1、第四章 醫(yī) 藥,天馬行空官方博客： ；QQ:1318241189；QQ群：175569632,醫(yī) 藥,醫(yī)藥是人類用以同疾病作斗爭(zhēng)的一大類武器，亦即用以預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)。 目前，臨床用藥物主要有五大來(lái)源，即發(fā)酵法、化學(xué)合成法、生化法、動(dòng)物臟器及植物提取法。,醫(yī)藥分類,醫(yī)藥按藥理作用分為心血管系統(tǒng)藥物、抗菌藥物（包括抗生素）、抗精神失常藥、抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥、消化系統(tǒng)藥物、抗癌藥、呼吸系統(tǒng)藥、麻醉藥、催眠藥和鎮(zhèn)靜藥、抗癲癇藥、抗組織胺藥、利尿脫水藥、腦血管障礙治療藥、抗寄生蟲藥、降血糖藥、維生素類藥、激素類藥等,第一節(jié) 抗菌藥物,磺胺類藥物 抗生素 青霉素類 先鋒霉素類抗生素（頭孢菌素） 大

2、環(huán)內(nèi)酯類 氨基甙類 四環(huán)素類 喹喏酮類,細(xì)菌有成千上萬(wàn)種，它們被革蘭氏分為兩類：能被革蘭氏試劑（結(jié)晶紫及碘）染為藍(lán)色的稱革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌；沒(méi)有反應(yīng)或呈紅-粉色的稱為革蘭氏陰性細(xì)菌。革蘭氏陰性細(xì)菌比革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌多一層含脂多糖的膜壁，它能阻止殺菌劑進(jìn)入細(xì)胞膜，因而難以殺死。,天馬行空官方博客： ；QQ:1318241189；QQ群：175569632,一、磺胺類藥物,新諾明 SMZ,R=,R=,磺胺嘧啶 SD,1932年，德國(guó)生物化學(xué)家杜馬克在試驗(yàn)過(guò)程中發(fā)現(xiàn)，“百浪多息”對(duì)于感染溶血性鏈球菌的小白鼠具有很高的療效。后來(lái)，他又用兔、狗進(jìn)行試驗(yàn)，都獲得成功。這時(shí)，他的女兒得了鏈球菌敗血病，奄奄一息，他

3、在焦急不安中，決定使用“百浪多息”，結(jié)果女兒得救。 1939年，杜馬克被授予諾貝爾醫(yī)學(xué)與生理學(xué)獎(jiǎng)。,令人奇怪的是“百浪多息”只有在體內(nèi)才能殺死鏈球菌，而在試管內(nèi)則不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃爾和他的同事斷定，“百浪多息”一定是在體內(nèi)變成了對(duì)細(xì)菌有效的另一種東西。于是他們著手對(duì)“百浪多息”的有效成分進(jìn)行分析，分解出“氨苯磺胺”。其實(shí)，早在1908年就有人合成過(guò)這種化合物，可惜它的醫(yī)療價(jià)值當(dāng)時(shí)沒(méi)有被人們發(fā)現(xiàn)。磺胺的名字很快在醫(yī)療界廣泛傳播開來(lái)。,青霉素類,青霉素是抗菌素的一種，是從青霉菌培養(yǎng)液中提制的藥物，是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。 青霉素的發(fā)現(xiàn)者是英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明。,1928年，弗

4、萊明發(fā)現(xiàn)，發(fā)霉的細(xì)菌培養(yǎng)基上，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不見了。這個(gè)偶然的發(fā)現(xiàn)深深吸引了他，他設(shè)法培養(yǎng)這種霉菌進(jìn)行多次試驗(yàn)，證明青霉素可以在幾小時(shí)內(nèi)將葡萄球菌全部殺死。弗萊明據(jù)此發(fā)明了葡萄球菌的克星青霉素。 1929年，弗萊明發(fā)表了學(xué)術(shù)論文，報(bào)告了他的發(fā)現(xiàn)，但當(dāng)時(shí)未引起重視，而且青霉素的提純問(wèn)題也還沒(méi)有解決。,天馬行空官方博客： ；QQ:1318241189；QQ群：175569632,1935年，英國(guó)牛津大學(xué)生物化學(xué)家錢恩和澳大利亞病理學(xué)家霍華德.弗羅里對(duì)弗萊明的發(fā)現(xiàn)大感興趣。錢恩負(fù)責(zé)青霉菌的培養(yǎng)和青霉素的分離、提純和強(qiáng)化，使其抗菌力提高了幾千倍同，弗羅里負(fù)責(zé)對(duì)動(dòng)物觀察試驗(yàn)。至此，青霉素的

