膽堿受體阻斷藥是一類(lèi)能阻斷乙酰膽堿(ACh)與膽堿受體結(jié)合，從而(cóngér)拮抗乙酰膽堿和擬膽堿藥作用的藥物，其作用相當(dāng)于膽堿能神經(jīng)的功能被抑制。

定義第一頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt【體內(nèi)過(guò)程】

口服吸收快，達(dá)血藥峰濃度需1h，t1/2為4h，作用(zuòyòng)維持為3～4h。吸收后分布于全身組織，可透過(guò)胎盤(pán)屏障及血腦屏障，也可經(jīng)黏膜吸收。im.12h內(nèi)有80%以原形或代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄。阿托品（atropine）第一節(jié)M膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥

【來(lái)源】

從茄科植物的顛茄(diānqié)、蔓陀羅、洋金花、唐古特莨菪中提取。第二頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt

阿托品為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻斷藥，對(duì)M膽堿受體有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，阻斷ACh對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。阿托品與M膽堿受體結(jié)合后內(nèi)在(nèizài)活性很小，一般不產(chǎn)生激動(dòng)作用?！咀饔?zuòyòng)機(jī)制】第三頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt1.抑制(yìzhì)腺體分泌(1)對(duì)唾液腺、汗腺(hànxiàn)抑制作用最強(qiáng)；(2)對(duì)淚腺、呼吸道次之；(3)對(duì)胃酸分泌影響較小。2.解除(jiěchú)內(nèi)臟平滑肌痙攣

松弛內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑肌松弛作用更明顯。

作用強(qiáng)度比較：胃腸道＞膀胱＞膽管、輸尿管、支氣管＞子宮【藥理作用】第四頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt(1)擴(kuò)瞳：3.對(duì)眼(duìyǎn)的作用環(huán)狀?。憠A能神經(jīng)支配）輻射肌（去甲腎上腺素能神經(jīng)支配）

阿托品阻斷虹膜(hóngmó)環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛退向四周邊緣所致。第五頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt(2)升高(shēnɡɡāo)眼內(nèi)壓

擴(kuò)瞳可使前房角間隙(jiànxì)變窄，房水回流受阻。(3)調(diào)節(jié)(tiáojié)麻痹

阻斷睫狀肌上的M受體，睫狀肌松弛，懸韌帶拉緊，晶狀體變固定扁平狀，屈光度降低，視近物模糊不清，只能視遠(yuǎn)物。第六頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt4.擴(kuò)張(kuòzhāng)血管解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟(xīnzàng)的抑制作用(1~2mg)，表現(xiàn)為心率加快，房室傳導(dǎo)加速。(2)擴(kuò)張血管，降低血壓，改善微循環(huán)：這與阻斷M受體

作用無(wú)關(guān)(wúguān)。較大劑量阿托品：a.直接擴(kuò)張皮膚血管；b.

解除小血管痙攣，改善微循環(huán)。

治療劑量（0.5~1mg）可輕度興奮延腦及其高級(jí)中樞較大劑量（1~2mg）可興奮延腦呼吸中樞和大腦皮層。此作用可用于有機(jī)磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如煩躁不安，多言，幻覺(jué)，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，驚厥等。持續(xù)的大劑量可見(jiàn)中樞由興奮變?yōu)橐种啤?.興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)第七頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt1.緩解內(nèi)臟絞痛：

對(duì)胃腸絞痛療效最好；對(duì)膀胱剌激癥狀療效次之；對(duì)腎、膽絞痛常與度冷丁(lěngdīng)合用?！九R床(línchuánɡ)應(yīng)用】

2.抑制腺體分泌：

(1)全身麻醉(mázuì)前給藥：目的是減少呼吸道腺體

的分泌防止吸入性肺炎的發(fā)生；(2)嚴(yán)重盜汗和流涎癥。第八頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt3.眼科應(yīng)用

(1)虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥合用；

(2)檢查(jiǎnchá)眼底；

(3)驗(yàn)光配鏡。4.抗緩慢型心律失常

用于迷走神經(jīng)過(guò)度興奮(xīngfèn)所致竇性心動(dòng)過(guò)緩，房室傳導(dǎo)阻滯等心律失常。

第九頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt5.抗休克

用于暴發(fā)型流腦(liúnǎo)、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。6.其他(qítā)：解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒

可以迅速消除中毒(zhòngdú)時(shí)的M樣癥狀。用藥原則：及早、足量、反復(fù)給藥，以達(dá)“阿托品化”。第十頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt【不良反應(yīng)】1.治療量常見(jiàn)的副作用：口干、視力模糊(móhu)、心

悸、皮膚干燥、體溫升高、尿潴留等。2.大劑量興奮中樞：出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫

