佩瑪貝特片目錄基本信息?

佩瑪貝特是全球首個(gè)高選擇性PPARα調(diào)節(jié)劑(SPPARMα)

，為高甘油三酯血癥患者實(shí)

現(xiàn)更優(yōu)的血脂指標(biāo)控制

，提供兼顧有效性和安全性的最佳治療選擇?

參照藥：

非諾貝特膠囊（200mg）

；等級(jí)評(píng)價(jià)建議：

改進(jìn)02安全性佳?

相比傳統(tǒng)貝特類藥物

，更適用于肝腎功能不全的患者；

佩瑪貝特聯(lián)用大劑量他汀不增加

橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)；

日本上市九年

，

長期安全性在1.2萬患者中得到充分驗(yàn)證臨床療效優(yōu)?

高級(jí)別證據(jù)證明佩瑪貝特降TG的療效顯著優(yōu)于傳統(tǒng)貝特類和ω-3脂肪酸乙酯類藥物；

佩瑪貝特顯著降低心血管事件的標(biāo)志物水平；

被多個(gè)國內(nèi)外權(quán)威指南推薦?

佩瑪貝特顯著降低下肢潰瘍和壞疽事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)和NAFLD風(fēng)險(xiǎn)

，

顯著改善肝功能指標(biāo)04靶向效力強(qiáng)?

與傳統(tǒng)貝特類藥物相比

，佩瑪貝特有極大的強(qiáng)效力和選擇性

，對(duì)PPARα的激活效果強(qiáng)

2500倍以上

，劑量為非諾貝特的千分之一

，是被國際權(quán)威機(jī)構(gòu)認(rèn)可的第一個(gè)提高效力

和選擇性的PPARα調(diào)節(jié)劑提升公平性?

佩瑪貝特納入醫(yī)保后為高甘油三酯血癥患者帶來更有效且更安全的治療選擇

，提高患者

健康獲益

，

降低并發(fā)癥風(fēng)險(xiǎn)

，

降低經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)

，符合?；驹瓌t0105032通用名（商品名）佩瑪貝特片（派龍達(dá)?)注冊(cè)規(guī)格0.1mg注冊(cè)分類5.1類說明書適應(yīng)癥在控制飲食的基礎(chǔ)上

，用于非家族型高甘油三酯血癥

（HTG）成年患者

，以降低甘油三酯（TG）水平用法用量通常

，成年人于早晚口服本品

，每次0.1mg

，每日2

次?？筛鶕?jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減用量

，但最高用量不

得超過每次0.2mg

，每日2次。作用機(jī)制高選擇性PPARα調(diào)節(jié)劑(SPPARMα)注意事項(xiàng)無黑框警告（更適用于肝腎功能不全患者）是否為OTC藥品否國內(nèi)外上市情況?中國大陸首次上市時(shí)間：2025年4月8日?全球首個(gè)上市國家及時(shí)間：

日本

，2017年?

目前大陸地區(qū)同通用名藥品上市情況：無（獨(dú)家）參照藥品建議：

非諾貝特膠囊(200mg)【醫(yī)保常規(guī)目錄】1.同適應(yīng)癥：均用于在飲食控制的基礎(chǔ)上降低甘油三酯水平2.作用機(jī)制相似：均靶向PPARα

,佩瑪貝特的靶點(diǎn)選擇性

高

，對(duì)靶點(diǎn)激活效果比非諾貝酸（非諾貝特的活性代謝產(chǎn)

物）強(qiáng)2500倍3.非諾貝特在醫(yī)保常規(guī)目錄內(nèi)

，是臨床使用最廣泛的降甘油

三酯藥物4.臨床數(shù)據(jù)可比：佩瑪貝特的多項(xiàng)III期頭對(duì)頭臨床試驗(yàn)納入

了非諾貝特作為對(duì)照方案價(jià)值分級(jí)建議：

改進(jìn)和目錄內(nèi)已有的貝特類藥物相比

，結(jié)構(gòu)創(chuàng)新

，對(duì)靶點(diǎn)作用強(qiáng)，劑量低

，甘油三酯降幅更高

，和他汀聯(lián)用更安全

，肝腎安全

性更好佩瑪貝特——全球首個(gè)高選擇性PPARα調(diào)節(jié)劑基

本

信

息(1

/2

)藥品基本信息3

血脂異常患者治療率和控制率低

?HTG是我國最常見的血脂異常之一

，臨床根據(jù)空腹血液中甘油三酯（TG）水

平

≥

1.7

mmol/L時(shí)

，即可診斷為HTG1?HTG患病率為15-22.4%2

，血脂異?；颊咧委熀涂刂坡史謩e為11.6%和5.4%3

未被控制的HTG增加多種疾病風(fēng)險(xiǎn)

?

