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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》試題(得分題)第一部分單選題(30題)1、阿司匹林是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,分子呈弱酸性,pK
A.分子中的羥基和乙酰氧基處于對(duì)位時(shí),可使抗炎活性增強(qiáng)
B.其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基,在空氣中久置,易被氧化,能形成有色物質(zhì)而使阿司匹林變色
C.分子中的羧基與抗炎活性大小無(wú)關(guān)
D.分子中的羧基可與三價(jià)鐵離子反應(yīng)顯色
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)阿司匹林的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及相關(guān)反應(yīng)原理等知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A阿司匹林分子中主要起抗炎作用的結(jié)構(gòu)并非由羥基和乙酰氧基處于對(duì)位來(lái)決定。阿司匹林的抗炎活性主要與羧基等官能團(tuán)有關(guān),而不是羥基和乙酰氧基的相對(duì)位置,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B阿司匹林水解后會(huì)產(chǎn)生水楊酸,水楊酸分子中含有酚羥基。酚羥基具有較強(qiáng)的還原性,在空氣中久置時(shí),很容易被空氣中的氧氣氧化,氧化后會(huì)形成有色物質(zhì),進(jìn)而導(dǎo)致阿司匹林變色,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C阿司匹林分子中的羧基是其發(fā)揮抗炎活性的重要官能團(tuán)之一,羧基的存在對(duì)阿司匹林的抗炎活性大小有著關(guān)鍵影響,并非無(wú)關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D阿司匹林分子中的羧基不能與三價(jià)鐵離子反應(yīng)顯色。能與三價(jià)鐵離子反應(yīng)顯色的是酚羥基,而阿司匹林分子中并不存在游離的酚羥基,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。2、噴昔洛韋的前體藥物是
A.替諾福韋酯
B.更昔洛韋
C.阿昔洛韋
D.泛昔洛韋
【答案】:D
【解析】本題主要考查噴昔洛韋的前體藥物相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,替諾福韋酯是替諾福韋的前體藥物,并非噴昔洛韋的前體藥物,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,更昔洛韋是一種抗病毒藥物,但它不是噴昔洛韋的前體藥物,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,阿昔洛韋也是常用的抗病毒藥,同樣不是噴昔洛韋的前體藥物,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,泛昔洛韋是噴昔洛韋的前體藥物,口服后在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋而發(fā)揮抗病毒作用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題的正確答案是D。3、引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟
A.心臟
B.動(dòng)脈
C.靜脈
D.毛細(xì)血管
【答案】:C
【解析】本題主要考查人體血液循環(huán)系統(tǒng)中不同結(jié)構(gòu)的功能。選項(xiàng)A,心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官,它的主要功能是為血液在血管中的流動(dòng)提供動(dòng)力,將血液泵向全身,而不是引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,動(dòng)脈是將血液從心臟輸送到身體各部分去的血管,其血流方向是離心的,主要功能是把心臟中的血液輸送到全身各處,并非引導(dǎo)血液回流,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,靜脈是把血液從身體各部分送回心臟的血管,它能夠引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟,符合題干描述,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,毛細(xì)血管是連通于最小的動(dòng)脈與靜脈之間的血管,是血液與組織細(xì)胞進(jìn)行物質(zhì)交換的場(chǎng)所,并非引導(dǎo)血液回流的主要結(jié)構(gòu),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為C。4、口服吸收好,生物利用度高,屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的抗抑郁藥
A.氟西汀
B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑侖
D.齊拉西酮
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)題干中藥物的特征來(lái)逐一分析選項(xiàng)。選項(xiàng)A:氟西汀氟西汀是一種口服吸收良好,生物利用度高的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑,能夠選擇性抑制突觸前膜對(duì)5-羥色胺的攝取,從而增強(qiáng)5-羥色胺能神經(jīng)的功能,起到抗抑郁的作用,所以該選項(xiàng)符合題干要求。選項(xiàng)B:艾司佐匹克隆艾司佐匹克隆是一種新型的非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥,主要用于治療失眠,并非抗抑郁藥,與題干中抗抑郁藥的描述不符,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:艾司唑侖艾司唑侖屬于苯二氮?類藥物,具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥等作用,臨床上常用于失眠、焦慮、緊張等癥狀的治療,但它不屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑,也不是主要的抗抑郁藥,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:齊拉西酮齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥物,主要用于治療精神分裂癥等精神疾病,并非抗抑郁藥,因此該選項(xiàng)也不正確。綜上,正確答案是A。5、開(kāi)環(huán)嘌零核苷酸類似物()
A.氟尿嘧啶
B.金剛乙胺
C.阿昔洛韋
D.奧司他韋
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)開(kāi)環(huán)嘌零核苷酸類似物藥物的識(shí)別。選項(xiàng)A分析氟尿嘧啶是抗代謝類抗腫瘤藥物,它通過(guò)干擾核酸代謝來(lái)抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)與繁殖,并非開(kāi)環(huán)嘌零核苷酸類似物,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析金剛乙胺是一種抗病毒藥,主要用于預(yù)防和治療A型流感病毒感染,其作用機(jī)制與抑制流感病毒脫殼及其核酸釋放相關(guān),不屬于開(kāi)環(huán)嘌零核苷酸類似物,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析阿昔洛韋是典型的開(kāi)環(huán)嘌零核苷酸類似物,在體內(nèi)經(jīng)磷酸化后可競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA多聚酶,從而抑制病毒的復(fù)制,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析奧司他韋是神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過(guò)抑制流感病毒表面的神經(jīng)氨酸酶活性,阻止病毒從被感染的細(xì)胞中釋放,進(jìn)而減少病毒的傳播,不屬于開(kāi)環(huán)嘌零核苷酸類似物,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。6、細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi),此種方式是
