擬腎上腺素藥

（Adrenergicdrugs）

擬腎上腺素藥

（Adrenergicdrugs）

定義：是一類(lèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素相似的藥物，這些藥物與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似。通過(guò)激活突觸前后膜腎上腺素受體或去甲腎上腺素受體發(fā)揮作用。定義：腎上腺素的合成、釋放與消除腎上腺素的合成、釋放與消除4腎上腺素受體（亞型）分布β1α1β2β3α24腎上腺素受體（亞型）分布β1α1β2β3α2α受體,

受體激活后的效應(yīng)

α1：散瞳、血管收縮、肝糖元分解

α2：反饋抑制NA釋放

1：心臟興奮

2：血管擴(kuò)張，支氣管擴(kuò)張，糖元分解

(肝、肌）

3：脂肪分解

α受體,受體激活后的效應(yīng)腎上腺素受體激動(dòng)藥6分類(lèi)αβ受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥β受體激動(dòng)藥代表藥腎上腺素（adrenaline，Adr）多巴胺麻黃堿去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）間羥胺去氧腎上腺素甲氧胺異丙腎上腺素（isoprenaline，Iso）多巴酚丁胺沙丁胺醇腎上腺素受體激動(dòng)藥6分類(lèi)αβ受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥β受體激動(dòng)α和β受體激動(dòng)藥腎上腺素體內(nèi)過(guò)程：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光分解，遇堿氧化變紅或棕而失效。1、口服后被堿性消化液破壞，部分在腸粘膜和肝中滅活，故不能口服。2、皮下注射Adr，可使血管收縮，影響其自身吸收（起效慢，維持時(shí)間長(zhǎng)）。3、肌注，Adr對(duì)肌肉血管不產(chǎn)生收縮作用，吸收較快。4、靜注α和β受體激動(dòng)藥腎上腺素藥理作用：α1、β1、β2

1、心臟

激動(dòng)竇房結(jié)、傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌β1受體，正性肌力、正性傳導(dǎo)、正性心律。

增加耗氧和自律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快速型心律失常。

劑量過(guò)大或靜脈注射速度過(guò)快時(shí)，也可引起心律失常。心跳驟停的復(fù)蘇（溺水、電擊、手術(shù)意外、心臟傳導(dǎo)阻滯所致的心跳驟停）藥理作用：α1、β1、β2心跳驟停的復(fù)蘇（溺水、電擊、手2、血管

激動(dòng)血管平滑肌α1、β2受體。收縮---α1擴(kuò)張---β2不變小動(dòng)脈冠脈大動(dòng)脈毛細(xì)血管骨骼肌血管靜脈皮膚和粘膜腦和肺腎血管和腸系膜2、血管激動(dòng)血管平滑肌α1、β2受體。收縮---α1103.血壓小劑量，收縮壓（β1），舒張壓（β2

），脈壓大劑量，收縮壓（β1），舒張壓（α1）靜脈注射后，先升后降A(chǔ)dr升壓作用的翻轉(zhuǎn)：預(yù)先給予α受體阻斷藥，Adr的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用。（阻斷α僅表現(xiàn)β的作用）有利于血液對(duì)各組織臟器的灌流103.血壓有利于血液對(duì)各組織臟器的灌流114.支氣管平滑肌松弛（β2受體）抑制過(guò)敏物質(zhì)釋放（支氣管粘膜層和粘膜下層肥大細(xì)胞的β2受體）支氣管粘膜血管收縮（α1受體）

