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藥理學(xué)試題(含答案)一、單項(xiàng)選擇題(每題1分,共20分)1.藥物的首過(guò)效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪個(gè)給藥途徑?A.靜脈注射B.口服給藥C.肌肉注射D.舌下含服答案:B解析:首過(guò)效應(yīng)(首關(guān)消除)指藥物口服后經(jīng)胃腸道吸收,首先進(jìn)入肝門(mén)靜脈,部分藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)被代謝滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。其他給藥途徑(如靜脈注射直接入血,肌肉注射經(jīng)毛細(xì)血管吸收,舌下含服經(jīng)口腔黏膜吸收直接進(jìn)入體循環(huán))均不經(jīng)過(guò)肝門(mén)靜脈,因此無(wú)首過(guò)效應(yīng)。2.下列藥物中,屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑的是?A.西咪替丁B.苯巴比妥C.氯霉素D.異煙肼答案:B解析:肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速自身或其他藥物的代謝,常見(jiàn)藥物包括苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等;肝藥酶抑制劑則抑制肝藥酶活性,減慢藥物代謝,如西咪替丁、氯霉素、異煙肼等。3.毛果蕓香堿對(duì)眼的作用是?A.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣B.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.擴(kuò)瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹答案:A解析:毛果蕓香堿為M膽堿受體激動(dòng)劑,激動(dòng)瞳孔括約肌的M受體,使瞳孔縮小;通過(guò)縮瞳促進(jìn)房水回流,降低眼內(nèi)壓;激動(dòng)睫狀肌M受體,使睫狀肌收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,視近物清晰、視遠(yuǎn)物模糊,稱(chēng)為調(diào)節(jié)痙攣。4.有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí),最有效的解毒組合是?A.阿托品+毛果蕓香堿B.阿托品+解磷定C.碘解磷定+新斯的明D.阿托品+筒箭毒堿答案:B解析:有機(jī)磷中毒機(jī)制是抑制膽堿酯酶,導(dǎo)致乙酰膽堿堆積,出現(xiàn)M樣(腺體分泌增加、瞳孔縮小、平滑肌收縮)和N樣(肌震顫)癥狀。阿托品為M受體阻斷劑,可緩解M樣癥狀;解磷定為膽堿酯酶復(fù)活劑,可恢復(fù)膽堿酯酶活性,解除N樣癥狀及中樞癥狀,二者聯(lián)用為特效解毒方案。5.腎上腺素治療過(guò)敏性休克的主要機(jī)制是?A.激動(dòng)α1受體收縮血管,激動(dòng)β1受體增強(qiáng)心肌收縮,激動(dòng)β2受體舒張支氣管B.激動(dòng)α2受體抑制遞質(zhì)釋放,激動(dòng)β1受體增強(qiáng)心肌收縮C.阻斷H1受體減輕過(guò)敏反應(yīng)D.抑制組胺釋放答案:A解析:過(guò)敏性休克時(shí),組胺等物質(zhì)釋放導(dǎo)致血管擴(kuò)張、血壓下降,支氣管平滑肌痙攣、呼吸困難。腎上腺素激動(dòng)α1受體收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌,升高血壓;激動(dòng)β1受體增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量;激動(dòng)β2受體舒張支氣管平滑肌,緩解呼吸困難,是過(guò)敏性休克的首選藥。6.普萘洛爾禁用于下列哪種疾病?A.高血壓B.心絞痛C.竇性心動(dòng)過(guò)速D.支氣管哮喘答案:D解析:普萘洛爾為非選擇性β受體阻滯劑,可阻斷支氣管平滑肌的β2受體,導(dǎo)致支氣管收縮,誘發(fā)或加重支氣管哮喘,故禁用于哮喘患者。