5、功效得到了證明。,由于青霉素的發(fā)現(xiàn)和大量生產(chǎn)，拯救了千百萬(wàn)肺炎、腦膜炎、膿腫、敗血癥患者的生命，及時(shí)搶救了許多的傷病員。青霉素的出現(xiàn)，當(dāng)時(shí)曾轟動(dòng)世界。為了表彰這一造福人類的貢獻(xiàn)，弗萊明、錢恩、弗羅里于1945年共同獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)和生理學(xué)獎(jiǎng)。,天然的青霉素共有七種，分子都含有-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)。其中以芐基青霉素（青霉素G）效果較好，其鈉或鉀鹽為治療革蘭氏陽(yáng)性菌感染的首選藥物，但青霉素G性質(zhì)不穩(wěn)定，易受親電或親核試劑進(jìn)攻引起水解或分子重排，故青霉素G不能口服，只供注射用，以免受胃酸破壞。青霉素可人工合成，用化學(xué)方法改造其部分結(jié)構(gòu)，能制取一些新型衍生物，如青霉素V是利用青霉素G的同一菌種，發(fā)酵時(shí)加入N-苯

6、氧基乙酰胺作前體生物合成制得。其藥效與青霉素類同，但在酸中穩(wěn)定，故可供口服。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、療效高等優(yōu)點(diǎn)。,青霉素結(jié)構(gòu)通式,先鋒霉素（頭孢菌素）類,頭孢菌素是以冠頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素C作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗生素。常用的約有30種，按其發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三代。,R=,X=,先鋒霉素IV （頭孢氨芐）,第一代頭孢菌素有以下幾種：,頭孢噻吩(先鋒霉素I)：主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染及一些革蘭氏陰性桿菌引起的感染。 頭孢噻啶(先鋒霉素)：對(duì)腎臟有毒性作用，易出現(xiàn)蛋白尿、管型及尿素氮增高。 頭孢立新(先鋒霉素IV)：抗菌作

7、用較弱，現(xiàn)已少用。 頭孢唑啉(先鋒霉素V)：對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用同頭孢噻啶相似，對(duì)大腸桿菌、奇異變形桿菌作用較強(qiáng)，對(duì)傷寒桿菌、流感桿菌、產(chǎn)氣桿菌及吲哚陽(yáng)性變形性菌等感染也有效。,天馬行空官方博客： ；QQ:1318241189；QQ群：175569632,頭孢環(huán)己烯胺(先鋒霉素VI)：對(duì)革蘭氏陰性菌作用弱，但在治療耐藥金黃色葡萄球菌和耐其他廣譜抗生素的肺炎桿菌引起的尿路感染時(shí)常用。 頭孢乙氰(先鋒霉素)：對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌高度敏感，對(duì)腸球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎桿菌及傷寒桿菌也較敏感，故在治療由上述細(xì)菌所致的尿路感染時(shí)常用。 頭孢吡硫(先鋒霉素)：對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和

8、陰性菌均有抗菌作用，常用于敏感菌所致的尿路生殖器感染，術(shù)后感染及菌血癥、敗血癥等。,第二代頭孢菌素,第二代頭孢菌素在總體上對(duì)一些革蘭陰性桿菌的作用強(qiáng)于第一代，但對(duì)綠膿桿菌所致的尿路感染無(wú)效。有以下幾種藥物： 頭孢羥唑：對(duì)變形桿菌、腸道桿菌、枸櫞酸桿菌以及耐藥性金黃色葡萄球菌作用良好 頭孢甲氧噻吩：對(duì)厭氧菌作用良好，主要用于尿路感染和敗血癥。 頭孢呋肟：適用于尿路感染。 頭孢噻四唑：對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都有抗菌作用，對(duì)青霉素酶穩(wěn)定。,第三代頭孢菌素,第三代頭孢菌素抗菌譜廣，對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較第一、二代頭孢菌素強(qiáng)，部分頭孢菌素還具有抗綠膿桿菌的作用，但價(jià)格昂貴，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用并不強(qiáng)于第

