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文檔簡介
2025年主管藥師《基礎(chǔ)知識》模擬試卷(附答案)一、單選題(每題1分,共40分)1.藥物的首過效應(yīng)是指()A.藥物進(jìn)入血液循環(huán)后,與血漿蛋白結(jié)合,使游離型藥物減少的現(xiàn)象B.藥物與機(jī)體組織器官之間的最初效應(yīng)C.肌注給藥后,藥物經(jīng)肝代謝而使藥量減少的現(xiàn)象D.口服給藥后,有些藥物首次通過肝時(shí)即被代謝滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象E.舌下給藥后,藥物消除速度加快,而使游離型藥物減少的現(xiàn)象答案:D2.藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是()A.藥物作用的選擇性低B.用藥劑量過大C.機(jī)體對藥物過于敏感D.藥物的安全范圍小E.藥物代謝慢答案:A3.毛果蕓香堿對眼睛的作用是()A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣答案:D4.有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí),阿托品不能緩解的癥狀是()A.瞳孔縮小B.流涎、出汗C.腹痛、腹瀉D.肌震顫E.惡心、嘔吐答案:D5.下列關(guān)于腎上腺素的敘述,錯(cuò)誤的是()A.可使心肌收縮力加強(qiáng)B.可使心率加快C.可使內(nèi)臟和皮膚血管收縮D.可使骨骼肌血管舒張E.可使支氣管平滑肌收縮答案:E6.治療室上性心動(dòng)過速首選的藥物是()A.利多卡因B.苯妥英鈉C.維拉帕米D.普萘洛爾E.胺碘酮答案:C7.下列屬于一線抗高血壓藥物的是()A.可樂定B.利血平C.硝苯地平D.胍乙啶E.甲基多巴答案:C8.長期應(yīng)用氫氯噻嗪可引起的不良反應(yīng)是()A.低血壓B.高血鉀C.高血鎂D.高尿酸血癥E.高脂血癥答案:D9.強(qiáng)心苷治療心力衰竭的主要作用機(jī)制是()A.降低心肌耗氧量B.正性肌力作用C.增加心臟搏出量D.減慢心率E.降低心室壁張力答案:B10.阿司匹林的解熱作用機(jī)制是()A.抑制中樞PG合成B.抑制外周PG合成C.抑制中樞和外周PG合成D.抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞E.促進(jìn)前列腺素的合成答案:A11.青霉素G最常見的不良反應(yīng)是()A.二重感染B.過敏反應(yīng)C.耳毒性D.腎毒性E.肝毒性答案:B12.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是()A.抑制骨髓B.耳毒性和腎毒性C.肝毒性D.心臟毒性E.胃腸道反應(yīng)答案:B13.治療軍團(tuán)菌病的首選藥物是()A.青霉素GB.氯霉素C.四環(huán)素D.紅霉素E.鏈霉素答案:D14.下列屬于靜止期殺菌藥的是()A.青霉素類B.頭孢菌素類C.氨基糖苷類D.大環(huán)內(nèi)酯類E.四環(huán)素類答案:C15.細(xì)菌對青霉素產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制是()A.細(xì)菌產(chǎn)生了水解酶B.細(xì)菌產(chǎn)生了鈍化酶C.細(xì)菌細(xì)胞膜對藥物通透性改變D.細(xì)菌改變了代謝途徑E.細(xì)菌產(chǎn)生了大量PABA答案:A16.能抑制病毒DNA多聚酶的抗病毒藥是()A.碘苷B.金剛烷胺C.阿昔洛韋D.利巴韋林E.干擾素答案:C17.異煙肼抗結(jié)核作用的特點(diǎn)不包括()A.抗菌力強(qiáng)B.對結(jié)核桿菌有高度選擇性C.穿透力強(qiáng)D.單用時(shí)結(jié)核桿菌不易產(chǎn)生耐藥性E.可分布于全身體液和組織答案:D18.下列關(guān)于苯二氮?類藥物的敘述,錯(cuò)誤的是()A.可縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間B.可延長睡眠持續(xù)時(shí)間C.可減少覺醒次數(shù)D.可引起麻醉E.有抗焦慮作用答案:D19.氯丙嗪抗精神病的作用機(jī)制是()A.阻斷中樞多巴胺D?受體B.阻斷中樞α受體C.阻斷中樞M受體D.激動(dòng)中樞多巴胺D?受體E.激動(dòng)中樞α受體答案:A20.嗎啡急性中毒的特征是()A.中樞興奮B.血壓升高C.瞳孔縮小如針尖D.呼吸頻率加快E.腹瀉答案:C21.下列關(guān)于甲狀腺激素的敘述,錯(cuò)誤的是()A.維持正常生長發(fā)育B.促進(jìn)代謝C.提高機(jī)體交感-腎上腺系統(tǒng)的感受性D.分泌過多時(shí)可導(dǎo)致黏液性水腫E.