7.地西泮的主要作用機(jī)制是?A.直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)B.激動(dòng)GABA受體,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的抑制作用C.阻斷多巴胺受體D.抑制5-羥色胺再攝取答案:B解析:地西泮屬于苯二氮?類(lèi)藥物,通過(guò)與中樞苯二氮?受體結(jié)合,增強(qiáng)γ-氨基丁酸(GABA)與GABA受體的親和力,使Cl?通道開(kāi)放頻率增加,細(xì)胞超極化,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的抑制效應(yīng)。8.嗎啡急性中毒的特征性表現(xiàn)是?A.血壓升高、瞳孔散大B.呼吸深度抑制、針尖樣瞳孔C.高熱、譫妄D.心律失常、意識(shí)模糊答案:B解析:?jiǎn)岱瓤梢种坪粑袠?,降低呼吸中樞?duì)CO?的敏感性,導(dǎo)致呼吸深度抑制(為急性中毒致死的主要原因);同時(shí)激動(dòng)中腦蓋前核的阿片受體,引起瞳孔括約肌收縮,出現(xiàn)針尖樣瞳孔(為特征性表現(xiàn))。9.下列藥物中,可用于治療強(qiáng)心苷中毒所致室性心律失常的是?A.阿托品B.利多卡因C.腎上腺素D.異丙腎上腺素答案:B解析:強(qiáng)心苷中毒時(shí),心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2?超載,自律性增高,易引發(fā)室性早搏、室速甚至室顫。利多卡因?yàn)镮b類(lèi)抗心律失常藥,可抑制Na?內(nèi)流、促進(jìn)K?外流,降低心肌自律性,尤其對(duì)室性心律失常療效顯著,是強(qiáng)心苷中毒所致室性心律失常的首選藥。10.氫氯噻嗪的主要降壓機(jī)制是?A.抑制腎素分泌B.減少血容量,長(zhǎng)期用藥降低血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)的敏感性C.阻斷α1受體D.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶答案:B解析:氫氯噻嗪為噻嗪類(lèi)利尿劑,初期通過(guò)排鈉利尿減少血容量降低血壓;長(zhǎng)期用藥可使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na?減少,通過(guò)Na?-Ca2?交換減少細(xì)胞內(nèi)Ca2?,降低血管平滑肌對(duì)去甲腎上腺素等縮血管物質(zhì)的敏感性,從而維持降壓效果。11.他汀類(lèi)藥物的主要作用機(jī)制是?A.抑制HMG-CoA還原酶,減少膽固醇合成B.促進(jìn)膽固醇排泄C.阻斷腸道膽固醇吸收D.升高HDL-C答案:A解析:他汀類(lèi)藥物(如洛伐他汀、辛伐他?。┩ㄟ^(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶(膽固醇合成的關(guān)鍵酶),減少肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成,反饋性增加肝細(xì)胞膜LDL受體數(shù)量及活性,加速血漿LDL的清除,從而降低血膽固醇水平。12.奧美拉唑治療消化性潰瘍的機(jī)制是?A.中和胃酸B.阻斷H2受體C.抑制胃壁細(xì)胞H?-K?-ATP酶(質(zhì)子泵)D.保護(hù)胃黏膜答案:C解析:奧美拉唑?yàn)橘|(zhì)子泵抑制劑(PPI),可不可逆抑制胃壁細(xì)胞分泌胃酸的最終環(huán)節(jié)——H?-K?-ATP酶(質(zhì)子泵),減少胃酸分泌,其抑酸作用強(qiáng)而持久,是治療消化性潰瘍的首選藥物之一。13.肝素的抗凝作用機(jī)制是?A.抑制凝血酶原轉(zhuǎn)化為凝血酶B.與抗凝血酶Ⅲ結(jié)合,增強(qiáng)其對(duì)凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的滅活作用C.促進(jìn)纖維蛋白溶解D.