執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》考前自測(cè)高頻考點(diǎn)模擬試題第一部分單選題(30題)1、兒童和老人慎用影響水、鹽代謝及酸堿平衡的藥物屬于

A.年齡

B.藥物因素

C.給藥方法

D.性別

【答案】：A

【解析】本題考查影響用藥的因素判斷。不同年齡階段的人群，其生理機(jī)能存在顯著差異，對(duì)藥物的反應(yīng)和耐受性也不同。兒童正處于生長(zhǎng)發(fā)育階段，身體各器官功能尚未發(fā)育完全；老人則由于機(jī)體衰老，器官功能逐漸衰退。這兩類(lèi)人群的生理特點(diǎn)決定了他們?cè)谟盟幏矫嫘枰貏e謹(jǐn)慎。影響水、鹽代謝及酸堿平衡的藥物可能會(huì)對(duì)人體的內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定產(chǎn)生較大影響，而兒童和老人的身體對(duì)這種影響的調(diào)節(jié)能力相對(duì)較弱。所以，兒童和老人慎用這類(lèi)藥物主要是基于年齡因素的考慮。而藥物因素主要側(cè)重于藥物本身的性質(zhì)、劑型、劑量等對(duì)用藥的影響；給藥方法主要涉及藥物的使用途徑（如口服、注射等）；性別因素通常是指男性和女性由于生理特征差異（如激素水平等）對(duì)藥物反應(yīng)的不同。本題中強(qiáng)調(diào)的是兒童和老人這兩個(gè)特定年齡群體在用藥上的特殊注意事項(xiàng)，并非藥物本身、給藥方法或性別方面的原因。綜上所述，答案選A。2、滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料

A.醋酸纖維素

B.乙醇

C.PVP

D.氯化鈉

【答案】：A

【解析】本題考查滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料。滲透泵型控釋制劑是一種常用的藥物控釋劑型，其關(guān)鍵組成部分是半透膜，半透膜材料需要具有允許溶劑分子透過(guò)，但不允許藥物分子透過(guò)的特性。選項(xiàng)A：醋酸纖維素是滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料。它具有良好的成膜性和半透性，能夠允許水分子等溶劑透過(guò)，而對(duì)藥物有較好的阻隔作用，從而實(shí)現(xiàn)藥物的恒速釋放，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：乙醇主要作為溶劑使用，通常不用于制備半透膜，它在藥劑中更多地是用于溶解藥物、調(diào)節(jié)制劑的黏度等，并非半透膜材料，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：PVP（聚乙烯吡咯烷酮）常作為黏合劑、增溶劑等使用，在制劑中用于增加藥物的穩(wěn)定性、改善藥物的溶解性等，一般不作為半透膜材料，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：氯化鈉在滲透泵型控釋制劑中常作為滲透壓活性物質(zhì)，通過(guò)產(chǎn)生滲透壓來(lái)驅(qū)動(dòng)藥物的釋放，而不是作為半透膜材料，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選A。3、蒸餾法制備注射用水

A.高溫可被破壞

B.水溶性

C.吸附性

D.不揮發(fā)性

【答案】：D

【解析】本題考查蒸餾法制備注射用水的原理。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：高溫可被破壞一般指的是某些物質(zhì)在高溫條件下其化學(xué)結(jié)構(gòu)或性質(zhì)會(huì)發(fā)生改變，但這與蒸餾法制備注射用水的原理并無(wú)直接關(guān)聯(lián)，蒸餾法主要利用的不是物質(zhì)的熱穩(wěn)定性，所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B：水溶性是指物質(zhì)在水中的溶解能力，蒸餾法的關(guān)鍵并非基于物質(zhì)的水溶性，而是利用物質(zhì)的揮發(fā)性差異來(lái)分離物質(zhì)，故該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C：吸附性是指物質(zhì)能夠吸附其他物質(zhì)的特性，這與蒸餾法制備注射用水的原理不相關(guān)，蒸餾是基于物質(zhì)的沸點(diǎn)不同進(jìn)行分離，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：蒸餾法制備注射用水的原理是利用水的不揮發(fā)性，通過(guò)加熱使水變成蒸汽，而水中的不揮發(fā)物質(zhì)則留在蒸餾器中，蒸汽經(jīng)冷凝后得到注射用水。利用了水的不揮發(fā)性這一特性將水與其他不揮發(fā)雜質(zhì)分離出來(lái)，所以該選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。4、苯甲酸與苯甲酸鈉的最適pH為

A.2

B.3

C.4

D.5

【答案】：C

【解析】本題主要考查苯甲酸與苯甲酸鈉的最適pH值。在相關(guān)知識(shí)體系中，苯甲酸與苯甲酸鈉的最適pH為4。所以該題的正確答案是C選項(xiàng)。5、從胃腸道吸收的藥物，經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟被代謝后，使進(jìn)入循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱(chēng)為

A.首過(guò)效應(yīng)

B.酶誘導(dǎo)作用

C.酶抑制作用

D.肝腸循環(huán)

【答案】：A

【解析】本題主要考查藥物相關(guān)概念的理解與區(qū)分。選項(xiàng)A，首過(guò)效應(yīng)是指從胃腸道吸收的藥物，經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟被代謝后，使進(jìn)入循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象，與題干描述相符，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B，酶誘導(dǎo)作用是指某些藥物能誘導(dǎo)肝藥酶的活性，加速自身或其他藥物的代謝，從而使藥物效應(yīng)減弱，并非題干所描述的現(xiàn)象，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，酶抑制作用是指某些藥物能抑制肝藥酶的活性，使其他藥物的代謝減慢，血藥濃度升高，藥理效應(yīng)增強(qiáng)，這與題干中藥物經(jīng)肝臟代謝后進(jìn)入循環(huán)藥量減少的表述不同，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，肝腸循環(huán)是指經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又被重新吸收，經(jīng)門(mén)靜脈返回肝臟的現(xiàn)象，并非題干所說(shuō)的經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟被代謝后使進(jìn)入循環(huán)藥量減少的現(xiàn)象，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A。6、芬太尼透皮貼用于中重度慢性疼痛，效果良好，其原因是

