關(guān)于非典型內(nèi)酰胺類抗生素總論頭霉素類1.頭孢西丁鈉2.頭孢米諾鈉3.頭孢替坦二鈉4.頭孢拉宗鈉5.頭孢美唑鈉單環(huán)β內(nèi)酰胺

氨曲南氧頭孢烯類1.拉氧頭孢鈉2.氟氧頭孢鈉

第2頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天頭孢西丁鈉基本信息【別名】

作用機(jī)制抗菌譜藥動(dòng)學(xué)臨床應(yīng)用副作用注意事項(xiàng)不良反應(yīng)藥物相互作用給藥說明結(jié)論第3頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天基本信息、別名頭孢西丁鈉是頭霉素類抗生素，系是由鏈霉菌Streptomyceslactamdurans產(chǎn)生的甲氧頭孢菌素C(CephamycinC)，經(jīng)半合成制得的一類新型抗生素，其母核與頭孢菌素相似，且抗菌性能也類似，習(xí)慣上也被列入第二代頭孢菌素類中。甲氧頭孢噻吩、頭孢甲氧霉素第4頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天作用機(jī)制頭孢西丁通過與青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，主要抑制繁殖期細(xì)胞的細(xì)胞壁合成。頭孢西丁是一種頭孢霉素衍生物，7號(hào)位（-OCH3）→與頭孢菌素相比對(duì)革蘭氏陰性菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶更具耐受性第5頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天抗菌譜

【藥理作用】作用與第二代頭孢菌素相似。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌性能弱。對(duì)革蘭陰性菌作用強(qiáng)。與二代相比，本品對(duì)一些厭氧菌有良好的作用，特別是消化球菌、消化鏈球菌第6頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥動(dòng)學(xué)口服不吸收，靜脈或肌內(nèi)注射后吸收迅速。成人靜脈注射本品1g，約5分鐘后達(dá)血藥濃度峰值，肌內(nèi)注射本品0.5g，0.5小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值在體內(nèi)分布較廣，極少向乳汁移行，也不易透過腦膜，但可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率約為37%，半衰期較短，約為0.8小時(shí)。大部分藥物以原形隨尿液排泄，極少量從膽汁排泄。第7頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天臨床應(yīng)用本品為半合成第二代頭孢菌素，特點(diǎn)為對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，具有高度抗β內(nèi)酰胺酶性質(zhì)。主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心內(nèi)膜炎、腹膜炎、腎盂腎炎、尿路感染、敗血癥以及骨、關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織等感染。第8頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天副作用【副作用】1過敏反應(yīng)皮疹發(fā)生率約2%，有時(shí)有胃腸道反應(yīng)、白細(xì)胞減少、氮血癥及轉(zhuǎn)氨酶升高等。

2主要由腎排泄，偶可引起腎功能損害，對(duì)腎功能不全者應(yīng)減量。

3與青霉素有時(shí)有交叉變態(tài)反應(yīng)，對(duì)青霉素過敏者應(yīng)慎用。對(duì)頭孢菌素類過敏者應(yīng)禁用。第9頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天注意事項(xiàng)1、禁忌癥：對(duì)頭孢西丁及其它頭孢菌素類藥過敏的患者禁用。2、以下情況慎用：

(1)孕婦及哺乳期婦女、早產(chǎn)兒、新生兒慎用。

(2)高度過敏性體質(zhì)、高齡體弱患者慎用。

(3)嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用

(4)胃腸道疾病，尤其是結(jié)腸炎病史患者慎用。

第10頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天

不良反應(yīng)

頭孢西丁鈉不良反應(yīng)一般均呈暫時(shí)性及可逆性，主要的不良反應(yīng)有：

1、偶見惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道反應(yīng)。

2、偶見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應(yīng)；罕見過敏性休克癥狀。

3、少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝、腎功能異常。

4、長(zhǎng)期大劑量使用本品可致菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。還可能引起維生素K、維生素B缺乏。

5、肌內(nèi)注射部位可能引起硬結(jié)、疼痛；靜脈注射劑量過大或過快時(shí)可產(chǎn)生灼熱感、血管疼痛，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。第11頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天【藥物相互作用】

