18/20厄貝沙坦的臨床藥理學(xué)研究第一部分厄貝沙坦藥理作用機(jī)制 2第二部分厄貝沙坦在體內(nèi)的吸收和分布 5第三部分厄貝沙坦的代謝與消除 7第四部分厄貝沙坦的藥效特點(diǎn) 8第五部分厄貝沙坦的用法與用量 10第六部分厄貝沙坦的不良反應(yīng)及禁忌癥 12第七部分厄貝沙坦的藥物相互作用 15第八部分厄貝沙坦的臨床應(yīng)用前景 18

第一部分厄貝沙坦藥理作用機(jī)制關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)厄貝沙坦與血管緊張素受體結(jié)合

1.厄貝沙坦是一種高效選擇性血管緊張素II受體拮抗劑（ARB），可逆性競(jìng)爭(zhēng)性抑制血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，進(jìn)而阻斷血管緊張素II介導(dǎo)的多種生理效應(yīng)。

2.厄貝沙坦對(duì)血管緊張素II受體的結(jié)合具有極高的親和力（Ki值僅為0.6nM），而對(duì)其他受體如多巴胺受體、5-羥色胺受體、乙酰膽堿受體等均無(wú)任何親和力。

3.厄貝沙坦不僅可以阻斷血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，還可以抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）的活性，從而減少血管緊張素II的生成。

厄貝沙坦對(duì)血壓的影響機(jī)制

1.厄貝沙坦可有效降低血壓，其降壓作用機(jī)制主要通過(guò)阻斷血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，從而抑制血管緊張素II介導(dǎo)的多種生理效應(yīng)，如血管收縮、醛固酮分泌、交感神經(jīng)興奮等。

2.厄貝沙坦降低血壓的作用不受腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）活性的影響，因此對(duì)原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓均有效。

3.厄貝沙坦對(duì)血壓的降低作用具有劑量依賴性，通常在服藥后1-2小時(shí)起效，降壓作用可維持24小時(shí)以上。

厄貝沙坦對(duì)心血管疾病的影響機(jī)制

1.厄貝沙坦可通過(guò)降低血壓、改善心肌供血、減少心肌纖維化、抑制心肌肥厚等多種機(jī)制發(fā)揮對(duì)心血管疾病的保護(hù)作用。

2.厄貝沙坦可降低心肌梗死、腦卒中、心力衰竭等心血管疾病的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，并可改善心絞痛、心肌肥厚、心力衰竭等臨床癥狀。

3.厄貝沙坦對(duì)心血管疾病的保護(hù)作用與降低血壓無(wú)關(guān)，即使在血壓控制良好的患者中，厄貝沙坦仍可降低心血管疾病的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。

厄貝沙坦對(duì)腎臟疾病的影響機(jī)制

1.厄貝沙坦可通過(guò)降低血壓、減少蛋白尿、改善腎小球?yàn)V過(guò)率等多種機(jī)制發(fā)揮對(duì)腎臟疾病的保護(hù)作用。

2.厄貝沙坦可延緩糖尿病腎病、高血壓腎病等腎臟疾病的進(jìn)展，并可降低終末期腎病和腎衰竭的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。

3.厄貝沙坦對(duì)腎臟疾病的保護(hù)作用與降低血壓無(wú)關(guān)，即使在血壓控制良好的患者中，厄貝沙坦仍可延緩腎臟疾病的進(jìn)展。

厄貝沙坦對(duì)糖尿病的影響機(jī)制

1.厄貝沙坦可通過(guò)降低血壓、改善胰島素敏感性、減少胰島細(xì)胞凋亡等多種機(jī)制發(fā)揮對(duì)糖尿病的保護(hù)作用。

2.厄貝沙坦可降低糖尿病患者心血管疾病的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，并可改善糖尿病腎病、糖尿病視網(wǎng)膜病變等糖尿病并發(fā)癥。