抑制血小板聚集答案:B解析:肝素是帶負(fù)電荷的硫酸黏多糖,通過(guò)與血漿中的抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)結(jié)合,使AT-Ⅲ構(gòu)象改變,其精氨酸活性中心更易與凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa等的絲氨酸活性中心結(jié)合,加速AT-Ⅲ對(duì)這些凝血因子的滅活,從而發(fā)揮強(qiáng)大的抗凝作用。14.甲狀腺功能亢進(jìn)癥術(shù)前準(zhǔn)備需聯(lián)用的藥物是?A.硫脲類(lèi)+大劑量碘劑B.硫脲類(lèi)+小劑量碘劑C.β受體阻滯劑+小劑量碘劑D.硫脲類(lèi)+甲狀腺素答案:A解析:甲亢術(shù)前需先用硫脲類(lèi)藥物(如丙硫氧嘧啶)控制癥狀,使甲狀腺功能恢復(fù)或接近正常;但硫脲類(lèi)可導(dǎo)致甲狀腺充血腫大,增加手術(shù)風(fēng)險(xiǎn),故術(shù)前2周需加用大劑量碘劑(如復(fù)方碘溶液),抑制甲狀腺球蛋白水解酶,減少甲狀腺激素釋放,同時(shí)使甲狀腺腺體縮小、變硬,血管減少,便于手術(shù)。15.胰島素的主要不良反應(yīng)是?A.胃腸道反應(yīng)B.過(guò)敏反應(yīng)C.低血糖D.肝功能損害答案:C解析:胰島素的主要不良反應(yīng)包括低血糖(最常見(jiàn),多因劑量過(guò)大或未按時(shí)進(jìn)食)、過(guò)敏反應(yīng)(偶見(jiàn),與制劑中的雜質(zhì)有關(guān))、胰島素抵抗(急性多因應(yīng)激狀態(tài),慢性多因抗體形成)及局部脂肪萎縮等,其中低血糖為最嚴(yán)重的不良反應(yīng)。16.青霉素G最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是?A.耳毒性B.腎毒性C.過(guò)敏反應(yīng)D.胃腸道反應(yīng)答案:C解析:青霉素G的不良反應(yīng)包括過(guò)敏反應(yīng)(最常見(jiàn),嚴(yán)重者可致過(guò)敏性休克)、赫氏反應(yīng)(治療梅毒等感染時(shí),大量病原體死亡釋放物質(zhì)引發(fā)的癥狀加?。⒕植看碳ぃ∽⑻弁矗┑?,其中過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率最高。17.四環(huán)素類(lèi)藥物的抗菌機(jī)制是?A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成(與30S亞基結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA進(jìn)入A位)C.抑制DNA回旋酶D.干擾葉酸代謝答案:B解析:四環(huán)素類(lèi)(如四環(huán)素、多西環(huán)素)通過(guò)與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA進(jìn)入A位,抑制肽鏈延伸和蛋白質(zhì)合成,發(fā)揮抑菌作用。18.異煙肼抗結(jié)核的作用機(jī)制是?A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁分枝菌酸的合成B.抑制DNA依賴(lài)性RNA多聚酶C.抑制二氫葉酸合成酶D.與Mg2?結(jié)合,干擾細(xì)菌RNA合成答案:A解析:異煙肼(INH)的抗菌機(jī)制是抑制結(jié)核分枝桿菌細(xì)胞壁特有的分枝菌酸的合成,使細(xì)胞壁合成障礙,細(xì)菌死亡。19.阿昔洛韋的主要抗病毒機(jī)制是?A.抑制病毒DNA多聚酶B.抑制病毒逆轉(zhuǎn)錄酶C.干擾病毒吸附D.抑制病毒蛋白酶答案:A解析:阿昔洛韋為嘌呤核苷類(lèi)似物,在病毒胸腺嘧啶激酶(TK)和細(xì)胞激酶作用下轉(zhuǎn)化為三磷酸阿昔洛韋,競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA多聚酶,并摻入病毒DNA鏈中,終止DNA合成,從而抑制皰疹病毒(如HSV、VZV)復(fù)制。20.環(huán)磷酰胺的主要不良反應(yīng)是?A.肺纖維化B.出血性膀胱炎C.耳毒性D.心臟毒性答案:B解析:環(huán)磷酰胺(CTX)在體內(nèi)代謝生成丙烯醛,可刺激膀胱黏膜,引起出血性膀胱炎(表現(xiàn)為尿頻、尿急、血尿),用藥期間需多飲水并合用美司鈉(巰乙磺酸鈉)以預(yù)防。二、多項(xiàng)選擇題(每題2分,共10分。