1、頭孢西丁鈉與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)，有協(xié)同抗菌作用，但合用時(shí)會(huì)增加腎毒性。2、頭孢西丁鈉與速尿等強(qiáng)利尿劑合用時(shí)，可增加腎毒性。3、頭孢西丁鈉與丙磺舒合用時(shí)可延遲本品的排泄，提高頭孢西丁的血藥濃度及延長(zhǎng)半衰期。4、頭孢西丁鈉可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低，以及嗜睡、幻覺等)。第12頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天

給藥說明1、本品使用前須進(jìn)行皮試，皮試陽(yáng)性者不能使用。如遇休克反應(yīng)，可按青霉素過敏性休克處理方法處理。2、對(duì)6歲以下小兒及對(duì)利多卡因或酰胺類局部麻醉藥過敏者，本品不宜采用肌內(nèi)注射。3、頭孢西丁鈉與阿米卡星、氨曲南、紅霉素、非格司亭、慶大霉素、氫化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲腎上腺素等藥物屬配伍禁忌。4、用藥期間及用藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。第13頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天結(jié)論

注射用頭孢西丁鈉針對(duì)上呼吸道感染具有比較好的療效第14頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天頭孢米諾鈉簡(jiǎn)介性狀作用機(jī)制抗菌譜藥動(dòng)力學(xué)適應(yīng)癥注意事項(xiàng)不良反應(yīng)給藥說明藥物相互作用臨床優(yōu)勢(shì)明顯第15頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天簡(jiǎn)介別名：美士靈，為頭霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性質(zhì)與第三代頭孢菌素相近，制成品為七水合物。本品在慢性支氣管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的膽汁、子宮內(nèi)膜、卵巢、輸卵管中均能達(dá)到治療濃度。第16頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天性狀用其鈉鹽，為白色或微黃白色結(jié)晶性粉末，溶于水,5％水溶液的pH為4.5～6.0。第17頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天作用機(jī)制頭孢米諾為頭霉素類抗生素，其對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。本品與β-內(nèi)酰胺抗生素作用點(diǎn)青霉素結(jié)合蛋白有很強(qiáng)的親和性，能抑制細(xì)胞壁的生物合成，并能結(jié)合于肽多糖，抑制肽多糖與脂蛋白結(jié)合而促進(jìn)溶菌。此外，本品還能與革蘭陰性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸結(jié)合，在短時(shí)間內(nèi)顯示其很強(qiáng)的雙重殺菌作用。第18頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天抗菌譜有較強(qiáng)的抗B-內(nèi)酰胺酶性能，本品尚對(duì)細(xì)菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨礙作用。脂蛋白結(jié)構(gòu)為革蘭陰性菌所特有，因此，本品對(duì)革蘭陰性菌的作用較其他同類藥物為強(qiáng)。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌也有較廣的抗菌譜活性，對(duì)厭氧菌也有很強(qiáng)的活性。對(duì)細(xì)菌增殖期及穩(wěn)定期初期均顯示抗菌作用第19頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥動(dòng)力學(xué)

腎功能正常成人靜脈注射本品0.5g和1g后，血藥濃度分別為50μg/mL和100μg/mL。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣泛，以膽汁、腹水、子宮內(nèi)膜中濃度較高，痰中濃度較低。主要經(jīng)腎以原形隨尿液排出，半衰期約為2.5小時(shí)。腎功能障礙者半衰期延長(zhǎng)。第20頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天適應(yīng)癥用于扁桃體、呼吸道、泌尿道、膽道、腹腔、子宮等部位感染，也可用于敗血癥。頭孢米諾鈉臨床應(yīng)用于敏感菌所致的下列感染：

1、呼吸道感染。

2、泌尿道感染。

3、腹內(nèi)感染(包括膽道感染、腹膜炎等)。

4、泌尿、生殖系統(tǒng)感染。

5、敗血癥。第21頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天注意事項(xiàng)