A.經(jīng)皮吸收，主要蓄積于皮下組織

B.經(jīng)皮吸收迅速,5~10分鐘即可產(chǎn)生治療效果

C.主要經(jīng)皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收

D.經(jīng)皮吸收后可發(fā)揮全身治療作用

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)每個(gè)選項(xiàng)內(nèi)容，結(jié)合芬太尼透皮貼的作用原理來(lái)判斷其是否為用于中重度慢性疼痛效果良好的原因。選項(xiàng)A經(jīng)皮吸收主要蓄積于皮下組織，若僅僅是蓄積在皮下組織，那么就難以對(duì)全身的疼痛產(chǎn)生作用，也就無(wú)法有效治療中重度慢性疼痛，所以這并非其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B芬太尼透皮貼并非經(jīng)皮吸收迅速且5-10分鐘即可產(chǎn)生治療效果，其起效相對(duì)較慢，所以該項(xiàng)描述不符合芬太尼透皮貼的特點(diǎn)，不是其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C芬太尼透皮貼主要是通過(guò)皮膚角質(zhì)層進(jìn)行吸收，并非主要經(jīng)皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收，所以該選項(xiàng)的說(shuō)法錯(cuò)誤，不是其能有效治療中重度慢性疼痛的原因，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D中重度慢性疼痛往往是全身性的疼痛癥狀，芬太尼透皮貼經(jīng)皮吸收后可發(fā)揮全身治療作用，能夠作用于全身來(lái)緩解中重度慢性疼痛，所以這是其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因，該選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。7、能增加藥物水溶性和解離度，該基團(tuán)可成酯，很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是

A.鹵素

B.巰基

C.醚

D.羧酸

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)基團(tuán)的性質(zhì)，逐一分析其是否能增加藥物水溶性和解離度、能否成酯以及能否做成前藥，從而得出正確答案。選項(xiàng)A：鹵素鹵素是一類(lèi)強(qiáng)吸電子基，可影響分子間的電荷分布和脂溶性。鹵素原子的引入通常會(huì)降低藥物的水溶性，而不是增加。并且，鹵素一般不能直接成酯，也較少利用其做成前藥。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B：巰基巰基具有一定的親脂性，能與一些金屬離子形成絡(luò)合物。但它對(duì)增加藥物的水溶性和解離度作用不明顯，且通常不以成酯的方式做成前藥。因此，選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C：醚醚鍵的氧原子具有孤對(duì)電子，有一定的親水性，但增加藥物水溶性和解離度的能力有限。而且醚一般不能成酯，也不是利用其成酯性質(zhì)做成前藥。所以選項(xiàng)C也不符合要求。選項(xiàng)D：羧酸羧酸基團(tuán)具有酸性，在水溶液中能發(fā)生解離，從而增加藥物的水溶性和解離度。同時(shí)，羧酸可以與醇發(fā)生酯化反應(yīng)形成酯，許多藥物會(huì)利用羧酸成酯這一性質(zhì)做成前藥。前藥是指一些在體外活性較小或者無(wú)活性的化合物，在體內(nèi)經(jīng)過(guò)酶的催化或者非酶作用，釋放出活性藥物而發(fā)揮藥理作用。羧酸成酯后可以改善藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，如提高生物利用度、延長(zhǎng)作用時(shí)間等。故選項(xiàng)D符合題意。綜上，能增加藥物水溶性和解離度，該基團(tuán)可成酯，很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是羧酸，答案選D。8、鹽酸氯丙嗪注射液與異戊巴比妥鈉注射液混合后產(chǎn)生沉淀的原因是

A.水解

B.pH值的變化

C.還原

D.氧化

【答案】：B

【解析】鹽酸氯丙嗪注射液與異戊巴比妥鈉注射液混合后產(chǎn)生沉淀，這是因?yàn)槿芤簆H值的變化。不同藥物在特定的pH環(huán)境下具有一定的穩(wěn)定性和溶解性，當(dāng)兩種注射液混合時(shí)，可能會(huì)改變混合液的pH值，超出了藥物原本穩(wěn)定溶解的pH范圍，進(jìn)而導(dǎo)致藥物析出形成沉淀。而水解通常是指化合物與水發(fā)生反應(yīng)導(dǎo)致分子斷裂；還原是指物質(zhì)得到電子的過(guò)程；氧化是指物質(zhì)失去電子的過(guò)程，在本題中這幾種作用并非導(dǎo)致沉淀產(chǎn)生的原因。所以本題答案選B。9、靜脈注射其藥80mg,初始血藥濃度為20ug/ml,則該藥的表觀分布容積V為（）

A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)表觀分布容積的計(jì)算公式來(lái)求解該藥的表觀分布容積。表觀分布容積（V）是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值，其計(jì)算公式為\(V=\frac{D}{C_{0}}\)，其中\(zhòng)(D\)為體內(nèi)藥量，\(C_{0}\)為初始血藥濃度。步驟一：統(tǒng)一單位題干中靜脈注射藥量\(D=80mg\)，因?yàn)閈(1mg=1000\mug\)，所以\(80mg=80\times1000\mug=80000\mug\)；初始血藥濃度\(C_{0}=20\mug/ml\)。步驟二：代入公式計(jì)算表觀分布容積\(V\)將\(D=80000\mug\)，\(C_{0}=20\mug/ml\)代入公式\(V=\frac{D}{C_{0}}\)，可得：\(V=\frac{80000\mug}{20\mug/ml}=4000ml\)步驟三：?jiǎn)挝粨Q算因?yàn)閈(1L=1000ml\)，所以\(4000ml=4000\div1000L=4L\)。綜上，該藥的表觀分布容積\(V\)為\(4L\)，答案選B。10、滴丸的非水溶性基質(zhì)

A.PEG6000

B.水

C.液狀石蠟

D.硬脂酸

【答案】：D

【解析】本題主要考查滴丸的非水溶性基質(zhì)的相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析：-選項(xiàng)A：PEG6000是聚乙二醇類(lèi)，它屬于滴丸的水溶性基質(zhì)，所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B：水是常見(jiàn)的溶劑，但不是滴丸的基質(zhì)類(lèi)型，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：液狀石蠟一般作為冷凝液使用，并非滴丸的基質(zhì)，所以該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)D：硬脂酸屬于脂肪酸及其酯類(lèi)，是典型的滴丸非水溶性基質(zhì)，該選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。11、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥通過(guò)抑制去甲腎上腺素?cái)z入末梢引起高血壓危象

A.生理性拮抗

B.生化性拮抗

C.增敏作用

D.相加作用

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)各種藥物相互作用的概念，來(lái)判斷三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥通過(guò)抑制去甲腎上腺素?cái)z入末梢引起高血壓危象屬于哪種藥物相互作用類(lèi)型。選項(xiàng)A：生理性拮抗生理性拮抗是指兩種藥物分別作用于生理作用相反的兩個(gè)受體，使生理效應(yīng)相互抵消。去甲腎上腺素可以收縮血管使血壓升高，而當(dāng)三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥抑制去甲腎上腺素?cái)z入末梢時(shí)，會(huì)使去甲腎上腺素在突觸間隙的濃度升高，進(jìn)而導(dǎo)致血壓升高引發(fā)高血壓危象。這相當(dāng)于增強(qiáng)了去甲腎上腺素升高血壓的生理效應(yīng)，可看作是與降低血壓的生理效應(yīng)形成了拮抗，屬于生理性拮抗。選項(xiàng)B：生化性拮抗生化性拮抗是指藥物通過(guò)化學(xué)反應(yīng)等方式，影響另一種藥物的代謝等生化過(guò)程而產(chǎn)生的拮抗作用。題干中主要是從生理效應(yīng)的角度（血壓變化）體現(xiàn)的，并非藥物間的生化反應(yīng)過(guò)程導(dǎo)致的拮抗，所以不屬于生化性拮抗。選項(xiàng)C：增敏作用增敏作用是指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。題干強(qiáng)調(diào)的是三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥導(dǎo)致去甲腎上腺素效應(yīng)增強(qiáng)引發(fā)高血壓危象這一拮抗現(xiàn)象，并非單純的對(duì)去甲腎上腺素敏感性增強(qiáng)，所以不屬于增敏作用。選項(xiàng)D：相加作用相加作用是指兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和。而題干描述的不是兩藥效應(yīng)簡(jiǎn)單相加的情況，而是一種生理效應(yīng)的拮抗，所以不屬于相加作用。綜上，答案選A。12、分子中含有吲哚環(huán)和托品醇，對(duì)中樞和外周神經(jīng)5-HT

