臨床美托洛爾、阿羅洛爾、貝凡洛爾等β受體阻滯劑選擇要點心血管疾病是我國居民生命健康面臨的重大公共衛(wèi)生威脅，每年造成的死亡人數(shù)約400萬，占全部死亡人口的40%以上，同時也是導(dǎo)致壽命減少的主要原因之一。近年來，β受體阻滯劑在心血管疾病治療中應(yīng)用廣泛，已成為冠心病、心力衰竭、心律失常和高血壓等多種心血管疾病的一線及基礎(chǔ)治療藥物。臨床上常用的口服β受體阻滯劑有11種，初看之下似乎相似，但實際上卻存在一些差異，今天就來了解一下心內(nèi)科的「全能選手」—β受體阻滯劑。1.高血壓β受體阻滯劑是高血壓伴心率增快患者的一線選擇。其通過抑制交感神經(jīng)活性、減慢心率及調(diào)節(jié)RAAS系統(tǒng)發(fā)揮降壓作用，在有效降壓的同時，兼具保護(hù)靶器官和降低心血管事件風(fēng)險的遠(yuǎn)期獲益。盡量選用證據(jù)明確、可改善預(yù)后的五大類降壓藥物，即ACEI、ARB、β受體阻滯劑、CCB、噻嗪類利尿劑由上述藥物組成的單片復(fù)方制劑。當(dāng)?shù)模廊皇侵委煾哐獕旱某Ｓ盟幬镏?。用藥物。β受體阻滯劑通過抑制心臟β受體，有效減少心肌耗氧量，動耐量。除心率過低的患者外，β受體阻滯劑對所有患者(一般患者、如β受體阻滯劑、非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑理指南》CCS伴有左心室收縮功能障礙的患者推薦β受體阻滯劑，可以減少心肌耗氧量，減少心絞β受體阻滯劑可用于緩解心絞痛癥狀，或改善3.急性冠脈綜合征β受體阻滯劑在心肌梗死急性期能通過多途徑發(fā)揮保護(hù)作用，急性冠脈綜合征管理指南》解讀新版指南對ACS患者β受體阻滯劑的推薦更為β受體阻滯劑；始口服β受體阻滯劑治療。療指南(2024)》如無禁忌證，推薦存在持續(xù)缺血癥狀的NSTE-ACS患者早期(24h內(nèi))使用β受體阻滯劑。STEMI且正在接受PPCI治療、無急性心力衰竭4.心力衰竭臨床研究證實，長期使用β受體阻滯劑(如琥珀酸美托洛爾、比索洛爾和卡維地洛)可有效改善HFrEF患者的癥狀與生活質(zhì)量，并減對于既往或目前有癥狀的慢性HFrEF患者，推薦使用β受體阻滯劑(琥珀酸美托洛爾、比索洛爾忌證或不能耐受。推薦對有癥狀的HFrEF患者使用β受體阻滯劑以降低HF住院和死亡的風(fēng)險。對于既往或現(xiàn)在有癥狀(NYHA心功能分級I~IV級)的HFrEF心衰，只要無禁忌證，推薦應(yīng)用有循證爾或卡維地洛),降低心力衰竭住院和死亡風(fēng)險。β受體阻滯劑通過減低或者阻斷交感神經(jīng)對心臟的作用，降低減少心律失常的發(fā)生。這類藥物具有良好的耐受性和安全性，適用于多種類型的室性心律失常，尤其是與交感神經(jīng)興奮相關(guān)的室性心律失常。指南推薦速心室反應(yīng)；升級版)》1.根據(jù)作用受體不同，可分為四類：作用特點非選擇性β受體阻滯劑普蔡洛爾美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾、倍他洛爾、奈必洛爾對心臟選擇性高，對β2受體影響小，對氣道和代謝影響相對較小兼有α受體阻滯劑作用的β受體阻滯劑卡維地洛、阿羅洛爾、謝影響較小細(xì)胞增殖作用選擇性β?、α?受體貝凡洛爾對心臟的抑制力相對較輕，心率的降幅相對較小，血糖血脂、尿酸代謝影響小，兼具輕度鈣離子拮抗作用2.