液體藥劑

液體藥劑

第一節(jié)

概述

一．

分散體系、分散相與分散媒

(一)、概念

1.

分散體系液體分散劑中的藥物可以是固體、液體或氣體，在一定條件下分別以分子或離子、膠粒、顆粒、液滴狀態(tài)分散于液體分散媒中組成的分散體系。

2.

溶液分散相以分子或離子狀態(tài)分散于液體分散媒中。

3.

低分子溶液分散相以較小分子量狀態(tài)分散。

4.

高分子溶液（膠體溶液）分散相以較大分子量狀態(tài)分散。

5.

溶膠由多分子聚集體作為分散相的質(zhì)點(diǎn)，分散在液體分散媒中。

6.

渾濁液和乳濁液以固體顆?；蛞旱畏稚⒂诜稚⒚街?，顆?；蛞旱闻c分散媒之間有相界面，前者稱為混懸液，后者稱為乳濁液。

7.

分散媒液體藥劑中的分散介質(zhì)。

8.

分散相被分散的藥物。

9.

溶劑溶液型或膠體溶液型藥劑的分散媒。

10.外相或連續(xù)相乳濁液型藥劑的分散媒。

（二）、液體藥劑的分類

1.

按分散相離子大小及分散情況分類：

1)

溶液型

2)

膠體溶液型

3)

乳濁液型

4)

混懸液型

2.

按應(yīng)用方法分類

1)

內(nèi)服——合劑、溶液劑

2)

外用——洗劑、搽劑、含漱劑、滴鼻劑

3)

注射——注射劑

二、分散劑技術(shù)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

（一）、為什么制成液體藥劑？

1.

治療的要求；

2.

藥物的性質(zhì)（溶解度?。?/p>

（二）、如何提高液體藥劑的穩(wěn)定性

2

分散技術(shù)

（三）、常用設(shè)備

?

混合機(jī)

?

膠體磨

?

乳勻機(jī)

?

超聲波乳化器

（四）、液體藥劑的特點(diǎn)

優(yōu)點(diǎn)：1）吸收快，作用迅速；

2）減少刺激性；

3）易服用；

4）能深入腔道。

缺點(diǎn)：1）易分解、失效；

2）貯存、攜帶不便；

3）易產(chǎn)生配伍變化。

（三）、常用的乳化劑

2

對乳化劑的要求：性質(zhì)穩(wěn)定，毒性少，成本低，無臭味且具防腐性，不影響主要的作用和含量測定。

2

很難有符合上述要求的溶劑。

1.

水與乙醇

2.

甘油

3.

丙二醇

4.

脂肪油

5.

液體石蠟

6.

二甲基亞砜

第二節(jié)

表面現(xiàn)象和表面活性劑

一、表面現(xiàn)象

（一）概念

1.

界面物體相之間的交界面；

2.

表面氣體與液體或固體間的界面。

（二）表面現(xiàn)象

1.

表面張力在一定條件下任何純液體都具有表面張力。如20℃時(shí)，W水=72.75mN/m;W苯=72.75mN/m

2.

表面功

W=σ·ΔA

W——所做的功（增加的表面自由能）（單位為爾格，即dyn·cm）

σ——表面張力（單位為dyn/cm）

ΔA——增加的表面積（單位為cm2）

討論：ΔA↑，則W↑，體系不穩(wěn)定；

ΔA↓orσ↓，則W↓,體系穩(wěn)定。

二．

表面活性劑

表面活性劑能顯著降低表面張力的物質(zhì)。

（一）組成與特點(diǎn)

組成：親水基+疏水基（親油基，憎水基）

特點(diǎn)：親水基易溶于水或被水潤濕；

疏水基易親油；

如：硬脂酸鈉

（二）種類

按能否解離成離子而分為離子型表面活性劑（陰離子型、陽離子型和兩性離子型）和非離子型表面活性劑。

2

離子型表面活性劑

1.

陰離子型表面活性劑

1）肥皂類：高級脂肪酸的鹽，通式為（RCOO-）nMn+

特點(diǎn)：具有良好的乳化能力。但遇酸、鈣、鎂及鹽不穩(wěn)定。

代表物：硬脂酸鈉。

2）硫酸化物：硫酸化油和高級脂肪醇硫酸酯，通式為ROSO3M+。

代表物：硫酸化蓖麻油（土爾其紅油）和（月桂醇硫酸鈉SLS、十二烷基硫酸鈉，SDS）

3）磺酸化物：脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物。通式為：RSO3-M+。

代表物：二辛基琥珀酸磺酸鈉（阿洛索-OT）；

十二烷基苯磺酸鈉（洗衣粉）

2.

陽離子型表面活性劑

五價(jià)氮原子（季銨化物）；代表：新潔爾滅（苯扎溴銨）。

3.

兩性離子表面活性劑

天然代表：蛋黃里的卵磷脂（磷酸型的陰離子+季銨鹽型的陽離子）；

合成代表：“Tego”陰離子（羧酸鹽）+陽離子（銨鹽或季銨鹽）

銨鹽：氨基酸型；通式為：R（NH2）CH2CH2COOH；

季銨鹽：甜菜堿型。通式為：R(OH)N+（CH3）CH2COOH。

2

非離子型表面活性劑

1.

基本結(jié)構(gòu)：親水基：山梨醇，甘油，聚乙二醇。

憎水基：長鏈脂肪酸，長鏈脂肪醇，長鏈烷基或芳基

二者結(jié)合成酯鍵或醚鍵。

2.

分類

1）脫水山梨醇脂肪酸酯類

商品：司盤類（Spans）

CH2OH

CH2OH

CH2OH

CH2OH

CH2OH

CH2OH

1，5環(huán)合

C

特點(diǎn)：親油性較強(qiáng)，W/O。

O/W輔助乳化劑

應(yīng)用：軟膏、搽劑、注射劑輔助乳化劑。

2）聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類

商品：吐溫類（Tweens）

3)聚氧乙烯肪酸酯類

通式為：RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH

代表：Myrij

賣澤類

4）聚氧乙烯肪醇醚類

通式為：RO(CH2OCH2)nH

代表：Brij

芐澤類；平平加O（PeregolO）

5）聚氧乙烯聚丙烯物

PluronicF-68

(三)表面活性劑的基本性質(zhì)

1.

親水親油平衡值

1）概念

HLB值表面活性劑的親水親油的強(qiáng)弱。

2）HLB值的范圍與用途

消泡劑HLB值0.8—3

W/O乳化劑HLB值3—8

潤濕劑與鋪展劑HLB值07—9

O/W乳化劑HLB值8—16

去污劑HLB值13—16

增溶劑HLB值15—20

3）Griffin定義HLB值

親水基重量

親油基重量

100

5

HLB=×=親水基%×20

HLB值在0-20之間。石蠟為0，聚乙二醇為20。

計(jì)算方法：

1）HLB=7+11.7logMW/MO

Wa

HLBa+Wb

HLBb+

Wa+Wb+

2)HLBm=

2.