可用于治療呆小癥答案:D22.胰島素的主要不良反應(yīng)是()A.高血糖B.低血糖C.過敏反應(yīng)D.胰島素抵抗E.脂肪萎縮答案:B23.糖皮質(zhì)激素的藥理作用不包括()A.抗炎B.抗免疫C.抗病毒D.抗休克E.退熱答案:C24.能抑制胃酸分泌的藥物是()A.氫氧化鋁B.硫糖鋁C.西咪替丁D.枸櫞酸鉍鉀E.米索前列醇答案:C25.能促進(jìn)胃排空的藥物是()A.阿托品B.丙胺太林C.多潘立酮D.昂丹司瓊E.格拉司瓊答案:C26.下列關(guān)于維生素的敘述,正確的是()A.維生素是一類高分子有機(jī)化合物B.維生素在體內(nèi)不能合成或合成量很少,必須由食物供給C.維生素可提供能量D.維生素參與機(jī)體組織的構(gòu)成E.維生素的作用主要是氧化供能答案:B27.藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化主要發(fā)生在()A.肝臟B.腎臟C.肺D.胃腸道E.血液答案:A28.藥物的血漿半衰期是指()A.藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半的時(shí)間B.藥物的有效血藥濃度下降一半的時(shí)間C.藥物的組織濃度下降一半的時(shí)間D.藥物的血漿濃度下降一半的時(shí)間E.藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半的時(shí)間答案:D29.弱酸性藥物在堿性尿液中()A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收多,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離變化不大,重吸收不變,排泄不變答案:A30.藥物的效價(jià)強(qiáng)度是指()A.引起等效反應(yīng)的相對劑量或濃度B.引起50%最大效應(yīng)的劑量C.藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)D.藥物的安全范圍E.藥物的治療指數(shù)答案:A31.下列關(guān)于藥物吸收的敘述,錯(cuò)誤的是()A.吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程B.皮下或肌內(nèi)注射給藥通過毛細(xì)血管壁吸收C.口服給藥通過胃腸道黏膜吸收D.舌下給藥可避免首過效應(yīng)E.藥物的吸收不受藥物劑型的影響答案:E32.下列關(guān)于藥物分布的敘述,錯(cuò)誤的是()A.藥物的分布與藥物和血漿蛋白的結(jié)合率有關(guān)B.藥物的分布與組織的親和力有關(guān)C.藥物的分布與血腦屏障有關(guān)D.藥物的分布與胎盤屏障有關(guān)E.藥物的分布與藥物的排泄無關(guān)答案:E33.下列關(guān)于藥物代謝的敘述,錯(cuò)誤的是()A.藥物代謝的主要器官是肝臟B.藥物代謝的方式主要有氧化、還原、水解和結(jié)合C.藥物代謝的結(jié)果是使藥物的活性降低或消失D.藥物代謝酶分為微粒體酶系和非微粒體酶系E.藥物代謝受遺傳、年齡、性別等因素影響答案:C34.下列關(guān)于藥物排泄的敘述,錯(cuò)誤的是()A.藥物的排泄途徑主要有腎臟、膽汁、肺、腸道等B.腎臟是藥物排泄的主要器官C.藥物經(jīng)腎臟排泄的方式主要有腎小球?yàn)V過、腎小管分泌和腎小管重吸收D.藥物的排泄與藥物的血漿蛋白結(jié)合率無關(guān)E.藥物的排泄受尿液pH值的影響答案:D35.下列關(guān)于藥物不良反應(yīng)的敘述,錯(cuò)誤的是()A.藥物不良反應(yīng)是指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的有害反應(yīng)B.藥物不良反應(yīng)包括副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)等C.藥物不良反應(yīng)的發(fā)生與藥物的劑量無關(guān)D.藥物不良反應(yīng)的發(fā)生與個(gè)體差異有關(guān)E.藥物不良反應(yīng)的監(jiān)測有助于保障用藥安全答案:C36.下列關(guān)于藥物相互作用的敘述,錯(cuò)誤的是()A.藥物相互作用是指兩種或兩種以上藥物同時(shí)或先后應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化B.藥物相互作用可分為藥動(dòng)學(xué)相互作用和藥效學(xué)相互作用C.藥物相互作用可能會(huì)增強(qiáng)藥物的療效D.藥物相互作用可能會(huì)增加藥物的不良反應(yīng)E.藥物相互作用只發(fā)生在藥物與藥物之間答案:E37.下列關(guān)于藥品不良反應(yīng)監(jiān)測的敘述,錯(cuò)誤的是()A.