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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、關(guān)于輸液的敘述,錯(cuò)誤的是
A.輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液
B.除無(wú)菌外還必須無(wú)熱原
C.滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲
D.為保證無(wú)菌,需添加抑菌劑
【答案】:D
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷對(duì)錯(cuò)。-選項(xiàng)A:輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液,該表述符合輸液的定義,此選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:輸液作為直接進(jìn)入人體血液循環(huán)的制劑,除了要保證無(wú)菌狀態(tài),還必須無(wú)熱原,否則可能會(huì)引起發(fā)熱等不良反應(yīng),該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:輸液的滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲,這樣可以避免因滲透壓過(guò)低導(dǎo)致溶血等情況,以及滲透壓過(guò)高對(duì)人體造成不良影響,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:輸液的用量大且直接進(jìn)入血液,添加抑菌劑可能會(huì)帶來(lái)潛在風(fēng)險(xiǎn),且輸液應(yīng)在生產(chǎn)過(guò)程中保證無(wú)菌,而不是依靠添加抑菌劑來(lái)保證無(wú)菌,所以輸液一般不添加抑菌劑,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選D。2、硝酸甘油為
A.1,3-丙三醇二硝酸酯
B.1,2,3-丙三醇三硝酸酯
C.1,2-丙三醇二硝酸酯
D.丙三醇硝酸酯
【答案】:B
【解析】本題主要考查硝酸甘油的化學(xué)結(jié)構(gòu)。硝酸甘油的化學(xué)名稱(chēng)是1,2,3-丙三醇三硝酸酯,它是一種用于緩解心絞痛等病癥的藥物。選項(xiàng)A的1,3-丙三醇二硝酸酯與硝酸甘油的結(jié)構(gòu)不同;選項(xiàng)C的1,2-丙三醇二硝酸酯也不是硝酸甘油的正確結(jié)構(gòu);選項(xiàng)D的丙三醇硝酸酯表述不明確且不是準(zhǔn)確的硝酸甘油化學(xué)結(jié)構(gòu)。所以本題正確答案選B。3、將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官
A.心臟
B.動(dòng)脈
C.靜脈
D.毛細(xì)血管
【答案】:B
【解析】本題主要考查人體血液循環(huán)中不同血管的功能。選項(xiàng)A,心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官,它的主要功能是通過(guò)有節(jié)律地收縮和舒張,將血液泵出并推動(dòng)血液在血管中流動(dòng),但心臟本身并不負(fù)責(zé)將血液運(yùn)送到全身器官,而是通過(guò)與之相連的血管來(lái)實(shí)現(xiàn)這一功能,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,動(dòng)脈是將血液從心臟輸送到身體各部分去的血管。動(dòng)脈管壁厚,彈性大,管內(nèi)血流速度快,能夠承受心臟泵血時(shí)產(chǎn)生的壓力,確保將心臟輸出的血液快速、有效地運(yùn)送到全身各個(gè)器官,因此B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,靜脈是把血液從身體各部分送回心臟的血管,與將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官的功能不符,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,毛細(xì)血管是連通于最小的動(dòng)脈與靜脈之間的血管,它的主要功能是進(jìn)行物質(zhì)交換,讓血液與組織細(xì)胞之間進(jìn)行氧氣、營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)和代謝廢物的交換,并非將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。4、在包制薄膜衣的過(guò)程中,所加入的滑石粉是
A.微粉硅膠
B.羥丙基甲基纖維素
C.泊洛沙姆
D.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮
【答案】:A
【解析】本題主要考查包制薄膜衣過(guò)程中所加入滑石粉對(duì)應(yīng)的物質(zhì)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:微粉硅膠在包制薄膜衣時(shí)可作為輔料,起到防止粘連等作用,與題干中包制薄膜衣過(guò)程加入的滑石粉作用類(lèi)似,該項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:羥丙基甲基纖維素是常用的薄膜衣材料,但并非題干所指的滑石粉對(duì)應(yīng)的物質(zhì),故該項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:泊洛沙姆常作為乳化劑、增溶劑等使用,不是包制薄膜衣時(shí)對(duì)應(yīng)滑石粉的物質(zhì),該項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮通常用作崩解劑,和包制薄膜衣時(shí)的滑石粉無(wú)關(guān),該項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。5、《中國(guó)藥典))2010年版凡例中,貯藏項(xiàng)下規(guī)定的“涼暗處”是指
A.不超過(guò)30℃
B.不超過(guò)20℃
C.避光并不超過(guò)30℃
D.避光并不超過(guò)20℃
【答案】:D
【解析】《中國(guó)藥典》2010年版凡例明確規(guī)定了不同貯藏條件的具體含義?!皼霭堤帯钡亩x包含了兩個(gè)關(guān)鍵要素,一是要避光,二是溫度不超過(guò)20℃。選項(xiàng)A“不超過(guò)30℃”未提及避光,也不符合涼暗處溫度要求;選項(xiàng)B“不超過(guò)20℃”缺少避光這一必要條件;選項(xiàng)C“避光并不超過(guò)30℃”溫度范圍錯(cuò)誤。而選項(xiàng)D“避光并不超過(guò)20℃”準(zhǔn)確契合了“涼暗處”的定義。所以本題正確答案是D。6、分子內(nèi)含有賴(lài)氨酸結(jié)構(gòu),不屬于前藥的ACE抑制藥為
A.喹那普利
B.依那普利
C.福辛普利
D.賴(lài)諾普利
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)ACE抑制藥相關(guān)特性的了解,即判斷哪種分子內(nèi)含有賴(lài)氨酸結(jié)構(gòu)且不屬于前藥的ACE抑制藥。選項(xiàng)A:喹那普利喹那普利是前藥,在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物才能發(fā)揮作用,并且其分子內(nèi)不含有賴(lài)氨酸結(jié)構(gòu),所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:依那普利依那普利同樣是前藥,進(jìn)入體內(nèi)后水解成依那普利拉才具有藥理活性,分子內(nèi)也不含賴(lài)氨酸結(jié)構(gòu),故B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:福辛普利福辛普利也是一種前藥,在體內(nèi)代謝為福辛普利拉后發(fā)揮ACE抑制作用,其分子內(nèi)不包含賴(lài)氨酸結(jié)構(gòu),因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:賴(lài)諾普利賴(lài)諾普利分子內(nèi)含有賴(lài)氨酸結(jié)構(gòu),并且它不屬于前藥,可以直接發(fā)揮ACE抑制作用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。7、磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用(SMZ+TMP),其抗菌作用增加10倍,由抑菌變成殺菌。