3.厄貝沙坦對(duì)糖尿病患者的保護(hù)作用與降低血壓無(wú)關(guān)，即使在血壓控制良好的患者中，厄貝沙坦仍可降低糖尿病并發(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。

厄貝沙坦的臨床應(yīng)用

1.厄貝沙坦主要用于治療原發(fā)性高血壓，也可用于治療繼發(fā)性高血壓、心力衰竭、糖尿病腎病等疾病。

2.厄貝沙坦的起始劑量通常為每天150mg，根據(jù)患者的病情和血壓控制情況可以調(diào)整劑量，最大劑量為每天300mg。

3.厄貝沙坦通常耐受性良好，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是頭暈、惡心、乏力等，通常輕微且可逆。厄貝沙坦藥理作用機(jī)制

厄貝沙坦是一種血管緊張素II受體拮抗劑（ARB），其藥理作用機(jī)制主要通過(guò)阻斷血管緊張素II與血管緊張素II受體（AT1受體）的結(jié)合，從而抑制血管緊張素II介導(dǎo)的多種生理效應(yīng)。具體藥理作用機(jī)制如下：

1.抑制血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合

厄貝沙坦是一種競(jìng)爭(zhēng)性AT1受體拮抗劑，能夠與AT1受體結(jié)合并阻斷血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，從而抑制血管緊張素II介導(dǎo)的多種生理效應(yīng)。厄貝沙坦對(duì)AT1受體的親和力很高，其解離常數(shù)（Kd）為0.1-0.3nM，這表明厄貝沙坦對(duì)AT1受體的結(jié)合非常牢固。

2.抑制血管緊張素II介導(dǎo)的血管收縮

血管緊張素II是一種強(qiáng)有力的血管收縮劑，其作用于血管平滑肌上的AT1受體，導(dǎo)致血管收縮。厄貝沙坦通過(guò)阻斷血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，抑制血管緊張素II介導(dǎo)的血管收縮，從而降低血壓。厄貝沙坦對(duì)血管緊張素II介導(dǎo)的血管收縮具有明顯的抑制作用，在動(dòng)物模型和臨床試驗(yàn)中均有確切的證據(jù)。

3.抑制血管緊張素II介導(dǎo)的醛固酮分泌

血管緊張素II可刺激腎上腺分泌醛固酮，醛固酮是一種鹽皮質(zhì)激素，其作用于腎臟遠(yuǎn)端小管和集合管，導(dǎo)致鈉重吸收增加、鉀排泄增加。厄貝沙坦通過(guò)阻斷血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，抑制血管緊張素II介導(dǎo)的醛固酮分泌，從而降低血漿醛固酮水平。厄貝沙坦對(duì)血管緊張素II介導(dǎo)的醛固酮分泌具有明顯的抑制作用，在動(dòng)物模型和臨床試驗(yàn)中均有確切的證據(jù)。

4.抑制血管緊張素II介導(dǎo)的細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖

血管緊張素II可刺激血管平滑肌細(xì)胞和腎小管上皮細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖，導(dǎo)致血管壁增厚和腎小管間質(zhì)纖維化。厄貝沙坦通過(guò)阻斷血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，抑制血管緊張素II介導(dǎo)的細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖，從而減輕血管壁增厚和腎小管間質(zhì)纖維化。厄貝沙坦對(duì)血管緊張素II介導(dǎo)的細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖具有明顯的抑制作用，在動(dòng)物模型和臨床試驗(yàn)中均有確切的證據(jù)。

5.其他藥理作用

厄貝沙坦還具有其他藥理作用，包括：

-抑制血管緊張素II介導(dǎo)的交感神經(jīng)活性增加：血管緊張素II可通過(guò)AT1受體激活交感神經(jīng)系統(tǒng)，導(dǎo)致心率和血壓升高。厄貝沙坦通過(guò)阻斷血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，抑制血管緊張素II介導(dǎo)的交感神經(jīng)活性增加，從而降低心率和血壓。