A.限制擴(kuò)散
B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C.易化擴(kuò)散
D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:D
【解析】本題主要考查物質(zhì)進(jìn)出細(xì)胞方式的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:限制擴(kuò)散限制擴(kuò)散并非細(xì)胞物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)的常見(jiàn)方式,它不是將物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)的特定機(jī)制描述,所以不符合題干中細(xì)胞膜主動(dòng)變形攝入物質(zhì)的方式,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指物質(zhì)逆濃度梯度,在載體的協(xié)助下,在能量的作用下運(yùn)進(jìn)或運(yùn)出細(xì)胞的過(guò)程。其主要特點(diǎn)是需要載體和能量,但并不涉及細(xì)胞膜主動(dòng)變形的過(guò)程,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散又稱協(xié)助擴(kuò)散,是指一些非脂溶性或脂溶性較小的小分子物質(zhì),在膜上載體蛋白和通道蛋白的幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。此過(guò)程同樣不涉及細(xì)胞膜主動(dòng)變形將物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)的方式,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指細(xì)胞先將物質(zhì)包裹在小泡內(nèi),然后通過(guò)細(xì)胞膜的主動(dòng)變形,將小泡內(nèi)的物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或釋放到細(xì)胞外的過(guò)程,這與題干中描述的“細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)”的方式相符,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。7、當(dāng)體內(nèi)藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí),某藥物濃度與靶器官中藥物濃度相關(guān)性最大的生物檢測(cè)樣本是
A.全血
B.血漿
C.唾液
D.尿液
【答案】:B
【解析】本題主要考查當(dāng)體內(nèi)藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí),與靶器官中藥物濃度相關(guān)性最大的生物檢測(cè)樣本。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:全血包含血細(xì)胞和血漿等成分,血細(xì)胞會(huì)對(duì)藥物濃度產(chǎn)生一定的影響和干擾,其藥物濃度并不能很好地反映與靶器官藥物濃度的相關(guān)性,所以全血不是相關(guān)性最大的生物檢測(cè)樣本,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:血漿是血液中除去血細(xì)胞的部分,藥物在血漿中相對(duì)穩(wěn)定地存在,且與靶器官之間的物質(zhì)交換較為直接和密切。當(dāng)體內(nèi)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),血漿中的藥物濃度能夠較為準(zhǔn)確地反映靶器官中藥物的濃度情況,二者相關(guān)性最大,所以B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:唾液的成分和分泌受多種因素影響,其藥物濃度與靶器官中藥物濃度的關(guān)聯(lián)相對(duì)較弱,不能很好地代表靶器官的藥物情況,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:尿液是經(jīng)過(guò)腎臟過(guò)濾、重吸收等過(guò)程后的排泄物,其中的藥物成分已經(jīng)經(jīng)過(guò)了復(fù)雜的代謝和處理,其藥物濃度與靶器官中藥物濃度的相關(guān)性很低,不能作為與靶器官藥物濃度相關(guān)性最大的生物檢測(cè)樣本,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。8、下列屬于被動(dòng)靶向制劑的是
A.糖基修飾脂質(zhì)體
B.修飾微球
C.免疫脂質(zhì)體
D.脂質(zhì)體
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)被動(dòng)靶向制劑的理解和各類靶向制劑類型的區(qū)分。靶向制劑可分為被動(dòng)靶向制劑和主動(dòng)靶向制劑等。被動(dòng)靶向制劑是依據(jù)機(jī)體不同生理學(xué)特性的器官(組織、細(xì)胞)對(duì)不同大小微粒不同的阻留性,采用各種載體材料制成的各種類型的膠體或混懸微粒制劑,如脂質(zhì)體、微球、微囊等。而主動(dòng)靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”,將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效,常見(jiàn)的有糖基修飾脂質(zhì)體、修飾微球、免疫脂質(zhì)體等,這些修飾后的載體能主動(dòng)地識(shí)別靶細(xì)胞或組織。選項(xiàng)A糖基修飾脂質(zhì)體,是通過(guò)對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行糖基修飾,使其能夠主動(dòng)識(shí)別特定的靶細(xì)胞,屬于主動(dòng)靶向制劑;選項(xiàng)B修飾微球,修飾后的微球具有主動(dòng)靶向的功能,能更好地定向到特定部位,不屬于被動(dòng)靶向制劑;選項(xiàng)C免疫脂質(zhì)體,是在脂質(zhì)體表面接上某種抗體,通過(guò)抗體與靶細(xì)胞表面抗原特異性結(jié)合,實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向給藥,也不屬于被動(dòng)靶向制劑;選項(xiàng)D脂質(zhì)體,是典型的被動(dòng)靶向制劑,依靠機(jī)體自身的生理特性,如單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)對(duì)微粒的吞噬等作用,使藥物在體內(nèi)自然分布,從而實(shí)現(xiàn)靶向作用。綜上,答案選D。9、降低口服藥物生物利用度的因素是()
A.首過(guò)效應(yīng)
B.腸肝循環(huán)
C.血腦屏障
D.胎盤(pán)屏障
【答案】:A
【解析】本題主要考查降低口服藥物生物利用度的因素。選項(xiàng)A,首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。這會(huì)導(dǎo)致藥物實(shí)際進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮作用的量減少,從而降低口服藥物的生物利用度,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B,腸肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門(mén)靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。它可使藥物在體內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng),并不降低藥物生物利用度,反而可能會(huì)使藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間延長(zhǎng),故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障,它的作用是阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織,與口服藥物生物利用度并無(wú)直接關(guān)聯(lián),故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,胎盤(pán)屏障是胎盤(pán)絨毛組織與子宮血竇間的屏障,其作用是使得母體與胎兒血液中的物質(zhì)進(jìn)行選擇性交換,對(duì)胎兒具有保護(hù)作用,和口服藥物生物利用度沒(méi)有關(guān)系,故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。10、可用于治療高血壓,也可用于緩解心絞痛的藥物是()。
