拓展提高經(jīng)典H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)_第1頁
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拓展提高經(jīng)典H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系

H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系奧美拉唑的體內(nèi)作用過程抗?jié)兯幫卣固岣逪2受體拮抗劑分子由三個部分組成，兩個藥效團(tuán)部分（堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團(tuán)）和連接他們的中間鏈狀結(jié)構(gòu)部分。堿性芳環(huán)結(jié)構(gòu)。有堿性雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)，如咪唑、呋喃、噻唑、哌啶、堿性基團(tuán)取代的苯環(huán)等。H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系

平面極性的基團(tuán)，常見的極性基團(tuán)有：氰胍硝乙烯二胺

氨磺酰脒

異胞嘧啶

硝基吡咯

上述兩藥效團(tuán)通過一條易曲撓旋轉(zhuǎn)的柔性原子鏈聯(lián)接。鏈的長度為組胺側(cè)鏈的2倍即4個原子。多數(shù)藥物的鏈結(jié)構(gòu)含有硫原子，增加了柔性，鏈的長度與拮抗性有關(guān)。拓展提高

經(jīng)過體內(nèi)實驗研究，發(fā)現(xiàn)奧美拉唑進(jìn)入胃壁細(xì)胞后,受質(zhì)子催化影響，重排轉(zhuǎn)化為次磺酸或次磺酰胺等形式。次磺酰胺是奧美拉唑的活性代謝物，與H+／K+-ATP酶的巰基形成以二硫鍵連接的次磺酰胺-酶復(fù)合物。通過這種共價結(jié)合方式抑制酶的作用，從而抑制胃酸分泌。該復(fù)合物在pH＜6時為穩(wěn)定的狀態(tài)。次磺酰胺-H+／K+-ATP酶復(fù)合物可以被谷胱甘肽和半胱氨酸等具有巰基的內(nèi)源性活性物質(zhì)還原得到巰基化合物,再經(jīng)第二次重排反應(yīng)生成硫醚化合物，后者在肝臟經(jīng)氧化再轉(zhuǎn)化為奧美拉唑,形成了循環(huán)過程。這一體內(nèi)循環(huán)過程是一個有趣而特殊的現(xiàn)象，具有很重要的理論意義，使其血藥濃度與其抑酸作用無相關(guān)性。即使血藥濃度明顯降低，甚至很難測出時，其抑制胃酸分

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