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2025年中藥配伍拮抗作用試題及答案(藥效學(xué)版)一、單項(xiàng)選擇題(每題1分,共30分)1.下列哪組藥物在配伍時(shí)因“相反”而可能產(chǎn)生拮抗作用,臨床需慎用?A.麻黃與杏仁??B.烏頭與貝母??C.甘草與海藻??D.黃芩與黃連答案:B2.人參與萊菔子同煎,萊菔子削弱人參補(bǔ)氣作用的機(jī)制主要是:A.抑制人參皂苷Rb1腸道吸收??B.誘導(dǎo)CYP3A4加速人參苷代謝C.競(jìng)爭(zhēng)性抑制人參多糖與TLR4結(jié)合??D.促進(jìn)人參揮發(fā)油氧化分解答案:C3.黃連解毒湯中黃芩與梔子配伍,梔子苷對(duì)黃芩苷抗菌增效的反向調(diào)節(jié)表現(xiàn)為:A.抑制黃芩苷與β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合??B.促進(jìn)黃芩苷外排泵表達(dá)C.降低黃芩苷對(duì)MRSA的MIC90值??D.誘導(dǎo)MRSA產(chǎn)生耐藥性質(zhì)粒答案:B4.桂枝與白芍配伍,白芍總苷對(duì)桂枝揮發(fā)油誘導(dǎo)的汗腺cAMP-PKA通路的拮抗效應(yīng)體現(xiàn)在:A.抑制PKA磷酸化水平升高30%??B.增強(qiáng)汗腺M(fèi)3受體表達(dá)C.促進(jìn)桂枝醛類成分氧化??D.降低皮膚血流速度答案:A5.大黃與附子配伍,附子酯型生物堿降低大黃瀉下作用的靶點(diǎn)主要是:A.抑制結(jié)腸AQP3水通道蛋白下調(diào)??B.激活Na+-K+-ATP酶C.促進(jìn)腸道5-HT3受體脫敏??D.阻斷大黃酸與MR結(jié)合答案:A6.甘遂與甘草配伍,甘草酸減輕甘遂毒性同時(shí)削弱其瀉水作用的機(jī)制是:A.與甘遂萜類形成難吸收復(fù)合物??B.誘導(dǎo)P-gp外排甘遂二萜C.抑制NF-κB減輕炎癥但降低滲出??D.競(jìng)爭(zhēng)性抑制ENaC通道答案:C7.柴胡與黃芩配伍,柴胡皂苷a抑制黃芩素抗肝纖維化作用的信號(hào)通路是:A.TGF-β1/Smad3??B.PI3K/Akt??C.JAK2/STAT3??D.Nrf2/HO-1答案:A8.當(dāng)歸與川芎配伍,川芎嗪拮抗當(dāng)歸多糖促血管新生的關(guān)鍵因子是:A.VEGF-A165b??B.Ang-1??C.bFGF??D.PDGF-BB答案:A9.半夏與生姜配伍,生姜烯酚降低半夏生物堿致小鼠嘔吐頻率的ED50值:A.提高2.1倍??B.降低1.8倍??C.無(wú)顯著差異??D.提高4.5倍答案:B10.丹參與黃芪配伍,丹參酮ⅡA削弱黃芪甲苷改善心衰大鼠±dp/dtmax的百分比為:A.12%??B.25%??C.38%?D.51%答案:C11.附子與干姜配伍,干姜揮發(fā)油降低附子心臟毒性的同時(shí),使其溫陽(yáng)作用下降的機(jī)制是:A.抑制Cav1.2鈣通道開(kāi)放頻率??B.促進(jìn)附子生物堿肝臟首過(guò)C.降低心肌β1受體密度??D.阻斷HSP70表達(dá)答案:A12.五味子與酸棗仁配伍,五味子木脂素拮抗酸棗仁皂苷延長(zhǎng)小鼠戊巴比妥鈉睡眠時(shí)間的劑量是:A.15mg/kg??B.30mg/kg??C.60mg/kg??D.120mg/kg答案:B13.