作業(yè)要求：本次作業(yè)計入尋常成績。答案完全一樣者以零分計，“案例1”除外。本次作業(yè)要參考課外資料才可能比較地好完成。二個月內完成，以電子版集中交給學習委員后再轉發(fā)給我。【案例一】患者，男，550.3g,2lmg,馬上肌肉注射。給藥后腹痛減輕繼而消逝，但患者皮膚枯燥，而部潮紅，口干，視物模糊，排尿困難。〔1答：洛美沙星是對因治療，阿托品是對癥治療。作用機理分別：答：洛美沙星是對癥治療，通過抑制DNA螺旋酶，拓撲異構酶IV,誘導DNA緊急修復系統(tǒng)〔SOS〕等機制，使細菌生長受到抑制，發(fā)揮抗菌作用。痙攣所致的胃腸道絞痛，緩解腹痛

M受體阻斷劑，能松弛胃腸道平滑肌的猛烈蠕動和能避開嗎？答：腹痛減輕數(shù)以治療作用，枯燥，面部潮紅，口干，視物模糊，排尿困難屬于阿托品品的注射劑量可以酌情削減，還可以用冰袋及酒精擦浴降低患者體溫?；颊?，女，2390/60mmHgo中毒?！景咐炕颊?，男，252片*,一天2次，口服。2天全身消滅小紅點，并伴有瘙癢。診斷：藥物過敏反響〔藥疹〕。問題：〔1〕2病例消滅何種藥理效應？12消滅的是質反響?！?＞不良反響有幾類？答：案例一：巴比妥類藥物的不良反響較多，對胃黏膜有刺激，大劑量能抑制心肌收縮力，并停藥可以引起神經質，幻覺，煩躁等撒藥綜合征。案例二：〔1〕腎損害：可在尿中沉積，引起結晶尿或者尿路堵塞過敏反響：常見發(fā)熱，皮疹，剝脫性皮炎，尋麻疹，血管神經性水腫等造血系統(tǒng)：溶血性貧血或者再生障礙性貧血。其他反響：紅素腦病【案例三】1998年一種治療男性勃起功能障礙的藍色小丸偉哥〔virgra,萬艾可，西爾特奈菲爾檸掾酸鹽〕〔zaprinast〕說起，扎〔NicholasTerrett〕通過構效關爭論后，以扎普司特作為岀發(fā)點，去除三哇環(huán)上的一個氮原子，添加一個磺酰胺基團來19891600個化合物，其中一個于1991年進展了治療心絞痛的臨床試驗,很不幸，沒有任何效果。這一個藍色小丸的故事似乎就要平淡無奇地謝幕了。可是，以伊恩?奧斯特洛赫〔IanOsterloh〕為領導的聰明的臨床試驗人員了公司于1994問題：〔1〕答：從“靶點”入手目的性強，而且可以從“靶點”推算出何種構造可以與“靶點”結合，從制效應。本案例爭論人員覺察的“偉哥”的哪個“副作用”后來為什么會””轟動了整個世界”？偉哥還有的哪些不良反響？有報道該藥會岀現(xiàn)壞死和心臟猝死，你可以從藥理學角度找到緣由嗎？有效，壓的特別。藥品的爭論。老藥用，既藥物創(chuàng)，一方而可針對現(xiàn)有靶標覺察構造類型活性化合物，對對已有的藥物進展構造修飾等?！霸谠囼烆I域，機遇偏愛有預備的人?！笔悄囊晃豢茖W家說的？路易斯?巴斯徳，法國微生物學家、化學家【思考與爭論】藥物作用靶點與受體。【案例四】XX,男，6570kgo36mg/h的速度〔按茶堿的量計算〕靜脈注射氨茶堿，比較安全有效。茶堿的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度一般維持在12ng/ml,其口服生物利用度為98%,總淸除率為3.0L/h,這種氨茶堿制劑中含茶堿為85%。假設該病人一次口服疑丙茶堿的劑量為500mg,在臨床按規(guī)定取血，測左不同時間內輕丙茶堿的血藥濃度〔見下表〕，并依據(jù)其血K,加，Ka,AUC。