鹽酸依匹斯汀顆粒02

安全性03

有效性04

創(chuàng)新性05

公平性01

藥品基本信息

CONTENTS目錄【通用名】鹽酸依匹斯汀顆?！咀砸?guī)格】

10mg（主規(guī)格）、

5mg【注冊分類】化藥3類【國內(nèi)獲批時間】2021年11月【大陸地區(qū)同通用名上市情況】國內(nèi)2家【全球首次上市時間及國家/地區(qū)】

日本2005年3月

【是否為OTC藥品】否【適應(yīng)癥】

本品適用于3歲及以上兒童和成人的過敏性鼻炎、過敏性

皮膚瘙癢（如蕁麻疹、濕疹/皮炎）的預(yù)防及對癥治療。

【用法用量】

過敏性鼻炎：每日一次，5-10mg/次（3-6歲）、

10-

20mg/次（7歲及以上）。

過敏性皮膚瘙癢（如蕁麻疹、濕疹/皮炎）：每日一次，

10mg/次（3-6歲）、20mg/次（7歲及以上）。鹽酸奧洛他定

含二苯并七元雜環(huán)建議選擇鹽酸奧洛他定顆粒為參照品：

作用機(jī)制一致：抗組胺

+肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑

適應(yīng)癥一致：均為過敏性鼻炎、過敏性皮膚疾病

用藥人群一致：兒童、成人

劑型一致

：顆粒劑

化學(xué)結(jié)構(gòu)式相似：母環(huán)均含二苯并七元雜環(huán)

鹽酸奧洛他定顆粒為2023年國談產(chǎn)品01

基本信息含二苯并七元雜環(huán)鹽酸依匹斯汀ON

抗組胺藥作為治療過敏性疾病首選藥物，仍存在治療不應(yīng)答問題，且超80%患者報告嗜睡不良反應(yīng)[5]。

臨床亟需兼具速效緩解、減少復(fù)發(fā)且無嗜睡風(fēng)險的抗

過敏新藥。

依匹斯汀顆粒作為兒童及成人共用的速效抗組胺藥，通過多重拮抗機(jī)制實(shí)現(xiàn)強(qiáng)效抗過敏作用，顯著降低復(fù)

發(fā)率且無嗜睡副作用，完美契合臨床治療需求。

過敏性疾病已躍居全球第六大常見慢性病。

我國成人過敏性鼻炎患病率17.6%[1]

，兒童達(dá)18.46%[2]。

我國蕁麻疹終生患病率近5.17%-8.19%〔3〕

，1-7歲

城市兒童特應(yīng)性皮炎患病率已達(dá)12.94%

〔4〕。

針對過敏性皮膚瘙癢的大規(guī)模流行病學(xué)研究尚屬空白。仍存在治療不應(yīng)答、

常見嗜睡患病率高、發(fā)病急、易復(fù)發(fā)〔1〕中華耳鼻咽喉頭頸外科雜志2022年2月第

57卷第2期〔2〕《兒童過敏性鼻炎階梯治療中國專家共識》2022〔3〕

LiJ,MaoD,LiuS,etal.EpidemiologyofurticariainChina:apopulation-basedstudy[J].ChinMedJ(Engl).2022Jun5〔4〕《特應(yīng)性皮炎的研究與治療新策略》2018年上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬新華醫(yī)院牽頭項目〔5〕《2023年蕁麻疹患者診療現(xiàn)狀與生活質(zhì)量調(diào)研報告》01

基本信息臨床未滿足的治療需求疾病情況

中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院總結(jié)發(fā)現(xiàn)：抗組胺藥的嗜睡副作用與

認(rèn)知功能損害直接相關(guān)〔7〕。

日本一項單劑量、雙盲對照、交叉研究表明：依匹斯

汀不影響學(xué)齡前兒童學(xué)習(xí)及認(rèn)知能力〔8〕。

顆粒劑型，不含苯甲酸鈉等防腐劑，安全性高。

低脂溶性，難以通過血腦屏障，嗜睡率0.09%，遠(yuǎn)

低于奧洛他定(3.4%)等其他抗組胺藥物〔6〕。02

安全性嗜睡率極低，不影響兒童學(xué)習(xí)及認(rèn)知能力不影響兒童學(xué)習(xí)及認(rèn)知能力〔6〕數(shù)據(jù)源自各產(chǎn)品說明書【7】支玉香,張宏譽(yù).抗組胺藥對認(rèn)知功能和執(zhí)行能力的影響[J].

