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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學專業(yè)一》考前沖刺模擬題庫第一部分單選題(30題)1、利多卡因產生局麻作用是通過

A.作用于受體

B.影響酶的活性

C.影響細胞膜離子通道

D.干擾核酸代謝

【答案】:C

【解析】本題主要考查利多卡因產生局麻作用的機制。選項A,作用于受體是藥物發(fā)揮作用的一種常見方式,但利多卡因并非通過作用于受體產生局麻作用,故A項錯誤。選項B,影響酶的活性是部分藥物的作用機制,而利多卡因的局麻效應與影響酶的活性無關,所以B項錯誤。選項C,利多卡因產生局麻作用的原理是影響細胞膜離子通道,它可以阻滯神經細胞膜上的鈉通道,抑制神經沖動的產生和傳導,從而產生局部麻醉作用,因此C項正確。選項D,干擾核酸代謝一般是一些抗腫瘤藥物、抗病毒藥物的作用機制,與利多卡因的局麻作用機制不相關,所以D項錯誤。綜上,本題正確答案是C。2、需要進行粒度檢查的劑型是

A.滴丸劑

B.片劑

C.散劑

D.氣霧劑

【答案】:C

【解析】本題考查需要進行粒度檢查的劑型。選項A,滴丸劑主要檢查的項目有重量差異、溶散時限等,一般并不進行粒度檢查。選項B,片劑通常檢查的項目有外觀、片重差異、硬度、崩解時限等,粒度并非其主要檢查項目。選項C,散劑是一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑,由于散劑的粒度大小會影響其分散性、穩(wěn)定性、療效等,因此散劑需要進行粒度檢查,該項正確。選項D,氣霧劑主要檢查的項目有每瓶總撳次、每撳主藥含量、霧滴(粒)分布等,粒度不是其重點檢查內容。綜上,答案選C。3、陰離子型表面活性劑是

A.司盤20

B.十二烷基苯磺酸鈉

C.苯扎溴銨

D.卵磷脂

【答案】:B

【解析】本題主要考查對陰離子型表面活性劑的識別。首先分析選項A,司盤20屬于非離子型表面活性劑,它一般是通過多元醇與脂肪酸反應制得,在水溶液中不電離,所以選項A不符合陰離子型表面活性劑的定義,予以排除。接著看選項B,十二烷基苯磺酸鈉是典型的陰離子型表面活性劑。它在水中能夠電離出帶負電荷的十二烷基苯磺酸根離子,符合陰離子型表面活性劑在水溶液中產生陰離子的特點,該選項正確。再看選項C,苯扎溴銨為陽離子型表面活性劑,其在水溶液中電離出帶正電荷的有機基團,與陰離子型表面活性劑的性質不同,所以選項C錯誤。最后看選項D,卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑,它既具有陰離子基團又具有陽離子基團,在不同的pH值條件下可表現(xiàn)出不同的離子性質,并非單純的陰離子型表面活性劑,所以選項D也不正確。綜上,本題正確答案是B。4、細胞攝取液體的方式是

A.主動轉運

B.易化擴散

C.吞噬

D.胞飲

【答案】:D

【解析】本題考查細胞攝取液體的方式。選項A主動轉運是指某些物質(如鉀離子、鈉離子)以細胞膜特異載體蛋白攜帶下,通過細胞膜本身的某種耗能過程,逆濃度差或逆電位差的跨膜轉運,它主要用于物質的選擇性吸收和排出等,并非細胞攝取液體的方式,所以A選項錯誤。選項B易化擴散是指一些不溶于脂質或脂溶性很小的物質,在膜結構中一些特殊蛋白質分子的“幫助”下,從膜的高濃度一側向低濃度一側的移動過程,主要用于一些小分子物質如葡萄糖、氨基酸等的跨膜運輸,并非用于細胞攝取液體,所以B選項錯誤。選項C吞噬是指細胞吞噬細菌、衰老死亡細胞等較大顆粒物質的過程,是攝取固體顆粒的方式,而不是攝取液體的方式,所以C選項錯誤。選項D胞飲是指細胞攝取液體的過程,細胞通過細胞膜的內陷將細胞外的液體包裹成小泡,然后進入細胞內部,這是細胞攝取液體的典型方式,所以D選項正確。綜上,答案選D。5、上述維生素C注射液處方中,抗氧劑是

A.維生素C104g

B.依地酸二鈉0.05g

C.碳酸氫鈉49g

D.亞硫酸氫鈉2g

【答案】:D

【解析】在維生素C注射液處方中,各成分有不同的作用。選項A,維生素C104g是該注射液的主要成分本身并非抗氧劑;選項B,依地酸二鈉0.05g一般作為金屬離子絡合劑使用,能防止金屬離子對藥物穩(wěn)定性等產生不良影響,但不是抗氧劑;選項C,碳酸氫鈉49g主要起到調節(jié)pH值等作用,并非抗氧劑。而選項D,亞硫酸氫鈉2g具有還原性,可作為抗氧劑防止維生素C被氧化,保證注射液的穩(wěn)定性。所以本題正確答案是D。6、制備維生素C注射劑時,加入的亞硫酸氫鈉是作為()。

