第第頁執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考試考點歸納1、①通用名又稱為國際非專利藥品名稱，一般由國家藥典委員會核準，是藥典中使用的名稱，也是研究人員和醫(yī)務(wù)人員共同使用的名稱；②商品名又稱品牌名，可進行注冊和申請專利保護，藥品申請上市時選定，代表藥物的最終產(chǎn)品。2、藥物制成適宜劑型的目的：充分發(fā)揮藥效，減少毒副作用，便于運輸、使用與保存。藥物劑型的重要性體現(xiàn)在：①可改變藥物的作用性質(zhì)；②可調(diào)節(jié)藥物的作用速度；③可降低或消除藥物的不良反應(yīng)；④可產(chǎn)生靶向作用；⑤可提高藥物的穩(wěn)定性；⑥可影響藥物的療效。3、藥用輔料的作用：①賦形；②使制備過程順利進行；③提高藥物穩(wěn)定性；④提高藥物療效；⑤降低藥物不良反應(yīng)；⑥調(diào)節(jié)藥物作用；⑦提高病人用藥的順應(yīng)性。4、①硫酸鎂靜脈滴注可用于鎮(zhèn)靜、抗驚厥，口服可用于導(dǎo)瀉；②依沙吖啶注射液可用于中期引產(chǎn)，局部涂敷有殺菌作用。5、①常用于急救的制劑：注射劑、吸入氣霧劑；②可發(fā)揮長效作用的劑型：植入劑、緩控釋制劑、丸劑。6、藥物制劑的不穩(wěn)定性包括：①化學(xué)不穩(wěn)定性（如水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧）；②物理不穩(wěn)定性（如混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長、乳劑的分層、破裂、膠體制劑的老化、片劑崩解度、溶出速度的改變等）；③生物不穩(wěn)定性（指由于微生物污染滋長，引起藥物的霉敗分解變質(zhì)）。7、①易發(fā)生水解反應(yīng)的藥物有：酯類藥物（鹽酸普魯卡因、硫酸阿托品），酰胺類（青霉素、頭孢菌素、氯霉素、巴比妥類）。②易發(fā)生氧化的藥物有：酚類藥物（腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉），烯醇類藥物（維生素C）、鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪、維生素A、維生素D。8、藥物制劑的穩(wěn)定化方法包括：控制溫度、調(diào)節(jié)pH、改變?nèi)軇⒖刂扑趾蜐穸?、遮光、?qū)逐氧氣、加入抗氧劑、加入金屬離子絡(luò)合劑、制成固體制劑、制成微囊或包合物、采用直接壓片或包衣工藝、制成穩(wěn)定的衍生物、加入干燥劑及改善包裝等。9、影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素：pH、廣義酸堿催化的影響、溶劑、離子強度、表面活性劑、基質(zhì)或賦形劑等；非處方因素：溫度、光線、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。10、Ⅰ類藥包材，直接接觸藥品且直接使用：塑料輸液瓶或袋、固體或液體藥用塑料瓶等。Ⅱ類藥包材，直接接觸藥品但便于清洗：如玻璃輸液瓶、輸液瓶膠塞、玻璃口服液瓶等。Ⅲ類藥包材如輸液瓶鋁蓋、鋁塑組合蓋等。11、《中國藥典》一部收載中藥；二部收載化學(xué)藥品（包括化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品、放射性藥物制劑）；三部收載生物制品，同時還收載有生物制品通則和總論；四部收載通則和藥用輔料。12、①市場流通國產(chǎn)藥品監(jiān)督管理的首要依據(jù)是國家藥品標準。②藥品出廠放行的標準依據(jù)是企業(yè)藥品標準。13、《中國藥典》【性狀】項下包括溶解度、物理常數(shù)（比旋度、折光率、吸收系數(shù)、旋光度等）；【鑒別】包括化學(xué)鑒別法、物理鑒別法[光譜鑒別法（最大吸收波長）、色譜鑒別法]、生物學(xué)鑒別法。14、①凡例是對正文、通則與藥品質(zhì)量檢定的有關(guān)共性問題的統(tǒng)一規(guī)定，是藥品質(zhì)量檢定的基本原則，具有法定的約束力。②通則是對藥品質(zhì)量指標的檢測，包括藥品的性狀、鑒別、檢查與含量測定等涉及的技術(shù)方法或指導(dǎo)原則的統(tǒng)一規(guī)定。15、采用高效液相色譜法檢測藥物時，以含量測定項下記錄的色譜圖中待測成分色譜峰的保留時間（tR）作為鑒別依據(jù)，以峰高（h）或峰面積（A）定量。16、①限量檢查法：主要用于評價藥品的純度；②特性檢查法：主要用于評價藥品的有效性與均一性；③生物學(xué)檢查法：可以評價藥品的安全性。17、一般雜質(zhì)是指在自然界中分布廣泛、在多種藥品的生產(chǎn)過程中容易引入的雜質(zhì)，如氯化物、重金屬、砷鹽、干燥失重或水分、熾灼殘渣、殘留溶劑等。重金屬的限量為百萬分之十（10ppm）；砷鹽的限量為百萬分之一（1ppm）；干燥失重限度一般為0.5％；熾灼殘渣限度通常為0.1％；第3類殘留溶劑限量為0.5％。18、特殊雜質(zhì)是指特定藥品在其生產(chǎn)和貯藏過程中引入的雜質(zhì)，如阿司匹林中的“游離水楊酸”、異煙肼中的“游離肼”、對乙酰氨基酚中的“對氯苯乙酰胺、對氨基酚”、鹽酸普魯卡因中的“對氨基苯甲酸”，鹽酸苯海索中的“哌啶苯丙酮”；氯貝丁酯中的“對氯酚”；磷酸可待因中的“嗎啡”；腎上腺素中的“酮體”等。19、應(yīng)檢查含量均勻度的制劑：①除另有規(guī)定外，片劑、硬膠囊劑、顆粒劑或散劑等，每一個單劑標示量小于25mg或主藥含量小于每一個單劑重量25％者；②單劑量包裝的口服混懸液、透皮貼劑和栓劑等品種項下規(guī)定含量均勻度應(yīng)符合要求的制劑；③藥物間或藥物與輔料間采用混粉工藝制成的注射用無菌粉末；④內(nèi)充非均相溶液的軟膠囊。20、①凡檢查含量均勻度的制劑，一般不再檢查重（裝）量差異。②除另有規(guī)定外，凡規(guī)定檢査溶出度、釋放度或分散均勻性的制劑，不再進行崩解時限檢查。21、①對于原料藥，用“含量測定”的藥品，其含量限度均用有效物質(zhì)所占的百分數(shù)（％）表示，此百分數(shù)，系指重量百分數(shù)。②對于制劑，含量（效價）的限度一般用含量占標示量的百分率來表示。22、使用化學(xué)分析法和儀器分析法測定藥品的含量，在藥品標準中稱為“含量測定”，測定結(jié)果用質(zhì)量百分數(shù)（％）表示；用生物學(xué)方法或酶化學(xué)方法測定藥品的活性，稱為“效價測定”，測定結(jié)果一般用效價單位表示。23、若含量限度規(guī)定上限為100.0％以上時，系指用規(guī)定的方法測定時可能達到的數(shù)值，它為《中國藥典》規(guī)定的限度或允許偏差，并非真實含有量；當含量限度未規(guī)定上限時，系指不超過101.0％。24、我國國家藥品標準物質(zhì)有標準品、對照品、對照藥材、對照提取物和參考品共五類。①對照品系指采用理化方法進行鑒別、檢查或含量測定時所用的標準物質(zhì)，其特性量值一般按純度（％）計。②標準品系指用于生物檢定或效價測定的標準物質(zhì)，其特性量值按效價單位（U）或重量單位（ug）計。25、每一支、片或其他每一單位制劑中含有主藥的重量（或效價）或含量（％）或裝量稱為制劑的規(guī)格，如阿司匹林的規(guī)格0.1g，是指每片中含阿司匹林0.1g。26、①密閉系指用可防止塵土及異物進入的容器包裝，該包裝條件為藥品貯藏包裝的基本要求。②密封系指用可防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進入的容器包裝，該包裝要求適用于有引濕性或遇濕氣易水解的藥品、具有揮發(fā)性或易風(fēng)化的藥品的包裝。③熔封或嚴封系指用可防止空氣、水分的侵入與微生物污染的容器或適宜的材料包裝，該包裝要求主要應(yīng)用于注射劑、沖洗劑等無菌制劑的包裝。27、①陰涼處：貯藏處溫度不超過20℃；②涼暗處：貯藏處避光且溫度不超過20℃；③冷處：貯藏處溫度為2℃～10℃；④常溫：貯藏處溫度為10℃～30℃，當未規(guī)定貯藏溫度時一般系指在常溫貯藏。28、①靜脈用化學(xué)藥品注射劑一般首選細菌內(nèi)毒素檢查項，細菌內(nèi)毒素檢查采用鱟試劑法。②中藥注射劑一般首選熱原檢查項，熱原檢查采用家兔法。29、①加速試驗的實驗條件：在溫度40℃±2℃，相對濕度75％±5％的條件下放置6個月。②高溫試驗的溫度高于加速試驗10℃以上，如60℃±2℃。高濕試驗（相對濕度90％±5％）；強光照射試驗（照度為4500Lx±500Lx）。③長期試驗在接近藥品的實際貯藏條件下進行，3個月取樣一次。30、藥物穩(wěn)定性試驗方法：①影響因素試驗：又稱強化試驗，在高溫、高濕、強光條件下進行；②加速試驗：預(yù)測藥品有效期；③長期試驗（留樣觀察法）：確定藥品有效期。31、①臨床心血管治療藥物檢測中，藥物濃度與靶器官中藥物濃度相關(guān)性最大的生物樣本是血漿。治療藥物檢測最常用的生物樣品是血漿。②在體內(nèi)藥物濃度測定中，如果抗凝劑、防腐劑可能與被檢測的藥物發(fā)生作用，并對藥物濃度的測定產(chǎn)生干擾，則檢測樣品宜選擇血清。32、藥品質(zhì)量檢驗中，以一次檢驗結(jié)果為準、不宜復(fù)檢的項目有：重量差異、裝量差異、無菌、熱原、細菌內(nèi)毒素等。33、藥物與作用靶標之間的一種不可逆的結(jié)合形式，作用強而持久，很難斷裂的鍵合類型是共價鍵。與靶標以共價鍵鍵合的藥物主要有：烷化劑類抗腫瘤藥物（環(huán)磷酰胺、美法侖），β-內(nèi)酰胺類抗生素，拉唑類抗?jié)兊取?4、①抗瘧藥氯喹與瘧原蟲的DNA堿基對的鍵合類型為電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。②磺酰胺類利尿藥和碳酸酐酶的鍵合類型為氫鍵。③去甲腎上腺素與β2腎上腺素受體、氯貝膽堿與M膽堿受體的鍵合類型均為離子鍵，離子鍵是結(jié)合力最強的非共價鍵鍵合形式。35、①鎮(zhèn)痛藥美沙酮分子內(nèi)由于形成離子-偶極作用，從而產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象。