化學(xué)與醫(yī)療健康（藥物）試題一、單項選擇題（每題2分，共10題）下列哪種藥物屬于抗生素類？A.阿司匹林B.青霉素C.布洛芬D.對乙酰氨基酚藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)中常見的親水基團是？A.苯基B.甲基C.羥基D.酯基具有解熱鎮(zhèn)痛作用的藥物是？A.地西泮B.嗎啡C.氯苯那敏D.阿司匹林下列哪個藥物是抗高血壓藥？A.硝苯地平B.阿莫西林C.胰島素D.維生素C藥物的基本結(jié)構(gòu)不改變，僅某些官能團改變，對其性質(zhì)影響是？A.活性不變B.活性消失C.活性可能改變D.穩(wěn)定性不變以下屬于局部麻醉藥的是？A.利多卡因B.咖啡因C.阿托品D.腎上腺素化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基的藥物是？A.苯巴比妥B.布洛芬C.苯妥英鈉D.氨茶堿下列藥物中用于治療糖尿病的是？A.格列本脲B.硝酸甘油C.普萘洛爾D.地高辛藥物與受體結(jié)合的方式不包括？A.共價鍵B.氫鍵C.離子鍵D.范德華力具有抗菌作用的藥物是？A.奧美拉唑B.環(huán)丙沙星C.西咪替丁D.雷尼替丁二、多項選擇題（每題2分，共10題）以下屬于藥物化學(xué)研究內(nèi)容的有（）A.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)B.藥物的理化性質(zhì)C.藥物的作用機制D.藥物的研發(fā)下列藥物中屬于鎮(zhèn)靜催眠藥的有（）A.苯巴比妥B.地西泮C.艾司唑侖D.氯氮卓影響藥物活性的因素包括（）A.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)B.藥物的立體結(jié)構(gòu)C.藥物的代謝D.藥物的劑型下列藥物中屬于心血管系統(tǒng)藥物的有（）A.硝苯地平B.普萘洛爾C.硝酸甘油D.地高辛藥物的雜質(zhì)來源包括（）A.生產(chǎn)過程B.儲存過程C.運輸過程D.使用過程以下具有抗炎作用的藥物有（）A.阿司匹林B.布洛芬C.氫化可的松D.潑尼松藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的有（）A.提高藥物的穩(wěn)定性B.降低藥物的毒副作用C.改善藥物的溶解性D.增強藥物的活性下列屬于抗生素類藥物的有（）A.青霉素B.頭孢菌素C.紅霉素D.四環(huán)素藥物與受體的相互作用類型有（）A.激動藥B.拮抗藥C.部分激動藥D.反向激動藥下列藥物中用于治療消化性潰瘍的有（）A.奧美拉唑B.西咪替丁C.雷尼替丁D.法莫替丁三、判斷題（每題2分，共10題）藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)改變一定會導(dǎo)致活性消失。（×）所有的抗生素都可以口服。（×）藥物的穩(wěn)定性只與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)。（×）抗高血壓藥物都有相同的作用機制。（×）藥物的劑型不會影響藥物的療效。（×）具有相同化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物一定有相同的藥理作用。（×）藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾不能改善藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)。（×）所有的解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎作用。（×）藥物與受體結(jié)合后一定會產(chǎn)生生理效應(yīng)。（×）化學(xué)合成藥物是目前臨床應(yīng)用最多的藥物類型。（√）四、簡答題（每題5分，共4題）簡述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。化學(xué)結(jié)構(gòu)決定藥物活性。結(jié)構(gòu)微小改變可能影響藥物與受體結(jié)合及相互作用方式，進而改變活性，如某些基團的改變、立體結(jié)構(gòu)變化等都可能使活性增強、減弱或消失。例如，青霉素的β-內(nèi)酰胺環(huán)是其抗菌活性的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)，若環(huán)被破壞（如水解），則抗菌活性喪失。列舉兩種常見的抗心絞痛藥物及其作用機制。硝酸甘油：通過釋放一氧化氮（NO）擴張血管，減輕心臟負荷，降低心肌耗氧量。硝苯地平：阻滯鈣離子內(nèi)流，舒張血管平滑肌，降低外周阻力及心肌耗氧量。簡述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的意義。結(jié)構(gòu)修飾可提高藥物穩(wěn)定性（如阿司匹林制成貝諾酯減少胃腸道刺激）、降低毒副作用（如將***制成嗎啡減少成癮性）、改善溶解性（如將青霉素制成鈉鹽提高水溶性）、增強靶向性（如抗體偶聯(lián)藥物），或延長作用時間（如將普通胰島素修飾為長效甘精胰島素）。簡述抗生素的作用機制。抑制細菌細胞壁合成（如β-內(nèi)酰胺類抗生素）；影響細菌細胞膜功能（如多黏菌素）；抑制蛋白質(zhì)合成（如氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類）；抑制核酸代謝（如喹諾酮類、利福平）。五、名詞解釋（每題4分，共5題）藥物化學(xué)：研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成方法、與藥效的關(guān)系及藥物研發(fā)過程的學(xué)科。受體：存在于細胞膜或細胞內(nèi)的生物大分子（如蛋白質(zhì)、核酸），能特異性識別并結(jié)合藥物，介導(dǎo)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)產(chǎn)生藥理效應(yīng)。手性藥物：分子結(jié)構(gòu)中含手性中心的藥物，其對映異構(gòu)體可能具有不同的藥理活性或毒性（如沙利度***的R-異構(gòu)體鎮(zhèn)靜，S-異構(gòu)體致畸）。前藥：體外無活性或活性低，經(jīng)體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)的藥物（如阿司匹林經(jīng)水解為水楊酸發(fā)揮作用）。藥物代謝：藥物在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用發(fā)生化學(xué)變化的過程，包括氧化、還原、水解、結(jié)合等反應(yīng)，影響藥物療效及毒性。六、答案解析一、單項選擇題B（青霉素為β-內(nèi)酰胺類抗生素）C（羥基為強親水基團，增強藥物水溶性）D（阿司匹林通過抑制COX酶減少前列腺素合成，發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用）A（硝苯地平為鈣通道阻滯劑，擴張血管降低血壓）C（官能團改變可能增強、減弱或改變活性，如苯巴比妥的5位取代基影響鎮(zhèn)靜作用強度）A（利多卡因為酰胺類局部麻醉藥）B（布洛芬含羧基，顯酸性）A（格列本脲為磺酰脲類降糖藥，刺激胰島素分泌）A（共價鍵結(jié)合不可逆，藥物與受體結(jié)合多為非共價鍵）B（環(huán)丙沙星為喹諾酮類抗菌藥，抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶）二、多項選擇題ABCD2.ABCD3.ABCD4.ABCD5.ABABCD7.ABCD8.ABCD9.ABCD10.ABCD三、判斷題×（結(jié)構(gòu)改變可能增強活性，如修飾為羥考）×（如青霉素G口服易被胃酸破壞，需注射給藥）×（穩(wěn)定性還與溫度、濕度、光照等儲存條件相關(guān)）×（抗高血壓藥包括利尿劑、鈣通道阻滯劑、ACEI等多種機制）×（劑型影響吸收速度和程度，如緩釋片延長作用時間）×（相同結(jié)構(gòu)可能因晶型不同活性差異，如利福平的不同晶型）×（結(jié)構(gòu)修飾可改善藥代動力學(xué)，如增加脂溶性提高細胞膜通透性）×（對乙酰氨基酚僅有解熱鎮(zhèn)痛作用，無抗炎活性）×（拮