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文檔簡介
7種常用他汀類藥物的區(qū)別CONTENTS目錄01
他汀類藥物概述02
阿托伐他汀03
瑞舒伐他汀04
辛伐他汀05
洛伐他汀CONTENTS目錄06
普伐他汀07
氟伐他汀08
匹伐他汀09
7種他汀類藥物對比他汀類藥物概述01他汀類藥物定義作用機(jī)制定義通過抑制HMG-CoA還原酶,阻斷膽固醇合成,如阿托伐他汀可降低LDL-C達(dá)40%-60%,臨床廣泛用于高脂血癥治療?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)特征均含羥甲基戊二酰輔酶A類似結(jié)構(gòu),如辛伐他汀含內(nèi)酯環(huán),普伐他汀為開環(huán)羥基酸形式,影響藥物脂溶性和代謝途徑。臨床定位界定作為一線降脂藥,用于動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD)防治,如冠心病患者需將LDL-C控制在1.8mmol/L以下。藥理作用機(jī)制
抑制HMG-CoA還原酶活性他汀類藥物通過與HMG-CoA還原酶競爭性結(jié)合,如阿托伐他汀可使該酶活性降低50%以上,阻斷膽固醇合成的關(guān)鍵步驟。
上調(diào)低密度脂蛋白受體表達(dá)普伐他汀能促進(jìn)肝臟低密度脂蛋白受體mRNA合成,使受體數(shù)量增加約30%,加速血液中LDL-C的清除。
抑制炎癥反應(yīng)瑞舒伐他汀可降低血清C反應(yīng)蛋白水平達(dá)37%,減少動脈粥樣硬化斑塊內(nèi)炎癥細(xì)胞浸潤,穩(wěn)定斑塊結(jié)構(gòu)。阿托伐他汀02基本信息
研發(fā)背景與上市時間阿托伐他汀由輝瑞公司研發(fā),1996年獲美國FDA批準(zhǔn)上市,商品名為“立普妥”,是全球首個年銷售額突破百億美元的降脂藥。
化學(xué)結(jié)構(gòu)特點其化學(xué)名稱為(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲?;?-5-異丙基吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸,分子結(jié)構(gòu)含氟苯基和吡咯環(huán)。
劑型與規(guī)格臨床常用口服片劑,規(guī)格有10mg、20mg、40mg,如輝瑞產(chǎn)立普妥10mg/片,鋁塑泡罩包裝,每盒7片或14片。藥代動力學(xué)
吸收與分布口服后迅速吸收,生物利用度約12%,1-2小時達(dá)血藥峰值,98%以上與血漿蛋白結(jié)合,可分布至肝、腎等組織。
代謝途徑主要經(jīng)肝臟CYP3A4代謝,生成活性代謝物,如鄰羥基阿托伐他汀,其降脂活性與原形藥相當(dāng)。
排泄特點代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁排泄,糞便中排出約90%,尿液排泄不足2%,半衰期約14小時,適合每日一次給藥。適應(yīng)證
高膽固醇血癥對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,如家族性高膽固醇血癥,阿托伐他汀可降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平,臨床應(yīng)用廣泛。
冠心病冠心病患者服用阿托伐他汀,能穩(wěn)定動脈粥樣硬化斑塊,降低心肌梗死等心血管事件風(fēng)險,改善患者預(yù)后。不良反應(yīng)
