降壓藥的種類

利尿劑β-受體阻滯劑（β-b）鈣通道阻滯劑（CCB）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）血管緊張素II受體阻滯劑（ARB）選擇性α受體阻滯劑（α-b）中樞作用的交感神經(jīng)阻滯劑直接血管擴張劑第一頁，共三十五頁。第一頁，共35頁。中國高血壓防治指南一線降壓藥：

利尿藥β-bCCBACEIorARB上述藥物組成的固定劑量復方降壓制劑

WHO和ISH的高血壓防治指南中把α1-B也列為一線降壓藥

第二頁，共三十五頁。第二頁，共35頁。高血壓聯(lián)合治療的理論基礎(chǔ)：

增加降壓效果（相加，協(xié)同作用）

減少不良事件（小劑量策略，具有拮抗作用的藥物）

增加便利性和依從性

延長作用時間

額外的靶器官保護作用

第三頁，共三十五頁。第三頁，共35頁。高血壓聯(lián)合用藥利尿劑CCBβ-bACEIARB容量容量RAAS第四頁，共三十五頁。第四頁，共35頁。利尿劑

主要用于輕中度高血壓老年人高血壓或并發(fā)心衰時痛風患者禁用糖尿病和高血脂患者慎用

第五頁，共三十五頁。第五頁，共35頁。氫氯噻嗪（雙氫克尿塞）

髓袢利尿藥，抑制鈉氯再吸收，輕微抑制碳酸酐酶

不良反應(yīng)：可引起血糖、血脂、血尿酸等升高，還可引起胰島素的敏感性降低，但認為減少劑量則不良反應(yīng)可明顯減少呋喃苯胺酸（呋噻咪，速尿）

髓袢利尿藥用于各型嚴重水腫，心衰，腎衰，腦病腦出血等

不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂余同前第六頁，共三十五頁。第六頁，共35頁。螺內(nèi)酯（安體舒通）醛固酮拮抗藥，作用于遠曲小管和集合管排鈉留鉀原發(fā)性高血壓治療中一般不用，小劑量應(yīng)用對心衰有利，與其它利尿劑合用預防低鉀

不良反應(yīng)：腎功能不全可致高鉀，男性乳房發(fā)育，女性多毛等第七頁，共三十五頁。第七頁，共35頁。吲噠帕胺（壽比山）有利尿和鈣拮抗作用，不屬噻嗪類，使小動脈舒張，降低血管壁張力和血管對升壓物質(zhì)的反應(yīng)性，使SVR下降不良反應(yīng)：上腹不適、惡心、頭痛、低鉀等，伴糖尿病或高脂血癥的高血壓患者，需使用利尿劑本品是很好的選擇，對磺胺過敏或有活動性肝病時禁用第八頁，共三十五頁。第八頁，共35頁。β-受體阻滯劑用于心衰、勞力性心絞痛、心梗后、快速性心律失常哮喘、COPD，周圍血管疾病、AVB禁用；高脂血癥，1型糖尿病慎用ⅠA：無ISA的β1、β2-b（普萘洛爾）ⅠB：有ISA的β1、β2-b（吲哚洛爾）

ⅡA：無ISA的β1-

b（阿替洛爾、艾司洛爾、美托洛爾）ⅡB：有ISA的β1-

b（醋丁洛爾）Ⅲ：β-b及α-b（拉貝洛爾）ISA---內(nèi)在擬交感活性第九頁，共三十五頁。第九頁，共35頁。無ISA的β1、β2-b普萘洛爾（心得安，Propranolol)治療快速心律失常，嗜鉻細胞瘤，心絞痛，高血壓不良反應(yīng)：引起支氣管痙攣，增加洋地黃毒性禁用于竇緩，重度AVB，心源性休克，低血壓，不宜與MAO類藥合用第十頁，共三十五頁。第十頁，共35頁。無ISA的β1-b阿替洛爾（氨酰心安Atenolol）主要用于高血壓，心絞痛和心肌梗死，心律失常，甲亢，嗜鉻細胞瘤不良反應(yīng)：心動過緩，嚴重竇緩，AVB，心衰及孕婦禁用美托洛爾（倍他樂克Metoprolol,Betaloc）高血壓（利尿藥，和血管擴張藥合用）及心絞痛，靜脈注射對室上性心動過速有效哮喘病人不能用大劑量，糖尿病甲亢患者慎用第十一頁，共三十五頁。第十一頁，共35頁。無ISA的β1-b艾司洛爾（愛絡(luò)Esmolol）作用僅為普萘洛爾的1/30作用迅速而短暫，被紅細胞內(nèi)酯酶迅速水解為無活性的代謝產(chǎn)物大劑量抑制血管及支氣管平滑肌β2R用于室上速、急性心梗、不穩(wěn)定性心絞痛、高血壓、降低手術(shù)等應(yīng)激引起的兒茶酚胺增加所致的HR、BP↑第十二頁，共三十五頁。第十二頁，共35頁。β-b及α-b拉貝洛爾（柳胺芐心定，Labetalol）β-b為α1-b的4-8倍，β1-b為β2-b的3-4倍降壓，降心率，減低心肌收縮力，氣道阻力僅輕度增加，對血脂代謝無影響。第十三頁，共三十五頁。第十三頁，共35頁。鈣通道阻滯劑

