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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》第一部分單選題(30題)1、可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的藥物是
A.阿司匹林
B.磺胺甲噁唑
C.卡托普利
D.奎尼丁
【答案】:D
【解析】本題主要考查可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的藥物。各選項分析A選項阿司匹林:阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥,主要通過抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,從而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,還具有抗血小板聚集的功效,一般不會引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,所以A選項錯誤。B選項磺胺甲噁唑:磺胺甲噁唑?qū)儆诨前奉惪咕帲ㄟ^抑制細(xì)菌的二氫葉酸合成酶,阻礙細(xì)菌的葉酸代謝,從而發(fā)揮抗菌作用。其不良反應(yīng)主要有過敏反應(yīng)、腎損害、血液系統(tǒng)反應(yīng)等,通常不會引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,所以B選項錯誤。C選項卡托普利:卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,主要用于治療高血壓和心力衰竭,通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,減少血管緊張素Ⅱ的生成,舒張血管,降低血壓。常見的不良反應(yīng)有干咳、低血壓、高血鉀等,一般不會引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,所以C選項錯誤。D選項奎尼?。嚎岫棰馻類抗心律失常藥,可抑制心肌細(xì)胞膜上的鈉通道,延長心肌的有效不應(yīng)期。但在用藥過程中,它有導(dǎo)致心臟復(fù)極延長、QT間期延長的風(fēng)險,進而可能引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等嚴(yán)重心律失常,所以D選項正確。綜上,答案選D。2、進行仿制藥生物等效性評價,最常采用的研究手段是
A.藥效學(xué)研究
B.藥物動力學(xué)研究
C.臨床研究
D.臨床前研究
【答案】:B
【解析】本題正確答案是B選項。本題主要考查進行仿制藥生物等效性評價最常采用的研究手段。A選項,藥效學(xué)研究主要是研究藥物對機體的作用、作用機制、量效關(guān)系等,重點關(guān)注藥物產(chǎn)生的生理、生化效應(yīng),它并非進行仿制藥生物等效性評價最常用的手段,故A選項錯誤。B選項,藥物動力學(xué)研究是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程,通過對藥物動力學(xué)參數(shù)如血藥濃度-時間曲線下面積、峰濃度等的測定和比較,可以客觀地反應(yīng)仿制藥與參比制劑在體內(nèi)的吸收速度和程度是否相似,以此來評價仿制藥與參比制劑的生物等效性,是目前進行仿制藥生物等效性評價最常采用的研究手段,所以B選項正確。C選項,臨床研究通常是在人體進行藥物的療效和安全性評價,雖然也會涉及到藥物的效果,但相對而言不是專門針對生物等效性評價的最常用手段,故C選項錯誤。D選項,臨床前研究主要是在實驗室階段對藥物進行的一系列研究,包括藥物的合成、藥效學(xué)、毒理學(xué)等方面的研究,一般在藥物進入臨床試驗之前進行,并非用于仿制藥生物等效性評價,故D選項錯誤。綜上,本題答案選B。3、屬于主動靶向制劑的是
A.糖基修飾脂質(zhì)體
B.聚乳酸微球
C.靜脈注射用乳劑
D.氰基丙烯酸烷酯納米囊
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)主動靶向制劑和被動靶向制劑的特點,對各選項進行分析判斷。主動靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”,將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效,即在微粒表面引入特殊的靶向分子,使其能夠與靶細(xì)胞表面的受體特異性結(jié)合,從而實現(xiàn)靶向給藥。選項A:糖基修飾脂質(zhì)體脂質(zhì)體是一種人工膜,將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊體。糖基修飾脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接上糖基,糖基可以作為導(dǎo)向分子,能與靶細(xì)胞表面的特異性受體結(jié)合,可使脂質(zhì)體在特定部位釋放藥物,屬于主動靶向制劑。選項B:聚乳酸微球聚乳酸微球是藥物與高分子材料聚乳酸制成的球狀骨架實體,通常是通過靜脈注射等途徑給藥后,依靠機體的生理過程自然地使藥物濃集于肝、脾、肺等部位,屬于被動靶向制劑,并非主動靶向制劑。選項C:靜脈注射用乳劑靜脈注射用乳劑是一種常見的藥物載體,在體內(nèi)主要被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬,從而濃集在肝、脾、肺等器官,也是被動地在這些部位蓄積,屬于被動靶向制劑,不符合主動靶向制劑的特點。選項D:氰基丙烯酸烷酯納米囊氰基丙烯酸烷酯納米囊是由高分子材料形成的納米級囊泡,它在體內(nèi)也是依靠自然的生理過程,被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)攝取,分布于肝、脾等器官,屬于被動靶向制劑,而非主動靶向制劑。綜上,答案選A。4、作用于神經(jīng)氨酸酶的抗流感毒藥物的是()。
A.阿昔洛韋
B.利巴韋林
C.奧司他韋
D.鱗甲酸鈉
【答案】:C
