《藥理學(xué)》課程學(xué)習(xí)重點(diǎn)難點(diǎn)

藥理學(xué)是醫(yī)學(xué)教育中的一門邊緣或橋梁課程，它運(yùn)用基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)理論知識(shí)，為臨

床合理用藥奠定理論基礎(chǔ)。因此，闡明藥物的藥理作用和用藥規(guī)律是藥理學(xué)課程的

授課重點(diǎn)，也是學(xué)習(xí)藥理學(xué)的中心。學(xué)習(xí)和掌握藥理學(xué)基本概念、規(guī)律和原理，并

且學(xué)會(huì)其運(yùn)用，既能指導(dǎo)合理用藥，又能繼續(xù)學(xué)習(xí)和理解更多的藥理學(xué)知識(shí)和新藥

的藥理作用。

重點(diǎn)掌握：總論、傳出神經(jīng)系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、糖皮質(zhì)激素及

抗生素等內(nèi)容。

掌握：內(nèi)臟系統(tǒng)（消化系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)藥物、組胺和抗組胺藥及麻

醉藥）。

熟悉：中樞興奮藥、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥、胰島素及口服降血糖藥、子宮

平滑肌興奮藥和抑制藥、抗結(jié)核病藥和抗麻風(fēng)病藥、抗惡性腫瘤藥。

了解：調(diào)血脂與抗動(dòng)脈粥樣硬化藥、抗病毒藥和抗真菌藥、抗寄生蟲藥。

參考：中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論、性激素類藥和避孕藥、影響免疫功能的藥物、

基因治療。

第二章藥動(dòng)學(xué)

本章重點(diǎn)：藥物體內(nèi)過程及轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)化規(guī)律。

本章難點(diǎn)：藥物消除動(dòng)力學(xué)。

1.藥物的不良反應(yīng)

2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

3.藥物的體內(nèi)過程。（吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄）及其影響因素

4.藥物的消除與蓄積。

第三章藥效學(xué)

本章重點(diǎn)：藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系；藥物安全性評(píng)價(jià)指標(biāo)；藥物與受體。

本章難點(diǎn)：作用于受體的藥物分類。

1.受體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，能激活受體的配體稱為激動(dòng)藥，能

阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。

2.激動(dòng)藥：既有親和力雙有內(nèi)在活性。

3.拮抗藥：有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性。

4.第二信使：環(huán)磷腺昔（cAMP）、環(huán)磷鳥昔（cGMP）、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類

第四章影響藥物效應(yīng)的因素

本章重點(diǎn)：聯(lián)合用藥及藥物相互作用。

本章難點(diǎn)：一些基本概念。

1.藥物因素

2.機(jī)體因素（性別、年齡、體重）、病理因素、個(gè)體差異

3.環(huán)境因素

合理用藥是根據(jù)疾病、病人的具體情況，運(yùn)用藥理學(xué)知識(shí)，選擇最佳的藥物及

其制劑，指定或調(diào)整適當(dāng)?shù)慕o藥方案，以期達(dá)到既有效又安全地防治疾病。此外，

在選擇藥物時(shí)還應(yīng)根據(jù)藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)的觀點(diǎn)，選擇治療效果與藥物價(jià)格的最佳比例。

影響藥物效應(yīng)的主要因素可來自機(jī)體和藥物兩方面，機(jī)體方面的因素有年齡、性別、

精神狀態(tài)、病理狀態(tài)；藥物方面的因素主要有劑量、劑型、藥物的相互作用、長(zhǎng)期

應(yīng)用藥物等。

第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理理論

本章重點(diǎn)：傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類、受體分布及生理功能。

本章難點(diǎn)：受體的分布及生理功能。

傳出神經(jīng)系統(tǒng)包括植物神經(jīng)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)。按神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)不同又可分為

膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)。興奮時(shí)其末梢釋放乙酰膽堿的神經(jīng)稱為膽堿能

神經(jīng)，包括1、全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；2、全部副交感神經(jīng)的

節(jié)后纖維；3、極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；4、支配腎上腺髓質(zhì)的內(nèi)臟大神經(jīng);

5、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)。

興奮時(shí)其末梢釋放去甲腎上腺素的神經(jīng)，稱為去甲腎上腺素能神經(jīng)，絕大多數(shù)

交感神經(jīng)的節(jié)后纖維屬于此類。傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分為兩類：膽堿受體和腎上腺

素受體。

膽堿受體包括M受體和N受體，N受體又分為N1和N2種亞型；腎上

腺素受體包括a和0受體，a受體又分為al和a2兩種亞型，p受體又分為

01、(32、P3三種亞型。傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式有兩種：直接作用于受

體和影響遞質(zhì)的釋放、貯存、代謝、轉(zhuǎn)化。

第六章膽堿受體激動(dòng)藥

本章重點(diǎn)：毛果香堿對(duì)眼睛的作用及臨床應(yīng)用。

本章難點(diǎn)：眼睛的調(diào)節(jié)。

一、M、N膽堿受體激動(dòng)藥：乙酰膽堿(ACH)作用：

1、M樣作用：心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱，擴(kuò)張幾乎所有血管，血

壓下降，胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，眼

瞳孔括約肌和睫狀收縮。

2、N樣作用：激動(dòng)N1膽堿受體，表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng),

腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。過大劑量

由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動(dòng)N2膽堿受體，使骨骼肌收縮。

3、中樞作用：不易透過血腦屏障另有：氨甲酰膽堿

二、M膽堿受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿

另有：氨甲酰甲膽堿

三、N膽堿受體激動(dòng)藥：煙堿、洛貝林

第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥

本章重點(diǎn)：易逆性和難逆性抗膽堿酯酶藥。

本章難點(diǎn)：抗膽堿酯酶藥作用機(jī)制。

一、易逆性膽堿酯酶抑制劑：新斯的明：口服吸收小而不規(guī)則，不表現(xiàn)中樞作用。

另有：毒扁豆堿

二、難逆性膽堿酯酶抑制劑：有機(jī)磷酸酯類

中毒癥狀：1、M樣作用癥狀2、N樣作用癥狀3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀

三、膽堿酯酶復(fù)活劑：碘解磷定：臨用配制，靜注給藥氯磷定：肌注或靜注

第八章膽堿受體阻斷（I）-M膽堿受體阻斷藥

本章重點(diǎn)：阿托品及阿托品類生物堿作用、用途。

本章難點(diǎn)：阿托品在心血管方面的作用。

M膽堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥：阿托品

一、M膽堿受體阻滯藥：阿托品：

作用：1、松馳內(nèi)臟平滑2、增加腺體分泌3、眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)

