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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、結(jié)構(gòu)骨架酚噻嗪環(huán)易氧化,部分病人用藥后易發(fā)生光毒性變態(tài)反應(yīng)的藥物是
A.去甲西泮
B.替馬西泮
C.三唑侖
D.氯丙嗪
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及相關(guān)不良反應(yīng)來進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:去甲西泮去甲西泮屬于苯二氮?類藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與酚噻嗪環(huán)并無關(guān)聯(lián),主要作用為抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠等,一般不會(huì)因酚噻嗪環(huán)氧化而產(chǎn)生光毒性變態(tài)反應(yīng)。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:替馬西泮替馬西泮同樣是苯二氮?類藥物,其結(jié)構(gòu)特征不包含酚噻嗪環(huán),常見不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡等,并非因酚噻嗪環(huán)氧化引發(fā)的光毒性變態(tài)反應(yīng)。所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C:三唑侖三唑侖是速效的苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥,它的結(jié)構(gòu)與酚噻嗪環(huán)不同,不良反應(yīng)主要包括宿醉現(xiàn)象、依賴性等,和酚噻嗪環(huán)易氧化導(dǎo)致的光毒性變態(tài)反應(yīng)無關(guān)。所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:氯丙嗪氯丙嗪的結(jié)構(gòu)骨架為酚噻嗪環(huán),該環(huán)具有易氧化的特性。部分病人在使用氯丙嗪后,可能會(huì)因酚噻嗪環(huán)氧化等原因,發(fā)生光毒性變態(tài)反應(yīng)。所以選項(xiàng)D符合題意。綜上,答案選D。2、第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是
A.氧化反應(yīng)
B.重排反應(yīng)
C.鹵代反應(yīng)
D.甲基化反應(yīng)
【答案】:D
【解析】本題主要考查第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)類型。第Ⅱ相生物結(jié)合代謝是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中。常見的結(jié)合反應(yīng)有葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、氨基酸結(jié)合、谷胱甘肽結(jié)合、乙?;Y(jié)合、甲基化結(jié)合等。下面對(duì)本題各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:氧化反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),是藥物在體內(nèi)被酶催化發(fā)生的氧化過程,不屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝反應(yīng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:重排反應(yīng)通常不是第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中典型的反應(yīng)類型,它也不屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝范疇,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:鹵代反應(yīng)同樣不屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中會(huì)發(fā)生的反應(yīng),一般也不是藥物代謝過程中的典型結(jié)合反應(yīng),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:甲基化反應(yīng)是第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中常見的反應(yīng)類型之一,通過甲基化酶的作用將甲基基團(tuán)結(jié)合到藥物或其代謝產(chǎn)物上,所以該選項(xiàng)正確。綜上,本題的正確答案是D。3、LD
A.內(nèi)在活性
B.治療指數(shù)
C.半數(shù)致死量
D.安全范圍
【答案】:C
【解析】本題考查相關(guān)醫(yī)學(xué)概念的英文縮寫含義。選項(xiàng)A,內(nèi)在活性是藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力,一般并無“LD”這樣與之對(duì)應(yīng)的英文縮寫。選項(xiàng)B,治療指數(shù)是指藥物的半數(shù)致死量(LD??)與半數(shù)有效量(ED??)的比值,其英文縮寫為TI(TherapeuticIndex),并非LD。選項(xiàng)C,半數(shù)致死量是指引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量,英文表述為L(zhǎng)ethalDose50%,通??s寫為L(zhǎng)D??,在這類概念表述中LD一般代表致死量相關(guān)概念,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,安全范圍是指最小有效量和最小中毒量之間的距離,在藥理學(xué)中也沒有用LD來表示的情況。綜上,答案選C。4、下列說法錯(cuò)誤的是
A.血樣包括全血、血清、血漿
B.血藥濃度檢測(cè)是測(cè)定全血中藥物的濃度
C.血樣的采集通常采集靜脈血
D.血漿是含有抗凝劑的全血離心后的上清液
【答案】:B
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。A選項(xiàng):血樣在醫(yī)學(xué)檢驗(yàn)等領(lǐng)域有明確的分類,包括全血、血清、血漿。全血是指血液的全部成分,血清是血液凝固后析出的液體,血漿則是全血除去血細(xì)胞后的部分,該選項(xiàng)說法正確。B選項(xiàng):血藥濃度檢測(cè)并不局限于測(cè)定全血中藥物的濃度,它可以測(cè)定全血、血漿或血清中的藥物濃度。不同的檢測(cè)需求和藥物特性可能會(huì)選擇不同的血樣類型進(jìn)行檢測(cè),所以“血藥濃度檢測(cè)是測(cè)定全血中藥物的濃度”這一說法過于片面,該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。C選項(xiàng):在臨床實(shí)踐中,血樣的采集通常采集靜脈血。因?yàn)殪o脈血容易采集,且能夠反映身體的一般生理狀態(tài)和病理情況,該選項(xiàng)說法正確。D選項(xiàng):血漿的制備方法是在全血中加入抗凝劑,防止血液凝固,然后通過離心,血細(xì)胞沉降,上清液即為血漿,該選項(xiàng)說法正確。綜上,答案選B。5、某一單室模型藥物的消除速度常數(shù)為0.3465h-1,分布容積為5L,靜脈注射給藥200mg,經(jīng)過2小時(shí)后,(已知2.718-0.693=0.5)體內(nèi)血藥濃度是多少
A.40μg/ml
B.30μg/ml
C.20μg/ml
D.15μg/ml