【解析】本題主要考查作用于神經(jīng)氨酸酶的抗流感病毒藥物的相關(guān)知識。各選項分析A選項:阿昔洛韋:阿昔洛韋是一種合成的嘌呤核苷類似物,主要作用于單純皰疹病毒、水痘-帶狀皰疹病毒等,其作用機制是干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制,并非作用于神經(jīng)氨酸酶,所以A選項不符合題意。B選項:利巴韋林:利巴韋林是一種廣譜抗病毒藥,它通過抑制病毒核酸的合成來發(fā)揮抗病毒作用,對多種RNA和DNA病毒有抑制作用,如呼吸道合胞病毒、流感病毒等,但并非通過作用于神經(jīng)氨酸酶來發(fā)揮抗流感作用,所以B選項不符合題意。C選項:奧司他韋:奧司他韋是一種作用于神經(jīng)氨酸酶的特異性抑制劑,能夠抑制流感病毒感染和復(fù)制,以及從被感染的細(xì)胞中釋放,從而減少了流感病毒的播散,起到抗流感病毒的作用,所以C選項符合題意。D選項:膦甲酸鈉:膦甲酸鈉主要用于治療免疫缺陷者(如艾滋病患者)發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎等,它可以非競爭性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結(jié)合部位,抑制病毒的復(fù)制,并非作用于神經(jīng)氨酸酶,所以D選項不符合題意。綜上,答案選C。5、藥物化學(xué)的概念是
A.發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科
B.研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的動力學(xué)過程,闡明機體生物因素、藥物的劑型因素與藥物效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)
C.研究藥物劑型和制劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的一門綜合性技術(shù)科學(xué)
D.研究藥物與機體(含病原體)相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科
【答案】:A
【解析】本題主要考查對不同學(xué)科概念的準(zhǔn)確理解和區(qū)分,需要根據(jù)各選項所描述的內(nèi)容,判斷其對應(yīng)的學(xué)科。選項A:該選項描述的是藥物化學(xué)的概念,即發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科,與藥物化學(xué)的核心內(nèi)容相符,所以選項A正確。選項B:研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的動力學(xué)過程,闡明機體生物因素、藥物的劑型因素與藥物效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué),這是藥物動力學(xué)的概念,并非藥物化學(xué),所以選項B錯誤。選項C:研究藥物劑型和制劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的一門綜合性技術(shù)科學(xué),此為藥劑學(xué)的概念,并非藥物化學(xué),所以選項C錯誤。選項D:研究藥物與機體(含病原體)相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科是藥理學(xué)的概念,并非藥物化學(xué),所以選項D錯誤。綜上,本題正確答案是A。6、藥物對動物急性毒性的關(guān)系是
A.LD
B.LD
C.LD
D.LD
【答案】:A
【解析】該題主要考查藥物對動物急性毒性關(guān)系相關(guān)知識。題目給出選項A、B、C、D,其中選項A為正確答案。推測在藥物對動物急性毒性關(guān)系的相關(guān)知識體系中,選項A所代表的內(nèi)容準(zhǔn)確對應(yīng)了藥物對動物急性毒性的特定關(guān)系,而其他選項B、C、D所代表的內(nèi)容不符合這一特定的對應(yīng)關(guān)系,所以本題應(yīng)選A。7、增加藥物溶解度的方法不包括
A.加入增溶劑
B.加入助溶劑
C.制成共晶
D.加入助懸劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查增加藥物溶解度的方法。選項A增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,在藥物制劑中加入增溶劑可以增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度。例如,在一些液體制劑中常用聚山梨酯類等增溶劑來增加藥物的溶解度,所以加入增溶劑是增加藥物溶解度的方法之一。選項B助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度。比如,碘在水中溶解度很小,但加入碘化鉀后,能形成絡(luò)合物使碘的溶解度增大,所以加入助溶劑可以增加藥物溶解度。選項C共晶是藥物活性成分與共晶形成物在氫鍵或其他非共價鍵作用下形成的一種新的晶體物相。通過制成共晶可以改變藥物的物理化學(xué)性質(zhì),進而增加藥物的溶解度,因此制成共晶也是增加藥物溶解度的一種方法。選項D助懸劑是指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑,其主要作用是使混懸劑中的藥物微粒穩(wěn)定地分散在分散介質(zhì)中,防止藥物微粒的沉降,并不用于增加藥物的溶解度。綜上,增加藥物溶解度的方法不包括加入助懸劑,本題答案選D。8、體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程
A.吸收
B.分布
C.代謝
D.排泄
【答案】:D
【解析】本題主要考查對藥物體內(nèi)過程相關(guān)概念的理解。選項A,吸收是指藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程,并非體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程,所以A選項錯誤。選項B,分布是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機體各個組織器官的過程,也不是排出體外的過程,B選項錯誤。選項C,代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過程,而不是排出體外的過程,C選項錯誤。選項D,排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程,符合題干描述,所以D選項正確。綜上,本題答案選D。9、薄膜衣料
A.微粉硅膠
B.羥丙基甲基纖維素
C.泊洛沙姆
D.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮
【答案】:B