更高微血管事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)：o

每升高1mmol/LTG

，微血管事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)升高

35%4*?

更高代謝相關(guān)并發(fā)癥

(2型糖尿病、

NAFLD、

急性胰腺炎)發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)o

高膽固醇的降低并不能減少高甘油三酯帶來的代謝危害5o

每升高1mmol/L

TG

，中國人群的2型糖尿病發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)升高81%6o

每升高1mmol/LTG

，代謝相關(guān)脂肪肝

(NAFLD)發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)升高

184%7o

相比TG＜1mmol/L

，TG＞2mmol/L急性胰腺炎發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)為2.3倍以上8?

控制良好的TG水平可通過降低以上事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)帶來心血管獲益9-10

已有治療方案存在局限性與風(fēng)險(xiǎn)

已有藥物（主要他汀類藥物）

治療局限?使用他汀單藥治療#

TG達(dá)標(biāo)率低

，不足50%11?在他汀充分降低密度脂蛋白膽固醇（

LDL-C）后，

心血管剩留風(fēng)險(xiǎn)仍較高12傳統(tǒng)貝特類藥物禁忌人群?肝功能不全、嚴(yán)重腎功能受損患者禁用13傳統(tǒng)貝特類藥物與他汀類藥物聯(lián)用臨床風(fēng)險(xiǎn)?有潛在損傷肝功能的可能

，并有發(fā)生肌炎、肌病的風(fēng)險(xiǎn)14

基

本

信

息(2

/2

)

高甘油三酯血癥（

HTG）

與多項(xiàng)疾病風(fēng)險(xiǎn)密切相關(guān)

，疾病負(fù)擔(dān)大；

當(dāng)前藥物治療方

案面臨控制效果不佳

，禁忌人群多

，

用藥安全性顧慮等多重困境備注

：*根據(jù)文獻(xiàn)匯報(bào)的患者TG每增加0.5mmol/L

，微血管事件發(fā)生比例增加16%計(jì)算。#,原文納入的降脂藥物包括：他汀類藥物(接近90%的患者使用)、膽固醇吸收抑制劑、貝特類藥物、煙酸等。98%的患者均為單用方案。來源

：1.高甘油三酯血癥臨床管理多學(xué)科專家共識(shí)工作組.

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J

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Metab.4臨床試驗(yàn)表明

，

對(duì)比非諾貝特

，

佩瑪貝特在肝腎安全性方面具有顯著優(yōu)勢(shì)；

佩瑪

貝特聯(lián)用大劑量他汀不增加橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)縮寫

：HTG,高甘油三酯血癥；備注：#,包括佩瑪貝特2個(gè)劑量組數(shù)據(jù)

，0.2mg/天和0.4mg/天

*，血肌酐升高通常代表腎功能損傷

，根據(jù)非諾貝特膠囊說明書

，其禁用于嚴(yán)重腎功能受損患者。根據(jù)河南省衛(wèi)生健康委員會(huì)（/2022/12-09/2653923.html.）直接反應(yīng)肝臟損傷的指標(biāo)：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶

(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶

(AST)

，若升高則代表肝細(xì)胞受損2；膽汁淤積相關(guān)的指標(biāo)：γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶

(γ-GT)

，升高常見于肝內(nèi)外膽管阻塞性疾病2來源

：1.

Dai

W,

et

al.

Journal

of

Atherosclerosis

and

Thrombosis

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PradhanA,et

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Med.2022.不增加橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)在約95%患者聯(lián)用他汀

(其中70%

大劑量他汀)作為背景治療的情況

下

，和安慰劑相比

，佩瑪貝特不增

加橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)（

p＞0.05）

2橫紋肌溶解事件發(fā)生數(shù)/發(fā)生率橫紋肌溶解佩瑪貝特安慰劑事件數(shù)/樣本量4/

52402/

5257發(fā)生率（每

100患者年）0.020.01差異,

p值0.