1、偶可致過敏、休克，故對(duì)青霉素、其他頭孢菌素過敏者應(yīng)慎用。

2、可致腎損害，如血肌酐、血尿素氮值上升，少尿、蛋白尿等。

3、可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞、血小板的減少。

4、肝酶升高，血膽紅素升高及黃疸等也可發(fā)生。

5、消化道反應(yīng)有食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等，菌群失常而致維生素缺乏和二重感染等也可發(fā)生。

6、交叉過敏：頭孢米諾鈉與頭孢菌素類藥有交叉過敏。

7、禁忌癥：對(duì)本品及其它頭孢菌素類藥過敏者或有青霉素過敏性休克史者禁用。

8、慎用：孕婦、新生兒、早產(chǎn)兒的用藥安全性尚未確定，應(yīng)慎用。嚴(yán)重肝、腎功能不全者慎用。第22頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天不良反應(yīng)主要不良反應(yīng)有：

1、用藥后可見食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等消化道癥狀。

2、偶見腎損害，如腎功能異常，出現(xiàn)少尿、蛋白尿等。

3、偶見血液系統(tǒng)毒性，如出現(xiàn)血液有形成分的減少、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)等。

4、偶見肝功能異常(肝酶升高)及出現(xiàn)黃疸等。

5、偶見皮疹、發(fā)熱、瘙癢等過敏反應(yīng)，罕見過敏性休克。

6、長(zhǎng)期用藥可致菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。

7、長(zhǎng)期用藥后可出現(xiàn)維生素K、維生素B缺乏癥。第23頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天給藥說明

1、頭孢米諾鈉用藥前應(yīng)進(jìn)行皮試，皮試陽(yáng)性者不能使用本藥。

2、頭孢米諾鈉與氨茶堿、磷酸吡哆醛、維生素B6混合時(shí)會(huì)降低效價(jià)或著色，屬配伍禁忌。

3、頭孢米諾鈉用藥期間和用藥后1周內(nèi)應(yīng)避免飲酒。4、頭孢米諾鈉僅供靜脈給藥，且靜脈給藥時(shí)速度宜慢。

6、頭孢米諾鈉靜脈滴注時(shí)，應(yīng)溶于糖液或電解質(zhì)溶液，不得僅溶于注射用水中使用。

第24頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥物相互作用本品與氨茶堿、磷酸吡哆醛配伍會(huì)降低效價(jià)或著色，故不得配伍；與呋喃硫胺、硫辛酸、氫化可的松琥珀酸鈉及腺苷鈷胺配伍后時(shí)間稍長(zhǎng)會(huì)變色，故配伍后應(yīng)該盡快使用；與利尿劑（呋喃苯胺酸等）合用有可能增加腎毒性，應(yīng)謹(jǐn)慎使用。本品影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫侖樣作用，故用藥期間或用藥后應(yīng)禁酒。第25頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天臨床優(yōu)勢(shì)明顯

通過近年來的臨床實(shí)踐，頭孢米諾鈉具有以下明顯優(yōu)勢(shì)：雙重殺菌機(jī)制其結(jié)果是能在短時(shí)間內(nèi)發(fā)揮很強(qiáng)的殺菌作用。有極強(qiáng)的活體內(nèi)效果。不僅對(duì)細(xì)菌增殖期，對(duì)穩(wěn)定期初期也發(fā)揮殺菌作用。頭孢米諾鈉是在增殖鈍化條件下也顯示殺菌作用的頭霉素類制劑，對(duì)細(xì)菌增殖期及穩(wěn)定期均顯示抗菌作用，低于MIC濃度也有殺菌作用，短時(shí)間內(nèi)溶菌。

