天然藥物化學(xué) 第九章 抗癲癇藥及抗驚厥藥_第1頁(yè)
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第九章抗癲癇藥和抗驚厥藥主要內(nèi)容:一、常用的抗癲癇藥及用途二、硫酸鎂的作用及臨床應(yīng)用第一節(jié)┃抗癲癇藥1、癲癇:大腦局部病灶N元興奮性過(guò)高,產(chǎn)生腦細(xì)胞陣發(fā)性高頻放電,并向周圍擴(kuò)布,導(dǎo)致大腦功能失調(diào)綜合征。是一種短暫性、反復(fù)性、突然發(fā)作性大腦功能失調(diào)性疾病。一、概述2、癲癇類型:根據(jù)臨床表現(xiàn)和腦電圖特點(diǎn),將癲癇發(fā)作分為:局限性發(fā)作(一側(cè)面部或肢體肌肉抽搐或感覺(jué)異常)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作(短暫的精神失常及無(wú)意識(shí)的非自主活動(dòng))強(qiáng)直—陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)突然意識(shí)喪失全身肌肉痙攣,1-3分鐘抽搐停止進(jìn)入沉睡1-2小時(shí)蘇醒失神性發(fā)作(小發(fā)作)(短暫意識(shí)喪失和動(dòng)作中斷)癲癇持續(xù)狀態(tài)

【體內(nèi)過(guò)程】

堿性強(qiáng),不宜im,口服吸收慢而不規(guī)則,連續(xù)服藥6-10天才能達(dá)到有效濃度。血漿蛋白結(jié)合率90%。血藥濃度個(gè)體差異大,應(yīng)根據(jù)療效和毒性調(diào)整劑量。二、常用抗癲癇藥苯妥英鈉(大侖?。咀饔门c應(yīng)用】

1、抗癲癇:對(duì)大發(fā)作療效好,對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作次之。為治療大發(fā)作的首選藥,對(duì)小發(fā)作無(wú)效。機(jī)制:阻滯神經(jīng)細(xì)胞膜上的Na+通道,減少Na+的內(nèi)流,穩(wěn)定神經(jīng)元的膜電位,降低其興奮性。從而阻止了病灶放電向周圍正常組織的擴(kuò)散。2、外周神經(jīng)痛:用于三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)和坐骨神經(jīng)痛。3、抗心律失?!静涣挤磻?yīng)】1.局部刺激:不宜肌肉注射??诜梢鹞改c道刺激反應(yīng),宜飯后口服;靜注可致靜脈炎。宜選用較粗大的血管。2.久用可致牙齦增生:結(jié)締組織增生所致,多見(jiàn)于青少年。經(jīng)常按摩牙齦可減輕。3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、精神錯(cuò)亂。4.造血系統(tǒng)反應(yīng):久用巨幼紅細(xì)胞性貧血。為葉酸吸收及代謝障礙所致,用四氫葉酸、葉酸鈣防治。定期檢查血象。5.過(guò)敏反應(yīng):常見(jiàn)藥熱、皮疹。6.其他:多毛癥、心律失常、血壓下降等(二)巴比妥類苯巴比妥

抗癲癇作用。電生理研究表明,苯巴比妥既能抑制病灶異常高頻放電,又能提高病灶周圍正常組織的興奮閾值,限制病灶放電擴(kuò)散。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)該藥可增強(qiáng)腦內(nèi)GABA的功能。用于癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài),也可以用于局限性和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。因中樞抑制作用明顯,一般不作首選。(四)卡馬西平1.抗癲癇。為大發(fā)作首選藥之一。作用機(jī)制:抑制鈉通道,從而抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元的放電和擴(kuò)散。能提高腦內(nèi)GABA濃度,增強(qiáng)其抑制作用。

2.治療神經(jīng)痛效果優(yōu)于苯妥英鈉。3.

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