曇點(diǎn)

1）概念非離子表面活性劑的溶解度，隨溫度的升高而溶解度升高，到某一溫度后，溶解度急劇下降，溶液渾濁，甚至分層，但冷后又可變澄明，稱為起曇現(xiàn)象。轉(zhuǎn)變溫度稱曇點(diǎn)。

2）原因氫鍵。

3.

表面活性劑毒性

1）藥理學(xué)毒性LD50

陽離子型表面活性劑＞陰離子型表面活性劑＞非離子型表面活性劑

2）刺激性陽離子型表面活性劑，陰離子型表面活性劑明顯刺激性。

3）溶血Tweens20＞Tweens60＞Tweens40＞Tweens80

三．

表面活性劑的應(yīng)用

（一）增溶劑

1.

概念

1）增溶就是難溶性藥物在水表面活性劑作用下增大水中的溶解度，使形成澄明的液體過程。

2）增溶劑一般非離子表面活性劑；HLB值為16-20。

2.

機(jī)理形成膠團(tuán)。

1）膠團(tuán)形成的分子聚集體的分子數(shù)為150個(gè)，直徑1-50nm（膠體）。

2）CMC

形成膠團(tuán)的最低濃度。

3.

應(yīng)用

1）用于難溶性藥物的增溶如苦參堿、烏頭總堿、薄荷油。

2）用于改善中藥注射劑的澄明度

3）用于增加藥物制劑的穩(wěn)定性

（二）乳化劑

概念具有乳化作用的物質(zhì)。

（三）潤濕劑

具有潤濕作用的表面活性劑。

第三節(jié)

溶解與真溶液型藥劑

一．

增加藥物溶解度的方法與原理

（一）藥物的溶解度與增加溶解度的意義

1.

溶解現(xiàn)象

1）舉例

2）“相似者相溶”Likedissolveslikes

即指極性大的物質(zhì)在極性大的溶劑中溶解，而極性小的物質(zhì)在極性小的溶劑中溶解。

3）極性產(chǎn)生原因：存在偶極子。

4）偶極子是由分子中的電荷分布是否均一決定的，若分子內(nèi)的電荷分布不均一，分子內(nèi)形成正極和負(fù)極，這種正負(fù)電荷離開中心所形成的相斥的兩極的分子叫偶極子。

5）極性分子具有偶極子的分子。

2.

溶解度的表示方法

中國藥典2000版，對藥品的溶解度表示如下：

極易溶解：系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑不到1ml中溶解；

易溶：系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑1

不到10ml中溶解；

溶解：系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑10

不到30ml中溶解；

略溶：系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑100

不到1000ml中溶解；

極微溶解：系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑1000

不到10000ml中溶解；

幾乎不溶或不溶：系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑10000ml中不能完全溶解。

3.

意義

1）臨床需要；

2）藥物性質(zhì)。

4.

方法：

1）增溶作用

2）助溶作用

3）制成鹽類

4）應(yīng)用混合溶劑

5）改變部分化學(xué)結(jié)構(gòu)

2

增溶作用

（1）增溶劑的性質(zhì)如增溶劑的碳鏈愈長（指同系物），其增溶量也越多。

（2）被增溶物質(zhì)的性質(zhì)

（3）增溶劑HLB值的影響極性藥物HLB↑，非極性藥物HLB↓。

（4）注意事項(xiàng)

毒副作用：內(nèi)服無毒；外用無刺激性；注射劑更加嚴(yán)格。

對藥物影響：形成的膠團(tuán)影響藥物。

2

助溶作用助溶系指由于第二種物質(zhì)的存在，因而增加了難溶性藥物在某溶劑（一般為水）中的溶解度而不降低活性的現(xiàn)象，這第二種物質(zhì)稱為“助溶劑”。主要是形成絡(luò)合物、有機(jī)分子復(fù)合物、可溶性鹽。

如：I2+KIKI3(可溶性絡(luò)合物)；咖啡因+苯甲酸鈉

2

制成鹽類應(yīng)用于弱酸弱堿。

注意：pH、穩(wěn)定性、吸濕性、毒性、刺激性、療效。

2

應(yīng)用混合溶劑

潛溶（Cosolvency）：

潛溶劑（Cosovent）：

2

改變部分化學(xué)結(jié)構(gòu)

—SO3Na磺酸鈉基

—COONa

羧酸鈉基

—CH2COONa次甲羧酸鈉基

—OH羥基

—NH2

氨基

另外還有多元醇、糖基等。

二．

真溶液型藥劑

（一）溶液劑

1.

概念與特點(diǎn)

1）概念化學(xué)藥物制成的澄明溶液劑型。

2）特點(diǎn)劑量準(zhǔn)確；服用方便。

2.

制法

1）溶解法

2）稀釋法

3）化學(xué)反應(yīng)法如氯石灰硼酸溶液；復(fù)方硼砂溶液。

3.

舉例

例1：復(fù)方碘溶液

本品含碘（I2）應(yīng)為4.5%

5.5%(g/ml)；含碘化鉀（KI）應(yīng)為9.5%

10.5%(g/ml)。

處方：

I250g

KI100g

蒸餾水加至1000ml

制法：KI+H2O溶解，再加I2，最后至1000ml。

注：1）KI為助溶劑；溶解KI的H2O盡量少，以濃度大，加I2后則溶解快。

2）內(nèi)服時(shí)用水稀釋5~10倍，減少刺激性。

用法：口服。

例2：風(fēng)油精

處方：薄荷腦320g，桉葉油30g，丁香酚30g，樟腦30g，香油精100ml，氯仿30g，葉綠素Q.S.，冬綠油360g，液體石蠟加至1000ml。

制法：1）薄荷腦和樟腦+液體石蠟溶解；

2）桉葉油、丁香酚、香油精、冬綠油和葉綠素+氯仿溶解；

2）

將2）加入1）中。

用法：口服和外用。

（二）芳香水劑與藥露

1.

概念與特點(diǎn)

1）芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液。

2）濃水劑用水與乙醇的混合液作溶劑制成者，含較多揮發(fā)油，稱~。

3）藥露或露劑芳香性中藥材用水蒸氣蒸餾法制成的芳香水劑，稱~。

2.

芳香水劑與藥露的制法

1）溶解法

A法：不加滑石粉；

B法：加滑石粉；

C法：加表面活性劑；

2）稀釋法取濃芳香水劑1份。加蒸餾水若干份稀釋而成。

3）水蒸氣蒸餾法

3.