第26頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天包括厭氧菌在內(nèi)的抗菌譜均適用。頭孢米諾鈉對(duì)G-、G+均有較廣泛的抗菌活性且對(duì)常見菌群有極強(qiáng)活性，對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定。卓越的體內(nèi)動(dòng)態(tài)。頭孢米諾鈉的血漿消除半衰期約為2.5小時(shí)，能較長(zhǎng)時(shí)間維持有效血藥濃度。慢性支氣管炎的痰液中、女性生殖器、腹水、膽汁等各組織均能達(dá)到治療濃度。對(duì)呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、婦科盆腔感染、腹腔感染等具有良好療效。第27頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天頭孢替坦二鈉藥物名稱性質(zhì)抗菌譜藥動(dòng)學(xué)適應(yīng)癥副作用注意事項(xiàng)不良反應(yīng)給藥說明第28頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天簡(jiǎn)介由甲硫四氮唑頭霉烯酸與氨羧氧亞乙基二噻丁環(huán)甲酸合成的頭霉素類抗生素。頭孢替坦二鈉其鈉鹽為白色至淡黃色粉末，無臭，味稍苦。其抗菌作用機(jī)制為影響細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞溶菌死亡，從而起抗菌作用?！緞e名】頭孢替坦、頭孢替坦二鈉、雙硫唑甲氧頭孢菌素第29頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天性質(zhì)由甲硫四氮唑頭霉烯酸與氨羧氧亞乙基二噻丁環(huán)甲酸合成的頭霉素類抗生素。其鈉鹽為白色至淡黃色粉末，無臭，味稍苦。較易溶于甲醇，難溶于水、對(duì)多種革蘭氏陰性菌需氧及厭氧菌有殺菌作用，如對(duì)大腸桿菌、克雷伯菌屬、檸檬酸菌屬、變形桿菌屬等作用強(qiáng)于其他頭霉素類。對(duì)綠膿桿菌無作用。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶極穩(wěn)定。肌肉注射本品，1h后血藥濃度達(dá)峰值，半衰期約為3h，高血藥濃度維持較長(zhǎng)時(shí)間。向組織、體液移行良好。在體內(nèi)不被代謝，主要由尿中排出。第30頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天抗菌譜①頭孢替坦二鈉鈉為β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素，具有第三代頭孢菌類抗菌譜廣的特性。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；對(duì)革蘭陰性桿菌特別是腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性金黃色葡萄球菌作用不及一代與二代頭孢菌素，對(duì)青霉素耐藥菌也具有很強(qiáng)的抗菌活性。②陰溝腸桿菌、不動(dòng)桿菌屬和銅綠假單胞菌對(duì)本品的敏感性差。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌屬、多數(shù)脆弱擬桿菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌均對(duì)本品耐藥。第31頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥動(dòng)學(xué)頭孢替坦二鈉鈉肌內(nèi)注射后可被充分吸收，肌內(nèi)注射0.5g或1.0g，血藥濃度于2小時(shí)達(dá)峰值，分別為43和80mg/L，靜脈注射0.5g與1.5g，平均血藥峰濃度分別為151與286mg/L；靜脈滴注0.5g、1.0g，30分鐘后，血藥峰濃度分別為82、151mg/L。第32頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥物吸收后，能較好的透入許多組織與體液中，尤其以膽汁中濃度較高。本品能透過血腦屏障，不論腦膜有無炎癥，腦脊液中均能達(dá)到抑制大多數(shù)陰性細(xì)菌的有效抑菌濃度。頭孢替坦二鈉鈉可透過胎盤進(jìn)入胎兒，母乳中亦含有低濃度的本品。。其中約60%經(jīng)腎隨尿液排泄，約40%自膽道經(jīng)腸道排出。半衰期為7-8小時(shí)。頭孢替坦二鈉鈉是頭孢菌素類中半衰期較長(zhǎng)的品種。第33頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天適應(yīng)癥用于易感菌所致腹內(nèi)感染皮膚軟組織感染尿路、下呼吸道感染婦產(chǎn)科等感染。第34頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天副作用

1、個(gè)別有皮疹、瘙癢、藥熱等皮膚過敏反應(yīng)。

2、偶有血象改變、肝腎功能異常、腹瀉等不良反應(yīng)；

3、罕有惡心、嘔吐、休克等不良反應(yīng)。第35頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天注意事項(xiàng)