節(jié)麻痹

4、心血管系統(tǒng)：低劑量心率減慢5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

應(yīng)用：1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛2、抑制腺體分泌：全身

麻醉前給藥

2、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光4、抗體克：感染中毒性

休克

5、抗心率失常6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒

中毒癥狀：用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，用擬膽堿藥毛果

蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。

東蔗若堿：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船，

暈車。嘔吐。

山葭若堿：有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度。用于感染中

毒性休克。

第九章膽堿受體阻斷（II）-N膽堿受體阻斷藥

本章重點(diǎn)：骨骼肌松弛藥特點(diǎn)及應(yīng)用。

本章難點(diǎn)：除極化肌松藥的作用機(jī)制。

1、N1膽堿受體阻滯藥：又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙鐵、美加明

2、N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有琥珀膽堿、筒箭毒堿

一、N1膽堿受體阻滯藥--神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪噫吩：主用作麻醉輔助藥。

二、N2膽堿受體阻滯藥--骨骼肌松馳藥：本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制

劑（新）拮抗。

1、非去極化型肌松藥：

筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降，支

氣管痙攣。泮庫澳鏤：作用是筒的5倍，不引起血壓下降支氣

管痙攣。

2、去極化型肌松藥：琥珀膽堿：口服不吸收，起效快，維持短。

第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥

本章重點(diǎn)：各類代表藥對(duì)心血管、平滑肌的作用及應(yīng)用。

本章難點(diǎn)：各類藥物不同劑量對(duì)血管、血壓的影響。

第一節(jié)a受體激動(dòng)藥

一、al、a2受體激動(dòng)藥：

去甲腎上腺素：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易氧化，在堿性中迅速氧化?？诜o效。

一般靜滴。

應(yīng)用：1、休克：忌用大劑量及長(zhǎng)期應(yīng)用。2、上消化道出血。

不良反應(yīng)：1、局部組織壞死2、局部腎功能衰退3、停藥后的血壓下

降。

間羥安：（阿拉明）替代NA用于各種休克早期。

二、al受體激動(dòng)藥：

去氧腎上腺素：作用同NA可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓，快

速短效擴(kuò)瞳藥。

三、a2受體激動(dòng)藥：可樂定：用于降血壓。

第二節(jié)a,（3受體激動(dòng)藥

腎上腺素：口服無效。一般皮下注射。

作用

應(yīng)用：1、心臟停搏2、過敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、

局部止血

多巴胺：作用：1、心血管系統(tǒng)：激動(dòng)心臟似受體2、腎臟：排鈉利尿，激動(dòng)a

受體。

應(yīng)用：用于抗休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。

麻黃堿：能激動(dòng)a、0受體。

作用：應(yīng)用：1、防止某些低血壓狀態(tài)。

1、加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。

2、松弛支氣管平滑肌。3、預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作

3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮作用4、緩解尊麻癥等過敏反應(yīng)的皮膚

粘膜癥狀。

第三節(jié)B受體激動(dòng)藥

一、p受體激動(dòng)藥：

異丙腎上腺素一口服無效，舌下給藥。作用于（31、02受體，故能興奮心臟，松

弛平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。

作用：1、心血管系統(tǒng)：2、松弛支氣管平滑肌3、其他：升高血糖。

應(yīng)用：1、支氣管哮喘2、房室傳導(dǎo)阻滯3、心臟驟停4、

休克

二、pl受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺：口服無效，用于心力衰竭。

二、陽受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇：用于支氣管哮喘。

第十一章腎上腺素受體阻滯藥

本章重點(diǎn)：a受體阻斷藥和0受體阻斷藥在心血管方面的作用與應(yīng)用。

本章難點(diǎn)：P受體阻斷藥的內(nèi)在擬交感活性與膜穩(wěn)定作用。

第一節(jié)a受體阻滯藥

一、al、a2受體阻滯藥：酚妥拉明：口服生物利用度低。

作用：1、心血管系統(tǒng)：直接血管舒張作用，心收縮力加強(qiáng)，心率加快。2、其

他

應(yīng)用

三、al受體阻滯藥：哌嗖嗪：抗高血壓。

第二節(jié)p受體阻滯藥

一、pkP2受體阻滯藥：普納洛爾：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺

機(jī)能亢進(jìn)。

第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論

本章重點(diǎn)藥物的作用，作用機(jī)制，應(yīng)用和不良反應(yīng)。

本章難點(diǎn)中樞神經(jīng)遞質(zhì)及其受體。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）在機(jī)體生理活動(dòng)中發(fā)揮著主導(dǎo)和協(xié)調(diào)作用。通過神經(jīng)體

液調(diào)節(jié)維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定，并對(duì)外環(huán)境及時(shí)作出反應(yīng)，在人類，它還主宰著高度的智

能及復(fù)雜行為，其結(jié)構(gòu)和功能遠(yuǎn)比外周神經(jīng)復(fù)雜。

第十三章全身麻醉藥

本章重點(diǎn)常用全麻藥特點(diǎn)，復(fù)合麻醉的概念及內(nèi)容。

本章難點(diǎn)全麻藥作用的影響因素。

1、全身麻醉藥是一類能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，使意識(shí)、感覺和反射暫時(shí)消失，

骨骼肌松弛，主要用于外科手術(shù)前麻醉?？煞譃槲胄月樽硭幒挽o脈麻醉藥。

2、目前臨床上常用的吸入麻醉藥有異氟烷、恩氟烷和氧化亞氮，少用的有乙醛和氟

烷等。它們均為氣體或揮發(fā)性液體。

3、靜脈麻醉藥主要通過靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴而產(chǎn)生全麻作用，有時(shí)也可肌肉注射。

其優(yōu)點(diǎn)為誘導(dǎo)快，病人迅速進(jìn)入麻醉狀態(tài)，蘇醒也快，方法簡(jiǎn)便，易于掌握。主要

缺點(diǎn)是麻醉深淺不易調(diào)控。

4、常用的靜脈麻醉藥有硫噴妥鈉和氯胺酮等。

第十四章局部麻醉藥

本章重點(diǎn)：局麻藥的作用，局麻方法及影響局麻藥作用的因素。

本章難點(diǎn)：影響局麻藥作用的因素。

普魯卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。

丁卡因：作用比普強(qiáng)10倍，適用于表面麻醉。不宜用浸潤(rùn)麻醉。

利多卡因：為普的2倍，穿透力強(qiáng)，作用快強(qiáng)。還用于治療心率失常。都可用。

布比卡因：比利多卡因強(qiáng)3-4倍。用于浸潤(rùn)、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。