A.托烷司瓊

B.昂丹司瓊

C.格拉司瓊

D.帕洛諾司瓊

【答案】：A

【解析】本題主要考查對(duì)不同藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用特點(diǎn)的認(rèn)識(shí)。托烷司瓊分子中含有吲哚環(huán)和托品醇結(jié)構(gòu)，且其對(duì)中樞和外周神經(jīng)5-HT具有相關(guān)作用，所以選項(xiàng)A符合題意。昂丹司瓊、格拉司瓊、帕洛諾司瓊的結(jié)構(gòu)與題干中所描述的“含有吲哚環(huán)和托品醇”并不相符。所以答案選A。13、引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度是

A.最小有效量

B.效能

C.效價(jià)強(qiáng)度

D.治療指數(shù)

【答案】：C

【解析】本題主要考查對(duì)藥理學(xué)中不同概念的理解和區(qū)分，關(guān)鍵在于明確每個(gè)選項(xiàng)所代表的含義，并與題干中“引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度”這一描述進(jìn)行匹配。選項(xiàng)A：最小有效量最小有效量是指能引起藥理效應(yīng)的最小劑量，它強(qiáng)調(diào)的是開(kāi)始產(chǎn)生效應(yīng)的劑量起始點(diǎn)，并非是引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度，所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B：效能效能是指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)，它反映的是藥物的最大作用能力，與引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度沒(méi)有直接關(guān)聯(lián)，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：效價(jià)強(qiáng)度效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大，與題干描述一致，所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D：治療指數(shù)治療指數(shù)是指藥物的半數(shù)致死量（LD??）與半數(shù)有效量（ED??）的比值，主要用于評(píng)價(jià)藥物的安全性，和引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度無(wú)關(guān)，因此D選項(xiàng)也不正確。綜上，答案選C。14、經(jīng)肺部吸收的劑型是

A.靜脈注射劑

B.氣霧劑

C.腸溶片

D.直腸栓

【答案】：B

【解析】本題可依據(jù)各選項(xiàng)所涉及劑型的吸收途徑來(lái)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A靜脈注射劑是直接將藥物注入靜脈血管，藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，不經(jīng)過(guò)肺部吸收，故選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B氣霧劑是藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制劑。使用時(shí)，借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出，藥物可經(jīng)呼吸道到達(dá)肺部，在肺部被吸收，因此選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C腸溶片是一種在胃液中不崩解，而在腸液中能夠崩解和吸收的片劑。其主要在腸道被吸收，并非經(jīng)肺部吸收，所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D直腸栓是通過(guò)肛門(mén)插入直腸，藥物在直腸部位被吸收進(jìn)入血液循環(huán)，不經(jīng)過(guò)肺部吸收，選項(xiàng)D也不符合題意。綜上，本題正確答案是B。15、以上輔料中，屬于兩性離子型表面活性劑的是

A.十二烷基硫酸鈉

B.聚山梨酯80

C.苯扎溴銨

D.卵磷脂

【答案】：D

【解析】本題主要考查對(duì)兩性離子型表面活性劑的識(shí)別。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：十二烷基硫酸鈉屬于陰離子型表面活性劑，并非兩性離子型表面活性劑，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B：聚山梨酯80是常用的非離子型表面活性劑，不屬于兩性離子型表面活性劑，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：苯扎溴銨屬于陽(yáng)離子型表面活性劑，不是兩性離子型表面活性劑，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：卵磷脂分子中同時(shí)具有正電荷和負(fù)電荷基團(tuán)，屬于兩性離子型表面活性劑，所以D選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。16、藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑為

A.咀嚼片

B.泡騰片

C.薄膜衣片

D.舌下片

【答案】：D

【解析】本題可通過(guò)分析各選項(xiàng)片劑的特點(diǎn)，判斷出藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。A選項(xiàng)：咀嚼片咀嚼片是指于口腔中咀嚼后吞服的片劑。這類(lèi)片劑一般應(yīng)選擇甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性輔料作填充劑和黏合劑，經(jīng)嚼碎后咽下可不加用水，在胃腸道中發(fā)揮局部或全身治療作用。其并非通過(guò)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)：泡騰片泡騰片是指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。泡騰片中的藥物一般是溶解在水中后口服，通過(guò)胃腸道吸收進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮全身作用，并非經(jīng)舌下黏膜吸收，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：薄膜衣片薄膜衣片是指在片芯之外包上一層比較穩(wěn)定的薄膜衣料的片劑。薄膜衣片口服后，在胃腸道中崩解、溶解，藥物被吸收而發(fā)揮作用，不是經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)：舌下片舌下片是由舌下黏膜吸收而發(fā)揮全身作用的片劑。藥物通過(guò)舌下黏膜豐富的毛細(xì)血管吸收，可避免藥物受胃腸液酸堿度、酶的影響以及首過(guò)效應(yīng)，能迅速起效。所以D選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。17、下列藥物合用時(shí)，具有增敏效果的是（）

A.腎上腺素延長(zhǎng)普魯卡因的局麻作用時(shí)間

B.羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用

C.阿替洛爾與氫氯噻嗪聯(lián)合用于降壓

D.克拉霉素和阿莫西林合用增強(qiáng)抗幽門(mén)螺桿菌作用

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)增敏效果的概念，對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。增敏效果是指一種藥物可使組織或受體對(duì)另一種藥物的敏感性增強(qiáng)。選項(xiàng)A：腎上腺素延長(zhǎng)普魯卡因的局麻作用時(shí)間腎上腺素可使注射部位周?chē)苁湛s，延緩局部麻醉藥的吸收，從而延長(zhǎng)普魯卡因的局麻作用時(shí)間，這并非是使組織或受體對(duì)普魯卡因的敏感性增強(qiáng)，不屬于增敏效果。選項(xiàng)B：羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用羅格列酮是噻唑烷二酮類(lèi)胰島素增敏劑，它能增強(qiáng)靶組織對(duì)胰島素的敏感性，使胰島素充分發(fā)揮作用，進(jìn)而提高降糖效果，體現(xiàn)了增敏作用。所以羅格列酮與胰島素合用具有增敏效果。選項(xiàng)C：阿替洛爾與氫氯噻嗪聯(lián)合用于降壓阿替洛爾為β-受體阻滯劑，氫氯噻嗪為利尿劑，二者聯(lián)合使用是通過(guò)不同的作用機(jī)制協(xié)同降壓，并非是使組織或受體對(duì)其中某一種藥物的敏感性增強(qiáng)，不屬于增敏效果。選項(xiàng)D：克拉霉素和阿莫西林合用增強(qiáng)抗幽門(mén)螺桿菌作用克拉霉素和阿莫西林均為抗生素，二者合用是通過(guò)不同的抗菌機(jī)制來(lái)增強(qiáng)對(duì)幽門(mén)螺桿菌的抗菌作用，并非是使組織或受體對(duì)藥物的敏感性增強(qiáng)，不屬于增敏效果。綜上，答案選B。18、屬于芳烷基胺類(lèi)鈣拮抗劑的是