A.卡托普利
B.可樂(lè)定
C.氯沙坦
D.硝苯地平
【答案】:D
【解析】本題主要考查可用于治療高血壓和緩解心絞痛藥物的相關(guān)知識(shí),以下對(duì)各選項(xiàng)藥物的作用進(jìn)行分析。A選項(xiàng)卡托普利,它是一種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,主要通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而降低外周血管阻力,起到降血壓的作用。但它在緩解心絞痛方面并非主要應(yīng)用,所以A選項(xiàng)不符合要求。B選項(xiàng)可樂(lè)定,它是中樞性降壓藥,通過(guò)激動(dòng)中樞咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)的活性,使血管擴(kuò)張、血壓下降。其主要作用側(cè)重于降血壓,對(duì)于緩解心絞痛沒(méi)有明顯效果,故B選項(xiàng)不正確。C選項(xiàng)氯沙坦,為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,能選擇性地阻斷血管緊張素Ⅱ與受體的結(jié)合,從而舒張血管,降低血壓。同樣,該藥物主要用于高血壓治療,而不是緩解心絞痛,因此C選項(xiàng)也不合適。D選項(xiàng)硝苯地平,屬于鈣通道阻滯劑,它可以阻滯鈣通道,使進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的鈣量減少,導(dǎo)致小動(dòng)脈平滑肌舒張,降低外周血管阻力,進(jìn)而降低血壓,所以可用于治療高血壓。同時(shí),它能解除冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠狀動(dòng)脈血流量,改善心肌的供血、供氧,從而緩解心絞痛。因此,既可以治療高血壓,又可以緩解心絞痛的藥物是硝苯地平,D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。11、制備O/W型乳劑時(shí),乳化劑的最佳HLB為
A.15
B.3
C.6
D.8
【答案】:A
【解析】本題考查制備O/W型乳劑時(shí)乳化劑最佳HLB值的相關(guān)知識(shí)。HLB即親水親油平衡值,是用來(lái)表示表面活性劑親水或親油能力大小的指標(biāo),不同類型的乳劑對(duì)乳化劑的HLB值有不同要求。在制備O/W型(水包油型)乳劑時(shí),通常需要選擇具有較高HLB值的乳化劑,以確保形成穩(wěn)定的水包油體系。選項(xiàng)A:HLB值為15,此值處于較高范圍,符合O/W型乳劑對(duì)乳化劑HLB值的要求,較高的HLB值意味著乳化劑親水性強(qiáng),能夠較好地將油滴分散在水相中,形成穩(wěn)定的水包油乳劑,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:HLB值為3,這個(gè)數(shù)值較低,表明乳化劑親油性較強(qiáng),一般適用于制備W/O型(油包水型)乳劑,而不適用于O/W型乳劑,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:HLB值為6,同樣相對(duì)較低,更傾向于親油,不利于形成穩(wěn)定的O/W型乳劑,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:HLB值為8,雖然比3和6稍高,但對(duì)于制備O/W型乳劑來(lái)說(shuō),通常認(rèn)為還不夠理想,其親水性相對(duì)不足,不能很好地滿足O/W型乳劑的穩(wěn)定性要求,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。12、二甲基亞砜屬于()
A.極性溶劑
B.非極性溶劑
C.半極性溶劑
D.著色劑
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)二甲基亞砜的化學(xué)性質(zhì),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來(lái)確定其所屬類別。選項(xiàng)A:極性溶劑極性溶劑是指含有羥基或羰基等極性基團(tuán)的溶劑,其分子內(nèi)正負(fù)電荷中心不重合,具有較強(qiáng)的極性。二甲基亞砜分子中含有硫氧雙鍵,氧原子的電負(fù)性較大,使得電子云偏向氧原子,導(dǎo)致分子內(nèi)正負(fù)電荷中心不重合,具有明顯的極性,所以它屬于極性溶劑,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:非極性溶劑非極性溶劑的分子內(nèi)正負(fù)電荷中心重合,不存在極性。而二甲基亞砜具有極性,不符合非極性溶劑的定義,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:半極性溶劑半極性溶劑的極性介于極性溶劑和非極性溶劑之間。二甲基亞砜的極性較強(qiáng),不屬于半極性溶劑的范疇,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:著色劑著色劑是一種使食品、藥品等物質(zhì)著色的物質(zhì)。二甲基亞砜主要作為溶劑使用,并非用于著色,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。"13、屬于鈣拮抗劑類抗心絞痛藥物的是
A.硝酸異山梨酯
B.雙嘧達(dá)莫
C.美托洛爾
D.地爾硫
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)各類抗心絞痛藥物所屬類別知識(shí)的掌握。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)硝酸異山梨酯:它是硝酸酯類抗心絞痛藥物,這類藥物主要通過(guò)釋放一氧化氮,使血管平滑肌舒張,降低心臟前后負(fù)荷,減少心肌耗氧量,同時(shí)還能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加心肌供血,并非鈣拮抗劑類,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)雙嘧達(dá)莫:雙嘧達(dá)莫是一種抗血小板聚集藥物,它通過(guò)抑制血小板的磷酸二酯酶,使血小板內(nèi)cAMP濃度增高,從而抑制血小板的黏附和聚集功能,并非鈣拮抗劑類抗心絞痛藥物,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)美托洛爾:美托洛爾屬于β-受體阻滯劑,其作用機(jī)制是通過(guò)阻斷心臟β?受體,減慢心率,降低心肌收縮力,減少心肌耗氧量,進(jìn)而達(dá)到抗心絞痛的目的,不屬于鈣拮抗劑類,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)地爾硫?:地爾硫?是典型的鈣拮抗劑類藥物,它可以抑制心肌及血管平滑肌細(xì)胞的鈣離子內(nèi)流,使心肌收縮力減弱,血管擴(kuò)張,降低心臟負(fù)荷和心肌耗氧量,同時(shí)還能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,改善心肌供血,起到抗心絞痛的作用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,屬于鈣拮抗劑類抗心絞痛藥物的是地爾硫?,答案選D。14、氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于
A.吡唑類
B.咪唑類
C.三氮唑類
D.四氮唑類
【答案】:C
【解析】本題主要考查氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:吡唑類在藥物化學(xué)體系中有其特定的代表藥物類別,但氟康唑并不屬于這一類型。-選項(xiàng)B:咪唑類在抗真菌藥物等領(lǐng)域有相關(guān)代表藥物,不過(guò)氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)并非咪唑類。-選項(xiàng)C:氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于三氮唑類,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:四氮唑類也有其對(duì)應(yīng)的藥物類型,但氟康唑并非四氮唑類結(jié)構(gòu)。綜上,答案選C。15、由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到的抗腫瘤藥,水溶性提高的藥物是