②金屬離子絡(luò)合物可用作金屬中毒時的解毒劑，如二巰基丙醇可作為銻、汞及砷化合物的螯合解毒劑。③范德華力來源于分子中暫時偶極產(chǎn)生的相互吸引，是所有鍵合作用中最弱的一種。36、藥物的脂水分配系數(shù)常用P或lgP表示，是評價藥物親水性或親脂性大小的標準，P值越大，脂溶性越高；但脂溶性不是越大越好，只有合適的脂溶性，藥物才具有最佳活性。37、在生物藥劑學(xué)分類中，第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，如馬來酸依那普利、普萘洛爾、鹽酸地爾硫?等，其體內(nèi)吸收取決于溶出度，通常無生物利用度問題，易制成口服制劑。38、在生物藥劑學(xué)分類中，第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，如卡馬西平、雙氯芬酸、吡羅昔康等，其體內(nèi)吸收取決于溶解度，可通過增加溶解度和溶出速度的方法，改善藥物的吸收。39、在生物藥劑學(xué)分類中，第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，如雷尼替丁、阿替洛爾、納多洛爾等，其體內(nèi)吸收取決于藥物滲透率，可通過增加藥物的脂溶性來改善藥物的滲透性。40、在生物藥劑學(xué)分類中，第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，如酮洛芬、特非那定、呋塞米等，其體內(nèi)吸收比較困難，可考慮采用微粒給藥系統(tǒng)靶向給藥或制備前體藥物改善藥物溶解度或（和）滲透性。41、酸性藥物的解離程度的公式：lg[HA]/[A-]＝pKa-pH。堿性藥物的解離程度的公式：lg[B]/[HB+]＝pH-pKa。42、①弱酸性藥物如巴比妥類、水楊酸在酸性的胃液中，幾乎不解離，呈分子型，在胃中易被吸收。②弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收；而在腸道中易被吸收。③強堿性藥物如胍乙啶在整個胃腸道中多是離子化，消化道吸收很差。43、①可提高化合物的脂溶性、增加位阻、增加穩(wěn)定性的官能團是烴基。②有較強的電負性，能影響藥物分子的電荷分布，可增強藥物脂溶性的官能團是鹵素。③既具有親水性又具有親脂性，易于通過生物膜，有利于藥物轉(zhuǎn)運的基團是醚鍵。44、①可增加藥物分子的水溶性，增強與受體的結(jié)合力，改變生物活性的官能團是羥基。②可氧化成亞砜或砜，使藥物極性增強的官能團是硫醚。③可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團是羧酸。④含有羰基，易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體結(jié)合能力的基團是酰胺鍵。45、①對映異構(gòu)體之間藥理活性相同，但強弱不同的手性藥物有：氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生。②對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度的藥物有：普羅帕酮、氟卡尼。46、①對映異構(gòu)體之間一個有活性，一個沒有活性的手性藥物有：甲基多巴、氨己烯酸、阿替洛爾、索他洛爾。②對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反活性的手性藥物有：異丙腎上腺素、依托唑啉、哌西那多[（+）-對映體是阿片受體激動藥，（-）-對映體為阿片受體拮抗藥]、扎考必利。47、①對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的手性藥物有：右丙氧酚和左丙氧酚；麻黃堿和偽麻黃堿；奎尼丁和奎寧。②對映異構(gòu)體之間一個具有藥理活性，另一個具有毒性作用的手性藥物是氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、左旋多巴、青霉胺、米安色林、四咪唑。48、①組胺具有相同的藥物結(jié)構(gòu)，因具有不同的構(gòu)象，可作用于不同受體，產(chǎn)生不同性質(zhì)的活性。②特異性的優(yōu)勢構(gòu)象產(chǎn)生最大活性，如多巴胺藥效構(gòu)象與優(yōu)勢構(gòu)象為同一構(gòu)象，均為反式構(gòu)象。③由于幾何異構(gòu)的產(chǎn)生，氯普噻噸的順式異構(gòu)體的活性比反式異構(gòu)體強5～10倍；反式己烯雌酚表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性。49、第I相生物轉(zhuǎn)化是藥物的官能團化反應(yīng)，即體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)。第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)包括葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、硫酸的結(jié)合反應(yīng)、氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙酰化結(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)。50、參與體內(nèi)藥物代謝最主要的氧化酶是CYP450酶，其中CYP3A4是最主要的代謝酶，約占被P450代謝藥物的50％。51、普萘洛爾的代謝：①在芳環(huán)的對位發(fā)生羥基化反應(yīng)；②氧化脫胺代謝：先生成醛化合物，再進一步氧化代謝成羧酸，無活性；③N-脫烷基氧化代謝：生成胺化合物，無活性。52、①因代謝過程中苯環(huán)被氧化，生成新的手性中心的藥物是苯妥英。②卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物,發(fā)生的代謝反應(yīng)是烯烴氧化。③保泰松在體內(nèi)代謝生成羥布宗,發(fā)生的代謝反應(yīng)是芳環(huán)羥基化。④吲哚美辛在體內(nèi)發(fā)生的Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是O-脫甲基化。⑤利多卡因在體內(nèi)發(fā)生的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是N-脫烷基化。53、①嗎啡可以發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)為與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)。②苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸，發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)為與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)。③沙丁胺醇可以發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)為與硫酸的結(jié)合反應(yīng)。④對氨基水楊酸生成對乙酰氨基水楊酸，發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)為乙酰化結(jié)合反應(yīng)。54、①含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安，在體內(nèi)的Ⅱ相代謝反應(yīng)是與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)。②具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性藥物如腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺素等發(fā)生的是酚羥基的甲基化反應(yīng)，且僅僅發(fā)生在3位的酚羥基上。55、新生兒使用某些藥物時易發(fā)生蓄積性中毒，如氯霉素可導(dǎo)致“灰嬰綜合征”。其主要原因是新生兒的藥酶系統(tǒng)發(fā)育不完全。56、可干擾心肌細胞K+通道，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，導(dǎo)致心源性心律失常被撤市的藥物是抗過敏藥特非那定、阿司咪唑。57、與非治療部位靶標結(jié)合產(chǎn)生副作用的藥物有：①經(jīng)典的抗精神病藥物（如氯丙嗪拮抗黑質(zhì)紋狀體通路的多巴胺受體）產(chǎn)生的錐體外系副作用；②羅非昔布、伐地昔布破壞了TXA2和PGI2的平衡，從而增強血小板聚集和血管收縮產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)。58、與非治療靶標結(jié)合（一藥多靶）產(chǎn)生副作用的藥物有：①普利類藥物產(chǎn)生咳嗽、皮疹、味覺障礙等不良反應(yīng)；②大環(huán)內(nèi)酯類藥物（如紅霉素）產(chǎn)生胃腸道副作用。59、在體內(nèi)代謝產(chǎn)生醌類物質(zhì)，可與體內(nèi)蛋白發(fā)生共價鍵結(jié)合，產(chǎn)生毒性的藥物有雙氯芬酸、奈法唑酮、普拉洛爾、曲格列酮等。60、①普拉洛爾在體內(nèi)代謝產(chǎn)生對乙酰氨基酚然后氧化生成亞胺-醌，導(dǎo)致特質(zhì)性硬化性腹膜炎而撤市。②奈法唑酮含有苯基哌嗪片段，可被代謝成亞胺-醌以及氯代對醌，產(chǎn)生肝毒性，于2003年撤市。61、①雙氯芬酸結(jié)構(gòu)中含有二苯胺片段，可被CYP3A4或MPO催化代謝氧化，最終生成亞胺-醌，引發(fā)肝臟毒性。②佐美酸、苯噁洛芬、芬氯酸和異丁芬酸可發(fā)生葡糖醛酸苷酯化反應(yīng)，進而引發(fā)毒性反應(yīng)而被終止使用。62、舒多昔康結(jié)構(gòu)中的噻唑環(huán)開環(huán)生成乙二醛和?