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潰瘍常用藥組第1頁/共19頁潰瘍常用藥

6組第2頁/共19頁消化性潰瘍藥物硫糖鋁(胃潰寧)本品為蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽。藥理及應(yīng)用:能與胃蛋白酶絡(luò)合,抑制該酶分解蛋白質(zhì);并能與胃粘膜的蛋白質(zhì)(主要為白蛋白及纖維蛋白)絡(luò)合形成保護(hù)膜,覆蓋潰瘍面,阻止胃酸、胃蛋白酶和膽汁酸的滲透、侵蝕,從而利于粘膜再生和潰瘍愈合。治療劑量時,胃蛋白酶活性可下降約30%。本品無抑制胃酸分泌、刺激粘膜再生及抗酸作用。服用本品后,僅2%~5%的硫酸二糖被吸收,并由尿排出。常用于胃及十二指腸潰瘍。第3頁/共19頁消化性潰瘍藥物硫糖鋁(胃潰寧)注意事項:不良反應(yīng)發(fā)生率約為4.7%,其中主要有便秘(2.2%)。個別患者可出現(xiàn)口干、惡心、胃痛等,可與適當(dāng)抗膽堿藥合用。治療收效后,應(yīng)繼續(xù)服藥數(shù)月,以免復(fù)發(fā)。藥物相互作用:不宜與多酶片合用,否則兩者療效均降低。此由于多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶,其藥理作用正與本品相拮抗,所含消化酶特別是胃蛋白酶影響潰瘍愈合。與西咪替丁合用時可能使本品療效降低。第4頁/共19頁消化性潰瘍藥物枸櫞酸鉍鉀(膠體次枸櫞酸鉍,三鉀二枸櫞酸鉍,鉍諾,德諾)藥理特性:體外實驗證明,本品在酸性條件下能與蛋白質(zhì)及氨基酸發(fā)生絡(luò)合作用而凝結(jié),而潰瘍部位的氨基酸殘基較正常粘膜豐富得多,因此本品更趨向于沉積在潰瘍上。另外,本品能與胃蛋白酶發(fā)生螫合作用而使其失活;鉍離子能促進(jìn)粘液的分泌,這些對潰瘍愈合也有一定作用。本品在胃中形成不溶性膠沉淀,很難被消化道吸收。第5頁/共19頁消化性潰瘍藥物枸櫞酸鉍鉀(膠體次枸櫞酸鉍,三鉀二枸櫞酸鉍,鉍諾,德諾)適應(yīng)癥:本品適用于胃及十二指腸潰瘍的治療,也用于復(fù)合潰瘍、多發(fā)潰瘍、吻合口潰瘍和糜爛性胃炎等,對胃及十二指腸潰瘍的療效與西咪替丁相仿或稍高,對西咪替丁產(chǎn)生耐受性的患者,使用本品治療仍有80%以上的愈合率。本品治愈潰瘍后的復(fù)發(fā)率明顯低于H2-受體拮抗劑。第6頁/共19頁消化性潰瘍藥物膠體果膠鉍(堿式果膠酸鉍鉀,維敏)藥理特性:本品是一種新型膠態(tài)鉍制劑,為生物大分子果膠酸(D-多聚半乳糖醛酸)與金屬鉍離子及鉀離子形成的鹽。本品在酸性介質(zhì)中具有較強(qiáng)的膠體特性,可在胃粘膜上形成一層牢固的保護(hù)膜,增強(qiáng)胃粘膜的屏障保護(hù)作用,因此本品對消化性漬瘍和慢性胃炎有較好的治療作用。由于膠體鉍劑可殺滅幽門螺旋桿菌,有利于提高消化性潰瘍的愈合率和降低復(fù)發(fā)率。與其它膠態(tài)鉍制劑比較,本品的膠體特性好,特性粘數(shù)為膠體堿式枸櫞酸鉍鉀的7.4倍。本品與受損傷粘膜的粘附性具有高度選擇性,且對消化道出血有止血作用。膠體堿式枸櫞酸鉍鉀在受損傷組織中的鉍濃度為正常組織中鉍濃度的3.1倍,而本品為4.34倍。第7頁/共19頁消化性潰瘍藥物膠體果膠鉍(堿式果膠酸鉍鉀,維敏)適應(yīng)癥:主要用于胃及十二指腸潰瘍,也可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。用法:治療消化性潰瘍和慢性胃炎每次3~4粒膠囊,每日4次,于三餐前0.5小時各服1次,睡前加服1次。療程一般為4周。治療消化道出血,將膠囊內(nèi)藥物倒出,用水沖開攪勻服用,日劑量一次服用,兒童用量酌減。注意事項:本品毒副作用低,不影響肝、腎及神經(jīng)系統(tǒng),服藥后血、尿、糞常規(guī)檢查亦無改變,但服藥期間本品可使大便呈黑褐色。第8頁/共19頁消化性潰瘍藥物奧美拉唑(奧克,洛賽克,LOSEC

,Omeprazole)作用機(jī)制:本品是近年來研究開發(fā)的作用機(jī)制不同于H2受體拮抗作用的全新抗消化性潰瘍藥。它特異性地作用于胃粘膜壁細(xì)胞,降低壁細(xì)胞中的H+-K+-ATP酶的活性,從而抑制基礎(chǔ)胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于H+-K+-ATP酶又稱做“質(zhì)子泵”,故本類藥物又稱為“質(zhì)子泵抑制劑”。第9頁/共19頁消化性潰瘍藥物奧美拉唑(奧克,洛賽克,LOSEC