A.氟尿嘧啶
B.替尼泊苷
C.鹽酸拓?fù)涮婵?/p>
D.多西他賽
【答案】:D
【解析】本題主要考查由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到且水溶性提高的抗腫瘤藥。選項(xiàng)A,氟尿嘧啶是尿嘧啶衍生物,其作用機(jī)制是干擾核酸生物合成,并非由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,替尼泊苷為鬼臼毒素的半合成衍生物,主要作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,與10-去乙酰漿果赤霉素?zé)o關(guān),故B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C,鹽酸拓?fù)涮婵凳峭負(fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抑制劑,屬于喜樹(shù)堿類衍生物,并非由10-去乙酰漿果赤霉素半合成,因此C選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)D,多西他賽是由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到的抗腫瘤藥物,并且相比于紫杉醇,其水溶性有所提高,所以D選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。16、含有孤對(duì)電子,在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團(tuán)是()
A.鹵素
B.羥基
C.硫醚
D.酰胺基
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及基團(tuán)的化學(xué)性質(zhì)來(lái)判斷其是否含有孤對(duì)電子且在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜。選項(xiàng)A:鹵素鹵素原子最外層有7個(gè)電子,有孤對(duì)電子,但鹵素原子一般較穩(wěn)定,在體內(nèi)通常不會(huì)氧化成亞砜或砜,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:羥基羥基(-OH)中氧原子有孤對(duì)電子,但羥基在體內(nèi)主要參與的反應(yīng)是與其他物質(zhì)形成氫鍵、發(fā)生酯化反應(yīng)等,一般不會(huì)氧化成亞砜或砜,所以選項(xiàng)B不符合要求。選項(xiàng)C:硫醚硫醚的結(jié)構(gòu)通式為R-S-R',硫原子有孤對(duì)電子。在體內(nèi),硫醚中的硫原子可被氧化,先氧化成亞砜,進(jìn)一步氧化可生成砜,所以選項(xiàng)C符合要求。選項(xiàng)D:酰胺基酰胺基(-CONH?)中氮原子和氧原子有孤對(duì)電子,但酰胺基在體內(nèi)主要參與水解等反應(yīng),不會(huì)氧化成亞砜或砜,所以選項(xiàng)D不符合要求。綜上,本題正確答案是C。17、保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗,發(fā)生的反應(yīng)是
A.芳環(huán)羥基化
B.硝基還原
C.烯氧化
D.N-脫烷基化
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥物保泰松在體內(nèi)代謝時(shí)發(fā)生的反應(yīng)類型。選項(xiàng)A:芳環(huán)羥基化是指在藥物代謝過(guò)程中,芳環(huán)上引入羥基的反應(yīng)。保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗時(shí),正是發(fā)生了芳環(huán)羥基化反應(yīng),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:硝基還原一般是指含硝基的化合物在體內(nèi)被還原的過(guò)程,保泰松代謝為羥布宗并未涉及硝基還原反應(yīng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:烯氧化是含有烯鍵的化合物發(fā)生的氧化反應(yīng),而保泰松轉(zhuǎn)化為羥布宗不是烯氧化反應(yīng),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:N-脫烷基化是指藥物分子中與氮原子相連的烷基被脫去的反應(yīng),這與保泰松代謝成羥布宗的反應(yīng)不符,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。18、評(píng)價(jià)藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示為()。
A.ED95/LD5
B.ED50/LD50
C.LD1/ED99
D.LD50/ED50
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥物治療指數(shù)的定義來(lái)判斷正確選項(xiàng)。藥物治療指數(shù)是用于評(píng)價(jià)藥物安全性的指標(biāo),它是指藥物的半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值,即治療指數(shù)(TI)=LD50/ED50。其中,半數(shù)致死量(LD50)是指能引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量,半數(shù)有效量(ED50)是指能引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的劑量。這一比值越大,表明藥物的安全性越高。選項(xiàng)A中,ED95/LD5并非藥物治療指數(shù)的表示方式;選項(xiàng)B,ED50/LD50與藥物治療指數(shù)的正確表示相反;選項(xiàng)C,LD1/ED99也不是藥物治療指數(shù)的標(biāo)準(zhǔn)表示。綜上所述,答案選D。19、脂質(zhì)體不具有哪個(gè)特性
A.靶向性
B.緩釋性
C.降低藥物毒性
D.放置穩(wěn)定性
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)脂質(zhì)體的特性來(lái)逐一分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A:靶向性脂質(zhì)體具有靶向性,它可以通過(guò)特定的設(shè)計(jì)和修飾,使其能夠選擇性地濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞,從而提高藥物在病變部位的濃度,增強(qiáng)治療效果。因此,選項(xiàng)A是脂質(zhì)體的特性之一。選項(xiàng)B:緩釋性脂質(zhì)體還具有緩釋性。它可以將藥物包裹在其內(nèi)部,使藥物緩慢釋放,延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間,減少藥物的給藥次數(shù),同時(shí)也能維持穩(wěn)定的血藥濃度,降低藥物的毒副作用。所以,選項(xiàng)B也是脂質(zhì)體的特性。選項(xiàng)C:降低藥物毒性由于脂質(zhì)體的靶向性,藥物能夠集中在靶部位發(fā)揮作用,減少了藥物在非靶組織中的分布,從而降低了藥物對(duì)正常組織和器官的損害,起到降低藥物毒性的作用。故選項(xiàng)C同樣是脂質(zhì)體的特性。選項(xiàng)D:放置穩(wěn)定性脂質(zhì)體的穩(wěn)定性較差,在放置過(guò)程中,容易發(fā)生聚集、融合、藥物滲漏等現(xiàn)象,導(dǎo)致其物理和化學(xué)性質(zhì)發(fā)生改變,影響其質(zhì)量和療效。所以,放置穩(wěn)定性并非脂質(zhì)體的特性。綜上,答案選D。20、可作片劑的崩解劑的是
A.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮
B.預(yù)膠化淀粉
C.甘露醇
D.聚乙二醇