A.相加作用
B.增強(qiáng)作用
C.增敏作用
D.生理性拮抗
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物聯(lián)合使用時(shí)不同作用類(lèi)型的區(qū)分。選項(xiàng)A:相加作用相加作用是指兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和。而題干中明確指出磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用后抗菌作用增加10倍,且由抑菌變成殺菌,并非簡(jiǎn)單的代數(shù)和關(guān)系,所以不是相加作用,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:增強(qiáng)作用增強(qiáng)作用是指兩藥合用的效應(yīng)大于兩藥分別效應(yīng)的代數(shù)和。在本題中,磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用后抗菌作用顯著增加,達(dá)到了增加10倍且由抑菌變?yōu)闅⒕男Ч瑢儆谠鰪?qiáng)作用,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:增敏作用增敏作用是指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。題干中并未體現(xiàn)出一種藥物使另一種藥物的敏感性增強(qiáng)的相關(guān)內(nèi)容,所以不是增敏作用,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)劑分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。而本題中磺胺甲噁唑與甲氧芐啶是聯(lián)合發(fā)揮抗菌作用,并非作用于生理作用相反的受體,不存在生理性拮抗關(guān)系,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。8、在經(jīng)皮給藥制劑中,可用作控釋膜材料的是
A.聚異丁烯
B.微晶纖維素
C.乙烯-醋酸乙烯共聚物
D.復(fù)合鋁箔
【答案】:C
【解析】本題主要考查經(jīng)皮給藥制劑中控釋膜材料的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:聚異丁烯一般用作壓敏膠的材料,而非控釋膜材料,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:微晶纖維素常作為填充劑、崩解劑等用于固體制劑,并非經(jīng)皮給藥制劑控釋膜材料,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:乙烯-醋酸乙烯共聚物具有良好的成膜性、柔韌性和化學(xué)穩(wěn)定性等,可用作經(jīng)皮給藥制劑的控釋膜材料,所以C選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:復(fù)合鋁箔主要用于經(jīng)皮給藥制劑的背襯層,起到保護(hù)藥物和防止藥物揮發(fā)等作用,并非控釋膜材料,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。9、滴丸的非水溶性基質(zhì)
A.PEG6000
B.水
C.液狀石蠟
D.硬脂酸
【答案】:D
【解析】本題主要考查滴丸的非水溶性基質(zhì)的相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:PEG6000是聚乙二醇類(lèi),它屬于滴丸的水溶性基質(zhì),所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:水是常見(jiàn)的溶劑,但不是滴丸的基質(zhì)類(lèi)型,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:液狀石蠟一般作為冷凝液使用,并非滴丸的基質(zhì),所以該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)D:硬脂酸屬于脂肪酸及其酯類(lèi),是典型的滴丸非水溶性基質(zhì),該選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。10、維生素C的含量測(cè)定可采用
A.非水堿量法
B.非水酸量法
C.碘量法
D.亞硝酸鈉滴定法
【答案】:C
【解析】本題考查維生素C含量測(cè)定方法的選擇。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:非水堿量法主要用于測(cè)定有機(jī)弱堿及其鹽,維生素C不屬于此類(lèi)物質(zhì),不能用非水堿量法進(jìn)行含量測(cè)定。-選項(xiàng)B:非水酸量法主要用于測(cè)定有機(jī)弱酸及其鹽,維生素C并不適用于該測(cè)定方法。-選項(xiàng)C:維生素C具有強(qiáng)還原性,能被碘定量氧化,因此其含量測(cè)定可采用碘量法,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:亞硝酸鈉滴定法適用于具有芳伯氨基或潛在芳伯氨基的藥物,維生素C不具備相關(guān)結(jié)構(gòu),不能用此方法測(cè)定含量。綜上,答案選C。11、乳劑放置后,有時(shí)會(huì)出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象,這種現(xiàn)象稱(chēng)為
A.分層(乳析)
B.絮凝
C.破裂
D.轉(zhuǎn)相
【答案】:A
【解析】本題主要考查乳劑在放置過(guò)程中出現(xiàn)不同現(xiàn)象的專(zhuān)業(yè)術(shù)語(yǔ)。破題點(diǎn)在于準(zhǔn)確理解每個(gè)選項(xiàng)所代表的乳劑現(xiàn)象,并與題干中描述的現(xiàn)象進(jìn)行匹配。選項(xiàng)A:分層(乳析)分層是指乳劑放置后,分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象。這是因?yàn)榉稚⑾嗪头稚⒔橘|(zhì)之間的密度差導(dǎo)致的,符合題干中所描述的“分散相粒子上浮或下沉”這一現(xiàn)象,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:絮凝絮凝是指乳劑中分散相的乳滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象,通常是由于電解質(zhì)或高分子的作用,使乳滴表面的電位降低,從而導(dǎo)致乳滴聚集在一起,但并非是分散相粒子單純的上浮或下沉,因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:破裂破裂是指乳劑的穩(wěn)定性被破壞,分散相和分散介質(zhì)分層后無(wú)法再重新均勻混合,與分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象不同,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:轉(zhuǎn)相轉(zhuǎn)相是指由于某些條件的改變而使乳劑類(lèi)型發(fā)生改變的現(xiàn)象,例如從O/W型乳劑轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型乳劑,并非是分散相粒子的上浮或下沉,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。12、可增加栓劑基質(zhì)稠度的是