；螂澹偷鞍踪|(zhì)發(fā)生共價結(jié)合產(chǎn)生肝毒性，在Ⅲ期臨床試驗中被終止開發(fā)。63、①曲格列酮可代謝產(chǎn)生o-次甲基-醌和p-醌，具有嚴重的肝毒性被停止使用。②非爾氨酯在體內(nèi)可被代謝生成2-苯基丙烯醛，易與蛋白的親核基團發(fā)生邁克爾加成，產(chǎn)生特質(zhì)性毒性。64、①對因治療：抗菌藥青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎；②補充療法（替代療法）：鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病。③對癥治療：應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫。65、①副作用：在正常用法用量下，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)，產(chǎn)生的藥理學(xué)基礎(chǔ)是藥物作用的選擇性低，如服用阿托品治療胃腸絞痛，出現(xiàn)口干等癥狀。②毒性反應(yīng)：在藥物劑量過大或體內(nèi)積蓄過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)，如氨基糖苷類（鏈霉素）的前庭毒性和耳蝸毒性。66、后遺效應(yīng)：①服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)乏力、倦怠等“宿醉”現(xiàn)象；②長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，停藥數(shù)月難以恢復(fù)。67、停藥反應(yīng)（回躍反應(yīng)/反跳）：如長期使用β受體拮抗藥普萘洛爾或中樞性降壓藥可樂定治療高血壓，突然停藥引起原病情加重。68、①繼發(fā)反應(yīng)：繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng)，是治療劑量下治療作用本身帶來的間接結(jié)果。如長期應(yīng)用廣譜抗生素，使敏感菌被殺滅，而非敏感菌大量繁殖，引發(fā)二重感染。②變態(tài)反應(yīng)（過敏反應(yīng)）：機體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng)，引起機體生理功能障礙或組織損傷。69、特異質(zhì)反應(yīng)：①先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的瘧疾患者服用伯氨喹后，容易發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥；②假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿后，出現(xiàn)呼吸抑制。70、常引起腎臟毒性作用的藥物有：非甾體抗炎藥，抗菌藥物如氨基糖苷類、頭孢菌素、兩性霉素B、萬古霉素、磺胺類，抗腫瘤藥甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶，免疫抑制藥環(huán)孢素以及含馬兜鈴酸的中藥等。71、藥物引起脂肪肝的作用機制：①游離脂肪酸供應(yīng)過多；②肝內(nèi)三酰甘油合成增加；③破壞肝細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)結(jié)構(gòu)或抑制某些酶的合成導(dǎo)致脂蛋白合成障礙；④損害線粒體，脂肪酸氧化能力下降，使脂肪在肝細胞內(nèi)沉積。72、①可引起脂肪肝的藥物：乙醇、丙戊酸鈉、甲氨蝶呤、四環(huán)素、α-甲基多巴、胺碘酮等。②可引起肝壞死的藥物：對乙酰氨基酚、硫酸亞鐵、呋塞米、乙醇、烷化劑、異煙肼、苯妥英鈉、丙基硫氧嘧啶、維拉帕米等。73、對神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用：①前庭神經(jīng)和耳蝸神經(jīng)損害：氨基糖苷類抗生素；②返死式神經(jīng)病：有機磷酸酯類藥物；③微管相關(guān)性神經(jīng)毒性：長春新堿、秋水仙堿和紫杉醇；④髓鞘損害：胺碘酮；⑤影響神經(jīng)遞質(zhì)：利血平、異煙肼；⑥遲發(fā)性運動障礙：氯丙嗪。74、對心血管系統(tǒng)的毒性作用：①干擾Na+通道：奎尼丁、普魯卡因胺、利多卡因、苯妥英鈉、普羅帕酮等；②干擾K+通道：胺碘酮、索他洛爾和溴芐胺等可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常；③干擾Ca2+通道：維拉帕米、地爾硫?等；④影響細胞內(nèi)Ca2+的穩(wěn)態(tài)：強心苷。75、可引起藥源性再生障礙性貧血（再障）的藥物：氯霉素、保泰松、羥基保泰松、大多數(shù)抗腫瘤藥、苯妥英鈉、乙琥胺、磺酰脲類藥物、甲硫氧嘧啶等。76、可引起溶血性貧血的情況：①藥物：甲基多巴、青霉素、非那西??；②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者使用伯氨喹、奎寧、磺胺類藥物、維生素K、呋喃妥因等藥物時可引起溶血性貧血。可引起高鐵血紅蛋白血癥的藥物：非那西丁、硝酸甘油。77、Ⅰ型、Ⅱ型、Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)為體液性免疫變態(tài)反應(yīng)；Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)為細胞性免疫變態(tài)反應(yīng)。Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)由IgE（或IgG）介導(dǎo)，Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)由IgG和IgM介導(dǎo)。Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要涉及血液系統(tǒng)疾病和自身免疫病，服用氧化性藥物非那西丁可導(dǎo)致免疫性溶血性貧血。78、①可引起呼吸抑制的藥物：嗎啡、巴比妥類、筒箭毒堿類藥物。②可引起哮喘的藥物：阿司匹林和吲哚美辛（使白三烯合成增多）、β受體拮抗藥如普萘洛爾等。79、可引起藥物性間質(zhì)性肺炎和肺纖維化的藥物：甲氨蝶呤、博來霉素、胺碘酮、麥角新堿、肼屈嗪、他莫昔芬等。80、可引起光敏性皮炎的藥物：喹諾酮類、四環(huán)素類、吩噻嗪類、磺胺類藥物。81、乙醛脫氫酶缺乏與乙醇脫氫酶過多者，飲酒后血中乙醛水平明顯升高，導(dǎo)致兒茶酚胺介導(dǎo)的血管擴張以及營養(yǎng)癥狀障礙，出現(xiàn)面部潮紅、心率加快、出汗、肌無力等雙硫侖樣反應(yīng)。82、異煙肼在體內(nèi)經(jīng)N-乙酰基轉(zhuǎn)移酶代謝，白種人代謝慢，易誘發(fā)多發(fā)性神經(jīng)炎，黃種人代謝快，易引起肝損壞。83、①氨芐西林的母核結(jié)構(gòu)為β-內(nèi)酰胺環(huán)。②鹽酸環(huán)丙沙星的母核結(jié)構(gòu)是喹啉酮環(huán)。③醋酸氫化可的松的母核結(jié)構(gòu)是孕甾烷。84、①尼群地平的母核結(jié)構(gòu)為1,4-二氫吡啶環(huán)。②阿昔洛韋的母核結(jié)構(gòu)是鳥嘌呤環(huán)。③鹽酸氯丙嗪的母核結(jié)構(gòu)為吩噻嗪環(huán)。85、①布洛芬的化學(xué)骨架為芳基丙酸；②β受體拮抗藥普萘洛爾的化學(xué)骨架為芳氧丙醇胺；③腎上腺素的母核結(jié)構(gòu)為苯乙醇胺。86、①青霉素的基本母核為四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與五元的四氫噻唑環(huán)并合的結(jié)構(gòu)。②頭孢菌素的基本母核為β-內(nèi)酰胺環(huán)與六元的氫化噻嗪環(huán)并合的結(jié)構(gòu)。③磺胺類抗菌藥的基本結(jié)構(gòu)是對氨基苯磺酰胺。④格列齊特的化學(xué)骨架為苯磺酰脲。87、①辛伐他汀、洛伐他汀屬于前藥，母核結(jié)構(gòu)為氫化萘環(huán)，含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)。②氟伐他汀的母核結(jié)構(gòu)為吲哚環(huán)，是第一個通過全合成得到的HMG-CoA還原酶抑制劑。③阿托伐他汀鈣的母核結(jié)構(gòu)為吡咯環(huán)，藥效團為3,5-二羥基戊酸結(jié)構(gòu)。④瑞舒伐他汀鈣的母核結(jié)構(gòu)為嘧啶環(huán)。88、①三環(huán)類抗精神病藥有吩噻嗪類（鹽酸氯丙嗪、奮乃靜等）、硫雜蒽類（氯普噻噸、氟哌噻噸等）、二苯并氮?類（氯氮平等）。②非三環(huán)類抗精神病藥有丁酰苯類（氟哌啶醇、三氟哌多等）、苯甲酰胺類（舒必利、硫必利等）、其他結(jié)構(gòu)類（利培酮、帕利哌酮等）。89、①單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥：嗎氯貝胺、托洛沙酮等。②5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑類抗抑郁藥：度洛西汀、文拉法辛、去甲文拉法辛、米氮平等。90、①5-羥色胺再攝取抑制劑類抗抑郁藥有氟西汀、舍曲林、西酞普蘭、鹽酸帕羅西汀、氟伏沙明等。②去甲腎上腺素再攝取抑制劑類（三環(huán)類）抗抑郁藥：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林、地昔帕明（丙米嗪的代謝產(chǎn)物）、多塞平等。91、H1受體拮抗藥類抗過敏藥：①氨基醚類（鹽酸苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀等）；②丙胺類（馬來酸氯苯那敏）；③三環(huán)類（異丙嗪、賽庚啶、氯雷他定、酮替芬等）；④哌嗪類（西替利嗪）；⑤哌啶類（特非那定、阿司咪唑、非索非那定、依巴斯汀、左卡巴斯汀等）。