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《護(hù)用藥理學(xué)》護(hù)理與健康學(xué)院精品在線開(kāi)放課程抗生素護(hù)理與健康學(xué)院精品在線開(kāi)放課程抗生素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素抗生素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素發(fā)展藥物特點(diǎn)第一代紅霉(erythromycin)14元環(huán)常用制劑有:腸溶片、琥乙紅霉素、依托紅霉素、乳糖酸紅霉素紅霉素易被胃酸破壞,做成腸溶片或酯化片易被胃酸破壞半衰期2小時(shí)肝腸循環(huán)第二代羅紅霉素(roxithromycin)14元環(huán)對(duì)胃酸穩(wěn)定半衰期12小時(shí)對(duì)軍團(tuán)菌作用強(qiáng)主要用于肺炎支原體、沙眼衣原體及軍團(tuán)菌病等克拉霉素(clarithromycin,甲紅霉素)14元環(huán)對(duì)胃酸穩(wěn)定首關(guān)消除明顯主要用于呼吸、皮膚軟組織及幽門(mén)螺桿菌感染阿奇霉素(azithromycin)15元環(huán)35-48小時(shí)(最長(zhǎng)者)主要用于呼吸、皮膚軟組織感染第三代泰利霉素(telithromycin)喹紅霉素(cethromycin)抗菌作用比阿奇霉素強(qiáng)對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)耐藥的細(xì)菌也有較強(qiáng)的抗菌活性抗生素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素

[體內(nèi)過(guò)程]紅霉素為難溶于水的堿性藥物,常采用口服或靜脈滴注的方式給藥。藥物吸收后廣泛分布于各種體液及組織中,在扁桃體、乳汁、唾液、胸腔積液、腹水、前列腺中均可達(dá)到有效濃度,特別是在膽汁中分布濃度最高。不易透過(guò)血腦屏障。紅霉素在肝臟中代謝,主要以活性形式分泌在膽汁中并經(jīng)膽汁排泄,少量藥物以原形經(jīng)腎排泄。紅霉素口服后約2h血藥濃度達(dá)峰,t1/2約為2h,作用可維持6~12h??股卮蟓h(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素紅霉素的抗菌諧與青霉素相似但略廣,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、白喉棒狀桿菌、破傷風(fēng)桿菌等有較強(qiáng)的抗菌活性,但不如青霉素G。對(duì)部分革蘭氏陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、百日咳鮑特菌、流感嗜血桿菌、布魯氏菌等高度敏感。對(duì)軍團(tuán)菌,彎曲桿菌、衣原體、肺炎支原體有強(qiáng)效。對(duì)立克次氏體、螺桿菌及某些螺旋體、除脆弱類(lèi)軒菌和梭桿菌以外的厭氧菌等也有效。細(xì)菌對(duì)紅霉素易產(chǎn)生耐藥性,連續(xù)用藥不宜超過(guò)1周,但停藥數(shù)月后可逐漸恢復(fù)敏感性。與其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物之間有不完全交叉耐藥性。[抗菌作用]抗生素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素主要用于治療對(duì)青霉素過(guò)敏或?qū)η嗝顾啬退幍母锾m氏陽(yáng)性菌感染,如金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌及其他鏈球菌引起的感染;對(duì)軍團(tuán)病、白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致的嬰兒肺炎及結(jié)膜炎、彎曲桿菌所致的腸炎或敗血癥,本藥可作為首選藥;也可用于治療百日咳、厭氧菌和需氧菌等引起的口腔感染。[臨床應(yīng)用]抗生素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素1、局部刺激

紅霉素刺激性大,口服可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng),飯后服用可減輕。腸溶片應(yīng)整片吞服,且不能與酸性藥同服。靜脈給藥可引起局部疼痛或血栓性靜脈炎,應(yīng)稀釋后緩慢滴注。[不良反應(yīng)與用藥護(hù)理]抗生素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素2、肝損害長(zhǎng)期或大量使用紅霉素,尤其是酯化紅霉素如依托紅霉素、琥乙紅霉素可引起肝損害,主要表現(xiàn)為黃疸、膽汁淤積和轉(zhuǎn)氨酶升高等,及時(shí)停藥可自行恢復(fù)。應(yīng)定期檢測(cè)肝功能,若有異常應(yīng)立即通知醫(yī)生。肝功能不全、孕婦和哺乳期婦女慎用。[不良反應(yīng)與用藥護(hù)理]抗生素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素3、耳毒性紅霉素過(guò)量應(yīng)用(>4g/d)有一定的耳毒性,表現(xiàn)為耳鳴、耳聾等。用藥期間注意觀察病人有無(wú)眩暈、耳鳴等癥狀,一

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