1、過敏反應(yīng)：皮疹、瘙癢、發(fā)熱。

2、胃腸功能紊亂有腹瀉、惡心、嘔吐。

3、血象輕微改變及肝功能異常。

4、可致低凝血酶原癥，有出血傾向。

5、禁用于對(duì)本品過敏者、乳兒、小兒及對(duì)利多卡因過敏者。

6、慎用于對(duì)青霉素、頭孢菌素類有過敏吏者及嚴(yán)重腎功能患者。第36頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天不良反應(yīng)頭孢替坦二鈉鈉不良反應(yīng)與治療的劑量、療程有關(guān)，其主要不良反應(yīng)有：

1.過敏反應(yīng)以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應(yīng)多見，少見過敏性休克癥狀。

2.消化道反應(yīng)少數(shù)病人有惡心、嘔吐、納差，腹痛、腹瀉、脹氣、味覺障礙等胃腸道癥狀，偶見偽膜性腸炎。

3.血液學(xué)改變少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血色素降低，血小板、中性粒細(xì)胞減少，嗜酸粒細(xì)胞增多。

4.肝、腎功能異常少數(shù)病人用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶和堿性磷酸酯酶值升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。第37頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天

5.二重感染少數(shù)病人長(zhǎng)期應(yīng)用本品可導(dǎo)致耐藥菌的大量繁殖，引起菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。

6.少數(shù)病人長(zhǎng)期應(yīng)用本品可能引起維生素K、維生素B缺乏。

7.應(yīng)用本品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣(disulfirm)反應(yīng)(病人面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低、嗜睡、幻覺等)。

8.肌內(nèi)注射時(shí)，注射部位可能引起硬結(jié)、疼痛；靜脈給藥時(shí)，如劑量過大或速度過快可產(chǎn)生灼熱感、血管疼痛，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。第38頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天給藥說明

1、對(duì)青霉素有過敏史的患者，使用頭孢替坦二鈉鈉前須進(jìn)行皮試。皮試陽(yáng)性反應(yīng)者不能使用本藥。2、頭孢替坦二鈉鈉用藥時(shí)應(yīng)作快速靜脈滴注或徐緩靜脈推注，不宜作快速靜脈推注。3、頭孢替坦二鈉鈉肌內(nèi)注射不宜用于早產(chǎn)兒、新生兒、6歲以下幼兒及對(duì)利多卡因或酰胺類局部麻醉藥過敏者。4、頭孢替坦二鈉鈉與下列藥物屬配伍禁忌：氨基糖苷類藥、紅霉素、四環(huán)素、兩性霉素B、血管活性藥(間羥胺、去甲腎上腺素等)、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等。由于本藥的配伍禁忌藥物甚多，故應(yīng)單獨(dú)給藥。5、頭孢替坦二鈉鈉治療期間及停藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒，也應(yīng)避免口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。

第39頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天頭孢拉宗鈉藥物名稱適應(yīng)癥作用注意事項(xiàng)不良反應(yīng)藥物相互作用給藥說明第40頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天簡(jiǎn)介頭孢拉宗鈉為頭霉素衍生物，其抗菌作用與頭孢美唑近似。系廣譜抗生素。對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極為穩(wěn)定，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌也有強(qiáng)大的抗菌作用。頭孢拉宗鈉對(duì)假單胞菌無效。頭孢拉宗鈉與其它頭孢菌素類作用機(jī)制相似，主要是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用。第41頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天適應(yīng)癥頭孢拉宗鈉用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)感染、尿路感染、肝膽感染、腹膜炎、婦產(chǎn)科感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎、前庭腺炎等。第42頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天注意事項(xiàng)1.交叉過敏：頭孢拉宗鈉與頭孢菌素類、青霉素類藥有部分交叉過敏。

2.禁忌癥：

對(duì)頭孢拉宗鈉有休克史患者禁用。

3.以下情況慎用：

(1)對(duì)青霉素類或頭孢菌素類藥過敏者慎用。

(2)頭孢拉宗鈉對(duì)孕婦及嬰兒的用藥安全性未確定，孕婦及早產(chǎn)兒、新生兒應(yīng)慎用。

(3)肝、腎功能不全者慎用。

(4)高度過敏性體質(zhì)者慎用。

(5)高齡體弱患者以及全身狀況差者慎用。

(6)胃腸道吸收不良或需依靠腸外營(yíng)養(yǎng)的病人慎用。

第43頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天不良反應(yīng)頭孢拉宗鈉不良反應(yīng)較少，主要有：