肌肉相關(guān)不良反應(yīng)部分患者用藥后出現(xiàn)肌肉疼痛、無力,2022年某醫(yī)院報告12例阿托伐他汀導(dǎo)致肌痛案例,停藥后癥狀緩解。肝功能異常臨床監(jiān)測發(fā)現(xiàn),約1.2%患者服藥后轉(zhuǎn)氨酶升高,某研究顯示每日40mg劑量組肝酶異常發(fā)生率高于低劑量組。藥物相互作用與貝特類藥物聯(lián)用風(fēng)險阿托伐他汀與非諾貝特聯(lián)用時,可能增加肌病風(fēng)險,有報道顯示部分患者出現(xiàn)肌肉疼痛、無力,需定期監(jiān)測肌酸激酶水平。與環(huán)孢素的相互作用環(huán)孢素可顯著升高阿托伐他汀血藥濃度,某腎移植患者聯(lián)用后出現(xiàn)橫紋肌溶解癥,需調(diào)整阿托伐他汀劑量并密切觀察。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的影響克拉霉素等大環(huán)內(nèi)酯類藥物會抑制阿托伐他汀代謝,臨床案例中患者聯(lián)用后肝酶升高,建議改用阿奇霉素等影響較小的抗生素。注意事項
01肝腎功能監(jiān)測用藥前需檢測肝酶(ALT/AST),治療期間每3-6個月復(fù)查,若ALT/AST升高超3倍正常上限應(yīng)停藥。
02藥物相互作用與環(huán)孢素、貝特類聯(lián)用可能增加肌病風(fēng)險,如與吉非貝齊同服時肌痛發(fā)生率升至5%以上,需密切監(jiān)測。
03特殊人群使用孕婦、哺乳期婦女禁用,活動性肝病患者慎用,有肝病史者需評估獲益風(fēng)險后再用藥。瑞舒伐他汀03基本信息01化學(xué)結(jié)構(gòu)與分子量瑞舒伐他汀化學(xué)名為雙-[(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)嘧啶-5-基]-(3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽,分子量為1001.15。02研發(fā)與上市信息由阿斯利康公司研發(fā),2003年首次在荷蘭獲批上市,2006年在中國獲批,商品名為“可定”,目前已在全球多個國家廣泛應(yīng)用。藥代動力學(xué)吸收特點口服后吸收迅速,生物利用度約20%,不受食物影響,空腹或餐后服用血藥濃度達(dá)峰時間均為3-5小時。代謝途徑主要經(jīng)肝臟代謝,僅約10%通過CYP4502C9和2C19代謝,與其他經(jīng)CYP450酶代謝藥物相互作用少。排泄方式約90%以原形經(jīng)糞便排泄,10%經(jīng)腎臟排泄,輕中度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量,重度需減量。適應(yīng)證
高膽固醇血癥適用于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,可降低LDL-C水平,如家族性高膽固醇血癥患者經(jīng)飲食控制后仍需藥物干預(yù)。
動脈粥樣硬化性心血管疾病用于冠心病、缺血性腦卒中患者二級預(yù)防,研究顯示可降低主要心血管事件風(fēng)險約20%-30%。
混合型血脂異常適用于同時存在高膽固醇和高甘油三酯血癥患者,臨床中常與貝特類藥物聯(lián)用改善血脂譜。不良反應(yīng)
肌肉相關(guān)不良反應(yīng)有報道顯示,部分患者服用瑞舒伐他汀后出現(xiàn)肌肉疼痛、無力,嚴(yán)重者可引發(fā)橫紋肌溶解癥,需定期監(jiān)測肌酸激酶水平。肝功能異常臨床中可見少數(shù)患者用藥后轉(zhuǎn)氨酶升高,通常為輕度且可逆,建議治療前及治療中定期檢查肝功能。藥物相互作用與貝特類藥物聯(lián)用風(fēng)險與非諾貝特聯(lián)用可能增加肌病風(fēng)險,臨床需監(jiān)測肌酸激酶水平,如某患者聯(lián)用后出現(xiàn)肌肉疼痛,停藥后緩解。與環(huán)孢素的相互作用環(huán)孢素可顯著升高瑞舒伐他汀血藥濃度,某腎移植患者聯(lián)用后出現(xiàn)橫紋肌溶解癥,需調(diào)整劑量。與華法林的相互作用聯(lián)用可能增強(qiáng)華法林抗凝作用,某房顫患者聯(lián)用后INR值升至4.2,需密切監(jiān)測凝血功能。注意事項
肝功能監(jiān)測要求用藥前及用藥后3個月需檢查肝功能,若ALT/AST超過正常上限3倍,應(yīng)立即停藥并就醫(yī),臨床案例顯示發(fā)生率約0.5%-1%。
肌肉不良反應(yīng)警示用藥期間如出現(xiàn)不明原因肌肉疼痛、無力,需檢測肌酸激酶(CK),若CK超過正常上限10倍,需停藥,曾有橫紋肌溶解癥個案報道。
