執(zhí)業(yè)藥師之《西藥學(xué)專業(yè)一》能力提升試題含答案詳解一、最佳選擇題（共20題，每題1分。每題的備選項中，只有1個最符合題意）1.關(guān)于藥物手性結(jié)構(gòu)對藥效的影響，下列說法錯誤的是A.氯胺酮的（S）對映體麻醉作用強(qiáng)于（R）對映體B.布洛芬的（S）對映體為活性形式，（R）對映體可在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為（S）型C.氯霉素的（1R,2R）蘇阿糖型對映體為活性形式D.乙胺丁醇的（）對映體抗結(jié)核作用是（+）對映體的200倍E.普萘洛爾的（S）對映體β受體阻斷作用強(qiáng)于（R）對映體答案：D解析：乙胺丁醇的（+）對映體抗結(jié)核作用是（）對映體的200倍，（）對映體可致視神經(jīng)炎，故D錯誤。其他選項均正確描述了手性藥物的活性差異。2.關(guān)于液體制劑中附加劑的應(yīng)用，正確的是A.苯甲酸鈉用于調(diào)節(jié)滲透壓B.聚山梨酯80可作為消泡劑C.甜菊苷常用于調(diào)節(jié)pHD.甘油可作為助懸劑E.亞硫酸氫鈉用于絡(luò)合金屬離子答案：D解析：甘油是低分子助懸劑（增加分散介質(zhì)黏度），正確。A項苯甲酸鈉是防腐劑；B項聚山梨酯80是增溶劑或潤濕劑，消泡劑常用二甲基硅油；C項甜菊苷是矯味劑；E項亞硫酸氫鈉是抗氧劑，絡(luò)合劑常用EDTA2Na。3.關(guān)于緩控釋制劑的釋藥原理，錯誤的是A.溶蝕性骨架片通過骨架材料的溶蝕控制藥物釋放B.滲透泵片的釋藥速率與胃腸道pH無關(guān)C.親水凝膠骨架片的釋藥過程包括凝膠層形成、藥物擴(kuò)散及骨架溶蝕D.不溶性骨架片的釋藥速率主要受藥物溶解度影響E.膜控型微丸通過包衣膜的厚度和孔徑控制釋藥答案：D解析：不溶性骨架片的釋藥速率主要受藥物從骨架孔隙中的擴(kuò)散速率控制，而非溶解度（難溶性藥物適用），故D錯誤。滲透泵片利用滲透壓驅(qū)動釋藥，與pH無關(guān)（B正確）。4.某藥物生物半衰期為6小時，表觀分布容積為50L，靜脈注射100mg后，初始血藥濃度（C?）為A.2μg/mLB.4μg/mLC.10μg/mLD.20μg/mLE.50μg/mL答案：A解析：C?=劑量/表觀分布容積=100mg/50L=2mg/L=2μg/mL（1mg/L=1μg/mL）。5.關(guān)于受體激動劑的特點，正確的是A.對受體有高親和力，無內(nèi)在活性B.對受體有高親和力，內(nèi)在活性α=1C.對受體有低親和力，內(nèi)在活性α=0.5D.對受體無親和力，內(nèi)在活性α=1E.對受體有高親和力，內(nèi)在活性α=0答案：B解析：完全激動劑的特點是高親和力（Kd小）和完全內(nèi)在活性（α=1）；部分激動劑α<1；拮抗劑α=0。6.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的影響因素，錯誤的是A.青霉素G鈉水溶液在pH=6時最穩(wěn)定B.維生素C氧化反應(yīng)的主要影響因素是金屬離子C.酯類藥物水解速率隨溫度升高而加快D.腎上腺素變色是由于發(fā)生氧化反應(yīng)E.氨芐西林的失效主要由聚合反應(yīng)引起答案：A解析：青霉素G鈉的最穩(wěn)定pH為6.0~6.8，但實際水溶液中極不穩(wěn)定（半衰期僅30分鐘），臨床需現(xiàn)配現(xiàn)用，故A錯誤。維生素C氧化受Cu2+、Fe3+催化（B正確）；酯類水解符合阿倫尼烏斯方程（C正確）；腎上腺素氧化生成醌類顯紅色（D正確）；氨芐西林易發(fā)生β內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)聚合（E正確）。7.關(guān)于注射劑的質(zhì)量要求，錯誤的是A.靜脈注射用脂肪乳劑中90%的乳滴直徑應(yīng)<1μmB.混懸型注射劑的顆粒大小應(yīng)控制在15μm以下，含15~20μm顆粒不得超過10%C.