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)單室模型靜脈注射給藥后血藥濃度的計(jì)算公式來計(jì)算經(jīng)過2小時(shí)后的體內(nèi)血藥濃度。步驟一:明確相關(guān)公式單室模型靜脈注射給藥后,任意時(shí)間\(t\)的血藥濃度\(C_t\)的計(jì)算公式為\(C_t=C_0e^{-kt}\),其中\(zhòng)(C_0\)為初始血藥濃度,\(k\)為消除速度常數(shù),\(t\)為時(shí)間。步驟二:計(jì)算初始血藥濃度\(C_0\)初始血藥濃度\(C_0\)可根據(jù)公式\(C_0=\frac{X_0}{V}\)計(jì)算,其中\(zhòng)(X_0\)為給藥劑量,\(V\)為分布容積。已知給藥劑量\(X_0=200mg=200\times1000\mug\),分布容積\(V=5L=5\times1000ml\),將其代入公式可得:\(C_0=\frac{200\times1000\mug}{5\times1000ml}=40\mug/ml\)步驟三:計(jì)算經(jīng)過2小時(shí)后的血藥濃度\(C_t\)已知消除速度常數(shù)\(k=0.3465h^{-1}\),時(shí)間\(t=2h\),那么\(kt=0.3465\times2=0.693\)。將\(C_0=40\mug/ml\),\(kt=0.693\)代入\(C_t=C_0e^{-kt}\)可得:\(C_t=40\timese^{-0.693}\)又已知\(e^{-0.693}=2.718^{-0.693}=0.5\),所以\(C_t=40\times0.5=20\mug/ml\)綜上,經(jīng)過2小時(shí)后體內(nèi)血藥濃度是\(20\mug/ml\),答案選C。6、具有促進(jìn)鈣、磷吸收的藥物是
A.葡萄糖酸鈣
B.阿侖膦酸鈉
C.雷洛昔芬
D.阿法骨化醇
【答案】:D
【解析】本題主要考查具有促進(jìn)鈣、磷吸收作用的藥物。選項(xiàng)A:葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣主要作用是補(bǔ)充鈣元素,以提高人體血鈣水平,起到補(bǔ)鈣作用,但它本身并不具備促進(jìn)鈣、磷吸收的功能,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:阿侖膦酸鈉阿侖膦酸鈉是一種骨代謝調(diào)節(jié)劑,它可以抑制破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收過程,增加骨密度,主要用于治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松癥,并非促進(jìn)鈣、磷吸收,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:雷洛昔芬雷洛昔芬是一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,主要用于預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,通過調(diào)節(jié)雌激素相關(guān)的信號(hào)通路來減少骨丟失,而不是直接促進(jìn)鈣、磷吸收,因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:阿法骨化醇阿法骨化醇在體內(nèi)經(jīng)過肝臟轉(zhuǎn)化后可以生成具有活性的1,25-二羥基維生素D?,該活性物質(zhì)能促進(jìn)腸道對(duì)鈣、磷的吸收,對(duì)提高血鈣和血磷水平起到重要作用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,具有促進(jìn)鈣、磷吸收的藥物是阿法骨化醇,答案選D。7、下列屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是
A.美羅昔康
B.吲哚美辛
C.萘丁美酮
D.萘普生
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各類非甾體抗炎藥的分類來判斷各選項(xiàng)是否屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥。分析選項(xiàng)A美羅昔康屬于烯醇酸類非甾體抗炎藥,具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用,并非芳基丙酸類非甾體抗炎藥,所以選項(xiàng)A不符合要求。分析選項(xiàng)B吲哚美辛屬于吲哚乙酸類非甾體抗炎藥,是最強(qiáng)的PG合成酶抑制藥之一,不屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥,因此選項(xiàng)B不正確。分析選項(xiàng)C萘丁美酮為非酸性非甾體抗炎藥前體藥,經(jīng)肝臟代謝后產(chǎn)生活性代謝物而發(fā)揮作用,它屬于非酸性非甾體抗炎藥,并非芳基丙酸類非甾體抗炎藥,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)D萘普生屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用,故選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。8、可以用于對(duì)乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥是()
A.氯化銨
B.羧甲司坦
C.乙酰半胱氨酸
D.鹽酸氨溴索
【答案】:C
【解析】該題主要考查可以用于對(duì)乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥。對(duì)各選項(xiàng)分析如下:-選項(xiàng)A:氯化銨是一種祛痰藥,它主要通過刺激胃黏膜,反射性地引起呼吸道腺體分泌增加,使痰液變稀而易于咳出,但它并不能用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解救。-選項(xiàng)B:羧甲司坦主要作用是使痰液黏蛋白的二硫鍵斷裂,降低痰液黏稠度,使痰液易于咳出,同樣不具備對(duì)乙酰氨基酚中毒解救的作用。-選項(xiàng)C:乙酰半胱氨酸為常用祛痰藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中的巰基能使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵斷裂,從而降低痰液的黏滯性,并使痰液化而易咳出。同時(shí),它還可用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解救,因?yàn)槠淠芘c對(duì)乙酰氨基酚的毒性代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌結(jié)合,形成無毒的代謝物并排出體外,從而起到解毒作用。-選項(xiàng)D:鹽酸氨溴索具有促進(jìn)黏液排出及溶解分泌物的特性,它能增加呼吸道黏膜漿液腺的分泌,減少黏液腺分泌,從而降低痰液黏度,促進(jìn)肺表面活性物質(zhì)的分泌,增加支氣管纖毛運(yùn)動(dòng),使痰液易于咳出,但不能用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解救。綜上,答案選C。9、效能的表示方式為
A.Emax
B.ED50
C.LD50
D.TI
【答案】:A
【解析】本題考查效能的表示方式。首先分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:Emax表示最大效應(yīng),即隨著藥物劑量或濃度的增加,效應(yīng)也隨之增加,當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后,再增加藥物劑量或濃度,效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng),此時(shí)的效應(yīng)稱為最大效應(yīng),也就是效能,所以選項(xiàng)A正確。-選項(xiàng)B:ED50即半數(shù)有效量,是指能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量,并非效能的表示方式,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:LD50是半數(shù)致死量,指引起50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的藥物劑量,與效能無關(guān),因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:TI即治療指數(shù),是指藥物的半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值,用于表示藥物的安全性,而不是效能,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,效能的表示方式為Emax,本題答案選A。10、有一45歲婦女,近幾日出現(xiàn)情緒低落、郁郁寡歡、愁眉苦臉,不愿和周圍人接觸交往,悲觀厭世,睡眠障礙、乏力,食欲減退。
