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1第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理傳出神經(jīng)系統(tǒng)包括自主神經(jīng)系統(tǒng)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物2神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與功能第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物3第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物4自主神經(jīng)系統(tǒng)1.自主神經(jīng)系統(tǒng)的組成中樞部分 下丘腦-h(huán)ypothalamus
腦干-brainstem
脊髓-spinalcord外周部分-Peripheralcomponents
交感神經(jīng)-sympatheticnerves
副交感神經(jīng)-parasympatheticnerves第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物5節(jié)后纖維節(jié)前纖維自主神經(jīng)通路交感、副交感神經(jīng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后,要經(jīng)過(guò)神經(jīng)節(jié)中的突觸更換神經(jīng)元,然后到達(dá)所支配的器官。第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物6化學(xué)突觸電突觸第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后,中途不更換神經(jīng)元,直接到達(dá)所要支配的骨骼肌。無(wú)節(jié)前節(jié)后纖維之分主要是支配骨骼肌,維持正常的運(yùn)動(dòng)、呼吸和姿勢(shì)。第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物8二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體
傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)
遞質(zhì):當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)傳遞到神經(jīng)末梢時(shí),在突觸部位從末梢釋放出化學(xué)傳遞物,稱為遞質(zhì)
乙酰膽堿-ACh(膽堿神經(jīng)遞質(zhì))兒茶酚胺類去甲腎上腺素-NE多巴胺-DA
第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物9乙酰膽堿的合成:原料:膽堿、乙酰輔酶A催化酶:膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶-Chat部位:神經(jīng)末梢貯存:囊泡膽堿乙酰輔化酶乙酰膽堿原料:膽堿、乙酰輔酶A第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物10去甲腎上腺素的合成:原料:酪氨酸催化酶:酪氨酸羥化酶、多巴胺β-羥化酶。主要部位:神經(jīng)末梢貯存:囊泡(大、?。┑诙伦饔糜谕庵苌窠?jīng)系統(tǒng)的藥物11原料:酪氨酸催化酶:酪氨酸羥化酶、多巴胺β-羥化酶。主要部位:神經(jīng)末梢貯存:囊泡(大、?。┒喟兔擊让冈希豪野彼崂野彼崃u化酶多巴胺β-羥化酶去甲腎上腺素NA的生物合成食物中的絡(luò)氨酸從血液進(jìn)入神經(jīng)元絡(luò)氨酸羥化酶多巴多巴脫羧酶多巴胺(進(jìn)入囊泡)多巴胺β-羥化酶NA第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物12傳出神經(jīng)分類膽堿能神經(jīng):神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿的神經(jīng)纖維1.全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維;2.全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維;3.運(yùn)動(dòng)神經(jīng);4.極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維5.支配腎上腺髓質(zhì)的交感纖維去甲腎上腺素能神經(jīng):神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素的神經(jīng)纖維幾乎全部交感神經(jīng)的節(jié)后纖維第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物13傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體根據(jù)遞質(zhì)分類:1.膽堿受體2.腎上腺素受體
根據(jù)位置:1.突觸后受體2.突觸前受體第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物乙酰膽堿受體:煙堿Nicotine-N受體:位于神經(jīng)節(jié)的N1受體位于神經(jīng)肌肉接頭的N2受體毒蕈堿muscarinic-M受體
