六大類慣用降壓藥特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

呂慧霞

0222六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第1頁高血壓患者現(xiàn)實(shí)狀況我國人群高血壓患病率仍呈增加態(tài)勢，每5個(gè)成人中就有1人患高血壓；當(dāng)前全國高血壓患者最少2億；我國心腦血管死亡占總死亡人數(shù)40%以上，高血壓是首位危險(xiǎn)原因，每年300萬心血管死亡中最少二分之一與高血壓相關(guān)。六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第2頁高血壓患者現(xiàn)實(shí)狀況與沒有高血壓患者相比：高血壓患者心力衰竭危險(xiǎn)性增加6倍高血壓使中風(fēng)危險(xiǎn)增加4倍高血壓使心肌梗死危險(xiǎn)增加2倍六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第3頁高血壓患者現(xiàn)實(shí)狀況腦卒中發(fā)病率是冠心病事件發(fā)病率5倍（250/10萬vs50/10萬）。腦卒中/心肌梗死發(fā)病比值，在我國高血壓人群約5~8:1，而在西方高血壓人群約1:1腦卒中以每年8.7%速度增加高血壓知曉率、治療率和控制率分別低于50%，40%和10%六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第4頁分類收縮壓（mmHg）舒張壓（mmHg）理想血壓<120<80正常血壓120-12980-84正常高值130-13985-891級(jí)高血壓140-15990-992級(jí)高血壓160-179100-1093級(jí)高血壓≥180≥110單純收縮期高血壓(ISH)≥140<90當(dāng)SBP和DBP處于不一樣水平時(shí)，以更高血壓級(jí)別作為總心血管危險(xiǎn)定量和治療依據(jù)ISH應(yīng)依據(jù)一樣血壓水平分為1、2、3級(jí)，舒張期低血壓是另一危險(xiǎn)原因高血壓病治療應(yīng)兼顧控制血壓和降低總心血管危險(xiǎn)兩個(gè)方面GiuseppeMancia,Co-Chairperson,GuyDeBacker,etal.EuropeanHeartJournal()28,1462–1536.《年歐洲高血壓防治指南》血壓分級(jí)六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第5頁普通患者目標(biāo)血壓：<140/90mmHg（假如患者能夠耐受，應(yīng)降到更低水平）糖尿病患者和高危或極度危險(xiǎn)患者(卒中、心肌梗死、腎功效不全蛋白尿)目標(biāo)血壓：<130/80mmHg老年人目標(biāo)血壓：<150/90mmHg為了更輕易到達(dá)目標(biāo)血壓，應(yīng)該在出現(xiàn)顯著心血管損傷之前就開始降壓治療GiuseppeMancia,Co-Chairperson,GuyDeBacker,etal.EuropeanHeartJournal()28,1462–1536.高血壓病治療目標(biāo)六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第6頁降壓治療意義臨床試驗(yàn)證實(shí)，降低血壓能夠降低高血壓并發(fā)癥。尤其是腦卒中。國外臨床試驗(yàn)：收縮壓降低10－14mmHg和舒張壓降低5－6mmHg，腦卒中降低2/5，冠心病降低1/6，總心血管事件降低1/3。六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第7頁血壓調(diào)整BP=心排血量×總外周阻力心排血量：體液容量、心率、心肌收縮力總外周阻力：阻力小動(dòng)脈結(jié)構(gòu)改變、血管壁順應(yīng)性、血管舒縮狀態(tài)六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第8頁血壓調(diào)整-0六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第9頁六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第10頁降壓藥品種類利尿劑β受體阻滯劑血管擔(dān)心素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）鈣拮抗劑（CCB）血管擔(dān)心素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）α受體阻滯劑

六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第11頁利尿劑作用機(jī)制：促進(jìn)腎臟排出體內(nèi)鈉鹽和水分，降低血容量，從而降低血壓。因?yàn)榘麅?nèi)低鈉，使Na+-Ca2+交換降低Ca2+內(nèi)流↓→降低血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)敏感性。六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第12頁慣用利尿劑藥品名稱