A.丁螺環(huán)酮
B.加蘭他敏
C.阿米替林
D.氯丙嗪
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)不同藥物適用癥狀的了解,破題點(diǎn)在于分析題干中患者的癥狀,然后判斷各選項(xiàng)藥物是否與之匹配。題干分析題干中描述一名45歲婦女出現(xiàn)情緒低落、郁郁寡歡、愁眉苦臉,不愿和周圍人接觸交往,悲觀厭世,睡眠障礙、乏力,食欲減退等癥狀。這些癥狀綜合起來,符合抑郁癥的典型表現(xiàn)。選項(xiàng)分析A選項(xiàng)丁螺環(huán)酮:丁螺環(huán)酮是一種新型抗焦慮藥,主要用于治療廣泛性焦慮癥,對(duì)于題干中所描述的抑郁癥狀并非主要適用藥物,所以A選項(xiàng)不符合。B選項(xiàng)加蘭他敏:加蘭他敏是一種膽堿酯酶抑制劑,主要用于治療輕、中度阿爾茨海默病,與該患者的抑郁癥狀毫無關(guān)聯(lián),故B選項(xiàng)不正確。C選項(xiàng)阿米替林:阿米替林是一種經(jīng)典的三環(huán)類抗抑郁藥,可用于各種抑郁癥的治療,能夠改善患者的情緒低落、睡眠障礙等癥狀,與題干中患者的癥狀相契合,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)氯丙嗪:氯丙嗪是抗精神病藥物,主要用于治療精神分裂癥、躁狂癥等嚴(yán)重精神障礙,而不是用于治療單純的抑郁癥狀,因此D選項(xiàng)不合適。綜上,答案選C。11、痤瘡?fù)磕?/p>
A.是一種可涂布成膜的外用液體制劑
B.使用方便
C.處方由藥物、成膜材料和蒸餾水組成
D.制備工藝簡(jiǎn)單,無需特殊機(jī)械設(shè)備
【答案】:C
【解析】本題可依據(jù)選項(xiàng)逐一分析各描述是否符合痤瘡?fù)磕┑奶攸c(diǎn)。選項(xiàng)A:痤瘡?fù)磕┦且环N可涂布成膜的外用液體制劑,這是涂膜劑的典型特征,在實(shí)際應(yīng)用中,它能夠均勻地涂布于皮膚表面并形成薄膜,起到治療和保護(hù)作用,該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)B:涂膜劑使用時(shí)只需將其涂布于患處即可,操作較為簡(jiǎn)便,患者能夠方便地自行使用,所以使用方便這一表述是合理的,該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)C:痤瘡?fù)磕┑奶幏酵ǔS伤幬铩⒊赡げ牧?、增塑劑、溶劑和其他附加劑等組成。其中溶劑一般是乙醇等,而并非蒸餾水,因?yàn)檎麴s水難以溶解成膜材料和藥物等成分,不能滿足涂膜劑的制備需求,所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:痤瘡?fù)磕┑闹苽涔に囍饕菍⑺幬锱c成膜材料等按照一定比例混合溶解即可,不需要復(fù)雜的特殊機(jī)械設(shè)備,操作相對(duì)簡(jiǎn)單,該選項(xiàng)描述正確。綜上,本題答案選C。12、下列關(guān)于肝藥酶誘導(dǎo)劑的敘述中錯(cuò)誤的是()
A.使肝藥酶的活性增加
B.可能加速本身被肝藥酶的代謝
C.可加速被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物的代謝
D.可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度升高
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)肝藥酶誘導(dǎo)劑相關(guān)性質(zhì)的理解。選項(xiàng)A:肝藥酶誘導(dǎo)劑能夠使肝藥酶的活性增加,這是其基本特性之一,所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B:肝藥酶誘導(dǎo)劑在發(fā)揮作用時(shí),可能會(huì)加速本身被肝藥酶的代謝,這種情況在藥物代謝過程中是較為常見的,所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C:由于肝藥酶誘導(dǎo)劑能使肝藥酶活性增加,因此可加速被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物的代謝,這也是其作用機(jī)制的體現(xiàn),所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D:因?yàn)楦嗡幟刚T導(dǎo)劑會(huì)加速被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物的代謝,藥物代謝加快后,血藥濃度應(yīng)該是降低而非升高,所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。綜上,本題答案選D。13、精神活性藥物會(huì)產(chǎn)生的一種特殊毒性
A.藥物協(xié)同作用
B.藥物依賴性
C.藥物拮抗作用
D.藥物相互作用
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)精神活性藥物特殊毒性的理解以及對(duì)不同藥物作用概念的區(qū)分。選項(xiàng)A分析藥物協(xié)同作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化,表現(xiàn)為聯(lián)合用藥的效果大于單用效果之和。它主要強(qiáng)調(diào)的是藥物之間的相互協(xié)作增強(qiáng)藥效,并非是精神活性藥物產(chǎn)生的特殊毒性,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B分析藥物依賴性是精神活性藥物會(huì)產(chǎn)生的一種特殊毒性。精神活性藥物能影響人的精神活動(dòng),長(zhǎng)期或反復(fù)使用后,機(jī)體對(duì)藥物會(huì)產(chǎn)生生理性或精神性的依賴和需求。一旦停藥,就會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀,對(duì)身體和精神健康造成嚴(yán)重危害,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析藥物拮抗作用是指兩種藥物合用后,使原有的效應(yīng)減弱,甚至消失。它是藥物之間相互作用的一種負(fù)面效應(yīng)表現(xiàn),重點(diǎn)在于藥效的減弱,并非精神活性藥物的特殊毒性,所以選項(xiàng)C不正確。選項(xiàng)D分析藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化,包括協(xié)同、拮抗等多種情況。它是一個(gè)比較寬泛的概念,不是精神活性藥物所特有的毒性,所以選項(xiàng)D也不符合要求。綜上,答案選B。14、容易被氧化成砜或者亞砜的是
A.烴基
B.羥基
C.磺酸
D.醚
【答案】:D
【解析】本題主要考查容易被氧化成砜或者亞砜的化學(xué)基團(tuán)。選項(xiàng)A:烴基烴基是烴分子中去掉一個(gè)或幾個(gè)氫原子后剩余的原子團(tuán),其化學(xué)性質(zhì)相對(duì)比較穩(wěn)定,一般在常見的氧化條件下,不會(huì)被氧化成砜或者亞砜,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:羥基羥基是由一個(gè)氧原子和一個(gè)氫原子相連組成的一價(jià)原子團(tuán),具有一定的化學(xué)活性,但羥基通常參與的氧化反應(yīng)主要是被氧化為醛、酮或羧酸等,而不是被氧化成砜或者亞砜,所以選項(xiàng)B也不正確。選項(xiàng)C:磺酸磺酸是一種有機(jī)酸,通式R-SO?H,它具有酸性,在化學(xué)反應(yīng)中主要表現(xiàn)出酸性物質(zhì)的一些性質(zhì),通常不會(huì)直接被氧化成砜或者亞砜,因此選項(xiàng)C也不是正確答案。選項(xiàng)D:醚醚是由一個(gè)氧原子連接兩個(gè)烴基的有機(jī)化合物,醚中的氧原子與相鄰的碳原子之間的化學(xué)鍵在適當(dāng)?shù)难趸瘲l件下,容易發(fā)生氧化反應(yīng),能夠被氧化成砜或者亞砜,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案是D。15、已知某藥物口服給藥存在顯著的肝臟首過效應(yīng)代謝作用,改用肌肉注射,藥物的藥動(dòng)學(xué)特征變化是()