M1,M2
位于腺體、平滑肌、心臟等14第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物腎上腺素受體:α受體α1:位于血管平滑肌α2:位于NA神經(jīng)突觸前膜β受體β1:心臟、脂肪β2:支氣管、血管平滑肌第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物16受體激動(dòng)后的信息傳遞機(jī)制1.含離子通道的受體:(1)N受體-Na通道2.G蛋白偶聯(lián)受體:(Mαβ)(1)β:激活腺苷酸環(huán)化酶(2)α1:抑制腺苷酸環(huán)化酶(3)α2:激活鈣和肌醇磷脂代謝調(diào)節(jié)離子通道-Ca通道(4)M:激活鈣和肌醇磷脂代謝激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物17三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類藥物作用方式:1.作用與受體:激動(dòng)劑拮抗劑(阻斷劑)2.影響遞質(zhì):影響遞質(zhì)的合成和轉(zhuǎn)化影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物18影響遞質(zhì)的合成抑制遞質(zhì)的釋放促進(jìn)遞質(zhì)的釋放抑制遞質(zhì)的攝取影響遞質(zhì)的貯存第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物19傳出系統(tǒng)藥物分類激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)劑擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥腎上腺素受體激動(dòng)劑拮抗藥膽堿受體阻斷藥抗膽堿藥膽堿酯酶復(fù)活藥腎上腺素受體阻斷藥
去甲腎上腺素神經(jīng)阻滯藥第二節(jié)第三節(jié)第四節(jié)第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第二節(jié)擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥:是一類選擇性地與膽堿受體結(jié)合,激動(dòng)膽堿受體,產(chǎn)生與遞質(zhì)ACh相似作用的藥物。M、N受體激動(dòng)藥M受體激動(dòng)藥N受體激動(dòng)藥第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物一、M、N受體激動(dòng)藥既能激動(dòng)M膽堿受體,又能激動(dòng)N膽堿受體乙酰膽堿卡巴膽堿第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物22乙酰膽堿的合成:原料:膽堿、乙酰輔酶A催化酶:膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶-Chat部位:神經(jīng)末梢貯存:囊泡膽堿乙酰輔化酶乙酰膽堿原料:膽堿、乙酰輔酶A第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物乙酰膽堿M樣作用:(毒蕈堿樣作用)注射小劑量ACh能激動(dòng)M膽堿受體,產(chǎn)生與興奮膽堿神經(jīng)節(jié)后纖維相似的作用,引起心率減慢、血管舒張、血壓下降、支氣管和胃腸道平滑肌興奮、瞳孔括約肌和睫狀肌收縮以及腺體分泌增加等。第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物N樣作用(煙堿樣作用)注射劑量稍大時(shí),ACh激動(dòng)N膽堿受體,產(chǎn)生與興奮全部自主神經(jīng)節(jié)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)相似的作用,還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織,使之釋放AD。
第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物二、M受體激動(dòng)藥M膽堿受體激動(dòng)藥是一類選擇性作用于節(jié)后膽堿神經(jīng)所支配效應(yīng)器的M膽堿受體,產(chǎn)生與節(jié)后膽堿神經(jīng)興奮相似的藥物。第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物26毛果蕓香堿
pilocarpine1.化學(xué):叔胺、水溶液穩(wěn)定2.藥理作用:激動(dòng)M受體,表現(xiàn)M樣作用(1)眼:縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣(2)腺體:分泌增加(3)平滑肌:消化道、呼吸道平滑肌收縮3.臨床應(yīng)用:主要用于眼科。滴眼作用迅速、維持較久。注意壓迫內(nèi)眥,避免吸收致全身不良反應(yīng)。(1)青光眼(2)縮瞳第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物27煙堿:作用于N1、N2受體。小劑量激動(dòng),大劑量阻斷。山梗菜堿:N1受體激動(dòng)作用。