1、第 一 章 緒 論自測(cè)練習(xí)一、單項(xiàng)選擇題1-1、下面哪個(gè)藥物的作用與受體無(wú)關(guān) （B）A. 氯沙坦B. 奧美拉唑C. 降鈣素D. 普侖司特E. 氯貝膽堿1-2、下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能 (D)A. 預(yù)防腦血栓B. 避孕C. 緩解胃痛D. 去除臉上皺紋E. 堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。1-3、腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)?D)A. 羥基>苯基>甲氨甲基>氫B. 苯基>羥基>甲氨甲基>氫C. 甲氨甲基>羥基>氫>苯基D. 羥基>甲氨甲基>苯基>氫E. 苯基>甲氨甲基>羥基&g

2、t;氫1-4、凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)的化合物，稱為 (E)A. 化學(xué)藥物B. 無(wú)機(jī)藥物C. 合成有機(jī)藥物D. 天然藥物E. 藥物1-5、硝苯地平的作用靶點(diǎn)為 (C)A. 受體B. 酶C. 離子通道D. 核酸E. 細(xì)胞壁二、配比選擇題1-61-10A. 藥品通用名B. 名稱C. 化學(xué)名D. 商品名E. 俗名1-6、對(duì)乙酰氨基酚(A) 1-7、泰諾 (D) 1-8、araacetamol(B) 1-9、N-（4-羥基苯基）乙酰胺 (C)1-10、醋氨酚 (E)三、比較選擇題1-111-15A. 商品名 B. 通用名C. 兩者都是D. 兩

3、者都不是1-11、藥品說(shuō)明書(shū)上采用的名稱(B)1-12、可以申請(qǐng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱(A)1-13、根據(jù)名稱，藥師可知其作用類(lèi)型的名稱(B)1-14、醫(yī)生處方采用的名稱(A)1-15、根據(jù)名稱就可以寫(xiě)出化學(xué)結(jié)構(gòu)式的名稱。(D)四、多項(xiàng)選擇題1-16、下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是(ABCD)A. 發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥B. 合成化學(xué)藥物C. 闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)D. 研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間的相互作用E. 劑型對(duì)生物利用度的影響1-17、已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括(ACDE)A. 受體B. 細(xì)胞核C. 酶D. 離子通道E. 核酸1-18、下列哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn)(ABE)A. 卡托普利

4、B. 溴新斯的明C. 降鈣素D. 嗎啡E. 青霉素1-19、藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于(ACD)A. 藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B. 藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C. 藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用D. 藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用E. 藥物沒(méi)有毒副作用1-20、下列哪些是天然藥物(BCE)A. 基因工程藥物B. 植物藥C. 抗生素D. 合成藥物E. 生化藥物1-21、按照中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括(ACE)A. 通用名B. 俗名C. 化學(xué)名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列藥物是受體拮抗劑的為(BCD)A. 可樂(lè)定B. 心得安C.

5、氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 嗎啡1-23、全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說(shuō)是開(kāi)發(fā)規(guī)模最大，投資最多的項(xiàng)目，下列藥物為抗腫瘤藥物的是(AD)A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧芐啶1-24、下列哪些技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究(ABDE)A. 計(jì)算機(jī)技術(shù)B. 技術(shù)C. 超導(dǎo)技術(shù)D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列藥物作用于腎上腺素的受體(ACD)A. 阿替洛爾B. 可樂(lè)定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛爾E. 雷尼替丁五、問(wèn)答題1-26、為什么說(shuō)“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？答：“藥物化學(xué)”是一門(mén)歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，他的研究?jī)?nèi)容既包括著化學(xué)，又涉及生命學(xué)科，它既要