9、一、二代頭孢菌素，因此，多用于治療嚴(yán)重的需氧性陰性桿菌的感染。,頭孢氨噻肟：本品作用較其他頭孢菌素強(qiáng)，但對(duì)于腎功能損害者應(yīng)減量。頭孢哌酮(先鋒必素)：本品是腎衰時(shí)唯一不需要調(diào)整劑量的頭孢素，血濃度高，對(duì)腎盂腎炎療效較好。且有抗綠膿桿菌作用。 頭孢三嗪噻肟(菌必治)：本品廣譜長(zhǎng)效，對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，為治療淋病的首選藥，氧雜頭霉素(羥羧氧酰胺菌素)：該藥對(duì)多數(shù)產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶的革蘭氏陰性桿菌，包括耐氨基甙類以及耐頭孢類菌均有抗菌作用，且該藥主要以原型由腎排出，故尤宜用于尿路感染的治療。 頭孢噻甲羧肟：該藥對(duì)多種-內(nèi)酰胺酶有抵抗力，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和陰性菌有效，且本藥為第三代頭孢菌素中最強(qiáng)有力的抗綠膿桿菌

10、劑。多用于急性腎盂腎炎的治療。,大環(huán)內(nèi)酯類,紅霉素結(jié)構(gòu)式,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是以1218元環(huán)骨架的大環(huán)內(nèi)酯為母體，通過(guò)羥基，以苷鍵和13個(gè)分子的糖或二甲氨基糖相聯(lián)結(jié)的一類結(jié)構(gòu)相似的抗生物質(zhì)。,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要由鏈霉菌培養(yǎng)液中提取而得，其第一代產(chǎn)品首推美國(guó)禮萊公司于1952年上市的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素。從上市以來(lái)，一直是臨床上治療革蘭氏陽(yáng)性菌感染的重要藥物。,紅霉素口服后在胃腸道內(nèi)酸縮酮化失效。 隨著大環(huán)內(nèi)酯類抗生素臨床應(yīng)用的增多，細(xì)菌對(duì)其耐藥性也逐漸上升，使大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的應(yīng)用受到一定限制。,我國(guó)藥品市場(chǎng)常見大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有：琥乙紅霉素片(利君沙)、羅紅霉素分散片(嚴(yán)迪)、羅紅

11、霉素膠囊(賽樂(lè)林)、阿奇霉素膠囊、顆粒(泰力特)、阿奇霉素干混懸劑(希舒美)、阿奇霉素分散片(聯(lián)邦賽樂(lè)欣)、阿奇霉素片(維宏) 、克拉霉素片(克拉仙)。 在我國(guó)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素市場(chǎng)上，紅霉素用量正在逐步減少，而其一系列衍生物如羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素，由于較好地解決了副作用，在臨床上使用日益廣泛。,喹喏酮類,喹諾酮類藥物是近年來(lái)迅速發(fā)展起來(lái)的抗菌藥物，具有抗菌譜廣、抗菌力強(qiáng)、結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、給藥方便，與其它常用抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性，合成方法生產(chǎn)、療效價(jià)格比高等優(yōu)勢(shì)，因而愈來(lái)愈受到各國(guó)的重視，成為競(jìng)相生產(chǎn)和應(yīng)用的熱點(diǎn)藥品。,諾氟沙星（氟哌酸 ）,其它抗生素,常用的氨基甙類抗生素有：慶大霉素、鏈霉素