眼用注射溶液的pH應(yīng)控制在5.0~9.0D.椎管內(nèi)注射劑滲透壓應(yīng)與血漿等滲E.注射用無菌粉末的裝量差異限度為±7%（裝量0.05g以下）答案：C解析：眼用注射溶液（如眼內(nèi)注射）的pH應(yīng)控制在6.0~8.0（接近淚液pH7.4），過酸或過堿易致角膜損傷，故C錯誤。其他選項均符合《中國藥典》規(guī)定。8.關(guān)于藥物代謝的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化，正確的是A.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)主要發(fā)生在肝臟微粒體B.硫酸結(jié)合反應(yīng)的供體是S腺苷甲硫氨酸（SAM）C.谷胱甘肽結(jié)合主要用于代謝多環(huán)芳烴類致癌物D.乙?；Y(jié)合反應(yīng)常見于含伯胺基的藥物（如磺胺類）E.甲基化結(jié)合反應(yīng)的供體是3'磷酸腺苷5'磷酰硫酸（PAPS）答案：D解析：磺胺類藥物的伯胺基經(jīng)乙?；蔁o活性代謝物（D正確）。葡萄糖醛酸結(jié)合發(fā)生在微粒體（A正確但非本題正確選項）；硫酸結(jié)合供體是PAPS（B錯誤）；谷胱甘肽結(jié)合用于代謝環(huán)氧化物（C錯誤）；甲基化供體是SAM（E錯誤）。9.關(guān)于藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，錯誤的是A.大多數(shù)弱酸性藥物在胃中（pH1.5）以非解離型存在，易吸收B.主動轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體，有飽和性和競爭性抑制C.易化擴(kuò)散不消耗能量，但需要載體D.細(xì)胞攝取大分子藥物的方式是胞飲作用E.離子障現(xiàn)象是指離子型藥物易通過生物膜答案：E解析：離子型藥物極性大、脂溶性小，不易通過生物膜（離子障），非解離型易跨膜，故E錯誤。10.關(guān)于藥物制劑的配伍變化，屬于化學(xué)配伍變化的是A.多巴胺注射液與碳酸氫鈉注射液混合后變?yōu)榉奂t色B.頭孢曲松鈉與葡萄糖酸鈣注射液混合產(chǎn)生沉淀C.兩性霉素B注射劑與氯化鈉注射液混合出現(xiàn)絮凝D.脂肪乳注射液與水溶性維生素混合出現(xiàn)分層E.地西泮注射液與0.9%氯化鈉注射液混合出現(xiàn)沉淀答案：A解析：多巴胺含酚羥基，與堿性溶液（碳酸氫鈉）接觸易氧化變色（化學(xué)變化）。B為頭孢曲松與Ca2+生成難溶絡(luò)合物（化學(xué)沉淀）；C為兩性霉素B（非離子型）與電解質(zhì)（NaCl）破壞ζ電位導(dǎo)致絮凝（物理變化）；D為乳劑分層（物理不穩(wěn)定）；E為地西泮（難溶于水）在大量水中析出（物理沉淀）。但本題要求“化學(xué)配伍變化”，A是氧化反應(yīng)（化學(xué)），B是絡(luò)合沉淀（化學(xué)），需進(jìn)一步區(qū)分。嚴(yán)格來說，多巴胺變色是氧化（化學(xué)），頭孢曲松與鈣沉淀是離子反應(yīng)（化學(xué)），但通常教材將變色、渾濁/沉淀（生成新物質(zhì)）均歸為化學(xué)變化。本題A更典型（氧化反應(yīng)），故答案選A。二、配伍選擇題（共30題，每題1分。題目分為若干組，每組題目對應(yīng)同一組備選項，備選項可重復(fù)選用，也可不選用）[1115]藥物劑型的分類依據(jù)A.分散系統(tǒng)B.給藥途徑C.形態(tài)D.制法E.作用時間11.溶液劑、乳劑、混懸劑的分類依據(jù)是12.注射劑、滴眼劑、氣霧劑的分類依據(jù)是13.速釋制劑、緩控釋制劑、遲釋制劑的分類依據(jù)是14.浸出制劑、無菌制劑的分類依據(jù)是15.