A.聚乙二醇
B.硬脂酸鋁
C.非離子型表面活性劑
D.沒(méi)食子酸酯類(lèi)
【答案】:B
【解析】本題主要考查可增加栓劑基質(zhì)稠度的物質(zhì)。選項(xiàng)A:聚乙二醇聚乙二醇通常作為栓劑的水溶性基質(zhì)使用,具有良好的水溶性、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定等特點(diǎn),但它并不能增加栓劑基質(zhì)的稠度,故A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:硬脂酸鋁硬脂酸鋁是一種常用的增稠劑,在栓劑基質(zhì)中添加硬脂酸鋁可以增加基質(zhì)的稠度,使其更易于成型和使用,所以B選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:非離子型表面活性劑非離子型表面活性劑主要用于改善藥物的溶解性、分散性以及促進(jìn)藥物的吸收等,不具備增加栓劑基質(zhì)稠度的作用,故C選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:沒(méi)食子酸酯類(lèi)沒(méi)食子酸酯類(lèi)是一類(lèi)抗氧化劑,主要作用是防止藥物或基質(zhì)氧化變質(zhì),延長(zhǎng)其保質(zhì)期,而不是增加栓劑基質(zhì)的稠度,故D選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。13、長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素,由于許多敏感的菌株被抑制,而使腸道內(nèi)菌群間的相對(duì)平衡狀態(tài)遭到破壞,以至于一些不敏感的細(xì)菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖,會(huì)引起葡萄球菌偽膜性腸炎。
A.副作用
B.毒性作用
C.繼發(fā)性反應(yīng)
D.變態(tài)反應(yīng)
【答案】:C
【解析】本題考查藥物不良反應(yīng)類(lèi)型的判斷。首先分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:副作用是指藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用,通常是藥物本身固有的作用,一般較輕微并可以預(yù)料。題干中描述的情況并非是藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的常規(guī)作用,所以A選項(xiàng)不符合。-選項(xiàng)B:毒性作用是指在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng),一般較為嚴(yán)重。而題干強(qiáng)調(diào)的是長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素破壞腸道菌群平衡導(dǎo)致的后續(xù)問(wèn)題,并非藥物劑量過(guò)大或蓄積導(dǎo)致的毒性危害,所以B選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C:繼發(fā)性反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果,也就是繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種不良反應(yīng)。在本題中,長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素抑制了敏感菌株,破壞了腸道內(nèi)菌群間的相對(duì)平衡狀態(tài),使得不敏感的耐藥性葡萄球菌大量繁殖,進(jìn)而引起葡萄球菌偽膜性腸炎,這是藥物治療作用引發(fā)的后續(xù)不良后果,屬于繼發(fā)性反應(yīng),所以C選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷,又稱(chēng)為過(guò)敏反應(yīng)。題干中并沒(méi)有體現(xiàn)出免疫反應(yīng)相關(guān)的內(nèi)容,所以D選項(xiàng)不符合。綜上,答案選C。14、芬太尼透皮貼用于中重度慢性疼痛,效果良好,其原因是
A.經(jīng)皮吸收,主要蓄積于皮下組織
B.經(jīng)皮吸收迅速,5~10分鐘即可產(chǎn)生治療效果
C.主要經(jīng)皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收
D.經(jīng)皮吸收后可發(fā)揮全身治療作用
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)每個(gè)選項(xiàng)內(nèi)容,結(jié)合芬太尼透皮貼的作用原理來(lái)判斷其是否為用于中重度慢性疼痛效果良好的原因。選項(xiàng)A經(jīng)皮吸收主要蓄積于皮下組織,若僅僅是蓄積在皮下組織,那么就難以對(duì)全身的疼痛產(chǎn)生作用,也就無(wú)法有效治療中重度慢性疼痛,所以這并非其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B芬太尼透皮貼并非經(jīng)皮吸收迅速且5-10分鐘即可產(chǎn)生治療效果,其起效相對(duì)較慢,所以該項(xiàng)描述不符合芬太尼透皮貼的特點(diǎn),不是其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C芬太尼透皮貼主要是通過(guò)皮膚角質(zhì)層進(jìn)行吸收,并非主要經(jīng)皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收,所以該選項(xiàng)的說(shuō)法錯(cuò)誤,不是其能有效治療中重度慢性疼痛的原因,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D中重度慢性疼痛往往是全身性的疼痛癥狀,芬太尼透皮貼經(jīng)皮吸收后可發(fā)揮全身治療作用,能夠作用于全身來(lái)緩解中重度慢性疼痛,所以這是其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因,該選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。15、在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中表示微粒(靶向)制劑中所含藥物量的項(xiàng)目是()
A.載藥量
B.滲漏率
C.磷脂氧化指數(shù)
D.釋放度
【答案】:A
【解析】本題主要考查脂質(zhì)體質(zhì)量要求中各項(xiàng)目的定義。選項(xiàng)A載藥量”,是指微粒(靶向)制劑中所含藥物的量,它能直接反映制劑中藥物的負(fù)載情況,與題干中“微粒(靶向)制劑中所含藥物量”的描述相契合。選項(xiàng)B“滲漏率”,通常是指脂質(zhì)體等微粒制劑在儲(chǔ)存等過(guò)程中藥物從微粒中滲漏出來(lái)的比例,主要衡量的是制劑的穩(wěn)定性和藥物的保留情況,并非表示制劑中所含藥物量。選項(xiàng)C“磷脂氧化指數(shù)”,主要用于評(píng)估脂質(zhì)體中磷脂的氧化程度,與制劑中所含藥物量并無(wú)直接關(guān)系。選項(xiàng)D“釋放度”,是指藥物從制劑中釋放的速度和程度,側(cè)重于考察藥物從制劑中的釋放情況,而不是制劑本身所含藥物的量。綜上所述,答案選A。16、作為第二信使的離子是哪個(gè)()
A.鈉離子
B.鉀離子
C.氯離子
D.鈣離子
【答案】:D
