舒芬太尼的臨床應(yīng)用

芬太尼家族的發(fā)展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼

1996年

藥代動力學(xué)瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼持續(xù)輸注后半衰期3min30min50-55min＞100min非器官依賴性代謝是否否否非特異性酯酶代謝是否否否芬太尼家族的藥代動力學(xué)比較

芬太尼家族鎮(zhèn)痛作用

藥物效能最低有效血漿濃度（ng/ml）嗎啡120

芬太尼1000.2

舒芬太尼10000.02

瑞芬太尼1340.2舒芬太尼藥物特點

藥物類別：麻醉管制藥品化學(xué)名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺

1、芬太尼類μ型阿片受體激動劑，親和能力是芬太尼的7-10倍；與受體的結(jié)合具有飽和性、可逆性和特異性

2、親脂性為芬太尼的2倍，易透過細(xì)胞膜和血腦屏障

3、鎮(zhèn)痛持續(xù)時間為芬太尼的2倍4、靜脈內(nèi)用藥的效價是芬太尼的10倍5、椎管內(nèi)用藥的效價是芬太尼的4-6倍6、呼吸抑制弱7、循環(huán)穩(wěn)定性好8、惡心、嘔吐、瘙癢等發(fā)生率低

藥代動力學(xué)參數(shù)舒芬太尼芬太尼血漿蛋白結(jié)合率(%)9384α1-酸性蛋白結(jié)合率(%)8444分布容積(L/Kg)2.94.1清除率（ml/kg.min）12.713.3排泄半衰期(min)160240持續(xù)輸注(4h)后半衰期（min）30260舒芬太尼藥代動力學(xué)特性在體內(nèi)經(jīng)肝生物轉(zhuǎn)化，形成N-去烴基和O-去甲基的代謝物，然后隨尿和膽汁排出。代謝物基本無活性，24h內(nèi)80％被排泄，僅2％以原形排泄；實驗證明用藥后，對肝腎功能影響少舒芬太尼于給藥后2.7h僅有2.5％的藥物貯存于體內(nèi)，因而再嗎啡化的可能性很少（芬太尼給藥后5小時仍有25％以上的藥物儲存于體內(nèi))舒芬太尼藥代動力學(xué)特性項目\藥品舒芬太尼芬太尼治療指數(shù)（LD50/ED50)25211277效價比值5－101起效時間（min）1.3-37-8最大效應(yīng)時間（min）6.26.8

持續(xù)鎮(zhèn)痛時間(min)芬太尼的2倍30安全范圍：嗎啡：70-90，杜冷丁：4-7舒芬太尼

藥效學(xué)特點

鎮(zhèn)痛作用強為純μ受體激動劑，結(jié)合力比芬太尼強7-10倍鎮(zhèn)痛作用約比芬太尼強5-10倍鎮(zhèn)痛作用時間比芬太尼長2倍舒芬太尼藥效學(xué)特點

有催眠作用小劑量使用有一定的鎮(zhèn)靜作用協(xié)同鎮(zhèn)靜催眠作用麻醉誘導(dǎo)更為平穩(wěn)可以減少其用量BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼藥效學(xué)特點舒芬太尼

藥效學(xué)特點安全范圍大！對循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)影響均小于芬太尼有效減少術(shù)后心肌缺血，是心臟手術(shù)的理想藥物舒芬太尼抑制應(yīng)激反應(yīng)的作用比芬太尼強等效劑量時，術(shù)中去甲腎上腺素水平均低于芬太尼抑制誘導(dǎo)插管時的刺激反應(yīng)適用開胸、心臟等手術(shù)舒芬太尼抑制應(yīng)激反應(yīng)的作用強舒芬太尼抑制呼吸的時間比鎮(zhèn)痛時間短與芬太尼相比呼吸抑制少而短BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼對呼吸功能影響弱舒芬太尼臨床優(yōu)勢

鎮(zhèn)痛作用更好安全閾寬，治療指數(shù)>25000；（芬太尼270）等效劑量下，只需芬太尼用量的十分之一鎮(zhèn)痛時間長，是芬太尼的2倍提高痛閾

更安全血流動力學(xué)穩(wěn)定性更好呼吸抑制的比率小，術(shù)后恢復(fù)快術(shù)后鎮(zhèn)痛效果比芬太尼好，持續(xù)時間比芬太尼長惡心、嘔吐、瘙癢等不良反應(yīng)更少舒芬太尼臨床優(yōu)勢

更符合現(xiàn)代麻醉技術(shù)長時間靜脈持續(xù)輸注無蓄積可以得到非常穩(wěn)定的血藥濃度，鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜水平穩(wěn)定穩(wěn)定的血流動力學(xué)