6、研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征、與此相聯(lián)系的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性狀，同時(shí)又要了解藥物進(jìn)入體內(nèi)后的生物效應(yīng)、毒副作用及藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)-生物學(xué)內(nèi)容。最重要的是，“藥物化學(xué)”是藥學(xué)及其它學(xué)科的物質(zhì)基礎(chǔ)，只有藥物化學(xué)發(fā)現(xiàn)或發(fā)明了新的具有生物活性的物質(zhì)，才能進(jìn)行藥理、藥動(dòng)學(xué)及藥劑學(xué)等的研究。所以說(shuō)，藥物化學(xué)是藥學(xué)領(lǐng)域中的帶頭學(xué)科。1-27、藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過(guò)來(lái)？為什么？答：不能。因?yàn)橛⒄Z(yǔ)基團(tuán)的排列次序是按字母順序排列的，而中文化學(xué)名母核前的基團(tuán)次序應(yīng)按立體化學(xué)中的次序規(guī)則進(jìn)行命名，小的原子或基團(tuán)在先，大的在后。1-28、為什么說(shuō)抗生素的發(fā)現(xiàn)是個(gè)劃時(shí)代的成就？答：抗生素的價(jià)值是不可

7、估量的，尤其是把這種全新的發(fā)現(xiàn)逐漸發(fā)展成為一種能夠大規(guī)模生產(chǎn)的產(chǎn)品，能具有實(shí)用價(jià)值并開(kāi)拓出抗生素類(lèi)藥物一套完善的體系研究生產(chǎn)方法，確實(shí)是一個(gè)劃時(shí)代的成就。1-29、簡(jiǎn)述現(xiàn)代新藥開(kāi)發(fā)與研究的內(nèi)容。答：從分子水平上揭示藥物及具有生理活性物質(zhì)的作用機(jī)制,闡明藥物與受體的相互作用,探討藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系,研究藥物及生理活性物質(zhì)在體內(nèi)的吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布及代謝過(guò)程。1-30、簡(jiǎn)述藥物的分類(lèi)。答：藥物可分為天然藥物、半合成藥物、合成藥物及基因工程藥物四大類(lèi)，其中，天然藥物又可分為植物藥、抗生素和生化藥物。1-31、“優(yōu)降糖”作為藥物的商品名是否合宜？答：“優(yōu)降糖”是藥物格列本脲的俗名。但該名稱暗示了

8、藥物的降血糖療效，會(huì)導(dǎo)致醫(yī)生和患者的聯(lián)想，不符合相關(guān)法規(guī)，故是不合宜的。第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物自測(cè)練習(xí)一、單項(xiàng)選擇題2-1、異戊巴比妥可與吡啶和硫酸酮溶液作用，生成（B）A. 綠色絡(luò)合物b. 紫色絡(luò)合物 C. 白色膠狀沉淀d. 氨氣E. 紅色溶液2-2、異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì) ( C)A. 弱酸性b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性d. 鈉鹽溶液易水解E. 加入過(guò)量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀 2-3、鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是 ( D)A. 雙嗎啡 b. 可待因 C. 苯嗎喃d. 阿撲嗎啡 E. N-氧化嗎啡2-4、結(jié)構(gòu)中沒(méi)有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是 ( D)A. 鹽酸嗎啡 b. 枸

9、櫞酸芬太尼 C. 二氫埃托啡d. 鹽酸美沙酮 E. 噴他佐辛2-5、咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中 R1、R3、R7分別為 ( B)A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、鹽酸氟西汀屬于哪一類(lèi)抗抑郁藥 ( E)A. 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 b. 單胺氧化酶抑制劑C. 阿片受體抑制劑 d. 5-羥色胺再攝取抑制劑E. 5-羥色胺受體抑制劑2-7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是 ( D)A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C. 與硝酸共熱后顯紅色 d. 與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色E. 在強(qiáng)烈日

10、光照射下，發(fā)生光化毒反應(yīng)2-8、鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類(lèi)型為 ( D)A. N-氧化 b. 硫原子氧化 C. 苯環(huán)羥基化 d. 脫氯原子 E. 側(cè)鏈去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是 ( B)A. 在代謝中產(chǎn)生毒性的氮氧化合物 B. 在代謝中產(chǎn)生毒性的硫醚代謝物C. 在代謝中產(chǎn)生毒性的酚類(lèi)化合物 D. 抑制受體E. 氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)2-10、不屬于苯并二氮卓的藥物是 ( C)A. 地西泮 B. 氯氮卓C. 唑吡坦 D. 三唑侖E. 美沙唑侖二、配比選擇題2-112-15A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇2-11、N，N-二甲