A.防腐劑

B.矯味劑

C.乳化劑

D.抗氧劑

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及的物質作用,結合亞硫酸氫鈉在制備維生素C注射劑時的作用來進行判斷。選項A:防腐劑防腐劑是能抑制微生物生長和繁殖,防止食品、藥品等變質腐敗的一類物質。其主要作用是保護產品免受微生物污染,延長產品的保質期。而亞硫酸氫鈉在制備維生素C注射劑時并非用于抑制微生物,所以它不是作為防腐劑,A選項錯誤。選項B:矯味劑矯味劑是指能改善或屏蔽藥物不良氣味和味道,使病人難以覺察藥物的強烈苦味(或其他異味)的一類物質。其目的是提高患者用藥的順應性。亞硫酸氫鈉在該情境中并沒有起到改善味道的作用,因此不是矯味劑,B選項錯誤。選項C:乳化劑乳化劑是能使兩種或兩種以上互不相溶的液體(如油和水)形成穩(wěn)定乳濁液的一類物質。它的作用是降低油水界面的表面張力,使油滴均勻分散在水相中。亞硫酸氫鈉在制備維生素C注射劑時,并非用于形成乳濁液,所以它不是乳化劑,C選項錯誤。選項D:抗氧劑抗氧劑是一類能夠防止或延緩藥物氧化,提高藥物穩(wěn)定性的物質。維生素C具有較強的還原性,在空氣中易被氧化。亞硫酸氫鈉具有還原性,能夠與氧氣發(fā)生反應,從而消耗掉周圍環(huán)境中的氧氣,避免維生素C被氧化。所以在制備維生素C注射劑時,加入的亞硫酸氫鈉是作為抗氧劑,D選項正確。綜上,本題答案選D。7、制備甾體激素類藥物溶液時,加入的表面活性劑是作為()

A.潛溶劑

B.增溶劑

C.絮凝劑

D.消泡劑

【答案】:B

【解析】本題主要考查制備甾體激素類藥物溶液時加入表面活性劑的作用。選項A,潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑,而加入表面活性劑的主要作用并非充當潛溶劑,所以A選項錯誤。選項B,增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,在制備甾體激素類藥物溶液時,加入表面活性劑可以增加藥物在溶劑中的溶解度,起到增溶作用,故B選項正確。選項C,絮凝劑是使混懸劑中的微粒形成疏松聚集體的電解質,與加入表面活性劑的作用不相符,所以C選項錯誤。選項D,消泡劑是在食品加工過程中降低表面張力,抑制泡沫產生或消除已產生泡沫的食品添加劑,顯然與本題情境中加入表面活性劑的目的不一致,所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案是B。8、根據(jù)生理效應,腎上腺素受體分為α受體和β受體,α受體分為α1、α2等亞型,β受體分為β1、β2等亞型。α1受體的功能主要為收縮血管平滑肌,增強心肌收縮力;α2受體的功能主要為抑制心血管活動,抑制去甲腎上腺素、乙酰膽堿和胰島素的釋放,同時也具有收縮血管平滑肌作用。β1受體的功能主要為增強心肌收縮力、加快心率等;β2受體的功能主要為松弛血管和支氣管平滑肌。

A.選擇性β1受體阻斷藥

B.選擇性β2受體阻斷藥

C.非選擇性β受體阻斷藥

D.β1受體激動藥

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)腎上腺素受體各亞型的功能,對各選項進行分析判斷。已知β1受體的功能主要為增強心肌收縮力、加快心率等。A選項:選擇性β1受體阻斷藥選擇性β1受體阻斷藥可以特異性地阻斷β1受體的作用。由于β1受體有增強心肌收縮力、加快心率等功能,那么使用選擇性β1受體阻斷藥就能抑制這些功能,可用于治療一些因心肌收縮力過強、心率過快等導致的疾病,在某些特定的臨床場景下具有重要意義,故該選項符合要求。B選項:選擇性β2受體阻斷藥β2受體的功能主要為松弛血管和支氣管平滑肌,選擇性β2受體阻斷藥主要影響的是β2受體相關的血管和支氣管平滑肌松弛作用,而不是針對β1受體功能,因此該選項不符合。C選項:非選擇性β受體阻斷藥非選擇性β受體阻斷藥會同時阻斷β1和β2受體,其作用范圍更廣,不僅會影響β1受體增強心肌收縮力、加快心率等功能,還會影響β2受體松弛血管和支氣管平滑肌的功能,相比之下,不是針對β1受體功能的精準用藥選擇,所以該選項不合適。D選項:β1受體激動藥β1受體激動藥會增強β1受體的功能,也就是進一步增強心肌收縮力、加快心率等,這與抑制β1受體功能的需求相悖,所以該選項不正確。綜上,本題正確答案是A。9、在醋酸可的松注射液中作為滲透壓調節(jié)劑的是

A.硫柳汞

B.氯化鈉

C.羧甲基纖維素鈉

D.聚山梨酯80

【答案】:B

【解析】本題考查醋酸可的松注射液中各成分的作用。在制劑中,不同的附加劑具有不同的用途。下面對各選項進行分析:-選項A:硫柳汞通常作為防腐劑使用,可防止藥物制劑被微生物污染,保證藥品在一定時間內的質量和穩(wěn)定性,所以它不是滲透壓調節(jié)劑,A選項錯誤。-選項B:氯化鈉是常用的滲透壓調節(jié)劑,在醋酸可的松注射液中添加氯化鈉可以調節(jié)溶液的滲透壓,使其與人體血漿的滲透壓相近,減少對機體的刺激性,保證用藥安全,B選項正確。-選項C:羧甲基纖維素鈉一般作為助懸劑,能增加分散介質的黏度,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性,使注射液中的藥物均勻分散,防止藥物沉淀,并非滲透壓調節(jié)劑,C選項錯誤。-選項D:聚山梨酯80是常用的增溶劑和乳化劑,可增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度或使乳劑保持穩(wěn)定,而非用于調節(jié)滲透壓,D選項錯誤。綜上,答案選B。10、噴霧劑屬于的劑型類別為

A.溶液型?

B.膠體溶液型?

C.固體分散型?

D.氣體分散型?