藥品不良反應(yīng)監(jiān)測是指藥品不良反應(yīng)的發(fā)現(xiàn)、報(bào)告、評價(jià)和控制的過程B.藥品不良反應(yīng)監(jiān)測的目的是保障公眾用藥安全C.藥品不良反應(yīng)監(jiān)測實(shí)行自愿報(bào)告制度D.藥品生產(chǎn)、經(jīng)營企業(yè)和醫(yī)療機(jī)構(gòu)應(yīng)當(dāng)建立藥品不良反應(yīng)報(bào)告和監(jiān)測管理制度E.國家藥品監(jiān)督管理局負(fù)責(zé)全國藥品不良反應(yīng)監(jiān)測管理工作答案:C38.下列關(guān)于藥品的定義,正確的是()A.藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病,有目的地調(diào)節(jié)人的生理機(jī)能并規(guī)定有適應(yīng)證或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)B.藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷動(dòng)物的疾病,有目的地調(diào)節(jié)動(dòng)物的生理機(jī)能并規(guī)定有適應(yīng)證或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)C.藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病,有目的地調(diào)節(jié)人的生理機(jī)能的物質(zhì)D.藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷動(dòng)物的疾病,有目的地調(diào)節(jié)動(dòng)物的生理機(jī)能的物質(zhì)E.藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷疾病的物質(zhì)答案:A39.下列關(guān)于藥品質(zhì)量的敘述,錯(cuò)誤的是()A.藥品質(zhì)量是指藥品滿足規(guī)定要求和需要的特征總和B.藥品質(zhì)量包括有效性、安全性、穩(wěn)定性、均一性等方面C.藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是藥品質(zhì)量的法定依據(jù)D.藥品質(zhì)量與藥品的生產(chǎn)、儲存、運(yùn)輸?shù)拳h(huán)節(jié)無關(guān)E.藥品質(zhì)量的優(yōu)劣直接關(guān)系到用藥安全和療效答案:D40.下列關(guān)于藥品管理法的敘述,錯(cuò)誤的是()A.《中華人民共和國藥品管理法》是我國藥品管理的基本法律B.藥品管理法的立法目的是加強(qiáng)藥品管理,保證藥品質(zhì)量,保障公眾用藥安全和合法權(quán)益C.藥品管理法適用于在中華人民共和國境內(nèi)從事藥品研制、生產(chǎn)、經(jīng)營、使用和監(jiān)督管理活動(dòng)D.藥品管理法規(guī)定,國家對藥品實(shí)行分類管理制度E.藥品管理法規(guī)定,藥品生產(chǎn)企業(yè)、經(jīng)營企業(yè)和醫(yī)療機(jī)構(gòu)不需要遵守藥品管理法答案:E二、多選題(每題2分,共20分)1.下列屬于藥物不良反應(yīng)的有()A.副作用B.毒性反應(yīng)C.變態(tài)反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)答案:ABCDE2.下列關(guān)于阿托品的敘述,正確的有()A.可用于治療胃腸絞痛B.可用于治療虹膜睫狀體炎C.可用于治療竇性心動(dòng)過緩D.可用于有機(jī)磷酸酯類中毒的解救E.可用于麻醉前給藥答案:ABCDE3.下列關(guān)于腎上腺素和去甲腎上腺素的敘述,正確的有()A.兩者都能升高血壓B.腎上腺素可使心率加快C.去甲腎上腺素主要使收縮壓升高D.腎上腺素可用于心臟驟停的搶救E.去甲腎上腺素可用于過敏性休克的搶救答案:ABCD4.下列關(guān)于抗心律失常藥物的分類及代表藥物,正確的有()A.Ⅰ類:鈉通道阻滯藥,如利多卡因B.Ⅱ類:β受體阻斷藥,如普萘洛爾C.Ⅲ類:延長動(dòng)作電位時(shí)程藥,如胺碘酮D.Ⅳ類:鈣通道阻滯藥,如維拉帕米E.Ⅴ類:其他類,如腺苷答案:ABCDE5.下列關(guān)于抗高血壓藥物的分類及代表藥物,正確的有()A.利尿藥,如氫氯噻嗪B.交感神經(jīng)抑制藥,如可樂定C.腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥,如卡托普利D.鈣通道阻滯藥,如硝苯地平E.血管擴(kuò)張藥,如肼屈嗪答案:ABCDE6.