液體劑型、固體劑型、半固體劑型的分類依據(jù)是答案：11.A12.B13.E14.D15.C解析：分散系統(tǒng)分類基于藥物在介質(zhì)中的分散狀態(tài)（溶液、膠體、乳濁、混懸）；給藥途徑按應(yīng)用部位（注射、黏膜、呼吸道等）；作用時間分速釋、緩控釋等；制法如浸出（提?。?、無菌（滅菌工藝）；形態(tài)按物理狀態(tài)（液、固、半固）。[1620]藥物代謝反應(yīng)類型A.氧化反應(yīng)B.還原反應(yīng)C.水解反應(yīng)D.葡萄糖醛酸結(jié)合E.硫酸結(jié)合16.對乙酰氨基酚與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于17.普魯卡因水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇屬于18.氯霉素的硝基（NO?）轉(zhuǎn)化為氨基（NH?）屬于19.苯妥英的芳香環(huán)羥基化生成5（4羥苯基）5苯基乙內(nèi)酰脲屬于20.沙丁胺醇的酚羥基與硫酸結(jié)合生成硫酸酯屬于答案：16.D17.C18.B19.A20.E解析：對乙酰氨基酚含酚羥基，主要與葡萄糖醛酸結(jié)合（D）；普魯卡因含酯鍵，水解（C）；硝基還原為氨基（B）；芳香環(huán)羥基化是氧化（A）；酚羥基硫酸結(jié)合（E）。[2125]藥物不良反應(yīng)的類型A.副作用B.毒性反應(yīng)C.變態(tài)反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.特異質(zhì)反應(yīng)21.長期使用鏈霉素導(dǎo)致永久性耳聾屬于22.阿托品用于胃腸絞痛時引起口干屬于23.苯巴比妥停藥后次日出現(xiàn)困倦、頭暈屬于24.青霉素G注射后出現(xiàn)過敏性休克屬于25.葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏者使用磺胺類藥物引起溶血性貧血屬于答案：21.B22.A23.D24.C25.E解析：鏈霉素耳毒性是劑量相關(guān)的毒性反應(yīng)（B）；阿托品阻斷M受體的副反應(yīng)（A）；苯巴比妥殘留藥理作用（D）；青霉素過敏是免疫反應(yīng)（C）；G6PD缺乏者的遺傳性異常反應(yīng)（E）。三、綜合分析選擇題（共10題，每題1分。題目基于一個臨床情境，每個問題有其獨立備選項，每道題的備選項中，只有1個最符合題意）[2630]患者，男，65歲，診斷為高血壓合并穩(wěn)定性心絞痛，醫(yī)生開具單硝酸異山梨酯緩釋片（40mgqd）和氨氯地平片（5mgqd）。已知單硝酸異山梨酯的半衰期為5小時，表觀分布容積為170L，生物利用度為100%。26.單硝酸異山梨酯緩釋片設(shè)計為每日1次給藥的主要依據(jù)是A.半衰期較長（5小時）B.治療窗寬C.表觀分布容積大D.生物利用度高E.首過效應(yīng)顯著答案：A解析：緩釋制劑的給藥間隔通常設(shè)計為半衰期的2~4倍，單硝酸異山梨酯半衰期5小時，qd（24小時）符合緩控釋要求（減少給藥次數(shù)）。27.若患者某日漏服藥物，于次日補(bǔ)服時，正確的做法是A.服用2倍劑量（80mg）B.按原劑量（40mg）服用C.服用半劑量（20mg）D.停服1次，下次正常服用E.增加其他抗心絞痛藥物答案：B解析：緩控釋制劑漏服后，若距離下次服藥時間≥間隔的一半，應(yīng)補(bǔ)服原劑量；若接近下次服藥時間，跳過漏服劑量。本題qd給藥，漏服后次日補(bǔ)服原劑量（避免血藥濃度波動過大）。28.氨氯地平屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，其基本結(jié)構(gòu)中3、5位取代基的作用是A.增加脂溶性，延長作用時間B.形成分子內(nèi)氫鍵，穩(wěn)定構(gòu)象C.提供離子化基團(tuán)，增加水溶性D.與受體結(jié)合的關(guān)鍵藥效團(tuán)E.