藥理學(xué)研究生入學(xué)考試藥效學(xué)試卷考試時長：120分鐘滿分：100分藥理學(xué)研究生入學(xué)考試藥效學(xué)試卷考核對象：藥理學(xué)專業(yè)研究生入學(xué)考生題型分值分布：-判斷題（總共10題，每題2分）總分20分-單選題（總共10題，每題2分）總分20分-多選題（總共10題，每題2分）總分20分-案例分析（總共3題，每題6分）總分18分-論述題（總共2題，每題11分）總分22分總分：100分---一、判斷題（每題2分，共20分）1.藥物的作用強度與劑量成正比。2.藥物的半衰期是指藥物濃度下降一半所需的時間。3.藥物的作用時間與藥物代謝速率無關(guān)。4.藥物的作用部位稱為作用靶點。5.藥物的治療指數(shù)（TI）越大，其安全性越高。6.藥物的競爭性拮抗作用使激動劑的最大效應(yīng)降低。7.藥物的非競爭性拮抗作用不影響激動劑的最大效應(yīng)。8.藥物的協(xié)同作用是指兩種藥物聯(lián)合使用時效應(yīng)增強。9.藥物的拮抗作用是指一種藥物阻斷另一種藥物的作用。10.藥物的時效曲線反映了藥物的作用時間與劑量的關(guān)系。二、單選題（每題2分，共20分）1.下列哪種藥物作用機制屬于G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）激動劑？A.腎上腺素B.阿司匹林C.青霉素D.地西泮2.藥物的半數(shù)有效量（ED50）是指：A.藥物引起50%不良反應(yīng)的劑量B.藥物引起50%最大效應(yīng)的劑量C.藥物引起50%中毒的劑量D.藥物引起50%代謝的劑量3.下列哪種藥物屬于非競爭性拮抗劑？A.硝苯地平B.硫酸鎂C.普萘洛爾D.氯丙嗪4.藥物的治療指數(shù)（TI）是指：A.LD50/ED50B.ED50/LD50C.LD50/ED95D.ED95/LD505.藥物的時效曲線通常表現(xiàn)為：A.單相消除B.雙相消除C.三相消除D.零級消除6.藥物的競爭性拮抗作用的特點是：A.降低激動劑的最大效應(yīng)B.不影響激動劑的最大效應(yīng)C.延長激動劑的作用時間D.降低激動劑的親和力7.藥物的協(xié)同作用是指：A.兩種藥物聯(lián)合使用時效應(yīng)相加B.兩種藥物聯(lián)合使用時效應(yīng)增強C.兩種藥物聯(lián)合使用時效應(yīng)減弱D.兩種藥物聯(lián)合使用時無相互作用8.藥物的拮抗作用分為：A.競爭性拮抗和非競爭性拮抗B.競爭性拮抗和協(xié)同作用C.非競爭性拮抗和協(xié)同作用D.競爭性拮抗和拮抗作用9.藥物的治療窗是指：A.藥物有效劑量與中毒劑量之間的范圍B.藥物有效劑量與無效劑量之間的范圍C.藥物代謝速率與作用時間之間的范圍D.藥物親和力與最大效應(yīng)之間的范圍10.藥物的時效曲線反映了：A.藥物的作用強度與劑量的關(guān)系B.藥物的作用時間與劑量的關(guān)系C.藥物的作用部位與劑量的關(guān)系D.藥物的代謝速率與劑量的關(guān)系三、多選題（每題2分，共20分）1.藥物的半衰期（t1/2）受哪些因素影響？A.藥物分布容積B.藥物代謝速率C.藥物給藥劑量D.藥物作用靶點2.藥物的競爭性拮抗作用的特點包括：A.降低激動劑的最大效應(yīng)B.不影響激動劑的最大效應(yīng)C.增加激動劑的親和力D.延長激動劑的作用時間3.藥物的協(xié)同作用包括：A.增加效應(yīng)B.減少效應(yīng)C.相加效應(yīng)D.拮抗效應(yīng)4.藥物的拮抗作用分為：A.競爭性拮抗B.