舉例

例1：薄荷水

處方：薄荷油2ml

蒸餾水加至1000ml

制法：也可以用吐溫-80混勻。

注：1）用本法制成品含薄荷油量0.055(ml/ml)，而實(shí)際投料量為含量的4倍，主要是為了使其與溶劑增加接觸面積，易形成飽和溶液，多余的薄荷油吸附于滑石粉表面，被濾過除去。

2）滑石粉為分散劑。

例2：金銀花露

處方：金銀花250g

制法：水蒸氣蒸餾法。

注：1）本品可添加適量防腐劑；2）含綠原酸、異綠原酸和芳樟腦，易沉淀。

（三）甘油劑

1.

概念與特點(diǎn)

1）概念甘油劑系指藥物的甘油溶液、膠狀溶液和混懸液。

2）特點(diǎn)粘稠性、防腐性和吸濕性，對皮膚粘膜有柔潤和保護(hù)作用，附著于皮膚粘膜能使藥物滯留患處而起研效作用。

如：魚石脂（10%）、干燥硫酸鎂（45%）。

制法：溶解法；

化學(xué)反應(yīng)法。

舉例：

硼酸甘油：本品一般系以硼酸與甘油為原料制成，含硼酸甘油酯為47.5%~52.5%(g/g)。

處方：硼酸310g，甘油加至1000g。

制法：甘油460g，砂浴加熱140~150℃。加硼酸。

注：化學(xué)反應(yīng)制備。

1）C3H5OH+H2BO3C3H5BO3+3H2O

不利反應(yīng)：加熱大于150℃。C3H5OH→CH2=CHCHO+2H2O

2）本品吸潮或用水稀釋后能析出硼酸，必要時(shí)須用甘油稀釋。

（三）醑劑

1.

概念與特點(diǎn)

1）醑劑系指揮發(fā)性藥物的乙醇溶液。醑劑含醇量一般為60%~90%，當(dāng)醑劑與水性藥劑混合時(shí)往往會發(fā)生渾濁。

2）分類一類為芳香劑，如復(fù)方橙皮醑、薄荷醑；另一類用于治療，如亞硝酸乙酯、芳香氨醑。

2.

制法：溶解法。也用蒸餾法。

3.

舉例

芳香氨醑本品含游離氨以NH3計(jì)算應(yīng)為1.15%~1.45%(g/ml)；含碳酸銨作為（NH4）2CO3計(jì)算應(yīng)為2.76%~3.24%(g/ml),含乙醇應(yīng)為65%~70%。相對密度為0.885~0.895。

處方：（NH4）2CO330g

濃氨溶液60ml

枸櫞酸5ml

八角茴香油3ml

乙醇（90%）750ml

蒸餾水加至1000ml

制法：取枸櫞酸、八角茴香油與乙醇同置蒸餾瓶中，加蒸餾水375ml后開始蒸餾，蒸餾液達(dá)875ml后更換接受器繼續(xù)餾取55ml，置150ml具塞玻瓶中，加碳酸銨與濃氨溶液，密塞，置水浴中于60℃加熱，時(shí)時(shí)振搖溶解，防冷，濾過，濾液緩緩并加入初餾液875ml中，添加蒸餾水使成1000ml，搖勻即得。

注：1）碳酸銨在固體狀態(tài)下不穩(wěn)定，本品所用碳酸銨實(shí)為碳酸氫銨與氨基甲酸銨的混合物。該混合液的組成也不穩(wěn)定，一般為白色半透明的固體塊狀物。碳酸氫銨難溶于90%乙醇中，故需置第二次餾出液中，加濃氨溶液，在水浴上加熱，使作用變成碳酸銨；而氨基甲酸銨亦在加熱時(shí)與水作用而成碳酸銨，則能全部溶解于醇。

NH2HCO3+NH3→（NH4）2CO3

NH2COONH4+H2O→（NH4）2CO3

如用溶解法制備，則上列反應(yīng)須靜置12小時(shí)后始能完成。

2）質(zhì)量較差的枸櫞油與八角茴香油往往含有少量樹脂性雜質(zhì)，乙醇也常含醛類（如糠醛）等雜質(zhì)，這些雜質(zhì)均能與氨起作用，作用物還可能進(jìn)一步聚合，使制劑的色、味改變（一般呈黃色或黃棕色），以及在瓶口生成粘稠性樹脂物。其反應(yīng)為

R?CHO+NH3→RCHOHNH2

3R?CHOHNH2→(RCHOHNH2)3

先將揮發(fā)油與乙醇進(jìn)行蒸餾，可減少其2雜質(zhì)而保證質(zhì)量，但質(zhì)量較好的揮發(fā)油可以不經(jīng)蒸餾。枸櫞油也可以用三倍濃的檸檬香精13.3ml代替。

第四節(jié)膠體溶液型藥劑

一、概述

（一）概念

1.

膠體溶液型藥劑與膠溶系指具有膠體微粒的固體藥物或高分子化合物分散在分散媒中所制成的液體藥劑。該分散過程稱之為膠溶。

2.

多相不均勻體系固體顆粒以多分子聚合體（膠體顆?；蚰z團(tuán)）分散成多相不均勻的分散體系。

3.

單相均勻分散體系高分子化合物是以單分子（如多糖、蛋白質(zhì)等）分散成單相均勻分散體系。

（二）分類

1.

親水膠體溶液

2.

疏水膠體溶液

3.

保護(hù)膠體溶液

4.

觸變膠體溶液

5.

凝膠

（三）性質(zhì)具有一定的粘度，膠粒擴(kuò)散速度小，能通過濾紙而不能透過半透膜，對溶液的依數(shù)性影響小。

二、制法

（一）親水膠體溶液的制法

1.

概念

1）溶脹系指水分子進(jìn)入親水膠體分子間的空隙中去，與親水膠體分子中的親水基團(tuán)發(fā)生水化作用而使體積脹大，膠體分子空隙間充滿了水分子，這個(gè)過程稱為有限溶脹。由于膠體空隙間水分子的存在，降低了膠體分子間的作用力，溶脹過程不斷進(jìn)行，最后使膠體分子完全分散在水中而形成親水膠體溶液，此過程稱為無限溶脹。

淀粉特殊：遇水立即膨脹，無限溶脹過程必須加熱至60~70℃才能完成，形成淀粉漿。原因是淀粉的復(fù)雜結(jié)構(gòu)和較大的分子量。

（二）疏水膠體溶液的制法

1.

分散法

2.