(calciumchannelblockCCB)用于各種程度的高血壓老年人高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛收縮期高血壓心臟傳導阻滯和心衰患者禁用非二氫吡啶類，不穩(wěn)定性心絞痛和急性心梗時禁用速效二氫吡啶類第十四頁，共三十五頁。第十四頁，共35頁。CCB分類L-型CCB根據(jù)其結(jié)合部位α1亞單位結(jié)合位點分為：

1.二氫吡啶類：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、氨氯地平(對血管的選擇性更強，減少了心臟的副作用)

2.

苯烷基胺類：維拉帕米3.

苯噻嗪類：地爾硫卓

（這兩類主要作用于心臟，可顯著抑制心臟的自主活動，減慢心率，降低心肌的收縮力和心肌耗氧量）第十五頁，共三十五頁。第十五頁，共35頁。

維拉帕米（Verapamil異博定）治療室上性心動過速，母親和胎兒心動過速，可降低子宮血流治療心絞痛和原發(fā)性高血壓

不良反應(yīng)：負性肌力作用使已有左心功能不全患者的心功能進一步下降，負性傳導作用可致房室傳導阻滯藥物相互作用：增強β-b的負性肌力和負性傳導作用。增加地高辛的血藥濃度。異丙腎可逆轉(zhuǎn)藥物所致心臟的阻滯第十六頁，共三十五頁。第十六頁，共35頁。地爾硫卓（Diltiazem,恬爾心、硫氮卓酮）對竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制作用及擴血管作用介于維拉帕米和二氫吡啶類之間用于降壓，降心率及支架植入術(shù)后防止冠脈痙攣，室上性心動過速、心絞痛（典型及變異性）高血壓、雷諾病、偏頭痛。心功能不全的患者慎用經(jīng)靜脈用藥時推薦首次劑量為0.25mg/kg，注射時間應(yīng)>2min，間隔15min可重復給1次，必要時在最初用藥后，以10mg/h維持24h第十七頁，共三十五頁。第十七頁，共35頁。硝苯地平（Nifedipine心痛定，長效的為伲福達）擴冠和擴外周血管作用，對抗乙酰膽堿、去甲腎上腺素、5-羥色胺及強心甙等引起的冠脈痙攣。可與β-b或地高辛合用，但對左心功能不全或主動脈嚴重狹窄的患者仍可呈現(xiàn)明顯的心肌抑制作用治療心絞痛，尤其是冠脈痙攣的患者。舌下含服20mg抗心絞痛作用可持續(xù)數(shù)小時不良反應(yīng)：面色潮紅、眩暈和頭痛、低血壓、感覺異常和骨骼肌無力。突然停藥可引起冠脈痙攣第十八頁，共三十五頁。第十八頁，共35頁。尼莫地平（Nimoldipine尼莫通）親脂性強，易透過血腦屏障，逆轉(zhuǎn)腦血管痙攣、增加腦血流、改善腦循環(huán)用于治療顱內(nèi)疾病（腦血管病和蛛網(wǎng)膜下腔出血所致的急性缺血性中風對心臟驟停后腦缺血可能具有一定的保護作用超量應(yīng)用可致外周血管擴張及相關(guān)的低血壓。理論上藥物引起的腦血管擴張可使顱內(nèi)壓增高，尤其是在顱腦順應(yīng)性降低的患者第十九頁，共三十五頁。第十九頁，共35頁。尼卡地平（Nicardipine佩爾地平）最具有擴血管作用的CCB，擴冠和腦血管，抑制血小板聚集作用；無竇房結(jié)和房室結(jié)抑制效應(yīng)，輕微心臟抑制作用與β-b聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛不良反應(yīng)與硝苯地平相似但較輕圍術(shù)期用于術(shù)中與術(shù)后高血壓(常用量為1.5～3mg/h，控制性降壓時用量為1.5～3mg/kg/min），與硝普鈉比較停藥后無明顯的反跳作用，利于冠脈和腦血管的灌注。第二十頁，共三十五頁。第二十頁，共35頁。氨氯地平(絡(luò)活喜amlodipinebesylate)長效，作用與硝苯地平相似，但血管的選擇性更強，用于治療高血壓，心絞痛尤其是對硝酸鹽和β-b無效者非洛地平（波依定