A.維拉帕米

B.桂利嗪

C.布桂嗪

D.尼莫地平

【答案】：A

【解析】本題主要考查對(duì)芳烷基胺類(lèi)鈣拮抗劑的認(rèn)識(shí)。鈣拮抗劑是一類(lèi)能選擇性地阻滯Ca2?經(jīng)細(xì)胞膜上電壓依賴(lài)性鈣通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2?濃度，從而影響細(xì)胞功能的藥物。芳烷基胺類(lèi)是鈣拮抗劑的一個(gè)類(lèi)別。選項(xiàng)A：維拉帕米屬于芳烷基胺類(lèi)鈣拮抗劑，它可以抑制心肌和血管平滑肌的鈣離子內(nèi)流，降低心肌收縮力，減慢心率，同時(shí)舒張血管平滑肌，降低血壓，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：桂利嗪為二苯烷基胺類(lèi)鈣通道阻滯劑，并非芳烷基胺類(lèi)鈣拮抗劑，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：布桂嗪是一種中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛藥，主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，不屬于鈣拮抗劑，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：尼莫地平屬于二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑，能選擇性地作用于腦血管平滑肌，擴(kuò)張腦血管，增加腦血流量，而不是芳烷基胺類(lèi)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。19、反映藥物內(nèi)在活性的大小的是()

A.pD2

B.pA2

C.Cmax

D.α

【答案】：D

【解析】本題考查反映藥物內(nèi)在活性大小的指標(biāo)。選項(xiàng)A分析pD?是親和力指數(shù)，是產(chǎn)生最大效應(yīng)一半時(shí)（即50%受體被占領(lǐng)時(shí)）激動(dòng)劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù)。它主要體現(xiàn)的是藥物與受體的親和力大小，而非內(nèi)在活性大小，所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B分析pA?是拮抗參數(shù)，當(dāng)激動(dòng)藥與拮抗藥合用時(shí)，若兩倍濃度激動(dòng)藥所產(chǎn)生的效應(yīng)恰好等于未加入拮抗藥時(shí)激動(dòng)藥所產(chǎn)生的效應(yīng)，則所加入拮抗藥的摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù)值即為pA?。它反映的是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)相應(yīng)激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度，并非反映藥物內(nèi)在活性大小，所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C分析Cmax是指血藥濃度-時(shí)間曲線上的最大血藥濃度值，即用藥后所能達(dá)到的最高血漿藥物濃度。它主要用于衡量藥物在體內(nèi)的吸收程度，和藥物內(nèi)在活性大小并無(wú)直接關(guān)聯(lián)，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析α表示藥物的內(nèi)在活性，是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力，它反映了藥物內(nèi)在活性的大小。所以選項(xiàng)D正確。綜上，答案選D。20、屬于酪氨酸激酶抑制劑的藥物是ABCDE

A.伊馬替尼

B.他莫昔芬

C.氨魯米特

D.氟他胺

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)酪氨酸激酶抑制劑藥物的相關(guān)知識(shí)，對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A：伊馬替尼屬于酪氨酸激酶抑制劑，它能夠特異性地阻斷ATP在酪氨酸激酶上的結(jié)合位置，使酪氨酸殘基不能磷酸化，從而抑制BCR-ABL陽(yáng)性細(xì)胞的增殖，在慢性髓性白血病等疾病的治療中發(fā)揮重要作用，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：他莫昔芬是一種抗雌激素類(lèi)藥物，主要用于治療乳腺癌，通過(guò)與雌激素受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性抑制雌激素的作用，并非酪氨酸激酶抑制劑，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：氨魯米特是腎上腺皮質(zhì)激素合成抑制藥，能抑制膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪?，從而阻礙腎上腺皮質(zhì)激素的合成，也可抑制芳香化酶，減少雌激素的生成，其不屬于酪氨酸激酶抑制劑，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：氟他胺為非甾體類(lèi)抗雄激素藥物，它可以與雄激素受體結(jié)合，阻止雄激素發(fā)揮作用，臨床上常用于前列腺癌的治療，并非酪氨酸激酶抑制劑，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選A。21、細(xì)胞外的K+及細(xì)胞內(nèi)的Na+可通過(guò)Na+，K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過(guò)程稱(chēng)為（）。

A.簡(jiǎn)單擴(kuò)散

B.濾過(guò)

C.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】：D

【解析】本題可通過(guò)分析各選項(xiàng)所涉及的物質(zhì)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)，并與題干中描述的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程進(jìn)行對(duì)比，從而得出正確答案。選項(xiàng)A：簡(jiǎn)單擴(kuò)散簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指物質(zhì)從質(zhì)膜的高濃度一側(cè)通過(guò)脂質(zhì)分子間隙向低濃度一側(cè)進(jìn)行的跨膜擴(kuò)散，這是一種不需要消耗能量、沒(méi)有飽和現(xiàn)象、也不依賴(lài)膜蛋白的順濃度梯度的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。而題干中描述的是細(xì)胞外的\(K^{+}\)及細(xì)胞內(nèi)的\(Na^{+}\)逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并非順濃度梯度，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：濾過(guò)濾過(guò)是指在壓力差的作用下，溶液中的溶劑和小分子溶質(zhì)（如葡萄糖、無(wú)機(jī)鹽等）通過(guò)細(xì)胞膜的過(guò)程，通常是在毛細(xì)血管壁等部位發(fā)生的一種物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)方式，主要與壓力差有關(guān)，并非題干中借助\(Na^{+}\)，\(K^{+}\)-ATP酶逆濃度差的轉(zhuǎn)運(yùn)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子和顆粒物質(zhì)進(jìn)出細(xì)胞并不直接穿過(guò)細(xì)胞膜，而是由膜包圍形成囊泡，通過(guò)膜包裹、膜融合和膜離斷等一系列過(guò)程完成轉(zhuǎn)運(yùn)，包括入胞和出胞兩種形式。這與題干中描述的離子通過(guò)\(Na^{+}\)，\(K^{+}\)-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式不同，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下，由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度或電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。題干中細(xì)胞外的\(K^{+}\)及細(xì)胞內(nèi)的\(Na^{+}\)通過(guò)\(Na^{+}\)，\(K^{+}\)-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，此過(guò)程需要\(Na^{+}\)，\(K^{+}\)-ATP酶（一種特殊的膜蛋白）的參與，并且需要消耗細(xì)胞代謝產(chǎn)生的能量來(lái)實(shí)現(xiàn)逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)，符合主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)，所以該選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。22、受體的數(shù)量和其能結(jié)合的配體量是有限的，配體達(dá)到一定濃度后，效應(yīng)不再隨配體濃度的增加而增加，這一屬性屬于受體的（）