92、①常用的α受體激動藥：重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸可樂定、去氧腎上腺素、甲基多巴、莫索尼定、利美尼定。②含有叔丁基結(jié)構(gòu)的β2受體激動藥有沙丁胺醇、硫酸特布他林、鹽酸班布特羅，其中班布特羅為特布他林的前藥。③常用的α、β的受體激動藥：腎上腺素、地匹福林、多巴胺、麻黃堿。93、抗心律失常藥的分類：①鉀通道阻滯藥：鹽酸胺碘酮、索他洛爾、伊布利特、多非利特等；②非選擇性β受體拮抗藥：鹽酸普萘洛爾、阿普洛爾、氧烯洛爾、吲哚洛爾、噻嗎洛爾等；③選擇性β1受體拮抗藥：酒石酸美托洛爾、倍他洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾等；④α、β受體拮抗藥：卡維地洛、塞利洛爾、拉貝洛爾等。94、抗血栓藥包括：①抗凝血藥：香豆素類（華法林鈉、雙香豆素），凝血酶抑制藥（達比加群酯、阿加曲班），凝血因子Xa抑制藥（阿哌沙班、利伐沙班）；②血小板二磷酸腺苷受體拮抗藥：氯吡格雷；③糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受體拮抗藥：替羅非班。95、①磺酰脲類促胰島素分泌藥：甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列美脲、格列吡嗪等。②非磺酰脲類促胰島素分泌藥被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”，主要包括瑞格列奈、米格列奈、那格列奈等。③胰島素類似物：速效胰島素—格魯辛胰島素、門冬胰島素、賴脯胰島素；短效胰島素——普通胰島素；長效胰島素—甘精胰島素。96、①胰島素增敏藥包括雙胍類（鹽酸二甲雙胍）、噻唑烷二酮類（鹽酸吡格列酮、馬來酸羅格列酮等）。②α-葡萄糖苷酶抑制藥減慢糖類物質(zhì)水解成葡萄糖的速度，延緩葡萄糖吸收，常見的藥物有：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等。97、①二肽基肽酶-4抑制藥（DPP-4）有磷酸西格列汀、維格列汀、沙格列汀等；②鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制藥導(dǎo)致尿中糖排泄增加，常見的藥物有：根皮苷、達格列凈、舍格列凈、瑞格列凈等。98、①第一代頭孢菌素耐青霉素酶，但不耐β-內(nèi)酰胺酶，屬于第一代頭孢菌素的藥物有頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定。②第二代頭孢菌素對多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，屬于第二代頭孢菌素的藥物有頭孢克洛、頭孢呋辛、氯碳頭孢。99、對多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，屬于第三代頭孢菌素的藥物有頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢克肟、拉氧頭孢、頭孢泊肟酯。100、第四代頭孢菌素是在第三代的基礎(chǔ)上3位引入季銨基團,能使頭孢菌素類藥物迅速穿透細菌的細胞壁,對大多數(shù)的革蘭陽性菌和革蘭陰性菌具有高度活性，屬于第四代頭孢菌素的藥物有頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢噻利。101、①與抗菌藥配伍使用后，能增強抗菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑。屬于抗菌增效劑的藥物是甲氧芐啶。②屬于碳青霉烯類的抗生素是亞胺培南，臨床上通常與腎脫氫肽酶抑制藥西司他丁鈉合并使用。102、①常用的HIV蛋白酶抑制藥有沙奎那韋、利托那韋。②常用的核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥有齊多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他濱、扎西他濱、去羥肌苷等。③常用的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥：奈韋拉平、依法韋侖、地拉韋定。103、地西泮1位N-去甲基代謝產(chǎn)物為去甲地西泮，3位羥基化的代謝產(chǎn)物為替馬西泮，二者進一步代謝得到的是奧沙西泮。104、在1,4-苯二氮?的1,2位并上三氮唑環(huán)可得到的苯二氮?類藥物有艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖、依替唑侖等，可使藥物穩(wěn)定性和脂溶性增加，活性顯著增加。105、艾司佐匹克隆是佐匹克隆的S-（+）-異構(gòu)體，具有良好的短效催眠作用。佐匹克隆代謝產(chǎn)物為活性較低的N-氧化物和無活性N-脫甲基物。106、氯丙嗪等吩噻嗪類藥物遇光會分解，生成自由基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用，發(fā)生變態(tài)反應(yīng)。故一些患者在服用藥物后，在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒性變態(tài)反應(yīng)。107、運用拼合原理設(shè)計的非經(jīng)典抗精神病藥有利培酮和齊拉西酮，利培酮的代謝產(chǎn)物是帕利哌酮。108、原型藥與N-去甲基代謝產(chǎn)物均具有抗抑郁作用的藥物有丙米嗪、氯米帕明、氟西汀、阿米替林、多塞平、西酞普蘭、舍曲林、文拉法辛、米氮平等。109、分子中存在羧酸酯結(jié)構(gòu)，具有起效快、維持時間短的特點，用于誘導(dǎo)和維持全身麻醉期間止痛、插管和手術(shù)切口止痛的藥物是瑞芬太尼。110、嗎啡：①3位酚羥基顯酸性，17位N-甲基叔胺顯堿性，嗎啡具有酸堿兩性。②光照下能被空氣氧化變質(zhì)，生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡；③在酸性溶液中加熱，生成具有催吐作用的阿撲嗎啡；④口服首關(guān)效應(yīng)大，生物利用度低；⑤將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因（反復(fù)使用可產(chǎn)生依賴性）。111、氯雷他定具有三環(huán)結(jié)構(gòu)，為強效、長效、選擇性對抗外周H1受體的非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗藥，為第二代抗組胺藥，其活性代謝產(chǎn)物為地氯雷他定（去乙氧羰基氯雷他定）。112、對乙酰氨基酚：①含有酰胺鍵，貯藏不當可水解；②肝臟代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌有肝毒性，含巰基的藥物如乙酰半胱氨酸或谷胱甘肽可用于對乙酰氨基酚過量的解毒劑；③不具有抗炎作用。④對乙酰氨基酚分子中的酚羥基與阿司匹林中的羧基成酯可形成孿藥貝諾酯。113、屬前體藥物，在體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性的非甾體抗炎藥是舒林酸。114、布洛芬S-異構(gòu)體活性較強，無效的R-異構(gòu)體在體內(nèi)能轉(zhuǎn)化為有活性的S-異構(gòu)體，臨床上使用消旋體。115、雙氯芬酸鈉既能抑制環(huán)氧合酶，還能抑制5-脂氧合酶；存在首關(guān)代謝，苯環(huán)羥基化衍生物有抗炎鎮(zhèn)痛活性，經(jīng)腎臟和膽汁排泄。116、選擇性COX-2抑制藥羅非昔布產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)的原因是COX-2抑制藥能阻斷前列環(huán)素（PGI2）的生成，但不能抑制血栓素（TXA2）的生成。根據(jù)“適度抑制”原則研制的COX抑制藥艾瑞昔布，維持了PGI2和TXA2之間功能的平衡。117、屬于長效β2受體激動藥的有沙美特羅、班布特羅、福莫特羅、丙卡特羅等。118、①西咪替丁：含咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈、胍基，口服吸收迅速；②雷尼替?。汉装芳谆秽投被趸蚁＂鄯娑。汉杏秒一〈泥邕颦h(huán)和N-氨基磺?；?，為選擇性最高和作用最強的H2受體拮抗藥。119、奧美拉唑的S-異構(gòu)體與R-異構(gòu)體具有相同強度的抗酸分泌作用，但兩種異構(gòu)體的代謝途徑有立體選擇差異性，R-異構(gòu)體經(jīng)CYP2C19代謝，S-異構(gòu)體比R-異構(gòu)體在體內(nèi)的代謝清除率低，維持時間長。120、分子中含有苯甲酰胺結(jié)構(gòu)，第一個用于臨床的促胃腸動力藥，具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用（錐體外系癥狀）的多巴胺D2受體拮抗藥是甲氧氯普胺。121、分子結(jié)構(gòu)中含有苯甲酰胺結(jié)構(gòu)，無導(dǎo)致QT間期延長和室性心律失常作用的強效、選擇性5-HT4受體激動藥是莫沙必利。122、①伊托必利具有拮抗多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性，且無致心律失常不良反應(yīng)，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少，選擇性高，不良反應(yīng)少。②分子中不含苯甲酰胺結(jié)構(gòu)，含有雙苯并咪唑結(jié)構(gòu)，有較大極性，不能透過血-腦屏障，較少出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用（錐體外系癥狀）的外周性多巴胺D2受體拮抗藥是多潘立酮。123、卡托普利：①為非前體藥物；②能引起干咳、皮疹和味覺障礙；③含巰基，巰基易被氧化，發(fā)生二聚反應(yīng)形成二硫鍵；④可與半胱氨酸形成結(jié)合物參與排泄。