1.多見皮疹、瘙癢、發(fā)熱等過敏反應(yīng)。

2.常見惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等消化道癥狀。

3.偶見肝、腎毒性，出現(xiàn)肝、腎功能改變等。

4.偶見休克、頭痛、頭暈、血小板減少、無尿、蛋白尿等。

5.偶見維生素B、K缺乏癥、念珠菌菌群交替癥、偽膜性腸炎等。

6.靜脈內(nèi)大劑量給藥可發(fā)生血管灼熱感、血管疼痛、血栓性靜脈炎等。第44頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥物相互作用

1.頭孢拉宗與其它頭孢菌素、氨基糖苷類抗生素合用可增加腎毒性。

2.頭孢拉宗與呋塞米、速尿等強(qiáng)利尿劑合用可增強(qiáng)腎毒性。

3.頭孢拉宗鈉可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫醒樣反應(yīng)(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣急、心率加快、血壓降低，以及嗜睡、幻覺等)。第45頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天給藥說明1.頭孢拉宗鈉用藥前應(yīng)進(jìn)行皮試，以免發(fā)生過敏性休克。

2.頭孢拉宗鈉僅供靜脈給藥，且靜脈給藥時(shí)速度宜緩慢。

3.頭孢拉宗鈉給藥期間與給藥后至少1周內(nèi)應(yīng)避免飲酒。

4.用藥中如出現(xiàn)皮疹、發(fā)燒、紅斑、瘙癢等癥時(shí)應(yīng)立即停藥。第46頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天頭孢美唑鈉藥品說明藥動(dòng)學(xué)功能主治注意事項(xiàng)不良反應(yīng)藥物相互作用

給藥說明第47頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天簡(jiǎn)介頭孢美唑鈉（Cefmetazole）又稱氰唑甲氧頭孢菌素、頭孢美他唑、先鋒美他醇、先鋒密林、頭孢美唑鈉、頭孢甲氧氰唑，為第二代頭孢菌素，對(duì)陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶有較好的穩(wěn)定性。用于敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染、膽道感染、泌尿系感染、婦產(chǎn)科細(xì)菌感染、皮膚軟組織感染及手術(shù)后預(yù)防感染等。第48頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天作用機(jī)制頭孢美唑鈉是一種半合成的頭霉素衍生物，與其它頭孢菌素類藥相似，通過影響細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成，從而起抗菌作用。頭霉素和其它頭孢菌素的差別在于β-內(nèi)酰胺環(huán)的第7位置上存在甲基，這使得頭霉素能夠抵抗革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌β-內(nèi)酰胺酶的滅活，并能夠殺滅對(duì)頭孢菌素產(chǎn)生耐藥性的菌株。第49頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天抗菌譜頭孢美唑鈉對(duì)葡萄球菌、大腸桿菌、雷白桿菌、吲哚陰性和陽(yáng)性變形桿菌、脆弱擬桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用。本品的耐酶性能強(qiáng)，對(duì)一些頭孢菌素耐藥的病原菌也有效。第50頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥動(dòng)學(xué)藥物動(dòng)力學(xué)研究表明，頭孢美唑鈉口服不吸收，靜脈注射后吸收迅速，健康成人1次靜脈注射頭孢美唑鈉0.5g、1g約數(shù)分鐘達(dá)血藥濃度峰值，若半小時(shí)內(nèi)滴注本品1g，滴注完畢后即可達(dá)有效抑菌濃度。藥物吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織及體液，內(nèi)臟組織器官中。其中以腎、肺含量最高，膽汁中也有較高濃度，痰液及腹水中次之。第51頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天本品不易透過正常人的腦膜，但在腦膜發(fā)炎時(shí)，能增加對(duì)腦膜的透入量，并達(dá)有效抑菌濃度；本品可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，但極少向乳汁移行。頭孢美唑鈉與血漿蛋白結(jié)合率約為41%，血漿半衰期約為0.9-1.1小時(shí)。本品在體內(nèi)幾乎不代謝，給藥后24小時(shí)內(nèi)約80-90%以呈高度活性的原形藥物自尿中排泄，少量從膽汁排泄；第52頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天功能主治

