臨床止暈鎮(zhèn)靜藥物氯丙嗪與異丙嗪藥理租用、臨床應用及常見藥物組合介紹_第1頁
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文檔簡介

臨床止暈鎮(zhèn)靜藥物氯丙嗪與異丙嗪藥理租用、臨床應用及常見藥物組合介紹臨床診療中,有一些藥物名稱看似或者聽似差別不大,但是其藥理作用及治療適應證會有很大差異。本文總結了8對神經科常用「相似藥」,以供大家鑒別。氯丙嗪vs.異丙嗪氯丙嗪1)藥理作用:①抗精神病:阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮層通路的多巴胺受體;②鎮(zhèn)吐:小劑量可抑制延髓催吐化學敏感區(qū)的多巴胺受體,大劑量時又可直接抑制嘔吐中樞;③降溫:抑制體溫調節(jié)中樞,使體溫降低,體溫可隨外界環(huán)境變化而變化;④增強催眠、麻醉、鎮(zhèn)靜藥的作用;⑤拮抗外周α腎上腺素受體,直接擴張血管,引起血壓下降;⑥影響內分泌系統(tǒng),如使催乳素抑制因子釋放減少,出現(xiàn)乳房腫大、乳溢;⑦抑制促性腺激素釋放、促皮質激素及促生長激素分泌延遲排卵。2)臨床應用:治療精神病;鎮(zhèn)吐;低溫麻醉及人工冬眠;與鎮(zhèn)痛藥合成,治療癌癥晚期疼痛;治療心力衰竭;試用于治療巨人癥。

異丙嗪

1)藥理作用:①抗組胺作用:與組胺拮抗H1受體;②止吐:抑制延髓的催吐化學感受區(qū);③抗暈動癥:通過中樞抗膽堿性能作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,阻斷前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動的興奮;④鎮(zhèn)靜催眠:間接降低了腦干網狀上行激活系統(tǒng)的應激性。

2)臨床應用:皮膚粘膜的過敏;暈動癥;用于麻醉和手術前后的輔助治療,包括鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐;用于防治放射病性或藥源性惡心、止吐??R西平vs.奧卡西平卡馬西平1)藥理作用:①滅活體內鈉通道,阻斷體內興奮性神經遞質釋放,降低神經元興奮性;②抑制T型鈣通道;③增強中樞去甲腎上腺素能神經活性;④促進抗利尿激素的分泌或提高效應器對其敏感性。2)臨床應用:癲癇(部分性發(fā)作和全身性發(fā)作);抗外周神經痛;治療神經源性尿崩癥;預防或治療躁狂抑郁癥;抗心律失常;用于酒精戒斷綜合癥。

奧卡西平

1)藥理作用:

①主要通過其代謝產物單羥基衍生物發(fā)揮藥理作用;②阻斷電壓敏感鈉通道,穩(wěn)定過度興奮神經細胞膜,降低神經元興奮性;③增加鉀離子傳導性和調節(jié)高電壓激活鈣通道。

2)臨床應用:

用于治療原發(fā)性全面性強直陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。適用于成年人和5歲及5歲以上兒童,特點是無自身誘導。維生素B12vs.甲鈷胺維生素B121)藥理作用:①為細胞合成核苷酸的重要輔酶,參與體內甲基轉換及葉酸代謝,促進5-甲基四氫葉酸轉變?yōu)樗臍淙~酸;②促使甲基丙二酸轉變?yōu)殓晁?,參與三羧酸循環(huán),此關系到神經髓鞘脂類的合成及維持有鞘神經纖維功能完整。2)臨床應用:主要用于因內因子缺乏所致的巨幼細胞性貧血;

用于亞急性聯(lián)合變性神經系統(tǒng)病變,如神經炎的輔助治療。

甲鈷胺

1)藥理作用:

維生素B12的活性形式,不需代謝轉化,可直接進入細胞發(fā)揮生理作用。同時,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基過程中起重要作用。②甲鈷胺比氰鈷胺更有效地提高維生素B12輔酶水平,但在缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞貧血方面,兩者效果相當,可以相互替代使用。

2)臨床應用:

在治療周圍神經病變方面,甲鈷胺的臨床應用療效、安全性方面均要優(yōu)于氰鈷氨。

用于治療缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞貧血,也可用于周圍神經病。

備注:

維生素B12包括:氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺和甲鈷胺四種形式,我們一般說的維生素B12指氰鈷胺。

甲鈷胺、腺苷鈷胺具有直接的生物活性,可直接參與體內的生化反應;而氰鈷胺和羥鈷胺沒有直接生物活性,需要轉化為甲鈷胺和腺苷鈷胺方能發(fā)揮生物活性。苯妥英鈉vs.苯巴比妥鈉苯妥英鈉