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中物質(zhì)在片劑制作中的作用來(lái)判斷其是否可作片劑的崩解劑。選項(xiàng)A:交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮是常用的片劑崩解劑。它具有良好的吸水膨脹性,能在片劑遇水后迅速膨脹,破壞片劑的結(jié)構(gòu),使片劑崩解成小顆粒,從而促進(jìn)藥物的溶出和釋放,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:預(yù)膠化淀粉預(yù)膠化淀粉是多功能輔料,可作填充劑、黏合劑和崩解劑等。不過(guò)它作為崩解劑的效果不如交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,且在本題中它并非最佳答案所對(duì)應(yīng)的物質(zhì),故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:甘露醇甘露醇在片劑中常作為甜味劑、填充劑使用。它可改善片劑的口感,增加片劑的體積和重量,但不具備崩解劑使片劑崩解的特性,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:聚乙二醇聚乙二醇在藥劑學(xué)中有多種用途,如溶劑、增塑劑、潤(rùn)滑劑等。但它不能作為片劑的崩解劑,無(wú)法促使片劑在體內(nèi)崩解,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,可作片劑崩解劑的是交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,答案選A。21、經(jīng)皮給藥制劑的膠黏膜是指
A.是由不易滲透的鋁塑合膜制成,可防止藥物流失和潮解
B.治療的藥物被溶解在一定的溶液中,制成過(guò)飽和混懸液存放在這層膜內(nèi),藥物能透過(guò)這層膜慢慢地向外釋放
C.多為由EVA和致孔劑組成的微孔膜,具有一定的滲透性,利用它的滲透性和膜的厚度可以控制藥物的釋放速率,是經(jīng)皮給藥制劑的關(guān)鍵部分
D.由無(wú)刺激性和過(guò)敏性的黏合劑組成
【答案】:D
【解析】本題主要考查經(jīng)皮給藥制劑膠黏膜的相關(guān)知識(shí)。分析選項(xiàng)A該項(xiàng)描述的是經(jīng)皮給藥制劑的背襯層。背襯層通常由不易滲透的鋁塑合膜制成,其作用是防止藥物流失和潮解,而不是膠黏膜的特點(diǎn),所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)B此選項(xiàng)所說(shuō)的是藥物貯庫(kù)層的特點(diǎn)。治療的藥物被溶解在一定的溶液中,制成過(guò)飽和混懸液存放在藥物貯庫(kù)層內(nèi),藥物能透過(guò)這層膜慢慢地向外釋放,并非膠黏膜的特性,因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C該項(xiàng)表述針對(duì)的是控釋膜??蒯屇ざ酁橛蒃VA和致孔劑組成的微孔膜,具有一定的滲透性,利用它的滲透性和膜的厚度可以控制藥物的釋放速率,它是經(jīng)皮給藥制劑的關(guān)鍵部分,不是膠黏膜的內(nèi)容,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)D經(jīng)皮給藥制劑的膠黏膜是由無(wú)刺激性和過(guò)敏性的黏合劑組成,其作用是將制劑黏附在皮膚上,故選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。22、醑劑屬于
A.溶液型
B.膠體溶液型
C.固體分散型
D.氣體分散型
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)不同劑型的特點(diǎn)來(lái)判斷醑劑所屬的劑型類別。選項(xiàng)A分析溶液型藥劑是指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系。醑劑是指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,藥物以分子狀態(tài)均勻分散在乙醇溶液中,形成的是均勻分散體系,符合溶液型藥劑的特征,所以醑劑屬于溶液型藥劑,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B分析膠體溶液型是指質(zhì)點(diǎn)大小在1-100nm范圍內(nèi)的分散體系,表現(xiàn)出一些特殊的性質(zhì),如丁達(dá)爾效應(yīng)等。醑劑中藥物是以分子或離子形式分散,并非膠體狀態(tài),所以醑劑不屬于膠體溶液型,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析固體分散型是指藥物以固體微粒狀態(tài)分散的劑型,如散劑、顆粒劑等。而醑劑是溶液,并非固體分散體系,所以醑劑不屬于固體分散型,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析氣體分散型是指藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的劑型,如氣霧劑等。醑劑是液體劑型,并非氣體分散體系,所以醑劑不屬于氣體分散型,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。23、與受體有親和力,內(nèi)在活性強(qiáng)的是
A.完全激動(dòng)藥
B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
C.部分激動(dòng)藥
D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
【答案】:A
【解析】本題主要考查不同類型藥物與受體的作用特點(diǎn)。選項(xiàng)A:完全激動(dòng)藥完全激動(dòng)藥是指與受體有較強(qiáng)的親和力,同時(shí)有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物。內(nèi)在活性強(qiáng)意味著它能充分激活受體,產(chǎn)生最大效應(yīng),符合題干中“與受體有親和力,內(nèi)在活性強(qiáng)”的描述,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體,但缺乏內(nèi)在活性。它通過(guò)占據(jù)受體,使激動(dòng)藥與受體的結(jié)合受到競(jìng)爭(zhēng)抑制,但本身不產(chǎn)生效應(yīng)。這不符合題干中“內(nèi)在活性強(qiáng)”的條件,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:部分激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥雖然與受體有親和力,但其內(nèi)在活性較弱,只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),即使增加劑量也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng),不滿足“內(nèi)在活性強(qiáng)”這一要求,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)藥與特異性受體結(jié)合,且其結(jié)合是不可逆的,會(huì)降低受體對(duì)激動(dòng)藥的親和力與內(nèi)在活性,同樣不符合“內(nèi)在活性強(qiáng)”的表述,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。24、耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)出現(xiàn),可用萬(wàn)古霉素和利福平聯(lián)合治療,但隨著萬(wàn)古霉素的廣泛應(yīng)用,其敏感性逐漸降低,屬于
A.藥物的理化性質(zhì)
B.藥物的劑量
C.給藥時(shí)間及方法
D.療程
【答案】:D
【解析】本題主要考查影響藥物敏感性因素相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng)(藥物的理化性質(zhì)):藥物的理化性質(zhì)主要涉及藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、溶解度、穩(wěn)定性等,這些因素通常影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄等藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程,而題干中描述的耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)對(duì)萬(wàn)古霉素敏感性逐漸降低并非是由藥物的理化性質(zhì)改變導(dǎo)致的,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)(藥物的劑量):藥物劑量主要影響藥物的效應(yīng)強(qiáng)度,合適的劑量可使藥物發(fā)揮最佳治療作用,但劑量問(wèn)題與題干中隨著萬(wàn)古霉素廣泛應(yīng)用導(dǎo)致其敏感性逐漸降低這一情況不相關(guān),故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)(給藥時(shí)間及方法):給藥時(shí)間及方法包括給藥的時(shí)間間隔、途徑等,它們會(huì)影響藥物在體內(nèi)的血藥濃度等情況,但并非導(dǎo)致細(xì)菌對(duì)藥物敏感性降低的直接原因,因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)(療程):當(dāng)藥物療程過(guò)長(zhǎng)且廣泛應(yīng)用時(shí),細(xì)菌有更多機(jī)會(huì)接觸藥物并逐漸產(chǎn)生適應(yīng)性變化,從而導(dǎo)致細(xì)菌對(duì)藥物的敏感性降低。題干中提到隨著萬(wàn)古霉素的廣泛應(yīng)用,耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)對(duì)其敏感性逐漸降低,這符合由于長(zhǎng)時(shí)間、廣泛使用藥物(即療程因素)導(dǎo)致細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生的情況,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。25、阻止微管蛋白雙微體聚合和誘導(dǎo)微管的解聚