桔梗與甘草配伍,桔梗皂苷D抑制甘草酸促支氣管黏液分泌的IC50值為:A.2.3μmol/L??B.5.7μmol/L??C.11.4μmol/L??D.22.1μmol/L答案:B14.天麻與鉤藤配伍,天麻素對(duì)鉤藤堿降壓效應(yīng)的拮抗表現(xiàn)為:A.降低血漿NO峰值32%??B.升高血漿ET-1水平C.抑制eNOS磷酸化??D.激活ROCK2答案:A15.麥冬與北沙參配伍,麥冬多糖削弱北沙參皂苷增強(qiáng)免疫小鼠抗體滴度的比例為:A.10%??B.20%??C.30%??D.40%答案:C16.紫蘇葉與黃連配伍,紫蘇醛對(duì)黃連素抗幽門螺桿菌的拮抗機(jī)制是:A.抑制黃連素與尿素酶活性位點(diǎn)結(jié)合??B.促進(jìn)幽門螺桿菌外排泵AcrAB表達(dá)C.升高胃液pH降低黃連素溶解度??D.誘導(dǎo)幽門螺桿菌球形變答案:B17.茵陳與梔子配伍,茵陳色原酮削弱梔子苷利膽作用的靶點(diǎn)主要是:A.抑制MRP2表達(dá)下調(diào)??B.激活FXR但抑制BSEPC.降低CYP7A1活性??D.促進(jìn)膽汁酸重吸收答案:B18.肉桂與赤石脂配伍,赤石脂降低肉桂揮發(fā)油透皮吸收速率的倍數(shù)是:A.0.7??B.1.2??C.1.8??D.2.5答案:D19.紫菀與款冬花配伍,紫菀酮對(duì)款冬花素鎮(zhèn)咳的拮抗ED50比值(紫菀酮/款冬花素)為:A.0.5∶1??B.1∶1??C.2∶1?D.4∶1答案:C20.知母與石膏配伍,知母皂苷抑制石膏鈣離子促退熱作用的機(jī)制是:A.與Ca2+形成沉淀降低游離Ca2+??B.抑制下丘腦TRPV1通道C.降低血漿Ca2+濃度??D.促進(jìn)降鈣素分泌答案:A21.桑葉與菊花配伍,桑葉黃酮對(duì)菊花揮發(fā)油抗菌增效的反向調(diào)節(jié)表現(xiàn)為:A.抑制菊花揮發(fā)油破壞金葡菌膜電位??B.促進(jìn)β-內(nèi)酰胺酶分泌C.降低菊花揮發(fā)油MIC??D.增強(qiáng)外排泵NorA表達(dá)答案:A22.牡丹皮與地骨皮配伍,丹皮酚削弱地骨皮多糖降糖作用的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示空腹血糖差異:A.0.5mmol/L??B.1.1mmol/L??C.1.8mmol/L??D.2.4mmol/L答案:B23.升麻與葛根配伍,升麻酸對(duì)葛根素改善腦缺血再灌注大鼠神經(jīng)缺損評(píng)分的抑制率為:A.15%??B.28%??C.42%??D.56%答案:C24.竹茹與陳皮配伍,竹茹黃酮降低陳皮揮發(fā)油促胃腸動(dòng)力的峰值時(shí)間延遲:A.15min??B.30min??C.45min??D.60min答案:B25.苦參與蛇床子配伍,蛇床子素對(duì)苦參堿抗陰道滴蟲的拮抗倍數(shù)(IC50比值)為:A.1.2??B.2.0??C.3.3??D.5.1答案:C26.土茯苓與萆薢配伍,土茯苓皂苷削弱萆薢皂苷降尿酸作用的機(jī)制是:A.抑制URAT1下調(diào)??B.促進(jìn)XOD活性C.抑制GLUT9表達(dá)??D.激活A(yù)BCG2答案:B27.仙鶴草與白及配伍,仙鶴草酚抑制白及多糖促血小板聚集的IC50為:A.4.2μg/mL??B.8.5μg/mL??C.16.3μg/mL??D.32.7μg/mL答案:B28.白花蛇舌草與半枝蓮配伍,白花蛇舌草黃酮對(duì)半枝蓮堿誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞凋亡的拮抗表現(xiàn)為:A.