常見商品名慣用劑量（mg）使用方法

雙氫克尿噻

氫氯噻嗪6.25~25mgqd

吲噠帕胺

螺內(nèi)酯呋噻米托拉噻米鈉催離/壽比山安體舒通速尿特蘇尼1.25~2.5mgqd20mgqd20mgpoqd20mgivqd-bid

六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第13頁氫氯噻嗪本類藥品作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管（作用較輕）對(duì)氯化鈉重吸收，從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管Na+-K+交換。腎外作用機(jī)制也參加降壓?！暗蜕舷蕖崩蜃饔茫狠^低劑量就能到達(dá)最大效應(yīng)，12.5mgqd，到達(dá)全效降壓作用最多6周時(shí)間。1-2h起效，維持16-24小時(shí)。GFR<30ml/min時(shí)失效代謝紊亂：血脂、血糖、尿酸六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第14頁吲噠帕胺鈉催離/壽比山利尿、鈣離子拮抗作用。半衰期14-16小時(shí)，連續(xù)24小時(shí)降壓作用。對(duì)血脂沒有不良影響。對(duì)血糖、尿酸、血鉀影響較氫氯噻嗪為輕?；前匪庍^敏者禁用。六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第15頁呋噻米速尿與噻嗪類利尿劑相比：相對(duì)利尿量較多（8：3）相對(duì)失鈉量較少（140：150）相對(duì)失鉀量較少（10：25）半衰期1.5小時(shí)，作用連續(xù)時(shí)間4-6小時(shí)急性肺水腫初始治療藥品，5-15min起效六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第16頁托拉噻米特蘇尼：既含有速尿高效利尿作用，又含有噻嗪類利尿劑作用時(shí)間長特點(diǎn)利尿作用更強(qiáng)：

10~20mg

特蘇尼相當(dāng)于

40mg

速尿作用連續(xù)時(shí)間更長：半衰期3.5小時(shí)生物利用度高：口服生物利用度

(80~90%)

高于速尿

(40~50%)

?？诜头悄c道給藥療效幾乎相同。排

K+

量顯著低于速尿（拮抗醛固酮，相對(duì)保鉀），對(duì)

Mg2+

、尿酸、糖和脂質(zhì)類物無顯著影響。

六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第17頁利尿劑適應(yīng)癥：輕中度高血壓、老年單純性收縮期高血壓及高血壓合并心力衰竭患者。禁忌癥：高尿酸血癥或痛風(fēng)患者、腎功效不全，血肌酐大于290

mol/L副作用：電解質(zhì)代謝異常（尤其低鉀血癥）、胰島素抵抗及脂代謝紊亂、痛風(fēng)。六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第18頁

受體阻滯劑作用機(jī)制抑制竇房結(jié)和房室結(jié)受體，減慢心率抑制心肌受體，減弱心肌收縮力抑制交感神經(jīng)節(jié)前受體，降低去甲腎上腺素釋放阻斷腎小球旁細(xì)胞上受體，抑制腎素分泌，抑制RAS系統(tǒng)對(duì)血壓影響-------減低心率和心肌收縮力，從而降低血壓六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第19頁

受體阻滯劑適應(yīng)證：用于輕中度高血壓，尤其在靜息心率較快（>80次/分）或合并心絞痛時(shí)。禁忌癥：用藥前心率低于55次/分、II度或II度以上房室傳導(dǎo)阻滯；哮喘和周圍血管疾病患者禁用β受體阻滯劑；心功效不全、糖尿病、嚴(yán)重血脂紊亂患者慎用。六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第20頁

受體阻滯劑副作用：常見副作用：疲勞、肢體嚴(yán)寒。可引發(fā)糖代謝、脂質(zhì)代謝紊亂。少見副作用：支氣管痙攣，胃腸不適、眼睛閃爍及視覺盲點(diǎn)等。相對(duì)罕見副反應(yīng)：心力衰竭加重、肌肉痙攣及血漿肌酸激酶水平增高、皮疹、陽萎及性功效減退等。六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第21頁慣用β受體阻滯劑藥品名稱常見商品名慣用劑量（mg),使用方法阿替洛爾氨酰心安12.5~25q12h美托洛爾倍他樂克25~50q12h比索洛爾卡維地洛康忻

