1、心腦血管藥物的引進(jìn)、引進(jìn)、腦血管疾病是危害人民生命健康的常見(jiàn)病。根據(jù)世界衛(wèi)生組織1997年的統(tǒng)計(jì)，全世界每年有1530萬(wàn)人死于心腦血管疾病，占死亡總?cè)丝诘?0%。在我國(guó)，心腦血管疾病的發(fā)病率和死亡率居各種疾病之首。根據(jù)衛(wèi)生部1998年的統(tǒng)計(jì)年報(bào)，我國(guó)城市人口的心腦血管疾病死亡率為1.931億，其中腦血管疾病1.131億，心血管疾病8010萬(wàn)，而65歲以上人群的心腦血管疾病死亡率高達(dá)7.301億。有數(shù)據(jù)證實(shí)，隨著中國(guó)人口老齡化的加速，其發(fā)病率和死亡率將逐年上升。隨著人們對(duì)心腦血管疾病危險(xiǎn)性認(rèn)識(shí)的加深，心腦血管疾病的治療方法也在迅速發(fā)展，各種新藥不斷被引進(jìn)。數(shù)百種治療心腦血管疾病的藥物已經(jīng)進(jìn)入中國(guó)

2、的各個(gè)醫(yī)院和千家萬(wàn)戶(hù)。因此，廣大醫(yī)護(hù)人員和心腦血管疾病患者迫切需要選擇合理的藥物治療心腦血管疾病，以達(dá)到良好的療效，避免不良反應(yīng)。這里有一些治療心腦血管疾病的常用藥物。心腦血管藥物、鹽酸艾司洛爾、鹽酸乙酰丁醇卡托普利、鹽酸艾司洛爾和超短效1-受體拮抗劑主要通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)心肌中兒茶酚胺結(jié)合位點(diǎn)來(lái)抑制1-受體?？捎糜谥委熓疑闲钥焖傩孕穆墒С?心房顫動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、心房撲動(dòng)和竇性心動(dòng)過(guò)速)、心肌缺血(心絞痛和心肌梗塞引起的缺血)、高血壓。本品起效快，作用時(shí)間短，半衰期僅為9.2分鐘。它能抵抗腎上腺素興奮心臟的作用，降低心臟自律性，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期，降低傳導(dǎo)性和興奮性，從而減慢心率，減弱心肌收縮力，

3、降低心肌耗氧量?；拘畔ⅰ⒅形拿Q(chēng)鹽酸艾司洛爾功效類(lèi)別普萘洛爾受體阻斷劑通用名鹽酸艾司洛爾別名布雷維克，ASL-8052化學(xué)名稱(chēng)苯丙酸，4-2-羥基-3-(1-甲基乙基)氨基氧基-，甲酯，一鹽酸鹽，結(jié)構(gòu)式，分子式c16h 25 no4 HCl分子數(shù)量331.84包括在藥典中由美國(guó)杜邦公司開(kāi)發(fā)首次溶于水，幾乎不溶于甲醇和氯仿。mp8586 .本品在體內(nèi)代謝迅速，主要受紅細(xì)胞胞質(zhì)中酯酶的影響，使其酯鍵水解代謝。其在人體內(nèi)的總清除率約為20L/kg/hr，大于心輸出量，因此本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)血流的影響。本產(chǎn)品的分布半衰期(t1/2？)大約2分鐘，消除半衰期(t1/2？)大約9分鐘。在

4、0.050.3毫克/千克/分鐘的適當(dāng)負(fù)荷后，該產(chǎn)品的穩(wěn)態(tài)血液濃度可在5分鐘內(nèi)達(dá)到(如果不使用負(fù)荷，則需要30分鐘才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血液濃度)。在上述劑量范圍內(nèi)，穩(wěn)態(tài)血藥濃度線(xiàn)性增加，但清除率與劑量無(wú)關(guān)。本品半衰期短，可通過(guò)持續(xù)靜脈滴注維持穩(wěn)定的血藥濃度，并可通過(guò)改變靜脈滴注速度快速改變血藥濃度。本品在體內(nèi)代謝為酸性代謝物和甲醇，動(dòng)物體內(nèi)酸性代謝物的活性?xún)H為原藥的1/1500，因此對(duì)正常人無(wú)腎上腺素受體阻斷作用。給藥后24小時(shí)內(nèi)，約73.88%的藥物以酸性代謝物的形式從尿液中排出，只有2%以其原始形式從尿液中排出。酸性代謝物的消除半衰期(t1/2？)約為3.7小時(shí)，約為腎病患者正常時(shí)間的10倍。該產(chǎn)品