每題至少有2個(gè)正確選項(xiàng),錯(cuò)選、漏選均不得分)1.下列藥物中,具有肝藥酶抑制作用的有?A.西咪替丁B.苯妥英鈉C.氯霉素D.利福平答案:AC解析:西咪替丁、氯霉素為肝藥酶抑制劑;苯妥英鈉、利福平為肝藥酶誘導(dǎo)劑。2.阿托品可用于治療的疾病包括?A.胃腸絞痛B.竇性心動(dòng)過(guò)緩C.有機(jī)磷中毒D.青光眼答案:ABC解析:阿托品為M受體阻斷劑,可松弛內(nèi)臟平滑?。ㄖ委熚改c絞痛)、解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制(治療竇性心動(dòng)過(guò)緩)、緩解有機(jī)磷中毒的M樣癥狀;但阿托品可升高眼內(nèi)壓,禁用于青光眼。3.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)的不良反應(yīng)包括?A.干咳B.低血壓C.高血鉀D.牙齦增生答案:ABC解析:ACEI的不良反應(yīng)包括刺激性干咳(與緩激肽蓄積有關(guān))、首劑低血壓、高血鉀(抑制醛固酮分泌)、血管神經(jīng)性水腫等;牙齦增生為鈣通道阻滯劑(如硝苯地平)的不良反應(yīng)。4.糖皮質(zhì)激素的藥理作用包括?A.抗炎B.免疫抑制C.抗休克D.升高血糖答案:ABCD解析:糖皮質(zhì)激素的藥理作用包括抗炎(抑制多種炎癥介質(zhì))、免疫抑制(抑制免疫細(xì)胞功能)、抗休克(穩(wěn)定溶酶體膜、增強(qiáng)心肌收縮)、代謝影響(升高血糖、促進(jìn)蛋白質(zhì)分解)等。5.氟喹諾酮類(lèi)藥物的共同特點(diǎn)有?A.抗菌譜廣,對(duì)革蘭陰性菌和部分革蘭陽(yáng)性菌有效B.口服吸收好,組織分布廣C.抑制細(xì)菌DNA回旋酶(拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)D.可能引起軟骨損害,兒童禁用答案:ABCD解析:氟喹諾酮類(lèi)(如左氧氟沙星)的特點(diǎn)包括抗菌譜廣(對(duì)G?菌如大腸埃希菌、G?菌如金黃色葡萄球菌有效,部分對(duì)厭氧菌、分枝桿菌有效)、口服生物利用度高、組織穿透力強(qiáng)(可分布至前列腺、腦脊液等)、作用機(jī)制為抑制DNA回旋酶(G?菌)或拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ(G?菌)、不良反應(yīng)包括軟骨損害(兒童、孕婦禁用)、胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)興奮等。三、簡(jiǎn)答題(每題6分,共30分)1.簡(jiǎn)述藥物的副作用與毒性反應(yīng)的區(qū)別。答案:副作用與毒性反應(yīng)均為藥物的不良反應(yīng),但存在以下區(qū)別:(1)發(fā)生原因:副作用是藥物選擇性低、作用廣泛,在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的反應(yīng);毒性反應(yīng)是因劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng),藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多引起的危害性反應(yīng)。(2)發(fā)生時(shí)間:副作用在治療劑量下即可出現(xiàn);毒性反應(yīng)多在超劑量或長(zhǎng)期用藥后出現(xiàn)。(3)可預(yù)測(cè)性:副作用一般較輕微,可預(yù)知,多數(shù)可恢復(fù);毒性反應(yīng)較嚴(yán)重,可表現(xiàn)為急性毒性(如循環(huán)、呼吸抑制)或慢性毒性(如肝、腎損害),部分不可逆。2.簡(jiǎn)述β受體阻滯劑的臨床應(yīng)用及禁忌癥。答案:臨床應(yīng)用:(1)心血管系統(tǒng)疾?。焊哐獕海ㄓ绕浒樾穆士?、心絞痛者)、心絞痛(穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型,變異型心絞痛禁用)、心律失常(室上性心動(dòng)過(guò)速)、心肌梗死(降低死亡率)。(2)其他:甲狀腺功能亢進(jìn)癥(控制交感神經(jīng)興奮癥狀)、偏頭痛預(yù)防、青光眼(噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓)。