12、、卡那霉素、妥布霉素、新霉素等。由于這些抗生素能治療由革蘭氏陰性細(xì)菌感染的疾病，而被廣泛應(yīng)用于臨床。然而，這些藥物對(duì)腎功能有一定的損害。 四環(huán)素類藥物是一類用發(fā)酵法合成的廣譜抗生素，兼有殺菌和抑菌兩種作用，應(yīng)用范圍極廣。它包括金霉素、土霉素和四環(huán)素。 氯霉素氯霉素在50年代應(yīng)用甚廣，它對(duì)革蘭氏陰性和陽(yáng)性菌都有抑制作用，用來(lái)治療傷寒、斑疹傷寒等。由于它會(huì)抑制骨骼造血機(jī)能，引起粒細(xì)胞和血小板減少癥，或再生障礙性貧血，后來(lái)限制它的使用。,相關(guān)鏈接抗生素的濫用, 中國(guó)抗生素濫用現(xiàn)象令人深省 濫用抗生素危害巨大 關(guān)注抗生素危機(jī),第二節(jié) 抗病毒藥物,據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，人類的傳染病中病毒性疾病高達(dá)60%65%，

13、病毒性疾病已成為當(dāng)前嚴(yán)重危害人類健康的大敵。,目前臨床上應(yīng)用的抗病毒藥主要有五類 （1）抑制脫氧核糖核酸型病毒（抗DNA），如碘苷、阿昔洛韋、泛昔洛韋、阿糖腺苷等。 （2）阻止病毒穿入宿主脫殼，防止宿主細(xì)胞感染，如金剛烷胺等。 （3）抑制核糖核酸型病毒（抗RNA），如病毒唑（三氮唑）核苷。 （4）激發(fā)宿主細(xì)胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒繁殖，如干擾素等。 （5）抑制病毒顆粒表面神經(jīng)氨酸酶活性，阻止病毒釋放，如異喹啉類等。,阿昔洛韋,拉米夫定,抗病毒藥物的開發(fā)有幾個(gè)重要的里程碑。1962年第一抗病毒藥物碘苷出現(xiàn)，用于抗皰疹。同年又出現(xiàn)金剛烷胺，用于抗流感病毒，于1966年批準(zhǔn)上市。1976年美國(guó)FD

14、A批準(zhǔn)上市的干擾素是第一個(gè)廣譜抗病毒藥物。無(wú)環(huán)鳥苷（阿昔洛韋）是第一個(gè)特異性的抗病毒酶的抑制劑（特異性：專對(duì)一類病毒有效，對(duì)其它病毒無(wú)效），它的毒性很低，可以有效地抑制皰疹病毒。 1986年出現(xiàn)了第一個(gè)抗艾滋病藥物AZT，它可以抗艾滋病毒地逆向轉(zhuǎn)錄酶，1990年第一個(gè)抗艾滋病毒的蛋白酶抑制劑沙奎拉韋出現(xiàn)，到1996年它和AZT等抗逆向轉(zhuǎn)錄酶的藥物聯(lián)合使用，就是雞尾酒療法，此療法可以有效地控制艾滋病情。,治療肝炎的抗病毒藥物有很多，目前多用以下幾種： (1)干擾素：是一種廣譜抗病毒劑，并不直接殺傷或抑制病毒，而主要是通過(guò)細(xì)胞表面受體作用使細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒蛋白，從而抑制乙肝、丙肝病毒復(fù)制 ，同時(shí)還可

15、以增強(qiáng)自然殺傷細(xì)胞、巨噬細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞的活力，從而起到免疫調(diào)節(jié)作用并增強(qiáng)抗病毒能力。 (2)白細(xì)胞介素-2：即T細(xì)胞生長(zhǎng)因子，具胡調(diào)節(jié)免疫、抗病毒、抗腫瘤作用。 (3)核苷類化合物：如阿昔洛韋是一種合成的無(wú)環(huán)嘌呤核苷類化合物，可抑制多種脫氧核糖核酸病毒的增殖。 (4)阿糖腺苷類：體內(nèi)、體外均證明對(duì)乙肝病毒有潛在的作用。經(jīng)觀察用藥期間部分患者的脫氧核糖核酸聚合酶陰轉(zhuǎn)，生化和肝組織異常也有好轉(zhuǎn)。 (5)其他：促肝細(xì)胞生長(zhǎng)素、胸腺肽、抗乙肝核糖核酸、病毒唑、左旋咪唑、香菇多糖、強(qiáng)力寧及植物血凝素等。,病毒性肝炎用藥物,大黃：性味苦寒，有瀉下攻積、瀉火解毒作用、活血祛瘀之功效。大黃醇提液在細(xì)胞培養(yǎng)上