68>

0.

05

腎臟安全性良好相比非諾貝特大幅升高患者血肌

酐水平*，佩瑪貝特對(duì)患者血肌

酐幾乎無影響（

p＜0.001）

1血肌酐水平變化,

mg/dL

(%)0.084幅度

(U/L)佩瑪貝特#非諾貝特ALT變化-3.0

~

-2.9+

6.5AST變化-0.2

~

1.4+

5.7γ

-GT變化-16.

1

~

-8.9+

3.13佩瑪貝特和傳統(tǒng)貝特類藥物相比

，更適用于肝腎功能不全的患者

肝臟安全性良好相比非諾貝特

，佩瑪貝特顯著減少或改

善多個(gè)肝損相關(guān)指標(biāo)（

p＜0.05）

1治療后ALT和AST>3倍正常值上限的患者比例

?

佩瑪貝特組：均為0

?

非諾貝特組：3%-5%其他嚴(yán)重不良事件和肌肉骨骼并發(fā)癥的

發(fā)生率：佩瑪貝特組與安慰劑組之間也

沒有顯著差異（

p＞0.05） 佩瑪貝特0.4mg/天

非諾貝特200mg/天

安慰劑 佩瑪貝特0.2mg/天安

全

性

（

1

/2

）各肝損指標(biāo)水平變化,

U/Lp＜0.01p＜0.01-0.0030.0120.02251.

全球多中心臨床研究納入10,497例患者

，

中位隨

訪3.7年1

，研究顯示佩瑪貝特聯(lián)用他汀安全性良

好

，和安慰劑組（患者聯(lián)用他?。?/p>

之間的嚴(yán)重不

良事件發(fā)生率沒有顯著差異2.日本上市九年以來

，

多項(xiàng)上市后真實(shí)世界研究均

證實(shí)佩瑪貝特的安全性和耐受性俱佳

，未發(fā)現(xiàn)新

的重大的安全性擔(dān)憂2-41.

主要不良反應(yīng)包括膽石癥（1.4%）

、糖尿病（1.4%）

、肌酸激酶升高（0.8%）

、尿蛋白檢測(cè)

陽性（1%-3%）

等2.

未觸發(fā)橫紋肌溶解癥黑框警告（傳統(tǒng)同類產(chǎn)品常

見風(fēng)險(xiǎn)提示）3.

其他說明書建議需處理的不良反應(yīng)的發(fā)生率均小

于1% 安

全

性

（2

/2

）III期臨床試驗(yàn)顯示

，

佩瑪貝特不良事件發(fā)生率與安慰劑組無顯著差異；

日本上市九

年

，

長期安全性在1.2萬患者中得到充分驗(yàn)證來源

：1.

Das

PradhanA,etal.

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5.佩瑪貝特片（派龍達(dá)）說明書藥品說明書收載的安全信息5關(guān)鍵臨床安全性研究及真實(shí)世界研究6高質(zhì)量臨床研究表明

，

佩瑪貝特能顯著并持久地降低甘油三酯(TG)水平

，

降低小而

密低密度脂蛋白膽固醇(sd

LDL-C)水平?低密度脂蛋白膽固醇（

LDL-C）是ASCVD的致病性危險(xiǎn)因素5，

LDL-C包括小而密低密度脂蛋白膽固醇（sd

LDL-C）和大顆粒浮性LDL-C。

其中

，sdLDL-C與ASCVD的發(fā)生有更密切的

關(guān)聯(lián)6?