第十五章鎮(zhèn)靜催眠藥

本章重點(diǎn)苯二氮卓類藥物作用與應(yīng)用。

本章難點(diǎn)苯二氮卓類藥物的作用機(jī)制。

地西泮：作用：巴比妥類：不良反應(yīng)

苯巴比妥（長(zhǎng)效）、戊巴比妥、異戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫噴

妥（超短效）（其他：水合氯醛，格魯米特，漠化鈉，漠化鉀，三澳片）

苯二氮卓受體是GABAA受體-氯離子通路復(fù)合物的一個(gè)膜內(nèi)成分。當(dāng)GABA

受體激動(dòng)時(shí)，cr通道開放的數(shù)目增多，cr進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)數(shù)量增加，產(chǎn)生超極化而引起

抑制性突觸后電位，減少中樞內(nèi)某些重要神經(jīng)元的放電，引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制

作用。

第十六章抗驚厥藥與抗癲癇藥

本章重點(diǎn)各類抗癲癇藥作用特點(diǎn)及應(yīng)用，抗驚厥藥硫酸鎂不同給藥途徑的作用。

本章難點(diǎn)各型癲癇的藥物選擇。

苯妥英鈉：鈉通道阻滯藥，減少鈉內(nèi)流，抑制高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散，對(duì)小發(fā)作無

效。

作用

不良反應(yīng)

卡巴西平：對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。

苯巴比妥：除對(duì)小發(fā)作無效外，其余都有效。抑制中樞，不作首選。靜注控制癲癇

持續(xù)狀態(tài)。

撲米酮：對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作不如卡馬西平。

乙琥胺：治療小發(fā)作的常用藥。丙戊酸鈉：廣譜擴(kuò)癲癇藥。

地西泮和勞拉西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

第十七章治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病藥

本章重點(diǎn)擬多巴胺和抗膽堿藥的代表藥及特點(diǎn)。

本章難點(diǎn)兩類藥作用特點(diǎn)。

第一節(jié)擬多巴胺類藥

一、左旋多巴：本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫竣成多巴胺后起治療作用。

作用

不良反應(yīng)

二、左旋氨基酸脫竣酶抑制劑：

卡比多巴：外周脫竣酶抑制劑。單獨(dú)使用無藥理作用，是左旋多巴的重要的輔

助藥。

茉絲脫：外周多巴脫竣酶抑制劑。茉絲脫與左旋多巴1：4配合成美多巴。

三、金剛烷胺：原是抗病毒藥，有抗帕金森病作用。直接激動(dòng)多巴胺受體及較弱的

抗膽堿作用。

四、麥角類多巴胺激動(dòng)劑：澳隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙胭。

第二節(jié)膽堿受體阻滯藥

苯海索（安坦）：對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用。

其他有：卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登，普羅吩胺、二乙嗪。

第十八章抗精神失常藥

本章重點(diǎn)氯丙嗪的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)及其他藥物特點(diǎn)。

本章難點(diǎn)抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗躁狂藥作用機(jī)制。

氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。

作用、不良反應(yīng)

米帕明：作用

抗抑郁藥另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲哇酮、

馬普替林。

抗躁狂癥藥：碳酸鋰

第十九章鎮(zhèn)痛藥

本章重點(diǎn)阿片類生物堿及合成鎮(zhèn)痛藥的作用特點(diǎn)、用途及依賴性。

本章難點(diǎn)阿片受體的亞型效應(yīng)及藥物對(duì)受體的選擇。

第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥

嗎啡：不作口服，常皮下注射。是一種阿片受體激動(dòng)劑。

作用

應(yīng)用

不良反應(yīng)

第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥

一、阿片受體激動(dòng)劑：派替陡（度冷?。?/p>

作用

應(yīng)用

芬太尼：強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，是嗎啡的100倍。

安那度：為一種短效鎮(zhèn)痛藥。

美沙酮：與嗎啡相當(dāng)，口服有效，是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。

二、阿片受體部分激動(dòng)劑：

噴他左辛（鎮(zhèn)痛新）：不易產(chǎn)生依賴性，列入非麻醉藥品。主要用于慢性劇痛。

丁丙諾啡：鎮(zhèn)痛較嗎啡強(qiáng)，不良反應(yīng)相似，是阿片類藥物依賴脫毒治療的重要代

替藥物。

第三節(jié)非麻醉性鎮(zhèn)痛藥

四氫帕馬丁：（延胡索乙索）

第四節(jié)阿片受體拮抗劑

納絡(luò)酮：用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥，可迅速解救呼吸抑制及其他中樞抑制

癥狀。

納曲酮：一次用藥維持72小時(shí)，已用于解除阿片類的精神依賴性。

第二十章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

本章重點(diǎn)此類藥物的共同作用及特點(diǎn)；阿司匹林類藥代動(dòng)力學(xué)、藥效學(xué)及應(yīng)用和不

良反應(yīng)。

本章難點(diǎn)阿司匹林藥代動(dòng)力學(xué)、藥效學(xué)特點(diǎn)。

阿司匹林：作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加酶，減少前列腺素PG的合成。

一、水楊酸類：乙酰水楊酸（抗炎抗風(fēng)濕）

作用

不良反應(yīng)：

二、苯胺類：對(duì)乙酰胺基酚（撲熱息痛），抗炎抗風(fēng)濕作用很弱，長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可致

依賴性。

三、毗噗酮類：保泰松、羥基保泰松：抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用弱。主治

風(fēng)關(guān)節(jié)炎。

不良反應(yīng)

其他抗炎有機(jī)酸類：吧口朵美辛（消炎痛）、布洛芬、蔡普生、酮洛芬、氯芬那酸、

雙氯芬酸。

毗羅昔康：強(qiáng)效、長(zhǎng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，不宜長(zhǎng)期

服用。

第二十一章離子通道概論及鈣通道阻滯藥

本章重點(diǎn)鈣通道阻滯藥在心血管疾病中的應(yīng)用。

本章難點(diǎn)鈣通道的類型及分子結(jié)構(gòu)。

鈣通道阻滯藥常用藥有硝苯地平、地爾硫卓、維拉帕米、米貝地爾、氟桂利嗪

等，本類藥具有減弱心縮力、擴(kuò)張血管、降低血壓、保護(hù)缺血心肌、逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu)、