11、基-10，11-二氫-5H-二苯并b， f 氮雜卓-5丙胺 ( D)2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 (A )2-13、1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羥基-1哌啶基-1-丁酮 ( E)2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 (B )2-15、3，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 ( C)2-162-20A. 作用于阿片受體 B. 作用多巴胺體C. 作用于苯二氮卓1受體 D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受體2-16、美沙酮 (A )2-17、氯丙嗪 ( B)2-18、鹵加比 (

12、E)2-19、咖啡因 (D )2-20、唑吡坦 ( C)三、比較選擇題2-212-25 A. 異戊巴比妥 B. 地西泮C. A和B 都是 D. A 和B都不是2-21、鎮(zhèn)靜催眠藥 (C )2-22、具有苯并氮雜卓結(jié)構(gòu) (B )2-23、可作成鈉鹽 (A )2-24、易水解 ( C)2-25、可用于抗焦慮 ( B)2-262-30 A. 嗎啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是2-26、麻醉藥 (D ) 2-27、鎮(zhèn)痛藥 (C )2-28、主要作用于受體 (C ) 2-29、選擇性作用于受體 ( D)2-30、肝代謝途徑之一為去N ¬甲基 (C )2-312-35 A

13、. 氟西汀 B. 氯氮平C. A 和B都是 D. A和B都不是2-31、為三環(huán)類(lèi)藥物 ( B)2-32、含丙胺結(jié)構(gòu) (A )2-33、臨床用外消旋體 ( A)2-34、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑 ( A)2-35、非典型的抗精神病藥物 (B )四、多項(xiàng)選擇題2-36、影響巴比妥類(lèi)藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是：( ABED)A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性質(zhì) D. 5取代基碳的數(shù)目E. 酰胺氮上是否含烴基取代2-37、巴比妥類(lèi)藥物的性質(zhì)有：( ABDE)A. 具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B. 與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色C. 具有抗過(guò)敏作

14、用 D. 作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)E. pKa值大，在生理pH時(shí)，未解離百分率高2-38、在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有 (ABD )A. 羥基的酰化 B. 氮上的烷基化 C. 1位的脫氫 D. 羥基的烷基化 E. 除去D環(huán)2-39、下列哪些藥物的作用于阿片受體 (ABD )A. 哌替啶 B. 噴他佐辛C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪2-40、中樞興奮劑可用于 ( ABCE)A. 解救呼吸、循環(huán)衰竭 B. 兒童遺尿癥C. 對(duì)抗抑郁癥 D. 抗解救農(nóng)藥中毒E. 老年性癡呆的治療2-41、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有 ( ABCDE)A. 帕羅西汀 B. 氟

15、伏沙明 C. 氟西汀 D. 文拉法辛E. 舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有 ( ABCD)A. 對(duì)氯苯基 B. 對(duì)氟苯甲酰基C. 對(duì)羥基哌嗪 D. 丁酰苯E. 哌嗪環(huán)2-43、具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有 (ABCD )A. 氯丙嗪 B. 利培酮C. 洛沙平 D. 舒必利E. 地昔帕明2-44、鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型有 (ACDE)A. 巴比妥類(lèi) B. 三環(huán)類(lèi)C. 苯并氮卓類(lèi) D. 咪唑并吡啶類(lèi)E. 西坦類(lèi)2-45、屬于黃吟類(lèi)的中樞興奮劑量有：(BCD )A. 尼可剎米 B. 柯柯豆堿C. 安鈉咖 D. 二羥丙茶堿E. 茴拉西坦 五、問(wèn)答題2-46、巴比妥類(lèi)藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代

16、丙二酸二乙酯的a氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，一般應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？答：當(dāng)引入的兩個(gè)烴基不同時(shí)，一般先引入較大的烴基到次甲基上。經(jīng)分餾純化后，再引入小基團(tuán)。這是因?yàn)?，?dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，因空間位阻較大，不易再接連上第二個(gè)基團(tuán)，成為反應(yīng)副產(chǎn)物。同時(shí)當(dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，原料、一取代產(chǎn)物和二取代副產(chǎn)物的理化性質(zhì)差異較大，也便于分離純化。2-47、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？答：呈弱酸性，巴比妥類(lèi)藥物因能形成內(nèi)酰亞氨醇一內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性。水解性，巴比妥類(lèi)藥物因含環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解。與銀鹽的反應(yīng)，這類(lèi)藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與