非競爭性拮抗C.協(xié)同作用D.相加作用5.藥物的治療指數(shù)（TI）高的藥物特點包括：A.安全性高B.毒性低C.效果強D.作用時間短6.藥物的時效曲線通常表現(xiàn)為：A.單相消除B.雙相消除C.三相消除D.零級消除7.藥物的競爭性拮抗作用的特點是：A.降低激動劑的最大效應(yīng)B.不影響激動劑的最大效應(yīng)C.延長激動劑的作用時間D.降低激動劑的親和力8.藥物的協(xié)同作用是指：A.兩種藥物聯(lián)合使用時效應(yīng)相加B.兩種藥物聯(lián)合使用時效應(yīng)增強C.兩種藥物聯(lián)合使用時效應(yīng)減弱D.兩種藥物聯(lián)合使用時無相互作用9.藥物的拮抗作用分為：A.競爭性拮抗B.非競爭性拮抗C.協(xié)同作用D.相加作用10.藥物的治療窗是指：A.藥物有效劑量與中毒劑量之間的范圍B.藥物有效劑量與無效劑量之間的范圍C.藥物代謝速率與作用時間之間的范圍D.藥物親和力與最大效應(yīng)之間的范圍四、案例分析（每題6分，共18分）1.患者因高血壓就診，醫(yī)生給予ACEI類藥物（如依那普利）治療。患者服用后血壓下降，但出現(xiàn)干咳副作用。醫(yī)生改為ARB類藥物（如纈沙坦），干咳癥狀緩解，但血壓控制效果略差。請分析ACEI類藥物的作用機制、ARB類藥物的作用機制，以及干咳的藥理學(xué)原因。2.患者因心絞痛發(fā)作，醫(yī)生給予硝酸甘油舌下含服，癥狀緩解。但患者多次用藥后出現(xiàn)耐受性，效果減弱。請分析硝酸甘油的藥理作用機制、耐受性產(chǎn)生的原因，以及如何避免或逆轉(zhuǎn)耐受性。3.患者因抑郁癥就診，醫(yī)生給予SSRI類藥物（如氟西汀）治療。患者服用后情緒改善，但出現(xiàn)性功能障礙副作用。醫(yī)生建議聯(lián)合使用PDE5抑制劑（如西地那非），性功能障礙癥狀緩解。請分析SSRI類藥物的作用機制、PDE5抑制劑的作用機制，以及聯(lián)合用藥的藥理學(xué)原理。五、論述題（每題11分，共22分）1.論述藥物的作用強度與作用時間的關(guān)系，并舉例說明不同藥物的作用特點。2.論述藥物的治療指數(shù)（TI）的臨床意義，并舉例說明如何根據(jù)TI選擇藥物。---標(biāo)準(zhǔn)答案及解析一、判斷題1.×藥物的作用強度與劑量成正比僅在特定范圍內(nèi)成立，超過一定劑量后可能出現(xiàn)飽和效應(yīng)。2.√藥物的半衰期是指藥物濃度下降一半所需的時間。3.×藥物的作用時間與藥物代謝速率密切相關(guān)，代謝速率快則作用時間短。4.√藥物的作用部位稱為作用靶點，如受體、酶等。5.√藥物的治療指數(shù)（TI）越大，其安全性越高。6.√藥物的競爭性拮抗作用使激動劑的最大效應(yīng)降低。7.×藥物的非競爭性拮抗作用不影響激動劑的最大效應(yīng)，但降低其親和力。8.√藥物的協(xié)同作用是指兩種藥物聯(lián)合使用時效應(yīng)增強。9.√藥物的拮抗作用是指一種藥物阻斷另一種藥物的作用。10.√藥物的時效曲線反映了藥物的作用時間與劑量的關(guān)系。二、單選題1.A腎上腺素屬于G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）激動劑。2.B藥物的半數(shù)有效量（ED50）是指藥物引起50%最大效應(yīng)的劑量。3.D氯丙嗪屬于非競爭性拮抗劑。4.A藥物的治療指數(shù)（TI）是指LD50/ED50。5.A藥物的時效曲線通常表現(xiàn)為單相消除。