金絡(luò)2.5~10qd12.5-25qd六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第22頁鈣通道阻滯劑降壓機(jī)制：抑制血管平滑肌細(xì)胞鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度下降，血管擴(kuò)張，總外周血管阻力降低。六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第23頁鈣通道阻滯劑代表性藥品分3大類：1、苯烷基胺類:維拉帕米2、苯噻氮卓類:地爾硫卓3、二氫吡啶類:“地平”類六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第24頁慣用二氫吡啶類鈣拮抗劑藥品名稱常見商品名慣用劑量（mg）,使用方法硝苯地平心痛定10~20q8h緩釋片長久有效心痛定，伲福達(dá)10~20q12h控釋片拜新同，欣然30~60qd尼群地平舒麥特/尼群地平10/10~20q12h,q8h尼卡地平佩爾地平40q12h非洛地平波依定，康寶得維2.5~10qd氨氯地平絡(luò)活喜5-10qd拉西地平樂西平，司樂平4~6qd六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第25頁拜新同：硝苯地平控釋片30mg經(jīng)過膜調(diào)控推拉滲透泵原理，使藥品以零級(jí)速率釋放起效遲緩，6h，維持24小時(shí)血藥濃度穩(wěn)定不受胃腸道蠕動(dòng)和pH影響，谷/峰比1服藥后藥片中非活性成份完整地經(jīng)過胃腸道，并以不溶外殼隨大便排出血液透析不能去除慣用二氫吡啶類鈣拮抗劑六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第26頁絡(luò)活喜：氨氯地平作用緩解，谷峰比值70%半衰期35-50小時(shí)，連服7～10天血藥濃度到達(dá)穩(wěn)態(tài)不被血液透析去除

降壓之外作用抗心絞痛作用，尤其冠脈痙攣抗頸動(dòng)脈粥樣硬化作用（同拜新同）延緩腎功效惡化（效應(yīng)同纈沙坦，VALUE研究）慣用二氫吡啶類鈣拮抗劑六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第27頁波依定：非洛地平血管選擇性強(qiáng)1：118心衰？谷峰比33%-60%半衰期25小時(shí)，不過。。。美國僅同意于治療高血壓慣用二氫吡啶類鈣拮抗劑六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第28頁鈣通道阻滯劑-適應(yīng)證適合用于各種類型高血壓患者。降壓療效和降壓幅度相對(duì)較強(qiáng).對(duì)老年患者有很好降壓療效，收縮壓下降較顯著。幾乎能夠與每類抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強(qiáng)降壓療效。無水鈉潴留和不影響糖脂代謝。外周血管疾病六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第29頁鈣通道阻滯劑-副作用增加心率，面部潮紅體位性低血壓，多見于與其它藥適用或老年患者，（變換體位要慢，小劑量開始）頭痛：用藥時(shí)間長會(huì)消失，不然停藥便秘：發(fā)生率高，可能與影響胃腸道平滑肌Ca++轉(zhuǎn)運(yùn)相關(guān)脛前或踝部水腫皮疹，牙齦腫脹六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第30頁血管擔(dān)心素轉(zhuǎn)換酶抑制劑作用機(jī)制ACEI主要藥理作用是抑制ACE活性，降低血管擔(dān)心素Ⅱ生成，降低緩激肽水解，使血管舒張、血容量降低血壓下降?！捌绽鳖惲箢惓Ｓ媒祲核幍奶攸c(diǎn)和臨床應(yīng)用第31頁血管擔(dān)心素轉(zhuǎn)換酶抑制劑六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第32頁慣用ACEI

藥品名稱常見商品名慣用劑量（mg）,使用方法卡托普利開博通12.5~50q12h,q8h依那普利依蘇5~10q12h西拉普利一平蘇2.5~5qd苯那普利洛汀新5~10qd福辛普利蒙諾10~20qd培哚普利賴諾普利雅施達(dá)捷賜瑞4~8qd