17、硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。與銅吡啶試液的反應(yīng)，這類(lèi)藥物分子中含有-CONHCONHCO-的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。2-48、為什么巴比妥C5位次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代，才有鎮(zhèn)靜催眠作用？答：未解離的巴比妥類(lèi)藥物分子較其離子易于透過(guò)細(xì)胞膜而發(fā)揮作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值較小，酸性較強(qiáng)，在生理pH時(shí)，幾乎全部解離，均無(wú)療效。如5位上引入兩個(gè)基團(tuán)，生成的5，5位雙取代物，則酸性大大降低，在生理pH時(shí)，未解離的藥物分子比例較大，這些分子能透過(guò)血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用。2-49、如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和

18、可待因？答：利用兩者還原性的差的差別可區(qū)別。區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀硫酸，加入碘化鉀溶液，由于嗎啡的還原性，析出游離碘呈棕色，再加氨水，則顏色轉(zhuǎn)深，幾乎呈黑色。可待因無(wú)此反應(yīng)。2-50、合成類(lèi)鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類(lèi)？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型不同，但為什么都具有類(lèi)似嗎啡的作用？ 答：合成類(lèi)鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可分為：哌啶類(lèi)、氨基酮類(lèi)和苯嗎喃類(lèi)。它們雖然無(wú)嗎啡的五環(huán)的結(jié)構(gòu)，但都具嗎啡鎮(zhèn)痛藥的基本結(jié)構(gòu)，即：(1)分子中具有一平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)。(2)有一個(gè)堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽(yáng)離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面。(3)含有哌啶或類(lèi)似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體構(gòu)型中，應(yīng)突出在平面的前

19、方。故合成類(lèi)鎮(zhèn)痛藥能具有類(lèi)似嗎啡的作用。2-51、根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？答：從結(jié)構(gòu)可以看出：?jiǎn)岱确肿又写嬖诜恿u基，而可待因分子中的酚羥基已轉(zhuǎn)化為醚鍵。因?yàn)榉涌膳c中性三氯化鐵反應(yīng)顯藍(lán)紫色，而醚在同樣條件下卻不反應(yīng)。但醚在濃硫酸存在下，加熱，醚鍵可斷裂重新生成酚羥基，生成的酚羥基可與三氯化鐵反應(yīng)顯藍(lán)紫色。2-52、試說(shuō)明異戊巴比妥的化學(xué)命名。答：異戊巴比妥的化學(xué)命名采用芳雜環(huán)嘧啶作母體。按照命名規(guī)則，應(yīng)把最能表明結(jié)構(gòu)性質(zhì)的官能團(tuán)酮基放在母體上。為了表示酮基(O)的結(jié)構(gòu)，在環(huán)上碳2，4，

20、6均應(yīng)有連接兩個(gè)鍵的位置，故采用添加氫(Added Hydrogen)的表示方法。所謂添加氫，實(shí)際上是在原母核上增加一對(duì)氫（即減少一個(gè)雙鍵），表示方法是在結(jié)構(gòu)特征位置的鄰位用帶括號(hào)的H表示。本例的結(jié)構(gòu)特征為酮基，因有三個(gè)，即表示為2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。2,4,6是三個(gè)酮基的位置，1,3,5是酮基的鄰位。該環(huán)的編號(hào)依雜環(huán)的編號(hào)，使雜原子最小，則第五位為兩個(gè)取代基的位置，取代基從小排到大，故命名為5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。2-53、試說(shuō)明地西泮的化學(xué)命名。答：含稠環(huán)的化合物，在命名時(shí)應(yīng)選具有最多累計(jì)雙鍵的環(huán)系作母體，再把最能表明結(jié)

21、構(gòu)性質(zhì)的官能團(tuán)放在母體上。地西泮的母體為苯并二氮雜卓，計(jì)有5個(gè)雙鍵，環(huán)上還有一個(gè)飽和位置。應(yīng)用額外氫（Indicated Hydrogen 指示氫）表示飽和位置，以避免出現(xiàn)歧義。表示的方法為位置上加H，這樣來(lái)區(qū)別可能的異構(gòu)體。此外地西泮的母環(huán)上只有4個(gè)雙鍵，除用額外氫表示的一個(gè)外，還有兩個(gè)飽和位置采用加氫碳原子來(lái)表示。根據(jù)命名原則，優(yōu)先用額外氫表示結(jié)構(gòu)特征的位置，在本例中為2位酮基的位置，其余兩個(gè)飽和位置1、3位用氫(化)表示。2-54、試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。答：鎮(zhèn)靜催眠藥在上個(gè)世紀(jì)60年代前，主要使用巴比妥類(lèi)藥物，因其有成癮性、耐受性和蓄積中毒，在60年代苯并氮卓類(lèi)

