核醫(yī)學(xué)儀器放射性藥物第1頁(yè)/共76頁(yè)第二章核醫(yī)學(xué)儀器

在醫(yī)學(xué)中用于探測(cè)和記錄放射性核素發(fā)出射線(xiàn)的種類(lèi)、能量、活度以及隨時(shí)間變化規(guī)律和空間分布的儀器，統(tǒng)稱(chēng)為核醫(yī)學(xué)儀器。第2頁(yè)/共76頁(yè)核醫(yī)學(xué)顯像儀器的發(fā)展歷程掃描儀1951年美國(guó)加州大學(xué)Cassenγ照相機(jī)1958年H.AngerSPECT1979年Kuhl等

PET正電子發(fā)射型計(jì)算機(jī)斷層儀（positronemissiontomography,PET），2001年《時(shí)代周刊》21世紀(jì)最具有創(chuàng)意且已商業(yè)化的三大發(fā)明之一SPECT/CT;PET/CTMicroPET、MicroSPECT、MicroPET/CTPET/MRI第3頁(yè)/共76頁(yè)第一節(jié)核探測(cè)儀器的基本原理一、核探測(cè)儀器的基本原理：（一）電離作用：利用射線(xiàn)可引起物質(zhì)電離的原理而產(chǎn)生了電離室等儀器。例如：電離室、正比計(jì)數(shù)管、蓋格計(jì)數(shù)管。（二）激發(fā)-熒光現(xiàn)象：熒光現(xiàn)象是由于射線(xiàn)可引起一些物質(zhì)發(fā)出熒光，熒光可以轉(zhuǎn)變成電信號(hào)。電信號(hào)的大小與此同時(shí)射線(xiàn)數(shù)量有關(guān)，γ閃爍探測(cè)器就是利用這種原理制成。（三）感光作用：利用射線(xiàn)可使感光材料形成“潛影”的原理來(lái)進(jìn)行射線(xiàn)的探測(cè)。依據(jù)這一原理，放射性自顯影技術(shù)得以發(fā)展。第4頁(yè)/共76頁(yè)二、放射性探測(cè)儀器的基本構(gòu)成和工作原理：通常由兩大部分組成：放射性探測(cè)器、后續(xù)電子學(xué)單元放射性探測(cè)器通常被稱(chēng)為探頭，實(shí)質(zhì)上它是一個(gè)可以將射線(xiàn)能量轉(zhuǎn)換為電能的換能器。后續(xù)電子學(xué)單元是由一系列電子學(xué)線(xiàn)路和外部顯示裝置構(gòu)成，可以將探頭傳過(guò)來(lái)的電信號(hào)進(jìn)行相關(guān)處理，并加以記錄和顯示，從而完成對(duì)射線(xiàn)的探測(cè)、分析過(guò)程。第5頁(yè)/共76頁(yè)

固體閃爍計(jì)數(shù)器是目前核醫(yī)學(xué)中最常用的的核探測(cè)儀器之一，主要由下列部分構(gòu)成：晶體光學(xué)耦合劑光電倍增管前置放大器后續(xù)電子學(xué)電路顯示記錄裝置

晶體、耦合劑、光電倍增管、前置放大器等部件共同組成探測(cè)器的探頭，是探測(cè)儀器最重要的部分。第6頁(yè)/共76頁(yè)三、γ照相機(jī)基本結(jié)構(gòu)

γ照相機(jī)是核醫(yī)學(xué)最基本的儀器，是一種能對(duì)臟器中放射性核素的分布進(jìn)行一次成像和連續(xù)動(dòng)態(tài)成像的儀器。它由探頭、電子學(xué)線(xiàn)路、顯示記錄裝置、顯像床四部分組成。探頭是γ照相機(jī)的核心部件。（一）準(zhǔn)直器（二）γ閃爍探測(cè)器：1、晶體

2、光電倍增管

3、定位電路和能量電路第7頁(yè)/共76頁(yè)