特殊人群用藥禁忌嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率<30ml/min)患者禁用,有研究顯示此類人群用藥后不良反應(yīng)風(fēng)險升高3倍以上。辛伐他汀04基本信息
研發(fā)背景與上市時間辛伐他汀由美國默克公司研發(fā),1988年首次在瑞典上市,1991年獲美國FDA批準(zhǔn),是全球首個通過大規(guī)模臨床試驗證實能降低冠心病死亡率的他汀類藥物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)特點其化學(xué)名稱為[1S-[1α,3α,7β,8β(2S*,4S*),8aβ]]-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-[2-(四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙基]-1-萘酚,分子結(jié)構(gòu)含羥基吡喃環(huán)。
常用劑型與規(guī)格臨床常用劑型有片劑和膠囊劑,規(guī)格包括5mg、10mg、20mg、40mg,其中20mg為臨床最常用起始劑量,如默克公司生產(chǎn)的“舒降之”片劑。藥代動力學(xué)
吸收特點辛伐他汀口服后主要在腸道吸收,生物利用度約5%,與食物同服可使吸收增加約35%,空腹服用吸收較差。
代謝途徑主要經(jīng)肝臟CYP3A4代謝,生成活性代謝產(chǎn)物辛伐他汀酸,約60%經(jīng)膽汁排泄,少量經(jīng)腎臟排出。
半衰期辛伐他汀血漿半衰期約1.9小時,但其活性代謝產(chǎn)物半衰期可達(dá)14小時,藥效持續(xù)時間較長。適應(yīng)證
高膽固醇血癥適用于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥,可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇水平。
冠心病二級預(yù)防用于冠心病患者,能延緩動脈粥樣硬化進(jìn)展,減少心肌梗死、卒中等心血管事件風(fēng)險,如穩(wěn)定性心絞痛患者長期用藥可改善預(yù)后。不良反應(yīng)
肌肉相關(guān)不良反應(yīng)部分患者服藥后出現(xiàn)肌肉疼痛、無力,有報道顯示發(fā)生率約為5%,嚴(yán)重者可能引發(fā)橫紋肌溶解癥,需監(jiān)測肌酸激酶水平。
消化系統(tǒng)不良反應(yīng)常見惡心、腹脹、腹瀉等癥狀,一項針對2000例患者的研究顯示,發(fā)生率約8%,通常較輕微,可隨用藥時間延長緩解。藥物相互作用與貝特類藥物聯(lián)用風(fēng)險辛伐他汀與非諾貝特聯(lián)用可能增加肌病風(fēng)險,有報道患者出現(xiàn)肌肉疼痛、無力,肌酸激酶升高至正常上限5倍以上。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相互作用辛伐他汀與紅霉素聯(lián)用會抑制代謝酶,使血藥濃度升高,曾有患者出現(xiàn)橫紋肌溶解癥,需立即停藥并就醫(yī)。與葡萄柚汁同服影響大量飲用葡萄柚汁(每日超過1.2升)會增加辛伐他汀生物利用度,可能引發(fā)肌肉不良反應(yīng),臨床需提醒患者避免。注意事項
肝功能監(jiān)測要求用藥前及用藥期間需定期檢測肝功能,如轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常上限3倍,應(yīng)及時停藥并就醫(yī)。
藥物相互作用風(fēng)險與環(huán)孢素、貝特類等藥物合用時可能增加肌病風(fēng)險,如出現(xiàn)肌肉疼痛需立即檢查肌酸激酶水平。
特殊人群用藥禁忌活動性肝病患者禁用,孕婦及哺乳期婦女禁用,以免對胎兒或嬰兒造成不良影響。洛伐他汀05基本信息
研發(fā)背景與上市時間由默克公司研發(fā),1987年獲美國FDA批準(zhǔn)上市,是首個用于臨床的他汀類藥物,開啟血脂管理新時代。
