1、第三十章第三十章 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物作用于呼吸系統(tǒng)的藥物 第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥 松馳支氣管平滑肌是緩解松馳支氣管平滑肌是緩解哮喘的癥狀。哮喘的癥狀。 抑制氣道炎癥及炎癥介質是治療哮喘的根本。抑制氣道炎癥及炎癥介質是治療哮喘的根本。 一、腎上腺素受體激動藥一、腎上腺素受體激動藥本類藥物激動本類藥物激動受體，使平滑肌松弛。受體，使平滑肌松弛。對各種刺激引起支氣管平滑肌痙攣有強大對各種刺激引起支氣管平滑肌痙攣有強大的舒張作用。的舒張作用。目前主要發(fā)展對目前主要發(fā)展對2受體有高度選擇性的藥受體有高度選擇性的藥物，并以吸入給藥，用于哮喘急性發(fā)作和發(fā)物，并以吸入給藥，用于哮喘急性發(fā)作和發(fā)作前預防用

2、。作前預防用。腎上腺素腎上腺素(adrenaline) 對對和和受體都有強大激動作用。受體都有強大激動作用。 舒張支氣管主要由于激動舒張支氣管主要由于激動受體。受體。 受體激動可使支氣管粘膜血管收縮，受體激動可使支氣管粘膜血管收縮，減輕水腫，有利氣道暢通。減輕水腫，有利氣道暢通。 本藥僅作皮下注射，以緩解支氣管哮喘本藥僅作皮下注射，以緩解支氣管哮喘急性發(fā)作。急性發(fā)作。麻黃堿麻黃堿(ephedrine) 作用與腎上腺素相似，但緩慢、溫和、作用與腎上腺素相似，但緩慢、溫和、持久。用于輕癥哮喘和預防哮喘發(fā)作。持久。用于輕癥哮喘和預防哮喘發(fā)作。異丙腎上腺素異丙腎上腺素(isoprenaline) 選擇

3、作用于選擇作用于受體，對受體，對1和和2受體無選擇受體無選擇性。平喘作用強大，可吸入給藥。但心率性。平喘作用強大，可吸入給藥。但心率增快、心悸、肌震顫等不良反應較多。增快、心悸、肌震顫等不良反應較多。 2受體激動劑受體激動劑 本類藥物對本類藥物對2受體有較強選擇性，對受體有較強選擇性，對1受體無作用。口服有效。采用吸入給藥法受體無作用?？诜行?。采用吸入給藥法幾乎無心血管系統(tǒng)不良反應。幾乎無心血管系統(tǒng)不良反應。 臨床常用的有：臨床常用的有：沙丁胺醇沙丁胺醇(salbutamol，舒喘靈舒喘靈) 對對2受體作用強于受體作用強于1受體，興奮心臟作用受體，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的僅為異丙腎上腺

4、素的110。適用于夜間哮。適用于夜間哮喘發(fā)作。喘發(fā)作?？藗愄亓_克倫特羅( (clenbuterolclenbuterol) ) 為強效選擇性為強效選擇性 2 2受體激動劑心血管系統(tǒng)不良反應較少。受體激動劑心血管系統(tǒng)不良反應較少。特布他林特布他林( (tertalinetertaline) ) 作用與沙丁胺醇相作用與沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是選擇作用于似，既可口服，又可注射，是選擇作用于 2 2受體藥中唯一能作皮下注射的藥物。受體藥中唯一能作皮下注射的藥物。福莫特羅福莫特羅( (formoterolformoterol) )和沙美特羅和沙美特羅( (salmeterolsalmeter

5、ol) )均為長效選擇性均為長效選擇性2受體激動受體激動藥，作用強而持久。藥，作用強而持久。二、茶堿二、茶堿(theophylline) 能松弛平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，并能松弛平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，并有利尿作用。有利尿作用。 其松弛平滑肌的作用對處于痙攣狀態(tài)的支其松弛平滑肌的作用對處于痙攣狀態(tài)的支氣管更為突出。對急、慢性哮喘，不論口服、氣管更為突出。對急、慢性哮喘，不論口服、注射或直腸給藥，均有療效。注射或直腸給藥，均有療效。 茶堿的安全范圍較小，尤其是靜脈注射太茶堿的安全范圍較小，尤其是靜脈注射太快易引起心律失常、血壓驟降、興奮不安甚快易引起心律失常、血壓驟降、興奮不安甚至驚厥。至