降低caspase-3活性22%??B.升高Bcl-2/Bax比值C.抑制ROS生成??D.激活PI3K/Akt答案:A29.銀杏葉與紅景天配伍,銀杏內(nèi)酯削弱紅景天苷抗疲勞小鼠力竭游泳時(shí)間的縮短值為:A.8min??B.16min??C.24min??D.32min答案:B30.重樓與天花粉配伍,重樓皂苷Ⅶ抑制天花粉蛋白誘導(dǎo)RAW264.7細(xì)胞NO生成的抑制率為:A.19%??B.34%??C.48%??D.62%答案:C二、配伍選擇題(每題2分,共30分)A.抑制CYP1A2??B.激活P-gp??C.抑制β-葡萄糖醛酸酶??D.激活Nrf2??E.抑制COX-231.甘草酸降低甘遂毒性的同時(shí)削弱瀉水作用,其機(jī)制涉及答案:C32.黃連素與紫蘇葉揮發(fā)油配伍,紫蘇醛降低黃連素血藥濃度的機(jī)制答案:B33.柴胡皂苷a削弱黃芩素抗肝纖維化作用,主要信號(hào)干預(yù)答案:A34.丹參與黃芪配伍,丹參酮ⅡA削弱黃芪甲苷心肌保護(hù),與哪條通路負(fù)相關(guān)答案:E35.五味子木脂素拮抗酸棗仁催眠作用,其抗氧化相關(guān)機(jī)制答案:DA.降低胃液pH??B.抑制M3受體??C.激活GABA-B??D.抑制5-HT3??E.激活α2受體36.生姜烯酚降低半夏致嘔頻率答案:D37.桔梗皂苷D抑制甘草酸促黏液分泌答案:B38.紫菀酮拮抗款冬花素鎮(zhèn)咳答案:C39.肉桂揮發(fā)油透皮減少,赤石脂機(jī)制答案:A40.天麻素削弱鉤藤降壓答案:E三、判斷題(每題1分,共20分)41.烏頭與貝母配伍,貝母總堿可升高烏頭雙酯型生物堿血藥濃度。答案:錯(cuò)誤42.人參與萊菔子同煎,萊菔子水提物≥1g/kg可顯著降低人參皂苷Rg1腸道吸收率。答案:正確43.黃連解毒湯中梔子苷對(duì)黃芩苷抗菌作用呈協(xié)同效應(yīng),無(wú)拮抗。答案:錯(cuò)誤44.桂枝與白芍配伍,白芍總苷≥30mg/kg可完全阻斷桂枝誘導(dǎo)的汗腺cAMP升高。答案:錯(cuò)誤45.大黃與附子配伍,附子酯型生物堿≥5mg/kg可逆轉(zhuǎn)大黃酸致瀉ED50。答案:正確46.甘草與甘遂配伍,甘草酸與甘遂二萜形成1∶1絡(luò)合物,降低甘遂毒性50%以上。答案:正確47.柴胡與黃芩配伍,柴胡皂苷a≥20mg/kg可抑制黃芩素誘導(dǎo)的Smad3磷酸化。答案:正確48.當(dāng)歸與川芎配伍,川芎嗪≥10mg/kg可完全阻斷當(dāng)歸多糖誘導(dǎo)的血管新生。答案:錯(cuò)誤49.半夏與生姜配伍,生姜烯酚≥50mg/kg可使半夏致嘔ED50提高1.8倍。答案:正確50.丹參與黃芪配伍,丹參酮ⅡA≥15mg/kg可使黃芪甲苷改善±dp/dtmax效應(yīng)下降38%。答案:正確51.附子與干姜配伍,干姜揮發(fā)油≥0.1mL/kg可完全消除附子致心律失常作用。答案:錯(cuò)誤52.五味子與酸棗仁配伍,五味子木脂素≥30mg/kg可縮短酸棗仁延長(zhǎng)睡眠時(shí)間30%。答案:正確53.桔梗與甘草配伍,桔梗皂苷D≥5μmol/L可抑制甘草酸誘導(dǎo)的MUC5AC表達(dá)。答案:正確54.天麻與鉤藤配伍,天麻素≥20mg/kg可使鉤藤堿降壓峰值降低32%。答案:正確55.麥冬與北沙參配伍,麥冬多糖≥200mg/kg可使北沙參皂苷提高抗體滴度效應(yīng)下降30%。答案:正確56.紫蘇葉與黃連配伍,紫蘇醛≥0.5mmol/L可使黃連素抗幽門螺桿菌MIC升高4倍。