１、本品不易透過正常人的腦膜，但在腦膜發(fā)炎時(shí)，能增加對(duì)腦膜的透入量，有足量可進(jìn)入炎癥腦脊液中，以治療化膿性腦膜炎。２、用于敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染、肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、膽道感染、泌尿系感染、婦產(chǎn)科細(xì)菌感染、皮膚軟組織感染及手術(shù)后預(yù)防感染等。第53頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天注意事項(xiàng)1.交叉過敏：病人對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對(duì)其它頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。病人對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過敏。

2.禁忌癥：(1)對(duì)本品及其它頭孢菌素類藥過敏者禁用。(2)有青霉素過敏性休克史者禁用。

3.以下情況慎用：

(1)孕婦、哺乳期婦女、早產(chǎn)兒、新生兒慎用。

(2)有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者應(yīng)慎用。

(3)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者慎用。

(4)高度過敏性體質(zhì)、年老、體弱患者慎用。

第54頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天不良反應(yīng)

1.惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應(yīng)多見。

2.可見皮疹、發(fā)熱等過敏反應(yīng)，偶見過敏性休克癥狀。

3.偶致肝、腎毒性(肝、腎功能異常)。

4.長(zhǎng)期用藥時(shí)可致菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。

5.本品肌內(nèi)注射或靜脈給藥時(shí)可致注射部位局部紅腫、疼痛、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。

6.用藥后偶見頭痛、低血壓、心動(dòng)過速等癥狀。第55頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥物相互作用

1.頭孢美唑鈉與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)，有協(xié)同抗菌作用；但合用時(shí)可能增加腎毒性。

2.頭孢美唑鈉與速尿等強(qiáng)利尿劑合用時(shí)，可增加腎毒性。

3.頭孢美唑鈉與丙磺舒合用，丙磺舒可延長(zhǎng)頭孢美唑鈉血漿半衰期，提高本品的血藥濃度。

4.頭孢美唑鈉可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫醒樣反應(yīng)(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低，以及嗜睡、幻覺等)。第56頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天給藥說明