γ閃爍探測(cè)器實(shí)際上是一種能量轉(zhuǎn)換器，其作用是將射線(xiàn)能量轉(zhuǎn)換成可記錄的電脈沖信號(hào)。主要部件由碘化鈉（鉈）晶體、光電倍增管和前置放大器組成。光電倍增管由光陰極、10多個(gè)聯(lián)極和陽(yáng)極組成。第8頁(yè)/共76頁(yè)準(zhǔn)直器：位于病人與晶體之間，只有垂直入射的射線(xiàn)才能通過(guò)準(zhǔn)直器而被晶體探測(cè)到。晶體：碘化鈉（NaI）將射線(xiàn)能量轉(zhuǎn)換成熒光光子，鉈的作用是轉(zhuǎn)換光子波長(zhǎng)（將NaI發(fā)出的光子吸收，重新釋放出波長(zhǎng)與光電倍增管的吸收峰范圍相匹配的光子，以增加探測(cè)效率）。光電倍增管：陰極吸收晶體發(fā)出的熒光光子后通過(guò)光電效應(yīng)產(chǎn)生光電子，在高壓電場(chǎng)作用下光電子加速射到下一聯(lián)極時(shí)產(chǎn)生放大作用，電子數(shù)可增加3-6倍，經(jīng)過(guò)10多個(gè)聯(lián)極的作用，電子數(shù)可增加到106-108倍，形成一個(gè)強(qiáng)大的電子流射入陽(yáng)極并產(chǎn)生一個(gè)電壓降而形成一個(gè)負(fù)電壓脈沖。第9頁(yè)/共76頁(yè)準(zhǔn)直器（collimator）

準(zhǔn)直器位于探頭的最前端它是由鉛或鉛鎢合金鑄成的機(jī)械裝置，它的作用是把人體內(nèi)四面八方分散的伽瑪射線(xiàn)定向準(zhǔn)直到閃爍晶體的一定部位上。這種采用準(zhǔn)直器的方法稱(chēng)作機(jī)械準(zhǔn)直，以確別于電子準(zhǔn)直。第10頁(yè)/共76頁(yè)準(zhǔn)直器(collimator)的分類(lèi)孔的形狀：針孔型、平行孔型、發(fā)散型、會(huì)聚型及斜孔型。能量范圍：低能（<150Kev）、中能（150Kev－350Kev）高能（>350Kev）。靈敏度和空間分辨：高靈敏、高分辨及通用型。第11頁(yè)/共76頁(yè)第12頁(yè)/共76頁(yè)光電倍增管第13頁(yè)/共76頁(yè)γ射線(xiàn)很微弱的電信號(hào)脈沖信號(hào)只有幾毫伏~幾百毫伏探測(cè)儀器記錄第14頁(yè)/共76頁(yè)

γ照相機(jī)工作原理：

γ照相機(jī)探測(cè)人體內(nèi)的放射性核素發(fā)出的γ光子，γ光子經(jīng)準(zhǔn)直器選擇性地到達(dá)晶體后產(chǎn)生的信號(hào)被晶體后的光電倍增管吸收。位置電路根據(jù)各個(gè)光電倍增管的位置和脈沖幅度定出位置并輸出相應(yīng)的位置信號(hào)，形成顯像圖像。三、應(yīng)用

γ相機(jī)是大晶體一次性成像，可以完成各種臟器的靜態(tài)顯像，又可進(jìn)行快速連續(xù)的動(dòng)態(tài)顯像。通過(guò)探頭和床的配合運(yùn)動(dòng)，還可以進(jìn)行全身顯像。第15頁(yè)/共76頁(yè)γ相機(jī)第16頁(yè)/共76頁(yè)探頭是γ照相機(jī)的核心，其性能的好壞決定了整臺(tái)機(jī)器性能機(jī)圖像性能的好壞。第17頁(yè)/共76頁(yè)

第二節(jié)SPECT、SPECT/CT及雙探頭符合探測(cè)一、SPECT基本結(jié)構(gòu)

SPECT其結(jié)構(gòu)相當(dāng)于大視野的γ相機(jī)并多了臟器斷層的功能（增加了探頭旋轉(zhuǎn)裝置和圖像重建的計(jì)算機(jī)軟件系統(tǒng)）。主要由探頭、旋轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)機(jī)架、計(jì)算機(jī)、檢查床和圖像重建軟件等組成。其探頭可圍繞軀體旋轉(zhuǎn)180o或360o采集。主要有單探頭和雙探頭兩種。SPECT是在γ照相機(jī)的基礎(chǔ)上發(fā)展而來(lái)。第18頁(yè)/共76頁(yè)第19頁(yè)/共76頁(yè)二、SPECT工作原理