禁忌癥:支氣管哮喘(阻斷β2受體誘發(fā)支氣管痙攣)、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩/房室傳導(dǎo)阻滯(抑制心臟β1受體)、急性心力衰竭(加重心肌收縮力抑制)、外周血管痙攣性疾病(加重肢端缺血)。3.簡(jiǎn)述硝酸甘油與普萘洛爾聯(lián)用治療心絞痛的機(jī)制及注意事項(xiàng)。答案:聯(lián)用機(jī)制:(1)協(xié)同降低心肌耗氧量:硝酸甘油通過(guò)擴(kuò)張靜脈減少回心血量(前負(fù)荷)、擴(kuò)張動(dòng)脈降低外周阻力(后負(fù)荷),減少心肌耗氧;普萘洛爾通過(guò)阻斷β1受體減慢心率、抑制心肌收縮力,減少心肌耗氧。(2)相互抵消不良反應(yīng):硝酸甘油可反射性引起心率加快(普萘洛爾可拮抗);普萘洛爾可導(dǎo)致心室容積增大、射血時(shí)間延長(zhǎng)(硝酸甘油可縮小心室容積,縮短射血時(shí)間)。注意事項(xiàng):兩藥均有降壓作用,聯(lián)用時(shí)需注意劑量,避免血壓過(guò)低(冠脈灌注壓下降反而加重心肌缺血);普萘洛爾需逐步減量停藥,避免反跳性心絞痛。4.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的抗休克機(jī)制。答案:糖皮質(zhì)激素抗休克的機(jī)制包括:(1)穩(wěn)定溶酶體膜:減少心肌抑制因子(MDF)釋放,防止MDF引起的心肌收縮力減弱、內(nèi)臟血管收縮。(2)增強(qiáng)心肌收縮力:提高心肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性,增加心輸出量。(3)擴(kuò)張痙攣收縮的血管:改善微循環(huán),可能與抑制縮血管物質(zhì)釋放有關(guān)。(4)抑制炎癥因子釋放:減少TNF-α、IL-1等促炎因子的產(chǎn)生,減輕全身炎癥反應(yīng)綜合征(SIRS)。(5)提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力:減輕內(nèi)毒素對(duì)細(xì)胞的損傷,但不能中和內(nèi)毒素。5.簡(jiǎn)述抗菌藥物的合理應(yīng)用原則。答案:合理應(yīng)用原則包括:(1)明確診斷:根據(jù)感染部位、癥狀及病原學(xué)檢查(如細(xì)菌培養(yǎng)+藥敏試驗(yàn))選擇藥物,避免經(jīng)驗(yàn)性濫用。(2)嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥:僅用于細(xì)菌、真菌等敏感病原體感染,病毒感染(如普通感冒)無(wú)需使用。(3)選擇適宜的藥物:根據(jù)病原體種類(lèi)、藥物抗菌譜(如G?菌選青霉素類(lèi),G?菌選頭孢三代)、藥代動(dòng)力學(xué)(如中樞感染選易透過(guò)血腦屏障的藥物)、患者生理/病理狀態(tài)(如肝腎功能不全者調(diào)整劑量)綜合選擇。(4)確定合適的劑量與療程:劑量過(guò)小易誘導(dǎo)耐藥,過(guò)大增加不良反應(yīng);療程需足夠(一般感染5-7天,結(jié)核需6-12個(gè)月),避免療程不足導(dǎo)致復(fù)發(fā)。(5)聯(lián)合用藥需謹(jǐn)慎:僅用于單一藥物不能控制的混合感染(如腹腔感染)、嚴(yán)重感染(如敗血癥)、延緩耐藥(如抗結(jié)核治療)等情況,避免無(wú)指征聯(lián)用增加毒性。(6)監(jiān)測(cè)不良反應(yīng):定期檢查肝腎功能、血常規(guī)等,及時(shí)處理過(guò)敏反應(yīng)、二重感染等。四、論述題(每題10分,共40分)1.論述抗高血壓藥物的分類(lèi)、代表藥物及作用機(jī)制,并舉例說(shuō)明不同類(lèi)型藥物的臨床選擇。答案:抗高血壓藥物分為以下幾類(lèi):(1)利尿劑:代表藥氫氯噻嗪。機(jī)制:初期排鈉利尿減少血容量;長(zhǎng)期降低血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2?,降低對(duì)縮血管物質(zhì)的敏感性。臨床選擇:輕、中度高血壓首選(尤其老年、單純收縮期高血壓),常與其他藥物聯(lián)用。