執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》題庫及參考答案詳解一、單項選擇題（共20題，每題1分。每題的備選項中，只有1個最符合題意）1.關(guān)于藥物的手性對映體與藥效的關(guān)系，下列說法錯誤的是（）A.右丙氧芬具有鎮(zhèn)痛作用，左丙氧芬具有鎮(zhèn)咳作用B.氯胺酮的（+）對映體麻醉作用強于（）對映體C.布洛芬的（S）對映體是活性形式，（R）對映體無活性D.丙胺卡因的（R）對映體代謝產(chǎn)生神經(jīng)毒性物質(zhì)答案：C解析：布洛芬的（S）對映體為活性形式，而（R）對映體可在體內(nèi)經(jīng)酶催化轉(zhuǎn)化為（S）對映體，因此并非完全無活性，故C錯誤。2.下列不屬于口服緩控釋制劑常用骨架材料的是（）A.羥丙甲纖維素（HPMC）B.聚乙烯吡咯烷酮（PVP）C.乙基纖維素（EC）D.卡波姆（Carbomer）答案：B解析：PVP（聚乙烯吡咯烷酮）是速釋制劑中常用的黏合劑或固體分散體載體，而緩控釋骨架材料多為親水凝膠（如HPMC）、溶蝕性材料（如脂肪類）或不溶性材料（如EC、卡波姆），故B不屬于。3.某藥物的消除半衰期為6小時，靜脈注射100mg后，8小時體內(nèi)剩余藥量約為（）（已知lg2≈0.3010，lg3≈0.4771）A.25mgB.35mgC.50mgD.75mg答案：B解析：一級消除動力學(xué)公式：\(C_t=C_0\timese^{kt}\)，\(k=0.693/t_{1/2}=0.693/6≈0.1155h^{1}\)，\(t=8h\)，則\(C_t/C_0=e^{0.1155×8}≈e^{0.924}≈0.396\)，剩余藥量≈100×0.396≈39.6mg，最接近35mg（計算中可能因近似值略有差異）。4.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法，錯誤的是（）A.維生素C的氧化降解屬于化學(xué)不穩(wěn)定B.乳劑的分層屬于物理不穩(wěn)定C.青霉素鈉的水解屬于可逆降解D.散劑的吸潮屬于物理不穩(wěn)定答案：C解析：青霉素鈉水解生成青霉噻唑酸，為不可逆降解反應(yīng)，故C錯誤。5.下列關(guān)于藥物與受體相互作用的描述，正確的是（）A.激動藥的內(nèi)在活性α=0B.拮抗藥的親和力pA2越大，拮抗作用越強C.部分激動藥單獨使用時無藥理效應(yīng)D.反向激動藥與受體結(jié)合后不改變受體構(gòu)象答案：B解析：pA2是拮抗藥的拮抗強度指標(biāo)，pA2越大，拮抗作用越強；激動藥α=1，部分激動藥α<1且單獨使用有弱效應(yīng)，反向激動藥可誘導(dǎo)受體產(chǎn)生與激動藥相反的構(gòu)象，故B正確。6.關(guān)于注射劑的質(zhì)量要求，錯誤的是（）A.靜脈注射脂肪乳劑的粒徑90%應(yīng)小于1μmB.混懸型注射劑的顆粒大小應(yīng)控制在15μm以下，含15~20μm顆粒不得超過10%C.椎管內(nèi)注射劑的滲透壓應(yīng)與血漿等滲D.注射用無菌粉末的水分含量不得超過5.0%答案：D解析：注射用無菌粉末的水分含量一般不得超過1.0%（特殊品種除外），故D錯誤。7.某藥物的表觀分布容積（Vd）為50L，體重70kg的患者靜脈注射100mg后，初始血藥濃度（C0）約為（）A.2mg/LB.1mg/LC.0.5mg/LD.0.2mg/L答案：A解析：\(C_0=X_0/Vd=100mg/50L=2mg/L\)，故A正確。8.關(guān)于藥物晶型對藥效的影響，下列說法錯誤的是（）A.無味氯霉素B晶型的生物利用度高于A晶型B.利福平的Ⅰ型晶型溶解度高于Ⅱ型C.磺胺類藥物的不同晶型可能影響溶出速度D.