SPECT工作原理類(lèi)似于γ相機(jī)，是利用引入人體內(nèi)的放射性核素發(fā)出的γ射線(xiàn)經(jīng)碘化鈉晶體產(chǎn)生閃爍光子，閃爍光子再與光電倍增管的光陰極發(fā)生光電效應(yīng)產(chǎn)生光電子，經(jīng)聯(lián)極放大后在陽(yáng)極產(chǎn)生電脈沖，其經(jīng)過(guò)放大后再經(jīng)位置電路處理后形成X、Y位置信號(hào)，并進(jìn)一步形成閃爍影像。借助計(jì)算機(jī)的處理系統(tǒng)可重建成橫斷層、矢狀斷層和冠狀斷層影像。第20頁(yè)/共76頁(yè)

SPECT和CT都是用計(jì)算機(jī)斷層技術(shù)構(gòu)成圖像，但兩者的射線(xiàn)來(lái)源不同，SPECT接受的γ光子由體內(nèi)發(fā)射出來(lái)，為發(fā)射型CT（ECT），反映器官組織的功能代謝；而X線(xiàn)CT是由X線(xiàn)從體外穿透人體而成像，為穿透型CT（TCT），主要反映器官的解剖形態(tài)。近來(lái)將核醫(yī)學(xué)功能代謝影像和主要反映形態(tài)解剖的CT、MRI圖像進(jìn)行融合，成為醫(yī)學(xué)影像學(xué)發(fā)展的又一亮點(diǎn)，已有SPECT/CT、PET/CT問(wèn)世，并廣泛應(yīng)用于臨床，為病變的定性和定位提供了一種有用的手段。第21頁(yè)/共76頁(yè)三、SPECT成像特點(diǎn)

SPECT的圖象是反映放射性藥物在體內(nèi)的斷層分布圖。放射性藥物能夠選擇性地聚集在特定臟器、組織或病變部位，使其與鄰近組織的放射性分布形成濃度差，SPECT在體外可探測(cè)、記錄到這種放射性濃度差，從而顯示臟器、組織或病變部位和形態(tài)、位置大小及臟器功能變化。第22頁(yè)/共76頁(yè)四、SPECT數(shù)據(jù)采集和斷層圖象重建SPECT數(shù)據(jù)采集，實(shí)質(zhì)上是用大視野γ照相機(jī)探頭通過(guò)可旋轉(zhuǎn)機(jī)架?chē)@患者旋轉(zhuǎn)，每隔一定角度采集一幀圖象，然后通過(guò)計(jì)算機(jī)處理、重建成斷層圖象。第23頁(yè)/共76頁(yè)五、SPECT/CT圖像融合技術(shù)

SPECT/CT是將SPECT和CT這兩種設(shè)備安裝在同一個(gè)機(jī)架上，兩次掃描期間保持體位不變，兩種檢查的影像進(jìn)行實(shí)時(shí)融合，達(dá)到功能和解剖結(jié)構(gòu)影像的完美融合。

CT還可以給SPECT提供衰減校正，可以有效提高SPECT的圖像質(zhì)量。第24頁(yè)/共76頁(yè)SPECT/CTnuclearmedicine－unclearmedicine解剖圖像與功能圖像融合nuclearmedicine－clearmedicine軟件融合硬件同機(jī)融合第25頁(yè)/共76頁(yè)SPECT探頭X線(xiàn)管球、探測(cè)器第26頁(yè)/共76頁(yè)六、雙探頭符合探測(cè)近來(lái)用互成180o的無(wú)準(zhǔn)直器的雙探頭對(duì)正電子湮滅輻射產(chǎn)生的兩個(gè)方向相反的511keVγ光子進(jìn)行符合探測(cè)成像，稱(chēng)之為符合線(xiàn)路SPECT?？捎糜?8F這一發(fā)射正電子核素的顯像，但其空間分辯率低于PET，且不能快速動(dòng)態(tài)采集。六、應(yīng)用

SPECT是我國(guó)三級(jí)甲等醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科的必備儀器，目前已廣泛應(yīng)用于全身各系統(tǒng)的各種顯像。第27頁(yè)/共76頁(yè)SPECT（單探頭）第28頁(yè)/共76頁(yè)第29頁(yè)/共76頁(yè)SPECT特點(diǎn)可采集有關(guān)臟器的血流、代謝等隨時(shí)間變化的動(dòng)態(tài)信息；一次采集可得到平面和斷層影像；可任意選擇斷層角度等。第30頁(yè)/共76頁(yè)第三節(jié)PET、PET/CT、PET/MRI及小動(dòng)物PET一、PET基本結(jié)構(gòu)及原理（一）基本結(jié)構(gòu)

