磺脲類降糖藥瑞易寧--第二代橫脲類降糖藥，起效快，耐受好，副作用藥劑名稱：格列毗嗪藥理作用：?瑞易寧的活性成分為格列毗嗪，采用“胃腸道治療系統(tǒng)”制備的控釋片劑?本藥是一種磺脲類口服降血糖藥，通過(guò)刺激胰腺釋放胰島素，產(chǎn)生急性降低血糖作用?另一個(gè)重要作用機(jī)制是胰腺外效應(yīng)，增加胰島素敏感性并降低肝糖生成?糖尿病病人服用后，對(duì)膳食的胰島素趨化反應(yīng)增加?治療6個(gè)月后，餐后胰島素和C-肽反應(yīng)持續(xù)增強(qiáng)，空腹胰島素水平無(wú)顯著增加?每天服5mg、10mg和20mg，治療中、重度糖尿病者，統(tǒng)計(jì)學(xué)上可顯著降低血紅蛋白A1C、空腹血糖和餐后血糖?藥物療效在年輕及老人中相似，也不受性別、種族或體重的影響?在長(zhǎng)期試驗(yàn)中，瑞易寧的作用效果在81%的病人中保持至12個(gè)月，可有效地控制血糖，并且對(duì)病人的血脂蛋白無(wú)有害影響用法用量：?II型糖尿?。ǚ且葝u素依賴型糖尿病，NIDDM）患者的初始劑量為5mg/次/日?根據(jù)血糖情況來(lái)調(diào)整劑量，最大劑量為20mg/次/日禁忌癥：糖尿病酮癥酸中毒者不良反應(yīng)：乏力、頭痛、頭暈、緊張、震顫、腹瀉、胃腸脹氣及低血糖，但以上不良反應(yīng)較少見，一般都能耐受。注意事項(xiàng)：?嚴(yán)重胃腸道狹窄的病人慎用?腎或肝功能損害的病人須延長(zhǎng)給藥間隔?注意避免發(fā)生低血糖?發(fā)熱、創(chuàng)傷、感染或行外科手術(shù)時(shí)，可發(fā)生血糖失控，屆時(shí)應(yīng)及時(shí)調(diào)整用量或臨時(shí)改用胰島素?長(zhǎng)期用藥可致藥效降低，所以應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖、尿糖、血紅蛋白A1c?兒童、老年病人、妊娠和哺乳婦女慎用劑型規(guī)格：控釋片：5mg/片,14片/盒格列美脲，第三代磺脲類降糖藥什么是格列美脈？格列美脈屬于長(zhǎng)效磺酰脈類口服降糖藥物，使用后可增加胰島素的分泌量，一般被歸為第三代磺酰脈類促胰島素分泌劑。此外，本藥還有改善胰島素敏感性的作用。常用的格列美脈有哪些？目前臨床上最常用的格列美脈為亞莫利，由安萬(wàn)特公司出產(chǎn)。其他一些公司出產(chǎn)的格列美脈還有：安多美、依瑞、安尼平、迪北、佳和洛、力貽蘋、普糖蘋、圣平、圣糖平、唐弗、糖蘇、萬(wàn)蘇平等。臨床上作為長(zhǎng)效促胰島素分泌劑，促進(jìn)胰島B細(xì)胞分泌胰島素，降低餐后及空腹血糖。以上藥物均為醫(yī)保藥物。格列美脈有哪些特點(diǎn)？格列美脈屬于長(zhǎng)效磺酰脈類口服降糖藥物。每日只需服用1次，服用方便。格列美脈的促胰島素分泌作用與血糖濃度有關(guān)，其促泌作用具有血糖依賴性，即血糖高時(shí)其作用增強(qiáng)，血糖低時(shí)其作用則減弱，不會(huì)導(dǎo)致長(zhǎng)時(shí)間的高胰島素水平，也具有較低的低血糖發(fā)生率。因而具有良好的安全性和耐受性?？诜昭杆俣耆?，100%在胃腸道吸收，進(jìn)食對(duì)藥物吸收影響不明顯。哪些人適用格列美脈治療？格列美脈主要用于通過(guò)控制飲食、運(yùn)動(dòng)鍛煉及減輕體重不能有效控制高血糖的輕、中度2型糖尿病患者。格列美脲有哪些不良反應(yīng)？頭暈和頭痛：格列美脲最常見的不良反應(yīng)是頭暈和頭痛，但發(fā)生率較低，據(jù)有關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道，兩者的發(fā)生率均不超過(guò)2%。低血糖：據(jù)有關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道，服用亞莫利導(dǎo)致低血糖的發(fā)生率為2%。多發(fā)生在年老體弱患者，或在治療初期、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒及有肝腎功能損害者。