抗腎上腺素藥二.α受體阻斷藥

三.β受體阻斷藥抗腎上腺素藥一.抗腎上腺素藥

03β受體阻斷藥β受體阻斷藥β1、β2受體阻斷藥β1受體阻斷藥α、β受體阻斷藥分子中都有芳香環(huán)結(jié)構(gòu)。芳香環(huán)側(cè)鏈為乙醇胺或丙醇胺。N原子上有較大體積的取代基，多數(shù)為異丙基或叔丁基。2.β受體阻斷劑的結(jié)構(gòu)特征1.分類藥物β受體阻斷作用內(nèi)在擬交感活性膜穩(wěn)定β1β2普奈洛爾++-++噻嗎洛爾++--吲哚洛爾+++++納多洛爾++--美托洛爾+--+-阿替洛爾+---醋丁洛爾+-++β受體阻斷藥β受體阻斷藥【化學(xué)名】1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽，又名心得安、萘心安【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末，溶于水。3.典型藥物鹽酸普萘洛爾(PropranololHydrochloride)β受體阻斷藥【藥理作用】

①β受體阻斷作用心臟抑制：心率↓，傳導(dǎo)↓，心肌收縮力↓，心輸出量↓，耗氧量↓，血壓略降血管收縮:阻斷β受體；心臟抑制，反射性興奮交感神經(jīng)，血管收縮，組織血流量↓（肝、腎）冠脈血流↓血壓下降:腎球旁細(xì)胞分泌腎素↓，血壓↓支氣管平滑肌收縮:支氣管平滑肌收縮，對(duì)哮喘者易誘發(fā)或加重β受體阻斷藥②內(nèi)在擬交感活性有些β受體阻斷藥有較弱的內(nèi)在活性，與β受體結(jié)合后在阻斷β受體的同時(shí)可產(chǎn)生較弱的激動(dòng)受體作用，該現(xiàn)象稱內(nèi)在擬交感活性③膜穩(wěn)定作用某些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用，這兩種作用都由其降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致，故稱膜穩(wěn)定作用β受體阻斷藥

心律失常：如竇性心動(dòng)過速

心絞痛：效果好

心肌梗死：長期應(yīng)用明顯降低復(fù)發(fā)率及死亡率。

高血壓：高腎素型、心輸出量偏高者。

甲亢及甲狀腺危象輔助治療

其它：偏頭痛（普奈洛爾），青光眼（噻嗎洛爾）【臨床應(yīng)用】【禁忌證】心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘β受體阻斷藥【制劑及規(guī)格】【性狀】白色粉末，微溶于水，溶于乙醇?！咀饔谩繛棣?受體選擇性阻斷劑，對(duì)心臟的β1受體有較強(qiáng)的選擇性，適用于支氣管哮喘的病人。臨床用于治療高血壓、心絞痛和心律失常。美托洛爾（Metoprolol）β受體阻斷藥選擇性β1受體阻斷藥主要阻斷β1受體，治療作用表現(xiàn)為抑制心血管系統(tǒng)，一般治療量對(duì)β2受體的阻斷作用不明顯，即對(duì)支氣管平滑肌和外周血管的收縮作用不明顯，這類藥包括阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾、醋丁洛爾、倍他洛爾、比索洛爾等，它們在治療疾病的同時(shí)，一定程度上不引起或減輕了誘發(fā)支氣管痙攣、間歇跛行、甚至肢體壞疽的不良反應(yīng)，給有支