-改善胰島素敏感性：血管緊張素II可通過(guò)AT1受體抑制胰島素信號(hào)通路，導(dǎo)致胰島素敏感性降低。厄貝沙坦通過(guò)阻斷血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，改善胰島素敏感性，從而降低血糖水平。

-抗炎作用：血管緊張素II可通過(guò)AT1受體激活炎癥反應(yīng)，導(dǎo)致血管炎癥和組織損傷。厄貝沙坦通過(guò)阻斷血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，抑制血管緊張素II介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)，從而減輕血管炎癥和組織損傷。第二部分厄貝沙坦在體內(nèi)的吸收和分布關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)【厄貝沙坦在體內(nèi)的吸收】：

1.口服厄貝沙坦后，藥物迅速吸收，并在1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。

2.厄貝沙坦在消化道中吸收良好，生物利用度可達(dá)60%-70%。

3.厄貝沙坦與食物同服不影響其吸收，因此可以與食物一起服用。

【厄貝沙坦在體內(nèi)的分布】：

厄貝沙坦在體內(nèi)的吸收和分布

厄貝沙坦是一種口服給藥、高度親脂性的非肽類血管緊張素II受體拮抗劑。

1.吸收

-厄貝沙坦在口服給藥后，在胃腸道中快速吸收，生物利用度約為60%-86%。

-厄貝沙坦的血漿峰濃度通常在2-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到，空腹或與食物同時(shí)服用均不影響其吸收。

-厄貝沙坦的吸收受食物的影響很小，因此可以與或不與食物同時(shí)服用。

-厄貝沙坦的吸收在老人和兒童中與年輕人相似。

2.分布

-厄貝沙坦在體內(nèi)的分布廣泛，與血漿蛋白的結(jié)合率約為99.7%，主要與白蛋白結(jié)合。

-厄貝沙坦的分布容積約為15-20升，表明它廣泛分布于組織中。

-厄貝沙坦在腦和脊髓中的濃度很低，表明它不能透過(guò)血腦屏障。

-厄貝沙坦在胎盤中的濃度約為母體血漿濃度的50%，表明它可以透過(guò)胎盤。

-厄貝沙坦在乳汁中的濃度約為母體血漿濃度的0.5%-2%，表明它可以少量分泌到乳汁中。

3.消除

-厄貝沙坦主要通過(guò)肝臟代謝，只有一小部分（約6%）以原型形式從尿液中排出。

-厄貝沙坦的代謝主要通過(guò)CYP450酶系介導(dǎo)，主要代謝產(chǎn)物為厄貝沙坦葡醛酸酯。

-厄貝沙坦葡醛酸酯的血漿半衰期約為14小時(shí)，比厄貝沙坦的血漿半衰期（約11小時(shí)）更長(zhǎng)。

-厄貝沙坦的消除半衰期在老人和兒童中與年輕人相似。

-厄貝沙坦的消除半衰期在肝功能不全和腎功能不全患者中沒(méi)有明顯變化。第三部分厄貝沙坦的代謝與消除關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)【厄貝沙坦的代謝與清除】：

1.厄貝沙坦主要在肝臟代謝，經(jīng)CYP3A4酶系氧化生成活性代謝物厄貝沙坦酰葡萄糖醛酸酯。

2.厄貝沙坦酰葡萄糖醛酸酯的藥理活性約為厄貝沙坦的1/10，在血液循環(huán)中存在時(shí)間較長(zhǎng)，消除半衰期約為15小時(shí)。

3.厄貝沙坦及其代謝物主要經(jīng)腎臟排泄，少量經(jīng)膽汁排泄。

【厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)】：

厄貝沙坦的代謝與消除

一、代謝

厄貝沙坦約90%經(jīng)肝臟代謝，主要通過(guò)CYP3A4同功酶進(jìn)行氧化，生成活性代謝物厄貝沙坦羧酸（EBR-COOH）和兩個(gè)小分子代謝物，即葡萄糖醛酸化物和N-去甲基化物。EBR-COOH的藥理活性與厄貝沙坦相似，但其濃度僅為厄貝沙坦的血漿濃度的約1/20。