124、①福辛普利—含有膦酰基；②賴諾普利—含有游離雙羧酸；③賴諾普利和卡托普利—當前僅有的兩個非前藥型普利類藥物。125、他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用，由于引起橫紋肌溶解，導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤出市場的藥物是西立伐他汀。126、纈沙坦—不含咪唑環(huán)，可與氨氯地平組成復(fù)方制劑；替米沙坦—不含四氮唑，含雙苯并咪唑結(jié)構(gòu)；厄貝沙坦—含螺環(huán)；依普羅沙坦—噻吩和丙烯酸結(jié)構(gòu)。127、①具有對稱結(jié)構(gòu)的1,4-二氫吡啶類抗心絞痛藥是硝苯地平。②4位為3-硝基苯基，能夠通過血-腦屏障，選擇性地擴張腦血管，增加腦血流量，對局部缺血具有保護作用的抗心絞痛藥是尼莫地平。③2位為2-氨基乙氧基甲基，3,5羧酸酯結(jié)構(gòu)不同的藥物是氨氯地平。128、地爾硫?主要代謝途徑為脫乙?；-脫甲基化、O-脫甲基化。129、氯吡格雷：①為前藥；②口服后經(jīng)CYP450轉(zhuǎn)化，再經(jīng)水解形成噻吩開環(huán)的活性代謝物；③活性代謝物中的巰基可與半胱氨酸形成二硫鍵。130、腎上腺糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)改造：①C1、C2引入雙鍵，抗炎活性增加，鈉潴留作用不增加；②9α為引入氟原子，抗炎活性和鈉潴留作用同時增加；③16位引入甲基，抗炎活性增加，水鈉潴留作用降低。131、黃體酮：最強效的天然孕激素；不能口服，肌內(nèi)注射后迅速吸收。132、①雷洛昔芬含有苯并噻吩結(jié)構(gòu)，可用于治療絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥；②他莫昔芬屬于三苯乙烯衍生物，可用于治療雌激素依賴型乳腺癌；③托瑞米芬屬于非類固醇類三苯乙烯衍生物，用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。133、維生素D3經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇，再經(jīng)腎臟代謝成有活性的骨化三醇。134、屬于青霉烷砜類的不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制藥是舒巴坦、他唑巴坦，舒巴坦與氨芐西林以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物是舒他西林。舒巴坦也可和頭孢哌酮組成復(fù)方制劑。135、①洛美沙星：6位和8位同時引入氟原子，8位氟原子提高生物利用度，增加光毒性。②莫西沙星：8位引入甲氧基，增加了藥物對紫外線的穩(wěn)定性，降低了藥物的光敏性。③氧氟沙星：含有手性嗎啉環(huán)。136、由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)并合而成，屬于氧青霉烷類的“自殺性”β-內(nèi)酰胺酶抑制藥是克拉維酸，臨床上和阿莫西林組成復(fù)方制劑，可使阿莫西林增效。137、①阿昔洛韋是屬于開環(huán)嘌呤核苷類似物的抗病毒藥,其前藥為伐昔洛韋。②屬于流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制藥的是奧司他韋。138、①屬于擬多肽衍生物，第一個上市用于治療HIV感染的高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制藥是沙奎那韋。②我國發(fā)現(xiàn)的第一個被國際公認的天然藥物，是從菊科植物黃花蒿中提取分離得到的具有過氧鍵的倍半萜內(nèi)酯抗瘧藥物是青蒿素。③屬于有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素的抗腫瘤藥是紫杉醇。由于紫杉醇水溶性小，其注射劑通常加入表面活性劑如聚環(huán)氧化蓖麻油等助溶。139、①分子中含有手性環(huán)己二胺配體，可嵌入DNA大溝影響藥物耐藥機制，與順鉑無交叉耐藥的藥物是奧沙利鉑。②分子中含有吲哚環(huán)和托品醇，對外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)內(nèi)5-HT3受體具有高選擇性拮抗作用的藥物是鹽酸托烷司瓊。140、①第一個上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，分子中含有哌嗪環(huán)，可用于治療費城染色體陽性的慢性粒細胞白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤的藥物是伊馬替尼。②第一個選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑，分子中含有3-氯-4-氟苯胺基團，用于治療非小細胞肺癌和轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌的藥物是吉非替尼。141、①國內(nèi)企業(yè)研發(fā)，作用于VEGFR-2，分子中含有氰基，可用于治療晚期胃癌的藥物是阿帕替尼。②作用于EGFR靶點的酪氨酸激酶抑制劑有埃克替尼、厄洛替尼、奧希替尼、吉非替尼。142、由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中R-異構(gòu)體的活性較大，臨床上使用外消旋體，為強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑的藥物是鹽酸昂丹司瓊，無錐體外系副作用。143、①適用于弱酸性溶液的抗氧劑有亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉。②適用于偏堿性溶液的抗氧劑有亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉。③適用于油溶性藥液的抗氧劑有維生素E、叔丁基對羥基茴香醚（BHA）、2,6-二叔丁基對甲酚（BHT）等。144、黏合劑使用過量,可能導(dǎo)致片劑崩解遲緩，包括：淀粉漿、甲基纖維素、羥丙基纖維素（粉末直接壓片用）、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、聚維酮、明膠、聚乙二醇等。145、崩解劑可使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒，包括：干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑（具有產(chǎn)氣功能，如碳酸氫鈉、枸櫞酸）等。146、①親水性凝膠骨架材料：羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖等。②不溶性骨架釋放調(diào)節(jié)劑材料：聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。③生物溶蝕性骨架釋放調(diào)節(jié)劑材料：動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等。147、高分子薄膜包衣材料：①胃溶型：羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸等；②腸溶型：蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯、丙烯酸樹脂類（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號）、羥丙基甲基纖維素酞酸酯等；③水不溶型：乙基纖維素、醋酸纖維素等。148、①增塑劑：丙二醇、甘油、聚乙二醇、鄰苯二甲酸酯、甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯等；②致孔劑：蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等；③遮光劑：二氧化鈦。149、對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。150、①口服滴丸劑的水溶性基質(zhì)：泊洛沙姆、甘油明膠、聚乙二醇類、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸酯（S-40）等；②口服滴丸劑的脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、蜂蠟、蟲蠟等。151、增溶劑的最適親水親油平衡值（HLB值）為15～18，常用的增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。152、難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性復(fù)合物，以增加藥物的溶解度。加入的第三種物質(zhì)稱為助溶劑?？诜后w制劑常用的助溶劑有碘化鉀、苯甲酸等。153、①為了增加甲硝唑溶解度，使用水-乙醇混合溶劑作為潛溶劑。②潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑，能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。154、口服液體制劑常用的防腐劑有苯甲酸、苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類（尼泊金類，如羥苯乙酯、羥苯丙酯）等。155、表面活性劑的分類：①陰離子型：硫酸化物、磺酸化物、高級脂肪酸鹽（肥皂類）；②陽離子型：苯扎氯銨（潔爾滅）、苯扎溴銨（新潔爾滅）；③兩性離子型：卵磷脂類、氨基酸型和甜菜堿型等；④非離子型：脂肪酸山梨坦類（司盤）、聚山梨酯（吐溫）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚類、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）等。