16、有明顯的抗病毒作用，并對(duì)HSV-1的感染有預(yù)防作用, 對(duì)病毒顆粒也有直接殺傷作用. 此外，大黃醇提液的細(xì)胞毒性極低，甚至有助于細(xì)胞生長(zhǎng)。黃芪：具有補(bǔ)氣升陽(yáng)作用，為補(bǔ)氣要藥，有增強(qiáng)吞噬細(xì)胞功能、促進(jìn)淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化及抑菌、抗HSV-1作用。黃芪A6組分與無(wú)環(huán)鳥苷(ACV)合用，療效明顯優(yōu)于單藥治療組，并可減少ACV的副作用，增強(qiáng)療效。八角蓮：別名鬼臼。具清熱解毒、祛痰散結(jié)作用。實(shí)驗(yàn)表明其水溶性提取物對(duì)HSV-1有較好的抑制作用。芍藥：其提取物CY對(duì)HSV-1感染所致的皮膚病損有良好治療作用， 用藥后次日即可見效。,具有抗病毒作用的中藥,大豆總苷：對(duì)HSV-1、柯薩奇B3病毒復(fù)制有明顯抑制作用， 對(duì)皰

17、疹型口唇炎有和口腔潰瘍療效顯著其作用機(jī)理與對(duì)病毒的直接殺傷作用密切相關(guān)。甘草甜素衍物：甘草酸單胺能抑制細(xì)胞內(nèi)HSV-1的增殖。甘草多糖對(duì)HSV-1 、 VZV、腺病毒型和牛痘病毒均有明顯抑制作用 石榴皮：水煎劑有明顯抑制HSV-2感染作用，不僅能抑制HSV-2在細(xì)胞內(nèi)的增殖，且有較強(qiáng)滅活和阻止HSV-2吸附細(xì)胞作用。板藍(lán)根和喜樹果：兩種藥物均有殺病毒作用。芒果苷：其抗HSV-2作用的機(jī)制可能是抑制病毒在細(xì)胞內(nèi)復(fù)制的晚期。大蒜：HCMV是引起智力遲鈍和其他先天發(fā)育缺限的重要原因。已證明大蒜中含包括大蒜新素(dially trisulfide) 和ajoene等多種抗HCMV有效成分，臨床上用大蒜

18、制劑防治HCMV感染取得了明顯效果。,常用于治療病毒性肝炎的中藥： 茵陳、柴胡、虎杖、大黃、黃芩、龍膽草、板藍(lán)根或大青葉、蒲公英、連翹、郁金、丹參、五味子、黃芪等。,第三節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥,解熱鎮(zhèn)痛藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，且多數(shù)還有消炎、抗風(fēng)濕作用 的藥物。它們的作用有許多共同特點(diǎn) 。 解熱作用：解熱鎮(zhèn)痛藥能使發(fā)熱病人體溫降至正常，但對(duì)正常人體溫則無(wú)明顯影響。 鎮(zhèn)痛作用：有中等的程度的鎮(zhèn)痛作用，對(duì)一些慢性鈍痛，均有良效且久用無(wú)耐受性和成癮性其毒性亦低，因此應(yīng)用廣泛。,3 作用機(jī)制：最近發(fā)現(xiàn)許多解熱 鎮(zhèn)痛藥，在治療劑 量的濃度下，即能抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成，并認(rèn)為其解熱、鎮(zhèn) 痛和消