晶型轉(zhuǎn)換可能導(dǎo)致制劑含量均勻度不合格答案：B解析：利福平的Ⅱ型晶型溶解度高于Ⅰ型，臨床使用Ⅱ型以提高生物利用度，故B錯誤。9.下列屬于主動轉(zhuǎn)運特征的是（）A.順濃度梯度轉(zhuǎn)運B.不消耗能量C.有飽和現(xiàn)象D.無結(jié)構(gòu)特異性答案：C解析：主動轉(zhuǎn)運需載體、逆濃度梯度、消耗能量、有飽和性和結(jié)構(gòu)特異性，故C正確。10.關(guān)于藥物代謝的“首過效應(yīng)”，正確的是（）A.僅發(fā)生于口服給藥B.靜脈注射可避免首過效應(yīng)C.首過效應(yīng)會增加藥物生物利用度D.首過代謝主要發(fā)生在腎臟答案：B解析：首過效應(yīng)指藥物經(jīng)胃腸道吸收后，先經(jīng)肝臟代謝再進入體循環(huán)的現(xiàn)象，靜脈注射直接入血，無首過效應(yīng)；首過效應(yīng)會降低生物利用度，主要代謝器官是肝臟，故B正確。二、多項選擇題（共10題，每題2分。每題的備選項中，有2個或2個以上符合題意，錯選、少選均不得分）1.影響藥物溶解度的因素包括（）A.藥物的極性B.溶劑的極性C.溫度D.粒子大小E.同離子效應(yīng)答案：ABCDE解析：藥物溶解度受藥物極性（相似相溶）、溶劑極性、溫度（多數(shù)藥物溫度升高溶解度增加）、粒子大?。ㄎ⒎刍稍黾尤芙舛龋┘巴x子效應(yīng)（如加入相同離子可降低難溶鹽溶解度）影響，全選。2.下列屬于緩控釋制劑釋藥原理的有（）A.溶出原理B.擴散原理C.溶蝕與擴散結(jié)合D.滲透壓驅(qū)動E.離子交換作用答案：ABCDE解析：緩控釋制劑的釋藥原理包括溶出（如骨架型）、擴散（如包衣膜）、溶蝕與擴散結(jié)合（如生物溶蝕性骨架）、滲透壓驅(qū)動（如滲透泵片）及離子交換（如樹脂結(jié)合型），全選。3.關(guān)于藥物不良反應(yīng)（ADR）的分類，正確的有（）A.副作用屬于A型ADR，與劑量相關(guān)B.過敏反應(yīng)屬于B型ADR，與劑量無關(guān)C.致癌作用屬于C型ADR，潛伏期長D.特異質(zhì)反應(yīng)屬于B型ADR，與遺傳相關(guān)E.停藥反應(yīng)屬于D型ADR，與持續(xù)用藥有關(guān)答案：ABCD解析：停藥反應(yīng)屬于A型ADR（如可樂定停藥后血壓反跳），D型ADR通常指遲發(fā)反應(yīng)（如致癌），但分類標(biāo)準(zhǔn)存在差異，本題中ABCD正確。4.關(guān)于注射劑附加劑的作用，正確的有（）A.亞硫酸氫鈉作為抗氧劑，用于偏酸性溶液B.乙二胺四乙酸二鈉（EDTA2Na）作為金屬離子絡(luò)合劑C.聚山梨酯80作為增溶劑，可增加難溶性藥物溶解度D.苯甲醇作為局部止痛劑，用于肌肉注射E.泊洛沙姆188作為乳化劑，用于靜脈注射脂肪乳答案：ABCDE解析：亞硫酸氫鈉適用于偏酸性（焦亞硫酸鈉同理），EDTA2Na絡(luò)合金屬離子防止氧化，聚山梨酯80增溶，苯甲醇止痛（肌注），泊洛沙姆188（普朗尼克F68）用于靜脈乳劑乳化，全選。5.關(guān)于藥物制劑生物利用度的說法，正確的有（）A.生物利用度是指藥物被吸收進入體循環(huán)的速度和程度B.絕對生物利用度以靜脈注射為參比制劑C.相對生物利用度以市場已上市的原研藥為參比制劑D.生物等效性試驗需比較Cmax、AUC和TmaxE.溶出度合格的制劑生物利用度一定合格答案：ABCD解析：溶出度是生物利用度的前提，但受生理因素影響，溶出度合格不代表生物利用度一定合格（如難溶性藥物可能溶出快但吸收差），故E錯誤，其余正確。三、案例分析題（共2題，每題10分。