【解析】本題主要考查第二信使離子的相關(guān)知識(shí)。在細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)過(guò)程中,第二信使是指在胞內(nèi)產(chǎn)生的非蛋白類(lèi)小分子,其主要作用是在細(xì)胞內(nèi)傳遞信息。A選項(xiàng),鈉離子在維持細(xì)胞外液滲透壓、形成動(dòng)作電位等方面具有重要作用,但它并非第二信使離子。B選項(xiàng),鉀離子對(duì)于維持細(xì)胞內(nèi)液滲透壓、參與靜息電位形成等有重要意義,同樣不屬于第二信使離子。C選項(xiàng),氯離子主要參與維持細(xì)胞內(nèi)外的滲透壓平衡和酸堿平衡等,也不是第二信使離子。D選項(xiàng),鈣離子可以作為第二信使傳遞信息。當(dāng)細(xì)胞外的信號(hào)分子與細(xì)胞膜上的受體結(jié)合后,可導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度升高,進(jìn)而通過(guò)激活下游的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,引發(fā)一系列細(xì)胞生物學(xué)效應(yīng),所以鈣離子是作為第二信使的離子。綜上,答案選D。17、下列不屬于非共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型的是
A.烷化劑抗腫瘤藥物與靶標(biāo)結(jié)合
B.去甲腎上腺素與受體結(jié)合
C.氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合
D.美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合,產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)非共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:烷化劑抗腫瘤藥物與靶標(biāo)結(jié)合是通過(guò)共價(jià)鍵的方式,共價(jià)鍵是原子間通過(guò)共用電子對(duì)所形成的化學(xué)鍵,這種結(jié)合方式相對(duì)比較穩(wěn)定且不可逆。而題目問(wèn)的是非共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型,所以該選項(xiàng)不屬于非共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型。選項(xiàng)B:去甲腎上腺素與受體結(jié)合通常是以非共價(jià)鍵的形式。非共價(jià)鍵包括離子鍵、氫鍵、范德華力等,此類(lèi)鍵合方式相對(duì)較弱且具有可逆性,去甲腎上腺素與受體通過(guò)非共價(jià)鍵結(jié)合,能實(shí)現(xiàn)生理信號(hào)的傳遞和調(diào)節(jié)等功能,屬于非共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型。選項(xiàng)C:氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合也是依靠非共價(jià)鍵相互作用。非共價(jià)鍵的結(jié)合使得它們之間的結(jié)合與解離較為靈活,從而能夠有效地實(shí)現(xiàn)生理調(diào)節(jié)功能,屬于非共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型。選項(xiàng)D:美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合,產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象,這種結(jié)合方式主要是基于分子間的非共價(jià)相互作用,如范德華力、氫鍵等,使得分子能夠呈現(xiàn)特定的空間結(jié)構(gòu),屬于非共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型。綜上,答案選A。18、乙醇液體藥劑附加劑的作用為
A.非極性溶劑
B.半極性溶劑
C.矯味劑
D.防腐劑
【答案】:B
【解析】乙醇作為一種常見(jiàn)的液體藥劑附加劑,在藥劑學(xué)領(lǐng)域具有特定的作用。選項(xiàng)A中提到的非極性溶劑,通常是指介電常數(shù)低的一類(lèi)溶劑,比如苯、氯仿等,乙醇并不屬于該范疇,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,半極性溶劑能夠誘導(dǎo)某些分子產(chǎn)生一定的極性,從而使其在溶劑中具有更好的溶解性。乙醇分子中既有極性的羥基又有非極性的乙基,具有一定的極性和非極性特點(diǎn),屬于半極性溶劑,它可以增加藥物的溶解度等,在藥劑中常作為半極性溶劑使用,故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,矯味劑的主要作用是改善藥物制劑的味道,掩蓋藥物的不良?xì)馕?,使患者更容易接受藥物。雖然乙醇可能在某些情況下對(duì)口感有一定影響,但這并非其作為液體藥劑附加劑的主要作用,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,防腐劑是能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的物質(zhì)。乙醇雖然在高濃度時(shí)有一定的殺菌作用,可以在一定程度上防止藥劑變質(zhì),但這也不是其作為液體藥劑附加劑的主要功能,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。19、肝功能不全時(shí),使用經(jīng)肝臟代謝或活性的藥物(如可的松),可出現(xiàn)()
A.作用增強(qiáng)
B.作用減弱
C.L
D.L
【答案】:B
【解析】本題考查肝功能不全對(duì)藥物作用的影響。當(dāng)肝功能不全時(shí),肝臟的代謝功能會(huì)受到損害,對(duì)于經(jīng)肝臟代謝或活化的藥物,其代謝過(guò)程會(huì)受到阻礙??傻乃蛇@類(lèi)藥物需在肝臟內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為有活性的氫化可的松才能發(fā)揮作用。當(dāng)肝功能不全時(shí),肝臟對(duì)可的松的代謝能力下降,無(wú)法有效地將其轉(zhuǎn)化為有活性的形式,從而導(dǎo)致能夠發(fā)揮藥理作用的藥物量減少,藥物的作用也就相應(yīng)減弱。所以肝功能不全時(shí),使用經(jīng)肝臟代謝或活化的藥物(如可的松),可出現(xiàn)作用減弱的情況,答案選B。20、大多數(shù)有機(jī)弱酸或有機(jī)弱堿在消化道內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的機(jī)制是
A.濾過(guò)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.易化擴(kuò)散
【答案】:B