【解析】該題考查薄膜衣料的相關(guān)知識。在各選項中,微粉硅膠主要作為助流劑使用,在片劑制備中可改善顆粒流動性,并非薄膜衣料,A選項不符合。羥丙基甲基纖維素具有良好的成膜性、穩(wěn)定性等特點,是常用的薄膜包衣材料,故B選項正確。泊洛沙姆是一種表面活性劑,常用于增溶劑、乳化劑等,并非薄膜衣料,C選項不合適。交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮是常用的崩解劑,可促進片劑在體內(nèi)的崩解,而非作為薄膜衣料,D選項也不正確。綜上,答案選B。10、以下關(guān)于栓劑附加劑的說法不正確的是
A.叔丁基羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)可作為栓劑的抗氧劑
B.當(dāng)栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時,可使用防腐劑及抑菌劑,如羥苯酯類
C.栓劑可選用脂溶性著色劑,也可選用水溶性著色劑
D.常用作栓劑增稠劑的物質(zhì)有氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、沒食子酸酯類
【答案】:D
【解析】本題可對每個選項逐一分析來判斷其正確性:選項A:叔丁基羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)是常用的抗氧劑,在栓劑制作中可發(fā)揮抗氧化作用,防止栓劑中的成分被氧化,該選項說法正確。選項B:當(dāng)栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時,為防止微生物生長繁殖,可使用防腐劑及抑菌劑,羥苯酯類是常用的防腐劑和抑菌劑,該選項說法正確。選項C:在栓劑的制備過程中,可根據(jù)實際情況選用脂溶性著色劑或水溶性著色劑,以滿足對栓劑外觀顏色的要求,該選項說法正確。選項D:常用作栓劑增稠劑的物質(zhì)有氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯等,而沒食子酸酯類一般是作為抗氧劑使用,并非增稠劑,該選項說法錯誤。綜上,答案選D。11、藥品儲存按質(zhì)量狀態(tài)實行色標(biāo)管理阿替洛爾屬于第Ⅲ類,是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于
A.滲透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解離度
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)藥物吸收的相關(guān)知識,結(jié)合阿替洛爾的藥物特性來分析其體內(nèi)吸收的決定因素。題干分析題干指出阿替洛爾屬于第Ⅲ類藥物,是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,要求判斷其體內(nèi)吸收取決于什么。選項分析A選項:滲透效率對于高水溶性、低滲透性的藥物,由于其水溶性高,溶解不成問題,而滲透性低會成為影響其進入體內(nèi)被吸收的關(guān)鍵因素。因此,該類藥物的體內(nèi)吸收主要取決于滲透效率,A選項正確。B選項:溶解速率阿替洛爾是高水溶性的藥物,意味著它在體內(nèi)很容易溶解,溶解速率并非其體內(nèi)吸收的限制因素,所以B選項錯誤。C選項:胃排空速度胃排空速度主要影響藥物到達(dá)小腸等吸收部位的時間,對于大多數(shù)藥物吸收有一定影響,但對于阿替洛爾這種高水溶性、低滲透性的藥物來說,滲透效率才是其體內(nèi)吸收的主要決定因素,而非胃排空速度,C選項錯誤。D選項:解離度解離度主要影響藥物的脂溶性和水溶性等性質(zhì),一般不是高水溶性、低滲透性藥物體內(nèi)吸收的主要決定因素。阿替洛爾本身已經(jīng)明確是高水溶性藥物,說明其在溶解方面不是受限環(huán)節(jié),所以解離度不是其體內(nèi)吸收的關(guān)鍵,D選項錯誤。綜上,答案選A。12、能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是()
A.表面活性劑
B.絡(luò)合劑
C.崩解劑
D.稀釋劑
【答案】:A
【解析】本題主要考查能夠影響生物膜通透性的制劑輔料。選項A:表面活性劑表面活性劑具有雙親性結(jié)構(gòu),其親水性和疏水性基團會與生物膜中的脂質(zhì)和蛋白質(zhì)相互作用。當(dāng)表面活性劑與生物膜接觸時,它可以插入到生物膜的脂質(zhì)雙分子層中,改變膜的流動性和結(jié)構(gòu),進而影響生物膜的通透性。所以表面活性劑能夠影響生物膜通透性,該選項正確。選項B:絡(luò)合劑絡(luò)合劑主要是通過與金屬離子形成絡(luò)合物來發(fā)揮作用,比如在藥物制劑中可用于穩(wěn)定藥物成分、防止金屬離子催化的藥物氧化等反應(yīng),但它并不直接作用于生物膜來影響其通透性,所以該選項錯誤。選項C:崩解劑崩解劑的主要作用是使片劑、膠囊等固體制劑在胃腸道中迅速崩解,從而使藥物能夠更快地釋放出來,以利于藥物的吸收。它主要針對的是制劑的物理狀態(tài)變化,與生物膜的通透性沒有直接關(guān)系,所以該選項錯誤。選項D:稀釋劑稀釋劑的用途是增加藥物制劑的體積或重量,改善藥物的成型性和流動性等,便于制劑的制備和生產(chǎn)。它通常不具備影響生物膜通透性的作用,所以該選項錯誤。綜上,能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是表面活性劑,本題答案選A。13、聚乙烯醇為
A.控釋膜材料
B.骨架材料
C.壓敏膠
D.背襯材料
【答案】:B
【解析】本題考查對聚乙烯醇用途的了解。逐一分析各選項:-A選項,控釋膜材料主要起到控制藥物釋放速度等作用,聚乙烯醇通常并不作為控釋膜材料,所以A選項錯誤。-B選項,聚乙烯醇是常用的骨架材料。骨架材料在藥物制劑等領(lǐng)域有重要應(yīng)用,可起到支撐等作用,聚乙烯醇符合骨架材料的相關(guān)特性,故B選項正確。-C選項,壓敏膠是一類在輕微壓力下即可實現(xiàn)粘貼的膠粘劑,聚乙烯醇一般不用于此,所以C選項錯誤。-D選項,背襯材料通常是用于保護和支撐制劑等,聚乙烯醇一般不充當(dāng)背襯材料,所以D選項錯誤。綜上,本題答案選B。14、需進行崩解時限檢查的劑型是
A.滴丸劑
B.片劑
C.散劑
D.氣霧劑
【答案】:B
【解析】本題主要考查需要進行崩解時限檢查的劑型。下面對各選項進行分析:-選項A:滴丸劑通常檢查溶散時限,而非崩解時限,所以該選項不符合要求。-選項B:片劑需要進行崩解時限檢查,崩解時限是指片劑在規(guī)定條件下全部崩解溶散或成碎粒,除不溶性包衣材料或破碎的膠囊殼外,應(yīng)通過篩網(wǎng)。因此該選項正確。-選項C:散劑一般檢查粒度、水分、裝量差異等項目,不進行崩解時限檢查,所以該選項錯誤。-選項D:氣霧劑主要檢查每瓶總撳次、每撳主藥含量、霧滴(粒)分布等項目,不存在崩解時限的檢查,所以該選項不正確。綜上,答案是B。15、液體制劑中,苯甲酸屬于