防止二氫吡啶環(huán)氧化失活答案：A解析：二氫吡啶類3、5位的酯基（如氨氯地平的3乙酯、5異丙酯）增加脂溶性，延長作用時間（半衰期24小時，可qd給藥）。29.單硝酸異山梨酯的活性代謝產(chǎn)物是A.硝酸異山梨酯B.異山梨醇C.5單硝酸異山梨酯D.2單硝酸異山梨酯E.一氧化氮（NO）答案：E解析：硝酸酯類（包括單硝酸異山梨酯）通過釋放NO激活鳥苷酸環(huán)化酶，增加cGMP，松弛血管平滑肌。30.患者用藥2周后出現(xiàn)踝部水腫，考慮為氨氯地平的不良反應(yīng)，其發(fā)生機(jī)制是A.激活腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)（RAAS）B.擴(kuò)張毛細(xì)血管前括約肌強(qiáng)于靜脈，導(dǎo)致組織液滲出C.抑制腎小管對鈉的重吸收D.促進(jìn)前列腺素合成增加E.阻斷β受體引起水鈉潴留答案：B解析：二氫吡啶類鈣通道阻滯劑選擇性擴(kuò)張小動脈（毛細(xì)血管前括約?。o脈擴(kuò)張作用弱，導(dǎo)致毛細(xì)血管靜水壓升高，組織液滲出（踝部水腫）。四、多項選擇題（共10題，每題1分。每題的備選項中，有2個或2個以上符合題意，錯選、少選均不得分）31.關(guān)于藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的，正確的有A.提高藥物的穩(wěn)定性（如氨芐西林制成匹氨西林）B.增加藥物的水溶性（如依托度酸制成鈉鹽）C.降低藥物的毒副作用（如氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷）D.改善藥物的吸收（如環(huán)孢素制成微乳劑）E.延長藥物的作用時間（如睪酮制成丙酸睪酮酯）答案：ABCDE解析：結(jié)構(gòu)修飾包括成鹽（提高水溶性）、成酯（延長作用時間、提高穩(wěn)定性）、前藥（降低毒副作用、改善吸收）等，均正確。32.關(guān)于液體制劑的質(zhì)量要求，正確的有A.口服混懸劑的沉降體積比應(yīng)≥0.90B.干混懸劑復(fù)溶后的粒度90%應(yīng)在10μm以下C.口服乳劑的分層現(xiàn)象經(jīng)振搖應(yīng)能重新分散D.口服溶液劑的pH應(yīng)與血液pH一致（7.4）E.外用液體制劑應(yīng)無刺激性答案：ABCE解析：口服溶液劑的pH無嚴(yán)格要求（如補(bǔ)液鹽pH可偏酸），但需口感適宜（D錯誤）；其他選項均符合《中國藥典》規(guī)定。33.關(guān)于藥物體內(nèi)過程的相互作用，正確的有A.苯巴比妥與華法林合用，可加速華法林代謝（酶誘導(dǎo)）B.西咪替丁與地西泮合用，可減慢地西泮代謝（酶抑制）C.考來烯胺與地高辛合用，減少地高辛吸收（吸附作用）D.碳酸氫鈉與磺胺嘧啶合用，增加磺胺嘧啶排泄（改變尿液pH）E.甲氧芐啶與磺胺甲噁唑合用，增強(qiáng)抗菌作用（協(xié)同作用）答案：ABCE解析：碳酸氫鈉堿化尿液，可減少弱酸性藥物（如磺胺嘧啶）的重吸收，增加排泄（D正確），但本題選項D描述為“增加排泄”，正確。ABCE均正確，故全選。34.關(guān)于藥物制劑的生物利用度，正確的有A.生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度B.絕對生物利用度以靜脈注射為參比制劑C.相對生物利用度以市售原研制劑為參比制劑D.生物等效性是指兩種制劑的AUC、Cmax、Tmax均無統(tǒng)計學(xué)差異E.緩釋制劑的生物利用度應(yīng)不低于普通制劑的80%~125%答案：ABCDE解析：生物利用度（F）=（AUC血管外/AUC靜脈）×100%（絕對）；相對F=（AUC受試/AUC參比）×100%（參比可為原研）；生物等效性要求AUC（90%置信區(qū)間80%~125%）、Cmax（同）、Tmax（無差異）；緩釋制劑F應(yīng)與普通制劑相當(dāng)（80%