二、消除

厄貝沙坦及其代謝物主要通過(guò)腎臟排泄，約6%以原型藥的形式從尿中排出，其余大部分以代謝物形式從尿中排出。厄貝沙坦的消除半衰期約為11-15小時(shí)，其中EBR-COOH的消除半衰期約為14-24小時(shí)。

三、影響因素

1.年齡：老年患者的厄貝沙坦清除率降低，導(dǎo)致其血漿濃度升高。

2.肝功能：肝功能不全患者的厄貝沙坦清除率降低，導(dǎo)致其血漿濃度升高。

3.腎功能：腎功能不全患者的厄貝沙坦清除率降低，導(dǎo)致其血漿濃度升高。

4.藥物相互作用：一些藥物，如CYP3A4抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素）和CYP3A4誘導(dǎo)劑（如利福平、卡馬西平、苯妥英鈉）可能影響厄貝沙坦的代謝和清除。

四、臨床意義

1.劑量調(diào)整：對(duì)于老年患者、肝功能不全患者、腎功能不全患者以及服用CYP3A4抑制劑或CYP3A4誘導(dǎo)劑的患者，可能需要調(diào)整厄貝沙坦的劑量。

2.不良反應(yīng)：厄貝沙坦的血漿濃度升高可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度。

3.藥物相互作用：厄貝沙坦與其他藥物的相互作用可能會(huì)影響其療效和安全性。第四部分厄貝沙坦的藥效特點(diǎn)關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)【厄貝沙坦的降壓作用】：

1.厄貝沙坦是一種高度選擇性的血管緊張素II受體AT1亞型的拮抗劑，通過(guò)抑制血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合，阻斷血管緊張素II發(fā)揮作用，從而降低血壓。

2.厄貝沙坦的降壓作用與劑量呈正相關(guān)，通常在給藥后1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值，持續(xù)時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。

3.厄貝沙坦對(duì)不同種族、性別、年齡的高血壓患者均有效，并且與其他降壓藥聯(lián)用具有協(xié)同降壓作用。

【厄貝沙坦的抗動(dòng)脈粥樣硬化作用】：

厄貝沙坦的藥效特點(diǎn)

1.選擇性血管緊張素II受體拮抗作用：厄貝沙坦具有極高的血管緊張素II亞型1受體(AT1)親和力，對(duì)AT1受體的結(jié)合率是洛沙坦的4.6倍，替米沙坦的9倍。厄貝沙坦與AT1受體結(jié)合后，阻止血管緊張素II與該受體結(jié)合，從而抑制血管緊張素II的升壓、心肌肥大、動(dòng)脈粥樣硬化等作用。

2.長(zhǎng)效作用：厄貝沙坦的半衰期約為9-11小時(shí)，一次給藥24小時(shí)后，仍可保持有效的降壓作用。這使得厄貝沙坦可以一次每日給藥，提高患者的用藥依從性。

3.緩和的降壓作用：厄貝沙坦的降壓作用具有劑量依賴性，與其他血管緊張素II受體拮抗劑相比，厄貝沙坦的降壓作用更為緩和，不易引起直立性低血壓等不良反應(yīng)。

4.良好的耐受性：厄貝沙坦的耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低。最常見(jiàn)的副作用是頭暈、嗜睡、乏力、腹瀉等，但這些不良反應(yīng)一般是輕微的，且隨著治療時(shí)間的延長(zhǎng)而消失。

5.與其他降壓藥的協(xié)同作用：厄貝沙坦可以與其他降壓藥聯(lián)合使用，達(dá)到協(xié)同降壓的效果。例如，厄貝沙坦與利尿劑、鈣通道阻滯劑、β受體阻滯劑聯(lián)合使用時(shí)，降壓作用更為顯著。