(2)腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)抑制劑:①ACEI(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑):代表藥卡托普利。機(jī)制:抑制ACE,減少AngⅡ生成,抑制緩激肽降解。臨床選擇:伴糖尿病、蛋白尿、心力衰竭的高血壓患者首選,可改善心室重構(gòu)。②ARB(血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑):代表藥氯沙坦。機(jī)制:阻斷AT1受體,拮抗AngⅡ的縮血管及促增生作用。臨床選擇:不能耐受ACEI干咳的患者。(3)鈣通道阻滯劑(CCB):代表藥硝苯地平(二氫吡啶類(lèi))、維拉帕米(非二氫吡啶類(lèi))。機(jī)制:阻斷L型Ca2?通道,抑制血管平滑肌及心肌細(xì)胞Ca2?內(nèi)流,松弛血管(二氫吡啶類(lèi))或抑制心肌收縮(非二氫吡啶類(lèi))。臨床選擇:老年高血壓、單純收縮期高血壓、穩(wěn)定性心絞痛合并高血壓(硝苯地平控釋片);室上性心動(dòng)過(guò)速合并高血壓(維拉帕米)。(4)β受體阻滯劑:代表藥美托洛爾(選擇性β1受體阻滯劑)。機(jī)制:阻斷心臟β1受體,減慢心率、抑制心肌收縮力;抑制腎素釋放。臨床選擇:伴心率快、心絞痛、心肌梗死的高血壓患者(尤其年輕患者),禁用于哮喘、嚴(yán)重心衰。(5)α1受體阻滯劑:代表藥哌唑嗪。機(jī)制:阻斷血管平滑肌α1受體,擴(kuò)張動(dòng)靜脈。臨床選擇:伴前列腺增生的高血壓患者(改善排尿困難),但易引起首劑低血壓。(6)其他:如中樞性降壓藥(可樂(lè)定,激動(dòng)中樞α2受體)、血管擴(kuò)張藥(肼屈嗪,直接松弛小動(dòng)脈),目前少用。臨床選擇示例:-老年單純收縮期高血壓:首選利尿劑或長(zhǎng)效二氫吡啶類(lèi)CCB(如氨氯地平),減少腦卒中風(fēng)險(xiǎn)。-高血壓合并糖尿病腎?。菏走xACEI/ARB(如貝那普利、厄貝沙坦),可減少尿蛋白、延緩腎損害。-高血壓合并快速性心律失常:首選β受體阻滯劑(如美托洛爾),控制心率同時(shí)降壓。-高血壓危象:首選靜脈制劑(如硝普鈉,直接擴(kuò)張動(dòng)靜脈,起效快)。2.論述青霉素G的抗菌譜、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及防治措施。答案:(1)抗菌譜:青霉素G為窄譜抗生素,主要對(duì)敏感的革蘭陽(yáng)性菌(G?菌)、革蘭陰性球菌(G?球菌)、螺旋體及放線(xiàn)菌有效。具體包括:①G?球菌:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌(敏感株)。②G?桿菌:白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌。③G?球菌:腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌(敏感株)。④螺旋體:梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體。⑤放線(xiàn)菌:衣氏放線(xiàn)菌。(2)臨床應(yīng)用:①G?球菌感染:如鏈球菌引起的咽炎、丹毒、猩紅熱;肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎;敏感葡萄球菌引起的癤、癰(但目前耐藥率高,需根據(jù)藥敏調(diào)整)。②G?桿菌感染:需聯(lián)合相應(yīng)抗毒素(如破傷風(fēng)需聯(lián)用破傷風(fēng)抗毒素)。③G?球菌感染:流行性腦脊髓膜炎(需大劑量,因血腦屏障通透性差)、淋?。舾兄辏"苈菪w感染:梅毒(首選,尤其早期)、鉤端螺旋體病。⑤放線(xiàn)菌病:如面頸部放線(xiàn)菌感染(需大劑量、長(zhǎng)療程)。(3)主要不良反應(yīng)及防治:①過(guò)敏反應(yīng):最常見(jiàn),包括皮疹、血清病樣反應(yīng),嚴(yán)重者過(guò)敏性休克(發(fā)生率0.004%-0.015%,死亡率約0.1%)。防治措施:用藥前詳細(xì)詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史;嚴(yán)格進(jìn)行皮試(包括更換批號(hào)或停藥3天以上時(shí));備急救藥品(腎上腺素、糖皮質(zhì)激素);一旦發(fā)生休克,立即皮下/肌注腎上腺素,必要時(shí)靜注,配合吸氧、糖皮質(zhì)激素等。