肝功能異常：個(gè)別患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。胃腸道反應(yīng)：少數(shù)患者腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐。偶見上腹壓迫感或脹滿感。血液系統(tǒng)：罕見有血小板減少，極個(gè)別病例可發(fā)生白細(xì)胞減少、溶血性貧血、粒細(xì)胞缺乏和全血細(xì)胞減少。過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)患者有瘙癢、紅斑、尊麻疹等過(guò)敏反應(yīng)。這些反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致呼吸困難和血壓下降，甚至休克。格列美脲使用中有哪些注意事項(xiàng)？應(yīng)嚴(yán)格遵守本藥的適應(yīng)證及禁忌證。用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、血象及肝、腎功能。本藥一日只需服用1次，可于早餐前或與早餐同時(shí)服用。本藥應(yīng)整片吞服，不應(yīng)嚼碎，以足量水送服。本藥單用或與其他降糖藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，有發(fā)生低血糖的可能，應(yīng)嚴(yán)密觀察，可根據(jù)患者的實(shí)際血糖情況酌情調(diào)整用藥的劑量。本藥如與噻唑烷二酮類藥物或二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用仍未能控制高血糖者，應(yīng)行胰島素治療。在患者發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如感染、發(fā)熱、外傷、手術(shù)時(shí)應(yīng)改為胰島素治療。不用于糖尿病酮癥酸中毒患者。不宜與格列奈類藥物合用。本藥適用于胰島B細(xì)胞有一定分泌功能的糖尿病患者，對(duì)于C一肽陰性的糖尿病患者無(wú)效。本藥推薦起始劑量為2毫克/天，1-2周調(diào)整一次劑量，最大劑量為8毫克/天。格列美脲有哪些禁忌證？已知對(duì)本品或其他磺酰脲類或磺胺類藥物過(guò)敏者。1型糖尿病患者。嚴(yán)重肝功能或腎功能不全的患者。伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況的2型糖尿病患者。曾有因服用本藥出現(xiàn)糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病昏迷病史者。白細(xì)胞減少者。(6)孕產(chǎn)婦。哺乳期婦女。12歲以下兒童。C—肽陰性的糖尿病患者。哪些人應(yīng)慎用格列美脲？體質(zhì)衰弱者。老年患者。嚴(yán)重肝功能或腎功能不全的患者。有惡心、嘔吐的患者。腎上腺皮質(zhì)功能或腺垂體功能減退者，尤其是未經(jīng)激素替代治療者。高熱患者。格列美脲如何聯(lián)合應(yīng)用？格列美脲可與其他作用機(jī)制的口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應(yīng)用，通過(guò)作用互補(bǔ)起到更佳的降糖效果。根據(jù)目前的一些臨床觀察資料，格列美脲與雙胍類藥物(二甲雙胍)、噻唑烷二酮類藥物(羅格列酮、毗格列酮)及a—葡萄糖苷酶抑制劑(阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇)等聯(lián)合應(yīng)用，可起到更好的降糖效果。但治療中需根據(jù)患者的實(shí)際血糖情況酌情調(diào)整合用藥物的劑量。格列美脲尚可與睡前中效、長(zhǎng)效或超長(zhǎng)效胰島素聯(lián)合應(yīng)用。格列美脲不宜與格列奈類藥物(瑞格列奈、那格列奈)合用，因其作用機(jī)制相似，合用不能增加療效，反而會(huì)加重胰島B細(xì)胞的負(fù)擔(dān)。常見磺脲類降糖藥(1)甲磺丁脲為第一代磺脲類降糖藥物，每片0.5，每次0.5-1.0，每日2-3次。最大劑量為每日3.0。本品現(xiàn)已不常使用。2)格列本脲(優(yōu)降糖)