化學(xué)結(jié)構(gòu)特點屬于內(nèi)酯環(huán)型他汀,需在體內(nèi)水解為羥基酸形式發(fā)揮作用,其結(jié)構(gòu)含多個手性中心,活性異構(gòu)體為(S)-構(gòu)型。
常規(guī)劑型與規(guī)格臨床常用口服片劑,有10mg、20mg、40mg三種規(guī)格,如默克生產(chǎn)的“美降之”片劑,40mg規(guī)格為臨床強(qiáng)效降脂常用劑量。藥代動力學(xué)吸收特點口服后約2小時達(dá)血藥峰濃度,生物利用度約5%,與食物同服可使吸收增加30%,如晚餐時服用吸收更佳。代謝途徑主要經(jīng)肝臟CYP3A4代謝,生成活性代謝物β-羥酸形式,占總抑制HMG-CoA還原酶活性的70%。排泄方式代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁排泄,糞便中排出約60%,尿中排泄不足10%,半衰期約3小時。適應(yīng)證高膽固醇血癥
適用于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,尤其是經(jīng)飲食控制不佳,LDL-C≥4.14mmol/L時的治療,可降低心血管事件風(fēng)險?;旌闲透咧Y
對于同時存在膽固醇和甘油三酯升高的混合型高脂血癥,可作為基礎(chǔ)治療藥物,臨床中常與貝特類聯(lián)用(需監(jiān)測肝酶)。冠心病二級預(yù)防
用于冠心病患者,能穩(wěn)定動脈粥樣硬化斑塊,研究顯示可使心梗再發(fā)風(fēng)險降低約30%,改善長期預(yù)后。不良反應(yīng)胃腸道不適部分患者服藥后出現(xiàn)腹脹、腹瀉等癥狀,一項針對2000例患者的研究顯示,發(fā)生率約為6.3%,通常較輕微。肝功能異常用藥期間可能出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高,有報道顯示約1.2%的患者出現(xiàn)輕度升高,停藥后多可恢復(fù)正常。藥物相互作用與貝特類藥物聯(lián)用風(fēng)險洛伐他汀與非諾貝特聯(lián)用可能增加肌病風(fēng)險,有案例顯示患者出現(xiàn)肌肉疼痛,肌酸激酶升高至正常上限5倍以上。與環(huán)孢素的相互作用腎移植患者聯(lián)用洛伐他汀與環(huán)孢素時,血藥濃度顯著升高,曾報道多例橫紋肌溶解癥,需密切監(jiān)測肌酶。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的相互作用服用洛伐他汀期間使用紅霉素,可能因CYP3A4抑制導(dǎo)致他汀暴露增加,有患者出現(xiàn)乏力、肌肉壓痛癥狀。注意事項
用藥時間洛伐他汀宜晚餐時服用,因夜間膽固醇合成活躍,此時給藥可使藥物更好發(fā)揮抑制HMG-CoA還原酶作用。
禁忌人群活動性肝病患者禁用,曾有案例顯示肝病患者服用后轉(zhuǎn)氨酶顯著升高,加重肝損傷風(fēng)險。
藥物聯(lián)用與貝特類藥物聯(lián)用時需謹(jǐn)慎,如非諾貝特,可能增加橫紋肌溶解癥風(fēng)險,需監(jiān)測肌酸激酶水平。普伐他汀06基本信息研發(fā)背景與上市時間由日本三共株式會社研發(fā),1991年在日本首次上市,1995年獲美國FDA批準(zhǔn),是較早用于臨床的他汀類藥物之一。化學(xué)結(jié)構(gòu)特點屬于親水性他汀,不通過CYP450酶代謝,與其他藥物相互作用少,如與華法林聯(lián)用時出血風(fēng)險較低。劑型與規(guī)格常見劑型有片劑和膠囊劑,規(guī)格包括10mg、20mg、40mg,臨床常用起始劑量為10-20mg/日。藥代動力學(xué)
吸收特點普伐他汀口服后吸收迅速,生物利用度約18%,食物可輕度增加其吸收,空腹或餐后服用均可。
代謝途徑主要經(jīng)肝臟代謝,不通過CYP4503A4酶系統(tǒng),與該酶抑制劑聯(lián)用時藥物相互作用風(fēng)險較低。
排泄方式約50%經(jīng)腎臟排泄,20%通過糞便排出,腎功能不全患者需根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量。適應(yīng)證