主要用作呼吸興奮劑三、N膽堿受體激動(dòng)劑第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物28膽堿酯酶抑制藥與膽堿酯酶結(jié)合,減少乙酰膽堿的降解,提高突觸部位乙酰膽堿大量堆積,增強(qiáng)乙酰膽堿的作用(強(qiáng)度和時(shí)程)第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物29膽堿酯酶抑制藥分類易逆性膽堿酯酶抑制藥:以外周作用為目的:代表藥-新斯的明,主要用于重癥肌無(wú)力以中樞作用為目的:代表藥多奈哌齊,主要用于老年性癡呆難逆性膽堿酯酶抑制藥:有機(jī)磷:農(nóng)藥和軍事毒劑氨基甲酸酯類:農(nóng)藥第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物30一、易逆性膽堿酯酶抑制劑新斯的明化學(xué)和藥動(dòng)學(xué):具季胺基團(tuán)-吸收少、不易透過(guò)血腦屏障藥理作用機(jī)制:(1)可逆抑制AChE(與其結(jié)合時(shí)間長(zhǎng)于Ach)。(2)直接作用與N2受體。藥理作用表現(xiàn):骨骼肌作用最強(qiáng),胃腸道和膀胱平滑肌作用較強(qiáng),其他作用較弱。臨床應(yīng)用:重癥肌無(wú)力、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速不良反應(yīng):膽堿能過(guò)度興奮禁忌癥:支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物31二、難逆性膽堿酯酶抑制劑有機(jī)磷酸酯化學(xué)和藥動(dòng)學(xué):酯類-易吸收、代謝轉(zhuǎn)化-氧化增毒(一般情況),水解解毒。藥理作用機(jī)制:不可逆抑制AChE?!中毒表現(xiàn):(1)M樣作用癥狀:眼、口、呼吸道、消化道、心血管(2)N樣作用癥狀:神經(jīng)肌肉作用、神經(jīng)節(jié)(3)中樞作用解救原則:清除毒物、膽堿酯酶復(fù)活劑、抗膽堿藥第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物32膽堿酯酶復(fù)活藥
能使被有機(jī)磷酸酯累抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物。
常用:碘解磷定氯磷定第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物33碘解磷定-PAM-I化學(xué)和藥動(dòng)學(xué):肟(=NOH)結(jié)構(gòu),含季胺基團(tuán)-不易吸收、不易透過(guò)血腦屏障,t1/2短。藥理作用機(jī)制:(1)使磷從磷?;憠A酯酶解離,復(fù)活膽堿酯酶。(2)直接結(jié)合有機(jī)磷。(3)大劑量阻斷神經(jīng)肌肉接頭,抑制膽堿酯酶。應(yīng)用:有機(jī)磷中毒(1)早期重復(fù)、足量使用(2)與抗膽堿藥聯(lián)合使用換代產(chǎn)品-氯磷定第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物34
第三節(jié)膽堿受體阻斷藥第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物35膽堿受體阻斷藥
1.M受體阻斷藥●天然的阿托品類生物堿:阿托品、東莨菪堿等●人工合成代用品:后馬托品和普魯本辛等。
2.N受體阻斷藥:●N1受體阻斷藥(植物神經(jīng)節(jié)阻斷藥):阿方那特即咪噻吩和美加明等●N2受體阻斷藥(骨骼肌松弛藥):琥珀膽堿、筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨等第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物36一、M受體阻斷藥
一、托品類生物堿—代表藥-阿托品(atropine)隨劑量增加依次出現(xiàn)腺體分泌減少,瞳孔散大,調(diào)節(jié)麻痹,解除平滑肌痙攣;心率加快,大劑量中樞興奮。
1.作用與用途●抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌.用于盜汗、流涎和麻醉前給藥?!裱劬ι⑼糜跈z查眼底、虹膜睫狀體炎眼內(nèi)壓升高系不良反應(yīng)調(diào)節(jié)麻痹用于驗(yàn)光●松弛胃腸、膀胱等平滑肌:主要用于內(nèi)臟絞痛。膽絞痛需配用度冷丁。第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物37●心臟:低劑量-作用于節(jié)后纖維的M1。治療量時(shí)可興奮迷走中樞,使心率減慢。大劑量使心率快,治療心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯●血管:大劑量擴(kuò)張血管,改善微循環(huán),治療感染性休克●中樞作用:治療量作用不明顯,大劑量引起不良反應(yīng)。綜合作用--治療有機(jī)磷酸酯類引起的中毒2.常見(jiàn)的不良反應(yīng)是口干、視近物模糊等3.注意:●治療休克時(shí)要補(bǔ)充血容量●體溫在39℃以上,用阿托品前要先降溫●前列腺肥大、青光眼及有眼壓升高者應(yīng)禁用第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物38東莨菪堿(scopolamine)●外周作用與阿托品相似,●中樞作用表現(xiàn)為小劑量鎮(zhèn)靜,大劑量催眠.●主要用于麻醉前給藥、震顫麻痹、防暈止吐和感染性休克.