Felodipine）作用與硝苯地平相似，對血管選擇性更好，對冠脈及外周血管均有擴張作用第二十一頁，共三十五頁。第二十一頁，共35頁。ACEI類

主要用于高血壓合并糖尿病，頑固性高血壓或并發(fā)心功能不全對心梗后心肌有重構(gòu)的功能腎損害有蛋白尿的患者、妊娠和腎動脈狹窄，腎衰的患者慎用第二十二頁，共三十五頁。第二十二頁，共35頁?？ㄍ衅绽ㄩ_博通

）口服1h達最高濃度，半衰期為4h，作用維持6-8h。增加劑量可延長作用時間但不增加降壓效果依那普利（怡那林）體內(nèi)水解為依那普利拉而發(fā)揮作用比卡托普利強10倍，降壓慢而持久?？诜?.5-2h達峰值，半衰期為11h貝那普利（洛汀新）強效長效藥，口服吸收迅速，生物利用度低培哚普利（雅施達）強效長效藥，口服吸收迅速，生物利用度較高福辛普利（蒙諾）作用為卡托普利的3倍，對心臟和腦中的ACE抑制作用更強雷米普利（瑞泰)新型長效藥，對CHF患者可降低PAP，增加CI。第二十三頁，共三十五頁。第二十三頁，共35頁。血管緊張素II受體拮抗劑ARB患者不能耐受ACEI類引起的咳嗽，心衰等妊娠，腎功能不全，腎動脈狹窄的患者慎用主要的副作用：頭痛，頭暈，偶有過敏第二十四頁，共三十五頁。第二十四頁，共35頁。氯沙坦（Cozaar科素亞）第一代纈沙坦（Valsartan代文Diovan）第二代，高親和力，高選擇性，較前者強5倍伊貝沙坦（Irbesartan安博維）第三代，對交感神經(jīng)興奮傳出起抑制作用，治療單純收縮期，伴2型糖尿病高血壓第二十五頁，共三十五頁。第二十五頁，共35頁。α受體阻滯劑

前列腺增生，高血脂，糖耐量降低易耐藥，發(fā)生體位性低血壓，長期應(yīng)用易失效靜脈制劑起效快，降壓效果明顯第二十六頁，共三十五頁。第二十六頁，共35頁。烏拉地爾（Urapidil壓寧定）

阻斷突觸后α1受體和外周α2受體，以前者為主

激活中樞5-HT-1A受體，降低心血管中樞的交感反饋

對靜脈作用大于動脈，降低前后負荷和平均肺動脈壓，改善CO，降低腎血管阻力，不影響心率、顱內(nèi)壓

用于各類高血壓，高血壓危象，及術(shù)中降壓

不良反應(yīng)：少偶頭痛，頭暈，體位性低血壓少見

禁忌：孕婦，哺乳期婦女，主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁靜脈注射。第二十七頁，共三十五頁。第二十七頁，共35頁。酚妥拉明（利其丁Phentolamin）

α1,α2受體阻斷劑用于血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣（雷諾氏?。┦肿惆l(fā)紺，感染中毒性休克及嗜酪細胞瘤，室早不良反應(yīng)：直立性低血壓，惡心嘔吐嚴重動脈硬化，心臟器質(zhì)性損害，腎功能減退忌用第二十八頁，共三十五頁。第二十八頁，共35頁。中樞降壓藥可樂定（chonidine）

中樞α2受體激動劑，抑制中樞使外周交感功能降低而降壓

治療高血壓（危相及3期高血壓），青光眼，預防偏頭痛

不良反應(yīng)：口干便秘頭痛等，水鈉潴留（加利尿劑）

不可突然停藥，以免引起交感神經(jīng)亢進等撤藥綜合癥第二十九頁，共三十五頁。第二十九頁，共35頁。作用于血管平滑肌的降壓藥肼屈嗪硝普鈉硝酸甘油硝酸異山梨酯（消心痛，愛倍，異舒吉）單硝酸異山梨酯（異樂定，欣康）第三十頁，共三十五頁。第三十頁，共35頁。復方藥復方降壓片（北京降壓0號）降壓作用較為溫和持久。片劑：每片含利血平0.1mg，氯氮卓（利眠寧）3mg，雙肼屈嗪12.5mg，氫氯噻嗪12.5mg，氨苯蝶啶12.5mg珍菊降壓片

由珍珠層，野菊花，槐米，氫氯噻嗪，每片含可樂定30μg，尤其適用于二期高血壓第三十一頁，共三十五頁。第三十一頁，共35頁。低分子肝素

普通肝素分離或降解而得，MW4500-5000，

抗Xa:IIa活性（肝素

為1）

作用更強

，作用時間更長，

副作用更小預防、治療深靜脈血栓，肺栓塞，不穩(wěn)定型心絞痛及非Q波心肌梗死，血液透析

不良反應(yīng)：出血及血小板減少。不能肌肉注射

用藥期間血栓三項一般正常，但使用過程中作

椎管阻滯，出血及血腫機率大第三十二頁，共三十五頁。第三十二頁，共35頁?？筙a:IIa活性血漿抗Xa活性清除半衰期（h）

分子量分布

種類

克賽