M膽堿受體阻斷藥M膽堿受體阻斷藥阿托品山莨菪堿、東莨菪堿阿托品的合成代用品分類①天然存在的化合物，如阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿等從茄科植物中提取的生物堿；②半合成或合成衍生物，如后馬托品、異丙托溴胺等通過(guò)改變化學(xué)結(jié)構(gòu)、人工合成的藥物。M膽堿受體阻斷藥

M-receptorBlockingDrugs41.口服易吸收；2.分布于全身，易透過(guò)血腦屏障、胎盤(pán)、眼結(jié)膜；3.代謝物經(jīng)尿排出體外，t1/22~4h。[體內(nèi)過(guò)程]●機(jī)制選擇性阻斷M（M1~M5）受體，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh對(duì)M受體的激動(dòng)作用；大劑量阻斷NN受體。[阿托品atropine][作用][藥理作用]1.抑制腺體分泌特點(diǎn)：

唾液腺

汗腺

淚腺、呼吸道腺體

胃液分泌強(qiáng)弱用于全麻前給藥、嚴(yán)重盜汗及流涎癥。2.眼：（1）擴(kuò)瞳；（2）升高眼內(nèi)壓；

●青光眼患者禁用；（3）調(diào)節(jié)麻痹。用于虹膜睫狀體炎、眼底檢查和驗(yàn)光。

擴(kuò)瞳，虹膜退向外緣，虹膜根部變厚，前房角間隙變窄，房水回流受阻，眼內(nèi)壓升高。

(-)睫狀肌M-R→睫狀肌松弛而退向外緣→懸韌帶拉緊→晶狀體變扁平→屈光度減低→視近物不清，適于視遠(yuǎn)物。

晶狀體調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌懸韌帶atropine晶狀體3.松弛內(nèi)臟平滑肌：

●特點(diǎn)：胃腸道平滑??；膀胱逼尿??；膽道、輸尿管、支氣管；子宮平滑肌。強(qiáng)弱↓蠕動(dòng)的幅度和頻率。

過(guò)度活動(dòng)或痙攣狀態(tài)的平滑肌：明顯。用于各種內(nèi)臟絞痛：

①胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀較好；

②膽絞痛、腎絞痛較差（與度冷丁合用）；

③兒童遺尿癥有效。4.心臟：心率小量(0.4～0.6mg)：減慢；較大量(1～2mg)：加快；房室傳導(dǎo)：加速↖(-)竇房結(jié)的M2-R。(-)突觸前膜的M1-R(負(fù)反饋)；取決于迷走神經(jīng)張力用于緩慢型心律失常：竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯等。治療量對(duì)血管和血壓無(wú)顯著影響；大劑量可使血管擴(kuò)張，改善微循環(huán)。機(jī)制：（與M受體阻斷無(wú)關(guān))抑制汗腺→體溫↑→散熱直接擴(kuò)張血管作用大劑量用于感染性休克，但伴發(fā)高熱或心動(dòng)過(guò)速的休克病人禁用。5.血管與血壓：中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)atropine興奮→抑制→循環(huán)和呼吸衰竭；較大劑量1~2mg：興奮延腦呼吸中樞和大腦皮層。對(duì)抗有機(jī)磷中毒所致的呼吸抑制。中毒劑量10mg以上：煩躁不安，多言，幻覺(jué)，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，驚厥等。

腺體眼平滑肌心臟血管CNS藥理作用抑制腺體分泌擴(kuò)瞳眼壓↑調(diào)節(jié)麻痹解除內(nèi)臟平滑肌痙攣加快心率加快房室傳導(dǎo)大劑量擴(kuò)張血管興奮(毒性)臨床應(yīng)用全麻前給藥嚴(yán)重盜汗流涎虹膜睫狀體炎驗(yàn)光檢查眼底內(nèi)臟絞痛膀胱刺激癥狀緩慢型心律失常休克有機(jī)磷中毒的解救藥理作用與臨床應(yīng)用atropine18其它阿托品類生物堿山莨菪堿又稱654，其人工合成品稱為654-2；與Atropine比較：1.對(duì)血管痙攣的解痙作用相對(duì)性較高→用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌痙攣；2.抑制腺體、擴(kuò)瞳作用<Atropine；3.不易透過(guò)BBB。山莨菪堿Anisodamine與Atropine比較：抑制CNS作用強(qiáng)（鎮(zhèn)靜催眠）：→麻醉前給藥（優(yōu)于阿托品）；→暈動(dòng)病治療；→抗帕金森病（中樞抗膽堿作用）。東莨菪堿Scopolamine目的：提高選擇性，縮短作用時(shí)間；

一、合成擴(kuò)瞳藥后馬托品Homatropine：

主要有擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹的作用，作用短暫臨床上主要用于一般的眼科檢查；注意：調(diào)節(jié)麻痹作用不如Atropine，所以兒童驗(yàn)光需用Atropine。

顛茄生物堿的合成代用品（一）季銨類解痙藥異丙托溴銨ipratropiumbromide●特點(diǎn)：1.屬于非選擇性M-R阻斷藥；2.具有擴(kuò)張支氣管作用；3.主要用于慢性阻塞性肺部疾病、支氣管哮喘。二、合成解痙藥溴丙胺太林（普魯本辛，propanthelinebromide）1.對(duì)胃腸平滑肌的解痙作用較強(qiáng)，有一定的抑制胃酸分泌作用；2.用于消化性潰瘍、胃腸痙攣、妊娠嘔吐。甲磺酸苯扎托品苯海索用于帕金森病或帕金森綜合征（二）叔胺類解痙藥貝那替秦（胃復(fù)康，benactyzine）解痙、抑制胃酸分泌、安定，用于胃腸痙攣、兼有焦慮的潰瘍病。

哌侖西平（pirenzepine）

1.M1、M4受體阻斷藥；2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌；3.用于消化性潰瘍的