【答案】:D

【解析】本題主要考查噴霧劑所屬的劑型類別。逐一分析各選項:-選項A:溶液型是指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質中形成的均勻分散體系,噴霧劑并不單純屬于溶液型,所以A選項錯誤。-選項B:膠體溶液型是指質點大小在1-100nm范圍的分散體系,噴霧劑不符合膠體溶液型的典型特征,所以B選項錯誤。-選項C:固體分散型通常是藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固體分散物,與噴霧劑的本質特征不符,所以C選項錯誤。-選項D:噴霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中,使用時借助手動泵的壓力、高壓氣體、超聲振動或其他方法將內容物呈霧狀物釋出,屬于氣體分散型劑型,所以D選項正確。綜上,本題正確答案為D。11、阿昔洛韋

A.甾體

B.吩噻嗪環(huán)

C.二氫呲啶環(huán)

D.鳥嘌呤環(huán)

【答案】:D

【解析】本題主要考查藥物阿昔洛韋的化學結構特點。選項A,甾體是一類廣泛存在于自然界中的天然化學成分,很多甾體類化合物具有重要的生物活性,但阿昔洛韋并不屬于甾體結構,所以A選項錯誤。選項B,吩噻嗪環(huán)是一類含氮雜環(huán)化合物的結構,常見于一些抗精神病藥物等,阿昔洛韋的結構中并不包含吩噻嗪環(huán),因此B選項錯誤。選項C,二氫吡啶環(huán)是某些藥物如鈣通道阻滯劑硝苯地平等的結構特征,與阿昔洛韋的結構毫無關系,所以C選項錯誤。選項D,阿昔洛韋的化學結構中含有鳥嘌呤環(huán),它是鳥嘌呤的衍生物,能夠干擾病毒DNA多聚酶,從而抑制病毒的復制,故D選項正確。綜上,答案選D。12、類食物中,胃排空最快的是

A.糖類

B.蛋白質

C.脂肪

D.三者混合物

【答案】:A

【解析】本題主要考查不同類食物胃排空速度的相關知識。胃排空是指食物由胃排入十二指腸的過程,不同類型的食物胃排空速度存在差異。選項A,糖類在胃內的排空速度相對較快。因為糖類的分子結構相對較為簡單,在胃腸道內更容易被消化分解,能較快地從胃進入十二指腸,所以糖類的胃排空速度是各類食物中最快的。選項B,蛋白質的分子結構比糖類復雜,其消化過程相對需要更多的時間和消化酶。蛋白質在胃內需要經過胃蛋白酶等多種酶的作用才能逐步分解,因此其胃排空速度比糖類慢。選項C,脂肪的胃排空速度最慢。脂肪的物理和化學性質決定了它在胃內的排空較為困難。脂肪需要在膽汁的乳化作用以及胰脂肪酶等的作用下才能被消化,而且脂肪在胃內會刺激胃黏膜分泌某些物質,進而抑制胃的排空,所以脂肪的胃排空時間較長。選項D,三者混合物的胃排空速度會受到其中各成分比例以及其他因素的影響,但總體來說,由于包含了排空較慢的蛋白質和脂肪,其排空速度必然不會比單純的糖類快。綜上所述,在糖類、蛋白質、脂肪以及三者混合物這幾類食物中,胃排空最快的是糖類,本題正確答案為A。13、屬于青霉烷砜類藥物的是

A.舒巴坦

B.氨曲南

C.美羅培南

D.克拉維酸

【答案】:A

【解析】本題主要考查對青霉烷砜類藥物的了解。選項A:舒巴坦屬于青霉烷砜類藥物。它是一種不可逆的競爭性β-內酰胺酶抑制劑,能與β-內酰胺酶發(fā)生不可逆的反應后使酶失活,從而增強青霉素類及頭孢菌素類藥物的抗菌作用。所以該選項正確。選項B:氨曲南是單環(huán)β-內酰胺類抗生素,主要通過抑制細菌細胞壁的合成而發(fā)揮抗菌作用,并非青霉烷砜類藥物,該選項錯誤。選項C:美羅培南屬于碳青霉烯類抗生素,具有抗菌譜廣、抗菌活性強等特點,與青霉烷砜類藥物不同,該選項錯誤。選項D:克拉維酸是氧青霉烷類的典型藥物,也是β-內酰胺酶抑制劑,但不屬于青霉烷砜類藥物,該選項錯誤。綜上,答案選A。14、新藥上市后在社會群大范圍內繼續(xù)進行的安全性和有效性評價,在廣泛、長期使用的條件下考察其療效和不良反應的新藥研究階段是()

A.Ⅰ期臨床試驗

B.Ⅱ期臨床試驗

C.Ⅲ期臨床試驗

D.Ⅳ期臨床試驗

【答案】:D

【解析】本題主要考查新藥研究各階段的特點。解題的關鍵在于明確每個臨床試驗階段的定義和主要研究內容,然后與題干描述進行匹配。分析各選項A選項(Ⅰ期臨床試驗):Ⅰ期臨床試驗通常是在人體進行新藥的初步安全性評價試驗,觀察人體對新藥的耐受程度和藥代動力學特征,主要目的并非在廣泛、長期使用條件下考察療效和不良反應,所以A選項不符合題意。B選項(Ⅱ期臨床試驗):Ⅱ期臨床試驗是對治療作用的初步評價階段,其重點是初步評價藥物對目標適應癥患者的治療作用和安全性,一般是在較小規(guī)模的患者群體中進行,并非在社會人群大范圍進行,故B選項不正確。C選項(Ⅲ期臨床試驗):Ⅲ期臨床試驗是治療作用的確證階段,進一步驗證藥物對目標適應癥患者的治療作用和安全性,評價利益與風險關系,但它也不是在廣泛、長期使用的條件下進行考察,其樣本量和時間范圍也相對有限,所以C選項不符合要求。D選項(Ⅳ期臨床試驗):Ⅳ期臨床試驗是新藥上市后應用研究階段,是在新藥上市后在社會人群大范圍內繼續(xù)進行的安全性和有效性評價,能夠在廣泛、長期使用的條件下考察藥物的療效和不良反應,與題干描述完全相符,因此D選項正確。綜上,本題正確答案為D。15、舌下片的崩解時間是

A.30min

B.3min

C.15min

D.5min

【答案】:D

【解析】本題考查舌下片的崩解時間這一知識點。舌下片是一種置于舌下能迅速溶化,藥物經舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。根據(jù)相關知識,舌下片的崩解時間規(guī)定為5分鐘,所以本題答案選D。16、關于單室靜脈滴注給藥的錯誤表述是