中國新藥雜志,2007,

16(10):777-780.〔8〕Antihistamineeffectson

prefrontalcortexactivityduringworking

memory

process

in

preschoolchildren:

A

near-infrared

spectroscopy

(NIRS)

study〔J〕Neuroscience

Research

67

(2010)

80–85與目錄內(nèi)抗組胺藥物相比嗜睡率極低西替利嗪依美斯汀氯雷他定奧洛他定依巴斯汀左西替利嗪地氯雷他定依匹斯汀全國醫(yī)保兒童適用抗組胺藥物嗜睡率9.63%3.40%

5.00%0.09%6.30%3.00%1.90%1.20%

上市銷售至今，監(jiān)測到的不良反應(yīng)有乏力、蕁麻

疹，不良反應(yīng)發(fā)生率僅0.0015%，屬十分罕見范

疇[9]。

計算機(jī)檢索維普、萬方、中國醫(yī)院數(shù)字圖書館，及查閱近5年內(nèi)監(jiān)管機(jī)構(gòu)發(fā)布的警?信息，未發(fā)現(xiàn)本品或本品活性成份“依匹斯汀”相關(guān)的警?信息,鹽酸依匹斯汀顆粒未出現(xiàn)不良反應(yīng)事件（

SAE）。

依匹斯汀在臨床試驗(yàn)及上市產(chǎn)品使用情況的3328例調(diào)查病例中（針對兒童蕁麻疹），28例（0.84%）有不良反應(yīng)的報告，主要不

良反應(yīng)為嗜睡3例（0.09%）、口苦3例（0.09%）、嘔氣3例（0.09%）等。

嚴(yán)重不良反應(yīng)：肝功能損害、黃疸（頻率不

明），血小板減少（頻率不明）。國內(nèi)外不良反應(yīng)發(fā)生情況說明書收載的安全性信息02

安全性〔9〕鹽酸依匹斯汀顆粒不良反應(yīng)監(jiān)測總結(jié)報告

起效迅速：起效時間（六款二代抗組胺藥物橫向?qū)Ρ龋┮榔ニ雇?0mg<西替利嗪10mg<特非那丁60mg<非索非那定60mg<氯雷他定10mg<依巴斯汀10mg〔10〕

復(fù)發(fā)率更低：治療28天后隨訪3個月，慢性蕁麻疹復(fù)發(fā)率，依匹斯汀組13.11%，優(yōu)于左西替利嗪組38.98%〔11〕?！?0〕Adouble-blind,single-dose,crossovercomparisonofcetirizine,ebastine,epinastine,fexofenadine,terfenadine,

and

loratadineversus

placebo:

suppression

ofhistamine-induced

wheal

andˉare

response

for24

h

in.|[J]Allergy

1999，54；〔11〕閆毅

曾海李健鐘瑞平盧建華．依匹斯汀與左西替利嗪治療慢性蕁麻疹多中心隨機(jī)雙盲對照研究．中華皮膚科雜志，2009，42(04)：28503

有效性治療蕁麻疹起效更快速，復(fù)發(fā)率低依匹斯汀30min起效，有效控制過敏癥狀3個月內(nèi)復(fù)發(fā)率顯著低于左西替利嗪對抗組胺藥物治療蕁麻疹患者的一項隨機(jī)、雙盲、單劑量、交叉研究依匹斯汀100.0%80.0%60.0%40.0%20.0%0.0%95.7%77.3%日本一項單劑量、安慰劑對照、雙盲、交叉臨床研究〔12〕MinoruGotoh1,

Kazuhiro

Hashiguchi2and

KimihiroOkubo1.Efficacyof

Epinastine

HydrochlorideforAntigen-Provoked

Nasalymptoms

in

Subjectswith

Orcha

Grass

Pollinosis.

[J]AllergologyInternational2011;60:69-77〔13〕徐惠興世界最新醫(yī)學(xué)信息文摘2018年第18卷第47期．依匹斯汀治療慢性蕁麻疹臨床療效評價03有效性治療過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹安全有效，改善更優(yōu)45例蕁麻疹患者納入研究，鹽酸依匹斯汀20mg/天，氯

雷他定10mg/天，服用4周，依匹斯汀治療蕁麻疹總有效率、痊愈率均優(yōu)于對照藥，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義〔13〕。過敏性鼻炎患者隨機(jī)服用20mg鹽酸依匹斯汀或安慰劑。與安慰劑相比，依匹斯汀治療30分鐘、60分鐘后

鼻腔癥狀總評分顯著降低〔12〕。治療蕁麻疹優(yōu)于對照藥治療過敏性鼻炎30分鐘快速起效▲

安慰劑●依匹斯汀22.7%0.0%鹽酸依匹斯汀氯雷他定有效率副作用有效率百分比P＜0.05指南名稱推薦內(nèi)容描述國

外

指

南

《日本過敏性鼻炎診療指南2020》過敏性疾病的化學(xué)介質(zhì)拮抗劑治療中，推薦使用第二代抗組胺藥物進(jìn)行治療，如依匹斯汀、奧洛他定、依巴斯汀、西替利嗪、非索非那定等〔14〕。