A.喜樹(shù)堿
B.硫酸長(zhǎng)春堿
C.多柔比星
D.紫杉醇
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物對(duì)微管蛋白的作用機(jī)制。選項(xiàng)A喜樹(shù)堿,它主要是作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I,通過(guò)抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶I的活性,干擾DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄過(guò)程,并非阻止微管蛋白雙微體聚合和誘導(dǎo)微管解聚,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B硫酸長(zhǎng)春堿,它可以與微管蛋白結(jié)合,阻止微管蛋白雙微體聚合形成微管,并誘導(dǎo)已經(jīng)形成的微管解聚,使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂中期,發(fā)揮抗腫瘤作用,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C多柔比星,屬于蒽環(huán)類抗生素,主要是通過(guò)嵌入DNA堿基對(duì)之間,抑制DNA和RNA的合成,還可產(chǎn)生自由基,導(dǎo)致細(xì)胞損傷,并非作用于微管蛋白,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D紫杉醇,其作用機(jī)制與阻止微管蛋白雙微體聚合和誘導(dǎo)微管解聚相反,它是促進(jìn)微管蛋白裝配成微管并抑制微管的解聚,使細(xì)胞的有絲分裂停止,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。26、含有季銨結(jié)構(gòu),不易進(jìn)入中樞,用于平喘的藥物是()。
A.硫酸阿托品(
B.氫溴酸東莨菪堿(
C.氫溴酸后馬托品(
D.異丙托溴銨(
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:硫酸阿托品硫酸阿托品是從顛茄等植物中提取的莨菪堿的外消旋體,不含有季銨結(jié)構(gòu)。其作用廣泛,能解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、散瞳等,但并非用于平喘,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:氫溴酸東莨菪堿氫溴酸東莨菪堿同樣為莨菪烷類生物堿,不具備季銨結(jié)構(gòu),主要用于麻醉前給藥、暈動(dòng)病、帕金森病等,也不是用于平喘的藥物,該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:氫溴酸后馬托品氫溴酸后馬托品是合成的抗膽堿藥,沒(méi)有季銨結(jié)構(gòu),主要用于眼科檢查和驗(yàn)光配鏡屈光度檢查時(shí)的散瞳,與平喘無(wú)關(guān),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:異丙托溴銨異丙托溴銨含有季銨結(jié)構(gòu),由于其結(jié)構(gòu)特點(diǎn),不易進(jìn)入中樞。它是一種抗膽堿能藥物,可通過(guò)抑制迷走神經(jīng)反射而舒張支氣管平滑肌,從而起到平喘的作用,所以該選項(xiàng)符合題意。綜上,答案是D。27、阿米卡星結(jié)構(gòu)有含有手性碳的α-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu),活性最強(qiáng)的異構(gòu)體是
A.DL(±)型
B.L-(+)型
C.L-(-)型
D.D-(+)型
【答案】:C
【解析】本題考查阿米卡星活性最強(qiáng)異構(gòu)體的相關(guān)知識(shí)。在阿米卡星的結(jié)構(gòu)中,存在含有手性碳的α-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu)。不同的異構(gòu)體具有不同的活性。對(duì)于這類具有手性結(jié)構(gòu)的化合物,其不同的旋光異構(gòu)體在生理活性上往往有較大差異。經(jīng)研究表明,在阿米卡星的各種異構(gòu)體中,L-(-)型異構(gòu)體的活性最強(qiáng)。選項(xiàng)A中的DL(±)型是外消旋體,并非活性最強(qiáng)的形式;選項(xiàng)B的L-(+)型不符合活性最強(qiáng)的特征;選項(xiàng)D的D-(+)型同樣也不是活性最強(qiáng)的異構(gòu)體。所以,本題正確答案是C。28、含氟的降血脂藥為
A.辛伐他汀
B.非諾貝特
C.阿托伐他汀
D.氯沙坦
【答案】:C
【解析】該題正確答案為C選項(xiàng)。本題主要考查對(duì)含氟降血脂藥的了解。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-A選項(xiàng)辛伐他汀,它是一種常用的降血脂藥物,但它并不含氟元素。辛伐他汀主要作用是抑制膽固醇的合成,從而降低血液中膽固醇的水平。-B選項(xiàng)非諾貝特,同樣是降血脂藥物,其主要作用是降低甘油三酯水平,它也不含有氟元素。-C選項(xiàng)阿托伐他汀,這是一種含氟的降血脂藥物。它屬于他汀類調(diào)血脂藥,能夠抑制膽固醇合成過(guò)程中的關(guān)鍵酶,進(jìn)而減少膽固醇合成,起到降低血脂的作用,所以該選項(xiàng)符合題意。-D選項(xiàng)氯沙坦,它并非降血脂藥,而是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,主要用于治療高血壓,所以該選項(xiàng)不符合題目要求。綜上,答案選C。29、以硬脂酸鈉和蟲(chóng)蠟為基質(zhì)制成的蕓香草油腸溶滴丸的目的是
A.提高藥物的療效
B.調(diào)節(jié)藥物作用,增加病人的順應(yīng)性
C.提高藥物的穩(wěn)定性
D.降低藥物的副作用
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)蕓香草油腸溶滴丸的特性,結(jié)合各選項(xiàng)內(nèi)容來(lái)分析其制成的目的。選項(xiàng)A:提高藥物的療效提高藥物療效通常涉及藥物的活性成分、劑型對(duì)藥物吸收和利用程度等方面。以硬脂酸鈉和蟲(chóng)蠟為基質(zhì)制成蕓香草油腸溶滴丸,并沒(méi)有直接體現(xiàn)出對(duì)藥物療效的提升機(jī)制,如增強(qiáng)藥物活性、促進(jìn)藥物在體內(nèi)的吸收等,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:調(diào)節(jié)藥物作用,增加病人的順應(yīng)性調(diào)節(jié)藥物作用一般是指改變藥物的作用強(qiáng)度、作用時(shí)間、作用部位等,增加病人的順應(yīng)性主要是從藥物的服用便利性、口感等方面考慮。而題干中以硬脂酸鈉和蟲(chóng)蠟為基質(zhì)制成腸溶滴丸,主要目的并非是調(diào)節(jié)藥物作用和增強(qiáng)病人順應(yīng)性,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:提高藥物的穩(wěn)定性提高藥物穩(wěn)定性通常是通過(guò)一些措施來(lái)防止藥物的氧化、水解、分解等,保證藥物在一定時(shí)間內(nèi)質(zhì)量和藥效不變。以硬脂酸鈉和蟲(chóng)蠟為基質(zhì)制成的蕓香草油腸溶滴丸,沒(méi)有明顯體現(xiàn)出提高藥物穩(wěn)定性的作用機(jī)制,如防止藥物與外界環(huán)境的接觸等,所以該選項(xiàng)也不符合。選項(xiàng)D:降低藥物的副作用蕓香草油對(duì)胃腸道有一定刺激性,制成腸溶滴丸后,由于硬脂酸鈉和蟲(chóng)蠟作為基質(zhì),使得滴丸在腸道才溶解,避免了藥物在胃中釋放,從而減少了對(duì)胃腸道的刺激,降低了藥物的副作用,該選項(xiàng)符合制成蕓香草油腸溶滴丸的目的。綜上,答案選D。30、借助載體或酶促系統(tǒng),消耗機(jī)體能量,從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是()