凝聚法

1）物理凝聚法

2）化學(xué)凝聚法

（三）保護(hù)膠體溶液的制法

如：蛋白銀、枸櫞酸鐵銨、山梨醇鐵、右旋糖酐鐵等都屬于保護(hù)膠體。

三、膠體溶液的穩(wěn)定性

（一）親水膠體溶液的穩(wěn)定性

（二）疏水膠體溶液的穩(wěn)定性

四、舉例

（一）膠漿劑系指樹膠、粘液質(zhì)、淀粉及纖維素衍生物等高分子物質(zhì)膠溶在水中而形成的粘稠液體。

特點(diǎn)：有一定的粘性，降低藥物的擴(kuò)散作用，故減少藥物對粘膜的刺激，能干擾味蕾對藥物的味感，延緩藥物的吸收。

阿拉伯膠漿

處方：阿拉伯膠350g，苯甲酸2g，蒸餾水加至1000ml。

制法：

注：阿拉伯膠中含有氧化酶，膠液久貯其粘性降低，并易霉壞，宜新鮮配制，并加0.2%苯甲酸防腐。阿拉伯膠漿能被20%以上乙醇沉淀，不能與鐵、鉍等金屬接觸。

（二）其它膠體溶液

甲酚皂溶液（煤酚皂溶液）

本品含甲酚（C7H8O）應(yīng)為48.0%~52.0%(ml/ml)

處方：甲酚500ml，植物油173g，氫氧化鈉約27g，蒸餾水加至1000ml。

制法：取氫氧化鈉加蒸餾水100ml，溶解后放冷至室溫，不斷攪拌下加入植物油，使均勻分散，放置30分鐘以后，置水浴上加熱，當(dāng)皂體顏色加深，呈透明狀時(shí)再進(jìn)行攪拌，至取溶液1滴加蒸餾水9滴，無油滴析出，即為皂化完全；趁熱加甲酚攪拌至皂塊全溶，搖勻，放冷，再添加適量的蒸餾水使成1000ml，搖勻即得。

性狀：本品為黃棕色至紅棕色的粘稠液體，帶甲酚臭氣。

作用與用途：消毒防腐劑。

用法：手消毒1%~2%。器械、環(huán)境消毒及處理排泄物5%~10%溶液。

注：1）甲酚為三種異構(gòu)體的混合物，在水中溶解度為3%左右，而本品含有甲酚50%（ml/ml），需加表面活性劑肥皂增溶，提高甲酚的濃度。肥皂是由植物油與氫氧化鈉反應(yīng)生成的。也可用脂肪酸代替植物油直接與堿反應(yīng)生成肥皂。

2）高濃度甲酚皂溶液對皮膚和粘膜有腐蝕性。

第四節(jié)

乳濁液型藥劑

一、概述

概念

1.

乳濁液型藥劑或乳劑系指兩種互不相溶的液體經(jīng)乳化制成的非均勻分散體系的藥劑。

2.

“油”系指由一種液體的小液滴分散在另一種液體中，其中一種液體往往是水或水溶液；另一種則是與水不相溶的有機(jī)液體，統(tǒng)稱為“油”。

3.

分散相或內(nèi)相或不連續(xù)相分散的油滴稱為分散相。包在外面的液體稱為分散介質(zhì)（分散媒）、外相或連續(xù)相。

4.

乳化液體分散相分散于不相混溶介質(zhì)中形成乳濁液的過程稱為“乳化”。

5.

乳化劑加入促使分散相乳化，并能保持穩(wěn)定的物質(zhì)稱為“乳化劑”。

6.

水包油：“油”成小液滴分散在水中，稱為水包油（即O/W）。

7.

油包水：若水成小液滴分散在“油”中，稱為油包水（即W/O）。

二．

乳濁液形成的理論

1.

界面張力學(xué)說

2.

吸附膜層學(xué)說

3.

分子定向排列學(xué)說

4.

多分子膜學(xué)說

5.

固體微粒膜學(xué)說

三．

乳化劑

（一）種類

1.

天然乳化劑品種多，組成復(fù)雜，大多為高分子有機(jī)化合物，為O/W型的乳化劑。表面活性小，親水性強(qiáng)，能形成穩(wěn)定的多分子膜。水中粘度大，可作增稠劑，起輔助乳化作用。易微生物污染，故新鮮配制或添加防腐劑。

1）阿拉伯膠為O/W型乳化劑，常用濃度為10%~15%。但因粘度低，制成的乳劑易分層，故易于西黃芪膠、果膠合用。PH4~10范圍內(nèi)穩(wěn)定。

2）西黃芪膠水溶液的粘度較高，pH5時(shí)粘度最大，低于pH4.5或高于pH6.0，則粘度顯著下降。常用濃度為1%~2%。但乳化力較差，大多與阿拉伯膠合用。以增加乳劑的粘度，避免分層，故常做輔助乳化劑。

3）豆磷脂為O/W型乳化劑，常用量為1%~3%。乳化作用強(qiáng)。

4）明膠為O/W型乳化劑，用量為油的1%~2%。隨pH不同，而帶正電荷和負(fù)電荷。

5）卵黃為O/W型乳化劑，乳化作用強(qiáng)，1個(gè)卵黃可乳化脂肪油120ml，揮發(fā)油60ml，但需注意防腐。

6）其它天然防腐劑如瓊脂、海藻酸鈉、白芨膠、果膠、桃膠、酪蛋白、膽固醇等。

2.

合成乳化劑

1）陰離子型表面活性劑常用的有一價(jià)皂、二價(jià)皂、有機(jī)胺皂、十二烷基硫酸鈉及十六烷基硫酸鈉等，后兩者與鯨蠟醇合用作乳化劑。

2）陽離子型表面活性劑因毒性大，應(yīng)用受到限制。但因其具有抗菌作用，也有一定的應(yīng)用。

3）非離子型表面活性劑常用吐溫類、司盤類。

4）其它甲基纖維素、羧甲基纖維素等，具有乳化、增稠和穩(wěn)定作用。

3.

固體粉末乳化劑

屬于不溶性的固體粉末可做水、油兩相的乳化劑。

如：硅藻土、氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、白陶土等。

（二）乳化劑的選用

選用原則藥物性質(zhì)；乳劑的應(yīng)用要求；油的類型。

四、乳濁液的制法

（一）以膠類作乳化劑的制法

1.

水相加至含乳化劑的油相中又稱干膠法。

先將膠粉與油混合均勻，加入一定量水，乳化成初乳，再逐漸加水稀釋至全量。植物油比例為4:2:1；揮發(fā)油比例為2:2:1；液體石蠟比例為3:2:1。所用膠粉通常為阿拉伯膠或阿拉伯膠與西黃芪膠的混合物。

如：魚肝油乳

處方：魚肝油500ml，阿拉伯膠125g，西黃芪膠7g，杏仁油1ml，糖精鈉0.1g，氯仿水2ml，蒸餾水加至1000ml。

制法：

2.

油相加至含乳化劑的中水相又稱濕膠法。

3.