表羥丙茶堿在不同時間的血藥濃度值t(h)0.250.51.01.52.04.06.012.024.0C(pg/ml)3.24.7739.58.86.24.52.40.6問題：CL=kX/c可得，k=CL*c/X=3.0*12/500=0.072/11CL=k*Vd可得，Vd=3.0/0.072=41.67LCL/F=X0/AUC可得，AUC=0.98*50<)/3.0=163.33T=AUC/Css=163.3/12=13.6hCssmax=D/Vd(l/(l-e-kT))=19.23mg/LCssminD*e-kT/Vd(l/(l-e-kT))=7?23mg/LDM/T=k*Vd*Cav=36mg/LDMMax(Cssmax-Cssmin*Vd=500mgDLVd*Cssmax=801mg13h,x=12hDM=500*12/13=462mgDMMax=500mg,500mg制劑。M500mg12h22.0L/h,又如何制訂該病人口服氨茶堿的給藥方案？CL=kX/c可得，k=CL*c/X=2.0*12/500=0.048/11tl/2=0.693/k=0.693/0.04814.44bCL=k*V(l可得，Vd=2?0/0?048=41?67LCL/F=X0/AUC可得,AUC=0.98*500/2.0=245T=AUC/Css=245/12=20.42hCssmax=D/Vd(l/(l-e-kT))=19.20mg/LCssmin=D*e-kT/Vd(l/(l-e-kT))=7.20mg/LDM/T=k*Vd*Cav=24mg/LDMMax(Cssmax-Cssmin*Vd=500mgDLVd*Cssmax=800mg20h,T=19hDM=500*19/20=475mgDMMax=500mg,500mg制劑。M500mg19h。3、請依據(jù)上述主要藥動學參數(shù)設計口服氨茶堿的給藥方案。tl/2=9.63h6V9.63V24,t9【案例五】患者，女，2818分鐘后送至醫(yī)院，馬上賜予氣管插管及呼吸機輔〔lmg/lmL〕ImL進展心室內注射，3分ICU連續(xù)搶救。經過一系列的治療與護理，1天后病情較為平穩(wěn)，神志有所恢復，于第6天停用呼吸機，改氣管切開處給氧，第20天拔除氣管插管并封閉切口。1個月后，患者根本能夠對答如流，生活能夠自理，岀院。問題：該患者為什么可選用腎上腺素治療？說明緣由？答：本病例心搏驟停是呼吸驟停導致心肌供氧缺乏，導致興奮傳導性、興奮性降低所致的。而腎上腺素是a和B受體感動劑，其主要藥理作用表現(xiàn)為興奮心血管系統(tǒng)、抑制支氣管平滑肌和B1B2受體，使心肌收縮力加強、心率加快、傳導加速，興奮性加強。腎上腺素有哪些藥理作用和臨床用途？答：腎上腺素是a和B受體感動劑，其主要藥理作用表現(xiàn)為興奮心血管系統(tǒng)、抑制支氣管平滑肌和促進陳代謝等藥理作用。臨床上主要用于〔1〕〔2〕過敏性休克用于藥物〔如青霉素、鏈霉素、普魯卡因等〕及異性蛋白〔如免疫球蛋白等〕引起的過敏性休克?！?〕支氣管哮喘〔4〕局部止血〔5〕與麻醉藥配伍及局部止血〔6〕血管神經性水腫及血清病〔7〕治療青光眼。的一假設精神過度緊急，自己，多參與集體活動，親熱與人交往有助于抑制怯場。問題：〔1〕怯場時的機體反響與哪種植物神經的過度興奮相關？其神經遞質和相關受體是什么？答：與交感神經過度興奮有關，其神經遞質是去甲腎上腺素，相關的受體是腎上素能受體一〔2〕必要時醫(yī)生可能會建議服用什么藥物？理由是什么？