A.ko是零級滴注速度

B.穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css與滴注速度k0成正比

C.穩(wěn)態(tài)時體內藥量或血藥濃度恒定不變

D.欲滴注達穩(wěn)態(tài)濃度的99%,需滴注3.32個半衰期

【答案】:D

【解析】本題可對每個選項進行逐一分析來判斷其表述是否正確。A選項:在單室靜脈滴注給藥中,\(k_0\)代表零級滴注速度,即藥物以恒定的速度輸入體內,該選項表述正確。B選項:穩(wěn)態(tài)血藥濃度\(C_{ss}\)的計算公式為\(C_{ss}=\frac{k_0}{kV}\)(其中\(zhòng)(k\)為消除速率常數(shù),\(V\)為表觀分布容積),由此可知穩(wěn)態(tài)血藥濃度\(C_{ss}\)與滴注速度\(k_0\)成正比,該選項表述正確。C選項:當靜脈滴注達到穩(wěn)態(tài)時,藥物的輸入速度等于消除速度,此時體內藥量或血藥濃度恒定不變,該選項表述正確。D選項:欲滴注達穩(wěn)態(tài)濃度的\(99\%\),需要滴注\(6.64\)個半衰期,而不是\(3.32\)個半衰期。根據(jù)公式\(n=\frac{\ln(1-f_{ss})}{-\ln2}\)(\(n\)為半衰期個數(shù),\(f_{ss}\)為達穩(wěn)態(tài)分數(shù)),當\(f_{ss}=99\%\)時,\(n=\frac{\ln(1-0.99)}{-\ln2}\approx6.64\),所以該選項表述錯誤。綜上,答案選D。17、藥物引起的與免疫反應有關的生理功能障礙或組織損傷是

A.副作用

B.毒性反應

C.變態(tài)反應

D.后遺效應

【答案】:C

【解析】本題主要考查藥物不同反應類型的概念。選項A副作用是指藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關的作用。它是藥物本身固有的作用,一般較輕微并可以預料,與免疫反應無關,所以A選項不符合題意。選項B毒性反應是指在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發(fā)生的危害性反應,一般比較嚴重,與免疫反應沒有直接關聯(lián),因此B選項也不符合。選項C變態(tài)反應也稱為過敏反應,是指藥物引起的與免疫反應有關的生理功能障礙或組織損傷。這是機體受藥物刺激后所發(fā)生的不正常的免疫反應,該定義與題干描述相符,所以C選項正確。選項D后遺效應是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應,和免疫反應沒有關系,故D選項不正確。綜上,本題答案選C。18、在脂質體的質量要求中,表示脂質體物理穩(wěn)定性的項目是()

A.載藥量

B.滲漏率

C.磷脂氧化指數(shù)

D.釋放度

【答案】:B

【解析】本題主要考查脂質體質量要求中表示物理穩(wěn)定性的項目。A選項:載藥量是指脂質體中藥物的含量,它反映的是脂質體對藥物的負載能力,并非體現(xiàn)脂質體的物理穩(wěn)定性,所以A選項錯誤。B選項:滲漏率是指在貯存期間脂質體中藥物的滲漏情況,滲漏率的大小能夠反映脂質體在物理狀態(tài)下的穩(wěn)定性,該指標可體現(xiàn)脂質體膜的完整性和封閉性等物理性質是否穩(wěn)定,因此滲漏率是表示脂質體物理穩(wěn)定性的項目,B選項正確。C選項:磷脂氧化指數(shù)主要反映磷脂的氧化程度,它主要與磷脂的化學穩(wěn)定性相關,而非物理穩(wěn)定性,所以C選項錯誤。D選項:釋放度是指藥物從脂質體中釋放的程度和速度,其重點在于藥物釋放的情況,與脂質體本身的物理穩(wěn)定性并無直接關聯(lián),所以D選項錯誤。綜上,答案選B。19、依那普利抗高血壓作用的機制為()

A.抑制血管緊張素轉化酶的活性

B.干擾細胞核酸代謝

C.補充體內物質

D.影響機體免疫

【答案】:A

【解析】本題主要考查依那普利抗高血壓作用的機制。選項A:依那普利屬于血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI),其抗高血壓作用的機制就是抑制血管緊張素轉化酶的活性,從而減少血管緊張素Ⅱ的生成,使血管舒張、醛固酮分泌減少、血容量減少,進而降低血壓,所以選項A正確。選項B:干擾細胞核酸代謝一般是一些抗腫瘤藥物或者抗病毒藥物的作用機制,并非依那普利抗高血壓的作用機制,故選項B錯誤。選項C:補充體內物質通常是指通過藥物補充人體缺乏的維生素、礦物質等營養(yǎng)物質或其他生理物質,這與依那普利抗高血壓的作用機制不相關,所以選項C錯誤。選項D:影響機體免疫一般是免疫調節(jié)劑的作用,依那普利主要作用于血壓調節(jié)相關的系統(tǒng),并非影響機體免疫來發(fā)揮抗高血壓作用,因此選項D錯誤。綜上,本題正確答案是A。20、對《中國藥典》規(guī)定的項目與要求的理解,錯誤的是

A.如果注射劑規(guī)格為“1ml:10mg”,是指每支裝量為1ml,含有主藥10mg

B.檢驗方法與限度如未規(guī)定上限時,系指不超過100.0%

C.貯藏條件為“密閉”,是指將容器密閉,以防止塵土及異物進入

D.貯藏條件為“密封”,是指將容器密封,防風化、吸潮或揮發(fā)