《日本癢疹的診斷與治療指南2020》非鎮(zhèn)靜類的抗組胺藥物為一線治療方案，如依匹斯汀、奧洛他定、非索非那定、左西替利嗪、氯雷他定等〔15〕。國

內(nèi)

指

南

《中國蕁麻疹診療指南（2022版）》推薦使用標(biāo)準(zhǔn)劑量的第二代抗組胺藥物作為慢性蕁麻疹的一線治療

，如依匹斯汀、奧洛他定、左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、依巴斯汀、依美斯汀等〔16〕。

《慢性瘙癢管理指南（2024版）》第二代抗組胺藥如：依匹斯汀、奧洛他定、地氯雷他定、左西替利嗪、依巴斯汀、非索非那定、咪唑斯汀、盧帕他定等具有廣泛的抗炎作用，

臨床應(yīng)用顯示對多種慢性炎癥性瘙癢有肯定效果〔17〕?！?4〕Okubo

K,

KuronoY,Ichimura

K,

Enomoto

M,OkamotoY,

KawauchiY,et

al.,editors.

[Japanese

guidelinesfor

allergic

rhinitis

2020].

8th

ed.

Tokyo:

Life

Science;

2020

(in

Japanese).〔15〕TakahiroSatoh1

|

HirooYokozeki2

|

Hiroyuki

Murota3

|YoshikiTokura4,etal.,editors.

[2020guidelines

for

the

diagnosis

and

treatment

of

prurigo.

8th

ed.

Tokyo:

Life

Science;

2021

(in

Japanese).

〔16〕中華醫(yī)學(xué)會皮膚性病學(xué)分會蕁麻疹研究中心.

中國蕁麻疹診療指南（2022版）［

J］.

中華皮膚科雜志,2023,47（7）:514-516.〔17〕中國醫(yī)師協(xié)會皮膚科分會變態(tài)反應(yīng)性疾病專業(yè)委員會.慢性瘙癢管理指南（2024版）［

J］.

中華皮膚科雜志,2024,51（7）:481-487.03有效性過敏性鼻炎、過敏性皮膚病的一線治療藥物

兒童適宜劑型

，有明確的兒童用法用量。

依匹斯汀不僅能抑制組胺、白三烯C4和PAF，還可有效阻斷5-HT、慢物質(zhì)A的釋放（研究顯示蕁麻疹復(fù)發(fā)與白三烯B4水平升高相關(guān)）[18]

，滿足過敏性疾病對

多靶點(diǎn)拮抗劑的治療需求。

依匹斯汀具有高親水性、低脂溶性的化學(xué)特性，不易

透過血腦屏障[18]

，嗜睡發(fā)生率僅0.09%，顯著低于同

類抗組胺藥物。

不依賴P450酶，聯(lián)合用藥無禁忌。

依匹斯汀起效迅速，能有效緩解過敏癥狀并降低復(fù)發(fā)

風(fēng)險。

依匹斯汀嗜睡率低，用藥期間不影響日常工作及兒童

學(xué)習(xí)認(rèn)知功能。

依匹斯汀采用微甜口感設(shè)計，顯著提升患者（尤其是

兒童）的用藥依從性。

依匹斯汀采用單劑量獨(dú)立包裝，便于隨身攜帶，可隨

時應(yīng)對突發(fā)過敏癥狀。04創(chuàng)新性兒童適宜劑型，快速起效，多重拮抗，不影響學(xué)習(xí)及認(rèn)知發(fā)育患者獲益點(diǎn)產(chǎn)品創(chuàng)新性〔18〕鹽酸依匹斯汀顆粒說明書.

抗組胺藥療效因人而異，依匹斯汀起效快、

嗜睡率低，

可豐富現(xiàn)有目錄用藥選擇，滿足不同患者需求。

依匹斯汀顆粒適用于3歲以上兒童，增加了兒童抗過敏用藥選擇，符合國家鼓勵兒童適宜劑型研發(fā)的政策要

求。

過敏性疾病呈現(xiàn)高發(fā)、易復(fù)發(fā)及年輕化趨勢。依匹斯汀

憑借快速起效、強(qiáng)效抗敏和降低復(fù)發(fā)率的優(yōu)勢，有效減輕患者疾病負(fù)擔(dān)。

依匹斯汀嗜睡率遠(yuǎn)低于其他二