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文檔簡介

藥物化學(xué)教師：蔡藝敏重點(diǎn)藥物（鹽酸氯苯那敏、鹽酸苯海拉明、氯雷他定）結(jié)構(gòu)類型組胺概述組胺H1受體拮抗劑

構(gòu)效關(guān)系對吸入組胺引起的支氣管痙攣有保護(hù)作用開發(fā)H1受體拮抗劑第一代抗組胺藥第二代抗組胺藥中樞抑制鎮(zhèn)靜副作用選擇性差非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑1981年1.結(jié)構(gòu)類型2.非鎮(zhèn)靜性3.構(gòu)效關(guān)系二、H1組胺拮抗劑的分類

1.氨基醚類：苯海拉明

2.乙二胺類：曲吡那敏

3.丙胺類:馬來酸氯苯那敏

4.三環(huán)類:賽庚啶、氯雷他定

5.哌啶類：阿司咪唑6.哌嗪類：西替利嗪2、H1受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可大致分成六類乙二胺類、哌嗪類氨基醚類丙胺類、哌啶類、三環(huán)類12

氨基醚類抗組胺藥；適用于皮膚、粘膜的過敏性疾??；對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用。（一）鹽酸苯海拉明三、重點(diǎn)藥物

（二）馬來酸氯苯那敏又名：撲爾敏；丙胺類抗過敏藥；高錳酸鉀與馬來酸反應(yīng),高錳酸鉀的紅色褪色。

（二）馬來酸氯苯那敏又名：撲爾敏；丙胺類抗過敏藥；高錳酸鉀與馬來酸反應(yīng),高錳酸鉀的紅色褪色。（四）阿司咪唑哌啶類藥物；又名：息斯敏；非鎮(zhèn)靜性抗過敏藥。（五）西替利嗪哌嗪類抗過敏藥；非鎮(zhèn)靜性抗過敏藥。四、抗組胺藥構(gòu)效關(guān)系A(chǔ)r1和Ar2為苯環(huán)或芳雜環(huán)，芳雜環(huán)上可以有甲基或鹵原子取代．兩個(gè)芳雜環(huán)也可以再次通過一個(gè)硫原子或兩個(gè)碳原子鍵合后,成為三環(huán)類抗過敏藥物．X＝N(乙二胺類)、O(氨基醚類)、或C(丙胺類)n通常為2，芳環(huán)與叔氮原子距離為0.5～0.6nm兩個(gè)芳雜環(huán)不共平面時(shí)才具有較大活性。大多數(shù)H1受體拮

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