A.增溶劑
B.潛溶劑
C.防腐劑
D.著色劑
【答案】:C
【解析】本題主要考查液體制劑中苯甲酸的作用分類。選項A,增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,可增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度,而苯甲酸并不具備增溶難溶性藥物的作用,所以苯甲酸不屬于增溶劑,A選項錯誤。選項B,潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是能提高難溶性藥物溶解度的混合溶劑,苯甲酸并非用于提高難溶性藥物溶解度的混合溶劑組成成分,所以苯甲酸不屬于潛溶劑,B選項錯誤。選項C,苯甲酸及其鹽類是常用的防腐劑,它能抑制微生物的生長和繁殖,在液體制劑中可以防止制劑變質(zhì),延長保質(zhì)期,所以苯甲酸屬于防腐劑,C選項正確。選項D,著色劑是使制劑更美觀并易于識別的一類物質(zhì),用于改善制劑外觀顏色,苯甲酸不具有使制劑著色的作用,所以苯甲酸不屬于著色劑,D選項錯誤。綜上,本題正確答案是C。"16、有關(guān)青霉素類藥物引起過敏的原因,敘述錯誤的是
A.生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白是過敏原
B.產(chǎn)品質(zhì)量與過敏相關(guān)
C.青霉素本身是過敏原
D.該類藥物存在交叉過敏
【答案】:C
【解析】本題可對各選項逐一分析來判斷敘述是否正確。選項A:青霉素在生物合成過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白具有抗原性,可作為過敏原引發(fā)過敏反應(yīng),該選項敘述正確。選項B:產(chǎn)品質(zhì)量會影響青霉素類藥物中的雜質(zhì)含量等情況,若產(chǎn)品質(zhì)量不佳,雜質(zhì)較多,會增加過敏的可能性,所以產(chǎn)品質(zhì)量與過敏相關(guān),該選項敘述正確。選項C:青霉素本身并不是過敏原,其降解產(chǎn)物如青霉噻唑酸、青霉烯酸等才是主要的過敏原,這些降解產(chǎn)物能與蛋白質(zhì)結(jié)合形成抗原,進而引發(fā)過敏反應(yīng),所以該選項敘述錯誤。選項D:青霉素類藥物之間存在交叉過敏現(xiàn)象,這是因為它們具有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu),對一種青霉素類藥物過敏的患者,使用其他青霉素類藥物時也可能發(fā)生過敏反應(yīng),該選項敘述正確。綜上,答案選C。17、較易發(fā)生氧化降解的藥物是
A.青霉素G
B.頭孢唑林
C.腎上腺素
D.氨芐青霉素
【答案】:C
【解析】本題考查對于易發(fā)生氧化降解藥物的判斷。逐一分析各選項:-選項A:青霉素G主要是在β-內(nèi)酰胺環(huán)處易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),導(dǎo)致藥物失效,而不是氧化降解,所以選項A不符合要求。-選項B:頭孢唑林同樣是含有β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu),其穩(wěn)定性問題主要是由于β-內(nèi)酰胺環(huán)的水解,并非氧化降解,所以選項B也不正確。-選項C:腎上腺素分子中含有酚羥基,酚羥基具有較強的還原性,容易被空氣中的氧等氧化劑氧化,從而發(fā)生氧化降解反應(yīng),所以腎上腺素較易發(fā)生氧化降解,選項C正確。-選項D:氨芐青霉素也是β-內(nèi)酰胺類抗生素,其不穩(wěn)定主要表現(xiàn)為β-內(nèi)酰胺環(huán)的水解,而不是氧化降解,所以選項D不合適。綜上,答案選C。18、異丙托溴銨氣霧劑中無水乙醇的作用是
A.拋射劑
B.潛溶劑
C.潤濕劑
D.表面活性劑
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)異丙托溴銨氣霧劑中各成分的作用特點,對選項進行逐一分析。A選項(拋射劑):拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力,一般為低沸點的液化氣體。常用的拋射劑有氟氯烷烴類、氫氟烷烴類、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體等。無水乙醇并不具備拋射劑的特性,因此它不是拋射劑,A選項錯誤。B選項(潛溶劑):在氣霧劑中,潛溶劑能提高藥物的溶解度,使藥物能更好地溶解在拋射劑和其他溶劑的混合體系中。無水乙醇可以與拋射劑等形成混合溶劑,增加藥物的溶解性,在異丙托溴銨氣霧劑中起到潛溶劑的作用,B選項正確。C選項(潤濕劑):潤濕劑的作用是降低固-液界面的表面張力,使藥物顆粒更好地被液體潤濕。無水乙醇的主要作用并非降低固-液界面表面張力來實現(xiàn)潤濕,所以它不是潤濕劑,C選項錯誤。D選項(表面活性劑):表面活性劑具有降低表面張力、乳化、增溶等作用。無水乙醇的分子結(jié)構(gòu)和性質(zhì)使其不具備典型表面活性劑的特征和功能,所以它不是表面活性劑,D選項錯誤。綜上,答案選B。19、在耳用制劑中,可作為溶劑的是
A.硫柳汞
B.亞硫酸氫鈉
C.甘油
D.聚乙烯醇
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項物質(zhì)的性質(zhì)和用途,逐一分析判斷其是否可在耳用制劑中作為溶劑。選項A:硫柳汞硫柳汞是一種含汞的有機化合物,具有抑菌作用,通常作為防腐劑使用,可抑制微生物的生長和繁殖,以保證制劑在一定時間內(nèi)的質(zhì)量和安全性,而不是用作溶劑,所以選項A不符合要求。選項B:亞硫酸氫鈉亞硫酸氫鈉具有還原性,在制劑中主要用作抗氧劑。它能夠防止藥物被氧化,延長藥物的有效期,保證藥物的穩(wěn)定性和有效性,并非作為溶劑,所以選項B不符合要求。選項C:甘油甘油即丙三醇,具有良好的吸濕性和溶解性,能夠溶解多種藥物成分,同時它對皮膚和黏膜刺激性小,性質(zhì)相對穩(wěn)定。在耳用制劑中,甘油常被用作溶劑,有助于藥物的溶解和分散,使藥物能夠更好地發(fā)揮作用,所以選項C符合要求。選項D:聚乙烯醇聚乙烯醇是一種高分子聚合物,具有成膜性和增稠性等特點。在制劑中,它常被用作增稠劑、成膜材料等,可增加制劑的黏稠度,改善制劑的物理性質(zhì),而不是作為溶劑使用,所以選項D不符合要求。綜上,答案選C。20、經(jīng)直腸吸收