19、炎抗 風(fēng)濕作用，主要就是由于抑制前列腺素的生物合成所致。 4 消炎抗風(fēng)濕作用：這類藥物除苯胺類外，均具有消炎抗 風(fēng)濕作用。用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。,常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,常用的解熱鎮(zhèn)痛藥有人工合成的如阿司匹林、水楊酸鈉、安乃近、保泰松、消炎痛等，中草藥有柴胡、秦艽等 人工合成的解熱鎮(zhèn)痛藥主要分為水楊酸類、苯胺類和吡唑酮類。,世紀(jì)神藥阿司匹林,阿斯匹林是人類常用的具有解熱和鎮(zhèn)痛等作用的一種藥品，它的學(xué)名叫乙酰水楊酸。復(fù)方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三種藥物組成。因?yàn)檫@三種藥的拉丁文字頭分別為A、P、C，所以又叫APC。,1827年，英國(guó)科學(xué)家拉羅克斯首先發(fā)現(xiàn)柳樹含有一種叫水楊甙的

20、物質(zhì)。1853年，德國(guó)化學(xué)家杰爾赫首次合成水楊酸鹽類的前身純水楊酸。它具有退熱止痛作用，但毒性大，對(duì)胃有強(qiáng)烈的刺激。 1897年，另一位德國(guó)化學(xué)家霍夫曼為解除父親的風(fēng)濕病之苦，將純水楊酸制成乙酰水楊酸，這即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了純水楊酸的退熱止痛作用，毒性和副作用卻大為降低。 1899年，德國(guó)化學(xué)家拜爾創(chuàng)立了以工業(yè)方法制造阿斯匹林的工藝，大量生產(chǎn)阿斯匹林，暢銷全球。,阿斯匹林在人體內(nèi)的作用,抗凝血：阿斯匹林進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)后，可作用于丘腦下部的體溫調(diào)節(jié)中心。此中樞會(huì)監(jiān)視血液的溫度，及引發(fā)身體產(chǎn)熱或散熱的反應(yīng)。阿斯匹林因此有退燒的作用。它也可產(chǎn)生發(fā)汗、毛囊豎立和最重要的血管收縮或擴(kuò)張作用。

21、消炎： 阿斯匹林常用來(lái)治療風(fēng)濕癥，減輕炎癥反應(yīng)。類風(fēng)溫性關(guān)節(jié)炎病人血中前列腺素的濃度比正常人高出甚多，使得關(guān)節(jié)滑液改變，阿斯匹林抑制前列腺素的合成，因而減輕發(fā)炎與疼痛。 解熱： 阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手術(shù)前一周不可使用阿斯匹林。但是它對(duì)凝血引起的血栓癥具有療效。,阿司匹林的不良反應(yīng)較多，最常見的是胃腸道反應(yīng)，可引起食欲不振、惡心、嘔吐、消化道潰瘍和出血等。對(duì)血液系統(tǒng)、肝腎功能亦有一定的影響，可抑制凝血酶原的合成，延長(zhǎng)出血時(shí)間；能使轉(zhuǎn)氨酶升高，肝細(xì)胞壞死以及造成腎功能的損害。此外，阿司匹林還可引起水楊酸反應(yīng)和瑞氏綜合征。,苯胺類衍生物,苯胺類衍生物的毒副作用較大，應(yīng)

22、用不如水楊酸類藥物廣泛。目前臨床應(yīng)用的主要有撲熱息痛，又名退熱凈。其化學(xué)名稱為對(duì)乙酰氨基酚。由于撲熱息痛具有良好的解熱鎮(zhèn)痛作用，又被認(rèn)為相對(duì)副作用小，故而應(yīng)用廣泛，且被許多復(fù)方制劑中列為主要成分。如白加黑、帕爾克、泰諾感冒片、克感敏、速效傷風(fēng)膠囊、感冒靈、去痛片、散利痛、撲感寧、兒童退熱片等，均含撲熱息痛。,對(duì)乙酰氨基酚 （撲熱息痛）,柴胡為傘形科植物，藥用根部。有效成分為柴胡甙。柴胡性微寒，味苦。中醫(yī)用以解表退熱 、疏肝解郁、升提中氣。 柴胡注射劑為胡揮發(fā)油（蒸溜提出）的滅菌過(guò)飽和溶液，有解熱作用，主要用以治療上呼吸道感染、流行性感冒及其他原因的發(fā)熱。作用平穩(wěn)，適用于小兒、孕婦。,藥理研究證