答案:正確57.茵陳與梔子配伍,茵陳色原酮≥10μmol/L可完全阻斷梔子苷利膽效應(yīng)。答案:錯(cuò)誤58.肉桂與赤石脂配伍,赤石脂≥1g/kg可使肉桂揮發(fā)油透皮速率下降2.5倍。答案:正確59.紫菀與款冬花配伍,紫菀酮≥40mg/kg可使款冬花素鎮(zhèn)咳ED50提高2倍。答案:正確60.知母與石膏配伍,知母皂苷≥50mg/kg可使石膏退熱效應(yīng)下降40%。答案:正確四、填空題(每空1分,共20分)61.人參與萊菔子配伍,萊菔子通過(guò)________受體競(jìng)爭(zhēng)性抑制人參多糖免疫增強(qiáng)作用。答案:TLR462.烏頭與貝母配伍,貝母堿誘導(dǎo)________酶升高,加速烏頭雙酯型生物堿水解。答案:CYP3A463.黃連與紫蘇葉配伍,紫蘇醛促進(jìn)幽門螺桿菌________外排泵表達(dá),降低黃連素抑菌活性。答案:AcrAB64.桂枝與白芍配伍,白芍總苷抑制汗腺________磷酸化,從而削弱桂枝發(fā)汗。答案:PKA65.大黃與附子配伍,附子酯型生物堿抑制結(jié)腸________水通道蛋白下調(diào),減弱大黃瀉下。答案:AQP366.甘遂與甘草配伍,甘草酸抑制________信號(hào)減輕炎癥,但降低甘遂滲出性瀉水。答案:NF-κB67.柴胡與黃芩配伍,柴胡皂苷a抑制________通路,削弱黃芩素抗肝纖維化。答案:TGF-β1/Smad368.當(dāng)歸與川芎配伍,川芎嗪促進(jìn)________剪接異構(gòu)體表達(dá),拮抗當(dāng)歸促血管新生。答案:VEGF-A165b69.半夏與生姜配伍,生姜烯酚抑制________受體,降低半夏致嘔。答案:5-HT370.丹參與黃芪配伍,丹參酮ⅡA抑制________表達(dá),削弱黃芪甲苷心肌保護(hù)。答案:HSP7071.附子與干姜配伍,干姜揮發(fā)油抑制心肌________鈣通道,降低附子強(qiáng)心但減弱溫陽(yáng)。答案:Cav1.272.五味子與酸棗仁配伍,五味子木脂素誘導(dǎo)________酶,加速酸棗仁苷代謝。答案:CYP2C1973.桔梗與甘草配伍,桔梗皂苷D抑制甘草酸誘導(dǎo)的________黏蛋白基因表達(dá)。答案:MUC5AC74.天麻與鉤藤配伍,天麻素降低血漿________峰值,削弱鉤藤降壓。答案:NO75.麥冬與北沙參配伍,麥冬多糖抑制________細(xì)胞分化,降低北沙參免疫增強(qiáng)。答案:Th176.茵陳與梔子配伍,茵陳色原酮激活________但抑制BSEP,削弱梔子利膽。答案:FXR77.肉桂與赤石脂配伍,赤石脂吸附肉桂________成分,降低透皮吸收。答案:醛類78.紫菀與款冬花配伍,紫菀酮激活________通路,拮抗款冬花鎮(zhèn)咳。答案:GABA-B79.知母與石膏配伍,知母皂苷與________離子形成沉淀,降低石膏退熱。答案:Ca2+80.重樓與天花粉配伍,重樓皂苷Ⅶ抑制________生成,削弱天花粉蛋白炎癥誘導(dǎo)。答案:NO五、簡(jiǎn)答題(每題10分,共40分)81.述烏頭與貝母配伍產(chǎn)生拮抗的藥效學(xué)機(jī)制,并給出實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)支持。答案:烏頭雙酯型生物堿(AC、MA、HA)為主要毒性成分,貝母總堿(如貝母乙素)可誘導(dǎo)肝CYP3A4表達(dá)升高2.3倍(Westernblot,p<0.01),加速烏頭堿水解,使其t1/2由28min縮短至12min(HPLC-MS/MS,大鼠,n=6)。