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液體制劑的溶劑液體制劑藥學(xué)教研室2液體制劑用溶劑的基本要求?溶解性分散性好化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定對(duì)主藥無(wú)影響毒性小、無(wú)臭味、無(wú)刺激
溶劑按介電常數(shù)的大小分為:
極性溶劑:水、甘油、二甲基亞砜半極性溶劑:乙醇、丙二醇、聚乙二醇非極性溶劑:脂肪油、液體石蠟、醋酸乙酯溶劑分類(lèi)(一)極性溶劑最常用,無(wú)藥理作用,能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例混合,能溶解絕大多數(shù)的無(wú)機(jī)鹽類(lèi)、有機(jī)藥物及藥材中的生物堿鹽類(lèi)、苷類(lèi)、糖類(lèi)、樹(shù)膠、黏液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類(lèi)和色素等。水性液體制劑不穩(wěn)定,容易產(chǎn)生霉變、水解等反應(yīng),不加入防腐劑則不宜長(zhǎng)期儲(chǔ)存。
水
黏稠性澄明液體;味甜;毒性小。能與水、乙醇、丙二醇混溶,能溶解硼酸、鞣質(zhì)、苯酚等藥物。吸水性強(qiáng),其無(wú)水物對(duì)皮膚有脫水作用和刺激性,含水10%以上的甘油無(wú)刺激性。在外用液體制劑中甘油具有防止皮膚干燥(保濕劑),滋潤(rùn)皮膚,延長(zhǎng)藥物局部藥效等作用。在內(nèi)服藥劑中含甘油12%以上時(shí),可使藥劑帶有甜味并能防止鞣質(zhì)析出。含甘油30%以上時(shí)具有防腐作用,但成本高。甘油(丙三醇)(一)極性溶劑無(wú)色液體;無(wú)臭或幾乎無(wú)臭;有引濕性。與水、乙醇或乙醚能任意混溶,在烷烴中不溶。溶解范圍廣,有“萬(wàn)能溶劑”之稱(chēng)。具有促進(jìn)藥物在皮膚和黏膜上的滲透作用,作為藥用輔料主要用作吸收促進(jìn)劑、溶劑和防凍劑等(僅供外用)。二甲基亞砜(DMSO)(一)極性溶劑
常用溶劑,可與水、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例混合,能溶解大部分有機(jī)藥物和藥材中的有效成分,如生物堿及其鹽類(lèi)、苷類(lèi)、揮發(fā)油、樹(shù)脂、鞣質(zhì)、有機(jī)酸和色素等。20%的乙醇即有防腐作用。但乙醇有一定的調(diào)節(jié)生理功能的作用,且有易揮發(fā)、易燃燒等性質(zhì)。為防止乙醇揮發(fā),成品應(yīng)密閉儲(chǔ)存。乙醇與水混合時(shí),會(huì)發(fā)生熱效應(yīng)和體積縮小的現(xiàn)象,所以用水稀釋乙醇時(shí),應(yīng)涼至室溫后再調(diào)整至規(guī)定濃度。
(二)半極性溶劑
乙醇
藥用規(guī)格必須是1,2-丙二醇。兼具甘油的優(yōu)點(diǎn),刺激性與毒性均小,能溶解很多有機(jī)藥物,能與水、乙醇、甘油等以任意比例混合。一定比例的丙二醇和水的混合溶劑能延緩許多藥物的水解,增加藥物的穩(wěn)定性。丙二醇的水溶液對(duì)藥物在皮膚和黏膜上有一定的促滲透作用,其價(jià)格高于甘油。丙二醇(二)半極性溶劑
液體制劑中常用聚合度低的聚乙二醇,如PEG300~600,為無(wú)色澄明液體,能與水、乙醇、丙二醇、甘油等以任意比例混溶,不同濃度的PEG水溶液是良好的溶劑,能溶解許多水溶性無(wú)機(jī)鹽和水不溶性有機(jī)藥物。本品對(duì)一些易水解的藥物具有一定的穩(wěn)定作用,在洗劑中具有一定的保濕作用。聚乙二醇(PEG)(二)半極性溶劑主要指藥典上收載的一些植物油。多作外用制劑的溶劑,如洗劑、搽劑等。脂肪油(三)非極性溶劑液體石蠟
本品為飽和烷烴化合物,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。分輕質(zhì)和重質(zhì)兩種,前者相對(duì)密度0.828~0.860,常用于外用液體制劑,后者相對(duì)密
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