根據(jù)藥代動力學(xué)特點，又分為三類：(1)脂溶性β受體阻滯劑：從胃腸道快速吸收，易穿過生物膜，分布比較廣泛，可通過血腦屏障，如普萘洛爾、卡維地洛、美托洛爾、貝凡洛爾、倍他洛爾、拉貝洛爾、奈必洛爾。(2)水溶性β受體阻滯劑：經(jīng)胃腸道吸收不完全，多以原形或活性代謝產(chǎn)物從腎臟排出，很少通過血腦屏障，如阿替洛爾。(3)水/脂雙溶性β受體阻滯劑：具有一定程度的水溶性和脂溶性，既有良好的口服吸收率，又能保證在各組織的分布，避免在特定組織中過度聚集、代謝和排泄。代表藥物如阿羅洛爾、比索洛爾。作用時間中等脂溶肝片中等脂溶肝比索洛爾阿替洛爾腎奈必洛爾高度脂溶肝倍他洛爾中等脂溶肝拉貝洛爾中等脂溶中等脂溶肝阿羅洛爾貝凡洛爾高度脂溶普蔡洛爾高度脂溶腎四、特殊人群用藥腎功能不全2~3mg/(kg·d),1次(kg·d),分2次服用；比索洛爾輕中度無需調(diào)整；全阿替洛爾(kg·d),分1-2次服用全薦尚不明確全初始劑量5mgqd,最尚不明確全拉貝洛爾慎用慎用重度禁用-量<18歲患者安全性和有效性尚不明確全阿羅洛爾輕中度無需調(diào)整；重度減少尚不明確禁用禁用貝凡洛爾慎用尚不明確禁用普蔡洛爾慎用慎用(1)對呼吸功能的影響選擇性β1受體阻滯劑對β2受體的作用相對較弱，尤其適用于合并慢性阻塞性肺疾病的冠心病患者。而α1/β受體阻滯劑可同時作用于α1、β1和β2受體，因此哮喘患者禁用卡維地洛與阿羅洛爾。(2)對糖代謝的影響在高血壓合并糖脂代謝異常時，通常不將β受體阻滯劑作為首選，但冠心病合并糖尿病患者推薦選用β受體阻滯。其中，選擇性β1阻滯劑對血糖影響較小，可能會掩蓋低血糖癥狀。(3)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響β受體阻滯劑可導(dǎo)致疲勞、睡眠障礙及抑郁癥等在內(nèi)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。一般認(rèn)為脂溶性高的藥物更易進(jìn)入中樞，從而引發(fā)此類副作用。相比之下，阿替洛爾水溶性較好，不易透過血腦屏障，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較低。(4)對勃起功能障礙的影響高血壓患者是勃起功能障礙(ED)的易患人群。β受體阻滯劑導(dǎo)致ED,可能與降低睪酮水平有關(guān)，并且與療程和劑量呈正相關(guān)。阿替洛爾、比索洛爾、卡維地洛的ED發(fā)生率較高(19%~29%),美托洛爾者的ED發(fā)生率較低(3.4%),貝凡洛爾片的ED發(fā)生率也較低，為0.5%至2.3%。(1)長期應(yīng)用者不能突然停藥，應(yīng)盡可能逐步撤藥，整個撤藥過程至少用2周時間，劑量逐漸減低，每次劑量減半，停藥前最后的劑量至少給4天；(2)正在進(jìn)行手術(shù)的患者，不推薦停用β受體阻滯劑治療。若手術(shù)前要停用本品，必須至少在48小時前停藥，除非有特殊情況，如甲狀腺毒癥和嗜鉻細(xì)胞瘤；(3)非選擇性β受體阻滯劑可使呼吸道阻力增加，誘發(fā)或加劇哮喘，故對哮喘患者仍應(yīng)慎重；(4)β受體阻滯劑能延緩胰島素引起低血糖反應(yīng)后的血糖恢復(fù)速度，即產(chǎn)生低血糖反應(yīng)，故糖尿病患者或低血糖患者應(yīng)慎用；(5)與地