妄、驚厥等反應(yīng)。3.嚴(yán)重中毒可由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷，最

終可因呼吸麻痹而致死。第十一頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt【禁忌證】

前列腺肥大、青光眼患者(huànzhě)禁用?！局卸窘饩取?/p>

外周癥狀用M膽堿受體興奮(xīngfèn)藥毛果蕓香堿對(duì)抗；中樞癥狀用毒扁豆堿對(duì)抗；呼吸抑制需給予吸氧及人工呼吸。

地西泮：對(duì)抗中樞興奮。第十二頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt

1.松弛胃腸平滑肌作用較阿托品弱，但選擇性較高，毒副作用較小。2.擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)作用與阿托品相當(dāng)(xiāngdāng)。

3.抑制腺體分泌、擴(kuò)瞳：為阿托品的1/20～1/10。4.中樞作用弱。

常用于胃腸絞痛、中毒性休克?！咀饔?zuòyòng)特點(diǎn)】山莨菪堿(anisodamine654)第十三頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt【作用(zuòyòng)特點(diǎn)】東莨菪堿(scopolamine)1.抗M-R作用似阿托品。2.對(duì)CNS抑制作用：(1)小劑量有明顯鎮(zhèn)靜；(2)較大(jiàodà)劑量，催眠、麻醉。3.防暈止吐作用；4.抗震顫麻痹作用；5.對(duì)平滑肌及心血管作用較阿托品弱。

臨床用作中藥麻醉，治療震顫麻痹癥，暈動(dòng)癥、妊娠及放射病所致的嘔吐(ǒutù)(預(yù)防給藥或合用苯海拉明效果好)。第十四頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt散瞳和調(diào)節(jié)麻痹(mábì)作用較阿托品弱、短暫、維持1~2天。2.臨床應(yīng)用眼科檢查、驗(yàn)光。后馬托品(homatropine)阿托品的合成(héchéng)代用品1.對(duì)胃腸道M受體選擇性高，解痙作用(zuòyòng)強(qiáng)而持久；2.主要用于胃及十二指腸潰瘍、胃炎、胰腺炎等。普魯本辛（probanthine）第十五頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt選擇性M受體阻滯(zǔzhì)藥哌侖西平（pirenzepine）1.為選擇性M1受體阻斷藥；2.抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌(fēnmì)。臨床用于消化

性潰瘍；3.不易進(jìn)入中樞，故無(wú)阿托品樣中樞興奮作用。第十六頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt第二節(jié)N膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥

Nn膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥(神經(jīng)節(jié)阻滯藥)N膽堿受體阻斷藥

Nm膽堿受體阻斷藥(骨骼肌松弛藥)第十七頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt一、神經(jīng)節(jié)阻斷(zǔduàn)藥

(ganglionicblockingdrugs)美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)本類(lèi)藥物能選擇性陰斷神經(jīng)(shénjīng)的Nn受體，阻滯ACh與Nn受體的結(jié)合，從而阻滯了神經(jīng)節(jié)的沖動(dòng)傳遞作用。藥物對(duì)神經(jīng)節(jié)的阻滯作用無(wú)選擇性，交感和副交感神經(jīng)節(jié)均阻斷。第十八頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt1.阻斷交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生藥理效應(yīng)。

臨床曾用于高血壓危象的治療。降壓(jiànɡyā)作用強(qiáng)大而可靠，維持時(shí)間短。目前臨床主要用于麻醉時(shí)控制血壓，以減少手術(shù)區(qū)的出血。也用于主動(dòng)脈瘤手術(shù)。2.阻斷副交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生不良反應(yīng)。如口干、便秘、擴(kuò)瞳及尿潴留等。第十九頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt

二、骨骼肌松弛(sōnɡchí)藥

（skeletalmuscularrelaxants）

除極化(jíhuà)型肌松藥骨骼肌松弛藥非除極化型肌松藥第二十頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt除極化型肌松藥

(depolarizingmuscularrelaxants)【作用機(jī)制】

藥物與神經(jīng)肌接頭(jiētóu)后膜Nm受體結(jié)合，產(chǎn)生與ACh相似的，較持久的除極作用，使Nm受體對(duì)ACh不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。第二十一頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt【作用特點(diǎn)】

1.藥物作用的開(kāi)始，常出現(xiàn)短暫(duǎnzàn)的肌束顫動(dòng)。2.快速耐受性。3.抗AChE藥新斯的明不能解除其肌松藥的中毒

作用，反能加強(qiáng)中毒作用。因新斯的明抑制

AChE，減少琥珀膽堿的代謝。4.治療量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻滯作用。第二十二頁(yè)，共二十三頁(yè)。精選ppt內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)膽堿