【解析】本題主要考查大多數(shù)有機(jī)弱酸或有機(jī)弱堿在消化道內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。選項(xiàng)A:濾過(guò)濾過(guò)是指液體通過(guò)膜上的小孔,在壓力差的作用下進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程,通常是一些小分子物質(zhì)在壓力推動(dòng)下通過(guò)膜孔的過(guò)程,它并非大多數(shù)有機(jī)弱酸或有機(jī)弱堿在消化道內(nèi)的主要轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:簡(jiǎn)單擴(kuò)散簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指物質(zhì)從質(zhì)膜的高濃度一側(cè)通過(guò)脂質(zhì)分子間隙向低濃度一側(cè)進(jìn)行的跨膜擴(kuò)散。大多數(shù)有機(jī)弱酸或有機(jī)弱堿以非解離型存在時(shí)具有脂溶性,能夠依靠膜兩側(cè)的濃度差,通過(guò)細(xì)胞膜的脂質(zhì)雙分子層進(jìn)行簡(jiǎn)單擴(kuò)散,這種方式是它們?cè)谙纼?nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的主要機(jī)制,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度和(或)電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),需要載體蛋白和能量,而大多數(shù)有機(jī)弱酸或有機(jī)弱堿在消化道內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)一般不需要消耗能量進(jìn)行逆濃度轉(zhuǎn)運(yùn),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散是指非脂溶性的小分子物質(zhì)或帶電離子在特殊膜蛋白的幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),分為經(jīng)通道的易化擴(kuò)散和經(jīng)載體的易化擴(kuò)散,它與大多數(shù)有機(jī)弱酸或有機(jī)弱堿依靠自身脂溶性進(jìn)行的轉(zhuǎn)運(yùn)方式不同,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。21、布洛芬口服混懸液的處方組成:布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水,處方組成中的羥丙甲纖維素是作為()
A.著色劑
B.助懸劑
C.潤(rùn)濕劑
D.pH調(diào)節(jié)劑
【答案】:B
【解析】本題主要考查布洛芬口服混懸液處方組成中各成分的作用?;鞈乙菏侵鸽y溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。在混懸液中,為了使藥物微粒保持均勻分散,防止其沉降,通常需要加入助懸劑。選項(xiàng)A,著色劑主要用于改善制劑的外觀顏色,使其更易于識(shí)別和接受,而羥丙甲纖維素并不具備這一主要功能,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,羥丙甲纖維素是常用的助懸劑,它可以增加分散介質(zhì)的黏度,降低藥物微粒的沉降速度,從而使混懸液保持穩(wěn)定,符合其在該處方中的作用,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,潤(rùn)濕劑是能使疏水性藥物微粒被水濕潤(rùn)的附加劑,其作用主要是改善藥物的潤(rùn)濕性,而羥丙甲纖維素并非主要起潤(rùn)濕作用,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,pH調(diào)節(jié)劑的作用是調(diào)節(jié)制劑的酸堿度,以保證藥物的穩(wěn)定性和有效性,而羥丙甲纖維素一般不用于調(diào)節(jié)pH值,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。22、復(fù)方硫黃洗劑屬于哪類(lèi)制劑
A.洗劑
B.乳劑
C.芳香水劑
D.高分子溶液劑
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各類(lèi)制劑的定義來(lái)判斷復(fù)方硫黃洗劑所屬的制劑類(lèi)型。選項(xiàng)A:洗劑洗劑是指含藥物的溶液、乳狀液、混懸液,供清洗或涂抹無(wú)破損皮膚用的液體制劑。復(fù)方硫黃洗劑通常是含有硫磺等藥物的混懸液,供皮膚外用清洗,符合洗劑的定義,所以復(fù)方硫黃洗劑屬于洗劑,A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:乳劑乳劑是指互不相溶的兩種液體混合,其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系,一般由水相、油相和乳化劑組成。復(fù)方硫黃洗劑并非是這種互不相溶的液體混合體系,不屬于乳劑,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:芳香水劑芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。復(fù)方硫黃洗劑中硫磺并非芳香揮發(fā)性藥物,其成分和特性與芳香水劑不同,不屬于芳香水劑,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:高分子溶液劑高分子溶液劑是指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。復(fù)方硫黃洗劑不是高分子化合物溶解形成的溶液,不符合高分子溶液劑的特征,不屬于高分子溶液劑,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。23、硫噴妥麻醉作用迅速的主要原因是
A.體內(nèi)再分布
B.吸收不良
C.對(duì)脂肪組織親和力大
D.腎排泄慢
【答案】:C
【解析】本題主要考查硫噴妥麻醉作用迅速的主要原因。選項(xiàng)A,體內(nèi)再分布并不是硫噴妥麻醉作用迅速的主要原因,體內(nèi)再分布主要影響藥物在體內(nèi)的后續(xù)分布情況,而不是其麻醉作用迅速啟動(dòng)的關(guān)鍵因素,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,硫噴妥的麻醉作用與吸收情況并非主要關(guān)聯(lián),且說(shuō)吸收不良與事實(shí)不符,也不是其麻醉作用迅速的主要原因,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,硫噴妥對(duì)脂肪組織親和力大,它能夠迅速透過(guò)血-腦屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),從而快速發(fā)揮麻醉作用,這是其麻醉作用迅速的主要原因,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,腎排泄慢主要影響藥物在體內(nèi)的消除過(guò)程,與麻醉作用迅速產(chǎn)生并無(wú)直接關(guān)系,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。24、閾劑量是指
A.臨床常用的有效劑量
B.安全用藥的最大劑量
C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量
D.引起50%最大效應(yīng)的劑量
【答案】:C
【解析】本題主要考查閾劑量的定義。選項(xiàng)A:臨床常用的有效劑量是在臨床實(shí)踐中為達(dá)到治療目的所使用的劑量,它并非是閾劑量的定義。臨床有效劑量通常是在可以觀察到藥物療效的劑量范圍中選取的合適劑量,但并不是剛剛能引起藥理效應(yīng)的那個(gè)劑量,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:安全用藥的最大劑量是指在保證用藥安全的前提下,允許使用的最大藥物劑量。這個(gè)劑量的設(shè)定是為了避免藥物產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng),和剛能引起藥理效應(yīng)的閾劑量概念不同,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:閾劑量是指剛能引起藥理效應(yīng)的劑量,也就是使機(jī)體開(kāi)始出現(xiàn)藥物作用的最小劑量,該選項(xiàng)準(zhǔn)確描述了閾劑量的定義,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:引起50%最大效應(yīng)的劑量一般指的是半數(shù)有效量,它反映的是藥物產(chǎn)生一半最大效應(yīng)時(shí)的劑量,和閾劑量的概念不一致,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。25、關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,生成羥基化合物失去生物活性