5.增強(qiáng)代謝

糖原分解、脂肪分解過(guò)敏性休克114.支氣管過(guò)敏性休克臨床應(yīng)用1、心臟驟停的復(fù)蘇2、過(guò)敏性休克：（首選腎上腺素）3、支氣管哮喘：支氣管擴(kuò)張（Adr對(duì)伴有粘膜水腫病人效果更佳）4、與局麻藥配伍：收縮注射部位周?chē)?，延緩局麻藥吸收，使局麻作用延長(zhǎng)，并減少局麻藥中毒的發(fā)生。5、局部止血：鼻粘膜、齒齦出血，0.1%腎上腺素6、青光眼：抑制房水產(chǎn)生和促進(jìn)房水回流。臨床應(yīng)用1、心臟驟停的復(fù)蘇13不良反應(yīng)血壓升高，心律失常等禁用于：高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠心病、腦血管硬化13不良反應(yīng)α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（NA,NE）藥理作用（α1、弱β1）1、激動(dòng)β1，心臟興奮（弱于Adr）α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（NA,NE）收縮---α1小動(dòng)脈毛細(xì)血管皮膚和粘膜腎血管和腸系膜腦、肝、骨骼肌血管2、激動(dòng)α1受體，具有強(qiáng)大的血管收縮作用收縮---α1小動(dòng)脈毛細(xì)血管皮膚和粘膜腎血管和腸系膜腦、肝、3、升高血壓：小劑量收縮血管尚不明顯時(shí)，既表現(xiàn)興奮心臟作用，收縮壓明顯增高，舒張壓略升，脈壓變大；大劑量收縮所有血管，收縮壓和舒張壓均升高3、升高血壓：臨床應(yīng)用1、早期神經(jīng)源性休克和藥物中毒低血壓（血管擴(kuò)張，血壓下降）──靜點(diǎn)NA，暫時(shí)維持血壓，保證重要臟器血液供應(yīng)。禁止劑量過(guò)大，時(shí)間過(guò)久。2、上消化道出血：1～3mg稀釋后口服臨床應(yīng)用不良反應(yīng)1、

NA靜脈點(diǎn)滴

不能漏出──皮下壞死（熱敷，

受體阻斷如酚妥拉明劑浸潤(rùn)注射）2、急性腎功能衰竭3、避免突然停藥慎用于高血壓、動(dòng)脈硬化、冠心病、青光眼。不良反應(yīng)β受體激動(dòng)藥

Iso異丙腎上腺素藥理作用：β1、β21、心臟興奮：β1正性作用（較Adr更少引起心律失常）2、舒張血管：β23、血壓下降：收縮壓上升，舒張壓下降4、擴(kuò)張支氣管：β25、促進(jìn)代謝：分解脂肪，糖原β受體激動(dòng)藥Iso異丙腎上腺素臨床應(yīng)用1.

心臟驟停的復(fù)蘇：常與Adr合用2.

支氣管哮喘：舌下

或

噴霧

（快、強(qiáng)）3.

房室傳導(dǎo)阻滯：舌下或

靜脈點(diǎn)滴不良反應(yīng)慎用于心臟病、心律失常、甲亢臨床應(yīng)用藥理作用

AdrNAIso受體

1β1β2

1β1β1β2心臟興奮興奮（弱）興奮血管不同部位選擇收縮擴(kuò)張血壓先升后降升高下降支氣管舒張—舒張

代謝促進(jìn)—促進(jìn)藥理作用AdrNAIso受體1β1β21β1β

AdrNAIso臨床應(yīng)用1、心臟驟停的復(fù)蘇2、過(guò)敏性休克：3、支氣管哮喘：4、與局麻藥配伍：5、局部止血：1、早期神經(jīng)源性休克和藥物中毒低血壓2、上消化道出血1、心臟驟停的復(fù)蘇2、支氣管哮喘3、房室傳導(dǎo)阻滯AdrNAIso臨床應(yīng)用1、心臟驟停的復(fù)蘇1、早期神經(jīng)源23抗腎上腺素藥

AntiadrenergicDrugsα受體阻斷藥β受體阻斷藥23抗腎上腺素藥

AntiadrenergicDrugsα24α受體阻斷藥分類(lèi)：1、非選擇性（α1、α2）短效：酚妥拉明、妥拉唑林；長(zhǎng)效：酚芐明2、選擇性α1阻斷藥：哌唑嗪（治療高血壓、頑固性心衰）3、選擇性α2阻斷藥：育亨賓（藥理研究）24α受體阻斷藥分類(lèi)：25酚妥拉明（phentolamine）