A.濾過(guò)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.易化擴(kuò)散
D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:D
【解析】本題考查藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的相關(guān)知識(shí)。解題的關(guān)鍵在于明確各種藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn),并與題干中描述的轉(zhuǎn)運(yùn)特征進(jìn)行匹配。選項(xiàng)A:濾過(guò)濾過(guò)是指水溶性的極性或非極性藥物分子借助流體靜壓或滲透壓隨體液通過(guò)細(xì)胞膜的水性通道而進(jìn)行的跨膜運(yùn)轉(zhuǎn)。這種轉(zhuǎn)運(yùn)方式并不涉及從低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn),也不依賴載體或酶促系統(tǒng)以及消耗機(jī)體能量,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:簡(jiǎn)單擴(kuò)散簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)受膜兩側(cè)濃度差限制,即從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散,不消耗能量,也不需要載體或酶促系統(tǒng)。這與題干中從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的描述不符,因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散或轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。此過(guò)程不消耗能量,但它是順濃度梯度進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)的,與題干中逆濃度梯度(從低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè))轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)不同,所以選項(xiàng)C不正確。選項(xiàng)D:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物,并且這個(gè)過(guò)程需要消耗機(jī)體能量,完全符合題干所描述的轉(zhuǎn)運(yùn)特征,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。第二部分多選題(10題)1、下列關(guān)于軟膠囊劑正確敘述是
A.軟膠囊的囊殼是由明膠、增塑劑、水三者所構(gòu)成的,明膠與增塑劑的比例對(duì)軟膠囊劑的制備及質(zhì)量有重要的影響
B.軟膠囊的囊壁具有可塑性與彈性
C.對(duì)蛋白質(zhì)性質(zhì)無(wú)影響的藥物和附加劑均可填充于軟膠囊中
D.可填充各種油類和液體藥物、藥物溶液、混懸液和固體物
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其關(guān)于軟膠囊劑的敘述是否正確。選項(xiàng)A軟膠囊的囊殼主要由明膠、增塑劑、水三者構(gòu)成。明膠是形成囊殼的主要成分,而增塑劑能增加囊殼的柔韌性和可塑性。不同的明膠與增塑劑比例會(huì)影響囊殼的硬度、彈性、溶解性等性質(zhì),對(duì)軟膠囊劑的制備工藝以及最終產(chǎn)品的質(zhì)量有著重要的影響。所以選項(xiàng)A的敘述是正確的。選項(xiàng)B軟膠囊的囊壁是一種具有特殊性質(zhì)的膜結(jié)構(gòu),它具有可塑性與彈性。這一特性使得軟膠囊在制備過(guò)程中能夠通過(guò)壓制等工藝成型,并且在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中可以適應(yīng)一定的外力擠壓而不破裂,保證了藥物的穩(wěn)定性和完整性。因此,選項(xiàng)B的敘述正確。選項(xiàng)C軟膠囊的內(nèi)容物通常是與囊壁直接接觸的,而囊壁的主要成分是明膠等蛋白質(zhì)類物質(zhì)。如果填充的藥物和附加劑會(huì)對(duì)蛋白質(zhì)性質(zhì)產(chǎn)生影響,可能會(huì)導(dǎo)致囊壁的溶解性能、穩(wěn)定性等發(fā)生改變,從而影響軟膠囊的質(zhì)量和藥效。所以,只有對(duì)蛋白質(zhì)性質(zhì)無(wú)影響的藥物和附加劑才適合填充于軟膠囊中,選項(xiàng)C的敘述無(wú)誤。選項(xiàng)D軟膠囊具有良好的密封性和穩(wěn)定性,可以根據(jù)藥物的性質(zhì)和劑型要求,填充各種油類和液體藥物,也可以是藥物溶液、混懸液等液態(tài)形式,甚至對(duì)于一些固體藥物,經(jīng)過(guò)適當(dāng)處理后也能夠填充到軟膠囊中。這種多樣性使得軟膠囊在藥物制劑中具有廣泛的應(yīng)用前景。所以,選項(xiàng)D的敘述也是正確的。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)關(guān)于軟膠囊劑的敘述均正確。2、屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使的有
A.環(huán)磷酸腺苷(cAMP)
B.環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)
C.鈣離子(Ca2+)
D.一氧化氮(NO)
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析來(lái)判斷其是否屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使:選項(xiàng)A:環(huán)磷酸腺苷(cAMP):環(huán)磷酸腺苷是最早發(fā)現(xiàn)的第二信使,它在細(xì)胞內(nèi)可以將細(xì)胞外信號(hào)傳遞到細(xì)胞內(nèi)特定的效應(yīng)部位,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理活動(dòng),所以環(huán)磷酸腺苷(cAMP)屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使。選項(xiàng)B:環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP):環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷與環(huán)磷酸腺苷類似,也是一種重要的細(xì)胞內(nèi)第二信使,參與了多種生理過(guò)程的調(diào)節(jié),如視覺(jué)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)、血管舒張等,因此環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使。選項(xiàng)C:鈣離子(Ca2?):鈣離子作為細(xì)胞內(nèi)的重要信號(hào)分子,在許多細(xì)胞生理活動(dòng)中起到第二信使的作用。它可以通過(guò)與細(xì)胞內(nèi)的鈣結(jié)合蛋白結(jié)合,進(jìn)而調(diào)節(jié)細(xì)胞的收縮、分泌、基因表達(dá)等多種功能,所以鈣離子(Ca2?)屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使。選項(xiàng)D:一氧化氮(NO):一氧化氮是一種氣體信使分子,能夠自由通過(guò)細(xì)胞膜,在細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮第二信使的作用。它可以激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)cGMP水平升高,從而介導(dǎo)一系列生理效應(yīng),如血管舒張等,所以一氧化氮(NO)屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使。綜上,ABCD選項(xiàng)均屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使,本題正確答案選ABCD。3、多數(shù)藥物作用于受體發(fā)揮藥效,受體的主要類型有
A.G蛋白偶聯(lián)受體?
B.配體門(mén)控離子通道受體?
C.酶活性受體?
D.電壓依賴性鈣離子通道?