6.對(duì)心血管疾病的保護(hù)作用：厄貝沙坦不僅具有降壓作用，還具有保護(hù)心血管系統(tǒng)的作用。研究表明，厄貝沙坦可以降低心肌肥大和心力衰竭的風(fēng)險(xiǎn)，延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，并減少心血管死亡事件的發(fā)生。

總之，厄貝沙坦是一種選擇性血管緊張素II受體拮抗劑，具有長(zhǎng)效作用、緩和的降壓作用、良好的耐受性以及與其他降壓藥的協(xié)同作用。此外，厄貝沙坦還具有保護(hù)心血管系統(tǒng)的作用。這些特點(diǎn)使厄貝沙坦成為治療高血壓和其他心血管疾病的一線用藥。第五部分厄貝沙坦的用法與用量關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)【第一線治療】：

1.厄貝沙坦的推薦起始劑量為每天一次150mg，可根據(jù)需要增加至每天一次300mg或每天一次600mg。

2.厄貝沙坦的最大推薦劑量為每天一次600mg。

3.厄貝沙坦可以與其他降壓藥聯(lián)用，包括利尿劑、鈣通道阻滯劑、β受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）。

【高血壓患者腎功能減退】：

厄貝沙坦的用法與用量

高血壓

*起始劑量：每日一次150mg。

*維持劑量：50-160mg/天，每日一次或分兩次服用。

*最大劑量：320mg/天。

心力衰竭

*起始劑量：每日一次5mg。

*維持劑量：每日一次10-20mg。

*最大劑量：40mg/天。

糖尿病腎病

*起始劑量：每日一次5mg。

*維持劑量：每日一次10-20mg。

*最大劑量：40mg/天。

用法

*厄貝沙坦可與或不與食物同服。

*應(yīng)整片吞服，不要咀嚼或壓碎藥片。

*如果您忘記服用一劑厄貝沙坦，請(qǐng)?jiān)谀涀『罅⒓捶?。如果接近下一次劑量的時(shí)間，請(qǐng)?zhí)^(guò)錯(cuò)過(guò)的劑量并按照您的正常時(shí)間表繼續(xù)服用。不要服用雙倍劑量來(lái)彌補(bǔ)錯(cuò)過(guò)的劑量。

用藥注意事項(xiàng)

*對(duì)厄貝沙坦或任何其他血管緊張素II受體拮抗劑過(guò)敏的患者禁用厄貝沙坦。

*患有嚴(yán)重肝損傷的患者禁用厄貝沙坦。

*孕婦禁用厄貝沙坦。

*哺乳期婦女禁用厄貝沙坦。

*18歲以下的兒童和青少年禁用厄貝沙坦。

常見(jiàn)副作用

*頭暈

*頭痛

*惡心

*腹瀉

*咳嗽

*肌肉痙攣

*疲勞

*皮疹

嚴(yán)重副作用

*血管性水腫

*超敏反應(yīng)

*肝功能異常

*腎功能異常

*血清鉀水平升高第六部分厄貝沙坦的不良反應(yīng)及禁忌癥關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)【厄貝沙坦的藥物相互作用】：

1.厄貝沙坦與辛伐他汀和氨氯地平合用，可以增強(qiáng)降壓作用，但不會(huì)影響辛伐他汀和氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。

2.厄貝沙坦與地高辛合用，可以降低地高辛的腎臟排泄，導(dǎo)致地高辛血藥濃度升高，增加地高辛毒性。

3.厄貝沙坦與非甾體抗炎藥合用，可以降低厄貝沙坦的降壓作用，增加腎毒性。

【厄貝沙坦的不良反應(yīng)】：

#厄貝沙坦的不良反應(yīng)及禁忌癥

一、不良反應(yīng)

厄貝沙坦的不良反應(yīng)相對(duì)較少，且通常為輕微至中度。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：

-頭暈

-嗜睡

-乏力

-腹瀉

-惡心

-便秘

-咳嗽

-鼻炎

-咽炎

-皮疹

-瘙癢

-蕁麻疹

#1.心血管系統(tǒng)