A.t1/2增加,生物利用度減少
B.t1/2不變,生物利用度減少
C.t1/2不變,生物利用度增加
D.t1/2減少,生物利用度減少
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)半衰期和生物利用度的概念,結(jié)合肝臟首過效應(yīng),來分析藥物從口服改為肌肉注射后藥動(dòng)學(xué)特征的變化。分析選項(xiàng)中的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)半衰期(\(t_{1/2}\)):是指血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間,它主要取決于藥物的消除速率,是藥物的固有性質(zhì),通常與給藥途徑無關(guān)。生物利用度:是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對(duì)量,反映了藥物進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度。結(jié)合首過效應(yīng)分析給藥途徑改變后的影響半衰期的變化:因?yàn)榘胨テ谥饕伤幬镒陨淼南匦詻Q定,與給藥途徑?jīng)]有直接關(guān)聯(lián),所以當(dāng)藥物從口服給藥改為肌肉注射時(shí),該藥物的半衰期\(t_{1/2}\)不變。生物利用度的變化:首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血液循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象??诜o藥存在顯著的肝臟首過效應(yīng)代謝作用,會(huì)導(dǎo)致大量藥物在肝臟被代謝,進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,生物利用度降低。肌肉注射時(shí),藥物不經(jīng)過肝臟的首過效應(yīng),直接進(jìn)入血液循環(huán),進(jìn)入體循環(huán)的藥量增加,生物利用度會(huì)提高。綜上,藥物改用肌肉注射后,\(t_{1/2}\)不變,生物利用度增加,答案選C。16、已知藥物口服給藥存在顯著的肝臟首過代謝,改用肌內(nèi)注射,藥物的藥動(dòng)學(xué)特征變化是
A.t
B.t
C.t
D.t
【答案】:C
【解析】本題主要考查藥物給藥途徑改變對(duì)藥動(dòng)學(xué)特征的影響。藥物口服給藥時(shí),經(jīng)過胃腸道吸收后,首先經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時(shí),部分可被代謝滅活而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,藥效降低,這一現(xiàn)象稱為肝臟首過代謝。當(dāng)將給藥途徑改為肌內(nèi)注射時(shí),藥物不經(jīng)過肝臟首過代謝,可直接進(jìn)入體循環(huán),從而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量增加。選項(xiàng)C符合藥物改用肌內(nèi)注射后不經(jīng)過首過代謝,藥動(dòng)學(xué)特征發(fā)生相應(yīng)變化的情況,而其他選項(xiàng)未體現(xiàn)出這種給藥途徑改變后藥動(dòng)學(xué)特征的正確變化,所以本題正確答案為C。17、不影響胃腸道吸收的因素是
A.藥物的粒度
B.藥物胃腸道中的穩(wěn)定性
C.藥物成鹽與否
D.藥物的熔點(diǎn)
【答案】:D
【解析】本題主要考查影響胃腸道吸收的因素。選項(xiàng)A,藥物的粒度會(huì)影響其在胃腸道的吸收。一般來說,藥物粒度越小,其表面積越大,與胃腸道黏膜的接觸面積也就越大,越有利于藥物的溶解和吸收。因此,藥物的粒度是影響胃腸道吸收的因素之一。選項(xiàng)B,藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性至關(guān)重要。如果藥物在胃腸道的環(huán)境中不穩(wěn)定,容易被消化液分解或發(fā)生化學(xué)反應(yīng),那么藥物就無法有效地到達(dá)吸收部位,從而影響其吸收。所以,藥物胃腸道中的穩(wěn)定性會(huì)影響吸收。選項(xiàng)C,藥物成鹽與否也會(huì)對(duì)胃腸道吸收產(chǎn)生影響。藥物成鹽后,其理化性質(zhì)會(huì)發(fā)生改變,如溶解度、解離度等,這些變化會(huì)影響藥物在胃腸道的吸收過程。例如,有些藥物成鹽后溶解度增加,更易于吸收。選項(xiàng)D,藥物的熔點(diǎn)主要與藥物的物理狀態(tài)轉(zhuǎn)變溫度有關(guān),它與藥物在胃腸道的吸收過程并沒有直接的關(guān)聯(lián),不會(huì)直接影響藥物在胃腸道的溶解、轉(zhuǎn)運(yùn)等吸收環(huán)節(jié)。綜上所述,不影響胃腸道吸收的因素是藥物的熔點(diǎn),答案選D。18、對(duì)《中國(guó)藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解,錯(cuò)誤的是
A.如果注射劑規(guī)格為“1ml:10mg”,是指注射液裝量為1ml,含有主藥10mg
B.檢驗(yàn)方法與限度如未規(guī)定上限時(shí),系指不超過100.0%
C.貯藏條件為“密閉”,是指將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入
D.貯藏條件為“密封”,是指將容器密封,防風(fēng)化、吸潮或揮發(fā)
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)《中國(guó)藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求,對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析,從而判斷出理解錯(cuò)誤的選項(xiàng)。選項(xiàng)A如果注射劑規(guī)格為“1ml:10mg”,按照相關(guān)規(guī)定,該表述的含義就是注射液裝量為1ml,其中含有主藥10mg。所以選項(xiàng)A對(duì)《中國(guó)藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解是正確的。選項(xiàng)B檢驗(yàn)方法與限度如未規(guī)定上限時(shí),在《中國(guó)藥典》規(guī)定中,系指不超過105.0%,而不是不超過100.0%。所以選項(xiàng)B對(duì)《中國(guó)藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解是錯(cuò)誤的。選項(xiàng)C《中國(guó)藥典》中明確規(guī)定,貯藏條件為“密閉”,是指將容器密閉,其目的是防止塵土及異物進(jìn)入。因此選項(xiàng)C對(duì)《中國(guó)藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解是正確的。選項(xiàng)D根據(jù)《中國(guó)藥典》要求,貯藏條件為“密封”,就是指將容器密封,起到防風(fēng)化、吸潮或揮發(fā)的作用。所以選項(xiàng)D對(duì)《中國(guó)藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解是正確的。綜上,答案選B。19、滴丸的水溶性基質(zhì)是
A.甘油明膠
B.氫化植物油
C.蜂蠟
D.硬脂酸
【答案】:A
【解析】本題主要考查滴丸的水溶性基質(zhì)相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,甘油明膠是常用的滴丸水溶性基質(zhì),它具有良好的水溶性,能夠使藥物在其中均勻分散,并且在體內(nèi)可以迅速溶解,釋放出藥物發(fā)揮作用,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B,氫化植物油是一種脂肪性物質(zhì),屬于非水溶性的基質(zhì),它通常用于一些需要緩慢釋放藥物或者對(duì)藥物穩(wěn)定性有特殊要求的制劑中,而不是滴丸的水溶性基質(zhì),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,蜂蠟主要成分是高級(jí)脂肪酸和高級(jí)一元醇所形成的酯,其不溶于水,是一種典型的非水溶性物質(zhì),常用于制作一些蠟丸等劑型,并非滴丸的水溶性基質(zhì),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,硬脂酸是一種有機(jī)酸,在常溫下為固體,難溶于水,一般作為油相成分用于一些乳劑型或油膏劑等制劑中,不是滴丸的水溶性基質(zhì),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。20、用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性的參數(shù)是