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查受體的主要類型。選項(xiàng)AG蛋白偶聯(lián)受體是一大類膜受體,它廣泛參與機(jī)體的各種生理和病理過(guò)程。許多藥物正是通過(guò)作用于G蛋白偶聯(lián)受體來(lái)發(fā)揮藥效,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B配體門(mén)控離子通道受體也是受體的重要類型之一。當(dāng)配體與該受體結(jié)合后,會(huì)導(dǎo)致離子通道的開(kāi)放或關(guān)閉,從而改變細(xì)胞膜的離子通透性,進(jìn)而影響細(xì)胞的功能。很多藥物可以通過(guò)作用于配體門(mén)控離子通道受體來(lái)調(diào)節(jié)生理功能,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C酶活性受體本身具有酶的活性,當(dāng)配體與酶活性受體結(jié)合后,能激活受體自身的酶活性,引發(fā)一系列的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,最終導(dǎo)致細(xì)胞的生理效應(yīng)改變。藥物作用于酶活性受體同樣可以發(fā)揮相應(yīng)的藥效,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D電壓依賴性鈣離子通道是一種離子通道,它主要受細(xì)胞膜電位變化的調(diào)節(jié),與受體概念不同,其并非受體的主要類型。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是ABC。4、下列敘述中,符合阿司匹林的是
A.結(jié)構(gòu)中含有酚羥基
B.顯酸性
C.具有抑制血小板凝聚作用
D.長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)胃腸道出血
【答案】:BCD
【解析】本題可根據(jù)阿司匹林的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理特性,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):阿司匹林的化學(xué)名稱為2-(乙酰氧基)苯甲酸,其結(jié)構(gòu)中不含有酚羥基,所以A選項(xiàng)不符合阿司匹林的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):阿司匹林分子中含有羧基,羧基具有酸性,因此阿司匹林顯酸性,B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):阿司匹林可以抑制血小板的環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少血栓素A?(TXA?)的生成,從而抑制血小板的聚集,所以它具有抑制血小板凝聚的作用,C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):由于阿司匹林顯酸性,對(duì)胃腸道有刺激作用,長(zhǎng)期服用可能會(huì)損傷胃腸道黏膜,進(jìn)而導(dǎo)致胃腸道出血等不良反應(yīng),D選項(xiàng)正確。綜上,答案選BCD。5、體內(nèi)樣品測(cè)定的常用方法有
A.分光光度法
B.滴定分析法
C.重量分析法
D.色譜分析法
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各種分析方法的適用范圍和特點(diǎn),結(jié)合體內(nèi)樣品測(cè)定的需求,來(lái)判斷正確答案。選項(xiàng)A:分光光度法分光光度法是通過(guò)測(cè)量物質(zhì)對(duì)不同波長(zhǎng)光的吸收程度來(lái)進(jìn)行分析的方法。它主要用于測(cè)定具有特定吸收光譜的物質(zhì),但對(duì)于體內(nèi)復(fù)雜樣品中眾多成分的同時(shí)分離和準(zhǔn)確測(cè)定能力有限,因?yàn)轶w內(nèi)樣品成分復(fù)雜,干擾因素多,單純的分光光度法難以滿足對(duì)各種物質(zhì)精確測(cè)定的要求,所以該方法一般不是體內(nèi)樣品測(cè)定的常用方法。選項(xiàng)B:滴定分析法滴定分析法是通過(guò)滴定劑與被測(cè)物質(zhì)之間的化學(xué)反應(yīng),根據(jù)滴定劑的用量來(lái)確定被測(cè)物質(zhì)含量的方法。它通常適用于常量組分的分析,并且要求化學(xué)反應(yīng)具有明確的化學(xué)計(jì)量關(guān)系和較快的反應(yīng)速度。然而,體內(nèi)樣品中的物質(zhì)含量通常較低且成分復(fù)雜,滴定分析法的靈敏度和特異性往往難以滿足體內(nèi)樣品測(cè)定的需求,故其不是體內(nèi)樣品測(cè)定的常用方法。選項(xiàng)C:重量分析法重量分析法是通過(guò)稱量物質(zhì)的質(zhì)量來(lái)確定其含量的方法。該方法操作相對(duì)繁瑣,分析周期長(zhǎng),并且對(duì)于微量和痕量成分的測(cè)定靈敏度較低。而體內(nèi)樣品中的許多物質(zhì)含量極低,采用重量分析法難以準(zhǔn)確測(cè)定這些物質(zhì)的含量,所以它也不是體內(nèi)樣品測(cè)定的常用方法。選項(xiàng)D:色譜分析法色譜分析法是一種分離分析方法,它利用不同物質(zhì)在固定相和流動(dòng)相之間的分配系數(shù)差異,實(shí)現(xiàn)對(duì)混合物中各組分的分離和檢測(cè)。色譜分析法具有分離效率高、靈敏度高、選擇性好等優(yōu)點(diǎn),能夠有效地分離和測(cè)定體內(nèi)樣品中各種復(fù)雜的成分,如藥物及其代謝產(chǎn)物、生物標(biāo)志物等,因此是體內(nèi)樣品測(cè)定的常用方法。綜上,本題的正確答案是D。6、具有磺酰脲結(jié)構(gòu)的胰島素分泌促進(jìn)劑的有
A.格列本脲
B.格列齊特
C.瑞格列奈
D.那格列奈
【答案】:AB
【解析】本題可根據(jù)各類胰島素分泌促進(jìn)劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)來(lái)逐一分析選項(xiàng)。選項(xiàng)A:格列本脲格列本脲是一種常見(jiàn)的降糖藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有磺酰脲結(jié)構(gòu),它能夠刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,從而發(fā)揮降血糖的作用,因此選項(xiàng)A符合要求。選項(xiàng)B:格列齊特格列齊特同樣屬于磺酰脲類降糖藥,其分子結(jié)構(gòu)具備磺酰脲結(jié)構(gòu),通過(guò)促進(jìn)胰島素的分泌來(lái)達(dá)到降低血糖的效果,所以選項(xiàng)B也是正確的。選項(xiàng)C:瑞格列奈瑞格列奈是一種非磺酰脲類的胰島素促泌劑,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與磺酰脲類不同,它可以模擬生理性胰島素分泌,快速促進(jìn)胰島素的釋放,故選項(xiàng)C不符合題干要求。選項(xiàng)D:那格列奈那格列奈也是非磺酰脲類的胰島素促分泌劑,它通過(guò)與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合,促進(jìn)胰島素分泌,其結(jié)構(gòu)中不含有磺酰脲結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)D不正確。綜上,具有磺酰脲結(jié)構(gòu)的胰島素分泌促進(jìn)劑是格列本脲和格列齊特,答案選AB。7、影響生物利用度的因素是
A.肝臟的首過(guò)效應(yīng)
B.制劑處方組
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