23、明柴胡有下列作用： 柴胡甙具有解熱、鎮(zhèn) 痛、消炎、靜咳作用和促進(jìn)小腸蠕動(dòng)作用。 抗病原體作用：柴胡制劑能抑制I型脊髓灰白質(zhì)炎及流感病毒，對(duì)結(jié)核桿菌亦有抑制作用。 對(duì)肝臟作用：能使四氯化碳引起的實(shí)驗(yàn)性肝損害動(dòng)物的轉(zhuǎn) 氨酶值降低，肝壞死減少。肝細(xì)胞內(nèi)肝糖原及核酸含量大部分恢復(fù)或接近正常。臨床上用以治療肝炎，可使轉(zhuǎn)氨酶值下降。,非甾體類抗炎藥物,該類藥物主要分為如下四類： （1）吡唑烷二酮類：主要品種有保泰松、羥基保泰松、嘧吡唑等。 （2）鄰基苯甲酸類：主要品種有甲滅酸、甲氯滅酸、氟滅酸等。 （3）吲哚乙酸類：主要品種有吲哚美辛（消炎痛）、齊多美辛、舒林酸等。 （4）芳基烷酸類：主要品種有布洛芬、萘

24、普生、二氯芬酸鈉（雙氯滅痛）。,布洛芬又名異丁苯丙酸，為苯丙酸類非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，與吲哚美辛一樣，也是通過(guò)抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生抗炎、抗風(fēng)濕及解熱鎮(zhèn)痛作用。布洛芬主要用于炎癥性疼痛的治療，其它全身性疼痛也可使用，但用于治療痛風(fēng)時(shí)，只起消炎、鎮(zhèn)痛作用，并不能糾正高尿酸血癥。布洛芬的不良反應(yīng)比吲哚美辛少而輕，偶有消化道不適、皮疹、過(guò)敏反應(yīng)等，嚴(yán)重者也可引起消化道潰瘍、出血和穿孔。 芬必得是布洛芬的緩釋制劑，通過(guò)有效地抑制前列腺素合成酶的合成產(chǎn)生解熱、消炎、鎮(zhèn)痛作用。芬必得適用于慢性疼痛性疾病的治療，如頭痛、肩周炎、腰腿痛、滑囊炎、腱鞘炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等，也可作為癌痛三階段治療用藥。,

25、雙氯芬酸鈉又稱雙氯滅痛，為苯丙酸類消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)制是通過(guò)抑制體內(nèi)前列腺素的合成而產(chǎn)生顯著的抗炎、抗風(fēng)濕、解熱和鎮(zhèn)痛作用。,第四節(jié) 抗組胺藥,抗組胺藥即常說(shuō)的抗過(guò)敏藥。 組胺是一種化學(xué)介質(zhì)，存在于人體的組織內(nèi)的肥大細(xì)胞和血液的嗜堿性白細(xì)胞內(nèi)。當(dāng)這些細(xì)胞受到免疫性原因或其它理化因素刺激后，抗原與細(xì)胞表面的IgE結(jié)合，使細(xì)胞受傷釋放大量組胺等。組胺通過(guò)各組織器官的H1和H2受體引起皮膚和粘膜毛細(xì)血管擴(kuò)張及滲透性增高，產(chǎn)生紅斑和風(fēng)團(tuán)；腦血管擴(kuò)張發(fā)生頭痛；血漿喪失和血壓下降；心率加速和心排出量增加。組胺能使支氣管及消化道平滑肌痙攣，胃液分泌增加，發(fā)生哮喘及腹痛和腹瀉。組胺刺激神經(jīng)末梢也導(dǎo)致瘙癢和疼

26、痛。,抗組胺藥已在臨床中廣泛的應(yīng)用于過(guò)敏性疾病，尤其是在非處方藥方面，常與其他藥物制成復(fù)方制劑用于感冒發(fā)熱，深受醫(yī)患者的歡迎。 抗組胺類藥物根據(jù)其和組胺競(jìng)爭(zhēng)的靶細(xì)胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。,常用的H1受體拮抗劑（H1抗組胺藥）80年代以前的為第一代，包括苯海拉明、異丙嗪（非那根）、曲吡那敏（去敏靈）、氯苯那敏（撲爾敏）、美喹他嗪（玻麗瑪朗）、賽庚啶等；80年代以后的為第二代：包括阿司咪唑（息斯敏）、特非那定（敏迪、敏必治、得敏功）、氮斯汀、西替利嗪（仙特敏、賽特贊、斯特林、疾立靜）、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯汀、奧沙米特以及非索非那定、西替利嗪、