影響心率及傳導(dǎo)等作用，不同藥物作用有一定差異，臨床應(yīng)用時(shí)應(yīng)加以考慮。本類

藥療效肯定，不良反應(yīng)輕，廣泛用于心腦血管疾病，如高血壓、高血壓危象、各型

心絞痛、過速型心律失常、難治性心衰、肥厚性心肌病、腦血栓、腦缺血等。

第二十二章抗心律失常藥

本章重點(diǎn)各類藥對(duì)心肌電生理影響及不同類型心律失常的選藥原則。

本章難點(diǎn)心律失常的電生理學(xué)基礎(chǔ)及抗心律失常的基本電生理作用。

一、I類：鈉通道阻滯藥

奎尼?。鹤饔貌涣挤磻?yīng)

用于室上性和室性過速型心律失常，一般用于其他藥無效時(shí)才使用。

普魯卜因胺：廣譜藥。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受時(shí)，口

服靜注都可。

丙毗胺（灰舒平）、安他睫咻（安他心）、阿義馬林（阿馬林）、1tt美諾

利多卡因：首過效應(yīng)，靜注。對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選，室上

性基本無效。

作用

不良反應(yīng)

美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁無效的室性心律失常。

妥卡因：口服完全吸收，用于各種室性心律失常，其他藥無效時(shí)應(yīng)用。

苯妥英鈉：用于強(qiáng)心昔中毒引起的室上性心律失常。阿普林定（安搏律定）

普羅帕酮（心律平）：口服可吸收，首過效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低。劑量個(gè)體化。室性

室上性早搏。

恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼

二、n類：供受體阻滯藥

普蔡洛爾（心得安）：用于室上性心律失常，對(duì)室性心律失常一般無效。不良反應(yīng)

較利、苯高。

作用：1、自律性2、延長(zhǎng)ERP3、傳導(dǎo)性

三、HI類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位是程藥

胺碘酮：口服吸收慢少，為廣譜抗心律失常藥。

澳茉胺：僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性

心律失常。

四、IV類：鈣拮抗藥

維拉帕米：口服吸收快完全，首過效應(yīng)明顯。用于室上性心律失常，對(duì)消除由于

AV折返或房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的急性發(fā)作

已成首選，另有擴(kuò)張血管，降低血壓。不良反應(yīng)：心臟及胃腸道。

地爾硫：用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，房撲或房顫。

第二十三章腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥理

本章重點(diǎn)卡托普利的降壓機(jī)制

本章難點(diǎn)卡托普利治療充血性心力衰竭與心肌梗死的作用機(jī)制。

腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物具有降壓作用、抗動(dòng)脈粥樣硬化作用、治療心衰的

作用。

卡托普利為人工合成的非肽類血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑，主要作用于腎素

-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAA系統(tǒng))。抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE),

阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換或血管緊張素II,并能抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。對(duì)

多種類型高血壓均有明顯降壓作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。1、

抑制局部組織中腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)2、抑制循環(huán)中RAAS3、減少

緩激肽的降解4、促進(jìn)前列腺素的合成。

第二十四章利尿藥和脫水藥

本章重點(diǎn)三類利尿藥的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)及不同水腫的選藥原則。

本章難點(diǎn)各類利尿藥對(duì)水、電解質(zhì)的影響。

一、強(qiáng)效利尿藥：吠塞米(速尿)：作用：1、利尿作用2、擴(kuò)血管作用

臨床應(yīng)用

不良反應(yīng)

二、中效利尿藥：氫氯嘎嗪作用：1、利尿2、降壓作用3、抗利尿作用

應(yīng)用

不良反應(yīng)

三、弱效利尿藥：

氨苯蝶咤、阿米洛利：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道,

減少鈉的重吸收，抑制K—Na交換，使Na排出增加而利

尿，同時(shí)伴血鉀升高。

螺內(nèi)酯(安體舒通)：競(jìng)爭(zhēng)與醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保

鉀利尿藥。

甘露醇：滲透性利尿藥、又稱脫水藥另有：山梨醇、50葡萄糖

作用

應(yīng)用

第二十五章抗高血壓藥

本章重點(diǎn)各類降壓藥的作用、應(yīng)用與不良反應(yīng)；高血壓不同合并癥的選藥。

本章難點(diǎn)高血壓不同合并癥的選藥。

第一節(jié)腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥

1、中樞性降壓藥

可樂定：口服吸收良好，作用強(qiáng)而快，短時(shí)間升壓，長(zhǎng)時(shí)間降壓，心輸出量及外

周阻力降低。

甲基多巴：使外周阻力降低而降壓，適于腎功能不全的高血壓病人。莫索尼定

2、神經(jīng)節(jié)阻滯藥：阻滯后使血管擴(kuò)張，外周阻力降低，回心血量減少，血壓下降。

快強(qiáng)少用。

3、影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物

利舍平：緩慢、溫和、持久。還有鎮(zhèn)靜安定作用。不良反應(yīng)多，肌注靜注用于高

血壓危象。

胭乙咤：擴(kuò)張小靜脈，靜脈回流與心輸出量減少，擴(kuò)張小動(dòng)脈，外周阻力降低。

4、腎上腺素受體阻滯藥

哌哩嗪：口服易吸收，首過效應(yīng)明顯。作用中等偏強(qiáng)，可選擇性阻斷a-受體，降

低回心阻力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應(yīng)有首劑現(xiàn)象。特

拉嚏嗪、多沙建嗪

普蔡洛爾：(1)阻滯心臟供-受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量降低。

(2)阻滯腎臟受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素一血管緊張素一

醛固酮降壓。

(3)可透過血腦屏障，阻滯中樞供-受體，外周交感神經(jīng)降低，血管阻

力降低。

(4)阻滯突觸前膜供-受體，減少NE釋放。

很少發(fā)生體位性低血壓，心衰、支氣管哮喘病人禁用。

第二節(jié)利尿降壓藥

氫氯噬嗪：溫和，不易產(chǎn)生耐受性，長(zhǎng)期易致低血K,易補(bǔ)K。

第三節(jié)血管擴(kuò)張藥

分兩類：一種僅作用或主要作用于小動(dòng)脈平滑??；另一種對(duì)動(dòng)脈、靜脈都有舒張作

用。

硝普鈉：降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫，使動(dòng)脈、靜脈都擴(kuò)張。不能口服，連續(xù)靜滴

給藥。

主要用于高血壓危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。

第四節(jié)鈣拮抗藥

硝苯地平、維拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。

第五節(jié)影響腎素一血管緊張素系統(tǒng)的降壓藥

卡托普利：(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)降低外周血管阻力，輕中度原發(fā)性或腎型高