A.苯妥英
B.炔雌醇
C.卡馬西平
D.丙戊酸鈉
【答案】:A
【解析】本題考查藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化相關(guān)知識(shí),需要判斷哪種藥物在第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化時(shí)生成羥基化合物會(huì)失去生物活性。選項(xiàng)A:苯妥英苯妥英在體內(nèi)的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化過(guò)程中,會(huì)生成羥基化合物,而生成的羥基化合物會(huì)失去生物活性,所以選項(xiàng)A符合題意。選項(xiàng)B:炔雌醇炔雌醇的生物轉(zhuǎn)化和生成羥基化合物失去生物活性這一特征不相關(guān),所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C:卡馬西平卡馬西平在體內(nèi)第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化生成環(huán)氧化物具有抗驚厥活性,并非生成羥基化合物失去生物活性,所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:丙戊酸鈉丙戊酸鈉的生物轉(zhuǎn)化特點(diǎn)與題干中生成羥基化合物失去生物活性的描述不一致,所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,本題正確答案是A。26、制備維生素C注射劑時(shí),加入的亞硫酸氫鈉是作為()
A.防腐劑
B.嬌味劑
C.乳化劑
D.抗氧劑
【答案】:D
【解析】本題考查制備維生素C注射劑時(shí)亞硫酸氫鈉的作用。選項(xiàng)A分析防腐劑是能防止微生物生長(zhǎng)繁殖的物質(zhì),其目的是延長(zhǎng)藥物制劑的保存期限,保證在一定時(shí)間內(nèi)藥品質(zhì)量穩(wěn)定。而亞硫酸氫鈉的主要作用并非抑制微生物生長(zhǎng),所以亞硫酸氫鈉不作為防腐劑,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析矯味劑是指能改善或屏蔽藥物不良?xì)馕逗臀兜?,使病人更容易接受藥物的一?lèi)添加劑。亞硫酸氫鈉并不具備改善或屏蔽藥物氣味和味道的功能,所以亞硫酸氫鈉不是矯味劑,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析乳化劑是能使兩種互不相溶的液體形成穩(wěn)定乳濁液的物質(zhì),主要用于乳劑的制備,幫助分散相均勻分散在連續(xù)相中。顯然亞硫酸氫鈉不具有使不相溶液體形成穩(wěn)定乳濁液的作用,所以亞硫酸氫鈉不是乳化劑,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析維生素C具有較強(qiáng)的還原性,在空氣中易被氧化而變質(zhì)。亞硫酸氫鈉具有還原性,在制備維生素C注射劑時(shí)加入亞硫酸氫鈉,它可以先與空氣中的氧發(fā)生反應(yīng),從而保護(hù)維生素C不被氧化,起到抗氧劑的作用,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。27、關(guān)于藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是()
A.消除速率常數(shù)越大,藥物體內(nèi)的消除越快
B.生物半衰期短的藥物,從體內(nèi)消除較快
C.符合線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物,靜脈注射時(shí),不同劑量下生物半衰期相同
D.水溶性或極性大的藥物,溶解度好,因此血藥濃度高,表觀分布容積大
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A消除速率常數(shù)是描述藥物在體內(nèi)消除速度的重要參數(shù)。消除速率常數(shù)越大,意味著單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的比例越高,藥物在體內(nèi)的消除也就越快。所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)B生物半衰期是指體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間。生物半衰期短,說(shuō)明藥物在體內(nèi)濃度降低至初始值一半所需的時(shí)間較短,也就表明藥物從體內(nèi)消除較快。因此該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)C符合線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物,其體內(nèi)過(guò)程遵循一級(jí)動(dòng)力學(xué)規(guī)律。在一級(jí)動(dòng)力學(xué)中,生物半衰期是一個(gè)常數(shù),它只取決于消除速率常數(shù),而與藥物的劑量無(wú)關(guān)。所以靜脈注射時(shí),不同劑量下這類(lèi)藥物的生物半衰期相同。該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)D表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后,體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值。水溶性或極性大的藥物,不易透過(guò)細(xì)胞膜,主要存在于血漿等細(xì)胞外液中,因此血藥濃度高,但表觀分布容積小,而不是大。所以該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。綜上,答案選D。28、藥物的效價(jià)是指
A.藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量
B.引起50%動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量
C.引起藥理效應(yīng)的最小劑量
D.治療量的最大極限
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥物效價(jià)的定義。選項(xiàng)A:藥物的效價(jià)是指藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量,所需劑量越小,表明藥物的效價(jià)越高,即該選項(xiàng)準(zhǔn)確表述了藥物效價(jià)的定義,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:引起50%動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量是半數(shù)有效量,并非藥物效價(jià)的定義,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:引起藥理效應(yīng)的最小劑量是最小有效量,而不是藥物效價(jià),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:治療量的最大極限是極量,和藥物效價(jià)的概念無(wú)關(guān),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。29、具雄甾烷的藥物是
A.氫化可的松
B.尼爾雌醇
C.黃體酮
D.苯丙酸諾龍
【答案】:D