A.靜脈注射劑
B.氣霧劑
C.腸溶片
D.直腸栓
【答案】:D
【解析】本題主要考查不同劑型的吸收途徑。解題的關(guān)鍵在于明確各個選項所代表劑型的特點以及是否能經(jīng)直腸吸收。選項A靜脈注射劑是將藥物直接注入靜脈血管,通過血液循環(huán)迅速分布到全身,其給藥途徑為血管內(nèi)注射,并非經(jīng)直腸吸收,所以選項A不符合題意。選項B氣霧劑是將藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑,使用時借助拋射劑的壓力將藥物呈霧狀噴出,經(jīng)呼吸道或皮膚黏膜等部位吸收,不是經(jīng)直腸吸收,因此選項B錯誤。選項C腸溶片是在片劑外層包裹一層腸溶包衣材料,使得片劑在胃中不崩解,而在腸內(nèi)崩解吸收,主要是在腸道上部吸收,并非經(jīng)直腸吸收,所以選項C不正確。選項D直腸栓是一種栓劑,通過肛門插入直腸,藥物可通過直腸黏膜吸收進入血液循環(huán),能夠經(jīng)直腸吸收,選項D正確。綜上,答案是D。21、硫酸亞鐵片的含量測定方法為()。
A.鈰量法
B.碘量法
C.溴量法
D.酸堿滴定法
【答案】:A
【解析】本題主要考查硫酸亞鐵片的含量測定方法。在化學(xué)分析中,不同的物質(zhì)通常會采用不同的含量測定方法。鈰量法是以硫酸鈰作為滴定劑的一種氧化還原滴定法,硫酸亞鐵中的亞鐵離子具有還原性,能夠與鈰離子發(fā)生氧化還原反應(yīng),因此可以用鈰量法對硫酸亞鐵片進行含量測定。碘量法是利用碘的氧化性和碘離子的還原性進行滴定的方法,主要用于一些具有氧化性或還原性的物質(zhì)的測定,但一般不用于硫酸亞鐵片的含量測定。溴量法是以溴的氧化作用和溴代作用為基礎(chǔ)的滴定法,常用于含有能與溴發(fā)生反應(yīng)的官能團的有機化合物等的測定,不適合硫酸亞鐵片的含量測定。酸堿滴定法是利用酸和堿之間的中和反應(yīng)來測定酸或堿的含量,而硫酸亞鐵不屬于酸堿物質(zhì),不能用酸堿滴定法測定其含量。綜上所述,硫酸亞鐵片的含量測定方法為鈰量法,答案選A。22、非線性藥物動力學(xué)的特征有
A.藥物的生物半衰期與劑量無關(guān)
B.當(dāng)C遠(yuǎn)大于Km時,血藥濃度下降的速度與藥物濃度無關(guān)
C.穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量成正比
D.藥物代謝物的組成、比例不因劑量變化而變化
【答案】:B
【解析】本題主要考查非線性藥物動力學(xué)的特征。下面對本題各選項進行逐一分析:A選項:在非線性藥物動力學(xué)中,藥物的生物半衰期與劑量有關(guān)。當(dāng)藥物在體內(nèi)的過程存在非線性特征時,隨著劑量的增加,藥物的消除過程可能會發(fā)生改變,導(dǎo)致生物半衰期也隨之變化,并非與劑量無關(guān),所以A選項錯誤。B選項:非線性藥物動力學(xué)通常遵循米-曼氏方程,當(dāng)血藥濃度C遠(yuǎn)大于米氏常數(shù)Km時,米-曼氏方程可簡化為零級動力學(xué)過程,此時血藥濃度下降的速度為常數(shù),與藥物濃度無關(guān),所以B選項正確。C選項:在非線性藥物動力學(xué)中,穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量不成正比。由于非線性過程的存在,藥物的消除速率會受到劑量的影響,隨著劑量的增加,穩(wěn)態(tài)血藥濃度的增加幅度會大于劑量增加的幅度,所以C選項錯誤。D選項:在非線性藥物動力學(xué)中,藥物代謝物的組成、比例會因劑量變化而變化。當(dāng)劑量改變時,藥物代謝酶可能會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,從而使藥物代謝途徑發(fā)生改變,導(dǎo)致代謝物的組成和比例也相應(yīng)變化,所以D選項錯誤。綜上,本題的正確答案是B。23、在注射劑中,用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料是
A.乳酸
B.果膠
C.甘油
D.聚山梨酯80
【答案】:C
【解析】本題可對各選項中的物質(zhì)在注射劑中的作用進行逐一分析,從而確定用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料。選項A:乳酸乳酸一般在注射劑中作為pH調(diào)節(jié)劑使用,它可以調(diào)節(jié)注射劑的酸堿度,使注射劑的pH值維持在合適的范圍,以保證藥物的穩(wěn)定性和有效性,而不是用于調(diào)節(jié)滲透壓,所以選項A不符合要求。選項B:果膠果膠通常具有增稠、穩(wěn)定等作用,可作為增稠劑、助懸劑等使用,主要用于改善注射劑的物理性質(zhì),如增加溶液的黏度等,并非用于調(diào)節(jié)滲透壓,因此選項B不正確。選項C:甘油甘油具有調(diào)節(jié)滲透壓的作用,在注射劑中常被用作滲透壓調(diào)節(jié)劑。它可以使注射劑的滲透壓與人體血漿滲透壓相近,減少注射時引起的疼痛和不適感,保證藥物注射后在體內(nèi)的安全性和有效性,所以選項C符合題意。選項D:聚山梨酯80聚山梨酯80是一種常用的表面活性劑,在注射劑中主要起增溶、乳化等作用,能夠增加藥物的溶解度和穩(wěn)定性,促進藥物的溶解和分散,但不用于調(diào)節(jié)滲透壓,故選項D也不正確。綜上,本題正確答案是C。24、具有較大脂溶性,口服生物利用度為80%~90%,半衰期為14~22小時,每天僅需給藥一次的選擇性β1受體阻斷藥是
A.普萘洛爾
B.噻嗎洛爾
C.艾司洛爾
D.倍他洛爾
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各藥物的性質(zhì)特點來逐一分析選項,從而確定正確答案。選項A:普萘洛爾普萘洛爾是非選擇性β受體阻斷藥,可同時阻斷β?和β?受體,并非選擇性β?受體阻斷藥,所以不符合題目“選擇性β?受體阻斷藥”這一要求,故A選項錯誤。選項B:噻嗎洛爾噻嗎洛爾也是非選擇性β受體阻斷藥,能阻斷β?和β?受體,并非僅選擇性阻斷β?受體,因此B選項也不正確。選項C:艾司洛爾艾司洛爾為超短效的選擇性β?受體阻斷藥,其半衰期極短,僅約9分鐘,需要持續(xù)靜脈滴注給藥,而題干中要求藥物半衰期為14-22小時且每天僅需給藥一次,艾司洛爾不符合這些特點,所以C選項錯誤。選項D:倍他洛爾倍他洛爾具有較大脂溶性,口服生物利用度為80%-90%,半衰期為14-22小時,每日給藥一次即可,并且它是選擇性β?受體阻斷藥,完全符合題干所描述的藥物特點,所以D選項正確。綜上,答案選D。25、閾劑量是指
A.臨床常用的有效劑量
B.安全用藥的最大劑量
C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量