156、①表面活性劑的毒性順序：陽離子型表面活性劑＞陰離子型表面活性劑＞非離子型表面活性劑。②非離子型表面活性劑溶血作用的順序：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80。157、①薄荷水為芳香水劑，不含乙醇，即可內(nèi)服又可外用。②酏劑是指藥物溶解于稀醇中，形成澄明香甜的口服溶液劑。③酊劑乙醇的最低含量為30％。④醑劑是指揮發(fā)性藥物的濃乙醇（乙醇濃度為60％～90％）溶液。158、①用作普通藥物制劑溶劑的制藥用水是純化水。②用作注射劑、滴眼劑溶劑的制藥用水是注射用水。③用作注射用無菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑的制藥用水是滅菌注射用水。④由于黏度和刺激性較大，不單獨作注射劑溶劑用，大劑量注射用會導(dǎo)致驚厥、麻痹、溶血等現(xiàn)象的是甘油。159、注射劑的附加劑：①抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉等。②助懸劑：羧甲基纖維素、明膠、果膠。③金屬螯合劑：依地酸二鈉（EDTA?2Na）。④等滲調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、葡萄糖、甘油、甘露醇。160、①天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖；②半合成高分子囊材：多系纖維素衍生物如甲基纖維素、羧甲基纖維素鹽、羥丙基甲基纖維素等；③合成高分子囊材：a,非生物降解類：聚酰胺、硅橡膠、聚乙烯醇、聚丙烯酸樹脂；b.生物降解類：聚酯類如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。161、①軟膏劑的油脂性基質(zhì)：凡士林、石蠟、液狀石蠟、硅油、蜂蠟、硬脂酸、羊毛脂等。②軟膏劑的水溶性基質(zhì)：聚乙二醇、卡波姆、甘油、明膠等。162、在貼劑中，①可用作控釋膜材料的是乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷。②可用作背襯層材料的是鋁箔、聚對苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯。③可用作貯庫層材料的有卡波姆、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、壓敏膠材料（聚異丁烯類、聚丙烯酸類和硅橡膠類）、骨架膜材（聚硅氧烷、聚乙烯醇）等。163、氣霧劑的附加劑，①拋射劑：氫氟烷烴（四氟乙烷、七氟丙烷）、碳氫化合物（丙烷、正丁烷和異丁烷）、壓縮氣體（二氧化碳、氮氣、一氧化氮）等。②潛溶劑：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。③潤濕劑：表面活性劑如聚山梨酯80。164、眼用液體制劑的滲透壓調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。氯化鈉和葡萄糖是滴眼劑和注射劑共同的滲透壓調(diào)節(jié)劑。165、①栓劑常用的油脂性基質(zhì)是可可豆脂、椰油脂、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯等；②常用的水溶性基質(zhì)是聚乙二醇、甘油明膠、泊洛沙姆等。166、栓劑的吸收促進劑：非離子型表面活性劑（聚山梨酯80）、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羧甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等。167、栓劑常用的硬化劑是白蠟、硬脂酸、鯨蠟醇、巴西棕櫚蠟等。鯨蠟醇在以PEG為基質(zhì)的對乙酰氨基酚栓表面可減輕用藥刺激性。168、耳用制劑常用的附加劑有：①抗氧劑（依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉）；②抑菌劑（硫柳汞、對羥基苯甲酸酯的混合物）；③藥物分散劑（溶酶菌、透明質(zhì)酸酶）。169、在氧氟沙星緩釋膠囊處方中，丸芯中枸櫞酸為pH緩沖劑和滲透壓調(diào)節(jié)劑；微晶纖維素和乳糖為稀釋劑。包衣液處方中PEG6000為增塑劑，滑石粉為抗黏劑；EudragitNE30D、EudragitL30D-55為緩釋包衣材料。十二烷基硫酸鈉為穩(wěn)定劑。170、①在布洛芬口服混懸劑的處方中，甘油為潤濕劑，羥丙基甲基纖維素為助懸劑，山梨醇為甜味劑，枸櫞酸為pH調(diào)節(jié)劑。②在維生素C注射液的處方中，碳酸氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑，依地酸二鈉為金屬螯合劑，亞硫酸氫鈉為抗氧劑。171、①魚肝油乳的處方分析：魚肝油為主藥、油相，阿拉伯膠為乳化劑，西黃蓍膠為穩(wěn)定劑，糖精鈉、杏仁油為矯味劑，羥苯乙酯為防腐劑。②阿拉伯膠在混懸劑中為高分子助懸劑，在乳劑中為高分子化合物乳化劑。172、羅拉匹坦靜脈注射乳劑的處方分析：羅拉匹坦為主藥，精制大豆油為油相溶劑，卵磷脂為乳化劑，泊洛沙姆為穩(wěn)定劑，油酸鈉為電位調(diào)節(jié)劑，甘油為滲透壓調(diào)節(jié)劑。173、在羅替戈汀長效混懸型注射劑的處方中，吐溫20為穩(wěn)定劑，PEG4000為助懸劑，磷酸二氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑，甘露醇為滲透壓調(diào)節(jié)劑，檸檬酸為螯合劑。174、①靜脈注射用乳處方中精致大豆磷脂為乳化劑，注射用甘油為等滲調(diào)節(jié)劑。②注射用輔酶A無菌凍干制劑處方中半胱氨酸為穩(wěn)定劑（抗氧劑）。175、在吲哚美辛軟膏的處方中，PEG4000為透皮吸收促進劑，交聯(lián)型聚丙烯酸鈉為高吸水性樹脂材料，甘油為保濕劑，苯扎溴銨為殺菌防腐劑。176、在醋酸可的松滴眼液的處方中，羧甲基纖維素鈉為助懸劑，硼酸為pH與等滲調(diào)節(jié)劑，硝酸苯汞為抑菌劑。177、胰島素注射液處方中，中性胰島素為主藥，氯化鋅為絡(luò)合劑，甘油為等滲調(diào)節(jié)劑，間甲酚為抑菌劑，氫氧化鈉和鹽酸為pH調(diào)節(jié)劑。178、包衣的主要目的：①掩蓋藥物的苦味或不良氣味；②提高藥物穩(wěn)定性；③避免藥物間配伍變化；④改善片劑的外觀；⑤控制藥物的釋放部位和速度。179、口服片劑的特點：①劑量準確、服用方便；②受外界空氣、水分、光線等影響較小、化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定；③生產(chǎn)機械化、自動化程度高，生產(chǎn)成本低、產(chǎn)量大，售價較低；④種類較多，應(yīng)用廣泛；⑤運輸、使用、攜帶方便；⑥幼兒、老年患者及昏迷患者等不易吞服。180、①含有碳酸氫鈉和有機酸，遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑是泡騰片。②在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的片劑是緩釋片；在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的片劑是控釋片。181、崩解時限：分散片、可溶片—3min；舌下片、泡騰片—5min；普通片—15min；薄膜衣片—30min；腸溶片（在pH6～8磷酸鹽緩沖液中）—60min。硬膠囊—30min；軟膠囊—60min。182、片劑制備中出現(xiàn)的問題與原因：①裂片—細粉太多、塑性差、結(jié)合力弱；②松片—黏性差、壓縮力不足；③崩解遲緩—增塑性物料或黏合劑使片劑結(jié)合力過強，崩解劑性能較差，片劑的壓力過大；④溶出超限—片劑不崩解、顆粒過硬、藥物的溶解度差；⑤含量不均勻（小劑量藥物更容易出現(xiàn)）—片重差異超限，藥物的混合度差、可溶性成分的遷移。183、膠囊劑的優(yōu)點：①掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性；②起效快、生物利用度高；③幫助液態(tài)藥物固體劑型化；④可使藥物緩釋、控釋和定位釋放。184、不適宜制備成膠囊劑的藥物：①水溶液或稀乙醇溶液藥物；②風(fēng)化性藥物；③強吸濕性的藥物；④醛類藥物；⑤含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物；⑥O/W型乳劑藥物。185、口服液體制劑按分散系統(tǒng)分類，可分為均相分散系統(tǒng)（低分子溶液劑、高分子溶液劑）和非均相分散系統(tǒng)（溶膠劑、乳劑、混懸劑）。低分子溶液劑包括：溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑、醑劑、酏劑、酊劑。186、乳劑的特點：①分散度大，吸收快、生物利用度高；②O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良氣味并可以加入矯味劑；③減少藥物的刺激性及毒副作用；④可增加難溶性藥物的溶解度，提高藥物的穩(wěn)定性；⑤油性藥物制成乳劑后，其分劑量準確，使用方便。187、乳劑在放置過程可出現(xiàn)分層、合并、破裂、絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗等不穩(wěn)定的現(xiàn)象。其中分層和絮凝是可逆的，不影響質(zhì)量。①分層的原因：乳劑中分散相與分散介質(zhì)之間存在密度差。②出現(xiàn)絮凝的原因：乳劑中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其電荷減少，ζ-電位降低。③酸?。喝閯┦芡饨缫蛩丶拔⑸锏挠绊?，使其中的油、乳化劑等發(fā)生變質(zhì)的現(xiàn)象。188、①生物制品一般不宜制成注射用濃溶液，中藥注射劑不宜制成混懸型注射劑。