一、

單項(xiàng)選擇題1)

下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符A.

乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.

乙酰膽堿的亞乙基橋上(位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動劑C.

Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D.

Bethanechol

Chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E.

中樞M膽堿受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物2)

下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是A.

Neostigmine

Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；拿附Y(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘B.

Neostigmine

Bromide結(jié)構(gòu)中N,

N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C.

中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D.

經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E.

有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑3)

下列敘述哪個不正確A.

Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B.

托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C.

Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D.

莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.

山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4)

關(guān)于硫酸阿托品,下列說法不正確的是A.現(xiàn)可采用合成法制備

B.水溶液呈中性C.在堿性溶液較穩(wěn)定

D.可用Vitali反應(yīng)鑒別E.制注射液時用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑5)

臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的A.右旋體

B.左旋體C.外消旋體

D.內(nèi)消旋體E.都在使用6)

阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是A.與AgNO3溶液反應(yīng)

B.與香草醛試液反應(yīng)C.與CuSO4試液反應(yīng)

D.Vitali反應(yīng)E.紫脲酸胺反應(yīng)7)

下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是A.

Glycopyrronium

Bromide

B.

OrphenadrineC.

Propantheline

Bromide

D.

BenactyzineE.

Pirenzepine8)

下列與Adrenaline不符的敘述是A.

可激動?和?受體

B.

飽和水溶液呈弱堿性C.

含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)

D.

?-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E.

直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝9)

臨床藥用(－)-

Ephedrine的結(jié)構(gòu)是

10)

Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型A.

乙二胺類

B.

哌嗪類C.

丙胺類

D.

三環(huán)類E.

氨基醚類11)

下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用A.

Chlorphenamine

B.

ClemastineC.

Acrivastine

D.

LoratadineE.

Cetirizine12)

若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為13)

Lidocaine比Procaine作用時間長的主要原因是A.

Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)

B.

Procaine有酯基C.

Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)

D.

Lidocaine的中間部分較Procaine短E.

酰胺鍵比酯鍵不易水解14)

鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑A.水

B.酒精C.氯仿

D.乙醚E.丙酮15)

鹽酸魯卡因因具有（

）,故重氮化后與堿性β萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料A.苯環(huán)

B.伯氨基C.酯基

D.芳伯氨基E.叔氨基16)

鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成A.結(jié)晶性沉淀

B.藍(lán)綠色沉淀C.黃色沉淀

D.紫色沉淀E.紅色沉淀二、配比選擇題1)

A.

溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫噸-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙銨B.

溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯銨C.

(R)-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚D.

N，N-二甲基-?-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽E.

4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽1.

Adrenaline

2.

Chlorphenamine

Maleate3.

Propantheline

Bromide

4.

Procaine

Hydrochloride5.

Neostigmine

Bromide2)

1.

Salbutamol

2.

Cetirizine

Hydrochloride3.

Atropine

4.

Lidocaine

Hydrochloride5.

Bethanechol

Chloride3)

1.

Cyproheptadine

Hydrochloride

2.

Anisodamine

Hydrobromide3.

Mizolastine

4.

d-Tubocurarine

Chloride5.

Pancuronium

Bromide4)

A.

加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B.

用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失C.

其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體D.

被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)E.

在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失1.

Ephedrine

2.

Neostigmine

Bromide3.

Chlorphenamine

Maleate

4.

Procaine

Hydrochloride5.

Atropine5)

A.

用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留B.

用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳C.

麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣D.

用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血E.

用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等1.

d-Tubocurarine

Chloride

2.

Neostigmine

Bromide3.

Salbutamol

4.

Adrenaline5.

Atropine

Sulphate6)

A.普魯卡因

B.利多卡因C.甲丙氨酯

D.苯巴比妥E.地西泮1.

4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2.

2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3.

7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4.

2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5.

5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮7)

A.哌替啶

B.對乙酰氨基酚C.甲丙氨酯

D.布洛芬E.普魯卡因1.具芳伯氨結(jié)構(gòu)

2.含丁基取代3.具苯酚結(jié)構(gòu)

4.含雜環(huán)5.母體是丙二醇8)

A.2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮C.7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽1.鹽酸普魯卡因的化學(xué)名

2.甲丙氨酯的化學(xué)名3.鹽酸利多卡因的化學(xué)名

4.地西泮的化學(xué)名5.苯巴比妥的化學(xué)名三、比較選擇題1)

A.

Pilocarpine

B.

TacrineC.

兩者均是

D.

兩者均不是1.

乙酰膽堿酯酶抑制劑

2.

M膽堿受體拮抗劑3.

擬膽堿藥物

4.

含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)5.

含三環(huán)結(jié)構(gòu)2)

A.

Scopolamine

B.

AnisodamineC.

兩者均是

D.

兩者均不是1.

中樞鎮(zhèn)靜劑

2.