答:可以服用少量的冷靜催眠藥，如苯二氮卓類的藥物，地西泮、去甲輕基安定、硝基安定、氟安定等。此類藥物有冷靜催眠作用，小劑量可以用抗焦虔?！景咐摺炕颊吣?，大學生,231年入院?；颊咦孕∩僬Z寡言，交往少,脾氣眾躁，1或上下文之間缺乏內在意義上的聯(lián)系，因而失去中心思想和現(xiàn)實意義。聽到火車鳴響就可怕,見到智能無障礙,只是孤獨離群，生活懶散，時而恐驚、激越，時而自語自笑、凝神傾聽。認為自己被監(jiān)視，””監(jiān)視器就是鄰居家的錄音機和自己的手表”；聲稱自己被死者把握,哭笑不受自己支配。3問題：1.氯丙嗪對中樞神經系統(tǒng)的主要作用是什么？答：氯丙嗪對中樞神經系統(tǒng)有較強的抑制作用，用藥后消滅安靜，可快速把握興奮躁動。主要用于治療精神分裂癥?？梢哉T導入睡，但易喚醒，易消滅安定、冷靜神情冷淡和對周圍環(huán)境不感興2氯丙嗪治療精神分裂癥的機理是什么？DADA系統(tǒng)失衡，會導致嚴峻的精神疾病。氯丙嗪的抗精神分裂癥的機理與其阻斷中腦?邊緣系統(tǒng)和中D2樣受體有關?！静±恕繌埬常?，65歲，主訴：半個月來心跳氣急，頭痛，夜間不能平臥?，F(xiàn)病史：患者多年前體檢時覺察血壓稍髙，無自覺病癥，未用藥治療。1170/100mmHg＞135/90mmHg.病癥消逝后即停藥。以后前述病癥反復岀現(xiàn)，近來因勞累心悸氣短，下肢浮腫，夜間不能平臥三天。體檢覺察：神志180/13090次/心臟向左擴大。診斷為：⑴原發(fā)性髙血壓〔2〕高血壓性心臟病。賜予氫氯噬嗪片口服,25mg/2次/d,依那普利片口服，10mg/次，1次/d治療，并休息。三日后病癥明顯改善，血壓145/85mmHg.問題:高血壓患者早期治療應選擇什么藥物？如何應用？其理論根底是什么？B受體阻斷藥，ACE1,2受體阻斷藥，鈣通道阻滯藥。依據(jù)病情合理使用，同時假設有并發(fā)癥留意與其他藥物聯(lián)合使用。病死率。對該患者還可應用什么藥物治療，提岀用藥建議并考慮如何削減不良反響？答：還可用卡托普利，夫塞米，哌哇嗪【案例九】患者林某某，男性，15歲，因“反復水腫4個月，加重2天”入院。4月前無誘因顏而及雙停藥。2天前病情復發(fā)，腰腹部水腫伴腹脹、少尿、乏力、納差。體查:T36.5”C,P88次/分，R20Hg滿月臉，顏而水腫，心肺聽診未見特別，腹部膨隆，移動性濁音陽性，雙下肢中度凹陷性水腫。關心檢查：尿蛋白++++，尿糖+,24小時尿蛋白定量7920mg,腎功能顯36.4g/L,15.2g/L,1.83mmol/L血磷1.37mmol/L?尿素氮9.66mmol/L,79.4mmol/L>21.2mmol/L,4.04mmol/L。診斷為“腎病綜合征”。治療過程：1〕一般治療：優(yōu)質蛋白飲食。2〕50mgqd,3〕50mgTid4〕D1qd,5〕40mgqn,6〕25mgIH,ql2ho8周后病癥明顯好轉，尿蛋白轉陰，腎功能顯示血淸總蛋白62g/L,白蛋白38g/L,血淸鈣2.53mmol/L,血磷1.6mmol/L,尿素氮6.76mmol/L,血肌Sf82.6umol/L8.2mmol/L,2.7mmol/Lo1?2周10%2個月后病癥消逝，4個月后停藥。問題：潑尼松治療腎病綜合征的原理及英在此疾病中的治療地位？答：潑尼松是糖皮質激素類藥物其對腎病綜合征的作用主要是其抗炎作用和抗免疫作用。