口腔醫(yī)學(xué)專業(yè)教學(xué)資源庫標(biāo)準(zhǔn)化課程

常用局部麻醉藥《口腔臨床藥物學(xué)》主講教師

劉燕1.普魯卡因（Procaine)第一個(gè)人工合成可注射用局麻藥，現(xiàn)臨床上應(yīng)用較少一、酯類局部麻醉藥特點(diǎn)：毒性小，穿透力弱，不用于表面麻醉（P106），可用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻、硬膜外麻醉。也可用于損傷部位的局部封閉。

不良反應(yīng)：1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管反應(yīng)，2.過敏反應(yīng)，用藥前皮試

注：不可與磺胺類藥物合用（P106)2.丁卡因（Tetracaine）長(zhǎng)效局麻藥。與普魯卡因相比作用強(qiáng)10～20倍，毒性大10～20倍。有擴(kuò)張血管作用，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)及心臟有較強(qiáng)

抑制作用，中毒時(shí)可引起心泵衰竭，心臟停博。一、酯類局部麻醉藥黏膜表面麻醉常用濃度1%～2%，一次最大用量40～60mg，起效時(shí)間1～3min，維持30～60min，經(jīng)黏膜

大量吸收或誤入血管可致中毒，驚厥，心跳停止。先使用少量，觀察５min，如無不良反應(yīng)時(shí)再追加至預(yù)定劑量。避免浸潤(rùn)麻醉，禁忌靜脈注射。（P107）2.丁卡因（Tetracaine）1.利多卡因（Lidocaine)1943年：第一個(gè)被合成酰胺類麻醉藥迄今：臨床上應(yīng)用最廣泛的局麻藥表面、浸潤(rùn)、阻滯、硬膜外均可含利多卡因表麻凝膠二、酰胺類局部麻醉藥給藥最大劑量：含腎上腺素：成人劑量為7.0mg/kg，≤500mg/次

兒童劑量為4.4mg/kg，≤300mg/次出血較多：推薦使用含1:50000腎上腺素的2%利多卡因普通手術(shù)：推薦選用含1:100000腎上腺素的2%利多卡因患心律失常的風(fēng)險(xiǎn)較小

利多卡因具抗心律失常作用，常用于治療室性心律失常1.利多卡因（Lidocaine)酯基：快速水解，t1/2為20~30min2.阿替卡因（Articaine)又名卡鐵卡因

德國(guó)：90%牙科局麻均會(huì)使用美國(guó)：占局麻藥三分之一市場(chǎng)含噻吩基團(tuán)

酰胺類局部麻醉藥，但也含有酯鍵二、酰胺類局部麻醉藥代謝90%~95%5%~10%排泄5%～l0%：原形90%：代謝產(chǎn)物2.阿替卡因（Articaine)優(yōu)點(diǎn)麻醉起效快過敏反應(yīng)少不良反應(yīng)輕麻醉效力強(qiáng)2.阿替卡因（Articaine)延緩麻藥吸收加強(qiáng)鎮(zhèn)痛效果延長(zhǎng)麻醉時(shí)間降低毒性反應(yīng)減少術(shù)區(qū)出血成分：4%鹽酸阿替卡因+腎上腺素（1：10萬）阿替卡因+腎上腺素阿替卡因腎上腺素注射液（商品名：必蘭）（1999年國(guó)內(nèi)上市）新型口腔專用麻醉劑國(guó)家基本醫(yī)保目錄藥品給藥方式：口腔內(nèi)黏膜下注射給藥，局部浸潤(rùn)、神經(jīng)阻滯防止入血管，注射前需回抽含腎上腺素，對(duì)高血壓病人和老年人慎用，但不是禁用注射速度慢，應(yīng)≤1mL/min適用于成人及4歲以上兒童使用前最好先注射5%~10%，試驗(yàn)是否存在過敏注意事項(xiàng)成人：據(jù)手術(shù)需要注射適當(dāng)劑量一般手術(shù)：1/2~1支，Articaine≤7mg/kg4歲以上兒童：據(jù)兒童年齡、體重、手術(shù)類型用不同量平均使用劑量以mg計(jì)，兒童體重（kg）×1.33

且Articaine≤5mg/kg老年人：使用劑量為成人一半給藥劑量2.阿替卡因（Articaine)3.甲哌卡因（Mepivacaine)又名卡波卡因

2%鹽酸甲哌卡因+腎上腺素（1：100000）1956年合成已有50多年臨床使用歷史口腔及牙科治療局部浸潤(rùn)麻醉屬于神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯藥物二、酰胺類局部麻醉藥4.布比卡因（Bupivacaine）局麻效果比利多卡因強(qiáng)4倍，局麻時(shí)間比利多卡因長(zhǎng)1倍，持續(xù)5～6h。長(zhǎng)效局麻藥，起效時(shí)間5～7min,15～25min達(dá)到最大

效果，毒性為利多卡因3～4倍。消除半衰期1.5～5h，小兒8h。肝臟代謝，經(jīng)腎排出。二、酰胺類局部麻醉藥4.布比卡因（Bupivacaine）浸潤(rùn)：0.125％～0.25%，阻滯：0.25％～0.5%。一次量不超過175mg，腎上腺素減慢吸收速度，加腎上腺素不超過200mg。臨床應(yīng)用二、酰胺類局部麻醉藥4.布比卡因（Bupivacaine）較少見，但過量或誤入血管，可造成嚴(yán)重心律失常、循環(huán)衰竭乃至心博停止，復(fù)蘇困難。據(jù)報(bào)告靜脈推

注20%脂肪乳，有助于心臟復(fù)蘇。不良反應(yīng)二、酰胺類局部麻醉藥補(bǔ)充：表面麻醉用藥物將局麻藥涂布于黏膜或裸露創(chuàng)面產(chǎn)生

局部無痛狀態(tài)，稱為表面麻醉。常用表面麻醉用藥物有：

酯類：丁卡因、苯唑卡因等；

酰胺類：利多卡因、氨基酮類的達(dá)克羅寧等。常用局麻藥比較局麻藥起效時(shí)間維持時(shí)間(h)相對(duì)強(qiáng)度相對(duì)毒性穿透力用途普魯卡因中0.5-111弱除表面麻的各種麻醉丁卡因快2-31010強(qiáng)除浸潤(rùn)麻、傳導(dǎo)麻的各種麻醉利多卡因快1-222強(qiáng)各種麻醉阿替卡因快2-451強(qiáng)口腔用局部浸潤(rùn)或神經(jīng)阻滯麻醉甲哌卡因快251弱浸潤(rùn)、神經(jīng)阻滯和硬膜外麻醉，布比卡因中5-10108弱浸潤(rùn)麻醉用;神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯麻醉

常用局麻藥的給藥方式比較方式方法特點(diǎn)用途選藥表面麻醉滴、涂布或噴于黏膜表面穿透力強(qiáng)，麻醉范圍淺表口腔、鼻、咽喉、氣管、食管、眼及泌尿生殖道等黏膜丁卡因、利多卡因浸潤(rùn)麻醉注入手術(shù)切口部位的皮內(nèi)、皮下或手術(shù)視野附近的深部組織毒性小，麻醉范圍小癤、癰等小手術(shù)利多卡因、布比卡因，阿替卡因，甲哌卡因傳導(dǎo)麻醉注射于外周神經(jīng)干附近毒性小，麻醉范圍稍大口腔科、四肢