PET主要由探測(cè)系統(tǒng)（包括晶體、電子準(zhǔn)直、符合線(xiàn)路和飛行時(shí)間技術(shù)）、圖像顯示和斷層床等組成。探頭是PET的最重要的組成部分，它由成百上千個(gè)相對(duì)排列的由晶體、光電倍增管及電子線(xiàn)路組成的閃爍探測(cè)器排成多層環(huán)形裝置組成。

第31頁(yè)/共76頁(yè)（二）工作原理

PET顯像使用的放射性核素是發(fā)射正電子的核素，其發(fā)射的正電子在體內(nèi)經(jīng)湮滅輻射產(chǎn)生兩個(gè)方向相反但能量均為511keV的γ光子幾乎同時(shí)入射至互成180o環(huán)繞人體的探測(cè)器所接收，再置換成空間位置和能量信號(hào)，經(jīng)計(jì)算機(jī)處理可重建成三個(gè)斷面的斷層圖像，一次斷層可獲得幾個(gè)甚至幾十個(gè)斷層圖像，高精度地顯示活體內(nèi)功能代謝活動(dòng)，并可用于精確的定量分析。第32頁(yè)/共76頁(yè)二、PET/CT及圖象融合技術(shù)

圖象融合技術(shù)是將相同或不同成像方式的圖像進(jìn)行處理，使它們間空間位置、空間坐標(biāo)達(dá)到匹配的一種技術(shù)。PET顯示的是一種功能圖象，解剖位置不清晰，CT圖象解剖結(jié)構(gòu)清晰，但不能反映臟器功能。將兩者結(jié)合，可將優(yōu)勢(shì)互補(bǔ)。圖象融合包括異機(jī)圖象融合和同機(jī)圖象融合，但是它絕不是二者功能的簡(jiǎn)單疊加。第33頁(yè)/共76頁(yè)三、PET/MRI

PET/MRI是最新研制成功的高端影像融合設(shè)備，目前尚未廣泛應(yīng)用于臨床。由于MRI不存在輻射損傷，因此可以反復(fù)多次進(jìn)行檢查。四、小動(dòng)物PET

小動(dòng)物PET目前主要應(yīng)用于生命科學(xué)基礎(chǔ)研究。第34頁(yè)/共76頁(yè)應(yīng)用

PET可進(jìn)行靜態(tài)和動(dòng)態(tài)斷層顯像，并能進(jìn)行定量分析，是腫瘤、神經(jīng)系統(tǒng)和心血管疾病診斷和醫(yī)學(xué)研究的重要設(shè)備。與SPECT相比較，PET具有（1）分辨率高；（2）采用電子準(zhǔn)直符合計(jì)數(shù)，靈敏度比SPECT高10-20倍；（3）常用的正電子核素如11碳、

13氮、15氧和18氟為人體生命元素，是參于機(jī)體代謝的重要物質(zhì)，能準(zhǔn)確顯示受檢臟器的代謝影像和定量參數(shù)；（4）易于衰減校正，可進(jìn)行定量分析等。第35頁(yè)/共76頁(yè)P(yáng)ET第36頁(yè)/共76頁(yè)P(yáng)ET-CT第37頁(yè)/共76頁(yè)GEdiscovery-STPET/CT第38頁(yè)/共76頁(yè)第39頁(yè)/共76頁(yè)第40頁(yè)/共76頁(yè)MicroPET第41頁(yè)/共76頁(yè)第42頁(yè)/共76頁(yè)第四節(jié)臟器功能測(cè)定儀一、甲狀腺功能儀包括探頭和定標(biāo)器。二、腎圖儀普通腎圖儀包括兩個(gè)探頭、兩套計(jì)數(shù)率儀和記錄儀。三、多功能儀多功能儀可同時(shí)測(cè)定一個(gè)臟器多個(gè)部位或多個(gè)臟器的功能。第43頁(yè)/共76頁(yè)二、體外樣本測(cè)量?jī)x器及輻射防護(hù)儀器（一）γ閃爍計(jì)數(shù)器與手持式γ探測(cè)儀1.γ閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)量樣品γ射線(xiàn)的裝置是井型閃爍計(jì)數(shù)器。井型閃爍計(jì)數(shù)器的探測(cè)效率高，本底低。電子線(xiàn)路通常有放大器、單道或多道脈沖幅度分析器、定時(shí)器、打印機(jī)等。2.手持式γ探測(cè)儀手持式γ探測(cè)儀由探頭和信號(hào)處理顯示器組成。可用于手術(shù)中的探測(cè)。第44頁(yè)/共76頁(yè)（二）醫(yī)用核素活度計(jì)醫(yī)用核素活度計(jì)的射線(xiàn)探測(cè)器是電離室，可用于測(cè)量各種常用放射性核素的活度。（三）液體閃爍計(jì)數(shù)器主要用于測(cè)量低能β射線(xiàn)。（四）輻射防護(hù)和劑量監(jiān)測(cè)儀器1.表面污染和工作環(huán)境劑量監(jiān)測(cè)儀。用于監(jiān)測(cè)工作中是否有污染。2.個(gè)人劑量監(jiān)測(cè)儀。用于監(jiān)測(cè)工作中個(gè)人所受到的照射劑量。第45頁(yè)/共76頁(yè)表面污染監(jiān)測(cè)儀第46頁(yè)/共76頁(yè)γ井型閃爍計(jì)數(shù)器第47頁(yè)/共76頁(yè)