短效α受體阻斷藥，作用維持1.5h藥理作用1、擴(kuò)張血管：阻斷α受體，直接舒張血管血壓下降2、興奮心臟：BP下降，反射性交感神經(jīng)興奮；

阻斷突觸前膜α2受體使心輸出量，心率3、擬膽堿（胃腸平滑肌興奮），擬組胺（胃酸分泌增加，皮膚潮紅）作用Adr升壓作用翻轉(zhuǎn)25酚妥拉明（phentolamine）短效α受體阻斷藥臨床應(yīng)用1、外周血管痙攣性疾?。ɡ字Z氏?。┖脱ㄩ]塞性脈管炎2、NA點(diǎn)滴外漏3、抗感染中毒性休克和心源性休克─補(bǔ)充血容量前提下，擴(kuò)張血管、興奮心臟、改善微循環(huán)。主張與NA合用，有利于器官血液供應(yīng)。4、腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤診斷和術(shù)前處理──利用翻轉(zhuǎn)Adr的升壓為降壓原理。防止術(shù)中高血壓危象發(fā)生（大量Adr釋放）5、急性心肌梗塞和頑固性充血性心衰臨床應(yīng)用1、外周血管痙攣性疾病（雷諾氏?。┖脱ㄩ]塞性脈管炎27不良反應(yīng)體位性低血壓，心動(dòng)過(guò)速，心絞痛胃腸道反應(yīng)，誘發(fā)潰瘍27不良反應(yīng)酚芐明Phenoxybenzamine藥理學(xué)特點(diǎn)：長(zhǎng)效α受體阻斷藥起作用慢、強(qiáng)、久（一次給藥維持3－4日），藥理作用1、擴(kuò)張血管：阻斷α受體，直接舒張血管血壓下降2、興奮心臟：抑制NA的再攝取1和2

使心輸出量，心率酚芐明Phenoxybenzamine藥理學(xué)特點(diǎn)：29β受體阻斷藥非選擇性β阻斷藥：普萘洛爾、吲哚洛爾選擇性β1阻斷藥：α和β阻斷藥：拉貝洛爾、卡維地洛阿替洛爾、艾司洛爾29β受體阻斷藥非選擇性β阻斷藥：普萘洛爾、吲哚洛爾選擇性β30藥理作用1.選擇性β受體阻斷心血管：心臟抑制，血管收縮抑制β1，心輸出量減少，反射性交感興奮抑制β2，α興奮性增強(qiáng)支氣管平滑肌收縮（抑制β2）腎素分泌減少（抑制β1）減少代謝：糖原分解，脂肪代謝血管收縮30藥理作用1.選擇性β受體阻斷血管收縮312.內(nèi)在擬交感胺活性（部分激動(dòng)劑），常表現(xiàn)不出來(lái)某些β受體阻斷藥具有（吲哚洛爾）防止阻斷作用過(guò)強(qiáng)（心臟、支氣管），使心臟抑制的不良反應(yīng)發(fā)生率降低。3.膜穩(wěn)定作用（奎尼丁樣作用或局麻作用）膜對(duì)離子通透性降低，需很高濃度時(shí)才呈現(xiàn)，一般無(wú)意義312.內(nèi)在擬交感胺活性（部分激動(dòng)劑），常表現(xiàn)不出來(lái)臨床應(yīng)用

（詳細(xì)內(nèi)容參看有關(guān)章節(jié)）1.

抗心絞痛

抑制心肌做功—降低耗氧、延長(zhǎng)舒張期—增加供氧

，降低心梗發(fā)生和發(fā)生后猝死率。

臨床應(yīng)用

（詳細(xì)內(nèi)容參看有關(guān)章節(jié)）1.

抗心絞痛2.抗心律失常（快速性心律失常）降低自律性、心率、傳導(dǎo)，延長(zhǎng)不應(yīng)期。對(duì)交感神經(jīng)過(guò)度興奮性和強(qiáng)心甙中毒所致效佳。2.抗心律失常（快速性心律失常）3.抗高血壓3.抗高血壓4.充血性心力衰竭：卡維地洛4.充血性心力衰竭：卡維地洛5.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的輔助治療主要用普萘洛爾，目的是減輕癥狀（甲亢病人

受體數(shù)目多且對(duì)內(nèi)源性?xún)翰璺影贩磻?yīng)性增高）：心率

、震顫

、焦慮

、代謝

；另外抑制T4轉(zhuǎn)變?yōu)門(mén)3（游離比例大，作用強(qiáng)）短期內(nèi)用于甲狀腺危象、術(shù)前治療。5.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的輔助治療6.青光眼

噻嗎洛爾局部應(yīng)用，使房水的產(chǎn)生減少開(kāi)角型青光眼的治療擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥2課件38不良反應(yīng)1.心臟抑制：

心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯禁用2.誘發(fā)或加重支氣管哮喘

非選擇性受體阻斷劑可阻斷β2受體3.

“反跳”現(xiàn)象：長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，

受體數(shù)目上調(diào)，若突然停藥出現(xiàn)原有癥狀加重。故不能突然停藥，應(yīng)遞減劑量逐漸停藥。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：

多夢(mèng)、幻覺(jué)、失眠、乏力、精神抑郁（抑郁癥禁用）5、糖尿病患者慎用38不良反應(yīng)1.心臟抑制：擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥2課件BACKBACK41過(guò)敏性休克Adr注射組胺、