【答案】:B

【解析】本題主要考查對《中國藥典》規(guī)定的項目與要求的理解。選項A注射劑規(guī)格“1ml:10mg”明確表示每支裝量為1ml,且其中含有主藥10mg,該選項對規(guī)格的理解是正確的。選項B在《中國藥典》中,檢驗方法與限度如未規(guī)定上限時,并不是指不超過100.0%,“未規(guī)定上限”系指其上限不超過101.0%,所以該選項理解錯誤。選項C“密閉”的貯藏條件要求將容器密閉,目的是防止塵土及異物進入,此選項對貯藏條件的理解無誤。選項D“密封”的貯藏條件是將容器密封,以防止風化、吸潮或揮發(fā),該選項對“密封”的解釋也是正確的。綜上,理解錯誤的是選項B。21、苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關,在低濃度(低于10μg/ml)時,消除過程屬于一級過程;高濃度時,由于肝微粒代謝酶能力有限,則按零級動力學消除,此時只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。

A.低濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動力學特征:劑量增加,消除半衰期延長

B.低濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動力學特征:不同劑量的血藥濃度時間曲線不同

C.高濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動力學特征:AUC與劑量不成正比

D.高濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動力學特征:劑量增加,半衰期不變

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)苯妥英鈉在不同血藥濃度下的消除動力學特征,對各選項進行逐一分析。A選項:在低濃度(低于10μg/ml)時,苯妥英鈉消除過程屬于一級過程。一級動力學消除的特點是消除速度與血藥濃度成正比,表現(xiàn)為線性藥物動力學特征。對于一級動力學消除的藥物,消除半衰期是固定的,不會隨劑量增加而延長,所以該選項錯誤。B選項:低濃度下苯妥英鈉按一級動力學消除,呈現(xiàn)線性藥物動力學特征,即藥物的體內過程如吸收、分布、代謝和排泄等與劑量成比例關系,不同劑量的血藥濃度-時間曲線是平行的,并非非線性藥物動力學特征,所以該選項錯誤。C選項:高濃度時,苯妥英鈉按零級動力學消除。零級動力學消除是指藥物在體內以恒定的速率消除,與血藥濃度無關。這種情況下,劑量的微小增加可能會導致血藥濃度顯著升高,表現(xiàn)為非線性藥物動力學特征。而血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)代表藥物的暴露量,非線性藥物動力學特征意味著AUC與劑量不成正比,所以該選項正確。D選項:高濃度下苯妥英鈉按零級動力學消除,屬于非線性藥物動力學特征。零級動力學消除時,藥物的半衰期會隨劑量增加而延長,并非劑量增加半衰期不變,所以該選項錯誤。綜上,本題正確答案為C。"22、分子中存在手性碳原子,且(R)-和(S)-異構體在藥效和藥代動力學有明顯差異的抗心律失常藥物是

A.奎尼丁

B.利多卡因

C.美西律

D.普羅帕酮

【答案】:D

【解析】本題主要考查對具有特定特征的抗心律失常藥物的識別。解題關鍵在于明確各選項藥物分子中是否存在手性碳原子,以及(R)-和(S)-異構體在藥效和藥代動力學上是否有明顯差異。選項A:奎尼丁奎尼丁是一種常用的抗心律失常藥,但它分子中不存在手性碳原子,不滿足題干中“分子中存在手性碳原子”這一條件,所以該選項不符合要求。選項B:利多卡因利多卡因也是常見的抗心律失常藥物,其分子結構中同樣不存在手性碳原子,因此也不符合題干所描述的特征,該選項不正確。選項C:美西律美西律主要用于治療心律失常,不過它在分子結構上沒有手性碳原子,不滿足題目設定的條件,所以該選項也可以排除。選項D:普羅帕酮普羅帕酮分子中存在手性碳原子,并且其(R)-和(S)-異構體在藥效和藥代動力學方面有明顯差異,完全符合題干的要求,所以該選項正確。綜上,答案選D。23、固體分散體的特點不包括

A.可使液態(tài)藥物固體化

B.可延緩藥物的水解和氧化

C.可掩蓋藥物的不良氣味和刺激性

D.采用水溶性載體材料可達到緩釋作用

【答案】:D

【解析】本題主要考查固體分散體的特點。選項A:固體分散體可以將液態(tài)藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散在適宜的載體材料中,從而實現(xiàn)液態(tài)藥物固體化,該選項表述正確。選項B:將藥物制成固體分散體后,藥物分散在載體材料中,可減少藥物與周圍環(huán)境的接觸,從而延緩藥物的水解和氧化,該選項表述正確。選項C:一些載體材料可以包裹藥物,掩蓋藥物的不良氣味和刺激性,改善患者的用藥順應性,該選項表述正確。選項D:采用水溶性載體材料制備固體分散體時,藥物以分子或微晶狀態(tài)高度分散在水溶性載體中,藥物的溶出速度加快,可達到速釋作用,而非緩釋作用,所以該選項表述錯誤。綜上所述,答案選D。24、維生素B12在回腸末端部位的吸收方式屬于

A.濾過

B.簡單擴散

C.主動轉運

D.易化擴散

【答案】:C

【解析】本題主要考查維生素B12在回腸末端部位的吸收方式相關知識。選項A分析濾過是指液體通過過濾膜的過程,主要依賴于流體靜壓力或滲透壓,常見于腎小球的濾過等情況。維生素B12在回腸末端的吸收并非通過這種濾過的機制,所以選項A錯誤。選項B分析簡單擴散是指物質從高濃度一側通過細胞膜向低濃度一側的擴散,不需要載體和能量,一些脂溶性物質、氣體等常通過簡單擴散的方式跨膜轉運。而維生素B12的吸收并不符合簡單擴散的特點,所以選項B錯誤。選項C分析主動轉運是指物質逆濃度梯度,在載體的協(xié)助下,在能量的作用下運進或運出細胞的過程。維生素B12在回腸末端的吸收需要特定的載體蛋白以及消耗能量,屬于主動轉運的方式,所以選項C正確。選項D分析易化擴散是指非脂溶性物質或親水性物質,如氨基酸、糖和金屬離子等借助細胞膜上的膜蛋白的幫助順濃度梯度或順電化學濃度梯度,不消耗ATP進入膜內的一種運輸方式。維生素B12在回腸末端的吸收不是以易化擴散的形式進行的,所以選項D錯誤。綜上,答案選C。25、具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性,且無致心律失常不良反應的促胃腸動力藥物是()。