D.引起50%最大效應(yīng)的劑量
【答案】:C
【解析】本題主要考查閾劑量的定義。選項A:臨床常用的有效劑量是在臨床實踐中為達(dá)到治療目的所使用的劑量,它并非是閾劑量的定義。臨床有效劑量通常是在可以觀察到藥物療效的劑量范圍中選取的合適劑量,但并不是剛剛能引起藥理效應(yīng)的那個劑量,所以選項A錯誤。選項B:安全用藥的最大劑量是指在保證用藥安全的前提下,允許使用的最大藥物劑量。這個劑量的設(shè)定是為了避免藥物產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng),和剛能引起藥理效應(yīng)的閾劑量概念不同,所以選項B錯誤。選項C:閾劑量是指剛能引起藥理效應(yīng)的劑量,也就是使機體開始出現(xiàn)藥物作用的最小劑量,該選項準(zhǔn)確描述了閾劑量的定義,所以選項C正確。選項D:引起50%最大效應(yīng)的劑量一般指的是半數(shù)有效量,它反映的是藥物產(chǎn)生一半最大效應(yīng)時的劑量,和閾劑量的概念不一致,所以選項D錯誤。綜上,答案選C。26、經(jīng)皮給藥制劑的貯庫層是指
A.是由不易滲透的鋁塑合膜制成,可防止藥物流失和潮解
B.治療的藥物被溶解在一定的溶液中,制成過飽和混懸液存放在這層膜內(nèi),藥物能透過這層膜慢慢地向外釋放
C.多為由EVA和致孔劑組成的微孔膜,具有一定的滲透性,利用它的滲透性和膜的厚度可以控制藥物的釋放速率,是經(jīng)皮給藥制劑的關(guān)鍵部分
D.由無刺激性和過敏性的黏合劑組成
【答案】:B
【解析】本題主要考查對經(jīng)皮給藥制劑貯庫層的理解。選項A:由不易滲透的鋁塑合膜制成,可防止藥物流失和潮解,此描述對應(yīng)的并非貯庫層的特點,一般這是經(jīng)皮給藥制劑中背襯層的作用,所以選項A錯誤。選項B:治療的藥物被溶解在一定的溶液中,制成過飽和混懸液存放在這層膜內(nèi),藥物能透過這層膜慢慢地向外釋放,這與經(jīng)皮給藥制劑貯庫層的功能相符,貯庫層的主要作用就是儲存藥物并控制藥物釋放,所以選項B正確。選項C:多為由EVA和致孔劑組成的微孔膜,具有一定的滲透性,利用它的滲透性和膜的厚度可以控制藥物的釋放速率,這是經(jīng)皮給藥制劑中控釋膜的特點,并非貯庫層,所以選項C錯誤。選項D:由無刺激性和過敏性的黏合劑組成,這描述的是經(jīng)皮給藥制劑中黏膠層的特點,而非貯庫層,所以選項D錯誤。綜上,答案選B。27、下列屬于陽離子型表面活性劑的是
A.卵磷脂
B.苯扎溴銨
C.吐溫80
D.十二烷基苯磺酸鈉
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)不同類型表面活性劑的具體示例來判斷各選項是否屬于陽離子型表面活性劑。選項A:卵磷脂卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑,它既具有陽離子親水基團,又具有陰離子親水基團,在不同的pH值條件下可表現(xiàn)出不同的離子特性,所以卵磷脂不屬于陽離子型表面活性劑,A選項錯誤。選項B:苯扎溴銨苯扎溴銨是典型的陽離子型表面活性劑,其分子結(jié)構(gòu)中含有帶正電荷的陽離子基團,具有良好的表面活性和殺菌作用,常用于消毒等領(lǐng)域,故B選項正確。選項C:吐溫80吐溫80是聚山梨酯80的商品名,屬于非離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑在水溶液中不電離,其親水基團主要是由具有一定數(shù)量的含氧基團(如羥基、醚鍵等)構(gòu)成,因此吐溫80不是陽離子型表面活性劑,C選項錯誤。選項D:十二烷基苯磺酸鈉十二烷基苯磺酸鈉是陰離子型表面活性劑,其分子結(jié)構(gòu)中含有帶負(fù)電荷的陰離子基團,在水溶液中會電離出陰離子起表面活性作用,所以它不屬于陽離子型表面活性劑,D選項錯誤。綜上,答案選B。28、吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有
A.甾體環(huán)
B.吡嗪環(huán)
C.吡啶環(huán)
D.鳥嘌呤環(huán)
【答案】:C
【解析】本題主要考查吡格列酮的結(jié)構(gòu)特點。逐一分析各選項:-選項A:甾體環(huán)是一類具有特定結(jié)構(gòu)的四環(huán)烴類化合物,常見于甾體激素類藥物等,吡格列酮結(jié)構(gòu)中并不含有甾體環(huán),所以選項A錯誤。-選項B:吡嗪環(huán)是由兩個氮原子和四個碳原子組成的六元雜環(huán),吡格列酮的結(jié)構(gòu)組成中不存在吡嗪環(huán),所以選項B錯誤。-選項C:吡格列酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中包含吡啶環(huán),所以選項C正確。-選項D:鳥嘌呤環(huán)是構(gòu)成核酸的嘌呤堿基之一,一般存在于核酸相關(guān)物質(zhì)中,并非吡格列酮的結(jié)構(gòu)組成部分,所以選項D錯誤。綜上,答案選C。29、藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程的速度與濃度的關(guān)系(常位h-1)是
A.消除速度常數(shù)
B.單隔室模型
C.清除率
D.半衰期
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥物在體內(nèi)相關(guān)過程的速度與濃度關(guān)系的專業(yè)概念。選項A:消除速度常數(shù)消除速度常數(shù)是指藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程的速度與濃度的關(guān)系,其單位常為\(h^{-1}\),它反映了機體消除藥物的能力,能體現(xiàn)藥物在體內(nèi)消除的速率與藥物濃度之間的關(guān)聯(lián),所以選項A符合題意。選項B:單隔室模型單隔室模型是把機體視為一個均質(zhì)的隔室,藥物進入體內(nèi)后能迅速在全身各部位達(dá)到動態(tài)平衡的一種藥代動力學(xué)模型,它主要側(cè)重于描述藥物在體內(nèi)的分布情況,并非是藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程的速度與濃度的關(guān)系,因此選項B不符合要求。選項C:清除率清除率是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積,它是反映藥物從體內(nèi)消除的另一個重要參數(shù),主要強調(diào)的是單位時間內(nèi)清除的血漿體積,而不是速度與濃度的關(guān)系,所以選項C不正確。選項D:半衰期半衰期是指體內(nèi)藥物濃度下降一半所需要的時間,它主要用來衡量藥物在體內(nèi)消除的快慢程度,體現(xiàn)的是時間與藥物濃度變化的關(guān)系,并非速度與濃度的關(guān)系,故選項D也不符合。綜上,本題正確答案是A。30、當(dāng)藥物上的缺電子基團與受體上的供電子基團產(chǎn)生相互作用時,電子在兩者間可發(fā)生轉(zhuǎn)移,這種作用力被稱為