A.pK
B.ED
C.LD
D.lgP
【答案】:C
【解析】本題主要考查用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性的參數(shù)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:pK通常代表解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)等相關(guān)概念,并非用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性的參數(shù)。-選項(xiàng)B:ED一般指半數(shù)有效量,是能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量,主要體現(xiàn)藥物的藥效,而非急性毒性。-選項(xiàng)C:LD指半數(shù)致死量,即能引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量,是評(píng)價(jià)藥物急性毒性的重要參數(shù),該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:lgP是藥物脂水分配系數(shù)的對(duì)數(shù),它主要反映藥物的脂溶性和水溶性的比例關(guān)系,與藥物的急性毒性評(píng)價(jià)無關(guān)。綜上,答案選C。21、可用于制備不溶性骨架片的是()
A.大豆磷脂
B.膽固醇
C.單硬脂酸甘油酯
D.無毒聚氯乙烯
【答案】:D
【解析】本題主要考查可用于制備不溶性骨架片的物質(zhì)。不溶性骨架片是指用不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物或無毒塑料為骨架材料制備的片劑,藥物以分子或微晶、微粒的形式均勻分散在骨架材料中,服藥后,藥物在胃腸液中溶解,通過骨架中的極細(xì)孔徑的通道向外擴(kuò)散而釋放。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:大豆磷脂通常作為乳化劑、增溶劑等,主要用于脂質(zhì)體、乳劑等的制備,并非制備不溶性骨架片的材料。-選項(xiàng)B:膽固醇常用于脂質(zhì)體的制備,它可以調(diào)節(jié)膜的流動(dòng)性、穩(wěn)定性等,但不是制備不溶性骨架片的常用物質(zhì)。-選項(xiàng)C:?jiǎn)斡仓岣视王ナ且环N常用的乳化劑和增稠劑,在藥劑學(xué)中常用于制備乳劑、軟膏劑等,一般不用于制備不溶性骨架片。-選項(xiàng)D:無毒聚氯乙烯是一種不溶于水的高分子聚合物,符合不溶性骨架片對(duì)骨架材料的要求,可用于制備不溶性骨架片。綜上,答案選D。22、物理化學(xué)靶向制劑是
A.用物理方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效
B.用化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效
C.用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效
D.用修飾藥物的載體將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)物理化學(xué)靶向制劑的定義來對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。物理化學(xué)靶向制劑指的是應(yīng)用某些物理和化學(xué)方法,使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。A選項(xiàng):該選項(xiàng)僅提及用物理方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效,表述不全面,忽略了化學(xué)方法,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):此選項(xiàng)只強(qiáng)調(diào)用化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效,不完整,遺漏了物理方法,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):明確指出用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效,符合物理化學(xué)靶向制劑的定義,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):該選項(xiàng)描述的是修飾藥物載體將藥物定向運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效,這是主動(dòng)靶向制劑的特點(diǎn),并非物理化學(xué)靶向制劑的定義,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。23、含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑藥物是
A.卡托普利
B.依那普利
C.賴諾普利
D.福辛普利
【答案】:D
【解析】本題考查對(duì)含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑藥物的識(shí)別。ACE抑制劑即血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,是一類常用的抗高血壓藥物。選項(xiàng)A,卡托普利是第一個(gè)上市的ACE抑制劑,其結(jié)構(gòu)中含有的是巰基,并非磷酰結(jié)構(gòu),所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,依那普利是前體藥物,在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉發(fā)揮作用,它的化學(xué)結(jié)構(gòu)中包含的是羧基,而不是磷酰結(jié)構(gòu),故B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C,賴諾普利是含游離雙羧酸的非前體藥,結(jié)構(gòu)里不具有磷酰結(jié)構(gòu),因此C選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)D,福辛普利是一種含磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑,符合題目要求。綜上,本題的正確答案是D。24、引起乳劑轉(zhuǎn)相的是
A.ζ-電位降低
B.油水兩相密度差不同造成
C.光、熱、空氣及微生物等的作用
D.乳化劑類型改變
【答案】:D
【解析】本題主要考查引起乳劑轉(zhuǎn)相的原因。選項(xiàng)A:\(\zeta-\)電位降低主要會(huì)使乳劑的穩(wěn)定性下降,導(dǎo)致乳滴聚集、合并甚至產(chǎn)生絮凝等現(xiàn)象,而不是引起乳劑轉(zhuǎn)相,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:油水兩相密度差不同會(huì)造成乳劑分層,即乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象,并非乳劑轉(zhuǎn)相的原因,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:光、熱、空氣及微生物等的作用會(huì)影響乳劑的穩(wěn)定性,可能會(huì)導(dǎo)致乳劑酸敗等情況,但不會(huì)直接引起乳劑轉(zhuǎn)相,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:乳化劑類型改變會(huì)使乳劑的類型發(fā)生轉(zhuǎn)變,例如由O/W型乳劑轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型乳劑,或者相反,這就是乳劑轉(zhuǎn)相,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。25、含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中,使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀釋出的制劑是