1)藥理作用:①增加細胞鈉離子外流,減少鈉離子內流,穩(wěn)定神經細胞膜;②縮短心肌細胞動作電位時長及有效不應期,抑制鈣離子內流,降低心肌自律性;③

穩(wěn)定細胞膜及降低突觸傳遞,抗神經痛及骨骼肌松弛;④抑制皮膚成纖維細胞合成或分泌膠原酶。

2)臨床應用:

治療復雜部分性癲癇(顳葉癲癇、精神運動性發(fā)作)、單純部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)、全身強直陣攣性發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài);

治療三叉神經痛和坐骨神經痛、發(fā)作性舞蹈手足徐動癥、發(fā)作性控制障礙、肌強直癥及隱性營養(yǎng)不良大皰性表皮松解;

適用于強心苷中毒時的室性及室上性心律失常。

苯巴比妥鈉

1)藥理作用:

①增加神經細胞氯離子通道開放頻率,增加γ-氨基丁酸的抑制作用;②誘導葡萄糖醛酸酶結合膽紅素而降低膽紅素濃度;

2)臨床應用:鎮(zhèn)靜;催眠;抗驚厥;抗癲癇;麻醉前給藥;與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍增加其作用;治療新生兒高膽紅素血癥。長春西汀vs.長春新堿長春西汀藥理作用:

改善大腦代謝和微循環(huán),增加大腦血流量。

2)臨床應用:

改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化癥等誘發(fā)的各種癥狀。

長春新堿

1)藥理作用:抑制微管蛋白聚合而影響紡錘體微管形成,使有絲分裂停止于中期;還可干擾蛋白質代謝及抑制RNA多聚酶活性,并抑制細胞膜類脂質的合成和氨基酸在細胞膜上的轉運。

2)臨床應用:急性白血??;惡性淋巴瘤;生殖細胞瘤;小細胞癌、尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤;乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。巴曲酶vs.巴曲亭巴曲酶1)藥理作用:

降低血纖維蛋白原、抑制血栓形成,降低全血黏度,使血管阻力下降,增加血流量。

2)臨床應用:急性腦梗死;改善各種閉塞性血管病引起的缺血癥狀;改善末梢及微循環(huán)障礙。

巴曲亭(注射用矛頭蝮蛇血凝酶)

1)藥理作用:

促進血漿中纖維蛋白生成,提高血小板聚集功能,發(fā)揮止血效應。

2)臨床應用:需減少出血的各種醫(yī)療情況,如外科、內科、婦產科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等臨床科室的出血及出血性疾?。灰部捎脕眍A防出血,如手術前用藥,可避免或減少手術部位及手術后出血。備注:二者均提取自不同蝮蛇亞種的蛇毒中,成分不同,臨床用途也不同。桂利嗪vs.氟桂利嗪桂利嗪

1)藥理作用:哌嗪類鈣通道拮抗劑,可阻止血管壁平滑肌細胞的病理性鈣內流、緩解血管痙攣;擴張腦血管和周圍血管,改善腦循環(huán)和冠脈循環(huán);抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP分解成無活性的5-AMP,從而增加細胞內cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質的釋放,對補體C4的活化也有抑制任務。

2)臨床應用:

用于腦血栓形成,腦栓塞,腦動脈硬化,腦出血恢復期,蛛網膜下腔出血恢復期,腦外傷后遺癥,內耳眩暈癥,冠狀動脈硬化及因為末梢循環(huán)不良引起的疾病的治療。

氟桂利嗪

1)藥理作用:

①為桂利嗪的二氟化衍生物,同樣為選擇性鈣離子拮抗劑,阻止平滑肌鈣內流,引起血管擴張,對腦血管作用強,可抑制腦組織鈣超載,保護腦組織,減輕缺血缺氧性損傷;②增加耳蝸內輻射小動脈血流量,改善前庭器官微循環(huán),對眼球震顫和眩暈直到抑制作用;③通過阻斷鈣超載防止陣發(fā)性去極化改變和細胞癲癇放電;抗癲癇。

2)臨床應用:典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療;由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。尼莫地平vs.尼群地平vs.尼卡地平尼莫地平1)藥理作用:①鈣通道阻滯劑,通過抑制鈣離子進入細胞而抑制血管平滑肌的收縮;②

尼莫地平因具有較高的親脂性而易透過血腦屏障,從而對腦動脈有較強作用。2)臨床應用:預防和治療動脈瘤性蛛網膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷;治療老年性腦功能障礙。尼群地平

1)藥理作用

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