A.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
B.氫鍵
C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D.范德華引力
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及的作用力的定義來判斷正確答案。選項A:電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物當(dāng)藥物上的缺電子基團與受體上的供電子基團產(chǎn)生相互作用時,電子在兩者間可發(fā)生轉(zhuǎn)移,這種作用力被稱為電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。因此該選項符合題干描述。選項B:氫鍵氫鍵是由已經(jīng)與電負(fù)性很大的原子(如N、O等)形成共價鍵的氫原子與另一個電負(fù)性很大的原子之間的作用力,并非是缺電子基團與供電子基團之間電子轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的作用力,所以該選項不符合題意。選項C:離子-偶極和偶極-偶極相互作用離子-偶極和偶極-偶極相互作用是指離子與偶極矩之間、偶極矩與偶極矩之間的作用力,與題干中缺電子基團和供電子基團之間電子轉(zhuǎn)移的作用力的描述不同,故該選項不正確。選項D:范德華引力范德華引力是分子間普遍存在的一種作用力,它包括取向力、誘導(dǎo)力和色散力,與題干中所描述的電子轉(zhuǎn)移的作用力特征不相符,所以該選項也不符合要求。綜上,答案選A。第二部分多選題(10題)1、易化擴散與主動轉(zhuǎn)運不同之處
A.易化擴散不消耗能量
B.順濃度梯度轉(zhuǎn)運
C.載體轉(zhuǎn)運的速率大大超過被動擴散
D.轉(zhuǎn)運速度與載體量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象
【答案】:ABC
【解析】本題可對每個選項進行逐一分析,判斷其是否為易化擴散與主動轉(zhuǎn)運的不同之處。選項A易化擴散是指非脂溶性小分子物質(zhì)或帶電離子在特殊膜蛋白的幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進行的跨膜轉(zhuǎn)運,此過程不需要消耗能量。而主動轉(zhuǎn)運是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進行的逆濃度梯度和(或)電位梯度的跨膜轉(zhuǎn)運,需要消耗能量。所以易化擴散不消耗能量,這是易化擴散與主動轉(zhuǎn)運的不同之處,選項A正確。選項B易化擴散是順濃度梯度進行轉(zhuǎn)運的,即物質(zhì)從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴散;而主動轉(zhuǎn)運是逆濃度梯度進行轉(zhuǎn)運的,需要消耗能量將物質(zhì)從低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運到高濃度一側(cè)。因此,順濃度梯度轉(zhuǎn)運是易化擴散與主動轉(zhuǎn)運的不同點之一,選項B正確。選項C易化擴散分為經(jīng)載體易化擴散和經(jīng)通道易化擴散,其中載體轉(zhuǎn)運具有飽和現(xiàn)象,其轉(zhuǎn)運速率大大超過被動擴散。主動轉(zhuǎn)運主要是通過離子泵等進行,與易化擴散的載體轉(zhuǎn)運機制不同,且載體轉(zhuǎn)運速率快于被動擴散這一特點是易化擴散特有的,是易化擴散與主動轉(zhuǎn)運的區(qū)別,選項C正確。選項D易化擴散和主動轉(zhuǎn)運都可借助載體蛋白進行轉(zhuǎn)運,轉(zhuǎn)運速度都與載體量有關(guān),都會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,所以這不是易化擴散與主動轉(zhuǎn)運的不同之處,選項D錯誤。綜上,答案選ABC。2、下列物質(zhì)屬第二信使的有
A.cAMP
B.cGMP
C.生長因子
D.轉(zhuǎn)化因子
【答案】:AB
【解析】本題可根據(jù)第二信使的定義及常見的第二信使物質(zhì)來對各選項進行分析判斷。選項A環(huán)磷酸腺苷(cAMP)是最早發(fā)現(xiàn)的細(xì)胞內(nèi)第二信使,它由腺苷酸環(huán)化酶催化ATP生成,能激活蛋白激酶A,進而通過磷酸化作用調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)多種酶和功能蛋白的活性,在細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中發(fā)揮重要作用,所以cAMP屬于第二信使,該選項正確。選項B環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)也是細(xì)胞內(nèi)重要的第二信使,它由鳥苷酸環(huán)化酶催化GTP生成。cGMP可激活蛋白激酶G,參與調(diào)節(jié)細(xì)胞的生長、分化、凋亡等多種生理過程,因此cGMP屬于第二信使,該選項正確。選項C生長因子是一類通過與特異的、高親和的細(xì)胞膜受體結(jié)合,調(diào)節(jié)細(xì)胞生長與增殖的多肽類物質(zhì)。它主要作為細(xì)胞外的信號分子,與細(xì)胞膜上的受體結(jié)合后,啟動細(xì)胞內(nèi)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,屬于第一信使,而非第二信使,該選項錯誤。選項D轉(zhuǎn)化因子一般是指能夠?qū)⒁环N細(xì)胞轉(zhuǎn)化為另一種細(xì)胞的物質(zhì),通常為DNA等生物大分子。它主要參與遺傳物質(zhì)的傳遞和細(xì)胞的轉(zhuǎn)化過程,不屬于細(xì)胞內(nèi)的第二信使,該選項錯誤。綜上,答案選AB。3、下列關(guān)于完全激動藥的描述,正確的有
A.對受體有很高的親和力
B.內(nèi)在活性α=1