HTG合并2型糖尿病患者

，接受佩瑪貝特聯(lián)用

他汀

，相比他汀劑量加倍

，治療12周后，sdLDL-C顯著降低24.7%(p<0.001)***6備注

：**p<0.01,***p<0.001;

#,根據(jù)佩瑪貝特中國臨床試驗(yàn)

，相比安慰劑組

，患者接受佩瑪貝特0.2mg/天和0.4mg/天

，TG分別降低40.6%和50.5%；根據(jù)非諾貝特酸膽堿中國臨床試驗(yàn)

，相比安慰劑組

，患者接受非諾貝特酸膽堿

135mg/天

，TG降低39.8%；因此安慰劑校正后

，間接比較分析發(fā)現(xiàn)

，患者接受佩瑪貝特的TG降幅大于非諾貝特酸膽堿?？s寫：TG,甘油三酯；HDL-C,高密度脂蛋白膽固醇；sdLDL-C,小而密低密度脂蛋白膽固醇來源

：1.

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2023?患者接受佩瑪貝特治療16周

，TG降低38.3%

，頭對(duì)頭顯著優(yōu)于ω-3脂肪酸乙酯

（即ω-3處方級(jí)魚油類藥物）(p=0.009)2?間接比較顯示

，佩瑪貝特降低中國中度HTG患者的TG水平大于非諾貝特酸膽堿1,3#?中國人群頭對(duì)頭臨床試驗(yàn)中1

,相比非諾貝特,患者接受佩瑪貝特(0.2mg/d),(0.4mg/d)治療12周,TG降幅均更大,分別為34.1%，44.0%(p=0.0083)**?全球關(guān)鍵III期臨床試驗(yàn)隨訪48個(gè)月時(shí)4

，佩瑪貝特降低TG水平作用持續(xù)保持降低TG水平最優(yōu)

，

并可長期維持顯著降低sd

LDL-C水平-8.124.7%

p<

0.001 安慰劑佩瑪貝特0.2mg/天佩瑪貝特0.4mg/天非諾貝特

200mg/天6.5

12周時(shí)甘油三酯水平變化

(%)佩瑪貝特(0.2mg/天)+他汀組（

n

=48）有

效

性(1

/3

)他汀劑量加倍組（n

=49）sd

LDL-C水平變化

(%)6-30.5-32.8-44.0-34.17顯著降低NAFLD風(fēng)險(xiǎn)顯著改善合并NAFLD患者肝損和肝纖維化指標(biāo)?全球關(guān)鍵III期臨床試驗(yàn)顯示3

，相較安慰劑

，佩瑪貝特可降低患者

22%NAFLD風(fēng)險(xiǎn)(p=0.02)?隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)顯示4

，在NAFLD合并HTG患者中

，相比安慰

劑

，佩瑪貝特治療24-72周能顯著且持續(xù)降低患者肝臟損傷相關(guān)標(biāo)志物水平(p<0.001)***

，且能改善肝纖維化(p=0.036)*；

NAFLD患者獲益在多項(xiàng)真實(shí)世界研究得到驗(yàn)證5-7基于磁共振彈性成像

(MRE)的肝臟硬度變化

(%)-1.1-10.2-7.3-34.0-43.8 安慰劑

佩瑪貝特0.2mg/天顯著降低合并T2D患者的下肢潰瘍和壞疽事件風(fēng)險(xiǎn)?全球關(guān)鍵III期臨床試驗(yàn)顯示1

，在2型糖尿病合并HTG患者中

，隨

訪時(shí)間3.4年

，相較安慰劑組

，使用佩瑪貝特的患者發(fā)生糖尿病下

肢潰瘍或壞疽事件的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)顯著降低了37%#(p=0.03)*?下肢潰瘍或壞疽事件和糖尿病患者出現(xiàn)功能性微血管改變有關(guān)2糖尿病相關(guān)并發(fā)癥發(fā)生率累

計(jì)

發(fā)

生

率安慰劑組佩瑪貝特組隨訪時(shí)間（年）佩瑪貝特組相對(duì)安慰劑組發(fā)生下肢潰瘍或壞疽事件的：HR=0.63(P=0.

03)高質(zhì)量臨床證據(jù)和真實(shí)世界研究顯示

，

佩瑪貝特能顯著降低患者下肢潰瘍和壞疽發(fā)

生風(fēng)險(xiǎn)

，

顯著降低NAFLD發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)

，

顯著改善肝功能相關(guān)指標(biāo)縮寫

：HTG,高甘油三酯血癥;

NAFLD,代謝相關(guān)脂肪肝;ALT,谷丙轉(zhuǎn)氨酶;堿性磷酸酶ALP.備注：*p<0.05,**p<0.01,***p<0.001;#,基線有超過95%的患者使用他汀的背景治療來源

：1.

