制藥化學(xué)復(fù)試考試題目及答案

一、單項(xiàng)選擇題（每題2分，共10題）1.下列哪種藥物屬于抗生素類？（）A.阿司匹林B.青霉素C.布洛芬D.對(duì)乙酰氨基酚2.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)中常見的電子效應(yīng)不包括（）A.誘導(dǎo)效應(yīng)B.共軛效應(yīng)C.空間效應(yīng)D.溶劑化效應(yīng)3.具有手性中心的藥物，其對(duì)映異構(gòu)體可能（）A.藥理活性相同B.藥理活性不同C.理化性質(zhì)相同D.無任何差異4.下列哪類藥物作用靶點(diǎn)主要是酶？（）A.抗心律失常藥B.抗生素C.降血糖藥D.以上都是5.藥物化學(xué)穩(wěn)定性研究不涉及（）A.水解B.氧化C.晶型轉(zhuǎn)變D.溶解度6.與藥物親脂性有關(guān)的因素是（）A.分子的極性B.分子的大小C.分子的電荷D.以上都有關(guān)7.以下哪種藥物是通過抑制核酸代謝發(fā)揮作用的？（）A.環(huán)磷酰胺B.氟尿嘧啶C.順鉑D.長春新堿8.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括（）A.提高療效B.降低毒性C.增加成本D.改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)9.下列哪種藥物的作用靶點(diǎn)是受體？（）A.硝苯地平B.卡托普利C.氯沙坦D.西咪替丁10.關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系的描述，錯(cuò)誤的是（）A.結(jié)構(gòu)微小改變可能影響活性B.相同活性可能對(duì)應(yīng)多種結(jié)構(gòu)C.結(jié)構(gòu)相似活性一定相似D.活性取決于化學(xué)結(jié)構(gòu)答案1.B2.D3.B4.D5.D6.D7.B8.C9.C10.C二、多項(xiàng)選擇題（每題2分，共10題）1.以下屬于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾方法的有（）A.成鹽修飾B.酯化修飾C.酰胺化修飾D.開環(huán)修飾E.成環(huán)修飾2.藥物的不良反應(yīng)包括（）A.副作用B.毒性反應(yīng)C.過敏反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.停藥反應(yīng)3.影響藥物療效的因素有（）A.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)B.藥物的劑型C.給藥途徑D.患者的個(gè)體差異E.藥物的穩(wěn)定性4.下列藥物中屬于抗腫瘤藥物的有（）A.阿霉素B.紫杉醇C.甲氨蝶呤D.阿莫西林E.環(huán)孢素5.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)中常見的化學(xué)鍵有（）A.共價(jià)鍵B.離子鍵C.氫鍵D.范德華力E.金屬離子絡(luò)合鍵6.下列哪些屬于藥物的作用靶點(diǎn)（）A.受體B.酶C.離子通道D.核酸E.轉(zhuǎn)運(yùn)體7.藥物化學(xué)穩(wěn)定性研究的內(nèi)容包括（）A.熱穩(wěn)定性B.光穩(wěn)定性C.濕度穩(wěn)定性D.氧化穩(wěn)定性E.水解穩(wěn)定性8.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的意義在于（）A.提高藥物的選擇性B.改善藥物的溶解性C.降低藥物的毒副作用D.延長藥物的作用時(shí)間E.增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性9.以下哪些藥物是通過作用于離子通道發(fā)揮作用的（）A.利多卡因B.硝苯地平C.地爾硫卓D.纈沙坦E.氨氯地平10.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物活性的關(guān)系體現(xiàn)在（）A.化學(xué)結(jié)構(gòu)決定藥物的活性B.活性與結(jié)構(gòu)之間有一定規(guī)律C.結(jié)構(gòu)改變活性可能改變D.活性相似結(jié)構(gòu)不一定相似E.不同結(jié)構(gòu)可能有相同活性答案1.ABCDE2.ABCDE3.ABCDE4.ABC5.ABCDE6.ABCDE7.ABCDE8.ABCDE9.ABCE10.ABCDE三、判斷題（每題2分，共10題）1.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其藥理活性沒有直接關(guān)系。（）2.所有藥物都有手性中心。（）3.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾可以改善藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。（）4.副作用是藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。（）5.藥物的穩(wěn)定性只與儲(chǔ)存條件有關(guān)，與化學(xué)結(jié)構(gòu)無關(guān)。（）6.作用于相同靶點(diǎn)的藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)一定相同。（）7.藥物的脂溶性越高，越容易透過生物膜。（）8.成鹽修飾可以增加藥物的溶解度。（）9.抗生素類藥物只能治療細(xì)菌感染。（）10.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究對(duì)新藥研發(fā)意義不大。（）答案1.×2.×3.√4.√5.×6.×7.√8.√9.×10.×四、簡答題（每題5分，共4題）1.簡述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的。答：目的包括提高療效，如增強(qiáng)藥物對(duì)靶點(diǎn)的親和力；降低毒性，減少對(duì)非靶組織的作用；改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，如提高溶解度、延長作用時(shí)間；改善藥物的物理性質(zhì)，如穩(wěn)定性等。2.舉例說明藥物的作用靶點(diǎn)有哪些類型。答：作用靶點(diǎn)類型有受體，如腎上腺素受體；酶，如乙酰膽堿酯酶；離子通道，如鉀離子通道；核酸，如通過干擾核酸合成發(fā)揮作用；轉(zhuǎn)運(yùn)體，如多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)體等。3.簡述影響藥物化學(xué)穩(wěn)定性的主要因素。答：主要因素有化學(xué)因素，如水解、氧化；物理因素，如溫度、濕度、光線；以及生物學(xué)因素，如微生物污染等。不同藥物受影響因素不同，如酯類易水解，酚類易氧化。4.簡述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究的意義。答：有助于理解藥物作用機(jī)制，為新藥設(shè)計(jì)提供理論基礎(chǔ)；可通過結(jié)構(gòu)改造優(yōu)化藥物活性，提高療效、降低毒性；還能預(yù)測新結(jié)構(gòu)化合物的活性，加速新藥研發(fā)進(jìn)程。五、討論題（每題5分，共4題）1.討論藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾在新藥研發(fā)中的應(yīng)用實(shí)例及作用。答：如青蒿素的結(jié)構(gòu)修飾。青蒿素水溶性差，通過結(jié)構(gòu)修飾得到蒿甲醚等，提高了療效和溶解性。作用是優(yōu)化藥物性能，克服原有藥物不足，增加藥物對(duì)靶點(diǎn)的特異性，改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，促進(jìn)新藥成功研發(fā)。2.談?wù)勊幬锘瘜W(xué)穩(wěn)定性研究對(duì)藥物制劑和臨床應(yīng)用的重要性。答：對(duì)藥物制劑而言，了解穩(wěn)定性可選擇合適劑型和輔料，確定有效期。對(duì)臨床應(yīng)用，保證藥物在儲(chǔ)存和使用過程中質(zhì)量穩(wěn)定，避免因降解產(chǎn)生雜質(zhì)導(dǎo)致療效降低或毒性增加，確保用藥安全有效。3.分析藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物不良反應(yīng)之間可能存在的聯(lián)系。答：化學(xué)結(jié)構(gòu)決定藥物與靶點(diǎn)及非靶標(biāo)結(jié)合特性。不當(dāng)結(jié)構(gòu)可能導(dǎo)致對(duì)非靶組織作用，引發(fā)副作用；結(jié)構(gòu)改變可能產(chǎn)生新雜質(zhì)，