油相水相混合加至乳化劑中

（二）以非膠類作乳化劑的制法

例1石灰搽劑

處方：氫氧化鈣溶液500ml，花生油500ml。

制法：

注：花生油中含有游離脂肪酸，與氫氧化鈣生成脂肪酸鈣，為W/O型乳化劑。本法也稱“新生皂法”。也可加無水羊毛脂作乳化劑，以克服分層現(xiàn)象。

例2松節(jié)油搽劑

處方：松節(jié)油65ml，樟腦5g，軟皂7.5g，蒸餾水加至100ml。

制法：先將軟皂與樟腦共研至均勻，緩緩加入松節(jié)油，繼續(xù)研勻，分?jǐn)?shù)次注入貯有水25ml的玻璃瓶中，用力振搖，待乳化完全。加蒸餾水至100ml。

注：1）每100ml中，含樟腦與松節(jié)油總量應(yīng)為63~70ml。

2）軟皂為乳化劑。樟腦、松節(jié)油為皮膚發(fā)赤藥。

3）因松節(jié)油相對密度（0.853~0.870）較脂肪油相對密度（0.912~0.935）為小，流動(dòng)性又大，故配制的乳劑易分層。處方中油相含量大，也是本品不穩(wěn)定的原因。

五、乳濁液的穩(wěn)定性

1.

乳化劑的性質(zhì)

2.

分散相的濃度

3.

粘度與溫度

4.

乳化劑的用量

5.

乳析與破裂

6.

乳濁液粒子的絮凝

7.

乳濁液的轉(zhuǎn)相

8.

乳濁液的敗壞

六、舉例

液體石蠟乳劑

處方：液狀石蠟500g，西黃芪膠12g，乙醇200ml，吐溫-8020g，

苯甲酸1g，香精適量，水加至1000ml。

制法：取苯甲酸加乙醇置研缽中溶解，加入西黃芪膠研勻后，加入吐溫-80研勻。在定向研磨下緩緩加液狀石蠟研勻，再緩緩加水至全量，不斷研磨至呈乳白色均勻粘稠乳劑，加入香精適量研勻，即得。

性狀：本品為白色乳狀液體。

作用與用途：超聲波檢查時(shí)的涂布接觸劑。

用法與用量：涂于局部。

第六節(jié)混懸液型藥劑

一、概述

（一）概念

1.

混懸液型藥劑也稱混懸液系指難溶性固體藥物分散于液體分散媒中形成的非均相分散體系的藥劑。屬于粗分散體系。分散相質(zhì)點(diǎn)大小在0.5um~10um之間。

2.

要求：藥物本身化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定；顆粒細(xì)膩均勻；下沉顆粒不應(yīng)結(jié)塊，振搖能在分散；

二、混懸液穩(wěn)定性屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系和動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定體系。

1.

潤濕不潤濕的藥物不易均勻地分散于分散媒中，微粒會漂浮或下沉。

如：硫磺粉末分散于水中則全部漂浮，加入助潤劑甘油、乙醇或軟肥皂，就可制成硫磺洗劑。

潤濕點(diǎn)恰好使藥物粉末100g完全潤濕所需要的分散媒的量。

2.

混懸微粒的沉降

2r2(d1-d2)g

9η

Stoke’sLaw

V=

混懸液沉降有兩種情況：1）自由沉降，無沉降面；2）絮凝沉降，有沉降面。

3.

混懸微粒的電荷與水化微粒的電荷與水化增加了混懸液的積結(jié)穩(wěn)定性。

4.

絮凝作用

ΔF=σS

L

ΔA

5.

晶型的轉(zhuǎn)變與結(jié)晶增長現(xiàn)象

亞穩(wěn)定晶型。

6.

分散相的濃度與溫度

穩(wěn)定劑分為助懸劑、助潤濕劑、絮凝劑和反絮凝劑。

（一）助懸劑

1.

低分子物質(zhì)甘油、糖漿等。

2.

高分子物質(zhì)

1）樹膠類阿拉伯膠粉末或膠漿，用量為5%~15%；

西黃芪膠粉末或膠漿，用量為0.5%~1%。

2）植物粘液質(zhì)及多糖類白芨膠、海藻酸鈉、瓊脂、淀粉漿等。

3）纖維素類甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素等。用量0.1%~1%。

3.

皂土類硅藻土（bentonite）。

4.

觸變膠2%硬脂酸鋁在植物油中形成的觸變膠，常作混懸型注射液、滴眼劑的助懸劑。

（二）潤濕劑

潤濕劑系指由固—?dú)鈨上嘟Y(jié)合狀態(tài)變成固—液兩相的結(jié)合狀態(tài)。

（三）絮凝劑與反絮凝劑

概念：1）絮凝劑在混懸液中，使混懸微粒

電位降低到一定程度，即微粒之間的排斥力稍低于吸引力此時(shí)微粒發(fā)生絮凝，起這種作用的電解質(zhì)稱為絮凝劑。

2）反絮凝劑加入電解質(zhì)使

電位增加，防止微粒發(fā)生絮凝，起這種作用的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。

四、制法有分散法和凝聚法

（一）分散法

分散法將粗顆粒的藥物粉碎成符合混懸微粒分散度要求的方法。

設(shè)備：研缽、乳勻機(jī)、膠體磨。

例1白色合劑

處方：硫酸鎂350g，碳酸鎂60g，薄荷水加至1000ml。

制法：將硫酸鎂溶于薄荷水750ml中，用棉花濾過。取硫酸鎂溶液約30~40ml與碳酸鎂粉置研缽中研磨，逐漸加入其余溶液及薄荷水至1000ml。

性狀：本品為白色均勻混懸液，有薄荷氣味。

作用與用途：為輕瀉劑。

用法與用量：空腹頓服，一次15~30ml，服時(shí)搖勻。

注：1）碳酸鎂為親水性藥物，如制成品能很快用完，可不加助懸劑，但標(biāo)簽上應(yīng)寫明“服時(shí)振搖”。

2）薄荷水為分散媒，且有矯味作用。

例2白色洗劑

處方：氧化鋅60g，液化酚10ml，甘油20ml，氫氧化鈣溶液加至1000ml。

制法：取氧化鋅過篩，置研缽中，加入甘油及適量石灰水，研制極細(xì)，加入石灰水混懸，傾出上層液，剩下粗粒再研磨，再加石灰水靜置，傾出上層液，如此反復(fù)至全部研細(xì)傾出為止。加入液化酚，并加入石灰水至1000ml。

作用與用途：收斂止癢、殺菌。用于皮炎及廣泛性皮膚瘙癢。

用法：外用。

注：氧化鋅為親水藥物，加甘油及適量石灰水研磨（加液研磨），有利于藥物分散，并可使氧化鋅形成水化膜，防止產(chǎn)生凝聚。

例3硫磺洗劑

處方：沉降硫5g，樟腦醑5g，西黃芪膠1g，氫氧化鈣溶液加至1000ml。

制法：將沉降硫、西黃芪膠與樟腦醑同置乳缽內(nèi)研磨均勻，逐漸加入氫氧化鈣至1000ml，研勻即得。

作用與用途：解毒，沙蟲。用于治療疥瘡，痤瘡等。

用法與用量：外用，涂患處。

注：硫磺為強(qiáng)疏水性物質(zhì)，不被水潤濕，顆粒表面吸附空氣形成氣膜，易懸浮于液面。

（二）凝聚法

1.