山莨菪堿(anisodamine)天然品654,人工合成品654-2●作用于阿托品相似?!窠獐d作用選擇性高,●抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用為阿托品1/20~1/10●中樞興奮作用很弱?!裰饕糜诟腥拘孕菘撕臀改c絞痛。
第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物39二、阿托品的合成代用品
1.合成擴(kuò)瞳藥:后馬托品。
2.合成解痙藥:
季胺類解痙藥-溴丙胺太林(普魯本辛)
叔胺類解痙藥-貝那替秦(胃復(fù)安)雙環(huán)胺(雙環(huán)維林)第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物40二、N受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥-神經(jīng)節(jié)阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥能選擇性的與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的N1膽堿受體結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性地阻止ACh與N1受體結(jié)合,從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。美加明和咪噻吩等,作為抗高血壓藥物,用于治療高血壓危象。作用廣副作用多強(qiáng)度不易控制第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物41
N2膽堿受體阻斷藥-骨骼肌松弛藥一、除極化型肌松藥:興奮-興奮后抑制(脫敏)琥珀酰膽堿(succinylchline,司可林,scoline)●作用快而短暫●適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡等短時(shí)操作,也可靜滴用作全麻時(shí)的輔助藥●過(guò)量不能用新斯的明解救,因新斯的明抑制膽堿酯酶,從而加強(qiáng)和延長(zhǎng)琥珀膽堿的作用●特別注意:遺傳性假性膽堿酯酶缺乏者使用有生命危險(xiǎn)第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物42二、非除極化型肌松藥(競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥)阻斷N2受體,作用是可逆的
筒箭毒堿(d-tubocurarine)●依次松弛頭頸部、四肢、軀干、肋間及膈肌●大劑量也可阻斷神經(jīng)節(jié)及促進(jìn)組胺釋放●用于外科手術(shù),作為全身麻醉的輔助藥●中毒后用新斯的明解救第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第四節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑一、α,β受體激動(dòng)藥腎上腺素(AD):腎上腺髓質(zhì)的主要激素多巴胺(DA):NA生物合成前體
第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物4444腎上腺素[藥理作用]
激動(dòng)α,β兩種受體1.心臟
強(qiáng)效心臟興奮藥(激動(dòng)β1)2.血管
收縮(激動(dòng)α),舒張(激動(dòng)β2)冠狀血管舒張(腺苷)3.血壓
小劑量:收縮壓↑,舒張壓→↓大劑量:收縮壓↑,舒張壓↑4.支氣管
舒張(激動(dòng)β2)5.代謝
提高機(jī)體代謝,增加糖原、脂肪分解第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物4545腎上腺素[臨床應(yīng)用]1.心跳驟停2.過(guò)敏性休克首選3.支氣管哮喘4.與局麻藥配伍及局部止血[不良反應(yīng)]
高血壓、心律失常等[禁忌證]高血壓器質(zhì)性心臟病等第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物4646多巴胺(dopamine)[藥動(dòng)學(xué)]口服無(wú)效,靜脈給藥,體內(nèi)迅速被MAO和COMT破壞,持效短;不易透過(guò)血腦屏障[藥理作用]激動(dòng)DA,α,β1受體1.心臟激動(dòng)β1,心肌收縮加強(qiáng)2.血管和血壓激動(dòng)α,收縮皮膚,粘膜激動(dòng)DA,β1,舒張腎、腸系膜和冠狀血管3.腎臟小劑量腎血管舒張(DA-R)大劑量腎血管收縮(α-R)第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物4747多巴胺(dopamine)[臨床應(yīng)用]1.休克2.充血性心力衰竭(CHF)3.急性腎功能衰竭(ARF)[不良反應(yīng)]惡心、嘔吐(較輕)第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物4848麻黃堿[特點(diǎn)]1.性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效,能透過(guò)血腦屏障;2.擬腎上腺素,作用弱而持久;3.中樞興奮作用較顯著;4.易產(chǎn)生快速耐受性。第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物4949麻黃堿(ephedrine)[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘2.鼻黏膜充血引起的鼻塞3.防止某些低血壓狀態(tài)4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚、黏膜癥狀[不良反應(yīng)]
失眠、煩躁不安等第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物二、α受體激動(dòng)藥α1、α2受體激動(dòng)藥:去甲腎上腺素間羥胺α1受體激動(dòng)藥:去氧腎上腺素甲氧明α2受體激動(dòng)藥:可樂(lè)定第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物5151α1α2受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(NE)[來(lái)源及化學(xué)]去甲腎上腺素神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)[藥動(dòng)學(xué)]靜脈滴注;不透過(guò)血腦屏障[藥理作用]激動(dòng)α-R作用強(qiáng),對(duì)β1-R作用弱。1.血管收縮,冠狀血管舒張(腺苷)2.心臟興奮(β-R激動(dòng))3.血壓收縮壓↑,舒張壓↑4.其他對(duì)代謝及中樞影響弱第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物5252去甲腎上腺素[臨床應(yīng)用]1.早期神經(jīng)原性休克、藥物中毒引起的低血壓。2.上消化道出血[不良反應(yīng)]1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭[禁忌證]高血壓、動(dòng)脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病禁用第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物5353間羥胺(metaraminol)[作用特點(diǎn)]1.收縮血管及升壓較NA弱而持久;2.對(duì)心率影響??;3.較少引起心悸、少尿等不良反應(yīng);4.可肌內(nèi)注射;5.快速耐受性。[臨床應(yīng)用]