【解析】本題主要考查具有雄甾烷結(jié)構(gòu)的藥物的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,氫化可的松屬于糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物,其基本母核為孕甾烷,并非雄甾烷,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B,尼爾雌醇是雌激素類(lèi)藥物,其母核為雌甾烷,不是雄甾烷,故選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C,黃體酮是孕激素類(lèi)藥物,它的母核結(jié)構(gòu)同樣是孕甾烷,并非雄甾烷,因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,苯丙酸諾龍為蛋白同化激素類(lèi)藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)具有雄甾烷母核,所以具雄甾烷的藥物是苯丙酸諾龍,選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。30、物料塑性差,結(jié)合力弱,壓力小,易發(fā)生
A.含量不均勻
B.裂片
C.松片
D.溶出超限
【答案】:C
【解析】本題考查物料特性與片劑質(zhì)量問(wèn)題的對(duì)應(yīng)關(guān)系。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:含量不均勻通常是由于物料混合不充分、物料的流動(dòng)性差、片重差異過(guò)大等原因?qū)е?,而不是物料塑性差、結(jié)合力弱、壓力小,所以選項(xiàng)A不符合。-選項(xiàng)B:裂片主要是因?yàn)槲锪系膹椥詮?fù)原率大、壓力分布不均勻、黏合劑選擇不當(dāng)或用量不足等因素引起,題干描述的情況一般不會(huì)直接導(dǎo)致裂片,所以選項(xiàng)B不符合。-選項(xiàng)C:當(dāng)物料塑性差、結(jié)合力弱且壓力小的時(shí)候,片劑的硬度不足,容易出現(xiàn)松片現(xiàn)象,所以選項(xiàng)C符合。-選項(xiàng)D:溶出超限主要與藥物的溶解度、藥物粒子大小、片劑的孔隙率等因素有關(guān),與物料塑性差、結(jié)合力弱、壓力小并無(wú)直接關(guān)聯(lián),所以選項(xiàng)D不符合。綜上,本題正確答案為C。第二部分多選題(10題)1、發(fā)生第1相生物轉(zhuǎn)化后,具有活性的藥物是
A.保泰松苯環(huán)的兩個(gè)羥基,其中一個(gè)羥基化的代謝產(chǎn)物
B.卡馬西平骨架二苯并氮雜革10,11位雙鍵的環(huán)氧化代謝物
C.地西泮骨架1,4-苯二氮革的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物
D.普萘洛爾中苯丙醇胺結(jié)構(gòu)的N-脫烷基和N-氧化代謝物
【答案】:ABC
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷發(fā)生第1相生物轉(zhuǎn)化后的藥物是否具有活性。選項(xiàng)A保泰松苯環(huán)的兩個(gè)羥基,其中一個(gè)羥基化的代謝產(chǎn)物具有活性。保泰松在體內(nèi)經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化,其苯環(huán)上羥基化后的代謝產(chǎn)物依然具有相應(yīng)的藥理活性,所以該選項(xiàng)符合要求。選項(xiàng)B卡馬西平骨架二苯并氮雜?10,11位雙鍵的環(huán)氧化代謝物具有活性。卡馬西平在第1相生物轉(zhuǎn)化過(guò)程中,其骨架二苯并氮雜?10,11位雙鍵發(fā)生環(huán)氧化,生成的代謝物仍有藥理活性,因此該選項(xiàng)也符合題意。選項(xiàng)C地西泮骨架1,4-苯二氮?的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物具有活性。地西泮在體內(nèi)進(jìn)行第1相生物轉(zhuǎn)化,發(fā)生1位脫甲基和3位羥基化,形成的代謝產(chǎn)物具有與地西泮相似的活性,所以該選項(xiàng)同樣正確。選項(xiàng)D普萘洛爾中苯丙醇胺結(jié)構(gòu)的N-脫烷基和N-氧化代謝物通常是無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。普萘洛爾經(jīng)過(guò)N-脫烷基和N-氧化等第1相生物轉(zhuǎn)化后,其代謝產(chǎn)物的活性明顯降低或喪失,故該選項(xiàng)不符合題干要求。綜上,具有活性的藥物代謝產(chǎn)物對(duì)應(yīng)的選項(xiàng)為ABC。2、影響散劑中藥物生物利用度的因素有
A.粒度大小
B.溶出速度
C.藥物和稀釋劑相互作用
D.裝量差異
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查影響散劑中藥物生物利用度的因素。選項(xiàng)A藥物粒度大小對(duì)生物利用度有重要影響。一般來(lái)說(shuō),粒度越小,藥物的比表面積越大,與溶出介質(zhì)的接觸面積增加,藥物的溶出速度加快,從而有利于藥物的吸收,提高生物利用度。所以粒度大小是影響散劑中藥物生物利用度的因素之一。選項(xiàng)B溶出速度是影響藥物生物利用度的關(guān)鍵因素。藥物只有先從制劑中溶出,才能被吸收進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮藥效。如果溶出速度慢,藥物不能及時(shí)溶出并被吸收,生物利用度就會(huì)降低。因此,溶出速度會(huì)影響散劑中藥物的生物利用度。選項(xiàng)C藥物和稀釋劑相互作用也會(huì)影響生物利用度。稀釋劑可能會(huì)改變藥物的物理性質(zhì)(如溶解度、分散狀態(tài)等)或化學(xué)性質(zhì),進(jìn)而影響藥物的溶出和吸收。例如,某些稀釋劑可能與藥物發(fā)生絡(luò)合反應(yīng),降低藥物的溶解度,導(dǎo)致生物利用度下降。所以藥物和稀釋劑相互作用是影響散劑中藥物生物利用度的因素。選項(xiàng)D裝量差異指的是制劑中內(nèi)容物重量的一致性。裝量差異主要影響藥物劑量的準(zhǔn)確性,確保每次服用的藥物劑量符合規(guī)定,但它并不直接影響藥物本身的生物利用度,即不影響藥物被機(jī)體吸收利用的程度。所以裝量差異不屬于影響散劑中藥物生物利用度的因素。綜上,影響散劑中藥物生物利用度的因素有粒度大小、溶出速度、藥物和稀釋劑相互作用,答案選ABC。3、鈉通道阻滯藥有
A.普魯卡因胺
B.美西律
C.利多卡因
D.普羅帕酮
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查鈉通道阻滯藥的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:普魯卡因胺屬于Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥,是鈉通道阻滯藥,能夠降低細(xì)胞膜對(duì)鈉離子的通透性,抑制鈉離子內(nèi)流,從而影響心肌細(xì)胞的電生理特性,起到抗心律失常作用,所以選項(xiàng)A正確。-選項(xiàng)B:美西律也屬于Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥中的Ⅰb類(lèi),是鈉通道阻滯藥,它主要作用于希-浦系統(tǒng),對(duì)正常心肌的作用較小,可用于治療室性心律失常等,故選項(xiàng)B正確。-選項(xiàng)C:利多卡因同樣是Ⅰb類(lèi)鈉通道阻滯藥,能輕度阻滯鈉通道,縮短浦肯野纖維及心室肌的動(dòng)作電位時(shí)程,提高室顫閾值,常用于急性心肌梗死等所致的室性心律失常,因此選項(xiàng)C正確。-選項(xiàng)D:普羅帕酮屬于Ⅰc類(lèi)抗心律失常藥,為鈉通道阻滯藥,它明顯阻滯鈉通道,減慢傳導(dǎo)速度,對(duì)心肌有較強(qiáng)的抑制作用,可用于治療室上性和室性心律失常,所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題的正確答案是ABCD。4、以下屬于陰離子表面活性劑的是
A.硬脂酸鎂?