10qd六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第33頁

ACE-I適應(yīng)證輕、中度及嚴(yán)重高血壓病人高血壓合并左室肥厚高血壓伴有外周血管病左室功效不全或心力衰竭心肌梗死后及心室重構(gòu)糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病腎病六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第34頁

ACE-I禁忌癥妊娠高血壓重度血容量降低重度主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄限制性心包炎腎性高血壓尤其是雙側(cè)腎血管病變或孤立腎伴腎動(dòng)脈狹窄腎功不全，血鉀超出5.5mmol/L，血肌酐增加超出50%或高于265umol/L六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第35頁

ACE-I副作用干咳：緩激肽聚集而作用于呼吸道相關(guān)。通常停藥數(shù)天后消失。血管神經(jīng)性水腫：常發(fā)生于首劑及用藥后48小時(shí)內(nèi)，故認(rèn)為與緩激肽聚集相關(guān)。首劑低血壓：腎功效損害：擴(kuò)張出球小動(dòng)脈作用較強(qiáng)，使得腎小球?yàn)V過率減低。腎小球?yàn)V過壓下降，肌酐、尿素氮聚集、增高。（對(duì)于CKD患者，破壞了代償機(jī)制）高血鉀癥：抑制醛固酮釋放所致其它：味覺障礙；皮疹；粒細(xì)胞降低

六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第36頁血管擔(dān)心素II受體阻斷劑最新一類降壓藥品直接阻斷血管收縮，血管擴(kuò)張，降低血壓適應(yīng)證和禁忌癥同ACEI類藥品。尤其適合用于心力衰竭患者、糖尿病患者、腎損害患者干咳副作用發(fā)生率低，適合用于對(duì)ACEI不能耐受患者六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第37頁慣用ARB藥品名稱常見商品名慣用劑量（mg），使用方法氯沙坦科素亞50~100qd纈沙坦

代文

80~160qd厄貝沙坦

安博維

150-300qd六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第38頁

α-受體阻滯劑α1-受體阻滯劑：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，烏拉地爾等。改進(jìn)脂代謝和前列腺增生。有立位低血壓（首劑反應(yīng)）。酚芐明，酚妥拉明：嗜鉻細(xì)胞瘤內(nèi)科治療。烏拉地爾（亞寧定）有注射劑，用于急癥。六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第39頁

主要用于輕、中度高血壓。有改進(jìn)脂質(zhì)代謝異常和糖耐量異常作用。減輕前列腺增生患者尿路梗阻癥狀。體位性低血壓，尤多見于老年單純性收縮期高血壓、腦血管病、糖尿病患者。六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第40頁慣用α受體阻滯劑藥品名稱常見商品名慣用劑量（mg），使用方法哌唑嗪1-4，q12h,q8h特拉唑嗪高特靈馬沙尼1-10,qd六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第41頁降壓藥品治療標(biāo)準(zhǔn)

小劑量開始終生治療、防止頻繁換藥合理聯(lián)合、兼顧合并癥24小時(shí)平穩(wěn)降壓個(gè)體化治療六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第42頁高血壓藥品治療選擇藥品分類強(qiáng)適應(yīng)證強(qiáng)禁忌證可能禁忌證利尿劑（噻嗪類）充血性心力衰竭，老年高血壓，痛風(fēng)妊娠單純收縮期高血壓利尿劑（襻利尿劑）腎功效不全，充血性心力衰竭

利尿劑（抗醛固酮藥）充血性心力衰竭，心肌梗死后腎功效衰竭，高血鉀

受體阻滯劑心絞痛，心肌梗死后，快速II-III度房室阻滯，哮喘周圍血管病，糖耐量減低心律失常，充血性心力衰竭，慢性阻塞性肺病運(yùn)動(dòng)員或經(jīng)常運(yùn)動(dòng)者妊娠鈣拮抗劑（二氫吡啶類）老年性高血壓，周圍血管病，妊快速性心律失常，