②注射劑的pH范圍一般控制在4～9。③對用量大、供靜脈注射的注射劑應(yīng)具有與血漿相同或略偏高的滲透壓。④在輸液器中安置終端過濾器（0.8μm孔徑的薄膜），可解決使用過程中微粒污染問題。189、熱原的性質(zhì)：水溶性；不揮發(fā)性；耐熱性；過濾性；能被強酸、強堿、強氧化劑及超聲波破壞、能被某些離子交換樹脂吸附。190、熱原的污染途徑：溶劑帶入、原輔料帶入、容器或用具帶入、制備過程帶入、使用過程帶入。191、①除去容器或用具上熱原的方法有：高溫法、酸堿法。②除去藥液或溶劑中熱原的方法有：吸附法、離子交換法、凝膠濾過法、超濾法、反滲透法、濕熱滅菌法和微波滅菌法等。192、增加藥物溶解度的方法：加入增溶劑、加入助溶劑、制成鹽類、使用混合溶劑、制成共晶、改變溫度、改變pH、應(yīng)用微粉化技術(shù)、固體分散體技術(shù)、包合技術(shù)等。193、①地西泮注射液與0.9％氯化鈉注射液混合析出沉淀，主要原因是溶劑組成改變。②新生霉素與5％葡萄糖配伍時，易出現(xiàn)沉淀，主要原因是pH的改變。③兩性霉素B注射液與大量電解質(zhì)的輸液配伍時，會發(fā)生鹽析反應(yīng)。194、注射用無菌粉末的質(zhì)量要求：①粉末無異物，配成溶液后可見異物檢查合格；②粉末細度或結(jié)晶度需適宜，便于分裝；③無菌、無熱原或細菌內(nèi)毒素等；④凍干制品是完整的塊狀物或海綿狀物；⑤不溶性微粒、裝量差異、含量均勻度等檢查符合規(guī)定。195、①注射用無菌粉末適用于對濕熱敏感的抗生素和生物制品。②注射用濃溶液適用于水溶液中不穩(wěn)定和（或）水溶液中溶解度低的藥物。196、輸液的質(zhì)量要求：無菌、無熱原或細菌內(nèi)毒素、pH與血液相近、滲透壓為等滲或偏高滲、不得添加任何抑菌劑等。197、①將脂質(zhì)吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類（增加脂質(zhì)分散面積）制成前體脂質(zhì)體。②利用在相變溫度時，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。③PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間，稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。198、①脂質(zhì)體的特點：靶向性和淋巴定向性、緩釋和長效性、細胞親和性與組織相容性、降低藥物毒性、提高藥物穩(wěn)定性。②微球的特點：緩釋性、靶向性、降低毒副作用。199、脂質(zhì)體由磷脂和膽固醇組成，磷脂為主要材料，膽固醇調(diào)節(jié)膜的流動性，作為脂質(zhì)體的“流動性緩沖劑”。200、脂質(zhì)體的質(zhì)量要求：①形態(tài)、粒徑及其分布；②包封率（＞80％）；③載藥量（所含藥物量）；④脂質(zhì)體的物理穩(wěn)定性（用滲漏率表示）和化學(xué)穩(wěn)定性[用磷脂氧化指數(shù)（＜0.2）表示]。201、生物技術(shù)藥物制劑：①分子量大；②結(jié)構(gòu)和性質(zhì)與體內(nèi)內(nèi)源性生物分子相似，對溫度、pH、離子強度及酶極為敏感，易被降解或失活；③結(jié)構(gòu)非常復(fù)雜；④可加入甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、EDTA等附加劑；⑤使用吐溫80等表面活性劑可防止蛋白質(zhì)變性。202、①貼劑既可以局部使用，也可以發(fā)揮全身療效，且能避免肝臟首關(guān)效應(yīng)。②貼劑由于起效慢，不適合要求起效快的藥物。203、①凍瘡軟膏適用于輕度未破潰的凍瘡、手足皸裂的治療。②水楊酸乳膏用于治療手、足癬及體、股癬，忌用于糜爛或繼發(fā)性感染部位的治療。204、貼劑的基本結(jié)構(gòu)：背襯層、藥物貯庫層、控釋膜、膠黏膜、保護層。①保護層是一種可剝離襯墊膜，起防黏和保護制劑的作用。②用來防止貼劑中藥物的流失和揮發(fā)的結(jié)構(gòu)是背襯層。205、壓敏膠即壓敏性膠黏材料，系指一類在輕微壓力下（例如指壓）即可實現(xiàn)粘貼同時又容易剝離的膠黏材料，起著保證釋藥面與皮膚緊密接觸的作用，有時又作為藥物的貯庫或載體材料，用于調(diào)節(jié)藥物的釋放速率。206、含原料藥物的水性或油性溶液、乳狀液、混懸液，供臨用前用消毒紗布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液體制劑是指涂劑。207、①皮膚有皮損呈丘疹或小片增厚無滲液時，可選擇乳膏劑、洗劑與軟膏劑。②苔蘚樣變?yōu)橹鲿r，可選用軟膏劑、酊劑等，其中酊劑既能保護滋潤皮膚，還能軟化附著物，促使藥物滲透到皮膚深部而起作用。③用于完整皮膚表面，能將藥物透過皮膚輸送進入血液循環(huán)系統(tǒng)起全身作用的是透皮貼劑。208、經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點：①避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)；②藥物可以維持恒定的血藥濃度，減少了胃腸給藥的副作用；③延長作用時間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性；④適用于嬰幼兒、老人和不宜口服及需長期給藥的患者。209、①氣霧劑的保存條件是涼暗處。②氣霧劑的拋射劑應(yīng)為適宜的低沸點液體。③氣霧劑的附加劑包括拋射劑、潛溶劑、潤濕劑和抗氧劑。210、①既可以通過口腔給藥，又可以通過鼻腔、皮膚或肺部給藥的劑型是噴霧劑。②口腔黏膜給藥制劑是指通過口腔黏膜吸收發(fā)揮局部或全身治療作用的制劑。211、吸入粉霧劑的特點：①無肝臟首關(guān)效應(yīng)；②藥物吸收迅速；③藥物吸收后直接進入體循環(huán)，達到全身治療的目的；④比注射給藥的順應(yīng)性好；⑤可用于胃腸道難以吸收的水溶性大的藥物等。212、眼用制劑的質(zhì)量要求：①眼內(nèi)注射溶液、眼內(nèi)插入劑、供外科手術(shù)用和急救用的眼用制劑，均不得加入抑菌劑或抗氧劑或不適當?shù)母郊觿覒?yīng)采用一次性使用包裝。②除另有規(guī)定外，滴眼劑、洗眼劑和眼內(nèi)注射溶液應(yīng)與淚液等滲。③眼用制劑貯存應(yīng)密封避光，啟用后最多可用4周。213、鼻用制劑是用于鼻腔，發(fā)揮局部或全身治療作用的制劑。①單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應(yīng)做裝量差異檢查；②定量鼻用氣霧劑應(yīng)檢查遞送劑量均一性；③混懸型滴鼻劑應(yīng)檢查沉降體積比；④吸入制劑應(yīng)進行檢查微細粒子劑量；⑤多劑量包裝的鼻用制劑在開啟后使用期一般不超過4周。214、需用無菌檢查法檢查的制劑有：①吸入噴霧劑；②吸入液體制劑[吸入溶液、吸入混懸液、吸入用溶液、吸入用粉末（需溶解后使用的粉末）]；③眼用制劑；④注射劑；⑤用于手術(shù)、耳部傷口或耳膜穿孔的滴耳劑與洗耳劑；⑥用于燒傷、創(chuàng)面與眼用乳膏劑。215、栓劑的質(zhì)量要求：①栓劑塞入腔道后，應(yīng)能融化、軟化或溶解，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用；②有適宜的硬度，以免在包裝或貯存時變形；③除另有規(guī)定外，栓劑應(yīng)進行重量差異、融變時限的檢查；④陰道膨脹栓應(yīng)進行膨脹值的檢查；⑤栓劑的微生物限度應(yīng)符合規(guī)定。216、多劑量包裝打開后最多使用4周的有：眼用制劑、鼻用制劑、耳用制劑、涂劑、涂膜劑。217、①被動轉(zhuǎn)運：不消耗能量，不需要載體，從高濃度到低濃度。②主動轉(zhuǎn)運：消耗能量，需載體，從低濃度到高濃度。③易化擴散：不消耗能量，需載體，從高濃度到低濃度。218、①以主動轉(zhuǎn)運吸收的藥物：Na+、K+、I-、單糖、氨基酸、膽酸（小腸上段）、有機酸、水溶性維生素（維生素B族、維生素C）。②以被動轉(zhuǎn)運吸收的藥物：濾過—水溶性的小分子物質(zhì)；簡單擴散—解離度小、脂溶性大的藥物；③以膜動轉(zhuǎn)運吸收的物質(zhì)：蛋白質(zhì)、多肽和微粒等大分子物質(zhì)。219、①藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程是藥物的吸收；②藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程稱分布。③藥物在吸收過程或進入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝或生物轉(zhuǎn)化。④藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。220、①藥物吸收的主要部位是小腸；②代謝的主要部位是肝臟；③排泄的主要部位是腎臟。221、（1）影響藥物吸收的生理因素：胃腸道運動、胃腸液的成分和性質(zhì)、胃腸道代謝作用、疾病因素、食物、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運。（2）影響藥物吸收的物理化學(xué)因素：①溶出速度（粒子大小、多晶型、濕潤性、溶劑化物）；②脂溶性和解離度；③藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。222、提高溶出速度的方法：粉末納米化、使用表面活性劑、制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等。223、口服劑型藥物的生物利用度的順序為：溶液劑＞混懸劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片。224、胃排空速率快時，①吸收減少的藥物有：硫糖鋁、氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、水楊酸鹽、螺內(nèi)酯、氫氯噻嗪、核黃素等。