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中藥藥理學(xué)(向曉雪)2020.7.16第五講影響中藥藥理作用的因素總論(6學(xué)時(shí))緒論;中藥藥效學(xué);中藥藥動(dòng)學(xué);影響中藥藥理作用的因素;中藥藥效、毒理研究基本要點(diǎn)。補(bǔ)虛藥溫里藥活血化瘀藥解表藥瀉下藥?kù)铒L(fēng)濕藥化濕藥利水滲濕藥理氣藥第五講影響中藥藥理作用的因素本章的學(xué)習(xí)要求1.掌握影響藥物作用的藥物因素,包括藥材的品種、產(chǎn)地、采收季節(jié)、儲(chǔ)存、炮制、制劑、劑量,配伍和禁忌。2.熟悉影響中藥藥理作用的積極因素,包括生理病理狀態(tài)。3.了解環(huán)境因素對(duì)中藥藥理作用的影響。第五講影響中藥藥理作用的因素第一節(jié)藥物因素第五講影響中藥藥理作用的因素中藥的品種、產(chǎn)地、采收季節(jié)、炮制、貯藏、劑型和制劑工藝、劑量、配伍與禁忌、生產(chǎn)工藝及給藥途徑等,均對(duì)中藥作用的發(fā)揮有著顯著的影響。第五講影響中藥藥理作用的因素報(bào)春花科植物過(guò)路黃的干燥全草性味。甘、咸、微寒,歸肝、膽、腎、膀胱經(jīng)。功能利濕退黃,利尿通淋,解毒消腫,主治濕熱黃疸,膽脹脅痛,石淋、熱淋,小便澀痛,癰腫疔瘡,蛇蟲(chóng)咬傷。豆科植物廣金錢(qián)草的干燥地上部分。性味甘、淡、涼,歸肝、腎、膀胱經(jīng)。功能利濕退黃,利尿通淋,主治黃疸尿赤,熱淋、石淋,小便澀痛,水腫尿少。1.品種
中藥品種繁多,至今已達(dá)12000余種,常用藥500余種,以植物藥為主。由于我國(guó)幅員廣闊,使中藥材品種混亂現(xiàn)象嚴(yán)重,其中有許多藥同名異物,也有很多藥同物異名。第五講影響中藥藥理作用的因素2.產(chǎn)地
產(chǎn)地不同對(duì)藥物質(zhì)量的影響也很大。中藥大多來(lái)源于天然的植物和動(dòng)物,各自生長(zhǎng)分布的區(qū)域性很強(qiáng)。不同地區(qū)的土壤、氣候、日照、雨量等自然環(huán)境條件有差異,對(duì)動(dòng)植物的生長(zhǎng)發(fā)育有著不同程度的影響,特別是土壤對(duì)植物藥內(nèi)在成分的影響更大。同一味中藥產(chǎn)地不同、質(zhì)量就有差異第五講影響中藥藥理作用的因素正品大黃:結(jié)合型蒽醌為主,瀉下作用的ED50為326-1072mg/kg混雜品種:游離型蒽醌較多,瀉下作用的ED50為3579-5000mg/kg掌葉藥用華北天山《本草蒙筌》言“凡諸草木、昆蟲(chóng),各有相宜地產(chǎn),氣味功力,自異尋?!?。故歷史上有“道地藥材”之概念。如河南、山東的金銀花綠原酸的含量為4%-7.59%,而其他非道地藥材的含量大多在3%以下。第五講影響中藥藥理作用的因素3.采收季節(jié)
中藥品質(zhì)的優(yōu)劣,與采收季節(jié)密切相關(guān)。植物的根、莖、葉、花、果實(shí)、種子或全株的生長(zhǎng)和成熟期各不相同,故中藥材的采收季節(jié)也就隨入藥部位的不同而異。第五講影響中藥藥理作用的因素春采茵陳夏采蒿,知母茯苓全年刨,九月中旬采菊花,十月上山采連翹。中藥有一定的生長(zhǎng)和成熟周期,其有效成分的含量高低與生長(zhǎng)期關(guān)系密切?!肚Ы鹨矸健贰肮什灰罆r(shí)采摘,與朽木不殊”三月茵陳四月蒿,五月六月當(dāng)柴燒第五講影響中藥藥理作用的因素4.炮制