在炎癥的進展階段它能增加血管緊急性，降低毛細血管通透性，減輕滲出和水腫，同時減少各種炎癥因子的釋放，抑制白細胞浸潤和吞噬反響，穩(wěn)定溶酶體膜，削減纖維蛋白的沉著。此外，還可以可抑制慢性炎癥中的增生反響，降低成纖維細胞活性，減輕組織修復所致的纖維化抑制肉芽組織的生成。糖皮質激素長期應用應留意哪些問題？緩慢減臺，停藥。【案例十】〔〕炎癥，〔或〕聞及X況合理選用抗菌藥物和對癥治療。某患者，35歲，女性，因發(fā)熱〔38.5*0、咳嗽、胸悶不適、粘WBC>10X107L,X線顯示浸潤性炎癥陰影，確診為社區(qū)獲得性肺炎入院，痰培育結果檢出肺炎鏈球菌，賜予靜脈滴注阿莫西林lg，q8h及對癥治療，用3500mg,q8h,5天復查證明肺炎痊愈?！締栴}】PBP2抑制細菌細胞壁的合成作用。使菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解，同時借助細菌的自溶酶溶解而產生抗菌作用。產生耐藥性的可能機制：出系統(tǒng)〔5〕產生水解酶〔6〕轉變菌膜通透性等與青霍素比較，阿莫四林有何特點？菌作用，腸球菌、沙門菌屬、幽門螺桿菌的殺菌作用較強。臨床上主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、膽道感染以及傷寒治療。青霉素類抗生素主要的不良反響是什么？使用時應留意哪些問題？答：主要的不良反響是：〔1〕最常見的是過敏反響如過敏性休克、藥疹、血清病型反響等〔2〕赫氏反響，表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、脅痛、心跳加快等，同時可有病變加重現(xiàn)彖，甚至危及生命。使用時應留意一下這些問題：件下使用；4〕24小時以上或換批號者必需做皮膚過敏測試，反應陽性者禁30min,一旦發(fā)生過敏性休克，應首先馬上注射腎上腺素0.5~1.0噸，嚴峻者應稀釋后緩慢靜注或滴注，必要時加入糖皮質激素和抗組胺藥。在什么狀況下，阿莫四林需要與克拉維酸合用？B內酰胺酶抑制作用，兩種藥物合用，可保護阿莫西林免遭B內酰胺酶水解，從而發(fā)揮較大的抗菌作用而到達治療的目的?！景咐弧考毦阅X膜炎是細菌經血行到達腦膜、或由穿透性外傷或鄰近構造感染后集中入顱引起炎甚至昏迷等為主要病癥。神經系統(tǒng)檢查和腦脊液檢査特別，如不準時治療死亡率高，應準時進展抗菌治療和關心治療。某1歲男孩，消滅發(fā)熱、流涕、哭鬧，隨后煩躁加重,伴有抽搐和噴射狀嘔吐、神志不淸，經腰椎穿刺取腦脊液檢查，符合細菌性腦膜炎征象，并培育出流感嗜血桿菌，確診0〔ceftriaxone〕70mg/kg,ql2h,ivdrip。并賜予地塞米松關心治療以防止腦膜炎后遺癥的發(fā)生，及苴他對癥治療。314【問題】答：第一代特點：青霉素酶穩(wěn)定，但易被頭抱菌素酶分解；〔4〕某些品種對腎臟有確定毒性；〔5〕與青霉素有穿插過敏。主要用于耐青霉素金黃色葡萄球菌感染。其次代特點：〔1〕抗革蘭陽性菌活性類似于第一代或稍弱，如頭弛咲辛等；〔2〕對革蘭陰性桿菌內酰胺酶穩(wěn)定性比第一代高；〔3〕對厭氧菌有確定作用，頭抱西丁對脆弱類桿菌屬有效；〔4〕對銅綠假單胞菌無效；〔5〕腎臟毒性比第一代頭抱菌素低。主要用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染等。第三代特點：〔1〕對革蘭陰性桿菌抗菌作用強，顯超第一、二代；但對格蘭陽性球菌抗菌作用不如一二代