血壓首選藥。

不良反應(yīng)：頑固性干咳，皮疹、味覺減退，少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。

氯沙坦：(血管緊張素II受體拮抗藥)為第一個(gè)臨床應(yīng)用口服有效的非肽類ANG2受

體拮抗藥。

第六節(jié)其他抗高血壓藥

鉀通道開放劑：二氮嗪、米諾地爾、毗那地爾、

5—羥色胺(5—HT)受體拮抗劑：酮色林

前列環(huán)素合成促進(jìn)劑：西氯他寧

第二十六章治療充血性心力衰竭的藥物

本章重點(diǎn)強(qiáng)心甘、轉(zhuǎn)化酶抑制劑對(duì)充血性心力衰竭的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)。

本章難點(diǎn)強(qiáng)心背對(duì)心肌電生理及心電圖影響。

一、強(qiáng)心昔

強(qiáng)心甘：洋地黃毒甘、地高辛、毛花苔C。主用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。

機(jī)制：正性肌力作用主要是抑制細(xì)胞膜結(jié)合的NA、K—ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)

Ca增加。

作用

應(yīng)用

毒性反應(yīng)

二、非昔類正性肌力藥

氨力農(nóng)［磷酸二酯酶抑制劑（PDE-III）］：短期靜注用于急性病例，不作長(zhǎng)期口服

治療CHF用。有嚴(yán)重不良反應(yīng)。

多巴胺（供受體興奮藥）：使胞內(nèi)Ca濃度增加，靜滴迅速增強(qiáng)心肌收縮力。短期

改善癥狀，大劑量心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，誘發(fā)

心律失常。

三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

第二十七章抗心絞痛藥

本章重點(diǎn)硝酸甘油、B受體阻斷藥、鈣拮抗藥抗心絞痛作用及臨床應(yīng)用。

本章難點(diǎn)各類藥抗心絞痛作用機(jī)制。

分三類：（1）勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛（2）變異型心絞痛（3）不穩(wěn)定型心

絞痛

一、有機(jī)硝酸酯類：硝酸甘油：不易口服。

作用機(jī)制

作用

不良反應(yīng)

二、受體阻滯藥

普蔡洛爾

三、鈣拮抗藥

硝苯地平

臨床應(yīng)用

地爾硫

四、其他抗心絞痛藥

第二十八章調(diào)血脂藥與抗動(dòng)脈粥樣硬化藥

本章重點(diǎn)抗動(dòng)脈粥樣硬化藥的分類及主要代表藥。

本章難點(diǎn)藥物的作用機(jī)制。

一、調(diào)血脂藥血脂包括：膽固醇（CH）、三酰甘油（TG）、磷脂（PL）。

二、抗氧化藥：普魯布考（丙丁酚）、維生素E維生素C

第二十九章作用于血液及造血器官的藥物

本章重點(diǎn)抗凝血藥作用、應(yīng)用及過量的解救藥。

本章難點(diǎn)各類抗凝血藥的作用機(jī)制及出凝血的監(jiān)測(cè)指標(biāo)和意義。

一、抗貧血藥：常見貧血有缺鐵性貧血，巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生障礙性貧血。

鐵劑：硫酸亞鐵、枸檬酸鐵鏤、右旋糖酢鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。

葉酸：作為補(bǔ)充療法用于各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血，與VB12合用效果

較好。

維生素B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血。

二、促凝血藥和抗凝血藥：

促凝血藥：維生素K1、維生素K缺乏癥；2、抗凝藥過量出血；3、治療膽道蛔

蟲所致膽絞痛。

抗纖維蛋白溶解藥：氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸

抗凝血藥：肝素：口服無效，常靜注給藥。過量可致出血，用硫酸魚精蛋白對(duì)抗。

三、纖維蛋白溶解藥：對(duì)形成的血栓有溶解作用，亦稱溶栓藥。

鏈激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反應(yīng)為出血和過敏。

五、抗血小板藥：預(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、雙嗦達(dá)莫（潘生?。⑺绕ザ?。

六、血容量擴(kuò)充藥：右旋糖酎

第三十章影響自體活性物質(zhì)的藥物

本章重點(diǎn)H,和H2受體阻斷藥的用途。

本章難點(diǎn)Ht受體阻斷藥不同種類對(duì)CNS的用途。

一、組胺受體激動(dòng)藥：倍他司?。寡？诙ǎ?/p>

二、抗組胺藥：

1、H1受體阻滯藥：

⑴抗組胺作用：能完全對(duì)抗組胺收縮支氣管、胃腸道及子宮平滑肌的作用,

也能部分對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加。

⑵中樞作用：中樞抑制作用⑶抗膽堿作用。

應(yīng)用：⑴變態(tài)反應(yīng)性疾?、茣瀯?dòng)病及嘔吐⑶失眠

2、H2受體阻滯藥：主用于治療消化性潰瘍。

西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁

第三十一章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物

本章重點(diǎn)平喘藥作用特點(diǎn)及應(yīng)用，止咳，祛痰藥的特點(diǎn)。

本章難點(diǎn)平喘藥的作用機(jī)制及不同哮喘臨床選藥原則。

一、袪痰藥：刺激性祛痰：藥氯化校

二、粘痰溶解藥：N—乙酰半胱氨酰（痰易凈）、浪己新（必消痰）

三、鎮(zhèn)咳藥：可待因、噴維林（咳必清）

四、平喘藥：常用有、茶堿類、M膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質(zhì)激素和抗過敏藥。

1、擬腎上腺素藥腎上腺素：用于哮喘急性發(fā)作的治療。

麻黃堿：輕癥哮喘的治療和預(yù)防。不良反應(yīng)為中樞興奮引起的失眠。

異丙腎上腺素：口服無效，吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發(fā)作。

2、-受體激動(dòng)藥沙丁胺醇、克侖特羅（口服，氣霧吸入），特布他林（口服,

皮下注射）

3、茶堿類：氨茶堿、膽茶堿

4、M膽堿受體阻滯藥：異丙基阿托品，氧托品

5、糖皮質(zhì)激素：倍氯米松、氟尼縮松

6,抗過敏藥：色甘酸鈉（咽泰）、酮替酚

第三十二章作用于消化系統(tǒng)的藥物

本章重點(diǎn)抗消化性潰瘍藥、瀉藥、止瀉藥的作用與應(yīng)用。

本章難點(diǎn)各類抗消化性潰瘍藥的機(jī)制。

一、抗消化系統(tǒng)潰瘍藥：

1、抗酸藥：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂

2、胃酸分泌抑制藥：哌侖西平一阻斷胃壁細(xì)胞的Ml膽堿受體，抑制胃酸分泌。

奧美拉唾：質(zhì)子泵抑制藥。抑制基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌

量、

3、粘膜保護(hù)藥：硫糖鋁一在酸性環(huán)境下有效，忌與抗酸性藥合用。

膠體次枸檬酸金必、米索前列醇、恩前列醇。

4、抗幽門螺桿菌藥：甲硝唾、四環(huán)素、氨茉青霉素、竣氧芳青霉素。

二、助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生

三、止吐藥：甲氧氯胺（胃復(fù)安）、多潘立酮（嗎叮琳）、奧丹西隆

四、瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚醐（果導(dǎo)）、意醍類、液體石蠟、甘油。

五、止瀉藥：地芬諾酯、洛哌丁胺、堿式碳酸4E'、藥用炭。

六、利膽藥：去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸

第三十三章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥

本章重點(diǎn)縮宮素、麥角新堿對(duì)子宮的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。