中藥飲片一般需要炮制后使用,是中醫(yī)長(zhǎng)期臨床用藥經(jīng)驗(yàn)的總結(jié)。炮制前后,中藥的化學(xué)成分會(huì)發(fā)生改變,藥理作用及臨床療效也隨之而有差異。(1)消除或降低藥物毒性或副作用(2)增強(qiáng)療效(3)加強(qiáng)或突出某些一作用第五講影響中藥藥理作用的因素生半夏——姜半夏(粘膜刺激性↓,鎮(zhèn)吐作用↑) 芍藥——炒芍藥(安息香酸↓,對(duì)粘膜刺激性↓)生首烏——制首烏[LD50增加20倍(P0)和62.7倍(ip)]烏頭:雙酯型烏頭堿(LD50=1.8mg/kg)
加熱單酯型次烏頭堿(LD50=5.8mg/kg)
氨基醇類(lèi)烏頭堿(1/200-1/4000)(1)消除或降低藥物毒性或副作用第五講影響中藥藥理作用的因素(2)增強(qiáng)療效延胡索——醋制(生物堿成鹽)——鎮(zhèn)痛↑杜仲——炒制(膠質(zhì)破壞)——降壓↑甘草——蜜炙——抗心律失常↑黃芩——炒、蒸、煮——黃芩酶被破壞,利于保存(黃芩苷含量高)。杏仁——炮制——苦杏仁酶,利于苦杏仁苷保存第五講影響中藥藥理作用的因素
生大黃主要含瀉下作用的結(jié)合型蒽苷,經(jīng)炮制成熟大黃之后,結(jié)合型蒽苷減少,而抗菌成分游離型蒽苷含量增加,故生大黃瀉下作用強(qiáng),而熟大黃則抗菌作用增強(qiáng),瀉下作用減弱。爐甘石(碳酸鋅)—煅燒—氧化鋅↑—收濕斂瘡(3)加強(qiáng)或突出某些一作用第五講影響中藥藥理作用的因素“用藥宜新”5.貯藏
貯藏條件對(duì)中藥質(zhì)量的優(yōu)劣,也有著直接的影響。貯藏不當(dāng)會(huì)造成中藥材霉?fàn)€、蟲(chóng)蛀、走油等現(xiàn)象,從而影響中藥藥理作用及臨床療效的發(fā)揮。中藥貯藏保管通常應(yīng)以干燥、低溫、避光為好。“用藥宜陳”第五講影響中藥藥理作用的因素第五講影響中藥藥理作用的因素第五講影響中藥藥理作用的因素8.配伍與禁忌
中藥的配伍是指有目的地按病情需要和藥性特點(diǎn),有選擇地將兩味及其以上藥物配合應(yīng)用,以增強(qiáng)藥物的療效,調(diào)節(jié)藥物的偏性,減低毒性或副作用。所以,配伍得當(dāng),就能增強(qiáng)療效,降低毒性;配伍不當(dāng),則降低療效,甚至產(chǎn)生不良反應(yīng)。中藥配伍的基本內(nèi)容是“七情”,即:?jiǎn)涡?、相須,相使、相畏、相殺、相惡、相反?/p>
第五講影響中藥藥理作用的因素獨(dú)參湯,清金散,梁都丸單方不用輔也單行銀翹散,大承氣湯同類(lèi)不可離也相須黃芪茯苓湯我之佐使也相使“七情”配伍第五講影響中藥藥理作用的因素截瘧七寶散受彼之制也相畏生姜?dú)胂闹票酥疽蚕鄽⒅负腿藚⒔笛菉Z吾之能也相惡甘草反芫花兩不相合也相反“七情”配伍第五講影響中藥藥理作用的因素相反的現(xiàn)代研究“十八反”為前人總結(jié)的十八種藥物之間的相反的配伍關(guān)系,屬于配伍禁忌。1.古人留下了“十八反”歌訣,但并未具體說(shuō)明,也未詳解,更沒(méi)有大量的病例來(lái)論證。2.從臨床來(lái)看,從古至今,有大量利用相反配伍而奏奇效的例子。仲景方甘遂半夏湯中甘遂與甘草合用;赤丸方,烏頭與半夏合用。李時(shí)珍云:“張仲景治心下留飲(甘遂)與甘草同用,取其相反而立功也。”另有古方附子粳米湯中附子反半夏,以及《醫(yī)宗金鑒·外科心法》引《外科正宗》的有效方劑海藻玉壺丸中,海藻與甘草并存等等。海藻甘草王肯堂《證治準(zhǔn)繩》治療瘦瘤的昆布散,以及《醫(yī)宗金鑒》的通氣散堅(jiān)丸、海藻玉壺湯,《瘍醫(yī)大全》中“內(nèi)消瘰疬丸”,李東垣“散腫潰堅(jiān)湯”和《本草新編》中均
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