常用的止吐藥物及其使用注意事項完整版惡心嘔吐是臨床常見癥狀，根據(jù)發(fā)病機制不同，嘔吐可分為反射性嘔吐、中樞性嘔吐及前庭障礙性嘔吐。止吐藥物是一類通過影響嘔吐反射的不同環(huán)節(jié)而起止吐作用的藥物，包括5-HT3受體拮抗劑、促胃腸動力藥物、抑酸劑、NK-1受體拮抗劑、糖皮質(zhì)激素、抗膽堿藥物。5-HT3受體拮抗劑5-HT3受體拮抗劑通過拮抗與惡心嘔吐有關(guān)的5-HT3受體而發(fā)揮作用，臨床可用于放化療所致惡心嘔吐（CINV）、手術(shù)后惡心嘔吐（PONV）、阿片類藥物所致惡心嘔吐、胃腸道功能障礙性惡心嘔吐等。這類藥物包括昂丹司瓊、格拉司瓊、阿扎司瓊、多拉司瓊、托烷司瓊、雷莫司瓊、帕洛諾司瓊等，其中帕洛諾司瓊半衰期最長，為40h。注意事項1.昂丹司瓊昂丹司瓊常見不良反應(yīng)為頭痛、頭部與上腹部發(fā)熱感、靜坐不能、腹瀉、皮疹、急性張力障礙性反應(yīng)、便秘等，偶可使短暫性氨基轉(zhuǎn)氨酶升高。支氣管痙攣、心動過速、胸痛、低鉀血癥、心電圖改變、癲癇大發(fā)作罕見。禁用于胃腸道梗阻者。2.格拉司瓊格拉司瓊不良反應(yīng)有頭痛，少見便秘、嗜睡、腹瀉，可使AST/ALT暫時性升高，血壓發(fā)生變化。因其可減慢消化道運動，消化道運動障礙者使用時嚴(yán)密觀察；若將格拉司瓊與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)劑合用，會引起格拉司瓊的血藥濃度降低。3.阿扎司瓊阿扎司瓊常見不良反應(yīng)有皮疹、全身瘙癢、發(fā)熱、乏力、雙腿痙攣、顏面潮紅、血管痛，服用者有時出現(xiàn)頭痛、頭重、焦慮、煩躁感、顏面蒼白、冷感或心悸，可出現(xiàn)口渴、ALT/AST/總膽紅素升高。遇光易分解，啟封后應(yīng)迅速使用并避光。4.托烷司瓊托烷司瓊常見不良反應(yīng)有頭痛、便秘、頭暈、疲勞及胃腸功能紊亂，偶見皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。有致氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高的報道；可能對血壓有影響，高血壓未控制者每日劑量不超過10mg；肝腎功能不全者慎用；與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)劑合用，可使托烷司瓊的代謝加快，血藥濃度降低。5.雷莫司瓊雷莫司瓊不良反應(yīng)主要是體熱、頭痛、頭重等，還可引起腹瀉、便秘、頭部發(fā)熱、舌頭麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能異常等；與甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可發(fā)生配伍反應(yīng)，應(yīng)避免混合使用。此外，先天性長QT間期綜合征、潛在的心臟疾病如充血性心力衰竭及心動過緩和電解質(zhì)異常（如低鉀血癥、低鎂血癥）者心律失常發(fā)生風(fēng)險較高，已使用其他可能延長QT間期的藥物（如奧氮平、氟哌啶醇）時，已經(jīng)或可能發(fā)展為心臟傳導(dǎo)間期尤其是QT間期延長時，應(yīng)慎用5-HT3受體拮抗劑。促胃腸動力藥物這一類主要有多巴胺D2受體拮抗劑（甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利）、5-HT4受體激動劑（西沙必利、莫沙必利、西尼必利、普蘆卡必利）兩種，臨床可用于放化療所致惡心嘔吐（CINV）、術(shù)后惡心嘔吐（PONV）、胃腸道功能障礙性惡心嘔吐等。