A.可逆性

B.飽和性

C.特異性

D.靈敏性

【答案】：B

【解析】本題主要考查對(duì)受體特性的理解。選項(xiàng)A，受體的可逆性是指受體與配體的結(jié)合是可逆的，結(jié)合后可以解離，這與題干中配體達(dá)到一定濃度后效應(yīng)不再隨配體濃度增加而增加的描述不相關(guān)，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，受體的飽和性是指受體的數(shù)量和其能結(jié)合的配體量是有限的，當(dāng)配體達(dá)到一定濃度后，所有的受體都被配體結(jié)合，此時(shí)效應(yīng)不再隨配體濃度的增加而增加，這與題干描述相符，所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，受體的特異性是指一種受體只選擇性地與一種或一類(lèi)配體結(jié)合，本質(zhì)上是由其空間結(jié)構(gòu)的互補(bǔ)性所決定的，題干中未體現(xiàn)出這種選擇性結(jié)合的特點(diǎn)，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，受體的靈敏性是指受體能識(shí)別周?chē)h(huán)境中微量的配體，很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)，與題干中配體濃度達(dá)到一定程度后的情況無(wú)關(guān)，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選B。23、受體對(duì)配體具有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有專(zhuān)一性，這一屬性屬于受體的

A.可逆性

B.飽和性

C.特異性

D.靈敏性

【答案】：C

【解析】本題主要考查受體的屬性特點(diǎn)，解題關(guān)鍵在于準(zhǔn)確理解每個(gè)選項(xiàng)所代表的受體屬性，并與題干中描述的受體對(duì)配體的識(shí)別特征進(jìn)行匹配。選項(xiàng)A：可逆性受體的可逆性是指受體與配體的結(jié)合是可逆的，結(jié)合后可解離，并非強(qiáng)調(diào)對(duì)配體化學(xué)結(jié)構(gòu)和立體結(jié)構(gòu)的專(zhuān)一性識(shí)別，所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B：飽和性飽和性是指受體的數(shù)量是有限的，當(dāng)配體達(dá)到一定濃度時(shí)，受體與配體的結(jié)合會(huì)達(dá)到飽和狀態(tài)，這與題干中對(duì)配體結(jié)構(gòu)的專(zhuān)一性識(shí)別無(wú)關(guān)，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：特異性特異性指的是受體對(duì)配體具有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有專(zhuān)一性，這與題干描述完全相符，所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D：靈敏性靈敏性是指受體能識(shí)別周?chē)h(huán)境中微量的配體，只要有少量配體與受體結(jié)合，就能產(chǎn)生顯著的生物學(xué)效應(yīng)，并非針對(duì)配體化學(xué)和立體結(jié)構(gòu)的專(zhuān)一性，因此D選項(xiàng)不正確。綜上，答案選C。24、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

A.親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)

B.與親和力和內(nèi)在活性無(wú)關(guān)

C.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱

D.有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合

【答案】：D

【解析】該題主要考查非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與受體結(jié)合，表明其具有親和力；但其不能激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)，意味著沒(méi)有內(nèi)在活性。并且非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體是不可逆性結(jié)合，這會(huì)使得激動(dòng)藥即使增加劑量也不能達(dá)到原來(lái)的最大效應(yīng)。選項(xiàng)A，親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)描述的是激動(dòng)藥的特點(diǎn)，并非非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和親和力和內(nèi)在活性是相關(guān)的，其具有親和力但無(wú)內(nèi)在活性，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，具有一定親和力但內(nèi)在活性弱是部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)，不是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D準(zhǔn)確表述了非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合的特點(diǎn)，因此正確答案是D。25、將氯霉素注射液加入5％葡萄糖注射液中，氯霉素從溶液中析出屬于

A.藥理學(xué)的配伍變化

B.給藥途徑的變化

C.適應(yīng)證的變化

D.物理學(xué)的配伍變化

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)各個(gè)選項(xiàng)所涉及概念，結(jié)合題干中描述的現(xiàn)象來(lái)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A：藥理學(xué)的配伍變化藥理學(xué)的配伍變化是指藥物合并使用后，在機(jī)體內(nèi)一種藥物對(duì)另一種藥物的體內(nèi)過(guò)程或受體作用產(chǎn)生影響，而使其藥理作用性質(zhì)和強(qiáng)度、副作用、毒性等有所改變。題干中僅提到將氯霉素注射液加入5％葡萄糖注射液中，氯霉素從溶液中析出，未涉及藥物在機(jī)體內(nèi)相互作用導(dǎo)致藥理作用改變等情況，所以不屬于藥理學(xué)的配伍變化，A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：給藥途徑的變化給藥途徑是指藥物進(jìn)入人體的方式，如口服、注射（靜脈注射、肌肉注射等）、外用等。題干只是描述了兩種溶液混合后氯霉素析出的現(xiàn)象，并沒(méi)有涉及給藥途徑發(fā)生改變的內(nèi)容，B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：適應(yīng)證的變化適應(yīng)證是指藥物能夠治療的疾病或癥狀范圍。題干中沒(méi)有體現(xiàn)出藥物適用的疾病或癥狀范圍發(fā)生變化，只是溶液混合出現(xiàn)了氯霉素析出的現(xiàn)象，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：物理學(xué)的配伍變化物理學(xué)的配伍變化是指藥物相互配合后，產(chǎn)生物理性質(zhì)的改變，如溶解度、分散狀態(tài)等變化。在本題中，將氯霉素注射液加入5％葡萄糖注射液中，氯霉素從溶液中析出，這是由于溶液環(huán)境改變導(dǎo)致氯霉素的溶解度發(fā)生變化而析出，屬于物理性質(zhì)的改變，因此屬于物理學(xué)的配伍變化，D選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。26、氯霉素與華法林合用，可以影響華法林的代謝，使華法林