高膽固醇血癥對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,當(dāng)飲食控制等非藥物治療效果不佳時,普伐他汀可有效降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平。
冠心病二級預(yù)防冠心病患者服用普伐他汀,能降低心肌梗死、腦卒中的發(fā)生風(fēng)險,改善患者的長期預(yù)后和生活質(zhì)量。不良反應(yīng)
肌肉相關(guān)不良反應(yīng)有報道顯示,少數(shù)患者服用普伐他汀后出現(xiàn)肌肉疼痛、無力癥狀,嚴(yán)重者可能引發(fā)橫紋肌溶解癥,需及時就醫(yī)監(jiān)測肌酸激酶水平。
消化系統(tǒng)不適部分患者用藥后會出現(xiàn)腹脹、腹瀉、惡心等胃腸道反應(yīng),通常癥狀較輕微,繼續(xù)用藥或調(diào)整劑量后可緩解。藥物相互作用
01與貝特類藥物聯(lián)用風(fēng)險與非諾貝特聯(lián)用時,可能增加肌病風(fēng)險,需監(jiān)測肌酸激酶水平,臨床報道聯(lián)用患者肌痛發(fā)生率約2.3%。
02與環(huán)孢素的相互作用環(huán)孢素可升高普伐他汀血藥濃度,腎移植患者聯(lián)用需減量,推薦起始劑量為10mg/日并密切監(jiān)測肝功能。
03與華法林的相互作用與華法林聯(lián)用時不影響INR值穩(wěn)定,無需調(diào)整抗凝方案,某心內(nèi)科研究顯示聯(lián)用患者出血事件發(fā)生率無顯著增加。注意事項肝功能監(jiān)測要求用藥前及用藥后每3-6個月需檢測肝功能,若ALT/AST超過正常值3倍,應(yīng)及時停藥并就醫(yī)。與其他藥物相互作用避免與環(huán)孢素、貝特類藥物聯(lián)用,曾有患者因聯(lián)用導(dǎo)致橫紋肌溶解癥,需特別注意用藥禁忌。特殊人群使用限制活動性肝病患者禁用,孕婦及哺乳期婦女也需禁用,以防對胎兒或嬰兒產(chǎn)生不良影響。氟伐他汀07基本信息
研發(fā)背景與上市時間氟伐他汀由瑞士諾華公司研發(fā),1994年首次在加拿大獲批上市,是首個全合成的他汀類藥物。
劑型與規(guī)格臨床常用劑型為片劑,有20mg、40mg兩種規(guī)格,如諾華制藥生產(chǎn)的來適可(氟伐他汀鈉膠囊)。
作用機(jī)制特點通過選擇性抑制HMG-CoA還原酶,減少膽固醇合成,對肝細(xì)胞有較高親和力,全身不良反應(yīng)較少。藥代動力學(xué)
吸收特點氟伐他汀口服后吸收迅速,生物利用度約24%,進(jìn)食可輕度延遲吸收但不影響總吸收量,適合餐后服用。
代謝途徑主要經(jīng)CYP2C9酶代謝,與氟康唑等CYP2C9抑制劑合用時需警惕血藥濃度升高,可能增加肌病風(fēng)險。
排泄方式約90%經(jīng)膽汁排泄,僅5%經(jīng)腎臟排出,腎功能不全患者無需調(diào)整劑量,肝功能不全者需慎用。適應(yīng)證
原發(fā)性高膽固醇血癥適用于飲食控制無效的原發(fā)性高膽固醇血癥患者,可降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平,臨床數(shù)據(jù)顯示能使LDL-C下降20%-30%。
混合型血脂異常對同時存在膽固醇和甘油三酯升高的混合型血脂異?;颊哂行?,如2型糖尿病合并血脂異常者,可改善血脂譜。
冠心病二級預(yù)防用于冠心病患者,能延緩動脈粥樣硬化進(jìn)展,減少心肌梗死等心血管事件發(fā)生風(fēng)險,多項研究證實可降低心血管死亡率。不良反應(yīng)
消化系統(tǒng)反應(yīng)部分患者用藥后出現(xiàn)惡心、腹脹等癥狀,據(jù)臨床試驗數(shù)據(jù)顯示,發(fā)生率約為3.2%,多在用藥初期出現(xiàn),通??赡褪?。
神經(jīng)系統(tǒng)癥狀少數(shù)患者會出現(xiàn)頭痛、頭暈,有案例報道一名65歲男性患者服用氟伐他汀后持續(xù)頭痛,停藥后癥狀緩解。藥物相互作用
與貝特類藥物聯(lián)用風(fēng)險與非諾貝特聯(lián)用時,氟伐他汀血藥濃度可能升高,有報告顯示少數(shù)患者出現(xiàn)肌痛,需監(jiān)測肌酸激酶水平。