A.膜劑
B.涂膜劑
C.噴霧劑
D.氣霧劑
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同制劑的定義。對(duì)各選項(xiàng)的分析A選項(xiàng)膜劑:膜劑系指藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑,并非通過特制裝置借助壓力將內(nèi)容物呈霧狀釋出,所以A選項(xiàng)不符合題意。B選項(xiàng)涂膜劑:涂膜劑是指藥物溶解或分散于含成膜材料的溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑,不存在將內(nèi)容物呈霧狀釋出的情況,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)噴霧劑:噴霧劑是含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中,使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀釋出的制劑,與題干描述相符,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)氣霧劑:氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制定量閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出的制劑,其動(dòng)力來源主要是拋射劑,而非手動(dòng)泵的壓力或其他方法,因此D選項(xiàng)不正確。綜上,答案選C。26、陰離子型表面活性劑是
A.司盤20
B.十二烷基苯磺酸鈉
C.苯扎溴銨
D.卵磷脂
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)陰離子型表面活性劑的識(shí)別。首先分析選項(xiàng)A,司盤20屬于非離子型表面活性劑,它一般是通過多元醇與脂肪酸反應(yīng)制得,在水溶液中不電離,所以選項(xiàng)A不符合陰離子型表面活性劑的定義,予以排除。接著看選項(xiàng)B,十二烷基苯磺酸鈉是典型的陰離子型表面活性劑。它在水中能夠電離出帶負(fù)電荷的十二烷基苯磺酸根離子,符合陰離子型表面活性劑在水溶液中產(chǎn)生陰離子的特點(diǎn),該選項(xiàng)正確。再看選項(xiàng)C,苯扎溴銨為陽離子型表面活性劑,其在水溶液中電離出帶正電荷的有機(jī)基團(tuán),與陰離子型表面活性劑的性質(zhì)不同,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。最后看選項(xiàng)D,卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑,它既具有陰離子基團(tuán)又具有陽離子基團(tuán),在不同的pH值條件下可表現(xiàn)出不同的離子性質(zhì),并非單純的陰離子型表面活性劑,所以選項(xiàng)D也不正確。綜上,本題正確答案是B。27、不屬于靶向制劑的是
A.藥物-抗體結(jié)合物
B.納米囊
C.微球
D.環(huán)糊精包合物
【答案】:D
【解析】本題主要考查靶向制劑的相關(guān)知識(shí),需判斷各個(gè)選項(xiàng)是否屬于靶向制劑。選項(xiàng)A藥物-抗體結(jié)合物是利用抗體特異性識(shí)別靶細(xì)胞表面抗原的特性,將藥物定向輸送到靶部位,屬于靶向制劑。它能夠提高藥物對(duì)靶細(xì)胞的選擇性和療效,減少對(duì)正常組織的毒副作用。選項(xiàng)B納米囊是一種納米級(jí)的微粒給藥系統(tǒng),粒徑通常在10-1000nm之間。納米囊可以通過被動(dòng)靶向或主動(dòng)靶向的方式,將藥物輸送到特定的組織或細(xì)胞,屬于靶向制劑。其具有良好的生物相容性和藥物包封率,能夠改善藥物的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)性質(zhì)。選項(xiàng)C微球是一種球形或類球形的微粒,一般粒徑在1-250μm之間。微球可以包裹藥物,通過不同的給藥途徑,實(shí)現(xiàn)藥物的靶向輸送,屬于靶向制劑。微球能夠控制藥物的釋放速度,延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間。選項(xiàng)D環(huán)糊精包合物是一種由環(huán)糊精與藥物形成的包合復(fù)合物,主要是利用環(huán)糊精的環(huán)狀結(jié)構(gòu)將藥物分子包嵌其中,以改善藥物的溶解度、穩(wěn)定性、生物利用度等性質(zhì),但它不具備靶向輸送藥物到特定部位的功能,不屬于靶向制劑。綜上,答案選D。28、磺酰脲類利尿劑與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型是
A.離子鍵
B.氫鍵
C.離子-偶極
D.范德華引力
【答案】:B
【解析】本題考查磺酰脲類利尿劑與碳酸酐酶結(jié)合形成的主要鍵合類型。選項(xiàng)A,離子鍵是由帶相反電荷的離子之間的靜電引力形成的化學(xué)鍵。在磺酰脲類利尿劑與碳酸酐酶的結(jié)合過程中,并沒有明顯的離子鍵形成,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,氫鍵是一種分子間作用力,是由氫原子與電負(fù)性較大的原子(如氮、氧、氟等)之間形成的一種弱相互作用?;酋k孱惱騽┡c碳酸酐酶結(jié)合時(shí),主要通過氫鍵相互作用,這使得藥物能夠與酶產(chǎn)生特異性結(jié)合,發(fā)揮相應(yīng)的藥理作用,故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,離子-偶極是指離子與具有偶極矩的分子之間的相互作用。在該結(jié)合過程中,離子-偶極相互作用并非主要的鍵合類型,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,范德華引力是分子間普遍存在的一種弱相互作用力,包括取向力、誘導(dǎo)力和色散力。但它通常較弱,不是磺酰脲類利尿劑與碳酸酐酶結(jié)合的主要鍵合類型,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。29、有關(guān)單硝酸異山梨酯性質(zhì)說法錯(cuò)誤的是
A.受熱或受到撞擊易發(fā)生爆炸
B.是硝酸異山梨酯的體內(nèi)活性代謝物5-硝酸酯
C.作用時(shí)間比硝酸異山梨酯長(zhǎng)
D.宜以純品形式放置和運(yùn)輸
【答案】:D
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:選項(xiàng)A:?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ゾ哂邢跛狨ヮ惢衔锏奶匦裕軣峄蚴艿阶矒魰r(shí),其化學(xué)結(jié)構(gòu)容易發(fā)生劇烈反應(yīng),從而易發(fā)生爆炸,該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B:?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ナ窍跛岙惿嚼骢ピ隗w內(nèi)經(jīng)過代謝后生成的活性代謝物5-硝酸酯,它在體內(nèi)發(fā)揮主要的藥理作用,此選項(xiàng)說法無誤。選項(xiàng)C:相較于硝酸異山梨酯,單硝酸異山梨酯的作用時(shí)間更長(zhǎng)。這是因?yàn)槠渌幋鷦?dòng)力學(xué)特點(diǎn)決定了它在體內(nèi)的作用更為持久,能更穩(wěn)定地發(fā)揮藥效,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:由于單硝酸異山梨酯受熱或撞擊易爆炸的性質(zhì),不宜以純品形式放置和運(yùn)輸,否則會(huì)存在極大的安全隱患,該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。綜上,答案選D。30、可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的藥物是