厄貝沙坦可引起低血壓，尤其是與利尿劑或其他降壓藥合用時(shí)。在臨床試驗(yàn)中，厄貝沙坦組低血壓的發(fā)生率約為1%～2%，而安慰劑組約為0.5%～1%。

#2.呼吸系統(tǒng)

厄貝沙坦可引起咳嗽，尤其是與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）合用時(shí)。在臨床試驗(yàn)中，厄貝沙坦組咳嗽的發(fā)生率約為5%～10%，而安慰劑組約為2%～5%。

#3.皮膚系統(tǒng)

厄貝沙坦可引起皮疹、瘙癢和蕁麻疹。在臨床試驗(yàn)中，厄貝沙坦組皮疹的發(fā)生率約為1%～2%，而安慰劑組約為0.5%～1%。

#4.其他不良反應(yīng)

厄貝沙坦還可引起其他不良反應(yīng)，如頭痛、眩暈、視力模糊、味覺(jué)改變、肌痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘、消化不良、胃腸脹氣、水腫等。這些不良反應(yīng)通常為輕微至中度，且在停藥后可自行消失。

二、禁忌癥

厄貝沙坦的禁忌癥包括：

-對(duì)厄貝沙坦或其輔料過(guò)敏者

-嚴(yán)重肝功能不全者

-嚴(yán)重腎功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）

-妊娠期婦女

-哺乳期婦女

#1.嚴(yán)重肝功能不全者

厄貝沙坦主要通過(guò)肝臟代謝，嚴(yán)重肝功能不全者可導(dǎo)致厄貝沙坦清除率下降，血藥濃度升高，增加不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。因此，嚴(yán)重肝功能不全者禁用厄貝沙坦。

#2.嚴(yán)重腎功能不全者

厄貝沙坦主要通過(guò)腎臟排泄，嚴(yán)重腎功能不全者可導(dǎo)致厄貝沙坦清除率下降，血藥濃度升高，增加不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。因此，嚴(yán)重腎功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）禁用厄貝沙坦。

#3.妊娠期婦女

厄貝沙坦可通過(guò)胎盤屏障，對(duì)胎兒產(chǎn)生危害。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，厄貝沙坦可導(dǎo)致胎兒骨骼發(fā)育異常、腎功能損傷等。因此，妊娠期婦女禁用厄貝沙坦。

#4.哺乳期婦女

厄貝沙坦可經(jīng)乳汁分泌，對(duì)嬰兒產(chǎn)生危害。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，厄貝沙坦可導(dǎo)致哺乳仔鼠生長(zhǎng)發(fā)育遲緩、免疫功能低下等。因此，哺乳期婦女禁用厄貝沙坦。第七部分厄貝沙坦的藥物相互作用關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)厄貝沙坦與其他降壓藥的相互作用

1.厄貝沙坦與利尿劑合用，可增強(qiáng)利尿劑的降壓作用，并且減少利尿劑引起的低鉀血癥。

2.厄貝沙坦與鈣通道拮抗劑合用，可增強(qiáng)降壓作用，并減少鈣通道拮抗劑引起的踝關(guān)節(jié)水腫。

3.厄貝沙坦與β受體阻滯劑合用，可增強(qiáng)降壓作用，并減少β受體阻滯劑引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩。