活度計(jì)第48頁(yè)/共76頁(yè)14碳-幽門(mén)螺桿菌呼氣試驗(yàn)儀第49頁(yè)/共76頁(yè)第三章放射性藥物

第一節(jié)基本概念

放射性藥物：是指能引入體內(nèi)用于診斷和治療的放射性核素及其標(biāo)記物。分類(lèi)：1.診斷用放射性藥物：包括顯像劑（成像）和示蹤劑（功能測(cè)定），如131I、99Tcm-DTPA等；2.治療用放射性藥物：如131I、89Sr、32P等。*注：用于放免體外分析藥物的屬放射性試劑。第50頁(yè)/共76頁(yè)放射性藥物是一類(lèi)特殊藥物，有以下特點(diǎn)：1.具有放射性：放射性藥物中放射性核素發(fā)出的射線(xiàn)是醫(yī)學(xué)診療的基礎(chǔ)，但也會(huì)產(chǎn)生一定的輻射損害，應(yīng)加強(qiáng)防護(hù)。2.具有物理半衰期和有效半衰期。3.計(jì)量單位和使用量：放射性藥物以放射性活度為計(jì)量單位，而不是用化學(xué)量，放射性藥物引入的化學(xué)量極少。4.脫標(biāo)及輻射自分解。第51頁(yè)/共76頁(yè)二、放射性藥物靶向作用原理核醫(yī)學(xué)顯像是以分子水平的靶向作用為基礎(chǔ)，將放射性藥物引入人體后，在體外進(jìn)行放射性核素顯像，可在活體內(nèi)直接觀察到疾病起因、發(fā)生、發(fā)展等一系列的病理生理變化和特征。核醫(yī)學(xué)顯像屬于核素示蹤法的范疇，可以顯示人體某一系統(tǒng)、臟器和組織的形態(tài)、功能和代謝的變化，達(dá)到對(duì)疾病進(jìn)行定位、定性、定量的診斷目的。第52頁(yè)/共76頁(yè)三、診斷用放射性藥物診斷用放射性藥物用于獲得體內(nèi)靶器官或病變組織的影像或功能的一類(lèi)放射性藥物，也稱(chēng)為顯像劑或示蹤劑。其共性要求如下：1.衰變方式：要求發(fā)射γ或X射線(xiàn)。2.光子能量：適合SPECT顯像的光子能量范圍100-250KeV。3.有效半衰期：診斷用放射性藥物的有效計(jì)衰期不能太短也不能太長(zhǎng)。4.靶/非靶比值（T/NT）：平面顯像要求靶/非靶比值在5：1以上，斷層顯像靶/非靶比值在2：1左右。第53頁(yè)/共76頁(yè)四、治療用放射性藥物

治療用放射性藥物：指能選擇性地濃聚在病變組織產(chǎn)生局部電離生物效應(yīng)，對(duì)病變組織產(chǎn)生抑制或破壞作用的一類(lèi)放射性藥物。對(duì)此類(lèi)藥物的共性要求如下：1.衰變方式目前主要用發(fā)射β-射線(xiàn)的核素。2.射線(xiàn)能量一般認(rèn)為β-射線(xiàn)最大能量在1MeV以上較理想。3.有效半衰期治療用放射性藥物的有效半衰期不能太長(zhǎng)，也不能太短。4.靶/非靶比值治療用放射性藥物靶/非靶比值越高越好。第54頁(yè)/共76頁(yè)P(yáng)ET放射性藥物