B.苯扎氯銨?
C.土耳其紅油?
D.有機(jī)胺皂?
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)陰離子表面活性劑的定義和各類(lèi)物質(zhì)的性質(zhì),對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:硬脂酸鎂硬脂酸鎂是硬脂酸的鎂鹽,在水中能夠解離出硬脂酸根陰離子,具有陰離子表面活性劑的特征,屬于陰離子表面活性劑,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:苯扎氯銨苯扎氯銨又稱(chēng)潔爾滅,是一種陽(yáng)離子表面活性劑。它在溶液中能解離出陽(yáng)離子,而不是陰離子,不符合陰離子表面活性劑的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:土耳其紅油土耳其紅油即磺化蓖麻油,它在水中可解離出帶負(fù)電荷的陰離子基團(tuán),能夠降低水的表面張力,屬于陰離子表面活性劑,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:有機(jī)胺皂有機(jī)胺皂是脂肪酸與有機(jī)胺反應(yīng)生成的鹽,在水溶液中可以解離出相應(yīng)的陰離子,屬于陰離子表面活性劑,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選ACD。5、(2018年真題)可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料有()
A.丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ
B.甘露醇
C.蔗糖
D.山梨醇
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料。選項(xiàng)A丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ一般用于片劑的包衣材料,起到控制藥物釋放、保護(hù)藥物等作用,并非咀嚼片常用的填充劑和黏合劑,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B甘露醇是一種甜味的多元醇,具有清涼的甜味,在咀嚼片中可作為填充劑,改善片劑的物理性質(zhì),使其便于成型,同時(shí)還能賦予片劑一定的甜味改善口感,也可在一定程度上起到黏合作用,所以選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C蔗糖是常用的甜味劑和填充劑,具有良好的可壓性和黏合性,在咀嚼片中可以增加片劑的重量和體積,并且有助于其他成分的黏合,使片劑成型,所以選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D山梨醇具有清涼的甜味,在咀嚼片生產(chǎn)中,它能作為填充劑來(lái)調(diào)整片劑的大小和重量,同時(shí)還具備一定的黏合性,有助于片劑的成型和保持一定的硬度,所以選項(xiàng)D符合題意。綜上,答案選BCD。6、影響藥效的立體因素有
A.官能團(tuán)之間的距離
B.對(duì)映異構(gòu)
C.幾何異構(gòu)
D.構(gòu)象異構(gòu)
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否屬于影響藥效的立體因素。A選項(xiàng)“官能團(tuán)之間的距離”:官能團(tuán)之間的距離屬于立體結(jié)構(gòu)的范疇。不同的官能團(tuán)距離會(huì)影響藥物分子與受體的結(jié)合方式和親和力,進(jìn)而影響藥效。所以官能團(tuán)之間的距離是影響藥效的立體因素。B選項(xiàng)“對(duì)映異構(gòu)”:對(duì)映異構(gòu)體是指互為實(shí)物與鏡像而不可重疊的一對(duì)異構(gòu)體。由于其空間結(jié)構(gòu)不同,它們與生物大分子(如受體)的相互作用可能存在差異,從而導(dǎo)致藥效上的不同。因此,對(duì)映異構(gòu)是影響藥效的立體因素。C選項(xiàng)“幾何異構(gòu)”:幾何異構(gòu)是由于雙鍵或環(huán)的存在,限制了分子內(nèi)化學(xué)鍵的自由旋轉(zhuǎn)而產(chǎn)生的同分異構(gòu)現(xiàn)象。幾何異構(gòu)體的空間結(jié)構(gòu)不同,會(huì)使藥物分子與受體的結(jié)合模式有所區(qū)別,對(duì)藥效產(chǎn)生影響。所以幾何異構(gòu)屬于影響藥效的立體因素。D選項(xiàng)“構(gòu)象異構(gòu)”:構(gòu)象異構(gòu)是由于單鍵的旋轉(zhuǎn)而產(chǎn)生的分子中原子或基團(tuán)在空間的不同排列形式。不同的構(gòu)象會(huì)影響藥物分子與受體的契合度,進(jìn)而影響藥效。所以構(gòu)象異構(gòu)也是影響藥效的立體因素。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均為影響藥效的立體因素,本題答案選ABCD。7、微囊的特點(diǎn)有
A.減少藥物的配伍變化
B.使液態(tài)藥物固態(tài)化
C.使藥物與囊材形成分子膠囊
D.掩蓋藥物的不良臭味
【答案】:ABD
【解析】本
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