與環(huán)孢素的相互作用腎移植患者聯(lián)用環(huán)孢素和氟伐他汀,可能導(dǎo)致氟伐他汀暴露量增加約5倍,需降低氟伐他汀起始劑量。
與華法林的相互作用氟伐他汀與華法林合用時,可能增強(qiáng)抗凝作用,有案例顯示INR值升高至3.5以上,需密切監(jiān)測凝血功能。注意事項肝功能監(jiān)測要求用藥前及用藥后每4-6周需檢測肝功能,若ALT/AST超過正常值3倍,應(yīng)及時停藥并就醫(yī)。特殊人群用藥禁忌孕婦、哺乳期婦女禁用,有活動性肝病患者也需避免使用,以免加重肝臟負(fù)擔(dān)。藥物相互作用警示與貝特類藥物聯(lián)用時,需密切監(jiān)測肌酸激酶水平,曾有患者聯(lián)用后出現(xiàn)橫紋肌溶解癥案例。匹伐他汀08基本信息
01研發(fā)背景與上市情況由日本興和株式會社研發(fā),2003年在日本首次上市,2008年獲中國國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)進(jìn)入國內(nèi)市場。
02化學(xué)結(jié)構(gòu)特點屬于人工合成的他汀類藥物,其分子結(jié)構(gòu)中含氟苯基和吲哚環(huán),與其他他汀相比親水性更強(qiáng)。
03劑型與規(guī)格國內(nèi)常見劑型為片劑,有1mg、2mg、4mg三種規(guī)格,其中2mg規(guī)格臨床應(yīng)用最為廣泛。藥代動力學(xué)01吸收特點匹伐他汀口服后吸收迅速,生物利用度約為19%,食物對其吸收影響較小,可在餐后或空腹服用。02代謝途徑主要經(jīng)肝臟代謝,僅約10%通過CYP3A4酶代謝,與其他經(jīng)該酶代謝藥物相互作用風(fēng)險較低。03排泄方式大部分以原形經(jīng)糞便排泄,尿中排泄率不足2%,腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。適應(yīng)證
01高膽固醇血癥對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,當(dāng)飲食控制等非藥物治療效果不佳時,匹伐他汀可有效降低TC和LDL-C水平,臨床應(yīng)用廣泛。02混合型血脂異常在混合型血脂異常治療中,匹伐他汀能兼顧降低甘油三酯,改善血脂譜,適用于多種脂質(zhì)代謝紊亂情況。不良反應(yīng)
肌肉相關(guān)不良反應(yīng)有報道顯示,少數(shù)患者服用匹伐他汀后出現(xiàn)肌肉疼痛、無力癥狀,發(fā)生率約0.5%-1%,多在用藥初期出現(xiàn)。
胃腸道反應(yīng)部分患者用藥后會出現(xiàn)惡心、腹脹、腹瀉等胃腸道不適,一般癥狀較輕,持續(xù)時間較短,不影響繼續(xù)治療。藥物相互作用
與貝特類藥物聯(lián)用風(fēng)險與非諾貝特聯(lián)用時,可能增加肌病風(fēng)險,某臨床研究顯示發(fā)生率較單用匹伐他汀升高1.2倍,需定期監(jiān)測肌酸激酶。
與環(huán)孢素的相互作用環(huán)孢素會顯著升高匹伐他汀血藥濃度,某病例報告顯示聯(lián)用后患者出現(xiàn)橫紋肌溶解,需降低匹伐他汀劑量。
與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的影響克拉霉素可抑制匹伐他汀代謝酶,健康受試者聯(lián)用后AUC增加3.5倍,建議改用阿奇霉素等影響較小的抗生素。注意事項肝功能監(jiān)測要求用藥前及用藥期間需定期檢測肝功能,若ALT或AST超過正常上限3倍,應(yīng)及時停藥并就醫(yī)。特殊人群用藥禁忌活動性肝病患者禁用,孕婦及哺乳期婦女避免使用,有肝病史者需在醫(yī)生指導(dǎo)下慎用。藥物相互作用風(fēng)險與環(huán)孢素、貝特類藥物聯(lián)用時需謹(jǐn)慎,可能增加肌病風(fēng)險,需密切監(jiān)測肌酸激酶水平。7種他汀類藥物對比09降脂效果對比
降脂強(qiáng)度分級對比按降
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