化學(xué)反應(yīng)法如氫氧化鋁凝膠、氫氧化鎂合劑等。

2.

微晶結(jié)晶法醋酸可的松。

五、舉例

例1紫鋅油

處方：紫草油100g，氧化鋅65g。

制法：取氧化鋅研細(xì)，過篩，分次加至紫草油中，研勻即得。

作用與用途：用于濕疹、皮炎、燙傷等癥。

用法與用量：一日1~2次，涂于患處。

注：紫草油系取植物油適量，置鍋內(nèi)加熱至沸離火，將紫草8g，當(dāng)歸6g（將二者裝于布袋內(nèi)）浸入油中，放置過夜，次日壓榨布袋，再將油浸液用紗布濾過，共制100g。

例2磺胺嘧啶混懸液

處方：磺胺嘧啶100g，氫氧化鈉16g，枸櫞酸鈉50g，枸櫞酸29g，單糖漿400ml，4%尼泊金乙酯醇液10ml，蒸餾水加至1000ml。

制法：將磺胺嘧啶混懸于蒸餾水200ml中，氫氧化鈉用適量蒸餾水溶解，將該液緩緩加入磺胺嘧啶混懸液中，邊加邊攪拌，使磺胺嘧啶成鈉鹽溶解，另將枸櫞酸、枸櫞酸鈉加適量蒸餾水溶解，濾過，濾液漫漫加入上述鈉鹽溶液中，不斷攪拌，析出細(xì)微磺胺嘧啶。最后加入單糖漿和尼泊金醇溶液，并加蒸餾水至1000ml，搖勻即得。

作用與用途：磺胺類藥。用于治療腦膜炎球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌及淋球菌等。

用法與用量：口服，小兒每公斤體重一次0.25~0.5ml，一日4次。

注：本品以化學(xué)凝聚法制備，微粒細(xì)而均勻，穩(wěn)定性好，生物利用度高，一周無明顯變化。

例3：氫氧化鋁混懸液

本品為氫氧化鋁水混懸液。含氫氧化鋁按氧化鋁（Al2O3）計(jì)算為3.60%~4.40%(g/g)。

處方：明礬401g，碳酸鈉180g，薄荷油0.104g，苯甲酸鈉5.1g，糖精鈉1.042g，蒸餾水加至約1000ml。

制法：取明礬、碳酸鈉分別溶于熱水中，濾過，然后將明礬溶液緩緩加入堿液中，pH控制在7.0~8.5，溫度50℃左右。沉淀用水洗至無硫酸根反應(yīng)為止，抽樣檢查氫氧化鋁含量在規(guī)定限度，加入薄荷油、苯甲酸鈉、糖精鈉即得。

作用與用途：中和胃酸。用于胃及十二指腸潰瘍病，胃酸過多。

用法與用量：口服。一次4~8ml，一日3次。

注：1）本品系用化學(xué)反應(yīng)法制備

2kAl(SO4)2+3Na2CO3+3H2O→3Na2SO4+K2SO4+2Al（OH）3↓+3CO2

2)制備過程中，溶液的濃度、反應(yīng)溫度（一般不宜超過70℃）、反應(yīng)液pH及加液順序（不可將碳酸鈉液加入明礬液中）等都對成品質(zhì)量有影響。

第七節(jié)

按給藥途徑與應(yīng)用方法分類的液體藥劑

一、洗劑

1.

概念洗劑系指專供涂、敷于皮膚的外用液體藥劑。

2.

種類1）溶液型；2）混懸液型；3）乳濁液型。

3.

舉例

1）溶液型洗劑

復(fù)方水楊酸洗劑

處方：水楊酸4.8g，雷鎖辛3.8g，甘油12.0g，乙醇加至60ml。

制法：取水楊酸、雷鎖辛溶于乙醇約30ml中，濾過，加甘油混勻，加適量乙醇至60ml即得。

作用與用途：殺菌止癢，用于手足癬等。

用法與用量：涂于患處。

注：

2）混懸液型洗劑

例：顛倒散洗劑

處方：生大黃粉75g，硫磺75g，甘油100g，羧甲基纖維素鈉5g，苯酚10g，氫氧化鈣液加至1000ml。

制法：將甘油與羧甲基纖維素鈉混合研勻，加入大黃粉、硫磺研磨，一次加入全量的2/3氫氧化鈣溶液研勻。另將苯酚加熱融化后加入上述糊狀物中。加氫氧化鈣溶液至1000ml，混勻即得。

作用與用途：有軟化表皮、殺死寄生蟲作用。用于治療疥瘡、癬、痤瘡、脂溢性皮炎。

用法與用量：外搽患處。一日數(shù)次。

注：

3）乳濁液型洗劑

例：苯甲酸芐酯洗劑

處方：苯甲酸芐酯250ml，三乙醇胺5ml，油酸20ml，蒸餾水加至1000ml。

制法：

作用與用途：

用法與用量：

注：

二、搽劑

概念：系指專供揉搽皮膚表面的液體藥劑。

1.

溶液型搽劑

例1樟腦搽劑

處方：樟腦200g，花生油800g。

制法：

作用與用途：

用法與用量：

例2：復(fù)方地塞米松搽劑

處方：鹽酸普魯卡因10g，地塞米松0.25g，二甲基亞砜（70%）加至1000ml。

制法：

作用與用途：

用法與用量：

2.

混懸液型搽劑

例氧化鋅搽劑

處方：氧化鋅500g，花生油500g。

制法：

作用與用途：

用法與用量：

注：

3.

乳濁液型搽劑

例：鄰苯二甲酸二丁酯搽劑

處方：鄰苯二甲酸二丁酯150ml，明膠10g，羧甲基纖維素鈉10g，苯酚5g，蒸餾水加至1000ml。

制法：

作用與用途：

用法與用量：

注：

4.