注意事項1.甲氧氯普胺甲氧氯普胺易透過血腦屏障，可阻斷中樞多巴胺受體而致錐體外系反應(yīng)，老年患者更應(yīng)注意。阻斷垂體多巴胺受體后，可致高泌乳素血癥，引起乳房脹痛、泌乳及月經(jīng)不調(diào)等；注射給藥可能引起直立性低血壓，與其他藥物的相互作用較多。2.多潘立酮多潘立酮不易透過血腦屏障，對腦內(nèi)多巴胺D2受體幾乎無拮抗作用，但仍可在一些缺乏血腦屏障保護(hù)的中樞部位如CTZ（對其受體的阻斷可產(chǎn)生止吐效果）、垂體前葉（釋放催乳素）產(chǎn)生效應(yīng)，對后者的作用可引起催乳素的過度分泌，致高乳素血癥，老年男性者長期服用可出現(xiàn)乳房脹痛或溢乳現(xiàn)象。多潘立酮對心臟有嚴(yán)重影響，可致Q-T間期延長和心律失常，有引起心臟猝死的報道。由于其很少透過血腦屏障，錐體外系不良反應(yīng)罕見，但仍可見于血腦屏障發(fā)育不完善的嬰幼兒和老年癡呆者。顯著抑制CYP3A4酶并可能引起Q-T間期延長的藥物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、紅霉素、克拉霉素、胺碘酮，與多潘立酮合用，會增加發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的風(fēng)險，禁忌聯(lián)用；其與鋰劑、地西泮聯(lián)用，可引起錐體外系癥狀。3.西沙必利西沙必利可能引起Q-T間期延長、昏厥和嚴(yán)重的心律失常，可致驚厥性癲癇、錐體外系反應(yīng)和尿頻等。與CYP3A4酶抑制劑如三唑類抗真菌藥物如伊曲康唑、氟康唑，大環(huán)內(nèi)酯類藥物如紅霉素、克拉霉素，HIV蛋白酶抑制劑及萘法唑酮合用，可致西沙必利濃度升高，增加Q-T間期的心律失常的危險性，如室性心動過速、室顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室速，盡量避免同服。避免與引起Q-T間期延長的藥物同服，如抗心律失常藥物（奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺、胺碘酮、索他洛爾等）、三環(huán)/四環(huán)抗抑郁藥物（如阿米替林、馬普替林）、抗精神病藥物、抗組胺藥物等。4.莫沙必利若將莫沙必利與抗膽堿藥物如阿托品、東莨菪堿等合用，其作用會被減弱；此外，莫沙必利對心臟Q-T間期可能有影響，避免與可延長Q-T間期的藥物如氟卡尼、胺碘酮等聯(lián)用。抑酸劑包括質(zhì)子泵抑制劑（PPI）與H2受體拮抗劑，臨床可用于化療所致惡心嘔吐（CINV），和存在胃部疾病的患者。注意事項PPI的不良反應(yīng)為惡心、胃腸道脹氣、腹瀉、腹痛、便秘、頭痛、頭暈等，偶有過敏性休克、全血細(xì)胞減少癥、血管炎、紅斑狼瘡、間質(zhì)性腎炎、支氣管哮喘、骨骼肌肉疼痛甚至橫紋肌溶解等嚴(yán)重不良反應(yīng)。H2受體拮抗劑不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、定向力障礙、男性乳房腫脹及女性化、女性泌乳等，長期用藥可引起胃內(nèi)細(xì)菌繁殖，誘發(fā)感染。NK-1受體拮抗劑NK-1受體拮抗劑（包括阿瑞匹坦、福沙匹坦、奈妥匹坦、羅拉匹坦）通過與大腦中的NK-1（P物質(zhì)神經(jīng)激肽1）受體高選擇性的結(jié)合、拮抗P物質(zhì)而止吐，臨床可用于化療所致惡心嘔吐、手術(shù)后惡心嘔吐、阿片類藥物所致惡心嘔吐等。此外，復(fù)方奈妥匹坦/帕洛諾司瓊兼有NK-1受體拮抗劑和5-HT3受體拮抗劑的雙重作用，可用于化療所致惡心嘔吐。