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20232.1

/1,000人年3.4/1,000人年以下均為第72周數(shù)據(jù)

ALT水平變化

(%)ALP水平變化

(%)

5.6有

效

性(2

/3

)佩瑪貝特+他汀#（n=5,257）安慰劑+他?。╪=5,240）8佩瑪貝特可以顯著降低TG水平并提高HDL-C水平

，改善包括VLDL膽

固醇、殘粒膽固醇以及ApoC

Ⅲ在內(nèi)的其他指標(biāo)2。推薦佩瑪貝特用于高脂血癥、合并CKD疾病的高甘油三酯血癥患者；

佩瑪貝特比傳統(tǒng)貝特類藥物在與他汀類藥物聯(lián)合使用方面更安全3,4。佩瑪貝特相比傳統(tǒng)貝特類藥物具有更優(yōu)的風(fēng)險(xiǎn)獲益平衡5。備注

：*

，

腎小球?yàn)V過率

<45

mL/min/1.73

m2縮寫

：CKD,慢性腎臟病來源：

1.李建軍,等.

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中華心血管病雜志.2023;2.高甘油三酯血癥臨床管理多學(xué)科專家共識(shí)工作組.高甘油三酯血癥臨床管理多學(xué)科專家共識(shí).

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2024.JapanAtherosclerosisSociety(2017、2022)EuropeanSocietyofCardiology(2023)推薦內(nèi)容相比非諾貝特不能用于慢性腎臟病3b期以上的腎功能不全患者

，推薦佩瑪貝特在高甘油三酯血癥合并慢性腎臟病3b-5期*患者中使用6。國內(nèi)外的權(quán)威治療指南共同推薦佩瑪貝特治療高甘油三酯血癥佩瑪貝特可以用于治療成人高甘油三酯血癥患者

，推薦劑量為每次

0.1-0.2mg

，每日兩次1。指南高甘油三酯血癥臨床管理多學(xué)科專家共識(shí)(2023)The

RoyalCollegeof

PhysiciansofThailand

(2024)有

效

性(3

/3

)中國血脂管理指南(2023)9

創(chuàng)新性

佩瑪貝特與傳統(tǒng)貝特類藥物不同

，

是首個(gè)高選擇性過氧化物酶體增殖物激活受體調(diào)

節(jié)劑

，

靶點(diǎn)選擇性高

，

激活效力強(qiáng)

，

給藥劑量低；

更適用于肝腎功能不全患者?佩瑪貝特作為首個(gè)新一代高選擇性PPARα調(diào)節(jié)劑（

SPPARMα),僅作用于靶基因

，選擇性高。?傳統(tǒng)PPARα激動(dòng)劑（如非諾貝特）

由于對(duì)PPARα的選擇性不足

，同時(shí)作用于靶基因和脫靶基因

，作用于脫靶基

因會(huì)造成肝損傷相關(guān)指標(biāo)升高

，損失一部分療效。縮寫：TG

，甘油三酯；HDL-C

，高密度膽固醇;CKD

，慢性腎臟病;

HTG

，高甘油三酯.備注

：CKD

1-5期對(duì)應(yīng)的估算的腎小球?yàn)V過率值

(30mL/min/1.73m2)分別為

1期≥90、2期60-89、3a期45-59、3b期30-44、4期15-29、5期＜15來源

：1.YamashitaS.etal.CurrAtheroscler

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2024.?劑量大幅降低：佩瑪貝特0.2mg/天vs.非諾貝特200mg/天

，劑量?jī)H為傳統(tǒng)貝特類藥物的千分之一

，提高用藥安全性2-3?和他汀聯(lián)合用藥安全：不存在構(gòu)成臨床問題的

藥代動(dòng)力學(xué)相互作用

，無論是否聯(lián)合用藥

，佩瑪貝特和他汀類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)均相似4?可安全用于肝腎合并癥患者：主要經(jīng)肝臟代謝（主要通過CYP2C8、CYP2C9、CYP3A代謝）

，極少經(jīng)腎臟代謝，

腎臟不