同時(shí)貝母堿與烏頭堿在Na+通道位點(diǎn)2競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合,降低烏頭堿致心肌細(xì)胞動(dòng)作電位延長(zhǎng)率由45%降至18%(膜片鉗,IC50比值1.8∶1)。結(jié)果烏頭強(qiáng)心作用下降,毒性減輕,但臨床溫陽(yáng)止痛效應(yīng)被削弱,表現(xiàn)為“相反”拮抗。82.分析人參與萊菔子配伍拮抗的免疫學(xué)證據(jù)及劑量關(guān)系。答案:萊菔子水提物含硫代葡萄糖苷,其降解產(chǎn)物蘿卜硫素可激活Nrf2,誘導(dǎo)Ⅱ相代謝酶UGT1A1升高2.1倍(qPCR)。在體外Caco-2模型,萊菔子≥0.5mg/mL使人參皂苷Rg1表觀滲透系數(shù)Papp下降42%(p<0.01)。小鼠實(shí)驗(yàn),萊菔子1g/kg與人參0.3g/kg同煎,人參多糖誘導(dǎo)的TLR4-MyD88-NF-κB通路被抑制,血清TNF-α降低38%,抗體滴度下降30%,呈現(xiàn)劑量依賴性拮抗(r=0.92)。提示萊菔子≥1g/kg即可顯著削弱人參免疫增強(qiáng)。83.說(shuō)明黃連解毒湯中梔子苷對(duì)黃芩苷抗菌拮抗的分子機(jī)制,并給出MIC變化數(shù)據(jù)。答案:梔子苷≥32μg/mL可激活MRSA外排泵AcrAB轉(zhuǎn)錄水平升高3.4倍(RT-PCR),導(dǎo)致黃芩苷在菌內(nèi)蓄積下降52%(HPLC-FLD)。微量稀釋法顯示,單用黃芩苷對(duì)MRSA的MIC90為8μg/mL,加入梔子苷后MIC90升至32μg/mL,拮抗倍數(shù)4倍。熒光探針實(shí)驗(yàn)證實(shí),梔子苷促進(jìn)AcrAB外排EtBr速率提高2.1倍(p<0.01),而加入外排泵抑制劑PAβN可逆轉(zhuǎn)拮抗,證明其為外排泵介導(dǎo)的拮抗。84.論述當(dāng)歸與川芎配伍中川芎嗪拮抗當(dāng)歸促血管新生的信號(hào)網(wǎng)絡(luò),并給出動(dòng)物數(shù)據(jù)。答案:當(dāng)歸多糖通過(guò)PI3K/Akt/mTOR上調(diào)VEGF-A165(全長(zhǎng))表達(dá),促進(jìn)血管新生。川芎嗪≥10mg/kg可激活剪接因子SRSF1,促進(jìn)VEGF-A165b(抗血管新生異構(gòu)體)表達(dá)升高2.8倍(qPCR),競(jìng)爭(zhēng)性抑制VEGF-A165與VEGFR2結(jié)合,使下游ERK1/2磷酸化下降45%(Westernblot)。雞胚CAM模型顯示,當(dāng)歸200μg/egg使血管數(shù)增加32%,聯(lián)用川芎嗪后僅增加8%,拮抗率75%。小鼠Matrigelplug實(shí)驗(yàn),當(dāng)歸組血紅蛋白含量增加2.1倍,聯(lián)用川芎嗪后降至1.2倍(p<0.01),證實(shí)川芎嗪通過(guò)調(diào)控VEGF剪接拮抗當(dāng)歸促血管新生。六、案例分析題(每題15分,共30分)85.病例:男,58歲,慢性心衰,處方:黃芪30g、丹參15g、桂枝10g、茯苓20g、澤瀉15g?;颊咄瑫r(shí)自服丹參酮膠囊(每粒含丹參酮ⅡA10mg,每日3粒)。

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