,Omeprazole)藥理作用特性:本品對組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有明顯的抑制作用,對H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌也有強(qiáng)而持久的抑制作用。用藥后隨胃酸分泌量的明顯下降,胃內(nèi)pH迅速升高??诜酒泛?,2小時內(nèi)排泄約42%,96小時從尿中排出總量的83%,尿中無藥物原形。飯后給藥吸收延遲,但不影響吸收總量。第10頁/共19頁消化性潰瘍藥物奧美拉唑(奧克,洛賽克,LOSEC

,Omeprazole)適應(yīng)癥:主要適用于十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征,也可用于胃潰瘍和反流性食管炎;本品靜脈注射可用于消化性潰瘍急性出血的治療用法:本品可口服或靜脈給藥。治療十二指腸潰瘍。治療卓-艾二氏綜合征。治療反流性食管炎。治療消化性潰瘍出血。第11頁/共19頁消化性潰瘍藥物奧美拉唑(奧克,洛賽克,LOSEC

,Omeprazole)注意事項:不良反應(yīng)主要為惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和膽紅素升高也有發(fā)生,一般是輕微和短暫的,大多不影響治療。對本品過敏者、嚴(yán)重腎功能不全者及嬰幼兒禁用;嚴(yán)重肝功能不全者慎用,必要時劑量減半。本品具有酶抑制作用,一些經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物,如雙香豆素,地西泮、苯妥英等,其t1/2可因合用本品而延長。

第12頁/共19頁抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物蘭索拉唑(達(dá)克普隆,Lansoprazole)藥理作用:為一新型質(zhì)子泵抑制劑。本品由血液進(jìn)入壁細(xì)胞內(nèi)后,在酸性條件下被活化并與質(zhì)子泵的(H+/K+)-ATP酶的琉基結(jié)合,抑制酶的活性從而抑制酸分泌。與H2受體拮抗劑不同,本對2-脫氧-D-葡萄糖刺激、水浸刺激這種通過迷走神經(jīng)作用而產(chǎn)生的酸分泌也有強(qiáng)的抑制作用,這點(diǎn)是優(yōu)于其它藥物的特性。對乙醇性胃粘膜損傷及以酸分泌亢進(jìn)為主要原因的十二指腸潰瘍具有優(yōu)于法莫替丁或奧美拉唑的作用。對慢性潰瘍模型的治療結(jié)果顯示,有優(yōu)于奧美拉唑和法莫替丁的作用。蘭索拉唑及其活性代謝物具有與鉍制劑相似的抗幽門螺桿菌的作用。對反流性食管炎,本品亦有明顯的抑制作用。第13頁/共19頁消化性潰瘍藥物蘭索拉唑(達(dá)克普隆,Lansoprazole)適應(yīng)癥:主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍及反流性食管炎、卓-艾氏綜合征等。藥物相互作用:因同類藥物奧美拉唑有延緩地西泮及苯妥英代謝和排泄的作用,故本品如需和地西泮及苯妥英合用時應(yīng)慎重。用法:成年人一般每日口服1次,每次1粒(片)。胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎8周為1療程,十二指腸潰瘍6周為1療程。第14頁/共19頁消化性潰瘍藥物蘭索拉唑(達(dá)克普隆,Lansoprazole)注意事項:本品長期使用經(jīng)驗不足,故不推薦用于維持療法,應(yīng)針對每個病例和癥狀使用必需的最低劑量。本品副作用發(fā)生率占2%~4%,2.9%的患者臨床化驗值可能發(fā)生異常變化。主要副作用或不良反應(yīng)有:蕁麻疹、皮疹、瘙癢、頭痛、口苦、困倦、失眠或抑郁、口干、腹瀉、胃脹滿、便血、便秘、尿頻、發(fā)燒、總膽固醇及尿酸值升高、貧血、白細(xì)胞減少,ALT、AST、ALP、LDH及γ-GTP升高等。輕度不良反應(yīng)不影響繼續(xù)用藥,但如發(fā)生過敏性反應(yīng)、肝功能異?;蜉^為嚴(yán)重副作用時應(yīng)及時停藥或采取適當(dāng)措施。有藥物過敏史、肝功能障礙患者及老齡患者應(yīng)慎重用藥。對孕婦,除非判定治療的益處超過可能帶來的危險時,一般不宜用。哺乳婦女不宜用此藥,如必需用應(yīng)停止哺乳。第15頁/共19頁消化性潰瘍藥物泮托拉唑(潘美路、泰美尼克)藥理作用:本品通過特異性地作用于胃粘膜壁細(xì)胞,降低壁細(xì)胞中的H+/K+ATP酶的活性,從而抑制胃酸的分泌。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,本品對細(xì)胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。適應(yīng)證:十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃粘膜病變、復(fù)合性胃潰瘍及所致急性上消化道出血。不良反應(yīng):偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛。大劑量使用時可出現(xiàn)心律不齊,轉(zhuǎn)氨酶升高,腎功能改變,粒細(xì)胞降低。第16頁/共19頁消化性潰瘍藥物泮托拉唑(潘美路、泰美尼克)用法用量:40mg,每日1-2次靜脈滴注。臨用前將10mL專用溶劑注入凍干粉小瓶內(nèi),再將溶解后的液體加入100mL氯化鈉注射液中稀釋后給予,13-50分鐘內(nèi)滴完。用藥須知:本品溶解和稀釋后必須在4小時內(nèi)用完,禁止用其它溶劑或藥物溶解和稀釋。注意事項:對本藥過敏者,哺乳期婦女及孕婦禁用。當(dāng)懷疑胃潰瘍時,應(yīng)首先排除癌癥的可能性,因為本藥的治療可減輕其癥狀,從而延誤診斷。肝腎功能不全者慎用。

第17頁/共19頁消化性潰瘍藥物波利特(雷貝拉唑鈉,rabeprazole

)藥理作用:H+/K+ATP酶抑制作用,血中胃分泌素的升高不顯著。適應(yīng)證:胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏綜

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