27、氯雷他定、阿伐斯丁等。 常用的H2拮抗劑有西咪替丁、雷尼替丁等。,第一代抗組胺藥具有良好的止癢效果，也有一定的止吐、局部麻醉作用，由于具有明顯的嗜睡、鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)，影響用藥者的日常生活和學(xué)習(xí)與工作，已越來(lái)越不適應(yīng)現(xiàn)代快節(jié)奏的生活。但因其價(jià)格便宜、治療過(guò)敏性皮膚病及暈動(dòng)病療效可靠、對(duì)人體各系統(tǒng)和器官無(wú)明顯毒副作用，在廣大老百姓當(dāng)中仍然使用相當(dāng)廣泛。,而第二代抗組胺藥大多數(shù)半衰期延長(zhǎng)，作用時(shí)間較長(zhǎng)，可維持24小時(shí)，每天只需口服1次，吸收迅速，藥物較難透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響較小，不產(chǎn)生或僅有輕微嗜睡作用，對(duì)用藥者的日常生活和學(xué)習(xí)與工作影響較少，因而廣受醫(yī)患雙方的歡迎，在皮膚科臨床應(yīng)用最為

28、廣泛，尤其對(duì)一些駕駛員、高空作業(yè)者等特殊人員及慢性病例較為適用。臨床研究表明，該類藥每天僅服1次，每次1片，即可有效防止蕁麻疹風(fēng)團(tuán)發(fā)生，控制瘙癢。,馬亞酸氯苯那敏,本品為抗組胺藥，由司帕伯（Sperber）于1947年合成，美國(guó)先靈公司生產(chǎn)，1949年首次上市。我國(guó)于1959年開始生產(chǎn)。 （其他名稱）撲爾敏；馬亞那敏；氯屈米通；氯苯吡胺 （適應(yīng)癥狀）過(guò)敏性鼻炎，過(guò)敏性濕疹，皮膚黏膜過(guò)敏，藥物及食物過(guò)敏。神經(jīng)性皮炎，枯草炎，蟲咬，日灼燒瘙癢癥。 與解熱鎮(zhèn)痛藥組成復(fù)方制劑，用于控制感冒時(shí)的，流涕，噴嚏，咳嗽等過(guò)敏癥狀。,馬來(lái)酸氯苯那敏（撲爾敏）,撲爾敏的化學(xué)名稱為N,N-二甲基-(4-氯苯基)-2

29、-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽，撲爾敏能對(duì)抗過(guò)敏反應(yīng)（組胺）所致的毛細(xì)血管擴(kuò)張，降低毛細(xì)血管的通透性，緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息。,鹽酸苯海拉明,為組胺H1受體拮抗劑，能對(duì)抗或減弱組胺對(duì)血管，胃腸道和支氣管平滑肌的作用 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用，也有鎮(zhèn)吐作用和類似阿托品的作用。,主要用于皮膚，黏膜的過(guò)敏性疾病，如過(guò)敏性鼻炎，接解性皮炎，蕁麻疹，皮膚瘙癢癥，肛門及外陰瘙癢，枯草熱；對(duì)支氣管哮喘的效果較差，須與氨茶堿，麻黃素等合用。 尚可用于乘車，乘船引起的惡心，嘔吐。 常與解熱鎮(zhèn)痛藥組成復(fù)方制劑，用于治療感冒后的鼻塞，流涕，咳嗽等過(guò)敏癥狀。,第五節(jié) 抗感冒藥物,感冒是常見病、多發(fā)病。治療感冒，目前尚沒(méi)有特效方法，主要是對(duì)癥治療，抗病毒治療和免疫調(diào)節(jié)治療，并發(fā)細(xì)菌感染時(shí)可選用抗菌藥物治療