A.代謝速度不變

B.代謝速度加快

C.代謝速度變慢

D.代謝速度先加快后減慢

【答案】：C

【解析】本題考查氯霉素與華法林合用產(chǎn)生的藥物相互作用。華法林是一種常用的抗凝藥物，其體內(nèi)代謝過(guò)程會(huì)受到多種因素影響。氯霉素是細(xì)胞色素P450酶系的抑制劑。當(dāng)氯霉素與華法林合用時(shí)，氯霉素會(huì)抑制肝藥酶的活性，而華法林的代謝主要依賴(lài)于肝藥酶的參與。由于肝藥酶活性被抑制，華法林的代謝過(guò)程受到阻礙，導(dǎo)致其代謝速度變慢。選項(xiàng)A，代謝速度不變不符合氯霉素對(duì)肝藥酶抑制從而影響華法林代謝的藥理機(jī)制。選項(xiàng)B，代謝速度加快是錯(cuò)誤的，因?yàn)槁让顾匾种聘嗡幟?，并非促進(jìn)華法林代謝。選項(xiàng)D，代謝速度先加快后減慢在題干所給的藥物合用情況下并無(wú)此情況發(fā)生。所以，氯霉素與華法林合用會(huì)使華法林代謝速度變慢，本題答案選C。27、有較強(qiáng)的吸電子性，可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是

A.羥基

B.硫醚

C.羧酸

D.鹵素

【答案】：D

【解析】本題主要考查不同官能團(tuán)的性質(zhì)特點(diǎn)。選項(xiàng)A，羥基具有一定的親水性，它能增加藥物的水溶性而非脂溶性，所以羥基不符合“可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間”的特點(diǎn)，A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，硫醚具有電子云密度較高的硫原子，有一定的親核性，它在一定程度上會(huì)影響藥物的反應(yīng)活性和代謝過(guò)程，但并不具有較強(qiáng)的吸電子性，也不是增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的典型官能團(tuán)，B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，羧酸屬于極性基團(tuán)，具有較強(qiáng)的親水性，能使藥物在水中的溶解性增加，不利于增強(qiáng)藥物的脂溶性，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，鹵素原子具有較強(qiáng)的吸電子性，當(dāng)藥物分子引入鹵素后，可改善藥物的電荷分布，從而增強(qiáng)藥物分子與生物大分子的作用力，進(jìn)而增強(qiáng)藥物的脂溶性。同時(shí)，鹵素原子的存在還能在一定程度上改變藥物的代謝途徑，延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間，所以鹵素符合題目要求，D選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。28、C3位含有季銨基團(tuán)，能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁的藥物是

A.頭孢氨芐

B.頭孢克洛

C.頭孢呋辛

D.硫酸頭孢匹羅

【答案】：D

【解析】本題主要考查對(duì)不同頭孢類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用機(jī)制的了解。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：頭孢氨芐屬于第一代頭孢菌素，其C3位沒(méi)有季銨基團(tuán)，不具備能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁這一特性，所以該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)B：頭孢克洛同樣是第一代頭孢菌素，C3位不存在季銨基團(tuán)，也無(wú)法迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁，該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)C：頭孢呋辛為第二代頭孢菌素，其C3位也沒(méi)有季銨基團(tuán)，不能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁，此選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：硫酸頭孢匹羅為第四代頭孢菌素，C3位含有季銨基團(tuán)，這種結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使其具有能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁的能力，所以該選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。29、下列輔料中，水不溶性包衣材料是（）

A.聚乙烯醇

B.醋酸纖維素

C.羥丙基纖維素

D.聚乙二醇

【答案】：B

【解析】本題主要考查水不溶性包衣材料的相關(guān)知識(shí)，破題點(diǎn)在于準(zhǔn)確了解各選項(xiàng)所代表輔料的溶解性特點(diǎn)。選項(xiàng)A聚乙烯醇是一種水溶性高分子聚合物，它能在水中溶解形成均勻的溶液，所以聚乙烯醇不屬于水不溶性包衣材料，A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B醋酸纖維素是一種水不溶性的高分子材料，具有良好的成膜性和穩(wěn)定性，常用于制備水不溶性包衣，因此可以作為水不溶性包衣材料，B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C羥丙基纖維素是一種常用的水溶性纖維素衍生物，它在水中具有較好的溶解性，可用于片劑的黏合劑、增稠劑等，但不能作為水不溶性包衣材料，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D聚乙二醇是水溶性的聚醚類(lèi)化合物，能與水以任意比例互溶，主要用于溶劑、增塑劑、保濕劑等，并非水不溶性包衣材料，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是B。30、為擴(kuò)大的多中心臨床試驗(yàn)，完成例數(shù)大于300例，為新藥注冊(cè)申請(qǐng)?zhí)峁┮罁?jù)，稱(chēng)為

A.Ⅰ期臨床研究

B.Ⅱ期臨床研究

C.Ⅲ期臨床研究

D.Ⅳ期臨床研究

【答案】：C

【解析】本題主要考查不同階段臨床試驗(yàn)的特點(diǎn)。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)Ⅰ期臨床研究：Ⅰ期臨床試驗(yàn)是初步的臨床藥理學(xué)及人體安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)。觀察人體對(duì)于新藥的耐受程度和藥代動(dòng)力學(xué)，為制定給藥方案提供依據(jù)，一般病例數(shù)較少，通常是20-30例，并非完成例數(shù)大于300例且為新藥注冊(cè)申請(qǐng)?zhí)峁┮罁?jù)的擴(kuò)大的多中心臨床試驗(yàn)，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)Ⅱ期臨床研究：Ⅱ期臨床試驗(yàn)是治療作用初步評(píng)價(jià)階段。其目的是初步評(píng)價(jià)藥物對(duì)目標(biāo)適應(yīng)癥患者的治療作用和安全性，也包括為Ⅲ期臨床試驗(yàn)研究設(shè)計(jì)和給藥劑量方案的確定提供依據(jù)，此階段的病例數(shù)一般不少于100例，并非完成例數(shù)大于300例的擴(kuò)大的多中心臨床試驗(yàn)，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)Ⅲ期臨床研究：Ⅲ期臨床試驗(yàn)是治療作用確證階段。它是進(jìn)一步驗(yàn)證藥物對(duì)目標(biāo)適應(yīng)癥患者的治療作用和安全性，評(píng)價(jià)利益與風(fēng)險(xiǎn)關(guān)系，最終為藥物注冊(cè)申請(qǐng)的審查提供充分的依據(jù)。這是一個(gè)擴(kuò)大的多中心臨床試驗(yàn)，病例數(shù)要求大于300例，符合題目描述，所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)Ⅳ期臨床研究：Ⅳ期臨床試驗(yàn)是新藥上市后應(yīng)用研究階段。其目的是考察在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng)，評(píng)價(jià)在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險(xiǎn)關(guān)系以及改進(jìn)給藥劑量等，并非為新藥注冊(cè)申請(qǐng)?zhí)峁┮罁?jù)，因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選C。第二部分多選題(10題)1、某實(shí)驗(yàn)室正在研發(fā)一種新藥，對(duì)其進(jìn)行體內(nèi)動(dòng)力學(xué)的試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其消除規(guī)律符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，下列有關(guān)一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的敘述正確的是