5、約55%與血漿蛋白結(jié)合，10%的酸性代謝物與血漿蛋白結(jié)合?？刂浦甘景l(fā)生率為1%的不良反應(yīng)：注射期間低血壓(63%)、停藥后持續(xù)低血壓(80%)、無(wú)癥狀低血壓(25%)、癥狀性低血壓(出汗、頭暈)(12%)、伴有低血壓的出汗(10%)和注射部位的反應(yīng)，包括炎癥和不耐受(8%) 2。發(fā)生率為1%的不良反應(yīng)：外周缺血、意識(shí)不清、頭痛、易怒、疲勞和嘔吐。3.發(fā)生率為1%的不良反應(yīng)：偏癱、虛弱、抑郁、思維異常、焦慮、厭食、輕度頭痛、癲癇、氣管痙攣、打鼾、呼吸困難、鼻塞、干羅音、濕羅音、消化不良、便秘、口干、腹部不適、味覺(jué)錯(cuò)誤、水腫、紅斑、皮膚褪色和注射部位燒灼感。當(dāng)與交感神經(jīng)節(jié)阻滯劑一起使用時(shí)，會(huì)產(chǎn)生協(xié)

6、同效應(yīng)，從而防止低血壓、心動(dòng)過(guò)緩和暈厥。2.當(dāng)與華法林合用時(shí)，本品的血藥濃度似乎增加，但其臨床意義不大。3.與地高辛合用時(shí)，地高辛血藥濃度可提高10%-20%。4.當(dāng)與嗎啡合用時(shí)，本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度將增加46%。5.聯(lián)合使用琥珀膽堿可以延長(zhǎng)琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用58分鐘。6.這種產(chǎn)品會(huì)降低腎上腺素的功效。7.本品與維拉帕米合用會(huì)導(dǎo)致心功能不全患者心臟驟停。鹽酸乙酰布替羅和乙酰布替羅能競(jìng)爭(zhēng)性抑制兒茶的腎上腺素受體部位。通過(guò)減弱或阻止受體的興奮，心臟的收縮力和收縮速度降低，通過(guò)傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，心臟對(duì)運(yùn)動(dòng)或壓力的反應(yīng)減弱。因此，可用于治療心絞痛，降低心肌耗氧量，增加運(yùn)動(dòng)耐力。腎上腺素能阻

7、斷心臟起搏點(diǎn)電位，使其興奮，因此被用于治療心律失常。本品可能通過(guò)中樞和腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性和降低心輸出量來(lái)降低血壓，因此適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺作用，故也可用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤和甲狀腺功能亢進(jìn)，從而抑制受體1和受體2的活性?；拘畔?、中文名稱(chēng)鹽酸乙酰丁醇功效類(lèi)別-受體阻滯劑心得安抗心律失常藥物通用名鹽酸乙酰丁醇別名乙酰丁醇、乙酰膽堿、乙酰膽堿、去氧腎上腺素、去氧腎上腺素、羽扇豆、莫爾森、莫尼坦、奈普醇400、羅地亞四醇、部分化學(xué)名稱(chēng)丁酰胺、n-3-乙?；?4-(RS)-2-羥基-3-(異丙基氨基)丙氧基苯基-、一氫氯化物、結(jié)構(gòu)式，分子式 C18H2溶于水、甲醇和冰醋酸

8、，微溶于無(wú)水乙醇，難溶于正丁醇，極不溶于乙酸酐或氯仿，幾乎不溶于乙醚或苯。水溶液(120)沒(méi)有光學(xué)活性。合成路線(xiàn)、藥理學(xué)，其作用與普萘洛爾相似，但其弱作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。T1/2是38小時(shí)。其藥理作用是選擇性腎上腺素受體阻滯劑，具有內(nèi)源性擬交感神經(jīng)活性和膜穩(wěn)定性。從治療后支氣管痙攣的程度(用力呼氣容量)來(lái)看，本品的心臟選擇性弱于美托洛爾和阿替洛爾。其電生理效應(yīng)與普萘洛爾相似，可延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期，減慢房室傳導(dǎo)，但不影響竇房結(jié)的恢復(fù)時(shí)間和心房或心室的有效不應(yīng)期?？诜o藥后，吸收率為70%，峰值時(shí)間為24h，生物利用度為60%，血漿蛋白結(jié)合率僅為15%，但與紅細(xì)胞結(jié)合力強(qiáng)。表觀分配體積為1 . 03 .