本章難點(diǎn)子宮平滑肌興奮藥的正確使用。

一、縮宮素：作用：1、興奮子宮2、其他促進(jìn)排乳

應(yīng)用：1、催產(chǎn)和引產(chǎn)2、產(chǎn)后出血

二、麥角生物堿：作用：1、興奮子宮2、收縮血管3、阻斷a受體（翻轉(zhuǎn)腎上

腺素的升壓）

應(yīng)用：1、子宮出血2、產(chǎn)后子宮復(fù)原3、偏頭痛

三、前列腺素：對(duì)子宮有顯著興奮作用,用于足月引產(chǎn)和誘發(fā)流產(chǎn)。

第三十四章性激素藥和避孕藥

本章重點(diǎn)性激素類藥用途，避孕藥的作用與用法。

本章難點(diǎn)性激素的作用與調(diào)節(jié)。

一、雌激素類藥：雌二醇、雌酮、雌三醇、煥雌醇、快雌酸、己烯雌酚

臨床應(yīng)用：

作用

二、抗雌激素類藥：氯米芬、他莫昔芬

三、孕激素類藥：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、己酸孕酮、煥諾孕酮、雙醋

煥諾酮

作用

應(yīng)用

雄激素類藥和同化激素類藥：天然雄激素一睪丸素；同化激素一苯丙酸諾龍、

司坦哇

作用

應(yīng)用

四、避孕藥

第三十五章腎上腺皮質(zhì)激素類藥

本章重點(diǎn)糖皮質(zhì)激素的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)及給藥方法。

本章難點(diǎn)糖皮質(zhì)激素的作用機(jī)制。

一、糖皮質(zhì)激素類藥：可的松、氫化可的松（短效）；潑尼松（強(qiáng)的松）、潑尼松龍、

甲潑尼松、曲安西龍（中效）；地塞米松、倍他米松（長(zhǎng)效）

作用

臨床應(yīng)用

不良反應(yīng)

停藥反應(yīng)

二、促皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素抑制藥：促皮質(zhì)激素（ACTH）；米托坦、美替拉酮

三、、鹽皮質(zhì)激素：醛固酮和去氧皮質(zhì)酮：具明顯潴鈉排鉀作用，用于慢性腎上腺皮

質(zhì)功能減退。

第三十六章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

本章重點(diǎn)甲狀腺素的應(yīng)用；抗甲狀腺藥硫胭類，碘及碘化物作用特點(diǎn)及應(yīng)用。

本章難點(diǎn)硫胭類和碘化物臨床應(yīng)用。

甲狀腺激素：甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸

藥理作用

臨床應(yīng)用

抗甲狀腺藥：甲硫氧喀咤、丙硫氧喀咤、甲硫咪唾（他巴哇）、卡比馬哩（甲亢平）

應(yīng)用

碘：大量碘用于甲的手術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象的治療。

第三十七章胰島素及口服降血糖藥

本章重點(diǎn)胰島素及口服降血糖藥磺酰胭類的作用與應(yīng)用。

本章難點(diǎn)糖尿病不同類型的選藥。

一、胰島素：口服無效，皮下注射吸收快作用短。治療胰島素絕對(duì)或相對(duì)缺乏的各

型糖尿病。

作用

不良反應(yīng)

二、口服降血糖藥：適用于輕中度

1、磺酰麻類：甲苯磺丁麻、氯磺丙胭；格列本胭、格列毗嗪、格列齊特

2、雙胭類：苯乙雙胭（降糖靈）、二甲雙?。ń堤瞧┲饔糜诜逝旨皢斡蔑嬍晨?/p>

制無效者。

第三十八章抗菌藥物概述

本章重點(diǎn)抗菌藥、機(jī)體、病原體三者關(guān)系，抗菌藥作用機(jī)制及合理應(yīng)用。

本章難點(diǎn)抗菌藥的作用機(jī)制。

第一節(jié)常用術(shù)語

抗生素：指某些微生物在其生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類

物質(zhì)。

抗菌活性：指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的能力。

抑菌藥：僅有抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而無殺滅作用?；前奉?、四環(huán)素、氯霉素、紅霉

素、潔霉素

殺菌藥：不僅能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、頭抱菌素、氨基

糖昔類。

第二節(jié)抗菌藥物的主要作用機(jī)制

一、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素與頭抱菌素類

二、抑制細(xì)胞膜功能：包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。

一、抑制或干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基甘

類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等。

二、抑制DNA、RNA的合成：喳諾酮類、

乙胺嚓咤和利福平、磺胺類及其增效劑等。

第三節(jié)細(xì)菌的耐藥性

耐藥性：因藥物與細(xì)菌多次反復(fù)接觸后，細(xì)菌對(duì)該藥的敏感性降低甚至消失，又稱

抗藥性。

交叉耐藥性：細(xì)菌對(duì)某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后，若對(duì)未接觸過的其他抗菌藥也具有

耐藥性。

耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：

1、產(chǎn)生滅活酶2、改變靶部位3、增加代謝拮抗物4、改變通透

性

第四節(jié)抗菌藥物的合理選用

抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反應(yīng)、過敏反應(yīng)、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。

一、抗菌藥合理應(yīng)用的基本原則：

2、按照適應(yīng)癥選藥：青霉素對(duì)鏈球菌（引起上呼吸道感染）和G桿菌敏感，宜選

用，不能

用青霉素者可用紅霉素，鏈球菌不能用慶大霉素。

2、按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺

菌濃度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨茉

青霉素透過血腦屏障，可用于中樞感染。氨基昔類、大環(huán)

內(nèi)酯類用于中樞以外的感染。青霉素、頭抱菌素、氨基昔

類在尿液中濃度高，用于尿路感染。

3、針對(duì)患者的情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致灰嬰綜合癥。

4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，發(fā)熱原因不明者不宜用抗菌藥。

二、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用：病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染，單一藥物不能控制的