A.多潘立酮

B.西沙必利

C.伊托必利

D.莫沙必利

【答案】:C

【解析】本題可通過分析各選項藥物的作用機制及不良反應來得出正確答案。選項A:多潘立酮多潘立酮是一種促胃腸動力藥,它主要是通過阻斷多巴胺D2受體來發(fā)揮促胃腸動力作用。然而,多潘立酮在一定情況下可能會導致心律失常等不良反應,不符合題干中“無致心律失常不良反應”這一條件,所以該選項錯誤。選項B:西沙必利西沙必利也是促胃腸動力藥物,它能促進腸壁肌層神經叢釋放乙酰膽堿,從而增強胃腸運動。但需要注意的是,西沙必利有較嚴重的致心律失常等不良反應,這與題干要求不符,因此該選項錯誤。選項C:伊托必利伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重作用。一方面,阻斷多巴胺D2受體可促進胃腸動力;另一方面,抑制乙酰膽堿酯酶活性能減少乙酰膽堿的水解,增強乙酰膽堿的作用,進一步促進胃腸蠕動。并且,伊托必利無致心律失常等不良反應,完全符合題干的描述,所以該選項正確。選項D:莫沙必利莫沙必利為選擇性5-HT4受體激動劑,能促進乙酰膽堿的釋放,從而增強胃腸運動,它并不具備阻斷多巴胺D2受體活性的作用,不滿足題干要求,所以該選項錯誤。綜上,正確答案是C。26、生物利用度最高的給藥途徑是()。

A.靜脈給藥

B.經皮給藥

C.口腔黏膜給藥

D.直腸給藥

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)不同給藥途徑的特點,逐一分析各選項來確定生物利用度最高的給藥途徑。選項A:靜脈給藥靜脈給藥是將藥物直接注入血液循環(huán),藥物不經過吸收過程,直接進入體循環(huán),因此藥物能夠100%被機體利用,生物利用度為100%,是所有給藥途徑中生物利用度最高的。選項B:經皮給藥經皮給藥是藥物通過皮膚吸收進入血液循環(huán)。由于皮膚具有一定的屏障作用,藥物透過皮膚的速度相對較慢,而且在透過過程中會有部分藥物被皮膚代謝或滯留,導致進入血液循環(huán)的藥量相對較少,生物利用度較低。選項C:口腔黏膜給藥口腔黏膜給藥是藥物通過口腔黏膜吸收進入血液循環(huán)。雖然口腔黏膜的吸收面積相對較大,且血管豐富,但藥物在口腔內停留時間有限,且部分藥物可能會被唾液稀釋或吞咽進入胃腸道,從而影響藥物的吸收和生物利用度,其生物利用度不如靜脈給藥高。選項D:直腸給藥直腸給藥是藥物通過直腸黏膜吸收進入血液循環(huán)。直腸部位的血液循環(huán)相對不那么豐富,而且藥物在直腸內可能會受到糞便等因素的影響,導致藥物的吸收不完全,生物利用度也低于靜脈給藥。綜上,生物利用度最高的給藥途徑是靜脈給藥,本題正確答案為A。27、下列關于脂質體作用過程的敘述正確的是

A.吸附、脂交換、內吞和融合

B.吸附、脂交換、融合和內吞

C.脂交換、吸附、內吞和融合

D.吸附、內吞、脂交換和融合

【答案】:A

【解析】本題考查脂質體作用過程的順序。脂質體與細胞的相互作用過程主要包括吸附、脂交換、內吞和融合。首先是吸附,這是脂質體與細胞接觸的第一步,脂質體通過與細胞表面的分子相互作用而附著在細胞表面;接著進行脂交換,脂質體的膜成分與細胞膜的脂類發(fā)生交換;然后發(fā)生內吞,細胞將脂質體攝入內部;最后是融合,脂質體的膜與細胞膜融合,將其內容物釋放到細胞內。所以脂質體作用過程的正確順序是吸附、脂交換、內吞和融合,答案選A。28、屬于胰島素分泌促進劑的是

A.胰島素

B.格列齊特

C.吡格列酮

D.米格列醇

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各類藥物的作用機制來判斷屬于胰島素分泌促進劑的藥物。選項A胰島素是一種由胰臟內的胰島β細胞受內源性或外源性物質如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的蛋白質激素,它能直接補充人體缺乏的胰島素,起到降低血糖的作用,并非胰島素分泌促進劑,所以選項A不符合題意。選項B格列齊特屬于磺酰脲類降糖藥,該類藥物主要作用機制是刺激胰島β細胞分泌胰島素,從而增加體內胰島素的水平,達到降低血糖的目的,即格列齊特是胰島素分泌促進劑,因此選項B符合題意。選項C吡格列酮為噻唑烷二酮類降糖藥,它主要通過增加靶組織對胰島素作用的敏感性而降低血糖,并不是促進胰島素的分泌,所以選項C不符合題意。選項D米格列醇屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑,其作用機制是在腸道內競爭性抑制α-葡萄糖苷酶,可降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相應減緩,從而起到降低餐后高血糖的作用,并非胰島素分泌促進劑,所以選項D不符合題意。綜上,答案選B。29、新藥Ⅲ期臨床試驗需要完成

A.20~30例?

B.大于100例?

C.大于200例?

D.大于300例?