②赫氏反應(yīng):治療梅毒、鉤端螺旋體病時(shí),大量病原體死亡釋放內(nèi)毒素,導(dǎo)致癥狀突然加重(高熱、寒戰(zhàn)、血壓下降)。防治:從小劑量開(kāi)始用藥,或聯(lián)用糖皮質(zhì)激素。③局部刺激:肌注疼痛(可改用普魯卡因青霉素);靜注大劑量可致高血鉀(青霉素G鉀鹽每100萬(wàn)U含K?約65mg),需注意監(jiān)測(cè)血鉀。④二重感染:長(zhǎng)期用藥可致耐藥菌(如白色念珠菌)或條件致病菌感染,需避免濫用。3.論述嗎啡的藥理作用、臨床應(yīng)用及禁忌癥。答案:(1)藥理作用:①中樞神經(jīng)系統(tǒng):-鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜:激動(dòng)脊髓、延髓、中腦及邊緣系統(tǒng)的阿片受體(μ、κ、δ),提高痛閾,減輕疼痛反應(yīng),同時(shí)產(chǎn)生欣快感。-抑制呼吸:激動(dòng)延髓呼吸中樞的μ受體,降低呼吸中樞對(duì)CO?的敏感性,使呼吸頻率減慢、潮氣量減少,嚴(yán)重時(shí)呼吸停止。-鎮(zhèn)咳:抑制延髓咳嗽中樞(直接抑制,與阿片受體有關(guān))。-縮瞳:激動(dòng)中腦蓋前核的μ受體,興奮動(dòng)眼神經(jīng)副交感核,引起瞳孔括約肌收縮,針尖樣瞳孔為中毒特征。-其他:促進(jìn)抗利尿激素(ADH)釋放(減少尿量);引起惡心、嘔吐(興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū))。②外周作用:-心血管系統(tǒng):擴(kuò)張外周血管(與促進(jìn)組胺釋放、抑制交感神經(jīng)有關(guān)),降低外周阻力,可致直立性低血壓;擴(kuò)張腦血管(因CO?潴留引起腦血管擴(kuò)張),升高顱內(nèi)壓。-平滑?。号d奮胃腸道平滑肌(提高張力,減少蠕動(dòng)),導(dǎo)致便秘;興奮膽道Oddi括約肌(痙攣,誘發(fā)膽絞痛);興奮膀胱括約?。蜾罅簦?;大劑量收縮支氣管平滑肌(哮喘患者禁用)。(2)臨床應(yīng)用:①鎮(zhèn)痛:用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛(如嚴(yán)重創(chuàng)傷、術(shù)后疼痛、癌癥晚期疼痛);心肌梗死劇痛(伴血壓正常者,可減輕疼痛及焦慮,降低心肌耗氧)。②心源性哮喘:機(jī)制為降低呼吸中樞對(duì)CO?的敏感性,緩解急促呼吸;擴(kuò)張外周血管,減少回心血量,減輕心臟負(fù)荷;鎮(zhèn)靜作用緩解患者焦慮。③止瀉:用于急、慢性消耗性腹瀉(選用阿片酊或復(fù)方樟腦酊)。(3)禁忌癥:①呼吸系統(tǒng)疾病:支氣管哮喘(收縮支氣管平滑?。⒎涡牟。ê粑种萍又厝毖酰?yán)重肺功能不全(CO?潴留加重)。②顱內(nèi)壓增高:如腦外傷、腦出血(擴(kuò)張腦血管升高顱內(nèi)壓)。③消化系統(tǒng)疾病:麻痹性腸梗阻(抑制胃腸蠕動(dòng))、膽絞痛(需與阿托品聯(lián)用,單用加重痙攣)。④其他:分娩止痛(可通過(guò)胎盤(pán)抑制新生兒呼吸)、哺乳期婦女(藥物經(jīng)乳汁分泌)、新生兒/嬰兒(呼吸中樞敏感)、嚴(yán)重肝功能不全(代謝障礙易致蓄積中毒)。4.論述糖尿病的藥物治療分類(lèi)、代表藥物及作用機(jī)制,并分析胰島素與口服降糖藥的聯(lián)合應(yīng)用策略。答案:(1)糖尿病藥物治療分類(lèi)及機(jī)制:①胰島素:包括短效(普通胰島素)、中效(低精蛋白鋅胰島素)、長(zhǎng)效(精蛋白鋅胰島素)及超長(zhǎng)效(甘精胰島素)。機(jī)制:與靶細(xì)胞胰島素受體結(jié)合,激活酪氨酸激酶,促進(jìn)葡萄糖攝?。∪狻⒅窘M織)、糖原合成(肝臟),抑制糖原分解及糖異生,同時(shí)促進(jìn)蛋白質(zhì)、脂肪合成,抑制分解。②雙胍類(lèi):代表藥二甲雙胍。機(jī)制:主要作用于肝臟,抑制肝糖異生;增加肌肉、脂肪組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用(不依賴(lài)胰島素);抑制腸道葡萄糖吸收。
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