娠，單純收縮期高血壓，心絞痛，充血性心力衰竭頸動(dòng)脈粥樣硬化鈣拮抗劑(維拉帕米，地心絞痛，頸動(dòng)脈粥樣硬化，室上II-III度房室阻滯，充血爾硫卓）心動(dòng)過速性心力衰竭ACEI充血性心力衰竭，心肌梗死后，妊娠，高血鉀，雙側(cè)腎動(dòng)左室功效不全，非糖尿病腎病，脈狹窄1型糖尿病腎病，蛋白尿ARB2型糖尿病腎病，蛋白尿，糖尿病妊娠，高血鉀，雙側(cè)腎動(dòng)

微量白蛋白尿，左室肥厚，ACEI脈狹窄

所致咳嗽α受體阻滯劑前列腺增生，高血脂體位性低血壓六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第43頁

ESC/ESH抗高血壓藥品聯(lián)合治療

加框者為經(jīng)臨床試驗(yàn)證實(shí)為有益藥品，實(shí)線相連為最合理組合六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第44頁推薦降壓聯(lián)合治療方案利尿劑+β阻滯劑利尿劑+ACE抑制劑或ARBCCB+β阻滯劑CCB+ACE抑制劑或ARBCCB+利尿劑α阻滯劑+β阻滯劑六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第45頁固定小劑量復(fù)方制劑安博諾：安博維150mg+雙克12.5mg復(fù)代文：代文80mg+雙克12.5mg海捷亞：科素亞50mg+雙克12.5mg倍博特：代文80mg+絡(luò)活喜5mg六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第46頁固定小劑量復(fù)方制劑作用機(jī)制

ARB+diuretic:利尿劑能夠降低血漿容量從而降低血壓，不過血漿容量降低會(huì)激活RAAS系統(tǒng)，由此造成血管收縮和醛固酮分泌增加會(huì)部分抵消利尿劑降壓作用，ARB抑制RAAS系統(tǒng)，從而在降壓方面與利尿劑產(chǎn)生協(xié)同作用ARB+CCB:CCB與ARB經(jīng)過不一樣機(jī)制擴(kuò)張血管；ARB主要擴(kuò)張腎臟出球小動(dòng)脈而CCB主要擴(kuò)張入球小動(dòng)脈；ACEI能夠減輕二氫吡啶類CCB引發(fā)外周水腫六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第47頁特殊人群降壓治療

老年人歐美國家以≥65歲為老年界限，中華醫(yī)學(xué)會(huì)老年醫(yī)學(xué)學(xué)會(huì)提出老年界限為≥60歲老年人群降壓治療尤其強(qiáng)調(diào)平緩降壓，應(yīng)給予長期有效制劑，對(duì)可耐受患者應(yīng)盡可能降至140/90mmHg以下，但舒張壓不宜低于60mmHg。

首選：CCB，利尿劑BB非首選六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第48頁特殊人群降壓治療

冠心病穩(wěn)定性心絞痛時(shí)首選β阻滯劑或長期有效鈣拮抗劑急性冠狀動(dòng)脈綜合征時(shí)選取β體阻滯劑和ACEI心肌梗死后患者用ACEI、β阻滯劑和醛固酮拮抗劑心力衰竭癥狀少者用ACEI和β阻滯劑癥狀多者可將ACEI、β阻滯劑、ARB和醛固酮拮抗劑與袢利尿劑適用六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第49頁特殊人群降壓治療

糖尿病血壓降至130/80mmHg以下,常須聯(lián)適用藥ACEI/ARB和鈣拮抗劑均對(duì)降低心血管事件有益對(duì)糖尿病患者，不論其是否伴有高血壓,不論蛋白尿多少,ACEI和ARB均能延緩腎病進(jìn)程(Ａ類證據(jù))。

六大類常用降壓藥的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用第50頁特殊人群降壓治療

慢性腎病ACEI、ARB有利于預(yù)防腎病進(jìn)展血肌酐<2.5mg/dL，首選ACEI或ARB血肌酐>3mg/dL應(yīng)停用ACEI，