注意事項阿瑞匹坦不良反應(yīng)有消化不良、噯氣、食欲不振、腹瀉、腹痛、便秘、疲乏、無力、輕微頭痛、頭暈、衰弱、低血壓、骨髓抑制、咳嗽、脫水等，嚴(yán)重有Stevens-Johnsonsyndrome。阿瑞匹坦是CYP3A4的底物，并對CYP3A4有輕到中度的抑制作用（劑量依賴性），且可能是CYP3A4同工酶的延遲誘導(dǎo)劑，也是CYP2C9誘導(dǎo)劑。禁與匹莫齊特、特非那定、阿斯咪唑、西沙必利聯(lián)用。阿瑞匹坦與異環(huán)磷酰胺合用，有出現(xiàn)異環(huán)磷酰胺誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性的報道。糖皮質(zhì)激素地塞米松、潑尼松、甲潑尼龍是糖皮質(zhì)激素的代表藥物，臨床可用于化療所致惡心嘔吐（CINV）、手術(shù)后惡心嘔吐（PONV）、阿片類藥物所致惡心嘔吐等。注意事項糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)與藥物種類、劑量、療程、劑型及用法等明顯相關(guān)，可導(dǎo)致的不良反應(yīng)包括代謝紊亂、誘發(fā)和加重感染、血壓異常、出血傾向、體重增加、骨質(zhì)疏松、自發(fā)性骨折、股骨頭壞死等，不能驟然停用、隨意加減劑量或更改服藥次數(shù)。禁用于活動性潰瘍、十二指腸潰瘍、新近胃腸吻合術(shù)后、嚴(yán)重精神病史、嚴(yán)重骨質(zhì)疏松，抗微生物治療未能控制的病毒、細(xì)菌、真菌感染者等。慎用于胃潰瘍、胃炎或食管炎、高血壓、充血性心衰、重癥肌無力、糖尿病、甲減、骨質(zhì)疏松、高脂蛋白血癥、癲癇、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、肝功能損害、腎功能損害或結(jié)石等。?與洋地黃類藥物合用，可能增加因低鉀血癥而引發(fā)心律失常的風(fēng)險；?與有排鉀作用的藥物如兩性霉素B、利尿劑合用時，可引起過度失鉀，有致心臟增大和充血性心力衰竭的報道；?口服避孕藥物、利托那韋可升高糖皮質(zhì)激素的血藥濃度；?與非甾體類消炎藥物（NSAIDs）合用時，消化道出血和潰瘍的發(fā)生率增高；?糖皮質(zhì)激素可能升高血糖而減弱降糖藥物的作用；?近期使用巴比妥類、卡馬西平、苯妥英、撲米酮、利福平等藥物，可能會降低全身性糖皮質(zhì)激素的作用；?與蛋白質(zhì)同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重；?與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾??；?與抗膽堿藥物如阿托品長期合用，可致眼壓增高；?與抗膽堿酯酶藥物合用，可致重癥肌無力嚴(yán)重?zé)o力，若可能，于糖皮質(zhì)激素治療開始前至少24小時停用抗膽堿酯酶藥物?？鼓憠A藥物這類藥物包括苯海拉明、羥嗪、多西拉敏、東莨菪堿、地芬尼多等，臨床可用于暈動病嘔吐、術(shù)后惡心嘔吐（PONV）、阿片類藥所致的惡心嘔吐等。注意事項外周抗膽堿作用可引起口干、眼干、呼吸道分泌物黏稠、便秘、心律失常、升高眼壓、視力模糊、散瞳、勃起功能障礙、尿潴留及排尿困難等，也會影響神經(jīng)元或神經(jīng)-肌肉接頭的傳導(dǎo)而致神經(jīng)功能一過性紊亂和注意力不集中等。閉角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻者慎用?？菇M胺藥物可引起中樞抑制，如鎮(zhèn)靜、嗜睡、困倦、乏力、幻覺、警覺性下降、煩躁不安、緊張、焦慮、失眠、頭痛、頭暈、缺乏協(xié)調(diào)和顫抖等，并可減少快速動眼