A.阿司匹林
B.磺胺甲噁唑
C.卡托普利
D.奎尼丁
【答案】:D
【解析】本題主要考查可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的藥物。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)阿司匹林:阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥,主要通過抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,從而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,還具有抗血小板聚集的功效,一般不會(huì)引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)磺胺甲噁唑:磺胺甲噁唑?qū)儆诨前奉惪咕帲ㄟ^抑制細(xì)菌的二氫葉酸合成酶,阻礙細(xì)菌的葉酸代謝,從而發(fā)揮抗菌作用。其不良反應(yīng)主要有過敏反應(yīng)、腎損害、血液系統(tǒng)反應(yīng)等,通常不會(huì)引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)卡托普利:卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,主要用于治療高血壓和心力衰竭,通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,減少血管緊張素Ⅱ的生成,舒張血管,降低血壓。常見的不良反應(yīng)有干咳、低血壓、高血鉀等,一般不會(huì)引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)奎尼?。嚎岫棰馻類抗心律失常藥,可抑制心肌細(xì)胞膜上的鈉通道,延長(zhǎng)心肌的有效不應(yīng)期。但在用藥過程中,它有導(dǎo)致心臟復(fù)極延長(zhǎng)、QT間期延長(zhǎng)的風(fēng)險(xiǎn),進(jìn)而可能引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速等嚴(yán)重心律失常,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。第二部分多選題(10題)1、屬于β受體拮抗劑的是
A.哌唑嗪
B.普萘洛爾
C.拉貝洛爾
D.比索洛爾
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查對(duì)β受體拮抗劑藥物的識(shí)別。選項(xiàng)A:哌唑嗪哌唑嗪是選擇性α?受體阻滯劑,它可以阻斷血管平滑肌突觸后膜α?受體,使小動(dòng)脈和小靜脈舒張,從而降低外周血管阻力,起到降壓作用,并非β受體拮抗劑,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:普萘洛爾普萘洛爾是非選擇性β受體拮抗劑,它能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷β?和β?受體,可降低心肌耗氧量、減慢心率等,在臨床上常用于治療多種心血管疾病,如心律失常、心絞痛、高血壓等,屬于β受體拮抗劑,所以選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C:拉貝洛爾拉貝洛爾兼具α受體和β受體阻斷作用,對(duì)β受體的阻斷作用約為α受體阻斷作用的4~8倍,通過阻斷β受體可產(chǎn)生一系列藥理效應(yīng),因此屬于β受體拮抗劑的范疇,選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D:比索洛爾比索洛爾是選擇性β?受體拮抗劑,它對(duì)心臟的β?受體有較高的選擇性阻斷作用,可降低心臟的興奮性、減慢心率、減少心肌耗氧量,常用于治療高血壓、冠心病等心血管疾病,屬于β受體拮抗劑,選項(xiàng)D符合題意。綜上,本題答案選BCD。2、影響散劑中藥物生物利用度的因素有
A.粒度大小
B.溶出速度
C.藥物和稀釋劑相互作用
D.裝量差異
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查影響散劑中藥物生物利用度的因素。選項(xiàng)A藥物粒度大小對(duì)生物利用度有重要影響。一般來說,粒度越小,藥物的比表面積越大,與溶出介質(zhì)的接觸面積增加,藥物的溶出速度加快,從而有利于藥物的吸收,提高生物利用度。所以粒度大小是影響散劑中藥物生物利用度的因素之一。選項(xiàng)B溶出速度是影響藥物生物利用度的關(guān)鍵因素。藥物只有先從制劑中溶出,才能被吸收進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮藥效。如果溶出速度慢,藥物不能及時(shí)溶出并被吸收,生物利用度就會(huì)降低。因此,溶出速度會(huì)影響散劑中藥物的生物利用度。選項(xiàng)C藥物和稀釋劑相互作用也會(huì)影響生物利用度。稀釋劑可能會(huì)改變藥物的物理性質(zhì)(如溶解度、分散狀態(tài)等)或化學(xué)性質(zhì),進(jìn)而影響藥物的溶出和吸收。例如,某些稀釋劑可能與藥物發(fā)生絡(luò)合反應(yīng),降低藥物的溶解度,導(dǎo)致生物利用度下降。所以藥物和稀釋劑相互作用是影響散劑中藥物生物利用度的因素。選項(xiàng)D裝量差異指的是制劑中內(nèi)容物重量的一致性。裝量差異主要影響藥物劑量的準(zhǔn)確性,確保每次服用的藥物劑量符合規(guī)定,但它并不直接影響藥物本身的生物利用度,即不影響藥物被機(jī)體吸收利用的程度。所以裝量差異不屬于影響散劑中藥物生物利用度的因素。綜上,影響散劑中藥物生物利用度的因素有粒度大小、溶出速度、藥物和稀釋劑相互作用,答案選ABC。3、國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定的原則
A.檢驗(yàn)項(xiàng)目的制定要有針對(duì)性
B.檢驗(yàn)方法的選擇要有科學(xué)性
C.檢驗(yàn)方法的選擇要有可操作性
D.標(biāo)準(zhǔn)限度的規(guī)定要有合理性
【答案】:ABD
【解析】本題可根據(jù)國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定原則的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A在國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定中,檢驗(yàn)項(xiàng)目的制定需具有針對(duì)性。這意味著要針對(duì)藥品的特性、質(zhì)量要求、可能存在的雜質(zhì)、穩(wěn)定性等方面制定相應(yīng)的檢驗(yàn)項(xiàng)目。例如,對(duì)于易發(fā)生氧化的藥物,就應(yīng)設(shè)置氧化雜質(zhì)的檢驗(yàn)項(xiàng)目;對(duì)于疫苗類藥品,要針對(duì)其免疫活性等關(guān)鍵特性設(shè)置相應(yīng)的檢驗(yàn)項(xiàng)目。只有檢驗(yàn)項(xiàng)目具有針對(duì)性,才能準(zhǔn)確反映藥品的質(zhì)量狀況,所以該項(xiàng)是國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定的原則,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B檢驗(yàn)方法的選擇要有科學(xué)性??茖W(xué)的檢驗(yàn)方法是確保藥品檢驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確可靠的關(guān)鍵。這要求所選用的檢驗(yàn)方法應(yīng)基于科學(xué)原理和研究成果,能夠準(zhǔn)確、靈敏、專屬地檢測(cè)藥品的質(zhì)量指標(biāo)。例如,在藥物含量測(cè)定時(shí),要根據(jù)藥物的化學(xué)性質(zhì)選擇合適的分析方法,如高效液相色譜法、氣相色譜法等,以保證測(cè)定結(jié)果的準(zhǔn)確性和可靠性。所以該項(xiàng)是國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定的原則,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定時(shí),雖然檢驗(yàn)方法的可操作性在實(shí)際應(yīng)用中是需要考慮的因素,但它并非制定標(biāo)準(zhǔn)原則的核心內(nèi)容。