下列關(guān)于抗菌藥物的作用機(jī)制,正確的有()A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,如青霉素類B.影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性,如多黏菌素類C.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,如氨基糖苷類D.抑制細(xì)菌核酸的合成,如喹諾酮類E.影響細(xì)菌葉酸代謝,如磺胺類答案:ABCDE7.下列關(guān)于糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng),正確的有()A.醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)B.誘發(fā)或加重感染C.誘發(fā)或加重潰瘍D.骨質(zhì)疏松E.青光眼答案:ABCDE8.下列關(guān)于胰島素的適應(yīng)證,正確的有()A.1型糖尿病B.2型糖尿病經(jīng)飲食控制和口服降糖藥治療未獲良好控制C.糖尿病酮癥酸中毒D.高滲性非酮癥糖尿病昏迷E.合并重度感染、消耗性疾病等的各型糖尿病答案:ABCDE9.下列關(guān)于藥物的吸收、分布、代謝和排泄,正確的有()A.藥物的吸收受藥物的理化性質(zhì)、給藥途徑等因素影響B(tài).藥物的分布與藥物和血漿蛋白的結(jié)合率、組織的親和力等有關(guān)C.藥物的代謝主要發(fā)生在肝臟,代謝方式有氧化、還原、水解和結(jié)合等D.藥物的排泄途徑主要有腎臟、膽汁、肺、腸道等E.藥物的消除包括代謝和排泄兩個(gè)過程答案:ABCDE10.下列關(guān)于藥品不良反應(yīng)監(jiān)測的意義,正確的有()A.有助于及時(shí)發(fā)現(xiàn)藥品不良反應(yīng),保障公眾用藥安全B.有助于促進(jìn)藥品的合理使用C.有助于推動(dòng)藥品的研發(fā)和改進(jìn)D.有助于加強(qiáng)藥品的監(jiān)督管理E.有助于提高醫(yī)療質(zhì)量答案:ABCDE三、簡答題(每題10分,共30分)1.簡述藥物不良反應(yīng)的類型及特點(diǎn)。答:藥物不良反應(yīng)是指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的有害反應(yīng)。其類型及特點(diǎn)如下:-副作用:是藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。特點(diǎn)是一般較輕微,是藥物固有的作用,多數(shù)可恢復(fù),且可以預(yù)知。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí),可引起口干、心悸等副作用。-毒性反應(yīng):是指用藥劑量過大、用藥時(shí)間過長或機(jī)體對藥物敏感性過高時(shí)產(chǎn)生的危害性反應(yīng)。特點(diǎn)是較嚴(yán)重,但可以預(yù)知和避免。可分為急性毒性和慢性毒性,急性毒性多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能;慢性毒性多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。-變態(tài)反應(yīng):也稱為過敏反應(yīng),是機(jī)體受藥物刺激后發(fā)生的異常免疫反應(yīng)。特點(diǎn)是與藥物劑量無關(guān),反應(yīng)性質(zhì)各不相同,不易預(yù)知,嚴(yán)重程度差異很大,從輕微的皮疹、瘙癢到過敏性休克等。致敏物質(zhì)可能是藥物本身、藥物的代謝產(chǎn)物或制劑中的雜質(zhì)。-后遺效應(yīng):是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。特點(diǎn)是短暫或持久。如服用巴比妥類催眠藥后,次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象。-繼發(fā)反應(yīng):是指由于藥物治療作用引起的不良后果。如長期應(yīng)用廣譜抗生素后,可使腸道內(nèi)敏感細(xì)菌被抑制,不敏感細(xì)菌大量繁殖,引起二重感染。-停藥反應(yīng):是指突然停藥后原有疾病加劇,又稱反跳現(xiàn)象。如長期服用可樂定降血壓,突然停藥,次日血壓明顯回升。-特異質(zhì)反應(yīng):是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例,藥理性拮抗藥救治可能有效。如葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者,應(yīng)用磺胺類藥物后可發(fā)生溶血反應(yīng)。