茄科生物堿類3.

含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)

4.

其莨菪烷6位有羥基5.

擬膽堿藥物3)

A.

Dobutamine

B.

TerbutalineC.

兩者均是

D.

兩者均不是1.

擬腎上腺素藥物

2.

選擇性1受體激動劑3.

選擇性2受體激動劑

4.

具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架5.

含叔丁基結(jié)構(gòu)4)

A.

Tripelennamine

B.

KetotifenC.

兩者均是

D.

兩者均不是1.

乙二胺類組胺H1受體拮抗劑

2.

氨基醚類組胺H1受體拮抗劑3.

三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑

4.

鎮(zhèn)靜性抗組胺藥5.

非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥5)

A.

Dyclonine

B.

TetracaineC.

兩者均是

D.

兩者均不是1.

酯類局麻藥

2.

酰胺類局麻藥3.

氨基酮類局麻藥

4.

氨基甲酸酯類局麻藥5.

脒類局麻藥6)

A.普魯卡因

B.利多卡因C.兩者均是

D.兩者均不是1.局部麻醉藥

2.全身麻醉藥3.常用作抗心絞痛藥

4.可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點(diǎn)鑒別5.比較難于水解7)

A.鹽酸普魯卡因

B.鹽酸利多卡因C.兩者均是

D.兩者均不是1.局部麻醉藥

2.抗心律失常藥3.易水解

4.對光敏感5.可與對二甲氨基苯甲醛縮合8)

A.阿托品

B.撲爾敏C.兩者均是

D.兩者均不是1.存在于莨菪中的生物堿

2.用外消旋體3.具雙縮脲反應(yīng)

4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痙攣9)

A.咖啡因

B.硫酸阿托品C.兩者都是

D.兩者都不是1.天然產(chǎn)物

2.易溶于水3.在水中易溶解

4.用于催眠5.可用于散瞳四、多項(xiàng)選擇題1)

下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系相符A.

季銨氮原子為活性必需B.

乙酰基上氫原子被芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C.

在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳，當(dāng)主鏈長度增加時，活性迅速下降D.

季銨氮原子上以甲基取代為最好E.

亞乙基橋上烷基取代不影響活性2)

下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的A.

Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用B.

Pyridostigmine

Bromide比Neostigmine

Bromide作用時間長C.

Neostigmine

Bromide口服后以原型藥物從尿液排出D.

Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E.

可由間氨基苯酚為原料制備Neostigmine

Bromide3)

對Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)A.

R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)

B.

R3多數(shù)為OHC.

X必須為酯鍵

D.

氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E.

環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2~4個碳原子為好4)

Pancuronium

BromideA.

具有5a-雄甾烷母核

B.

2位和16位有1-甲基哌啶基取代C.

3位和17位有乙酰氧基取代

D.

屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑E.

具有雄性激素活性5)

腎上腺素受體激動劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為A.

飽和水溶液呈弱堿性

B.

易氧化變質(zhì)C.

受到MAO和COMT的代謝

D.

易水解E.

易發(fā)生消旋化6)

腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括A.

具有-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B.

-碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C.

-碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時間延長D.

N上取代基對和受體效應(yīng)的相對強(qiáng)弱有顯著影響E.

苯環(huán)上可以帶有不同取代基7)

非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是A.

對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低B.

未及進(jìn)入中樞已被代謝C.

難以進(jìn)入中樞D.

具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E.

中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體8)

下列關(guān)于Mizolastine的敘述，正確的有A.

不僅對外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用B.

不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性C.

雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性D.

在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E.

分子中雖有多個氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性9)

若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則A.

苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變B.

Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響C.

n等于2~3為好D.

Y為雜原子可增強(qiáng)活性E.

R1為吸電子取代基時活性下降10)

鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有A.二苯甲醇

B.苯甲酸C.二苯甲酮

D.二甲氨基乙醇E.二甲胺11)

Procaine具有如下性質(zhì)A.

易氧化變質(zhì)

B.

水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.

可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)D.

氧化性E.

弱酸性12)

苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是A.親脂部份

B.親水部分

C.中間連接部分

D.6元雜環(huán)部分

E.凸起部分13)

局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有A.苯甲酸酯類

B.酰胺類C.氨基醚類

D.巴比妥類E.氨基酮類14)

關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說法中不正確的有A.別名：奴佛卡因

B.有成癮性C.刺激性和毒性大

D.注射液變黃后,不可供藥用E.麻醉弱15)

屬于苯甲酸酯類局麻藥的有A.鹽酸普魯卡因

B.硫卡因C.鹽酸利多卡因

D.鹽酸丁卡因E.鹽酸布比卡因16)

與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有A.氯化亞鉆

B.碘試液C.碘化汞鉀

D.硝酸汞E.苦味酸17)

關(guān)于硫酸阿托品,下列哪些敘述是正確的A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)