A.消除速度與體內(nèi)藥量無(wú)關(guān)

B.消除速度與體內(nèi)藥量成正比

C.消除半衰期與體內(nèi)藥量無(wú)關(guān)

D.消除半衰期與體內(nèi)藥量有關(guān)

【答案】：BC

【解析】本題可根據(jù)一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)，對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析：選項(xiàng)A一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除中，消除速度與體內(nèi)藥量是有關(guān)的。因?yàn)橐患?jí)動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)是藥物以恒比消除，其消除速度與體內(nèi)藥量成正比，并非與體內(nèi)藥量無(wú)關(guān)，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B在一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除過(guò)程中，藥物的消除速度與體內(nèi)藥量成正比，即體內(nèi)藥量越多，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量也就越多。這是一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的重要特征之一，所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的半衰期是一個(gè)恒定值，對(duì)于特定的藥物而言，它只取決于藥物的消除速率常數(shù)，與體內(nèi)藥量無(wú)關(guān)。無(wú)論體內(nèi)藥量的多少，其消除半衰期都是固定的，所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D由上述對(duì)選項(xiàng)C的分析可知，一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的半衰期與體內(nèi)藥量無(wú)關(guān)，只與藥物的消除速率常數(shù)有關(guān)，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題的正確答案是BC。2、與藥效有關(guān)的因素包括

A.理化性質(zhì)

B.官能團(tuán)

C.鍵合方式

D.立體構(gòu)型

【答案】：ABCD

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析，判斷其是否為與藥效有關(guān)的因素。選項(xiàng)A：理化性質(zhì)藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥效有著重要影響。例如藥物的溶解度會(huì)影響其在體內(nèi)的吸收過(guò)程，如果溶解度不佳，可能導(dǎo)致藥物難以被吸收進(jìn)入血液循環(huán)，從而無(wú)法有效到達(dá)作用部位發(fā)揮藥效；藥物的穩(wěn)定性也很關(guān)鍵，不穩(wěn)定的藥物在體內(nèi)可能會(huì)快速分解，轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)效的物質(zhì)，進(jìn)而影響藥效的發(fā)揮。所以，理化性質(zhì)與藥效有關(guān)，選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：官能團(tuán)官能團(tuán)是決定藥物化學(xué)性質(zhì)和生理活性的重要結(jié)構(gòu)部分。不同的官能團(tuán)賦予藥物不同的藥理作用，比如含有羥基的藥物可能具有親水性，有利于藥物在水中溶解和在體內(nèi)的運(yùn)輸；而含有羰基的藥物可能參與特定的化學(xué)反應(yīng)，影響藥物與受體的結(jié)合，從而影響藥效。因此，官能團(tuán)與藥效有關(guān)，選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：鍵合方式藥物與受體之間的鍵合方式會(huì)直接影響藥物的藥效。藥物與受體的鍵合方式有共價(jià)鍵、離子鍵、氫鍵等，不同的鍵合方式其結(jié)合的強(qiáng)度和穩(wěn)定性不同。共價(jià)鍵結(jié)合一般比較牢固，藥物作用時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng)；而氫鍵結(jié)合相對(duì)較弱，但具有一定的特異性和可逆性。鍵合方式的不同會(huì)影響藥物與受體的結(jié)合和解離過(guò)程，進(jìn)而影響藥效的強(qiáng)弱和持續(xù)時(shí)間。所以，鍵合方式與藥效有關(guān)，選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D：立體構(gòu)型藥物的立體構(gòu)型對(duì)藥效的影響十分顯著。藥物分子的立體異構(gòu)現(xiàn)象包括光學(xué)異構(gòu)和幾何異構(gòu)等。不同立體構(gòu)型的藥物分子在空間結(jié)構(gòu)上存在差異，這會(huì)影響其與受體的契合程度。例如具有光學(xué)異構(gòu)體的藥物，其不同的異構(gòu)體可能對(duì)受體的親和力不同，從而表現(xiàn)出不同的藥效，甚至可能一個(gè)異構(gòu)體具有治療作用，而另一個(gè)異構(gòu)體不僅無(wú)效，還可能產(chǎn)生毒副作用。所以，立體構(gòu)型與藥效有關(guān)，選項(xiàng)D正確。綜上，答案選ABCD。3、藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容有

A.性狀

B.鑒別

C.檢查

D.含量測(cè)定

【答案】：ABCD

【解析】本題考查藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是藥品現(xiàn)代化生產(chǎn)和質(zhì)量管理的重要組成部分，是藥品生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、使用和行政監(jiān)督管理各部門(mén)應(yīng)共同遵循的法定技術(shù)依據(jù)。選項(xiàng)A，性狀是藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的重要內(nèi)容之一，它包括藥品的外觀、臭、味、溶解度以及物理常數(shù)等方面，這些信息能夠反映藥品的一些基本特征，對(duì)于初步判斷藥品的質(zhì)量有重要意義。選項(xiàng)B，鑒別是指用規(guī)定的試驗(yàn)方法來(lái)辨別藥品的真?zhèn)?，確保藥品的種類(lèi)與標(biāo)簽一致，是保證用藥安全有效的前提，屬于藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容。選項(xiàng)C，檢查是對(duì)藥品的純度進(jìn)行控制，包括有效性、均一性、純度要求與安全性四個(gè)方面的檢查，通過(guò)各項(xiàng)檢查項(xiàng)目可以保證藥品的質(zhì)量符合規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)，因此也是藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的重要組成部分。選項(xiàng)D，含量測(cè)定是指用規(guī)定的方法測(cè)定藥物中有效成分的含量，以確定其是否符合規(guī)定的含量范圍，它是評(píng)價(jià)藥品質(zhì)量的重要指標(biāo)之一，同樣屬于藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容。綜上，藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容包括性狀、鑒別、檢查和含量測(cè)定，本題答案為ABCD。4、表觀分布容積V反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達(dá)500L左右，遠(yuǎn)大于人體液的總體積，可能的原因有