22、藥物問(wèn)世后，使用開(kāi)始減少。苯并氮革類(lèi)藥物比巴比妥類(lèi)的選擇性高、安全范圍大，對(duì)呼吸抑制小，在60年代后逐漸占主導(dǎo)。唑吡坦的作用類(lèi)似苯并氮卓，但可選擇性的與苯并氮卓1型受體結(jié)合，具有強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用，沒(méi)有肌肉松弛和抗驚厥作用，不會(huì)引起反跳和戒斷綜合癥，被濫用的可能性比苯并氮卓小，故問(wèn)世后使用人群迅速增大。2-55、請(qǐng)敘述說(shuō)鹵加比（pragabide）作為前藥的意義。答：鹵加比在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成一氨基丁酰胺，成GABA(一氨基丁酸)受體的激動(dòng)劑，對(duì)癲癇、痙攣狀態(tài)和運(yùn)動(dòng)失調(diào)有良好的治療效果。由于一氨基丁酰胺的極性太大，直接作為藥物使用，因不能透過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞，即不能達(dá)到作用部位，起到藥物的作用。為此作成希夫堿

23、前藥，使極性減小，可以進(jìn)入血腦屏。2-56、試分析選擇性的5-HT重?cái)z取抑制劑類(lèi)藥物并無(wú)相似結(jié)構(gòu)的原因。答：一般與特定的受體結(jié)合或與酶結(jié)合的藥物，因需與受體和酶在空間上適應(yīng)，在典型效應(yīng)上互補(bǔ)，同類(lèi)藥物大都有一些共同的結(jié)構(gòu)。但重?cái)z取抑制劑不需與受體或酶結(jié)合，有多個(gè)作用環(huán)節(jié)的可能：如阻礙吸收的路徑，或與5-羥色胺復(fù)合，影響吸收這在藥物結(jié)構(gòu)上無(wú)特異性要求。故該類(lèi)藥無(wú)相似性要求。第 三 章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物自測(cè)練習(xí)一、單項(xiàng)選擇題3-1、下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符 (C)A. 乙酰膽堿的乙酰基部分為芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B. 乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增

24、強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑C. Carbachol(碳酰膽堿)作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D. Bethanechol chloride氯貝膽堿的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E. 中樞M受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物3-2、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是 (E)A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；福忉尦鲈感枰獛追昼夿. Neostigmine bromide結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C. 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D. 經(jīng)典

25、的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E. 有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑3-3、下列敘述哪個(gè)不正確 (D)A. Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B. 托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C. Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是 (C)A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC.

26、Propantheline bromide溴丙胺太林D. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列與epinephrine不符的敘述是 (D)A. 可激動(dòng)a和b受體B. 飽和水溶液呈弱堿性C. 含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)D. b-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E. 直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝3-6、臨床藥用()- ephedrine的結(jié)構(gòu)是 (C)A. B. C. D. E. 上述四種的混合物3-7、Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型 (E)A. 乙二胺類(lèi)B. 哌嗪類(lèi)C. 丙胺類(lèi)D. 三環(huán)類(lèi)E. 氨基醚類(lèi)3-8、下列哪一

27、個(gè)藥物具有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用(A)A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為 (C)A. OB. NHC. SD. CH2E. NHNH3-10、Lidocaine比procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是 (E)A. Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D. Lidocaine的中間部分較procaine短E. 酰氨鍵比酯鍵不易水解二、配比選擇題3-113-15A. 溴化N-甲基-N

28、-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫噸-9-甲酰氧基）乙基-2-丙銨B. 溴化N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯銨C. （R）-4-2-（甲氨基）-1-羥基乙基-1，2-苯二酚D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽3-11、Epinephrine（C）3-12、Chlorphenamine maleate (D)3-13、Propantheline bromide (A)3-14、Procaine hydrochloride (E)3-15、Neostigmine bromide (B)3-163-20A