6、驚厥。 三、三、M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 各種刺激引起內源性乙酰膽堿的釋放，各種刺激引起內源性乙酰膽堿的釋放，在誘發(fā)哮喘中有重要作用。在誘發(fā)哮喘中有重要作用。 異丙基阿托品異丙基阿托品 主要用于喘息型慢性支氣管炎。主要用于喘息型慢性支氣管炎。 四、腎上腺皮質激素四、腎上腺皮質激素 糖皮質激素是目前治療哮喘最有效的抗炎糖皮質激素是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物。與其抗炎和抗過敏作用有關。藥物。與其抗炎和抗過敏作用有關。 倍氯米松為地塞米松衍化物。氣霧吸入，倍氯米松為地塞米松衍化物。氣霧吸入，直接作用于氣道發(fā)生作用。能取得滿意療效，直接作用于氣道發(fā)生作用。能取得滿意療效，且無全身不良反應。且無

7、全身不良反應。 五、肥大細胞膜穩(wěn)定藥五、肥大細胞膜穩(wěn)定藥 色甘酸鈉色甘酸鈉 無松弛支氣管平滑肌作用，也沒有對無松弛支氣管平滑肌作用，也沒有對抗組胺或白三烯等過敏介質的作用?？菇M胺或白三烯等過敏介質的作用。 但在接觸抗原前用藥，可預防但在接觸抗原前用藥，可預防I型變型變態(tài)反應所致的哮喘，也能預防運動或其他態(tài)反應所致的哮喘，也能預防運動或其他刺激所致的哮喘。刺激所致的哮喘。 臨床應用：臨床應用： 主要用其微粒粉末吸入給藥，用于支氣主要用其微粒粉末吸入給藥，用于支氣管哮喘的預防性治療。能防止變態(tài)反應或管哮喘的預防性治療。能防止變態(tài)反應或運動引起的速發(fā)和遲發(fā)性哮喘反應。運動引起的速發(fā)和遲發(fā)性哮喘反應。

8、 不良反應不良反應 ： 毒性很低。少數(shù)患者因粉末的刺激可毒性很低。少數(shù)患者因粉末的刺激可引起嗆咳、氣急，甚至誘發(fā)哮喘。引起嗆咳、氣急，甚至誘發(fā)哮喘。第二節(jié)第二節(jié) 鎮(zhèn)鎮(zhèn) 咳咳 藥藥中樞性中樞性鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥：抑制延腦咳嗽中樞；：抑制延腦咳嗽中樞；外周外周性鎮(zhèn)咳藥性鎮(zhèn)咳藥：抑制咳嗽反射中的感受：抑制咳嗽反射中的感受器和傳入神經纖維末梢。器和傳入神經纖維末梢。 可待因可待因 codeine 阿片生物堿之一。與嗎啡相似，有鎮(zhèn)阿片生物堿之一。與嗎啡相似，有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用，對咳嗽中樞的作用為嗎咳、鎮(zhèn)痛作用，對咳嗽中樞的作用為嗎啡的啡的1/41/4，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1 17-17-11010

9、。鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸。臨床主要用于劇鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸。臨床主要用于劇烈的刺激性干咳。烈的刺激性干咳。 右美沙芬右美沙芬，為中樞性鎮(zhèn)咳藥，強度與為中樞性鎮(zhèn)咳藥，強度與可待因相等可待因相等 噴托維林噴托維林(咳必清咳必清)為人工合成的非成為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。選擇性抑制咳嗽中樞，癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。選擇性抑制咳嗽中樞，強度為可待因的強度為可待因的130。 苯丙哌林苯丙哌林 非成癮性鎮(zhèn)咳藥。能抑制咳嗽中樞，非成癮性鎮(zhèn)咳藥。能抑制咳嗽中樞，也能抑制肺及胸膜牽張感受器引起神經也能抑制肺及胸膜牽張感受器引起神經反射，且有平滑肌解痙作用。是中樞性反射，且有平滑肌解痙作用。是中樞性和末梢性雙重作用的強效鎮(zhèn)咳藥。和末梢性雙重作用的強效鎮(zhèn)咳藥。第三節(jié)第三節(jié) 祛祛 痰痰 藥藥 能使痰液變稀易于排出的藥物稱祛痰藥。能使痰液變稀易于排出的藥物稱祛痰藥。 氯化銨口服對胃粘膜產生局部刺激作用，氯化銨口服對胃粘膜產生局部刺激作用，反射性地引起