②吸收增多的藥物有：阿司匹林、地西泮、左旋多巴、紅霉素等。225、①皮下注射：適用于需延長作用時間的藥物，如胰島素、黃體酮混懸型長效注射劑。②皮內(nèi)注射：注射容量≤0.2ml，僅用于診斷與過敏試驗，如青霉素過敏試驗。③肌內(nèi)注射：容量一般為2～5ml。226、①靜脈注射：藥物直接進入體循環(huán)，無吸收過程，生物利用度為100％，是生物利用度最高的給藥方式。②抗腫瘤藥（如栓塞性微球：既能切斷營養(yǎng)供給，又能停留在病變部位）的給藥途徑是動脈注射。227、各種注射劑中藥物的釋放速率快慢順序：水溶液＞水混懸液＞油溶液＞O/W型乳劑＞W(wǎng)/O型乳劑＞油混懸液。228、①可發(fā)揮局部或全身作用，又可部分減少首關(guān)效應(yīng)的給藥途徑是直腸給藥。②一次給藥作用持續(xù)時間相對較長的給藥途徑是經(jīng)皮給藥。229、大部分藥物經(jīng)皮滲透速度很小，只能起到皮膚局部的治療作用，當藥物治療劑量小，經(jīng)皮滲透速度大時，有可能產(chǎn)生全身治療作用或副作用。230、影響藥物分布的因素有：藥物與組織的親和力、微粒給藥系統(tǒng)、藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力、血液循環(huán)系統(tǒng)。231、①藥物在尚未吸收進入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而使進入血液循環(huán)的原型藥量減少的現(xiàn)象，稱為首關(guān)效應(yīng)。②影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運，可使藥物避免肝臟首關(guān)效應(yīng)而影響藥物分布的因素是淋巴循環(huán)。232、①隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中被重吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象，稱為腸-肝循環(huán)。②影響藥物進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用的因素是血-腦屏障，脂溶性高、非解離型、小分子藥物易通過。233、決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例，既可影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄的因素是血漿蛋白結(jié)合率。234、常見的酶誘導(dǎo)劑：乙醇、巴比妥類、利福平、氯醛比林、格魯米特、灰黃霉素、苯妥英、保泰松、甲苯海拉明等。235、常見的酶抑制劑：雙香豆素類、華法林、磺胺苯吡唑、甲苯磺丁脲、羥布宗、別嘌醇、西咪替丁、氯霉素、地昔帕明、去氧甲睪酮、5-氨基水楊酸、單胺氧化酶抑制劑。236、游離型藥物以膜孔擴散經(jīng)腎小球濾過，腎小管分泌屬于主動轉(zhuǎn)運，腎小管重吸收有主動重吸收和被動重吸收兩種。237、藥物在體內(nèi)的藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間稱為生物半衰期，用“t1/2”表示，公式：t1/2=0.693/k，其中k為消除速率常數(shù)。238、速率常數(shù)（k）用來表征藥物在體內(nèi)過程的快慢，單位為“時間的倒數(shù)”。239、表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值，用“V”表示，計算公式：V=X/C，單位用“L/kg”或“L”表示。240、①當藥物的表觀分布容積遠大于體液總體積時，表示其中血藥濃度很小，說明分布到組織中的藥物多，如親脂性藥物地高辛。②水溶性或極性大的藥物，血藥濃度較高，表觀分布容積較小。241、①清除率Cl是指機體在單位時間清除的含有藥物的血漿體積，計算公式：Cl=kV，單位用“體積/時間”表示。②清除率具有加和性，藥物的清除率＝肝清除率+腎清除率，即Cl=Clh+Clr。242、243、244、245、246、247、248、①在到達峰頂?shù)乃查g，吸收速度等于消除速度，其峰值是峰濃度Cmax。②能反映藥物在體內(nèi)吸收速度的藥動學(xué)參數(shù)是藥物的達峰時間Tmax。③藥物的吸收程度可用血藥濃度-時間曲線下面積AUC表示。249、靜脈注射時，能反映藥物在體內(nèi)消除快慢的是平均滯留時間（MRT），計算公式：MRT=AUMC/AUC。250、①雙室模型靜脈注射給藥，以血藥濃度的對數(shù)對時間作圖，即得lgC-t圖，為一條二項指數(shù)曲線。②雙室模型中，β稱為消除速率常數(shù)或慢配置速率常數(shù)。雙室模型中，α稱為分布速率常數(shù)或快配置速率常數(shù)。251、252、253、254、255、線性動力學(xué)的特點：①藥物的消除符合一級動力學(xué)特征；②當劑量增加時，藥物消除速率常數(shù)、半衰期和清除率不變；③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比；④劑量改變時，原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例不會發(fā)生變化。256、非線性藥動學(xué)的特點：①藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征，遵從米氏方程；②當劑量增加時，藥物消除速率常數(shù)變小、半衰期延長、清除率減小；③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比；④原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化；⑤其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學(xué)過程。257、①血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）是指血藥濃度-時間曲線和橫坐標軸圍成的面積。可表示藥物的吸收程度。②血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）為藥-時曲線的零階矩。時間與血藥濃度的乘積-時間曲線下的面積（AUMC）為藥-時曲線的一階矩。258、①給藥方案的調(diào)整依據(jù)：臨床表現(xiàn)、體重、體表面積、年齡、血藥濃度、肌酐清除率（判斷腎小球濾過功能的指標）等。②給藥方案設(shè)計的依據(jù)：半衰期、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度、穩(wěn)態(tài)血藥濃度范圍、最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度。259、260、需要給藥方案個體化的藥物：治療指數(shù)窄、藥動學(xué)或藥效學(xué)特征個體差異非常大、在治療劑量下表現(xiàn)出非線性動力學(xué)特征的藥物。261、需進行血藥濃度監(jiān)測的情況：①個體差異大的藥物，如三環(huán)類抗抑郁藥；②具有非線性動力學(xué)特征的藥物，如苯妥英鈉；③治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強的藥物，如茶堿、強心苷類、普魯卡因胺、鋰鹽等；④毒性反應(yīng)不易識別、用量不當或用量不足的臨床反應(yīng)難以識別的藥物；⑤特殊人群用藥；⑥常規(guī)劑量下沒有療效或出現(xiàn)毒性反應(yīng)的藥物；⑦合并用藥出現(xiàn)異常反應(yīng)時；⑧長期用藥；⑨用于診斷和處理藥物過量或中毒。262、藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度與程度，稱為生物利用度（BA），可用吸收速度(Tmax)、吸收程度（Cmax）、血藥濃度-時間曲線下面積（AUC)表示。263、264、影響生物利用度的因素：藥物本身的理化性質(zhì)、藥物制劑因素、生理因素、藥物在胃腸道內(nèi)的代謝分解、肝臟首關(guān)效應(yīng)。265、生物等效的接受標準：受試制劑和參比制劑的PK參數(shù)（AUC和Cmax）的幾何均值比值（GMR）的90％置信區(qū)間數(shù)值均在80％～125％范圍內(nèi)。266、①仿制藥質(zhì)量一致性評價包括安全性與有效性評價，其中安全性的評價指標主要為藥物的雜質(zhì)譜，有效性的評價指標是人體生物等效性，即生物利用度的一致性評價。②仿制藥藥物質(zhì)量的一致性評價，大都可以采用試驗制劑與參比制劑在不同溶出介質(zhì)中的溶出度一致性進行評價。267、溶出曲線相似性判定標準：對于高溶解度和高滲透性的藥物制劑，當參比制劑在15分鐘時，平均溶出量不低于85％，試驗制劑在15分鐘時，平均溶出量也不低于85％；或與參比制劑平均溶出量的差值不大于10％，此時可認為溶出曲線相似。268、①藥理效應(yīng)的強弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示，稱為量反應(yīng)，如尿量、心率、血壓、血糖濃度等。②藥理效應(yīng)不隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，稱為質(zhì)反應(yīng)；以陽性或陰性、全或無的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否。269、①效能（最大效應(yīng)）：在一定范圍內(nèi)，效應(yīng)隨藥物劑量或濃度增加的極限值，可反映藥物的內(nèi)在活性。②效價強度是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50％效應(yīng)量）的相對劑量或濃度，其值越小則強度越大。270、①藥物的LD50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)TI，TI＝LD50/ED50