29、. B. C. D. E. 3-16、Salbutamol(B)3-17、Cetirizine hydrochloride(D)3-18、Atropine(A)3-19、Lidocaine hydrochloride(E)3-20、Bethanechol chloride(B)3-213-25A. B. C. D. E. 3-21、Loratadine(D)3-22、Anisodamine hydrobromide(C)3-23、Mizolastine(B)3-24、Atracurium besilate(E)3-25、Pancuronium bromide(A)3-263-30A. 加氫氧化

30、鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B. 用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失C. 其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體D. 被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)E. 在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失3-26、Ephedrine (D)3-27、Neostigmine bromide (A)3-28、Chlorphenamine maleate(E)3-29、Procaine hydrochloride (C)3-30、A

31、tropine (B)3-313-35A. 用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留B. 用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉輔助藥D. 用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血E. 用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等3-31、Pancuronium bromide (C)3-32、Neostigmine bromide (A)3-33、Salbutamol (E)3-34、Epinephrine (D)3-35、Atropine sulphate (B)三、比較選擇題3-363-40A. Piloca

32、rpineB. DonepezilC. 兩者均是D. 兩者均不是3-36、乙酰膽堿酯酶抑制劑(B)3-37、M膽堿受體拮抗劑(D)3-38、擬膽堿藥物(C)3-39、含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)(A)3-40、含三環(huán)結(jié)構(gòu)(B)3-413-45A. ScopolamineB. AnisodamineC. 兩者均是D. 兩者均不是3-41、中樞鎮(zhèn)靜劑(A)3-42、茄科生物堿類(lèi)(C)3-43、含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)(A)3-44、其莨菪烷6位有羥基(B)3-45、擬膽堿藥物(D)3-463-50A. DobutamineB. TerbutalineC. 兩者均是D. 兩者均不是3-46、擬腎上腺素藥物(C)3-47、選擇性

33、b1受體激動(dòng)劑(A)3-48、選擇性b2受體激動(dòng)劑(B)3-49、具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架(C)3-50、含叔丁基結(jié)構(gòu)(B)3-513-55A. TripelennamineB. KetotifenC. 兩者均是D. 兩者均不是3-51、乙二胺類(lèi)組胺H1受體拮抗劑(A)3-52、氨基醚類(lèi)組胺H1受體拮抗劑(D)3-53、三環(huán)類(lèi)組胺H1受體拮抗劑(B)3-54、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥(C)3-55、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥(D)3-563-60A. DyclonineB. TetracaineC. 兩者均是D. 兩者均不是3-56、酯類(lèi)局麻藥(B)3-57、酰胺類(lèi)局麻藥(D)3-58、氨基酮類(lèi)局麻藥(A)3-59、

34、氨基甲酸酯類(lèi)局麻藥(D)3-60、脒類(lèi)局麻藥(D)四、多項(xiàng)選擇題3-61、下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符(ACD)A. 季銨氮原子為活性必需B. 乙酰基上氫原子被芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C. 在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過(guò)五個(gè)原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳。當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好E. 亞乙基橋上烷基取代不影響活性3-62、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的(ABDE)A. Physostigmine分子中不具有季銨結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿過(guò)血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用B. Pyrido

35、stigmine bromide比neostigmine bromide作用時(shí)間長(zhǎng)C. Neostigmine bromide口服后以原型藥物從尿液排出D. Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E. 可由間氨基苯酚為原料制備N(xiāo)eostigmine bromide3-63、對(duì)atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)(BDE)A. R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)B. R3多數(shù)為OHC. X必須為酯鍵D. 氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以24個(gè)碳原子為好3-64、Pancuronium bromide (ABCD)A. 具

36、有5a-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 屬于甾類(lèi)非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑E. 具有雄性激素活性3-65、腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為(BE)A. 飽和水溶液呈弱堿性B. 易氧化變質(zhì)C. 受到MAO和COMT的代謝D. 易水解E. 易發(fā)生消旋化3-66、腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括(ACDE)A. 具有b-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B. b-碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C. a-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)D. N上取代基對(duì)a和b受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響E. 苯環(huán)上可以帶有

37、不同取代基3-67、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是(AC)A. 對(duì)外周組胺H1受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低B. 未及進(jìn)入中樞已被代謝C. 難以進(jìn)入中樞D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒(méi)有組胺受體3-68、下列關(guān)于mizolastine的敘述，正確的有(ABCE)A. 不僅對(duì)外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過(guò)敏作用B. 不經(jīng)P450代謝，且代謝物無(wú)活性C. 特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出醫(yī)藥市場(chǎng)，但mizolastine在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性D. 在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E.