國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定更側(cè)重于確保藥品質(zhì)量可控,其核心原則是圍繞藥品質(zhì)量保障的科學(xué)性、針對(duì)性等方面。即使某些檢驗(yàn)方法在實(shí)際操作中可能有一定難度,但只要其能準(zhǔn)確反映藥品質(zhì)量,就可能被納入標(biāo)準(zhǔn)。所以該項(xiàng)不是國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定的原則,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D標(biāo)準(zhǔn)限度的規(guī)定要有合理性。藥品標(biāo)準(zhǔn)限度是對(duì)藥品質(zhì)量指標(biāo)的量化規(guī)定,其合理性至關(guān)重要。限度規(guī)定過高,可能導(dǎo)致藥品生產(chǎn)難度增大、成本提高,甚至無法生產(chǎn)出符合標(biāo)準(zhǔn)的藥品;限度規(guī)定過低,則可能無法保證藥品的質(zhì)量和安全性。例如,對(duì)于藥品中的重金屬限量,需要根據(jù)其對(duì)人體的危害程度和藥品的使用特點(diǎn)等因素,合理確定限度值。所以該項(xiàng)是國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定的原則,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選ABD。4、屬于開環(huán)核苷類的抗病毒藥是
A.齊多夫定
B.拉米夫定
C.阿昔洛韋
D.泛昔洛韋
【答案】:CD
【解析】本題主要考查對(duì)抗病毒藥分類的掌握。開環(huán)核苷類抗病毒藥是一類重要的抗病毒藥物。選項(xiàng)A:齊多夫定齊多夫定是胸苷類似物,屬于核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,并非開環(huán)核苷類抗病毒藥,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:拉米夫定拉米夫定也是核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,用于治療慢性乙型肝炎和艾滋病,不屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥,因此選項(xiàng)B不符合要求。選項(xiàng)C:阿昔洛韋阿昔洛韋是典型的開環(huán)核苷類抗病毒藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)具有開環(huán)核苷的特征,對(duì)皰疹病毒具有強(qiáng)大的抑制作用,在臨床上廣泛應(yīng)用于治療皰疹性疾病,所以選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D:泛昔洛韋泛昔洛韋是噴昔洛韋的前體藥物,而噴昔洛韋屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥,泛昔洛韋進(jìn)入體內(nèi)后可轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋發(fā)揮抗病毒作用,故選項(xiàng)D也屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥。綜上,答案選CD。5、下列屬于栓劑水溶性基質(zhì)的是
A.聚乙二醇類
B.可可豆脂
C.甘油明膠
D.椰油酯
【答案】:AC
【解析】本題主要考查栓劑水溶性基質(zhì)的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A聚乙二醇類屬于栓劑水溶性基質(zhì)。聚乙二醇具有良好的水溶性,在體溫條件下能迅速融化或溶解,使藥物釋放出來,以發(fā)揮藥效,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B可可豆脂是常用的栓劑油脂性基質(zhì)。它具有適宜的熔點(diǎn),能夠在體溫下迅速熔化,且性質(zhì)穩(wěn)定、無刺激性等特點(diǎn),但不屬于水溶性基質(zhì),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C甘油明膠也是常用的栓劑水溶性基質(zhì)。它由明膠、甘油與水制成,有彈性、不易折斷,在體溫時(shí)能緩慢溶于分泌液中,釋放藥物,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D椰油酯屬于栓劑油脂性基質(zhì)。它具有油脂性基質(zhì)的一般特性,在體溫下能熔化為液體,而不是水溶性的,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選AC。6、下列屬于嘧啶類的抗腫瘤藥物有
A.吉西他濱
B.阿糖胞苷
C.卡培他濱
D.巰嘌呤
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)各類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)與分類知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:吉西他濱吉西他濱是一種破壞細(xì)胞復(fù)制的二氟核苷類抗代謝物抗癌藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有嘧啶環(huán),屬于嘧啶類的抗腫瘤藥物,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:阿糖胞苷阿糖胞苷是一種嘧啶類抗代謝藥物,它能夠抑制細(xì)胞DNA的合成,干擾細(xì)胞的增殖,在臨床上常用于治療白血病等惡性腫瘤,屬于嘧啶類的抗腫瘤藥物,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:卡培他濱卡培他濱是一種對(duì)腫瘤細(xì)胞有選擇性活性的口服細(xì)胞毒性制劑,為氟尿嘧啶的前體藥物,其結(jié)構(gòu)中也含有嘧啶結(jié)構(gòu),屬于嘧啶類的抗腫瘤藥物,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:巰嘌呤巰嘌呤屬于嘌呤類抗代謝物,主要通過抑制嘌呤核苷酸的合成來發(fā)揮抗腫瘤作用,它的化學(xué)結(jié)構(gòu)與嘧啶類不同,不屬于嘧啶類的抗腫瘤藥物,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。7、抗生素微生物檢定法包括
A.管碟法
B.兔熱法
C.外標(biāo)法
D.濁度法
【答案】:AD
【解析】本題可根據(jù)抗生素微生物檢定法的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:管碟法管碟法是抗生素微生物檢定法中的經(jīng)典方法。該方法是利用抗生素在瓊脂培養(yǎng)基內(nèi)的擴(kuò)散作用,比較標(biāo)準(zhǔn)品與供試品兩者對(duì)接種的試驗(yàn)菌產(chǎn)生抑菌圈的大小,以測(cè)定供試品效價(jià)的一種方法。因此選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:兔熱法兔熱法并非抗生素微生物檢定法。在藥物檢測(cè)等相關(guān)工作中,它并不屬于用于檢定抗生素的常規(guī)方法,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:外標(biāo)法外標(biāo)法是一種常用的色譜定量分析方法,主要用于測(cè)定樣品中特定成分的含量,一般在色譜分析領(lǐng)域應(yīng)用較多,并非抗生素微生物檢定法,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:濁度法濁度法也是抗生素微生物檢定法的一種。它是利用抗生素在液體培養(yǎng)基中對(duì)試驗(yàn)菌生長(zhǎng)的抑制作用,通過測(cè)定培養(yǎng)后細(xì)菌懸液的濁度來測(cè)定供試品效價(jià)的方法。因此選項(xiàng)D正確。綜上,本題的正確答案是AD。8、單劑量大于
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