2.簡述抗高血壓藥物的分類及代表藥物。答:抗高血壓藥物可分為以下幾類:-利尿藥:-噻嗪類:如氫氯噻嗪,通過排鈉利尿,減少細(xì)胞外液容量及心輸出量,降低血壓。適用于輕、中度高血壓,尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓及心力衰竭伴高血壓的患者。-袢利尿藥:如呋塞米,利尿作用強(qiáng)而迅速,主要用于高血壓危象及伴有腎功能不全的高血壓患者。-保鉀利尿藥:如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶,通過減少鉀的排泄而發(fā)揮作用,常與其他利尿藥合用,以防止低鉀血癥。-交感神經(jīng)抑制藥:-中樞性降壓藥:如可樂定,通過激動(dòng)中樞α?受體,減少交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出,降低外周血管阻力而降壓。適用于中度高血壓,尤其適用于伴有潰瘍病的高血壓患者。-神經(jīng)節(jié)阻斷藥:如美卡拉明,通過阻斷神經(jīng)節(jié)的N?受體,使交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的神經(jīng)沖動(dòng)傳遞受阻,導(dǎo)致血管擴(kuò)張、血壓下降。但由于其不良反應(yīng)較多,現(xiàn)已少用。-去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:如利血平,通過耗竭去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的遞質(zhì),使交感神經(jīng)功能降低,血管擴(kuò)張,血壓下降。適用于輕、中度高血壓。-腎上腺素受體阻斷藥:-β受體阻斷藥:如普萘洛爾,通過阻斷β受體,抑制心臟、減少心輸出量,降低腎素分泌,從而降低血壓。適用于各種程度的高血壓,尤其適用于心率較快的中青年患者或合并心絞痛、心肌梗死的患者。-α受體阻斷藥:如哌唑嗪,通過阻斷血管平滑肌上的α?受體,使血管擴(kuò)張,血壓下降。適用于輕、中度高血壓,尤其適用于伴有前列腺增生的高血壓患者。-α、β受體阻斷藥:如拉貝洛爾,兼具α和β受體阻斷作用,適用于各種高血壓急癥。-腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥:-血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI):如卡托普利,通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,使血管緊張素Ⅱ生成減少,同時(shí)抑制緩激肽的降解,使血管擴(kuò)張,血壓下降。適用于各種類型的高血壓,尤其適用于伴有心力衰竭、心肌梗死、糖尿病腎病等并發(fā)癥的患者。-血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB):如氯沙坦,通過阻斷血管緊張素Ⅱ與AT?受體的結(jié)合,使血管擴(kuò)張,血壓下降。其作用與ACEI相似,但不良反應(yīng)較少。適用于不能耐受ACEI的高血壓患者。-腎素抑制藥:如阿利吉侖,通過直接抑制腎素的活性,減少血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅰ,從而降低血壓。-鈣通道阻滯藥(CCB):-二氫吡啶類:如硝苯地平,通過阻滯細(xì)胞膜L-型鈣通道,抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌松弛,血管擴(kuò)張,血壓下降。適用于各種類型的高血壓,尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓及穩(wěn)定性心絞痛患者。-非二氫吡啶類:如維拉帕米、地爾硫?,除了擴(kuò)張血管外,還具有抑制心肌收縮力和傳導(dǎo)的作用。適用于高血壓合并快速性心律失常、心絞痛等患者。-血管擴(kuò)張藥:-直接舒張血管藥:如肼屈嗪,通過直接擴(kuò)張小動(dòng)脈,降低外周血管阻力而降壓。主要用于中、重度高血壓。-鉀通道開放藥:如米諾地爾,通過開放鉀通道,使細(xì)胞膜超極化,血管平滑肌松弛,血管擴(kuò)張,血壓下降。主要用于治療頑固性高血壓及腎性高血壓。3.簡述抗菌藥物的作用機(jī)制。答:抗菌藥物的作用機(jī)制主要有以下幾種:-抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成:細(xì)菌細(xì)胞壁是維持細(xì)菌細(xì)胞外形和穩(wěn)定性的重要結(jié)構(gòu)。