嚴(yán)重感染，或和混合感染；單一抗菌藥物不能有效控制的

感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥；長(zhǎng)期用藥有可能產(chǎn)生耐受性者。

聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)：兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能：無關(guān)、相加、協(xié)同、拮抗。

抗菌藥分四類：1、繁殖期殺菌劑：P-內(nèi)酰胺類

一、二合產(chǎn)生用增強(qiáng)作用

2、靜止殺菌藥：氨基甘類、多粘菌素等。

二、三增強(qiáng)或相加

3、速效抑菌藥：四環(huán)素類、氯霉素類及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。

一、三拮抗

4、慢性抑菌藥：磺胺類。

二、四可能無關(guān)

第三十九章P-內(nèi)酰胺類抗生素

本章重點(diǎn)青霉素、頭抱菌素類抗菌作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

本章難點(diǎn)抗菌作用機(jī)制及抗菌作用類型。

內(nèi)酰胺類抗生素具有殺菌活性，臨床適應(yīng)廣、療效高、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。毒性

最低最有效。

改造后：1、作用時(shí)間延長(zhǎng)2、對(duì)酸性環(huán)境穩(wěn)定，可以口服3、對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)

定

4、對(duì)G菌和綠膿桿菌有效5、對(duì)厭氧菌如脆弱桿菌有效

第一節(jié)B-內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制

抑制細(xì)胞粘肽合成酶，阻斷細(xì)胞細(xì)胞壁粘肽合成。

第二節(jié)青霉素類

青霉素：性質(zhì)穩(wěn)定，作用較強(qiáng)。能干擾細(xì)胞壁肽翥糖的生物合成。與丙磺舒合用提

高療效。

對(duì)G有強(qiáng)大的殺菌作用，為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致

各種感染。

青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于嚴(yán)重感染。

氨茉青霉素、阿莫西林：特點(diǎn)為廣譜，對(duì)G細(xì)菌的抗菌作用不及青霉素，對(duì)G桿菌

如流感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門桿菌、草綠色鏈球菌作用較強(qiáng)，對(duì)克

雷伯菌和綠膿桿菌無效。

應(yīng)用：尿路感染，呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對(duì)重癥G桿菌感染病因未

明不宜用。

竣茉西林（靜注）、替卡西林（肌注）、卡荀西林：對(duì)綠膿桿菌有效?；擒晕髁郑杭∽?。

哌拉西林：低毒、抗菌廣、強(qiáng)。對(duì)綠膿桿菌有較大抗菌作用。

第三節(jié)頭抱菌素類

亦稱先鋒霉素類

作用

不良反應(yīng)

第四節(jié)非典型P-內(nèi)酰胺類

氨曲南：具有耐酶、對(duì)青霉素?zé)o交叉過敏。常作為氨基音類替代品，與氨基昔類合

用加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。

克拉維酸：不可逆的競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑。奧格門汀、替門汀舒巴坦：（青霉烷颯）

亞胺培南：對(duì)大多數(shù)G和G需氧和厭氧菌等均有效，對(duì)酶穩(wěn)定。對(duì)青霉素和頭抱菌

素類間一般無交叉耐藥性，可作為后兩者替代品。

第四十章大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素及其他抗生素

本章重點(diǎn)本類藥物的共同特點(diǎn)。紅霉素，新合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，林可霉素作用

及應(yīng)用。

本章難點(diǎn)新合成大環(huán)內(nèi)酯類藥物特點(diǎn)及不同致病菌感染的藥物選擇。

一、大環(huán)內(nèi)酯類搞生素

抗G菌，有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麥利霉素，羅紅霉素，

阿齊霉素等。

為無色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過血腦屏障、經(jīng)膽汁排泄、

毒性低。

紅霉素：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與堿性阻礙藥物吸收，經(jīng)膽汁糞便排

出。

作用機(jī)制應(yīng)用

麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對(duì)紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較

紅低。

乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。

羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素。

二、克林霉素

克林霉素：取代林可霉素而常用?？诜?，不能透過血腦屏障、肝代謝，尿排泄。

作用：對(duì)G菌無效。紅霉素與克林霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，拮抗，不宜合用。對(duì)厭

氧菌有廣譜抗菌作用，用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸

道厭氧菌感染。萬古霉素

三、多肽類抗生素桿菌肽（供外用）、萬古霉素（靜注）。

第四十一章氨基昔類抗生素及多粘菌素

本章重點(diǎn)氨基甘類抗生素的共同特點(diǎn)及各藥特點(diǎn)。

本章難點(diǎn)細(xì)菌核糖體循環(huán)及藥物作用機(jī)制。

一、氨基甘類：對(duì)G菌表現(xiàn)為殺菌作用，主用于治療G菌引起的感染，有慶大霉素、

妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、

新霉素、卡那霉素。

口服難吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全。綠膿桿菌只對(duì)妥布霉素、

慶大霉素、阿米卡星敏感，鏈霉素主用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。

不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)，鏈霉素的過敏反應(yīng)僅

次于青霉素。

二、常用氨基昔類抗生素

鏈霉素：口服難吸收，對(duì)結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。對(duì)G桿菌和厭

氧菌無效。

應(yīng)用：主要用于鼠疫與兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、氨芾西林合用治療細(xì)

菌性心內(nèi)膜炎。

不良反應(yīng)：1、第八對(duì)腦神經(jīng)損害。2、腎臟損害3、神經(jīng)肌肉阻滯作用4、

過過敏反應(yīng)

慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿

菌等。

不良反應(yīng)：第八對(duì)腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及吠喃苯胺酸等利

尿藥合用。

丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基甘類抗生素。對(duì)許多G菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶

穩(wěn)定。主用于對(duì)其他氨基甘類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部

感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗血癥。

妥布霉素：對(duì)綠膿桿菌作用較慶強(qiáng)2-4倍，對(duì)慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌

及其他G菌。

三、多粘菌類：對(duì)G桿菌尤綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)G和G球菌均無抗菌

作用。對(duì)靜止期和繁殖期的陽性桿菌都有效，主用于對(duì)其他抗生素耐藥

難于控制的綠膿桿菌感染。

第四十二章四環(huán)素類和氯霉素類

本章重點(diǎn)四環(huán)素及氯霉素的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)。

本章難點(diǎn)抗菌機(jī)制及藥物選用。

四環(huán)素、土霉素主要是抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖，高濃度也具有殺菌作用。但對(duì)綠膿桿