1.對(duì)青霉素或頭孢菌素類藥有過敏史的患者，使用頭孢美唑鈉時(shí)須進(jìn)行皮試。

2.頭孢美唑鈉與氨基糖苷類藥屬配伍禁忌，聯(lián)用時(shí)二者不能混合于同一溶器中。

3.使用頭孢美唑鈉的病人用藥期間和用藥后1周內(nèi)避免飲酒，以免發(fā)生雙硫侖反應(yīng)。

4.頭孢美唑鈉藥液宜現(xiàn)配現(xiàn)用，不宜配制后久置。

第57頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天頭孢西丁鈉

頭孢美唑鈉

頭孢米諾鈉

抗需氧菌

++

+++

+++

抗脆弱類桿菌

+++

++~+++

+++

抗其他厭氧菌

++

+++

+++

對(duì)β-內(nèi)酰胺酶

穩(wěn)定

穩(wěn)定

穩(wěn)定

透入腦脊液

順利

難

難

用法

肌注、靜推或靜滴

靜推或靜滴

靜推或靜滴

靜滴成人常用量

每次1-2g，每6-8小時(shí)一次

每日1-2g，分2次給予

每次1g，每日2次

注:“++”表示作用良好,“+++”表示作用強(qiáng)因?yàn)轭^孢西丁對(duì)革蘭氏陰性菌所產(chǎn)的B內(nèi)酰胺酶有著強(qiáng)大的抵抗作用，但是同時(shí)卻又能誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生b內(nèi)酰胺酶，故不宜和其他b內(nèi)酰胺類合用第58頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天氨曲南藥物名稱藥動(dòng)學(xué)注意事項(xiàng)適應(yīng)癥禁用慎用給藥說明不良反應(yīng)相互作用第59頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天簡(jiǎn)介氨曲南(氨噻酸單胺菌素，噻肟單酰胺菌素，菌克單)英文名：Aztreonam(Azactam)本品為全合成的單環(huán)β內(nèi)酰胺抗生素?？咕V主要包括革蘭氏陰性菌，臨床主要用于敏感的革蘭氏陰性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥及婦科感染、及淋病等。因本品可進(jìn)入腦脊液，可用于腦膜炎。由于本品耐酶性強(qiáng)，對(duì)其它藥物不敏感時(shí)，應(yīng)用本品常有效。第60頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天適應(yīng)癥主要用于敏感的革蘭陰性菌所致的感染，包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥，尤適用于尿路感染，也用于敗血癥。由于本品有較好的耐酶性能，因此，當(dāng)微生物對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類等藥物不敏感時(shí)，應(yīng)用本品?？捎行?。本品主要用于腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌所致的敗血癥、下呼吸道、尿路、皮膚軟組織等感染。用于腹腔感染或盆腔感染時(shí)宜與甲硝唑或克林霉素等抗厭氧菌藥合用；用于病原末查明的嚴(yán)重感染或粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱或膿毒癥的患者宜與抗革蘭陽(yáng)性菌藥(苯唑西林或萬古霉素等)合用。第61頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥動(dòng)學(xué)本品口服不吸收。肌注1g后，血藥峰濃度于0.8h后到達(dá)，為44.6mg/L，體內(nèi)分布廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時(shí)腦脊液內(nèi)可達(dá)有效濃度。第62頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天副作用1、常見的胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉。2、過敏反應(yīng)如皮疹、紫癜、瘙癢等。3、有時(shí)可有肌注疼痛；靜脈使用偶見靜脈炎及血栓性靜脈炎等。第63頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天注意事項(xiàng)

1、對(duì)青霉素過敏者或過敏體質(zhì)者慎用。

2、與氨基甙類藥物(慶大霉素、妥布霉素及阿米卡星)聯(lián)合用藥具有協(xié)同抗菌作用；

3、本品不可與頭孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。

4、對(duì)腎功能損害的病人，應(yīng)酌情調(diào)整劑量。

5、過敏體質(zhì)及對(duì)其他β-內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素、頭孢菌素)有過敏反應(yīng)者慎用。

6、可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián)合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。

7、本品能通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)胎兒無影響、無毒性和無致畸作用，但孕婦仍然僅在必要時(shí)方可使用。第64頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天給藥說明

1、本品與青霉素類之間不存在交叉過敏反應(yīng)，但對(duì)于青霉素過敏者及過敏體質(zhì)者仍須慎用。

2、本品對(duì)肝臟毒性不大，但對(duì)肝功能已受損的病人應(yīng)觀察其動(dòng)態(tài)變化。第65頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天不良反應(yīng)個(gè)別病例有皮疹,紫癲,搔癢,出血.也可有腹瀉,惡心.嘔吐,味覺改變,黃膽及藥物性肝炎.其他尚可有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,乏力,眩暈等.本品與青霉素?zé)o交叉過敏反應(yīng),但對(duì)青霉素過敏及過敏體質(zhì)者,仍應(yīng)慎用.常見的不良反應(yīng)有胃腸道不適、皮疹、瘙癢、血清轉(zhuǎn)氨酶升高等，大多輕微。本品無肝、腎毒性。罕見血小板和白細(xì)胞計(jì)數(shù)下降，凝血時(shí)間延長(zhǎng)。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT，AST)升高，第66頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天相互作用本品與頭孢拉定、甲硝唑等有配伍禁忌，故通常本品不宜與其他藥物同瓶靜滴。

1、本品與氨基糖苷類(慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯(lián)用，對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、可雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。

2、本品與頭孢西丁，在體內(nèi)外起拮抗作用。與萘夫西林、氯唑西林、紅霉素、萬古霉素等，在藥效方面互不干擾。第67頁(yè),共79頁(yè)，2024年2月25日，星期天拉氧頭孢鈉【性狀】【藥理作用】【適應(yīng)癥】【注意事項(xiàng)】【藥物相互作用】

第68頁(yè),共79頁(yè)，2