【答案】:D

【解析】本題主要考查新藥Ⅲ期臨床試驗需要完成的例數(shù)。新藥臨床試驗分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。Ⅲ期臨床試驗是治療作用確證階段,該階段需要進一步驗證藥物對目標適應癥患者的治療作用和安全性,評價利益與風險關系,最終為藥物注冊申請的審查提供充分依據(jù)。按照相關規(guī)定,新藥Ⅲ期臨床試驗要求完成的例數(shù)需大于300例。選項A“20-30例”通常是Ⅰ期臨床試驗的例數(shù)要求,Ⅰ期臨床試驗主要是初步的臨床藥理學及人體安全性評價試驗,觀察人體對于新藥的耐受程度和藥代動力學,為制定給藥方案提供依據(jù);選項B“大于100例”不符合新藥Ⅲ期臨床試驗的例數(shù)標準;選項C“大于200例”同樣不是Ⅲ期臨床試驗確切的例數(shù)要求。綜上,本題正確答案是D。30、以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度是

A.靜脈生物利用度

B.相對生物利用度

C.絕對生物利用度

D.生物利用度

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各選項所代表的生物利用度的定義,來判斷以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度具體是哪一種。選項A:靜脈生物利用度在藥學領域中,并沒有“靜脈生物利用度”這一標準的、通用的術語來表示以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度,所以選項A不符合。選項B:相對生物利用度相對生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑(如口服制劑等)為參比制劑,測定受試制劑的生物利用程度,而不是以靜脈注射制劑為參比制劑,故選項B錯誤。選項C:絕對生物利用度絕對生物利用度是將受試制劑與靜脈注射制劑進行比較,以靜脈注射制劑為參比制劑,來求得受試制劑的生物利用度。因此,以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度就是絕對生物利用度,選項C正確。選項D:生物利用度生物利用度是指藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度與程度,它是一個廣義的概念,包含了絕對生物利用度和相對生物利用度等,該選項表述過于寬泛,不能準確體現(xiàn)以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度,所以選項D錯誤。綜上,本題答案選C。第二部分多選題(10題)1、注射劑的質量要求包括

A.無菌

B.無熱原

C.融變時限

D.澄明度

【答案】:ABD

【解析】本題主要考查注射劑的質量要求。選項A無菌是注射劑的重要質量要求之一。因為注射劑是直接注入人體的制劑,如果含有細菌等微生物,可能會引發(fā)嚴重的感染等不良反應,直接威脅患者的健康和生命安全,所以注射劑必須保證無菌,該選項正確。選項B無熱原同樣是注射劑質量的關鍵要求。熱原是能引起恒溫動物體溫異常升高的致熱物質,注射劑中若含有熱原,使用后可能導致患者出現(xiàn)發(fā)冷、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、出汗、惡心嘔吐等不良反應,甚至危及生命,所以注射劑應無熱原,該選項正確。選項C融變時限是檢查栓劑、陰道片等固體制劑在規(guī)定條件下的融化、軟化或溶散情況的指標,并非注射劑的質量要求,該選項錯誤。選項D澄明度指的是注射劑中不應有肉眼可見的渾濁或異物。如果注射劑的澄明度不符合要求,存在可見的不溶性物質,可能會堵塞血管等,從而影響用藥安全,因此澄明度是注射劑的質量要求之一,該選項正確。綜上,答案選ABD。2、影響藥物穿過毛細血管壁的速度的主要因素有

A.血液循環(huán)的速度?

B.藥物與血漿蛋白結合的能力?

C.毛細血管的通透性?

D.微粒給藥系統(tǒng)?

【答案】:AC

【解析】本題主要考查影響藥物穿過毛細血管壁速度的主要因素。選項A血液循環(huán)速度對藥物穿過毛細血管壁的速度有著重要影響。血液循環(huán)速度越快,藥物在毛細血管處的流動也會加快,使得藥物能夠更迅速地與毛細血管壁接觸,從而增加穿過毛細血管壁的機會和速度。因此,血液循環(huán)的速度是影響藥物穿過毛細血管壁速度的主要因素之一。選項B藥物與血漿蛋白結合的能力主要影響藥物在體內的分布和轉運情況,但并非直接影響藥物穿過毛細血管壁的速度。藥物與血漿蛋白結合后,其分子大小和性質可能發(fā)生改變,但結合態(tài)藥物通常難以穿過毛細血管壁,只有游離態(tài)藥物才能進行跨膜轉運,所以藥物與血漿蛋白結合能力并非影響藥物穿過毛細血管壁速度的主要因素。選項C毛細血管的通透性直接決定了藥物穿過毛細血管壁的難易程度。通透性越高,藥物越容易穿過毛細血管壁進入組織間隙,速度也就越快;反之,通透性越低,藥物穿過的速度就會越慢。所以,毛細血管的通透性是影響藥物穿過毛細血管壁速度的關鍵因素。選項D微粒給藥系統(tǒng)是一種藥物制劑技術,主要用于實現(xiàn)藥物的靶向遞送、控制釋放等目的。它本身并不會直接對藥物穿過毛細血管壁的速度產生主要影響,而是通過改變藥物的藥代動力學和藥效學性質來發(fā)揮作用。綜上,影響藥物穿過毛細血管壁速度的主要因素是血液循環(huán)的速度和毛細血管的通透性,答案為AC。3、受體的特性包括

A.飽和性

B.特異性

C.可逆性

D.多樣性

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查受體的特性相關知識。選項A:受體的飽和性是其重要特性之一。受體在數(shù)量和結合能力上是有限的,當配體達到一定濃度后,受體結合位點會被全部占據(jù),此時再增加配體濃度,結合量也不再增加,體現(xiàn)了受體的飽和性,所以A選項正確。選項B:受體具有特異性,即受體對它的配體有高度識別能力,特定的受體只能與特定的配體結合,這種特異性保證了信號傳遞的準確性和精確性,故B選項正確。選項C:受體與配體的結合是可逆的,配體與受體結合形成的復合物可以解離,從而使受體恢復到原來的狀態(tài),以便再次與其他配體結合,發(fā)揮其功能,因此C選項正確。選項D:受體具有多樣性,不同組織、細胞或同一細胞中的不同部位可以存在多種不同類型的受體,以適應不同的生理需求和信號調節(jié),所以D選項正確。綜上,受體的特性包括飽和性、特異性、可逆性和多樣性,本題答案選ABCD。4、屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥有