膠體溶液型搽劑

例：復(fù)方聚乙烯醇縮丁醛搽劑

處方：聚乙烯醇縮丁醛49g，鄰苯二甲酸二乙酯39ml，松香39g，漆片20g，苯酚10g，乙醇加至1000ml。

制法：

作用與用途：

用法與用量：

三、滴耳劑

概念：第耳劑系指供滴入耳腔內(nèi)的外用液體藥劑。一般具有消毒、止癢、收斂、消炎或潤滑局部等作用。

例：復(fù)方苯氧乙醇第耳液

處方：苯氧乙醇10ml，利凡諾1g，呋喃西林1g，甘油加至1000ml。

制法：呋喃西林、利凡諾加適量甘油，俟水浴上加熱溶解，冷后加入苯氧乙醇，添加甘油加至1000ml，搖勻即得。

作用與用途：消毒、抑菌。用于綠膿桿菌引起的耳道感染。

注：制備時(shí)，利凡諾、呋喃西林需與甘油共熱才能得到澄明溶液，否則因溶解速度太慢而使溶液渾濁。本品遇光顏色變深，應(yīng)貯于棕色瓶中。

四、滴鼻劑

概念：系指供滴入鼻腔內(nèi)的液體藥劑。

例：溶菌酶滴鼻劑

處方：溶菌酶10g，蒸餾水加至1000ml。

制法：

作用與用途：消毒、抗菌。用于慢性鼻炎、副鼻竇炎。

用法與用量：滴鼻。一次1~2滴。

注：易新鮮配制。

五、漱口劑

概念：系指清潔口腔用的液體藥劑。具有清洗、防腐、殺菌、消毒及收斂作用。常染色，以示外用。

六、灌洗劑

概念：系指灌洗陰道、尿道、膀胱等用的液體藥劑。

陰道用灌洗劑要求：pH為3.3~3.4，因正常陰道pH為3.8~4.7，此酸度下有抵抗外來細(xì)菌的作用。

七、灌腸劑

概念：系指由肛門灌注入直腸用的液體藥劑。

分類：清除灌腸劑和保留灌腸劑。

第八節(jié)液體藥劑的矯嗅、矯味與著色

一、液體藥劑的色、香、味

二、矯味劑與矯嗅劑

（一）舔味劑

如：橙皮糖漿、枸櫞糖漿、櫻桃糖漿。

糖尿病患者用：糖精鈉、索馬丁，甜菊甙等。

（二）芳香劑

如：香蕉香精、蘋果香精、橘子香精、檸檬香精、楊梅香精等。

（三）膠漿劑

減輕某些藥物的刺激性，掩蓋藥物的辛辣味。

如：西黃芪膠、瓊脂膠漿、海藻酸鈉液、羧甲基纖維素鈉液等。

（四）泡騰劑

應(yīng)用碳酸鹽與有機(jī)酸，產(chǎn)生CO2。CO2溶于水呈酸性，能麻痹味蕾而產(chǎn)生矯味作用。

（五）化學(xué)調(diào)味劑

麩氨酸鈉能矯正魚肝油的腥味，消除鐵鹽制劑的鐵金屬味。

三、著色劑

顏色在藥劑中可用來區(qū)別藥物的種類、濃度或應(yīng)用方法，亦可改變藥劑的外觀。顏色與矯味劑配合協(xié)調(diào)，容易被患者接受。

我國目前允許用的色素有：胭脂紅、莧菜紅、檸檬黃和靛藍(lán)等。

第九節(jié)液體藥劑的包裝與貯藏

一、液體藥劑的包裝

目的：保證制劑有效、安全及穩(wěn)定。也是生產(chǎn)的一個(gè)重要環(huán)節(jié)。

二、液體藥劑的貯藏

1.

臨時(shí)調(diào)配；

2.

添加防腐劑。

表面活性劑試題

一．

術(shù)語解釋

1.

增溶與助溶

2.

表面活性劑

3.

HLB值

4.

起曇

5.

乳劑的分層與破裂

6.

濁點(diǎn)和膠團(tuán)

7.

臨界膠團(tuán)濃度

8.

絮凝劑與反絮凝劑

9.

潤濕點(diǎn)

二．

選擇題

1.

制備O/W型乳劑需乳化劑（）

AHLB8

16BHLB3

8CHLB16

20DHLB8

16

EHLB8

16

2.

口服乳劑不選用哪種乳化劑？

A阿拉伯膠B月桂醇甘油酯C卵磷脂D新潔爾滅

E酪蛋白

3.

增強(qiáng)軟膏劑與皮膚接觸而有利于吸收應(yīng)為（）。

A潤濕劑

B去潤濕劑C乳化劑D增溶劑

E去污劑

4.

哪種說法是錯(cuò)誤的

A增溶劑是表面活性劑B增溶劑、增溶質(zhì)和溶劑的混合順序與增溶量無關(guān)C增溶過程不發(fā)生化學(xué)變化D增溶質(zhì)對增溶量有影響E同系物，增溶劑隨烴鏈增大，CMC下降，聚合度增高

5.

哪一種表面活性劑認(rèn)為毒性最小（）

ASpan85BPluronic-F68CTween80DTween60

E三乙醇胺

6.

哪種表面活性劑會出現(xiàn)起曇現(xiàn)象

A肥皂類B西黃耆膠C單硬脂酸甘油酯DSpan類

ETween類

7.

哪一種溶血作用最小

ASpan-20BSpan-80CTween-85DTween-80

ETween-20

8.

混懸液粒子的沉降速度與哪些因素有關(guān)

A粒子電荷B粒子半徑大小C加絮凝劑D加反絮凝劑E都有關(guān)

9.

三．

判斷下列敘述是否正確。正確劃√，錯(cuò)誤劃×。

1.

一般說來片劑、液體藥劑、散劑口服后吸收速度依次增加。

2.

溫度升高時(shí)，藥物的溶解速度增加，溶解度不變。

3.

單硬脂酸甘油酯是O/W型乳化劑。

4.

乳析現(xiàn)象發(fā)生是由于乳化劑的選擇不當(dāng)。

5.

表面活性劑中形成膠團(tuán)的濃度，稱CMC值。

6.

增溶劑屬于小分子化合物，與難溶物質(zhì)形成絡(luò)和物而增溶。

四．

填空

1.

乳濁液的類型除受制備方法，溫度內(nèi)外相體積比等因素影響外，主要決定于乳化劑的（）和（）。

2.

CH2-ONO2

CH-ONO2

CH2-ONO2

CH2-OH

CH-OH

CH2-OH

CH2-OH

CH3

介電常數(shù)=19.3介電常數(shù)=43.7介電常數(shù)=25.7

根據(jù)極性程度相似相溶的原理判斷（）易溶于（）而不易溶于（）。

3.

表面活性劑大多是（）的有機(jī)化合物，其分子中同時(shí)含有（）和（）基團(tuán)。

4.

乳濁液、膠體溶液、真溶液和混懸液四種分散系統(tǒng)，按分散度由大至小的順序?yàn)椋ǎⅲǎ?、（）、（）?/p>

5.

含聚氧乙烯基表面活性劑的水溶液，在某一高溫時(shí)，溶液由澄明變?yōu)榛鞚?，甚至產(chǎn)生分層，但冷后又可恢復(fù)澄明，這種現(xiàn)象稱為（），這一溫度則稱為（）。

6.