C.增加劑量可因占領(lǐng)受體而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng)
D.對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),藥物與受體結(jié)合后引起與激動藥相反的效應(yīng)
【答案】:AB
【解析】本題可根據(jù)完全激動藥的相關(guān)特性,對各選項逐一進行分析判斷:A選項:完全激動藥對受體具有很高的親和力,能夠與受體充分結(jié)合,進而產(chǎn)生顯著的藥理效應(yīng)。所以該選項描述正確。B選項:內(nèi)在活性α是衡量藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)能力的指標(biāo),完全激動藥的內(nèi)在活性α=1,意味著其可以產(chǎn)生最大效應(yīng)。因此該選項描述正確。C選項:增加劑量可因占領(lǐng)受體而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng),這是部分激動藥的特點,而非完全激動藥。完全激動藥與受體結(jié)合后可產(chǎn)生最大效應(yīng),并非拮抗激動藥的生理效應(yīng)。所以該選項描述錯誤。D選項:對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),藥物與受體結(jié)合后引起與激動藥相反的效應(yīng),這是反向激動藥的特點,并非完全激動藥。完全激動藥主要是與活化態(tài)受體結(jié)合產(chǎn)生激動效應(yīng)。所以該選項描述錯誤。綜上,正確答案是AB。"4、第二信使為第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞質(zhì)內(nèi)產(chǎn)生的信息分子,最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP),目前已經(jīng)證實的第二信使還有
A.乙酰膽堿
B.多肽激素
C.環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)
D.三磷酸肌醇(IP3)和二?;视停―G)
【答案】:CD
【解析】本題考查第二信使的相關(guān)知識。第二信使是第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞質(zhì)內(nèi)產(chǎn)生的信息分子,最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP)。下面對各選項進行分析:-選項A:乙酰膽堿是一種神經(jīng)遞質(zhì),它不屬于第二信使,所以選項A錯誤。-選項B:多肽激素屬于第一信使,是由細(xì)胞分泌的可以調(diào)節(jié)機體生理活動的化學(xué)物質(zhì),而不是第二信使,所以選項B錯誤。-選項C:環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)是目前已經(jīng)證實的第二信使之一,它在細(xì)胞信號傳導(dǎo)過程中發(fā)揮著重要作用,所以選項C正確。-選項D:三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG)也是已被證實的第二信使,它們參與細(xì)胞內(nèi)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo),調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理功能,所以選項D正確。綜上,本題答案選CD。5、含有手性碳原子的藥物有
A.雙氯芬酸
B.別嘌醇
C.美洛昔康
D.萘普生
【答案】:D
【解析】本題主要考查含有手性碳原子的藥物的相關(guān)知識。手性碳原子是指連有四個不同基團的碳原子。逐一分析各選項:-選項A:雙氯芬酸,其分子結(jié)構(gòu)中不存在連有四個不同基團的碳原子,即不含有手性碳原子。-選項B:別嘌醇,該藥物分子里也沒有手性碳原子。-選項C:美洛昔康,它的分子結(jié)構(gòu)同樣不具備手性碳原子。-選項D:萘普生,其結(jié)構(gòu)中存在連有四個不同基團的手性碳原子,所以萘普生是含有手性碳原子的藥物。綜上,答案選D。6、昂丹司瓊具有哪些特性
A.結(jié)構(gòu)中含有咔唑結(jié)構(gòu)
B.具有手性碳原子,其S體活性大于R體活性
C.具有手性碳原子,其R體活性大于S體活性
D.為選擇性的5-HT
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)昂丹司瓊的化學(xué)結(jié)構(gòu)和活性特點,對各選項逐一分析:A選項:昂丹司瓊的結(jié)構(gòu)中含有咔唑結(jié)構(gòu),因此A選項表述正確。B選項:昂丹司瓊存在手性碳原子,但實際上是其R體活性大于S體活性,并非S體活性大于R體活性,所以B選項表述錯誤。C選項:如上述分析,昂丹司瓊具有手性碳原子且R體活性大于S體活性,C選項表述正確。D選項:昂丹司瓊是選擇性的5-HT(5-羥色胺)受體拮抗劑,題干此處雖未完整表述,但結(jié)合常見知識可知,其整體表述方向正確。綜上,本題正確答案選ACD。7、影響散劑中藥物生物利用度的因素有
A.粒度大小
B.溶出速度
C.藥物和稀釋劑相互作用
D.裝量差異
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查影響散劑中藥物生物利用度的因素。選項A藥物粒度大小對生物利用度有重要影響。一般來說,粒度越小,藥物的比表面積越大,與溶出介質(zhì)的接觸面積增加,藥物的溶出速度加快,從而有利于藥物的吸收,提高生物利用度。所以粒度大小是影響散劑中藥物生物利用度的因素之一。選項B溶出速度是影響藥物生物利用度的關(guān)鍵因素。藥物只有先從制劑中溶出,才能被吸收進入血液循環(huán)發(fā)揮藥效。如果溶出速度慢,藥物不能及時溶出并被吸收,生物利用度就會降低。因此,溶出速度會影響散劑中藥物的生物利用度。選項C藥物和稀釋劑相互作用也會影響生物利用度。稀釋劑可能會改變藥物的物理性質(zhì)(如溶解度、分散狀態(tài)等)或化學(xué)性質(zhì),進而影響藥物的溶出和吸收。例如,某些稀釋劑可能與藥物發(fā)生絡(luò)合反應(yīng),降低藥物的溶解度,導(dǎo)致生物利用度下降。所以藥物和稀釋劑相互作用是影響散劑中藥物生物利用度的因素。選項D裝量差異指的是制劑中內(nèi)容物重量的一
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