菌、病毒和真菌無效。抑制蛋白質(zhì)合成。首選于肺炎支原體引起的原

發(fā)性非典型肺炎的治療。

土霉素：用于腸道感染，菌痢和阿米巴菌疾療效好。

不良反應(yīng)

多西環(huán)素：（強(qiáng)力霉素）為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。

米諾環(huán)素：高效、長(zhǎng)效、速效的新合成四環(huán)素。

氯霉素：藥用為左旋體，右旋體無效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗生素，傷寒首選。

臨床應(yīng)用：治療傷寒副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。

不良反應(yīng)

第四十三章人工合成抗菌藥

本章重點(diǎn)磺胺類、氟喳諾酮類、硝咪噪類的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)。

本章難點(diǎn)喳諾酮類抗菌機(jī)制。

一、磺胺類藥：藥動(dòng)學(xué)：小腸上段吸收，通過血腦屏障，分布到腦脊液中，治療流行性腦脊催

膜炎首選。對(duì)螺旋體、支原體、病毒感染無效。對(duì)立克次體反能刺激生長(zhǎng)

應(yīng)用

不良反應(yīng)

磺胺喀咤：（SD）治療腦脊髓膜炎的首選藥，亦用于尿路感染，注意對(duì)腎臟損害。

磺胺異H坐：（SIZ）尿中濃度高用于治療尿路感染。

磺胺甲理：（SMZ,新諾明）適用于治療尿路感染，注意堿化尿液。

二、抗菌增效劑：

甲氧節(jié)唾（TMP）：抑制二氫葉酸還原酶，使它不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸合成。

TMP與SMZ或SD合用成復(fù)方新諾明或雙喀噬片。不良反應(yīng)少，少數(shù)人引起胃腸道反應(yīng)。

三、硝基吠喃類藥：合成抗菌藥。主用于泌尿道及外用消毒。

映喃妥因：久用可引起不可逆性耳神經(jīng)損害。

映喃理酮：痢特靈，其栓劑可治療陰道滴蟲病。吠喃西林

四、洛氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等八種常用?？咕V廣、高效、口服、不良反

應(yīng)少。對(duì)綠膿桿菌、厭氧桿菌有強(qiáng)大抗菌作用。主要是干擾DNA

復(fù)制而起到殺菌作用。

應(yīng)用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃關(guān)節(jié)

軟組織感染。

五、諾氟沙星：對(duì)淋球菌敏感，對(duì)綠膿桿菌作用強(qiáng)。主用于泌尿道和胃腸道感染。

第四十四章抗病毒藥和抗真菌藥

本章重點(diǎn)淺部、深部真菌感染的藥物選擇及各藥不良反應(yīng)，抗病毒藥應(yīng)用。

本章難點(diǎn)抗菌機(jī)制。

常用有灰黃霉素、制霉菌素、酮康唾、或局部應(yīng)用的克霉噗和咪康唾等。

兩性霉素B（國(guó)產(chǎn)稱廬山霉素）：必須靜脈滴注，系廣譜抗真菌藥。首選治療全身性

深部感染。

不良反應(yīng)：靜注開始有寒戰(zhàn)、高燒、頭痛、惡心嘔吐。腎臟毒性為本品的主要

中毒反應(yīng)。

制霉菌素：多用于長(zhǎng)期使用抗生素所引起的真菌性二重感染。

灰黃霉素：為一種抗淺表真菌藥。

作用：對(duì)各種皮膚癬菌有強(qiáng)大的抑制作用。主用于治療各種癬病如體癬、股癬、

甲癬等，尤對(duì)頭癬療效顯著為首選。

克霉哇：對(duì)淺真菌與灰黃霉素相似，但頭癬無效，僅局部用于體手足癬等。

咪康哇：對(duì)深部真菌和部分淺表真菌具有良好抗菌作用，口服吸收差。

酮康哇：口服廣譜真菌藥。對(duì)念珠菌和淺表癬菌有強(qiáng)大的抗菌力。主要口服治療多

種淺表真菌。

氟康噗：與酮康嚏相似，體外不及酮，體內(nèi)則比酮強(qiáng)10-20倍，治療中樞神經(jīng)和尿

路感染。

氟胞喀咤：抗深部真菌藥。伊曲康建：相似于酮康唾，但作用強(qiáng)。

第四十五章抗結(jié)核病和抗麻風(fēng)病藥

本章重點(diǎn)抗結(jié)核藥異煙脫、利福平、乙胺丁醇、毗嗪酰胺、對(duì)氨基水楊酸、抗麻風(fēng)

藥氯苯颯。

本章難點(diǎn)各藥的不良反應(yīng)及應(yīng)用原則。

分一線藥：療效高，不良反應(yīng)小，如異煙脫、利福平、己胺丁醇、毗嗪酰胺、鏈

二線藥：金效差，毒性大，價(jià)格貴，不作常規(guī)。如氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡

那霉素。

一、常用抗結(jié)核病藥：

異煙腫：易溶水，性質(zhì)穩(wěn)定，療效高、毒性小、服用方便?？诜蘸?。

作用：對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性，可聯(lián)合用藥，對(duì)其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。

首選藥。

不良反應(yīng)：小。癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。用服維生素B6可預(yù)防。大劑

量損害肝臟。

利福平：高效低毒、口服方便。有強(qiáng)大的抑制或殺滅結(jié)核桿菌作用。僅次異煙脫。

不良反應(yīng)：胃腸首反應(yīng)，少數(shù)病人可見肝臟損害。

利福定：效力為利福平的3倍以上，有交叉耐藥性。有胃腸道反應(yīng)，腎功能不

良慎用。

利福噴丁:'為利福增的2-10倍，與利有交叉耐藥性。

乙胺丁醇：右旋體有強(qiáng)大作用，左旋體無效。對(duì)鏈、異有耐藥的結(jié)核桿菌仍有

效，單用易耐藥，三藥合用用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞

型肺結(jié)核的治療。

鏈霉素：作用僅次于異、利，僅呈抑菌效果。

對(duì)氨水楊酸：與異煙朧合用，可競(jìng)爭(zhēng)肝臟的乙酰化酶，使后者游離濃度增高，

產(chǎn)生協(xié)同作用。

卡那霉素：耐藥產(chǎn)生慢，損害第八對(duì)腦神經(jīng)和腎臟損害嚴(yán)重。檢查聽力和腎臟。

乙硫異煙胺、毗嗪酰胺

二、抗結(jié)核病藥應(yīng)用原則：1、早期用藥2、聯(lián)合用藥3、長(zhǎng)期用藥4、短期療

法

三、抗麻風(fēng)病藥：

氯苯颯：口服吸收，用量少，療效確切，體格低廉、服用方便。