6.A藥物的競爭性拮抗作用使激動劑的最大效應(yīng)降低。7.B藥物的協(xié)同作用是指兩種藥物聯(lián)合使用時效應(yīng)增強。8.A藥物的拮抗作用分為競爭性拮抗和非競爭性拮抗。9.A藥物的治療窗是指藥物有效劑量與中毒劑量之間的范圍。10.B藥物的時效曲線反映了藥物的作用時間與劑量的關(guān)系。三、多選題1.AB藥物的半衰期（t1/2）受藥物分布容積和代謝速率影響。2.AB藥物的競爭性拮抗作用的特點包括降低激動劑的最大效應(yīng)和不影響激動劑的最大效應(yīng)。3.AC藥物的協(xié)同作用包括增加效應(yīng)和相加效應(yīng)。4.AB藥物的拮抗作用分為競爭性拮抗和非競爭性拮抗。5.AB藥物的治療指數(shù)（TI）高的藥物特點包括安全性高和毒性低。6.AB藥物的時效曲線通常表現(xiàn)為單相消除和雙相消除。7.AB藥物的競爭性拮抗作用的特點是降低激動劑的最大效應(yīng)和不影響激動劑的最大效應(yīng)。8.AB藥物的協(xié)同作用是指兩種藥物聯(lián)合使用時效應(yīng)相加和效應(yīng)增強。9.AB藥物的拮抗作用分為競爭性拮抗和非競爭性拮抗。10.AB藥物的治療窗是指藥物有效劑量與中毒劑量之間的范圍和藥物有效劑量與無效劑量之間的范圍。四、案例分析1.ACEI類藥物的作用機制：ACEI類藥物通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），減少血管緊張素II的生成，從而舒張血管、降低血壓。但ACEI類藥物會抑制緩激肽的降解，導(dǎo)致緩激肽積累，引起干咳副作用。ARB類藥物的作用機制：ARB類藥物通過阻斷血管緊張素II受體，減少血管緊張素II的作用，從而舒張血管、降低血壓。由于不抑制緩激肽，因此干咳副作用較ACEI類藥物少。干咳的藥理學(xué)原因：干咳是由于緩激肽積累引起的，ACEI類藥物抑制ACE導(dǎo)致緩激肽積累，而ARB類藥物不直接抑制緩激肽，因此干咳癥狀緩解。2.硝酸甘油的藥理作用機制：硝酸甘油通過擴張靜脈和動脈，降低心臟前負(fù)荷和后負(fù)荷，從而緩解心絞痛。但多次用藥后，硝酸甘油會誘導(dǎo)耐藥性，導(dǎo)致效果減弱。耐受性產(chǎn)生的原因：耐受性產(chǎn)生的原因包括藥物代謝增加、受體下調(diào)、以及血管平滑肌對藥物的反應(yīng)性降低。如何避免或逆轉(zhuǎn)耐受性：避免或逆轉(zhuǎn)耐受性的方法包括間歇用藥（如停藥一段時間再用藥）、聯(lián)合使用其他抗心絞痛藥物（如β受體阻滯劑），以及使用緩釋劑型延長作用時間。3.SSRI類藥物的作用機制：SSRI類藥物通過抑制血清素再攝取，增加突觸間隙中的血清素濃度，從而改善情緒。但SSRI類藥物可能引起性功能障礙副作用。PDE5抑制劑的作用機制：PDE5抑制劑通過抑制磷酸二酯酶5（PDE5），增加環(huán)鳥苷酸（cGMP）水平，從而擴張血管、改善勃起功能。聯(lián)合用藥的藥理學(xué)原理：聯(lián)合用藥可以同時改善情緒和勃起功能，且PDE5抑制劑不直接抑制血清素再攝取，因此可以減輕SSRI類藥物的副作用。五、論述題1.藥物的作用強度與作用時間的關(guān)系：藥物的作用強度與作用時間取決于藥物的劑量、代謝速率、作用靶點等因素。例如，短效藥物（如腎上腺素）作用時間短，但作用強度高；長效藥物（如地西泮）作用時間長，但作用強度相對較低。舉例說明不同藥物的作用特點：-短效藥物：腎上腺素通過快速擴張血管和支氣管，迅速緩解哮喘發(fā)作，但作用時間短，需多次給藥。-長效藥物：地西泮通過抑制GABA受體，長期緩