A.藥物與組織大量結(jié)合，而與血漿蛋白結(jié)合較少

B.藥物全部分布在血液中

C.藥物與組織的親和性強(qiáng)，組織對(duì)藥物的攝取多

D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合

【答案】：AC

【解析】本題可根據(jù)表觀分布容積\(V\)反映藥物在體內(nèi)的分布情況這一知識(shí)點(diǎn)，對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析。分析選項(xiàng)A藥物與組織大量結(jié)合，而與血漿蛋白結(jié)合較少。當(dāng)藥物與組織大量結(jié)合時(shí)，意味著藥物在組織中的含量較多，而在血漿中的含量相對(duì)較少。表觀分布容積\(V\)是假設(shè)藥物在體內(nèi)均勻分布時(shí)，按血藥濃度推算的體內(nèi)藥物總量在理論上應(yīng)占有的體液容積。由于藥物更多地分布在組織中，會(huì)導(dǎo)致按血藥濃度計(jì)算出來(lái)的表觀分布容積增大，所以該項(xiàng)可以解釋地高辛的表觀分布容積遠(yuǎn)大于人體液總體積的現(xiàn)象，該選項(xiàng)正確。分析選項(xiàng)B若藥物全部分布在血液中，那么表觀分布容積應(yīng)接近人體血液的容積，而人體血液容積相對(duì)人體液總體積是較小的一部分，不可能使地高辛的表觀分布容積高達(dá)\(500L\)左右遠(yuǎn)大于人體液的總體積，所以該項(xiàng)錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C藥物與組織的親和性強(qiáng)，組織對(duì)藥物的攝取多。這就使得藥物在組織中大量蓄積，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)的實(shí)際分布范圍超出了血液和一般體液的范疇，從而使得按血藥濃度計(jì)算的表觀分布容積增大，能夠解釋地高辛表觀分布容積遠(yuǎn)大于人體液總體積的情況，該選項(xiàng)正確。分析選項(xiàng)D如果藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合，那么藥物主要存在于血液中，此時(shí)表觀分布容積會(huì)接近人體血液的容積，不會(huì)出現(xiàn)遠(yuǎn)大于人體液總體積的情況，所以該項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選擇AC。5、下列制劑具有靶向性的是

A.前體藥物

B.納米粒

C.微球

D.全身作用栓劑

【答案】：ABC

【解析】本題的正確答案是ABC。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：A選項(xiàng)（前體藥物）：前體藥物是將活性藥物衍生化成藥理惰性物質(zhì)，但該惰性物質(zhì)在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)后可釋放出活性藥物。通過(guò)對(duì)前體藥物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，可以使其在特定的靶組織、靶器官或靶細(xì)胞中激活并發(fā)揮作用，從而實(shí)現(xiàn)靶向性給藥，故前體藥物具有靶向性。B選項(xiàng)（納米粒）：納米粒是指粒徑在納米級(jí)范圍的膠體粒子，它可以通過(guò)多種機(jī)制實(shí)現(xiàn)靶向作用。例如，利用納米粒的粒徑大小，使其能夠被特定的組織或細(xì)胞攝取；也可以在納米粒表面修飾靶向配體，使其能夠與靶細(xì)胞表面的特定受體結(jié)合，從而提高藥物在靶部位的濃度，因此納米粒具有靶向性。C選項(xiàng)（微球）：微球是一種球形或類(lèi)球形的微粒，通常是將藥物溶解或分散在高分子材料中制成。微球可以通過(guò)表面修飾、控制粒徑大小等方式實(shí)現(xiàn)靶向作用，使其能夠富集在特定的組織或器官中，提高藥物的治療效果并降低對(duì)非靶組織的毒副作用，所以微球具有靶向性。D選項(xiàng)（全身作用栓劑）：全身作用栓劑是通過(guò)直腸或陰道等途徑給藥，藥物經(jīng)黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)，從而發(fā)揮全身治療作用。它并沒(méi)有針對(duì)特定的組織、器官或細(xì)胞進(jìn)行靶向遞送，而是在全身范圍內(nèi)分布并發(fā)揮作用，不具有靶向性。綜上，具有靶向性的制劑是前體藥物、納米粒和微球，答案選ABC。6、藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制定需遵循的原則包括

A.必須堅(jiān)持質(zhì)量第一的原則

B.制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要有針對(duì)性

C.制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要有廣泛性

D.檢驗(yàn)方法的選擇。應(yīng)根據(jù)“準(zhǔn)確、靈敏、簡(jiǎn)便、快速”的原則

【答案】：ABD

【解析】本題可根據(jù)藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定原則的相關(guān)知識(shí)，對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A：必須堅(jiān)持質(zhì)量第一的原則藥品質(zhì)量直接關(guān)系到人們的生命健康和安全，所以在制定藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)時(shí)，始終要將保證藥品質(zhì)量放在首位，堅(jiān)持質(zhì)量第一的原則。該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要有針對(duì)性不同的藥品有不同的特性、用途、生產(chǎn)工藝和質(zhì)量要求等，因此在制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)時(shí)，需要針對(duì)具體藥品的特點(diǎn)和實(shí)際情況來(lái)確定相應(yīng)的標(biāo)準(zhǔn)和檢驗(yàn)方法等，這樣才能準(zhǔn)確、有效地控制藥品質(zhì)量。所以制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要有針對(duì)性，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要有廣泛性制定藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并非追求廣泛，而是要具有針對(duì)性和適用性，要能夠準(zhǔn)確地反映藥品的真實(shí)質(zhì)量情況，保證藥品的安全性和有效性。如果強(qiáng)調(diào)廣泛性，可能會(huì)導(dǎo)致標(biāo)準(zhǔn)不夠精準(zhǔn)，無(wú)法對(duì)特定藥品進(jìn)行有效的質(zhì)量控制。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：檢驗(yàn)方法的選擇，應(yīng)根據(jù)“準(zhǔn)確、靈敏、簡(jiǎn)便、快速”的原則準(zhǔn)確的檢驗(yàn)方法能確保檢測(cè)結(jié)果真實(shí)可靠，靈敏的方法可以檢測(cè)到藥品中微小的質(zhì)量變化，簡(jiǎn)便和快速的方法則有利于提高檢驗(yàn)效率，降低成本，及時(shí)對(duì)藥品質(zhì)量做出判斷。所以在選擇藥品檢驗(yàn)方法時(shí)，應(yīng)遵循“準(zhǔn)確、靈敏、簡(jiǎn)便、快速”的原則，該選項(xiàng)正確。綜上，答案選ABD。7、胺類(lèi)藥物的代謝途徑包括

A.N-脫烷基化反應(yīng)

B.N-氧化反應(yīng)

C.加成反應(yīng)

D.氧化脫胺反應(yīng)

【答案】：ABD

【解析】本題考查胺類(lèi)藥物的代謝途徑相關(guān)知識(shí)。解題的關(guān)鍵在于了解胺類(lèi)藥物常見(jiàn)的代謝反應(yīng)類(lèi)型，并對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析判斷。選項(xiàng)A：N-脫烷基化反應(yīng)胺類(lèi)藥物中的氮原子上若連接有烷基，在體內(nèi)代謝過(guò)程中，該烷基可發(fā)生脫除反應(yīng)，這是胺類(lèi)藥物常見(jiàn)的代謝途徑之一。因此，選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：N-氧化反應(yīng)胺類(lèi)藥物中的氮原子具有一定的電子云密度，在體內(nèi)酶的作用下，氮原子可以被氧化，發(fā)生N-氧化反應(yīng)，這也是其重要的代謝途徑。所以，選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：加成反應(yīng)加成反應(yīng)一般是不飽和化合物與其他物質(zhì)發(fā)生的反應(yīng)，而胺類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和常見(jiàn)的代謝環(huán)境并不傾向于發(fā)生