表面活性劑大多是（）有機(jī)化合物，分子中同時(shí)含有（）和（）基團(tuán)。

7.

吐溫-80屬于（），可有（）現(xiàn)象。

8.

表面活性劑HLB值越大（）越強(qiáng)，越小（）越強(qiáng)。

9.

C12H24OSO-3?Na+屬（），是（）型乳化劑。

10.

屬（），在注射液中可作為（）。

11.外用藥的基質(zhì)中附加表面活性劑可起（潤濕）、（乳化）、（增溶）等作用，有助于藥物與皮膚組織的緊密接觸，一般有利于藥物的（釋放）和（穿透）作用。

五．

問答題

1.

簡要說明表面活性劑在藥劑學(xué)中的作用。

2.

硬脂酸鈉可形成O/W型乳化劑，加入CaCl2，轉(zhuǎn)型成W/O型，為什么？

3.

加入1%Tween80的某中草藥注射液，滅菌后混濁，但放置后，混濁現(xiàn)象又自然消失，為什么？

4.

制劑中加入少量非離子表面活性劑，能增加藥物吸收，但加入高濃度表面活性劑時(shí)，反而使吸收減低，為什么？

5.

表面活性劑在藥劑學(xué)上有哪些主要作用？

6.

硬脂酸甘油酯（HLB=3.8），油酸三乙醇胺（HLB=12.0），問它們屬于哪種乳化劑？如單硬脂酸甘油酯3.5g，油酸三乙醇胺14.6g配合，配合的基質(zhì)應(yīng)屬于何種類型？計(jì)算后回答。

計(jì)算題

1.

司盤80（HLB=4.3）與吐溫80（HLB=15）各等量混合后的HLB值為多少？如用它們制成乳濁液為何類型？

2.

要制成O/W型乳化劑，現(xiàn)有司盤80（HLB=4.3）50g，問至少應(yīng)加多少克吐溫80（HLB=15）？

液體藥劑試題

一．

選擇題

1.

液體粘度隨攪拌而增加的流動(dòng)稱

A塑性流動(dòng)B假塑性流動(dòng)

C脹性流動(dòng)

D觸變流動(dòng)

E復(fù)雜流動(dòng)

2.

下列液體中吸濕力最強(qiáng)的是

A丙酮B乙醇C甘油

D聚乙二醇

3.

以下各性質(zhì)，除（）之外均屬依數(shù)性

A沸點(diǎn)升高B滲透壓C傳導(dǎo)性增加

D冰點(diǎn)下降

4.

溶液的依數(shù)性與（）有關(guān)

A溶液質(zhì)點(diǎn)總數(shù)

BpHC離子數(shù)D離子數(shù)與分子數(shù)比例

5.

依數(shù)性決定了（）

A溶解度BpHC滲透壓

D穩(wěn)定性

6.

將劑型分為液體、半固體、固體、氣體等劑型，所依據(jù)的是

A用法B制法C給藥途徑D分散系統(tǒng)

E形態(tài)

7.

親水膠體的特征是

A分子分散

B分散相與分散介質(zhì)無親和力C具有丁達(dá)爾效應(yīng)

D需加保護(hù)膠

8.

阿膠應(yīng)屬于

A中藥制劑

B可逆凝膠

C膠劑

D不可逆凝膠

9.

膠體溶液可具有除（）之外的特性

A具透析性

B布朗運(yùn)動(dòng)C丁達(dá)爾現(xiàn)象D質(zhì)點(diǎn)1-100nm

10.

西黃耆膠可采?。ǎ┓ㄈ芙?/p>

A直接攪拌與水中B撒于水面上分次溶解C加熱溶解于水中D沸水沖攪糊化E均不可以

11.

制備胃蛋白酶合劑時(shí)，合理?xiàng)l件是

A用濾紙過濾B加熱CpH2D劇烈攪拌

E稀鹽酸與胃蛋白酶直接混合

12.

膠體溶液具有的特點(diǎn)是

A膠體微粒帶電荷

B能穿過半透膜C不能穿過濾紙D無布朗運(yùn)動(dòng)E無丁達(dá)爾現(xiàn)象

13.

乳劑穩(wěn)定性不能采取的措施是

A降低兩相界面張力B提高分散介質(zhì)粘度C分散相粒子荷電D加入兩相都能溶解的溶媒

E形成牢固的乳化劑薄膜

14.

觸變膠是（）

A保護(hù)膠B海綿性凝膠C固體膠D可逆凝膠

15.

氫氧化鐵溶膠的膠粒帶電主要是由于

A電離

B吸附

C接觸電位D電解質(zhì)影響

16.

17.

三．

分析下列處方組成在該制劑中起何作用，屬于何種劑型？并寫出具體制備要點(diǎn)。

1.

處方

氧化鋅500g

花生油500g

屬于混懸型液體藥劑。

處方中氧化鋅是主藥，具有收斂止癢，促進(jìn)傷口愈合作用。花生油具有在傷口表面柔軟油滑作用。

制法：取滅菌的氧化鋅細(xì)粉約半量，加于滅菌的花生油中，攪勻，再分次加入其余的氧化鋅，攪勻，即得。

2.

處方

苯甲酸芐酯250.0ml

三乙醇胺5.0ml

油酸20.0ml

蒸餾水Q.S.

制成1000ml

本品為O/W型乳劑。

處方中苯甲酸芐酯為主藥，具有殺疥蟲作用，同時(shí)作為乳劑的油相。三乙醇胺與油酸生成三乙醇胺皂，為O/W型乳化劑。水為水相。

制法：取三乙醇胺與油酸混合，再加入苯甲酸芐酯混勻，移入瓶內(nèi)，加入與上述液體等量的水振搖乳化，再加入蒸餾水至全量，搖勻即得。

3.

處方

煤酚500ml

豆油180g

氫氧化鈉27g

蒸餾水Q.S.

制成1000ml

本品為溶液劑。

處方中煤酚為主要成分，具有消毒作用，但在水中溶解度低。豆油和氫氧化鈉反應(yīng)生成肥皂。水為溶媒。新生成的肥皂屬陰離子型表面活性劑，在溶液中形成膠團(tuán)，增溶煤酚，使之達(dá)到50%濃度。

制法：取氫氧化鈉加蒸餾水250ml溶解后放冷至室溫，在不斷攪拌下加入豆油，放置，緩緩加熱使之皂化，待完全皂化后加入煤酚，搖勻，放冷，再添加適量的蒸餾水使成1000ml，搖勻即得。

4.

處方

白蜂蠟180g

硼砂10g

杏仁油（或液體石蠟）610g

蒸餾水加至1000g

本品屬于W/O型軟膏劑。處方中白蜂蠟、杏仁油為油相。蒸餾水為水相。硼砂水解生存NaOH與蜂蠟和杏仁油中的游離酸作用生