為第二代磺脲類藥，在磺脲類藥物中，降糖作用較強(qiáng)，且價(jià)格便宜，是中長(zhǎng)效制劑。每片劑量為2.5mg，每日2-3次，每次1.25mg-2.5mg，最大劑量為15mg/日，應(yīng)在餐前30分鐘時(shí)服用。本品口服后90分達(dá)到高峰，半衰期約12-24小時(shí)，作用持續(xù)時(shí)間16-24h。它在肝內(nèi)代謝，其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和腎臟排出者各占50%。優(yōu)降糖引起的低血糖反應(yīng)得到處理后，要繼續(xù)留觀 2-3日，因本藥半衰期較長(zhǎng)，否則有可能再次引起低血糖反應(yīng)。（3） 格列毗嗪格列毗嗪口服吸收好，達(dá)峰時(shí)間為1-3小時(shí)，半衰期約為5小時(shí)。每片5mg,每次劑量為2.5-10mg,每日2-3次，每日最大劑量為30mg。為常用的第二代磺脲類降糖藥。（4） 格列毗嗪控釋片-瑞易寧瑞易寧為格列毗嗪的控釋片，每片劑量為 5mg,每日一次，每日最大劑量為20mg。為中長(zhǎng)效制劑，每日只需服藥一次，順應(yīng)性好。（5） 格列齊特（達(dá)美康）達(dá)美康可以促進(jìn)胰島素的分泌，它增加餐后胰島素分泌的第一相而不超過(guò)正常的增加其第二相，而不產(chǎn)生高胰島素血癥。同時(shí)它還能促進(jìn)胰島素受體數(shù)目，通過(guò)胰島素受體后機(jī)制，增加骨骼中糖原合成酶的活性，促進(jìn)肌肉對(duì)葡萄糖的利用。此外，達(dá)美康恢可顯著減低血小板粘附于血管壁及減低 ADP誘導(dǎo)的血小板互相凝聚，從而可能降低血栓的形成。達(dá)美康還可以加強(qiáng)血管壁的纖維蛋白溶解系統(tǒng)，從而可減慢微血管內(nèi)皮細(xì)胞的纖維增生。達(dá)美康是法國(guó)施維雅藥廠產(chǎn)品，是目前國(guó)內(nèi)常用的磺脲類降糖藥物之一，為中長(zhǎng)效制劑。每片劑量為80mg，每日2-3次。餐前半小時(shí)時(shí)服用，最大劑量為每日320mg。開始：40-80mg，每日1-2次，早、晚餐前服以后可根據(jù)血糖調(diào)至每日160-320mg，分2-3次服。老人每日80mg。（6） 達(dá)美康緩釋片法國(guó)施維雅藥廠生產(chǎn)的格列齊特緩釋片，已于 2004年3月在國(guó)內(nèi)正式上市。這是第一個(gè)用親水性基質(zhì)控制格列齊特釋放的藥物。用于2型糖尿病病人，經(jīng)飲食治療后其血糖尚不能達(dá)到正常者。達(dá)美康緩釋片每片30mg（其療效與80mg達(dá)美康的療效相同）。開始每日30mg一次，早餐時(shí)服用，最大用量為每日120mg.服藥時(shí)不可嚼服，藥片碎后會(huì)影響吸收和對(duì)活性成分的釋放。

達(dá)美康緩釋片每日服藥一次，增加了患者對(duì)治療的順應(yīng)性。低血糖的發(fā)生率較低；一般不影響患者的體重，本品可以單獨(dú)使用，也可與雙胍類、a糖苷酶抑制劑、胰島素聯(lián)合使用。（7） 格列喹酮-糖適平本品只有5%通過(guò)腎臟排出，其余95%通過(guò)膽道經(jīng)腸道排出體外，所以輕度-中度腎功能不全病人可以服用。但嚴(yán)重的腎功能不全者應(yīng)用胰島素治療。每片30mg，每日3次，最大劑量為每日180mg，飯前30分服用。作用持續(xù)時(shí)間為10-12小時(shí)。（8） 格列美脲（亞莫利）為磺脲類降糖藥中的中長(zhǎng)效制劑，初始劑量為 1mg，一天一次，以后可以根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果逐漸增加劑量，如：每1-2周增加1mg，一般病人每天劑量為1mg-4mg，僅少數(shù)病人每天劑量為6mg-8