根據(jù)案例提供的信息，結(jié)合所學(xué)知識回答問題）案例1：患者，男，65歲，診斷為高血壓合并2型糖尿病，醫(yī)生開具處方：厄貝沙坦片（0.15g，qd）、格列美脲片（2mg，qd）、氫氯噻嗪片（12.5mg，qd）。患者用藥2周后出現(xiàn)乏力、心悸，實驗室檢查示血鉀3.0mmol/L（正常范圍3.5~5.5mmol/L）。問題1：分析患者低鉀血癥的可能原因。問題2：針對該患者的用藥方案，提出調(diào)整建議。答案：問題1：氫氯噻嗪為噻嗪類利尿劑，通過抑制腎小管髓袢升支粗段皮質(zhì)部對Na?、Cl?的重吸收，促進K?排泄，長期使用易導(dǎo)致低鉀血癥?；颊咄瑫r服用厄貝沙坦（ARB類藥物，理論上可保鉀），但可能因氫氯噻嗪的排鉀作用超過其保鉀效果，或患者腎功能減退（老年患者常見）影響鉀離子代謝，最終導(dǎo)致低鉀。問題2：調(diào)整建議：①監(jiān)測血鉀水平，必要時補充氯化鉀緩釋片（1~2g，qd~bid）；②將氫氯噻嗪替換為保鉀利尿劑（如螺內(nèi)酯20mg，qd）或改用ARB+鈣通道阻滯劑（如氨氯地平）的聯(lián)合方案，減少排鉀風(fēng)險；③建議患者增加含鉀食物（如香蕉、菠菜）攝入；④密切觀察乏力、心悸癥狀，必要時復(fù)查心電圖（低鉀可能導(dǎo)致心律失常）。案例2：某患者因細菌感染需使用萬古霉素，體重60kg，肌酐清除率（CrCl）為50ml/min（正常成人CrCl≈90~120ml/min）。萬古霉素的治療窗為10~20μg/ml，其清除率（Cl）與CrCl的關(guān)系為：Cl（ml/min）=0.695×CrCl+0.05×體重（kg）。問題1：計算該患者的萬古霉素清除率（Cl）。問題2：若目標(biāo)血藥濃度（Css）為15μg/ml，計算維持劑量（假設(shè)給藥間隔τ=24h）。答案：問題1：Cl=0.695×50+0.05×60=34.75+3=37.75ml/min≈37.75ml/min（或轉(zhuǎn)換為L/h：37.75×60/1000=2.265L/h）。問題2：維持劑量公式：\(D=Css\timesCl\timesτ\)（注意單位統(tǒng)一）。Css=15μg/ml=15mg/L，Cl=37.75ml/min=2.265L/h，τ=24h，則D=15mg/L×2.265L/h×24h≈815.4mg，故維持劑量約為800~850mg，qd（實際臨床需根據(jù)血藥濃度調(diào)整）。四、綜合分析題（共1題，20分）結(jié)合藥物化學(xué)、藥劑學(xué)及藥動學(xué)知識，分析“奧美拉唑腸溶膠囊”的設(shè)計依據(jù)。答案：奧美拉唑為苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制劑（PPI），其設(shè)計需綜合考慮以下因素：1.藥物化學(xué)特性：奧美拉唑在酸性環(huán)境（如胃內(nèi)pH<1）中極不穩(wěn)定，易發(fā)生分子內(nèi)重排生成無活性的砜類化合物；而在堿性環(huán)境（如腸液pH≈6~8）中穩(wěn)定，可轉(zhuǎn)化為活性形式（次磺酰胺），與H?K?ATP酶巰基結(jié)合發(fā)揮抑酸作用。因此需制成腸溶制劑避免胃內(nèi)破壞。2.藥劑學(xué)設(shè)計：腸溶包衣：使用pH敏感型包衣材料（如羥丙甲纖維素酞酸酯HPMCP、丙烯酸樹脂L/S型），確保在胃內(nèi)（pH<5）不溶解，進入腸道（pH>5.5）后溶解釋放藥物。微丸或顆粒填充：將奧美拉唑制成微丸（減小粒徑，增加溶出面積），外包腸溶衣，填充于膠囊殼中，提高制劑穩(wěn)定性和釋放均勻性。緩沖劑添加：內(nèi)容物中加入碳酸氫鈉等緩沖劑，調(diào)節(jié)局部微環(huán)境pH，防止藥物在囊殼破裂后接觸胃酸分解。3.藥動學(xué)