PET放射性藥物屬于診斷用放射性藥物。常用發(fā)射正電子的核素，主要是用加速器生產(chǎn)，少數(shù)可從發(fā)生器得到。PET常用的核素11C、13N、15O、18F都是組成生物機(jī)體的固有元素，不會(huì)影響該藥物原有的生物活性。且其半衰期短，患者受的輻射劑量較小。第55頁(yè)/共76頁(yè)第二節(jié)放射性藥物中的核素來(lái)源回旋第56頁(yè)/共76頁(yè)1.核反應(yīng)堆生產(chǎn)：如99Mo、131I、113Sn、125I、14C、3H、89Sr（鍶）、133Xe、32P、153Sm（釤）等；2.回旋加速器生產(chǎn)：如、11C、13N、15O、18F、123I、111In、201Tl（鉈）、67Ga（鎵）等。

3.發(fā)生器生產(chǎn)：如99Tcm（锝）、113Inm（銦）、188Re（錸）等；第57頁(yè)/共76頁(yè)

第58頁(yè)/共76頁(yè)第59頁(yè)/共76頁(yè)放射性核素發(fā)生器：

指從長(zhǎng)半衰期的母體核素中分離短半衰期的子體核素的裝置，又稱(chēng)為“母?！?。第60頁(yè)/共76頁(yè)發(fā)生器類(lèi)型（99Mo-99Tcm發(fā)生器）1.裂變型99Mo-99Tcm發(fā)生器（干柱）：吸附劑為三氧化二鋁（Al2O3）色層柱；2.凝膠型99Mo-99Tcm發(fā)生器（濕柱）：吸附劑為鉬酸鋯酰（ZrOMoO4）凝膠，是陽(yáng)離子交換劑。第61頁(yè)/共76頁(yè)99Mo-99Tcm發(fā)生器的優(yōu)點(diǎn)：

1.操作簡(jiǎn)便、使用安全、有較好的價(jià)格-效果比。2.可得到較高放射性核素純度。3.母體核素99Mo半衰期為66小時(shí)，可用一周。淋洗液的質(zhì)量控制：99Mo含量<0.1%，Al含量<10μg/ml，載體99Tc含量盡可能低。放化純度>98%。第62頁(yè)/共76頁(yè)第63頁(yè)/共76頁(yè)放射性核素標(biāo)記技術(shù)一、99Tcm的標(biāo)記1.直接標(biāo)記：以氯化亞錫為還原劑，將99TcmO4-中的锝從穩(wěn)定的+7價(jià)還原到+3、+4或+5價(jià)，在適當(dāng)?shù)膒H下與配體化合物絡(luò)合完成標(biāo)記；2.配體交換：先標(biāo)記絡(luò)合能力弱的配體，再與要標(biāo)記的絡(luò)合能力強(qiáng)的配體反應(yīng)，后者可取代前者而與99Tcm結(jié)合；3.間接標(biāo)記：對(duì)于不含絡(luò)合基團(tuán)的化合物，可通過(guò)雙功能螯合劑（既含有與99Tcm絡(luò)合的基團(tuán)又含有與待標(biāo)記化合物結(jié)合的基團(tuán)）將99Tcm與待標(biāo)記化合物耦聯(lián)。第64頁(yè)/共76頁(yè)二、放射性碘的標(biāo)記1.親電取代標(biāo)記（氧化法）——I-在氧化劑作用下氧化為碘分子（或原子），經(jīng)親電取代反應(yīng)機(jī)制替換蛋白質(zhì)或多肽的酪氨酸、組氨酸殘基苯環(huán)上的氫而完成標(biāo)記，目前常用氯胺T法和固相氧化法（Iodogen法）。2.聯(lián)接標(biāo)記——先用碘以上述方法標(biāo)記前體（含苯環(huán)），再將標(biāo)記前體與待標(biāo)記物連接。第65頁(yè)/共76頁(yè)第三節(jié)、放射性藥物的質(zhì)量控制1.物理鑒定