9、 0升/千克。血漿消除的半還原期為34小時(shí)，有效血藥濃度為0.22.0克/毫升。本品的乙?；x產(chǎn)物(二乙酰洛爾)比原藥具有更強(qiáng)的藥理活性，消除時(shí)間為12小時(shí)。一半的母藥和子藥通過(guò)糞便排出，15%通過(guò)尿液排出。，藥代動(dòng)力學(xué)，適應(yīng)癥，適用于竇性心動(dòng)過(guò)速、房性或室性早搏、心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)等。它也用于心絞痛和高血壓。適用于所有類(lèi)型的高血壓，其降壓效果與阿替洛爾或美托洛爾相似。它沒(méi)有進(jìn)行性心率下降，不受年齡、種族或腎功能不全的影響。用于治療心絞痛，在減少心絞痛發(fā)作次數(shù)、減少硝酸甘油用量、提高運(yùn)動(dòng)耐力和改善心肌缺血方面與硝苯地平一樣有效。它也適用于治療室性心律失常。本品可使40%患者的室性早搏減少75

10、%，且耐受性?xún)?yōu)于奎尼丁。【注意事項(xiàng)】不應(yīng)用于心功能不全和循環(huán)衰竭的患者，而應(yīng)用于支氣管哮喘患者。如果肌酐清除率為3L/小時(shí)，日劑量應(yīng)減半，如果低于0.6升/小時(shí)，應(yīng)減少75%。本品能輕易穿透胎盤(pán)和乳汁，并能影響新生兒的血壓、心率和出生體重。因此，孕婦和哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎使用。相互作用本品可與小劑量利尿劑如氫氯噻嗪聯(lián)合使用，以增強(qiáng)其抗高血壓作用；聯(lián)合硝苯地平治療心絞痛療效顯著提高。利美定，中文名稱(chēng)利美定功效類(lèi)別抗高血壓藥物的咪唑啉衍生物通用名RILMINEDINE別名 Hyperdix，Hypertium，Hypertium，Oxaminozoline，S-3341，Tenaxum，Texanum

11、化學(xué)名稱(chēng) n-(二環(huán)丙基甲基)-4，5-二羥甲基-2-惡唑胺，結(jié)構(gòu)，分子式C10H 16 N2O分子數(shù)量180.25列入藥典由塞爾(法國(guó))開(kāi)發(fā)首次上市用途，2-受體激動(dòng)劑。它能抑制中樞交感神經(jīng)，降低血壓，還能作用于外周突觸前2受體，使血漿去甲腎上腺素水平下降，而腎上腺素水平保持不變。最近，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)其對(duì)人脊髓中咪唑啉受體的選擇性高于對(duì)皮膚受體的選擇性。用于治療高血壓。本品具有吸收迅速、完全的特點(diǎn)。合成路線(xiàn)藥理作用是一種新型腎上腺素能2受體阻滯劑，可興奮中樞2受體，減少交感神經(jīng)沖動(dòng)，減慢心率，松弛血管平滑肌。興奮突觸前膜2受體可減少去甲腎上腺素的釋放。本品對(duì)心臟血流動(dòng)力學(xué)和心臟電生理影響不大。當(dāng)收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓下降時(shí)，心率、心肌收縮力、卒中體積、卒中指數(shù)和心臟指數(shù)沒(méi)有變化。適應(yīng)癥：本品為中樞性降壓藥物，降壓機(jī)制獨(dú)特，療效強(qiáng)于可樂(lè)定，副作用小，可完全替代可樂(lè)定。該藥可與其他藥物一起作為一線(xiàn)抗高血壓藥，也可用于難治性高血壓。在所有抗高血壓藥物中，