厄貝沙坦與非甾體抗炎藥的相互作用

1.厄貝沙坦與非甾體抗炎藥合用，可減弱厄貝沙坦的降壓作用。

2.厄貝沙坦與吲哚美辛合用時(shí)，厄貝沙坦的血藥濃度降低，降壓作用減弱。

3.厄貝沙坦與布洛芬合用時(shí)，厄貝沙坦的血藥濃度降低，降壓作用減弱。

厄貝沙坦與抗生素的相互作用

1.厄貝沙坦與頭孢呋辛合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

2.厄貝沙坦與紅霉素合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

3.厄貝沙坦與克拉霉素合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

厄貝沙坦與抗真菌藥的相互作用

1.厄貝沙坦與酮康唑合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

2.厄貝沙坦與伊曲康唑合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

3.厄貝沙坦與伏立康唑合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

厄貝沙坦與抗病毒藥的相互作用

1.厄貝沙坦與阿昔洛韋合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

2.厄貝沙坦與伐昔洛韋合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

3.厄貝沙坦與更昔洛韋合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

厄貝沙坦與其他藥物的相互作用

1.厄貝沙坦與西咪替丁合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

2.厄貝沙坦與雷尼替丁合用，可增加厄貝沙坦的血藥濃度，增強(qiáng)其降壓作用。

3.厄貝沙坦與華法林合用，可增加華法林的抗凝作用，增加出血風(fēng)險(xiǎn)。厄貝沙坦的藥物相互作用

厄貝沙坦的藥物相互作用主要有以下幾個(gè)方面：

1.非甾體類抗炎藥（NSAIDs）：

*同服NSAIDs（如布洛芬、塞來(lái)昔布、萘普生等）可降低厄貝沙坦的血漿濃度，減弱其降壓效果。

*合用高劑量NSAIDs可導(dǎo)致腎功能損傷患者（包括腎動(dòng)脈狹窄患者）出現(xiàn)腎功能惡化。

2.利尿劑：

*利尿劑可降低厄貝沙坦的血漿濃度，減弱其降壓效果。

*同服高劑量（≥40毫克/天）呋塞米后，厄貝沙坦的降壓作用降低16-30%，單獨(dú)使用或與其他降壓藥聯(lián)合使用時(shí)均會(huì)出現(xiàn)這種情況。

3.其他降壓藥：

*厄貝沙坦可增強(qiáng)其他降壓藥（如鈣通道阻滯劑、ACE抑制劑、β受體阻滯劑等）的降壓效果。

*厄貝沙坦與ACE抑制劑合用時(shí)，可增加發(fā)生血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn)。

4.阿米替林：

*厄貝沙坦與阿米替林合用時(shí)，厄貝沙坦的血漿濃度顯著增加。

5.環(huán)孢素：

*厄貝沙坦與環(huán)孢素合用時(shí)，環(huán)孢素的血漿濃度顯著增加。

6.地高辛：

*厄貝沙坦與地高辛合用時(shí)，地高辛的血漿濃度顯著增加。

7.華法林：

*厄貝沙坦與華法林合用時(shí)，華法林的血漿濃度顯著增加。

8.甲氧芐啶：

*厄貝沙坦與甲氧芐啶合用時(shí)，厄貝沙坦的血漿濃度顯著增加。

9.維生素D受體激動(dòng)劑（VDRAs）：

*厄貝沙坦與VDRAs（如卡利布特醇、帕立卡醇等）合用時(shí)，厄貝沙坦的血漿濃度顯著增加。

10.利福平：

*厄貝沙坦與利福平合用時(shí)，厄貝沙坦的血漿濃度顯著降低。

11.卡馬西平：

*厄貝沙坦與卡馬西平合用時(shí)，厄貝沙坦的血漿濃度顯著降低。

12.苯妥英鈉：

*厄貝沙坦與苯妥英鈉合用時(shí)，厄貝沙坦的血漿濃度顯著降低。第八部分厄貝沙坦的臨床應(yīng)用前景關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)【厄貝沙坦治療心力衰竭的前景】：

1.厄貝沙坦在治療心力衰竭方面具有良好的療效和安全性。

2.厄貝沙坦可以改善心力衰竭患者的癥狀和體征，如呼吸困難、疲勞、水腫等。

3.厄貝沙坦可以降低心力衰竭患者的死亡率和住院率。

【厄貝沙坦治療高血壓的前景】：

厄貝沙坦的臨床應(yīng)用前景

厄貝沙坦是一種長(zhǎng)效、非肽類、口服血管緊張素II