38、分子中雖有多個(gè)氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)胍結(jié)構(gòu)中，只有很弱的堿性3-69、若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則(BCE)A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變B. Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響C. n等于23為好D. Y為雜原子可增強(qiáng)活性E. R1為吸電子取代基時(shí)活性下降3-70、Procaine具有如下性質(zhì)（ABC）A. 易氧化變質(zhì)B. 水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C. 可發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應(yīng)D. 氧化性E. 弱酸性五、問(wèn)答題3-71、合成M受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？答：相同點(diǎn)：合成M膽堿受體激動(dòng)

39、劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；這兩部分相隔2個(gè)碳的長(zhǎng)度為最好。不同點(diǎn)：在這個(gè)乙基橋上，激動(dòng)劑可有甲基取代，拮抗劑通常無(wú)取代；酯基的?；糠?，激動(dòng)劑應(yīng)為較小的乙酰基或氨甲?；?，而拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán)；氨基部分，激動(dòng)劑為季銨離子，拮抗劑可為季銨離子或叔胺；大部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯基的?；鵤碳上帶有羥基，激動(dòng)劑沒(méi)有；一部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯鍵可被-O-代替或去掉，激動(dòng)劑不行?？傊铣蒑膽堿受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)專屬性要大大高于拮抗劑。3-72、敘述從生物堿類(lèi)肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類(lèi)N受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。答：生物堿類(lèi)肌

40、松藥具有非去極化型肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，即雙季銨結(jié)構(gòu)，兩個(gè)季銨氮原子相隔1012個(gè)原子，季銨氮原子上有較大取代基團(tuán)，另外多數(shù)還都含有芐基四氫異喹啉的結(jié)構(gòu)。以此結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，人們從加速藥物代謝的角度，設(shè)計(jì)合成了苯磺阿曲庫(kù)銨(Atracurium Besylate)為代表的一系列異喹啉類(lèi)神經(jīng)肌肉阻斷劑。Atracurium Besilate具有分子內(nèi)對(duì)稱的雙季銨結(jié)構(gòu)，在其季銨氮原子的位上有吸電子基團(tuán)取代，使其在體內(nèi)生理?xiàng)l件下可以發(fā)生非酶性Hofmann消除反應(yīng)，以及非特異性血漿酯酶催化的酯水解反應(yīng)，迅速代謝為無(wú)活性的代謝物，避免了對(duì)肝、腎酶催化代謝的依賴性，解決了其他神經(jīng)肌肉阻斷劑應(yīng)用中的一大缺陷蓄積中

41、毒問(wèn)題。在體內(nèi)生理?xiàng)l件下Hofmann消除反應(yīng)可簡(jiǎn)示如下：3-73、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的不良反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？答：氮上取代基的變化主要影響擬腎上腺素藥物對(duì)a受體和受體作用的選擇性。當(dāng)?shù)霞谆〈鷷r(shí)，即腎上腺素，對(duì)a受體和受體均有激動(dòng)作用，作用廣泛而復(fù)雜，當(dāng)某種作用成為治療作用時(shí)，其他作用就可能成為輔助作用或毒副作用。腎上腺素具有興奮心臟，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加，收縮血管，升高血壓，舒張支氣管平滑肌等主要作用。臨床主要用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。不良反應(yīng)一般有心悸、不安、面色蒼白、頭痛、震顫等。將甲基換作異丙基即為異丙腎上腺素，為非選擇性受體激動(dòng)劑，對(duì)a受體幾無(wú)作用，對(duì)心臟的1受體和血管、支氣管、胃腸道等平滑肌的2受體均有激動(dòng)作用。臨床用于支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、休克、心搏驟停。常見(jiàn)不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅等。3-7