A.齊多夫定

B.阿昔洛韋

C.拉米夫定

D.阿德福韋酯

【答案】:AC

【解析】本題主要考查非開環(huán)的核苷類抗病毒藥的相關知識。選項A:齊多夫定齊多夫定是第一個上市的抗艾滋病藥物,屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥。它可競爭性抑制HIV逆轉錄酶,摻入正在合成的DNA鏈中,使DNA鏈終止合成,從而抑制HIV病毒的復制,故選項A正確。選項B:阿昔洛韋阿昔洛韋是開環(huán)核苷類抗病毒藥物,其化學結構中具有開環(huán)的鳥嘌呤核苷類似物結構。它在病毒感染的細胞中被病毒胸苷激酶磷酸化為單磷酸阿昔洛韋,然后在細胞激酶的作用下轉化為二磷酸和三磷酸阿昔洛韋,三磷酸阿昔洛韋可抑制病毒DNA多聚酶,從而抑制病毒DNA的合成,故選項B錯誤。選項C:拉米夫定拉米夫定是一種胞嘧啶核苷類似物,屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥。它對逆轉錄酶有較強的抑制作用,可抑制HIV和乙型肝炎病毒(HBV)的復制,故選項C正確。選項D:阿德福韋酯阿德福韋酯是阿德福韋的前體藥物,阿德福韋是一種無環(huán)腺嘌呤核苷類似物,在細胞內被磷酸化為二磷酸阿德福韋,抑制病毒DNA多聚酶和逆轉錄酶,屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥,故選項D錯誤。綜上,屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥的是齊多夫定和拉米夫定,答案選AC。5、葡萄糖醛酸結合反應的類型有

A.O的葡萄糖醛苷化

B.C的葡萄糖醛苷化

C.N的葡萄糖醛苷化

D.S的葡萄糖醛苷化

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查葡萄糖醛酸結合反應的類型。葡萄糖醛酸結合反應是藥物代謝中常見的Ⅱ相生物轉化反應,它具有多種類型。選項A,O的葡萄糖醛苷化是葡萄糖醛酸結合反應中較為常見的一種類型。在體內藥物代謝過程中,含有羥基(-OH)等含O基團的藥物或內源性物質,容易與葡萄糖醛酸發(fā)生結合,形成O-葡萄糖醛苷,從而促進藥物或物質的排泄。選項B,C的葡萄糖醛苷化同樣是葡萄糖醛酸結合反應的類型之一。某些具有合適結構的含C基團的化合物能夠發(fā)生此類反應,通過C原子與葡萄糖醛酸結合,改變藥物或物質的化學性質和生物學活性。選項C,N的葡萄糖醛苷化也是該反應的重要類型。一些含氮的藥物或內源性生物分子,如胺類、酰胺類等,其氮原子可以與葡萄糖醛酸結合,生成N-葡萄糖醛苷,這有助于增加藥物的水溶性和極性,利于排出體外。選項D,S的葡萄糖醛苷化同樣存在于葡萄糖醛酸結合反應中。含硫基團的化合物,如硫醇等,可以通過S原子與葡萄糖醛酸結合,形成S-葡萄糖醛苷,以此來調節(jié)藥物的代謝和排泄過程。綜上所述,葡萄糖醛酸結合反應的類型包括O的葡萄糖醛苷化、C的葡萄糖醛苷化、N的葡萄糖醛苷化以及S的葡萄糖醛苷化,本題答案選ABCD。6、發(fā)生第Ⅰ相生物轉化后,具有活性的藥物是

A.保泰松結構中的兩個苯環(huán),其中一個羥基化的代謝產物

B.卡馬西平骨架二苯并氮雜?10,11位雙鍵的環(huán)氧化代謝物

C.地西泮骨架1,4-苯二氮?的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物

D.普萘洛爾中苯丙醇胺結構的N-脫烷基和N-氧化代謝物

【答案】:ABC

【解析】本題主要考查發(fā)生第Ⅰ相生物轉化后具有活性的藥物相關知識。下面對各選項進行逐一分析:A選項:保泰松結構中的兩個苯環(huán),其中一個發(fā)生羥基化的代謝產物具有活性。保泰松經代謝后生成的羥基化產物仍可保留一定的藥理活性,所以該選項符合要求。B選項:卡馬西平骨架二苯并氮雜?10,11位雙鍵發(fā)生環(huán)氧化代謝,其環(huán)氧化代謝物具有活性。在藥物代謝過程中,卡馬西平的這種環(huán)氧化代謝產物能在體內發(fā)揮相應的藥理作用,故該選項正確。C選項:地西泮骨架1,4-苯二氮?的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物具有活性。地西泮經過代謝生成的該代謝產物依然具備藥理活性,因此該選項也是正確的。D選項:普萘洛爾中苯丙醇胺結構的N-脫烷基和N-氧化代謝物通常會使藥物活性降低或失去活性,并非具有活性的物質,所以該選項不符合題意。綜上,本題答案選ABC。7、藥物的化學結構決定藥物的理化性質、體內過程和生物活性,由化學結構決定的藥物性質包括

A.藥物的ED

B.藥物的pK

C.藥物的旋光度

D.藥物的LD

【答案】:BC

【解析】本題主要考查由化學結構決定的藥物性質相關知識。對選項A的分析藥物的ED(半數(shù)有效量)是指能引起50%的實驗動物出現(xiàn)陽性反應時的藥物劑量,它主要反映的是藥物的效應強度,是通過藥物在生物體內所產生的藥理作用和實驗觀察來確定的,并非由藥物的化學結構直接決定。所以選項A不符合要求。對選項B的分析藥物的pK(解離常數(shù)的負對數(shù))與藥物分子的化學結構密切相關。不同的化學結構會導致藥物分子中原子間的化學鍵、電子云分布等不同,從而影響藥物在溶液中的解離程度,進而決定了藥物的pK值。所以藥物的pK是

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