包括包裝、外觀現(xiàn)狀、顏色、透明度、顆粒度、比活度及放射性核純度。

比活度(Specificactivity)是指單位質(zhì)量的某種放射性物質(zhì)的放射性活度。

放射性核純度（radionuclidepurity），也稱(chēng)放射性純度(radioactivepurity)是指所指定的放射性核素的放射性活度占藥物中總放射性活度的百分比。放射性核素的放射性純度只與其放射性雜質(zhì)的量有關(guān)，與非放射性雜質(zhì)的量無(wú)關(guān),該指標(biāo)主要用于監(jiān)測(cè)其他放射性核素的沾染程度。第66頁(yè)/共76頁(yè)2.化學(xué)鑒定

包括離子強(qiáng)度、pH值、化學(xué)純度及放射化學(xué)純度。

放射化學(xué)純度（簡(jiǎn)稱(chēng)放化純度，radiochemicalpurity）是指特定化學(xué)結(jié)構(gòu)的放射性藥物的放射性占總放射性的百分比。該指標(biāo)是衡量放射性藥物質(zhì)量的最重要的指標(biāo)之一，是常規(guī)質(zhì)控項(xiàng)目。

化學(xué)純度（chemicalpurity）是指特定化學(xué)結(jié)構(gòu)化合物的含量，與放射性無(wú)關(guān)?；瘜W(xué)成分的雜質(zhì)存在可能對(duì)病人產(chǎn)生毒、副反應(yīng)，在放射性標(biāo)記過(guò)程中還可能產(chǎn)生放射性雜質(zhì)而影響放化純度。第67頁(yè)/共76頁(yè)3.生物學(xué)鑒定生物學(xué)檢測(cè)主要包括無(wú)菌、無(wú)熱原、毒性鑒定和生物分布試驗(yàn)。放射性藥物必須是無(wú)菌無(wú)熱源。放射性藥物毒性包含被標(biāo)記藥物毒性和輻射安全性。被標(biāo)記藥物的一次性使用量很少，其化學(xué)毒性甚微，通常在獲準(zhǔn)臨床應(yīng)用前，已通過(guò)異常毒性及急慢性毒性試驗(yàn)。放射性藥物體內(nèi)生物學(xué)行為測(cè)定是獲準(zhǔn)臨床使用前必須進(jìn)行的工作。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及放射自顯影對(duì)放射性藥物的生物活性檢測(cè)有重要價(jià)值。第68頁(yè)/共76頁(yè)相關(guān)的幾個(gè)概念1.放射性核純度：指特定放射性核素的活度占總放射性活度的百分?jǐn)?shù)。2.化學(xué)純度：指特定化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物的含量，與放射性無(wú)關(guān)。3.放射化學(xué)純度：指以特定化學(xué)形態(tài)存在的放射性活度占總放射性活度的百分比。4.放射性活度：表示單位時(shí)間內(nèi)發(fā)生衰變的原子核數(shù)量。單位為貝克（Bq）第69頁(yè)/共76頁(yè)正確使用放射性藥物的原則1.實(shí)踐的正當(dāng)性：即權(quán)衡利弊；2.最優(yōu)化原則：在滿(mǎn)足使用目的的前提下盡可能選用對(duì)病人的吸收劑量小的藥物。3.劑量最小原則。第70頁(yè)/共76頁(yè)放射性核素選擇1.合適的半衰期——要保證放射性藥物的制備及診斷、治療的需要，又不能過(guò)長(zhǎng)增加病人的輻射劑量負(fù)擔(dān)；2.衰變方式——對(duì)放射性核素顯像或功能測(cè)定最好是純?chǔ)蒙渚€(xiàn)，核素內(nèi)放射治療最好是純?chǔ)律渚€(xiàn)，PET成像最好單純發(fā)射正電子而不伴有γ射線(xiàn)；3.射線(xiàn)能量——根據(jù)不同的使用目的而不同，SPECT顯像為100~300keV等。第71頁(yè)/共76頁(yè)放射性藥物的生物學(xué)特性1.在靶器官中聚集快，在血液中清除快；2.在靶器官或病變組織要比非靶組織或正常組織中分布多，即要有高的靶/本比，也有在病變組織中分布比正常組織明顯少的情況；3.大多數(shù)情況下，放射性藥物在某一靶組織中的分布相對(duì)穩(wěn)定，即無(wú)“再分布”，但也有例外。第72頁(yè)/共76頁(yè)診斷與治療放射性藥物

神經(jīng)系統(tǒng)99Tcm-ECD，99Tcm-HMP