藥物化學

MedicinalChemistry

2025/1/221藥物化學第一章.緒論課程簡介藥學化學藥物化學天然藥物合成藥物2025/1/222藥物化學第一章.緒論部分有機人名反應Friedel-crafts反應Michael加成Claisen酯縮合Hofmann降解Leuckart反應芳環(huán)烷基化、?；?、β-不飽和羰基化合物與負碳離子加成酯中的α氫與另一分子酯縮合未取代酰胺分子中失去一個羰基醛、酮與甲酸銨生成第一胺2025/1/223藥物化學第一章.緒論科學精神進度----進度表（導讀）多交流實驗2025/1/224藥物化學第一章.緒論

專業(yè)英語藥物名稱有機化合物系統(tǒng)命名中常見的英文專業(yè)文獻閱讀2025/1/225藥物化學第一章.緒論常用文獻

圖書類ThemerckIndex期刊類ChemicalAbstracts資料類各國專利中國藥物化學雜志中國醫(yī)藥工業(yè)雜志2025/1/226藥物化學第一章.緒論參考工具書《藥物研究史選講》?蘇懷德?1992年《藥物化學總論》?郭宗儒?1994年《有機藥物合成法》?陳芬兒?1998年《英漢化學化工詞匯》2025/1/227藥物化學第一章.緒論

第一章緒論Introduction2025/1/228藥物化學第一章.緒論

藥物是人類用來預防、診斷、治療疾病，或為了調節(jié)人體功能、提高生活質量、保持身體健康的特殊化學品。

來源:(三大類)礦物提取無機藥物動植物或微生物提取天然藥物化工原料合成有機合成藥物2025/1/229藥物化學第一章.緒論

化學----藥物的物質基礎。

生命科學----藥物作用的理論及應用基礎。2025/1/2210藥物化學第一章.緒論藥物化學是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學科，是藥學領域中重要的帶頭學科。藥物化學定義2025/1/2211藥物化學第一章.緒論藥物化學是藥學領域各學科的帶頭學科化學生命科學（醫(yī)學、藥理學、病理學、微生物學、基因組學）藥物化學藥理學藥物代謝動力學藥事管理學毒理學生物化學藥物分析學藥劑學藥物化學第一章.緒論藥物化學的內涵：

以辯證唯物主義的觀點和現(xiàn)代科學的方法研究化學藥物的形成和變化規(guī)律的一門學科。是以化學為主要基礎的應用科學，并吸取生物化學、分子藥理學等生物學科的理論知識以適應不斷發(fā)展的研究任務。2025/1/2213藥物化學第一章.緒論★1.藥物化學的研究內容:

化學藥物的結構、理化性質、制備方法、轉運代謝、化學結構與藥效關系、藥物作用的化學機理以及尋找新藥的途徑和方法等。一.藥物化學的研究內容和任務

2025/1/2214藥物化學第一章.緒論Medicinalchemistry藥物合成(synthesisofdrugs)分離純化(isolationandpurification)結構確證(identificationofstructure)命名(nomenclature)理化性質(physicochemicalproperties)質量控制(controlofquality)2025/1/2215藥物化學第一章.緒論結構修飾(modificationofstructure)構效關系

(structure-activityrelationships,SAR)生物轉化(biotransformation)作用機理(mechanismofaction)作用方式(modeofaction)藥物設計(drugdesign)2025/1/2216藥物化學第一章.緒論2025/1/2217藥物化學第一章.緒論化學反應裝置2025/1/2218藥物化學第一章.緒論反應后處理2025/1/2219藥物化學第一章.緒論化合物的純化：柱層析2025/1/2220藥物化學第一章.緒論b形管熔點測定裝置熔點儀2025/1/2221藥物化學第一章.緒論核磁共振儀核磁共振圖譜2025/1/2222藥物化學第一章.緒論化學藥物結構明確化合物藥物化學的研究內容：2025/1/2223藥物化學第一章.緒論★2.藥物化學的任務

2.1在藥物研究中的任務提供新結構的化學藥物，即：設計合成分離結構分析理化性質測定等

2025/1/2224藥物化學第一章.緒論

2.2根據學科發(fā)展和我國國情其任務為

2.2.1為合理有效地應用現(xiàn)有化學藥物提供理論基礎

三個知識

理化性質構效關系體內代謝兩項技能正確命名構性分析2025/1/2225藥物化學第一章.緒論

應用三個知識、兩項技能可幫助我們解決好：（1）劑型選擇與處方設計（2）制劑調配與分析檢驗（3）貯存保管（4）指導合理用藥（5）新藥開發(fā)2025/1/2226藥物化學第一章.緒論2.2.2為生產化學藥物提供經濟合理的方法和工藝

三個理論：有機合成理論藥物合成設計理論化學制藥工藝學三個階段：設計、選擇合成路線優(yōu)化工藝條件開發(fā)新原料、試劑、反應、技術2025/1/2227藥物化學第一章.緒論羅美昔布的合成路線2025/1/2228藥物化學第一章.緒論科學的生產工藝：優(yōu)質、高產、低成本原料易得、方法簡便“三廢”處理容易、安全2025/1/2229藥物化學第一章.緒論2.2.3探索新藥開發(fā)的途徑和方法,創(chuàng)制安全高效的新藥,以滿足臨床的需要2025/1/2230藥物化學第一章.緒論二、怎樣學習藥物化學共性規(guī)律

特殊個性

1、各類藥的發(fā)展演變

2、構性關系的一般規(guī)律

3、各類藥的代謝、構效關系、作用機理

4、典型藥物合成的基本原料及規(guī)律

5、有機化合物系統(tǒng)命名主要原則2025/1/2231藥物化學第一章.緒論三、藥物的命名通用名化學名（明確、無混淆）商品名2025/1/2232藥物化學第一章.緒論

藥師應掌握化學名

?

掌握準確的藥物結構

?

可研究藥物的化學性質

?

查閱藥物文獻2025/1/2233藥物化學第一章.緒論

化學名?

中國化學會有機化學命名原則1980

化合物的名稱代表它的組成和結構，且具有相應的系統(tǒng)性

化合物的名稱和結構不致混淆2025/1/2234藥物化學第一章.緒論

化學名的命名方法：?

母體名、官能團、位次

母體前的基團次序?

中文命名&英文命名

中：小的原子或基團在先，大的在后。

英：按字母順序排列。2025/1/2235藥物化學第一章.緒論

硝苯地平Nifedipine化學名:2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicardicarboxylicaciddimethylester1235462025/1/2236藥物化學第一章.緒論有機化合物系統(tǒng)命名法要求：會中文命名識英文命名要點：母體結構（雜環(huán)）取代基旋光性、手性碳標H、加氫橋環(huán)、螺環(huán)2025/1/2237藥物化學第一章.緒論常見雜環(huán)的英漢名稱2025/1/2238藥物化學第一章.緒論2025/1/2239藥物化學第一章.緒論2025/1/2240藥物化學第一章.緒論寫出下列化合物的結構2-甲基-1,3-丙二醇4-氯-苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2-二乙氨基-N