青霉素類、頭孢菌素類等β-內(nèi)酰胺類抗生素能與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止肽聚糖的交叉聯(lián)結(jié),使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,細(xì)菌在滲透壓和自溶酶的作用下破裂死亡。此外,萬古霉素、磷霉素等也可通過不同方式抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。-影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性:細(xì)菌細(xì)胞膜具有物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)、生物合成、呼吸和分泌等功能。多黏菌素類能與細(xì)菌細(xì)胞膜中的磷脂結(jié)合,使細(xì)胞膜通透性增加,導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸等重要物質(zhì)外漏,引起細(xì)菌死亡。兩性霉素B等抗真菌藥物能與真菌細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合,形成孔道,使細(xì)胞膜通透性改變,細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏而導(dǎo)致真菌死亡。-抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成:細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成過程包括起始、延長和終止三個(gè)階段,許多抗菌藥物可作用于不同階段,抑制蛋白質(zhì)的合成。-氨基糖苷類:如鏈霉素、慶大霉素等,能與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合,影響蛋白質(zhì)合成過程的多個(gè)環(huán)節(jié),導(dǎo)致合成異常的蛋白質(zhì),使細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增加,最終細(xì)菌死亡。-四環(huán)素類:能與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA進(jìn)入A位,從而抑制肽鏈的延長。-氯霉素:與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶的活性,使肽鏈延伸受阻。-大環(huán)內(nèi)酯類:如紅霉素等,與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,抑制移位酶的活性,阻止肽鏈的延長。-林可霉素類:與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶的活性,影響蛋白質(zhì)的合成。-抑制細(xì)菌核酸的合成:-喹諾酮類:如諾氟沙星、環(huán)丙沙星等,通過抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的活性,阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。-利福平:能與細(xì)菌RNA聚合酶的β亞基結(jié)合,抑制RNA合成的起始階段,阻礙mRNA的合成。-磺胺類和甲氧芐啶(TMP):磺胺類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與對氨基苯甲酸(PABA)相似,可與PABA競爭二氫蝶酸合酶,阻止二氫葉酸的合成;TMP可抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,從而影響核酸的合成。-影響細(xì)菌葉酸代謝:細(xì)菌不能利用環(huán)境中的葉酸,必須自身合成葉酸供菌體使用?;前奉愃幬锖图籽跗S啶通過干擾細(xì)菌葉酸代謝的不同環(huán)節(jié),使細(xì)菌無法合成核酸和蛋白質(zhì),從而發(fā)揮抗菌作用。四、論述題(每題10分,共10分)論述青霉素G的抗菌作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治措施。答:-抗菌作用:-青霉素G對大多數(shù)革蘭陽性球菌、革蘭陽性桿菌、革蘭陰性球菌以及螺旋體有高度抗菌活性。對革蘭陽性球菌如肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌等作用強(qiáng);對革蘭陽性桿菌如白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、破傷風(fēng)
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