用作NA的代用品。第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物5454α1受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素(新福林)[特點(diǎn)]1.選擇性激動(dòng)α1-R;2.更易引起腎衰;3.可用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、休克;4.去氧腎上腺素具有擴(kuò)瞳作用甲氧明:陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物α2受體激動(dòng)藥可樂(lè)定[特點(diǎn)]1.咪唑類衍生物2.中樞性降壓藥第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物三、β受體激動(dòng)藥β1、β2受體激動(dòng)藥:異丙腎上腺素β1受體激動(dòng)藥:多巴酚丁胺β2受體激動(dòng)藥:沙丁胺醇第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物5757β1、β2受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素(isoprenaline)[藥動(dòng)學(xué)]舌下給藥;氣霧或注射給藥易吸收[藥理作用]
激動(dòng)β1,β2-R1.心臟
興奮(β1-R激動(dòng))心肌收縮加強(qiáng)2.血管
舒張(β2-R激動(dòng))3.血壓
SBP↑,DBP↓4.支氣管舒張(β2-R激動(dòng))5.其他
促進(jìn)糖原、脂肪分解;弱中樞興奮作用第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物5858異丙腎上腺素[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘2.房室傳導(dǎo)阻滯3.心跳驟停4.休克[不良反應(yīng)]心悸、頭暈[禁忌證]冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物5959β1受體激動(dòng)藥多巴酚丁胺[特點(diǎn)]1.選擇性激動(dòng)β1-R2.口服無(wú)效,靜脈給藥3.治療量可增加房室傳導(dǎo)速度,但對(duì)心率影響不大4.可用于心源性休克或心肌梗死并發(fā)心衰5.易產(chǎn)生快速耐受性第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物β2受體激動(dòng)藥沙丁胺醇[特點(diǎn)]1.擴(kuò)張血管(β2-R激動(dòng))2.治療哮喘第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥α-R阻斷藥Ⅰ.α1,α2-R阻斷藥短效類:酚妥拉明、妥拉唑啉長(zhǎng)效類:酚芐明Ⅱ.α1-R阻斷藥:哌唑嗪Ⅲ.α2-R阻斷藥:育亨賓第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物β-R阻斷藥Ⅰ.β1β2-R阻斷劑:普萘洛爾(propranolol,心得安)噻嗎洛爾:作用最強(qiáng),治療青光眼吲哚洛爾-ISAⅡ.β1-R阻斷劑:阿替洛爾美托洛爾醋丁洛爾Ⅲ.αβ-R阻斷劑:拉貝洛爾第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物6363酚妥拉明[藥理作用]選擇性阻斷α-R1.血管和血壓血管舒張,血壓↓“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”-α-R受體阻斷劑與腎上腺素合用時(shí),腎上腺素的升壓作用轉(zhuǎn)為降壓。2.心臟心肌收縮加強(qiáng),心率加快3.其他擬膽堿作用組胺樣作用短效類α受體阻斷藥第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物6464酚妥拉明[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病2.靜脈滴注的NA外漏3.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診治4.抗休克5.充血性心力衰竭(CHF)第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物6565酚妥拉明[不良反應(yīng)]1.低血壓;心動(dòng)過(guò)速、心律失常、心絞痛2.腹痛、腹瀉、嘔吐、誘發(fā)潰瘍等第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物6666妥拉唑啉α-R阻斷作用較弱擬膽堿及組胺樣作用較強(qiáng)主要用于血管痙攣性疾病及NA外漏第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物長(zhǎng)效α受體阻斷藥酚芐明1.刺激性大,僅靜脈注射;脂溶性高2.起效慢,作用強(qiáng)大而持久3.應(yīng)用:外周血管痙攣性疾病、休克、嗜鉻細(xì)胞瘤4.不良反應(yīng):體位性低血壓,心悸,鼻塞哌唑嗪降血壓第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物β受體阻斷藥藥理作用1.β-R阻斷作用⑴心血管系統(tǒng):心臟抑制(心率減慢,血壓稍降)血管收縮⑵支氣管平滑?。菏湛s⑶代謝抑制交感神經(jīng)興奮所致肝糖原和脂肪分解糖尿病(胰島素+普萘洛爾)⑷腎素抑制釋放(β1-R)第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物藥理作用2.內(nèi)在擬交感活性:β-R阻斷劑與β-R結(jié)合,除阻斷受體外,還對(duì)β-R具有部分激動(dòng)作用。3.膜穩(wěn)定作用高劑量第二章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物【臨床應(yīng)用】1.心律失常2.心絞
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